THEOSPIREX 300 MG RETARD FILMTABLETTA

Dyspnoe kivédése, illetve rohammegelőzés krónikus obstruktív tüdőbetegségek esetén:

• asthma bronchiale,

• különböző eredetű reverzibilis bronchospasticus állapotok (pl. krónikus bronchitis és tüdőemphysema).

A teofillint nem szabad első választandó szerként alkalmazni asztmás gyermekek kezelésében.

Adagolás

Az adagolás egyénenként változó. A teofillin metabolizmusa életkortól függ, ezért egyedi beállítása szükséges a klinikai reakciótól és a tűrőképességtől függően. Ez főként a gyerekekre és a serdülőkre vonatkozik. Lehetőleg plazma teofillinszint‑meghatározást kell végezni.

Dózisbeállítás

Amennyiben egyéb tényezők mást nem indokolnak (lásd „Speciális adagolási javaslatok”) az adag általában az életkortól és a testtömegtől függ (túlsúlyos betegek esetében az ideális testtömeget, az átlagnál kisebb testtömegű betegek esetében a tényleges testtömeget kell figyelembe venni):

Gyermekek

6éves kor alatti gyermekek

A Theospirex 150mg, illetve 300mg retard filmtabletta nem alkalmazható 6évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére. Ezen korcsoport számára a teofillin előnyösebben alkalmazható gyógyszerformái állnak rendelkezésre.

Theospirex 150mg retard filmtabletta

6‑9éves kor között (18‑30ttkg): reggel és este 1filmtabletta (= 10‑17mg/ttkg/nap),

9‑12éves kor között (30‑40ttkg): reggel és este 1½filmtabletta (= 11‑15mg/ttkg/nap).

12‑16éves kor között (40‑55ttkg): reggel és este 1½‑2filmtabletta (= 8‑15mg/ttkg/nap).

Felnőttek, akik alacsonyabb teofillin mennyiséget igényelnek: 4‑6mg/ttkg/nap két egyenlő részre elosztva reggel és este.

A Theospirex 150mg retard filmtabletta 6éves kor feletti gyermekek, valamint kis testtömegű felnőttek kezelésére különösen ajánlott.

Theospirex 300mg retard filmtabletta

Felnőtteknek és 16éves kor feletti serdülőknek: reggel és este 1filmtabletta = (8‑12mg/ttkg/nap).

Gyermekeknek és serdülőknek 12‑16éves kor között (40‑55ttkg): reggel és este ½‑1filmtabletta = (8‑15mg/ttkg/nap).

Felnőttek részére a Theospirex 300mg retard filmtabletta ajánlott.

Dózisemelés

Ha nem sikerül kielégítő bronchodilatációs hatást elérni és mellékhatások nem jelentkeznek, akkor a napi dózis háromnapos időközökben napi fél filmtablettával emelhető: felnőtteknek 15mg/ttkg/nap, gyermekeknek és serdülőknek 20mg/ttkg/nap eléréséig. Amennyiben nem történik plazma teofillinkoncentráció‑mérés, akkor nem szabad nagyobb adagot adni 12éves kor feletti betegek esetében 900mg, 9‑12éves kor között 750mg, 6‑9éves kor között 600mg maximális napi dózisnál.

Ha a rohamok főleg éjszaka jelentkeznek, célszerű magasabb esti és alacsonyabb reggeli dózisokat választani.

Speciális adagolási javaslatok

Dekompenzált szívelégtelenség, beszűkült máj‑ és/vagy veseműködés, pulmonalis oedema, pneumonia, cor pulmonale, vírusfertőzés esetén és gyakran idősebb betegeknek is, az elhúzódó teofillin‑elimináció miatt, kisebb dózisokat kell választani. Dohányzók, illetve súlyos obstruktív légúti megbetegedésben szenvedő gyermekek esetében a tünetek csökkentéséhez szükséges dózis testtömeg‑kilogrammonként rendszerint valamivel magasabb, mint nemdohányzó felnőttekben.

