TRANEXÁMSAV BAXTER 100 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ/INFÚZIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - TRANEXÁMSAV 100 MG/ML
A Tranexámsav Baxter 100mg/ml oldatos injekció/infúzió generalizált vagy helyi fibrinolysis következtében kialakult vérzések megelőzésére és kezelésére ajánlott felnőttek és 1 éves kor feletti gyermekek számára, az alábbi javallatok szerint:
- Generalizált vagy helyi fibrinolysis következtében kialakult vérzés, úgymint:
- Menorrhagia és metrorrhagia
- Gastrointestinalis vérzés
- Vizeletkiválasztó rendszerben jelentkező haemorrhagia, így a prosztataműtéteket követően vagy a húgyútakat érintő sebészeti beavatkozás kapcsán fellépő vérzés
- Fül-orr-gégészeti műtétek (adenoidectomia, tonsillectomia, foghúzás)
- Nőgyógyászati műtétek vagy nőgyógyászati rendellenességek
- Mellkasi és hasi műtétek vagy egyéb sebészeti nagy beavatkozások, mint például a cardiovascularis műtétek
- Fibrinolitikus kezelés következtében fellépő vérzés kezelése.
Adagolás
Felnőttek
Ha az orvos másképpen nem rendeli, az alábbi adagolás javasolt:
-
Általános kezelés helyi fibrinolysis kezelésére:
napi 0,5g (1 darab 5ml-es ampulla) és 1g (1darab 10ml-es ampulla, vagy 2 darab 5ml‑es ampulla) közötti tranexámsav lassú, intravénás injekció formájában (=1ml/perc), két vagy három részre elosztva.
-
Általános kezelés generalizált fibrinolysis esetén:
1g (1 darab 10ml-es ampulla vagy 2 darab 5ml‑es ampulla) tranexámsav lassú, intravénás injekció formájában (=1ml/perc) 6 vagy 8óránként 15mg/ttkg-nak megfelelően.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban az akkumuláció veszélye miatt a tranexámsav alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3pont). Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetén a tranexámsav adagját a szérum kreatininszintnek megfelelően csökkenteni kell:
| Szérum kreatinin | iv. adag | alkalmazás módja | |
| mikromol/l | mg/10ml | ||
| 120‑249 | 1,35‑2,82 | 10mg/ttkg | 12 óránként |
| 250‑500 | 2,82‑5,65 | 10mg/ttkg | 24 óránként |
| >500 | >5,65 | 5mg/ttkg | 24 óránként |
Májkárosodás
Nem szükséges a dózist módosítani májkárosodás esetén.
Gyermekek és serdülők
Egyévesnél idősebb gyermekek esetében, a 4.1 pontban feltüntetett, jelenleg elfogadott javallatokban, az adagolás 20mg/kg/nap tartományban javasolt. Ezekben az indikációkban azonban korlátozott adatok állnak rendelkezésre a hatásosságot, adagolást és biztonságosságot illetően.
Gyermekeknél a tranexámsav hatásossága, adagolása és biztonságossága szívsebészeti beavatkozás esetén nem teljesen megalapozott. A jelenleg rendelkezésre álló korlátozott adatok az 5.1 pontban találhatók.
Idősek
A dózis csökkentése nem szükséges, kivéve bizonyított veseelégtelenség esetén.
Az alkalmazás módja
Szigorúan csak lassú, intravénás injekció formájában alkalmazható (lásd a 6.6 pontban).
-
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Akut vénás vagy artériás thrombosis (lásd 4.4pont)
-
Consumptiós coagulopathia miatti fibrinolyticus állapotok, kivéve azokat az eseteket, amikor a fibrinolyticus rendszer predomináns aktiválása akut, súlyos vérzés miatt következik be (lásd 4.4pont)
-
Súlyos vesekárosodás (akkumuláció veszélye)
-
Convulsiók az anamnézisben
-
Intrathecalis és intraventricularis injekció, intracerebralis alkalmazás (agyödéma és convulsiók veszélye).
A javallatokat és az alkalmazás módját a fent leírtaknak megfelelően szigorúan be kell tartani:
-
Az intravénás injekciót nagyon lassan kell beadni
-
A tranexámsav intramuscularisan nem adható.
