TIOKTÁNSAV ROMPHARM 600 MG/24 ML OLDATOS INJEKCIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - TIOKTÁNSAV 600 MG/24 ML
Adagolás
Felnőttek
Az ajánlott adag perifériás (szenzomotoros) polyneuropathia diabetica súlyos tüneteinek kezelésére naponta 24 mloldatos injekció (1 injekciós üveg, azaz naponta 600 mg tioktánsav) intravénásan.
A kezelés időtartama:
A kezelés bevezető szakaszában – 2-4 héten keresztül – az oldatos injekció intravénásan adandó.
A fenntartó szakaszban naponta 300-600 mg tioktánsavat kell adni szájon át.
A perifériás (szenzomotoros) polyneuropathia diabetica krónikus jellege miatt hosszú távú kezelésre lehet szükség.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és serdülők (18 évesnél fiatalabbak) esetén a Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekció biztonságossága és hatékonysága nem bizonyított. Ezért a Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekció alkalmazása gyermekek és serdülők (18 évesnél fiatalabbak) esetén nem ajánlott.
Az alkalmazás módja
Intravénás alkalmazásra.
A Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekciót hígítatlan formában, lassú infúzióban legalább 12perc alatt kell beadni.
A Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekció 100-250 ml fiziológiás nátrium-klorid oldattal hígítva is infundálható.
A készítmény hatóanyaga fényérzékeny, ezért az infúziót közvetlenül a beadás előtt kell elkészíteni és a beadás megkezdéséig a fénytől védeni kell (pl. alumínium fóliával).
Az elkészített és fénytől védett infúzió felhasználhatósági ideje kb. 6 óra.
Különös figyelmet kell fordítani arra, hogy az infúzió beadásának időtartama legalább 12 perc legyen.
A perifériás szenzomotoros diabeteses polyneuropathia kezelés alapja az optimális vércukorszint beállítása.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Tioktánsav parenterális alkalmazásával összefüggésben túlérzékenységi reakciókat figyeltek meg, amelyek az anafilaxiás sokkig terjedhetnek (lásd 4.8 pont). Ezért a betegeket gondos megfigyelés alatt kell tartani. Az allergiás reakciók korai tüneteinek (viszketés, hányinger, hányás) megjelenésekor a tioktánsavval való kezelést azonnal meg kell szakítani és szükség esetén a beteget megfelelő kezelésben kell részesíteni.
A vizelet szagának megváltozása előfordulhat tioktánsav alkalmazása után, ennek azonban nincs klinikai jelentősége.
A tioktánsavval végzett kezelés során az inzulin autoimmun szindróma (IAS) eseteiről számoltak be. Bizonyos humán leukocita antigén genotípussal (például HLA-DRB1*04:06 és HLA-DRB1*04:03 allélekkel) rendelkező betegek hajlamosabbak az IAS kialakulására, ha tioktánsavval kezelik őket. A HLA-DRB1*04:03 allél (az IAS-re való hajlam esélyhányadosa: 1,6) különösen a kaukázusiaknál található meg, Dél-Európában magasabb előfordulási aránnyal, mint Észak-Európában, míg a HLA-DRB1*04:06 allél (az IAS-re való hajlam esélyhányadosa: 56,6) különösen a japán és koreai betegeknél található meg.
Az IAS-t figyelembe kell venni a spontán hypoglykaemia differenciáldiagnózisa során a tioktánsavval kezelt betegeknél (lásd 4.8 pont).
A ciszplatin hatása csökkenhet azoknál a betegeknél, ahol tioktánsavval együtt alkalmazzák.
Az inzulin és az orális antidiabetikumok vércukorszint‑csökkentő hatása erősödhet amennyiben tioktánsavval együtt alkalmazzák. Ezért a vércukorszint rendszeres ellenőrzése ajánlott, különösen a tioktánsavval végzett terápia kezdeti szakaszában. Egyes esetekben szükségessé válhat az inzulin vagy az orális antidiabetikumok adagjának csökkentése a hypoglykaemia elkerülése érdekében.
A rendszeres alkoholfogyasztás jelentős kockázati tényező a neuropathia klinikai tüneteinek kialakulásában és súlyosbodásában és így gyengítheti a tioktánsavval történő kezelés eredményességét. Diabeteses polyneuropathiában szenvedő betegeket ezért figyelmeztetni kell arra, hogy lehetőség szerint kerüljék az alkoholfogyasztást. Ez a kezelésmentes időszakokra is vonatkozik.
Termékenység
A reprodukciós toxikológiai vizsgálatok semmiféle, a termékenységre hátrányos hatást nem jeleztek.