Alkalmazás módja

Naponta 2‑szer reggel és este, étkezés után, kevés folyadékkal kell bevenni. A filmtabletták kettéoszthatók (felezővonallal rendelkeznek) anélkül, hogy ez a késleltetett kioldódást befolyásolná.

• A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával, illetve más xantin származékokkal szembeni túlérzékenység.

• Gyermekeknek 6éves kor alatt (ebben a korcsoportban célzott vizsgálati eredmények nem állnak rendelkezésre).

• Akut szívinfarktus, akut tachycardiás szívritmuszavarok.

A teofillin kezelés óvatosságot igényel az alábbi betegségek esetén, valamint az alkalmazott dózisok csökkentését is szükségessé tehetik:

• súlyos hypertensio,

• instabil angina pectoris,

• tachycard szívműködést okozó ritmuszavarra való hajlam,

• hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia,

• hyperthyreosis,

• epilepsia,

• ulcus ventriculi, ulcus duodeni,

• súlyos máj‑ és veseműködési zavarok,

• porphyria.

Az ajánlott adagolás melletti nem megfelelő hatásosság, valamint mellékhatás jelentkezése esetén a teofillin plazmakoncentrációját figyelemmel kell kísérni.

Akut lázas betegség

A lázas állapot csökkenti a teofillin clearance-ét. Ilyen esetekben szükségessé válhat az alkalmazott dózis csökkentése az intoxikáció megelőzése érdekében.

A teofillin‑elimináció elhúzódhat az alábbi gyógyszerek hatására, aminek következtébenmegnőhet a teofillin plazmaszintje, megnövelve a túladagolás veszélyét és a mellékhatás kockázatát: allopurinol, cimetidin, orális fogamzásgátlók, makrolid antibiotikumok (pl. klaritromicin, eritromicin, troleandomicin), bizonyos fluorokinolonok (pl. enoxacin, ciprofloxacin, pefloxacin, pipemidsav - lásd lentebb), vidarabin, izoniacid, bizonyos antidepresszánsok (pl. viloxacin, fluvoxamin), kalcium‑antagonisták (pl. diltiazem), ß‑adrenoreceptor‑blokkolók (pl. propranolol), mexiletin, tokainid, propafenon, α‑interferon, diszulfiram, takrin, tiklopidin, tiabendazol, metotrexát, BCG‑oltás, influenza védőoltás.

Ilyen esetekben a dózis csökkentése szükséges.

Egyidejű ranitidin-kezelés mellett egyes esetekben teofillin túladagolási jelenségek mutatkoztak. Mivel az interakció veszélye teljesen nem zárható ki, ilyenkor a teofillin adagját a ranitidin mennyiségének megfelelően kell csökkenteni.

Fluorokinolonok

Ciprofloxacin egyidejű adásakor a teofillin szokásos adagjának legfeljebb 60%‑át, enoxacin egyidejű adásakor a teofillin szokásos adagjának legfeljebb 30%‑át szabad adni. Ilyenkor a teofillin szérumszintjének azonnali szigorú ellenőrzése ajánlott.

Más fluorokinolonok is (pl. pefloxacin, pipemidsav) felerősíthetik a teofillin‑tartalmú gyógyszerek hatását. Ezért kinolonokkal történő egyidejű kezelés esetén feltétlenül ajánlott a plazma teofillinkoncentráció mérése.

A teofillin lebontás fokozódhat a következő gyógyszerek hatására, aminek következtébencsökken a teofillin plazmaszintje: barbiturátok (pl. fenobarbitál, pentobarbitál), fenitoin, karbamazepin, rifampicin, aminoglutetimid, izoproterenol, moricizin, hypericin‑tartalmú készítmények (pl. Hypericum sp. gyógyszerei) valamint szulfinpirazon.

Ilyen esetekben esetleg dózisemelés válhat szükségessé.