Convulsiók
Görcsrohamokról szóló eseteket jelentettek a tranexámsavval történő kezeléssel összefüggésben. Coronaria bypass graft (CABG) sebészeti beültetését követően fellépő görcsroham esetén, a legtöbb bejelentés nagy adagú tranexámsav intravénás (iv.) injekcióként történő alkalmazásáról számolt be. Amennyiben az ajánlott alacsonyabb adagokat alkalmazták, az operációt követő görcsrohamok előfordulási gyakorisága megegyezett a nem kezelt betegekével.
Szemészeti rendellenességek
Fokozott figyelmet kell fordítani a szemészeti rendellenességekre, beleértve a látáskárosodást, homályos látást, károsodott színlátást, és amennyiben szükséges a kezelést meg kell szakítani. A tranexámsavval történő folyamatos és hosszú távú injekciós kezelés esetén rendszeres szemészeti vizsgálat (a szemvizsgálatokba beleértendő a látóképesség, színlátás, szemfenék és látótérvizsgálat) javasolt. Patológiás szemészeti elváltozás esetén, különösen retinabetegség esetén a kezelőorvosnak egyedileg, szakorvossal történő konzultációt követően kell döntenie a hosszú távú tranexámsav‑kezelés szükségességéről.
Haematuria
A húgyutak felső szakaszának vérzése esetén fennáll az urethra elzáródásának veszélye.
Thromboemboliás események
A tranexámsav alkalmazása előtt mérlegelni kell a thromboemboliás betegségekkel kapcsolatos kockázati tényezőket. Azon betegek esetén, akiknél korábban thromboemboliás esemény jelentkezett, vagy akiknél a családi anamnézisben fokozott a thromboemboliás események előfordulási valószínűsége (nagy kockázatú thrombophiliás betegek) a tranexámsav oldatos injekció alkalmazása csak alapos orvosi indokkal, hematológus szakemberrel történő konzultációt követően, szoros orvosi felügyeletet mellett szabad alkalmazni (lásd 4.3pont).
Orális fogamzásgátlót szedő betegek esetében, a fokozott thrombosis-veszély miatt, a tranexámsavat óvatosan kell alkalmazni (lásd 4.5pont).
Disseminált intravascularis coagulatio
Disseminált intravascularis coagulatióban (DIC) szenvedő betegek esetén a legtöbb esetben a tranexámsav nem alkalmazható (lásd 4.3pont). Amennyiben mégis tranexámsav alkalmazására kerül sor, az kizárólag azoknak adható, akiknél a fibrinolyticus rendszer predomináns aktiválása áll fenn akut, súlyos vérzés következtében. A hematológiai profil jellemzően a következőképpen alakul: csökkent euglobulin rögoldási idő; megnyúlt protrombinidő; csökkent fibrinogén plazmaszintek; V. és VIII.faktor, plazminogén fibrinolizin és alfa‑2‑makroglobulin plazmaszintek; normális P és P‑komplex plazmaszintek (a IIfaktor [protrombin], VII. és X.faktor), a fibrinogén lebontási termékek emelkedett plazmaszintje, normális vérlemezkeszám. Az előbbiekben leírtak alapján feltételezhető, hogy maga az alapbetegség nem befolyásolja ezen profil különböző elemeit. Fenti akut esetekben a tranexámsav egyszeri 1g‑os adagja megfelelően kontrollálja a vérzést.
DIC esetén a tranexámsav alkalmazása csak abban az esetben lehetséges, ha megfelelő hematológiai laboratóriumi körülmények és szakember áll rendelkezésre.
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Antikoagulánsokkal történő egyidejű kezelés csak a szakterületen jártas orvos szigorú felügyelete mellett történhet. A haemostasisra ható gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni tranexámsavval kezelt betegek esetén.
Ösztrogén-kezeléshez hasonlóan elméletileg fennáll a rögképződés veszélye.
A gyógyszer antifibrinolitikus hatását trombolitikummal antagonizálhatjuk.
Fogamzóképes nők
Fogamzóképes nőknek megfelelően hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk a kezelés ideje alatt.