Terhesség
Az állatkísérletek nem jeleztek semmilyen közvetlenül vagy közvetve káros reproduktív toxikológiai hatást (lásd 5.3 pont).
Ennek ellenére a Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekciót terhesség alatt nem szabad alkalmazni, hacsak a beteg klinikai állapota szükségessé nem teszi a tioktánsavval törtéző terápiát.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a tioktánsav átjut-e az anyatejbe.
A szoptatás megszakítása vagy fenntartása mellett a szoptatás előnyeinek és az esetleges mellékhatások kockázatának a gyermek szempontjából való figyelembe vételével kell dönteni.
A beteget figyelmeztetni kell, hogy nagyon ritkán előfordulhat hipoglikémia, amelynek tünetei a szédülés, izzadás, fejfájás és látászavarok (lásd 4.8 pont).
Az alábbi mellékhatások szervrendszerek szerinti csoportosításban csökkenő gyakorisági sorrendben kerültek feltüntetésre:
Nagyon gyakori (≥1/10); Gyakori (≥1/100 – <1/10); Nem gyakori (≥1/1000 –<1/100); Ritka (≥1/10000 –<1/1000); Nagyon ritka (<1/10000); Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: thrombopathia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert: inzulin autoimmun szindróma (lásd 4.4 pont); szisztémás allergiás reakciók, akár shock is kialakulhat
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Nagyon titka: a vércukorszint csökkenése a glükóz-felhasználás javulása következtében. A hypoglykaemiáéhoz hasonló tünetek (szédülés, izzadás, fejfájás és látászavarok) jelenhetnek meg.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: ízérzészavarok (fémes íz)
Nagyon ritka: görcsrohamok, fejfájás, szédülés, fokozott verejtékezés
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Nagyon ritka: kettős látás és látászavarok
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: hányinger és hányás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka: bőrvérzés
Nem ismert: allergiás bőrreakciók, mint urticaria, viszketés, ekcéma és kipirulás
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Gyakori: fokozott koponyaűri nyomás (fejfájás) és légzési nehézség léphet fel gyors infúzió-beadás esetén. A tünetek spontán megszűnnek.
Nagyon ritka: helyi reakció az injekció beadásának helyén
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül
Tünetek
Túladagolás esetén hányinger, hányás és fejfájás jelentkezhet.
Nem áll rendelkezésre adat az intravénásan adott tioktánsav véletlenszerű vagy öngyilkossági szándékkal történő túladagolásával kapcsolatos intoxikációra vonatkozóan.
Súlyos, néha halálos kimenetelű intoxikációt figyeltek meg tioktánsav 10 és 40g közötti per os dózisának alkohollal együtt történő véletlenszerű vagy öngyilkossági szándékkal történt alkalmazása után. Az intoxikáció klinikai jelei kezdetben: pszichomotoros nyugtalanság vagy tudatzavar, melyek a továbbiakban generalizált convulsiókkal és laktát acidosis kifejlődésével kísért.
Ezenkívül hypoglykaemiát, sokkot, rhabdomyolysist, haemolysist, disszeminált intravascularis coagulatiót, csontvelő-depressziót és több szervet érintő funkcionális zavarokat észleltek a tioktánsav nagy dózisával történő intoxikáció következményeként.
Kezelés
Ha a legkisebb gyanú felmerül a tioktánsav-intoxikációra (tíznél több 600 mg-os tabletta felnőtt és több, mint 50 mg/ttkg adag bevétele gyermek esetében), azonnali kórházba szállítás és a mérgezés esetén szokásos általános eljárás megkezdése (pl. hánytatás, gyomormosás, aktív szén adása, amennyiben tabletta formában történt a mérgezés) indokolt.
A convulsiók, laktát acidosis, egyéb életveszélyes tünetek feltétlenül intenzív terápiát igényelnek. A hemodialízis, a hemoperfúzió vagy más filtrációs módszerek tioktánsav-eltávolítást gyorsító hatása jelenleg még nem bizonyított.
Farmakológiai tulajdonságok - TIOKTÁNSAV 600 MG/24 ML
Farmakoterápiás csoport: Tápcsatorna és anyagcsere egyéb gyógyszerei
ATC kód: A16AX01
A tioktánsav (alfa-liponsav) vitaminszerű, endogén úton képződő anyag, ami koenzim-funkciót tölt be az alfa‑ketosavak oxidatív dekarboxilezésében.
A diabetes mellitus következtében kialakuló hyperglykaemia glükóz-felhalmozódást okoz a vérerek mátrix fehérjéin és ún. „előrehaladott glikozilált végtermékek” képződnek.