A teofillin szinergikus hatást fejt ki ß‑szimpatomimetikumokkal, furoszemiddel, digitálisz glikozidokkal, reserpinnel, efedrin és xantin‑tartalmú gyógyszerekkel (koffein).

Lítium‑karbonát és ß‑receptor‑blokkoló gyógyszerek hatását a teofillin csökkenti.

Halotánnal együtt adva súlyos szívritmuszavar következhet be.

Ketaminnal együtt adagolva tachycardiát válthat ki.

Terhesség

A terhesség ideje alatt, különösen az első három hónapban, a gyógyszer csak a terápiás előny/kockázat arány gondos mérlegelésével alkalmazható. Embereknél teratogén hatást a teofillin‑adagolás következtében eddig nem figyeltek meg, állatkísérletekben azonban, extrém magas dózisoknál, igen.

Emberekben a teofillin bejut a méhlepénybe.

Szoptatás

A teofillin kiválasztódik az anyatejbe, ezért teofillinnel történő kezelés előtt a szoptatást abba kell hagyni.

A teofillin‑kezelés során kialakuló esetleges központi idegrendszeri mellékhatások a reakciókészséget ronthatják, ezért ezt figyelembe kell venni fokozott balesetveszéllyel járó, ill. figyelmet igénylő munkavégzés (pl. autóvezetés, gépkezelés) során.

Többnyire egyéni túladagolás következtében (individuális túlérzékenység) gyomorpanaszok (hányinger, hányás, hasmenés, gyomorbántalom), neurológiai (görcsök, szédülés, remegés, fejfájás, nyugtalanság, alvászavar) vagy cardiális (palpitatio, tachycardia, extrasystole, ventricularis arrhythmia) mellékhatások, valamint a szérum elektrolitszintek változása (elsősorban hypokalaemia, hypophosphataemia, hyponatraemia, szérum kalcium‑ és kreatininszint növekedése), hyperglycaemia vagy hyperuricaemia következhet be. Az adag csökkentése után többnyire ezek a tünetek megszűnnek.

A teofillin által kiváltott túlérzékenységi reakció ritkán lép fel. Az alsó oesophagus-sphincter tónuscsökkenése miatt a fennálló gyomor-nyelőcső reflux felerősödhet. Egyes esetekben lecsökkenhet a vérnyomás és tachycardia léphet fel.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A teofillin‑intoxikáció tünetei (20µg/ml-nél magasabb teofillin plazmakoncentráció esetén): hányás, remegés, nyugtalanság, zavartság, alvászavar, súlyos gyomor-bél rendellenességek (egyebek mellett gastrointestinalis vérzés), hirtelen vérnyomásesés, tachycardia, valamint életveszélyes arrhythmia és convulsio.

Fokozott egyéni teofillin‑túlérzékenység esetén a túladagolás tünetei már a megadott plazmakoncentrációk alatt is felléphetnek.

Túladagolás esetén alkalmazandó terápia:

Kismértékű túladagolás esetén a készítmény adagolását fel kell függeszteni és teofillin plazmakoncentrációjának mérést kell végezni. A kezelés folytatásakor az adagot az eredménytől függően kell csökkenteni. Központi idegrendszeri reakciók esetén (pl. nyugtalanság és görcsök) a légutak szabadon tartandók, oxigenáció alkalmazandó, diazepam adandó (0,1‑0,3mg/ttkg, összesen maximum 10mg lassan iv.).

Életveszély esetén a vitális funkciók ellenőrizendők, szükség esetén intubáció, oxigenizáció, és ha indokolt, iv. folyadékpótlás alkalmazandó plazmaexpanderekkel valamint a folyadék‑ és elektrolitháztartást ellenőrizni kell és szükség esetén be kell állítani. Nagyon magas teofillin plazmakoncentráció esetén hemoperfúziót is számításba kell venni.

Fenyegető szívritmuszavar esetén verapamilt kell adagolni intravénásan. (A propranolol asztmás betegeknél súlyos hörgőgörcsöt okozhat.)