Terhesség:
A tranexámsav terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. Ennek megfelelően, bár állatkísérletek alapján teratogén hatása nincs, elővigyázatosságból az első trimeszterben a tranexámsav alkalmazása nem javasolt. Különböző haemorrhagiás állapotokban, a második és harmadik trimeszterben alkalmazott tranexámsavról rendelkezésre álló korlátozott klinikai tapasztalatok a magzat kilökődésére utaló hatást nem igazoltak. A tranexámsav alkalmazása az egész terhesség során csak abban az esetben javasolt, ha a várható előny felülmúlja a lehetséges kockázatot.
Szoptatás
A tranexámsav kiválasztódik a humán anyatejbe, ezért szoptatás alatt adása nem ajánlott.
Termékenység
Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a tranexámsav termékenységre gyakorolt hatásairól.
Nem vizsgálták a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatását.
A klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követően szerzett tapasztalatokat szervrendszerek szerinti csoportosításban az alábbiakban soroljuk fel.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A jelentett nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázatban tüntettük fel. A nemkívánatos hatásokat a MedDRA szerinti szervrendszeri csoportosításban soroljuk fel. Minden egyes szervrendszeren belül a nemkívánatos hatásokat előfordulási gyakoriságuk szerint tüntettük fel. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
Az előfordulási gyakoriságok értelmezése: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 ‑ <1/10), nem gyakori (≥1/1000, ‑ </100), ritka(≥1/10000, ‑ <1/1000), nagyon ritka (≤1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| MedDRA szerinti Szervrendszer | Gyakori(≥1/100 ‑ <1/10) | Nem gyakori(≥1/1000, ‑ </100) | Nem ismert(a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | - | - | Túlérzékenységi reakciók, akár anaphylaxia is |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | - | - | Convulsiók, főleg helytelen alkalmazás következtében (lásd még 4.3 és 4.4pontokat) |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | - | - | Szemészeti rendellenességek, beleértve a színlátás romlását |
| Érbetegségek és tünetek | - | - | Gyengeség, hypotonia, eszméletvesztéssel (különösen, ha az intravénás injekciót túl gyorsan adják; per os alkalmazás után csak kivételesen) vagy anélkül előfordulhat. Artériás vagy vénás thrombosis bárhol. |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hasmenés Hányás Hányinger | - | - |
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Allergiás dermatitis |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - TRANEXÁMSAV 100 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Vérzéscsillapítók, antifibrinolitikumok, ATC kód: B02AA02
Hatóanyaga a tranexámsav, a plazmin fibrinolitikus aktivitásának gátlásán keresztül fejti ki antihaemorrhagiás hatását. A tranexámsav és a plazminogén komplexet képez; ez a kötés fennmarad a plazminogén-plazmin átalakulást követően is.
A tranexámsavhoz kötött plazmin fibrinre kifejtett hatása jelentősen csökkent a szabad plazminéhoz képest.
In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a nagy dózisú tranexámsav gátolja a komplementrendszer aktivitását.
Gyermekek és serdülők
1éves kor feletti gyermekek:
Az irodalom alapján 12 gyermek-szívsebészeti hatásossági vizsgálatot végeztek, melyekbe összesen 1073 gyermeket választottak be, közülük 631 kapott tranexámsav‑kezelést. A legtöbb vizsgálat placebokontrollos volt. A vizsgált populáció heterogén volt a kort, a sebészeti beavatkozás típusát és az adagolási sémákat illetően. A tranexámsavval kapcsolatos vizsgálati eredmények azt mutatják, hogy a vérveszteség mértéke és az igényelt vérkészítmények mennyisége csökkent a gyermek szívsebészetben cardiopulmonaris bypass (CPB) esetén, ahol nagyon magas a vérzésveszély, különösen a cyanoticus, vagy ismételt beavatkozáson átesett betegek esetében. A leggyakrabban alkalmazott adagolási séma az alábbi volt:
-
az első 10mg/kg bólus az altatás megkezdése után, a bőrmetszés előtt
-
folyamatos 10mg/kg/óra infúzió vagy a CPB-pumpába adott injekcióként az első adagot a CPB eljáráshoz igazítva akár a beteg testsúlya szerinti 10mg/kg adagban, akár a CPB‑pumpa kezdő térfogatának megfelelő adagban, az utolsó 10mg/kg injekciót a CPB végén beadva.