Ez a folyamat az endoneuralis vérátáramlás csökkenéséhez, ezáltal endoneurális hypoxiához illetve ischaemiához vezet, ami a perifériás idegeket károsító szabad oxigéngyökök fokozott képződésével jár. Továbbá az antioxidánsok, mint pl. a glutation szintjének csökkenése is kimutatható volt a perifériás idegekben.
A fenti biokémiai folyamatokat sztreptozotocin által indukált diabeteses patkányokkal végzett kísérletekben állapították meg. A tioktánsav hatással van ezekre a folyamatokra: lassítja az előrehaladott glikozilált végtermékek kialakulását, fokozza az endoneurális vérátáramlást, emeli a fiziológiás antioxidáns, a glutation szintjét és antioxidánsként viselkedve csökkenti a szabad oxigéngyököket a diabetes miatt érintett idegekben.
Ezek a hatások, amelyeket kísérletes körülmények között észleltek, azt jelzik, hogy a tioktánsav javítja a perifériás idegek funkcióit. Ez vonatkozik a diabeteses polyneuropathiára jellemző érzészavarokra, amelyek dysaesthesiában és paraesthesiában - úgymint égő érzés, fájdalom, zsibbadtság, bizsergés - nyilvánulhatnak meg.
Kísérletes körülmények között az alfa-liponsav hatása emlékeztet az inzulin hatására, amennyiben a foszfatidilinozitol-3-kinázon keresztül aktiválja a glükózfelvételt az ideg-, valamint izom- és zsírsejtekben.
A tioktánsav erőteljes „first-pass” metabolizmuson megy át a májban. Jelentős egyéni eltérések vannak a tioktánsav szisztémás hozzáférhetőségében. A tioktánsav az oldallánca oxidálódásával és konjugációval alakul át és főleg renálisan választódik ki.
A tioktánsav plazmafelezési ideje emberben kb. 25perc, a teljes plazma clearance 9-13ml/perc/kg. A 600mg 12percig tartó infúziójának végén a plazmaszint kb.47µg/ml. Állatkísérletekben (patkány, kutya) a hatóanyag radioaktív jelölésével kimutatták, hogy a tioktánsav túlnyomórészt (80-90%-ban) renális úton eliminálódik, főként metabolitok formájában. Az emberi vizeletben is csak kis mennyiségben mutattak ki nem metabolizálódott tioktánsavat. A biotranszformáció túlnyomórészt az oldalláncok oxidáció útján történő megrövidülésével (béta‑oxidáció) illetve a megfelelő tiolok S-metilezésével megy végbe.
Gyógyszerészeti jellemzők - TIOKTÁNSAV 600 MG/24 ML
In vitro a tioktánsav reakcióba lép a fémion komplexekkel (pl. ciszplatin), a szénhidrátmolekulákkal oldhatatlan komplexet képez.
A Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekció inkompatibilis a glükóz, levulóz, Ringer oldattal és minden olyan oldattal, mely az SH csoportokkal vagy diszulfid hidakkal kölcsönhatásba lép.
Felbontatlanul:
30 hónap
Az injekciós üveg felbontása után:
Hígítatlan oldatban:
Az injekciós üvegek csak egyszer használatosak, a fel neh használt maradékot ki kell önteni. Mikrobiológiai okok miatt a készítményt a gumidugó első átszúrását követően azonnal fel kell használni.
Hígítás után:
A 0.9 % nátrium-kloriddal elkészített infúziós oldat fizikai és kémiai stabilitása 6 órán át igazolt, legfeljebb 25 °C-on, fénytől védve tárolva.
Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége, amely általános esetben 2-8°C közötti hőmérsékleten tárolva nem haladhatja meg a 6 órát.
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Nem fagyasztható.
24 ml oldat szilikonozott brómbutil gumidugóval és műanyaggyűrűs alumínium kupakkal lezárt 25 ml-es I típusú barna színű injekciós üvegbe töltve.
1 db injekciós üveget tartalmaz dobozban vagy 5 db injekciós üveget tartalmaz PVC védőtálcában és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Kezelés
A Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekció rövid idejű, legalább 12 percig tartó infúzióban adható be, miután a Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekció tartalmát 100-250 ml 0,9%-os sóoldattal keverték össze. Kizárólag fiziológiás sóoldat használható, ha a Tioktánsav Rompharm 600 mg/24 ml oldatos injekciót rövid ideig tartó infúzióban adják be.
Mivel a készítmény hatóanyaga fényérzékeny, ezért az infúziót közvetlenül a beadás előtt kell elkészíteni. Az infúziós oldatot azonnal védeni kell a fénytől (pl. alumínium fóliával).
Megsemmisítés
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).