Ugyan vizsgálatokat csak nagyon kevés betegnél végeztek, a korlátozottan rendelkezésre álló adatok azt mutatják, hogy kedvezőbb a folyamatos infúzió, mivel így a terápiás plazmaszint a műtét teljes ideje alatt fenntartható.
Gyermekeknél nem végeztek specifikus dózis-hatás vagy farmakokinetikai vizsgálatot.
Felszívódás
A rövid intravénás infúzió beadását követően a plazma csúcskoncentráció gyorsan kialakul, ezt követően a plazmakoncentráció multiexponenciálisan csökken.
Eloszlás
A tranexámsav plazmafehérjékhez való kötődése 3% terápiás plazmaszintek esetén, és úgy tűnik ez teljesen a plazminogénhez való kötődésének köszönhető. A tranexámsav nem kötődik a szérum albuminhoz. Megoszlási térfogata 9‑12liter.
A tranexámsav átjut a placentán. 12 terhes nőnek adott 10mg/kg intravénás injekció után a tranexámsav szérumkoncentrációja a szérumban 10‑53mikrogramm/ml, míg a köldökzsinórvérben 4‑31mikrogramm/ml volt. A tranexámsav gyorsan diffundál az ízületi folyadékba és a synovialis membránba. 17 térdműtéten átesett betegnél, 10mg/ml intravénás injekcióként történő alkalmazás után a koncentrációk az ízületi folyadékban hasonlóak voltak, mint a megfelelő szérummintákban. A tranexámsav koncentrációja számos egyéb szövetben a vérben mérhető mennyiség tört része volt (anyatejben egy százada, a cerebrospinalis folyadékban egy tizede, a csarnokvízben egy tizede). A tranexámsav kimutatható volt az ondóban, ahol gátolta a fibrinolitikus aktivitást, de nem befolyásolta a spermák mozgását.
Elimináció
Változatlan formában választódik ki a vizelettel. A vizelettel történő kiválasztás, mely a kiválasztás fő formája, főleg glomerulus filtrációval történik. A vese-clearance megegyezik a plazma-clearance-szel (110‑116mikromol/perc). 10mg/ttkg intravénás alkalmazást követően a beadott dózis 90%-a az első 24órában kiválasztódik. Eliminációs felezési ideje körülbelül 3óra.
Különleges betegcsoportok:
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél emelkedett a plazmakoncentráció.
Nem végeztek speciális farmakokinetikai vizsgálatot gyermekeknél.
Gyógyszerészeti jellemzők - TRANEXÁMSAV 100 MG/ML
A tranexámsav nem keverhető vértranszfúziókkal vagy penicillint tartalmazó oldatokkal.
2év.
Az első felbontást követően csak egyszeri felhasználás engedélyezett, a fel nem használt oldatot ki kell dobni.
Felnyitás után kémiai és fizikai stabilitása 25ºC-on 24 órán át igazolt.
Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége, és általában nem lehet több mint 24 óra 2-8°C-on tárolva, kivéve, amikor a hígítás validált aszeptikus körülmények között történt.
5 ml oldat 6 ml-es I-es típusú injekciós üvegben, buborékcsomagolásban.
10 ml oldat: 10 ml-es I-es típusú injekciós üvegben, buborékcsomagolásban.
Kiszerelés:
Tranexámsav 5 ml oldatot és tranexámsav 10 ml oldatot tartalmazó ampullák találhatók műanyag tálcában és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
5×5ml vagy 10×5ml
5×10 ml vagy 10×10ml
A Tranexámsav Baxter 100 mg/ml oldatos injekció/infúzió keverhető a legtöbb oldatos infuzióval, mint például elektrolit oldatok, szénhidrát oldatok, aminosav oldatok és dextrán oldat. Heparin is hozzáadható.
A Tranexámsav Baxter 100 mg/ml oldatos injekció/infúzió kizárólag egyszeri alkalmazásra használható, a fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: II/2
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).