TRANEXÁMSAV PHARMACENTER 100 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - TRANEXÁMSAV 100 MG/ML
A Tranexámsav Pharmacenter generalizált vagy helyi fibrinolysis következtében kialakult vérzések megelőzésére és kezelésére ajánlott felnőttek és 1 éves kor feletti gyermekek számára, az alábbi javallatok szerint:
-
Generalizált vagy helyi fibrinolysis következtében kialakult vérzés, úgymint:
-
Menorrhagia és metrorrhagia
-
Gastrointestinalis vérzés
-
Vizeletkiválasztó rendszerben jelentkező haemorrhagia, így a prosztata műtéteket követően vagy a húgyutakat érintő sebészeti beavatkozás kapcsán fellépő vérzés
-
Fül-orr-gégészeti műtétek (adenoidectomia, tonsillectomia, foghúzás)
-
Nőgyógyászati műtétek vagy nőgyógyászati rendellenességek
-
Mellkasi és hasi műtétek vagy egyéb sebészeti nagy beavatkozások, mint például a cardiovascularis műtétek
-
Fibrinolitikus kezelés következtében fellépő vérzés kezelése.
Adagolás:
Felnőttek
Ha az orvos másképpen nem rendeli, az alábbi adagolás javasolt:
1. Általános kezelés helyi fibrinolysis kezelésére:
napi 0,5g (1 darab 5ml-es ampulla) és 1g (2 darab 5ml‑es ampulla) közötti tranexámsav lassú, intravénás injekció formájában (=1ml/perc), két vagy három részre elosztva.
2. Általános kezelés generalizált fibrinolysis esetén: 1g (2 darab 5ml‑es ampulla) tranexámsav lassú, intravénás injekció formájában (=1ml/perc) 6vagy 8óránként 15mg/ttkg-nak megfelelően.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban az akkumuláció veszélye miatt a tranexámsav alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3pont). Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetén a tranexámsav adagját a szérum kreatininszintnek megfelelően csökkenteni kell:
| Szérum kreatinin | iv. adag | Alkalmazás | |
| mikromol/l | mg/10ml | ||
| 120‑249 | 1,35‑2,82 | 10mg/ttkg | 12 óránként |
| 250‑500 | 2,82‑5,65 | 10mg/ttkg | 24 óránként |
| >500 | >5,65 | 5mg/ttkg | 24 óránként |
Májkárosodás
Nem szükséges az adagot módosítani májkárosodás esetén.
Gyermekek és serdülők
Egy évesnél idősebb gyermekek esetében, a 4.1pontban feltüntetett, jelenleg elfogadott javallatokban, az adagolás 20mg/kg/nap tartományban javasolt. Ezekben az indikációkban azonban korlátozott adatok állnak rendelkezésre a hatásosságot, adagolást és biztonságosságot illetően.
Gyermekeknél a tranexámsav hatásossága, adagolása és biztonságossága szívsebészeti beavatkozás esetén nem teljesen megalapozott. A jelenleg rendelkezésre álló korlátozott adatok az 5.1pontban találhatók.
Idősek
Az adag csökkentése nem szükséges, kivéve bizonyított veseelégtelenség esetén.
Az alkalmazás módja
Szigorúan csak lassú, intravénás injekció formájában alkalmazható.
A TRANEXÁMSAV KIZÁRÓLAG INTRAVÉNÁSAN ALKALMAZHATÓ, és tilos intrathecalisan vagy epiduralisan beadni (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A TRANEXÁMSAV HELYTELEN ALKALMAZÁSI MÓDJÁBÓL EREDŐ HALÁLOS KIMENETELŰ GYÓGYSZERELÉSI HIBÁK KOCKÁZATÁNAK CSÖKKENTÉSE ÉRDEKÉBEN NYOMATÉKOSAN AJÁNLOTT A TRANEXÁMSAVAT TARTALMAZÓ
FECSKENDŐK EGYÉRTELMŰ CÍMKÉZÉSE (lásd 4.3, 4.4 és 6.6 pont).
-
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Akut vénás vagy artériás thrombosis (lásd 4.4pont)
-
Consumptiós coagulopathia miatti fibrinolyticus állapotok, kivéve azokat az eseteket, amikor a fibrinolyticus rendszer predomináns aktiválása akut, súlyos vérzés miatt következik be (lásd 4.4pont)
-
Súlyos vesekárosodás (akkumuláció veszélye)
-
Convulsiók az anamnézisben
-
Intrathecalis, epiduralis, intraventricularis injekció és intracerebralis alkalmazás (agyödéma, convulsiók és halál kockázata miatt)
A javallatokat és az alkalmazás módját a fent leírtaknak megfelelően szigorúan be kell tartani:
-
Az intravénás injekciót nagyon lassan kell beadni.
-
A tranexámsav intramuscularisan nem adható.
Convulsiók
Görcsrohamokról szóló eseteket jelentettek a tranexámsavval történő kezeléssel összefüggésben. Coronaria bypass graft (CABG) sebészeti beavatkozást követően fellépő görcsroham esetén a legtöbb bejelentés nagy adagú tranexámsav intravénás (iv.) injekcióként történő alkalmazásáról számolt be. Amennyiben az ajánlott alacsonyabb adagokat alkalmazták, az operációt követő görcsrohamok előfordulási gyakorisága megegyezett a nem kezelt betegekével.
Szemészeti rendellenességek
Fokozott figyelmet kell fordítani a szemészeti rendellenességekre, beleértve a látáskárosodást, homályos látást, károsodott színlátást, és amennyiben szükséges a kezelést meg kell szakítani. Tranexámsavval történő folyamatos és hosszú távú injekciós kezelés esetén rendszeres szemészeti vizsgálat (a szemvizsgálatokba beleértendő a látásélesség, színlátás, szemfenék és látótérvizsgálat) javasolt. Patológiás szemészeti elváltozás esetén, különösen retinabetegség esetén a kezelőorvosnak egyedileg, szakorvossal történő konzultációt követően kell döntenie a hosszú távú tranexámsav‑kezelés szükségességéről.
Haematuria
A húgyutak felső szakaszának vérzése esetén fennáll az urethra elzáródásának veszélye.
Thromboemboliás események
A tranexámsav alkalmazása előtt mérlegelni kell a thromboemboliás betegségekkel kapcsolatos kockázati tényezőket. Azon betegek esetén, akiknél korábban thromboemboliás esemény jelentkezett, vagy akiknél a családi anamnézisben fokozott a thromboemboliás események előfordulási valószínűsége (nagy kockázatú thrombophiliás betegek) a tranexámsav oldatos injekció csak alapos orvosi indokkal, hematológus szakemberrel történő konzultációt követően, szoros orvosi felügyelet mellett alkalmazható (lásd 4.3pont).
Orális fogamzásgátlót szedő betegek esetében, a fokozott thrombosis-veszély miatt, a tranexámsavat óvatosan kell alkalmazni (lásd 4.5pont).
Disseminált intravascularis coagulatio
Disseminált intravascularis coagulatióban (DIC) szenvedő betegek esetén a legtöbb esetben a tranexámsav nem alkalmazható (lásd 4.3pont). Amennyiben mégis tranexámsav alkalmazására kerül sor, az kizárólag azoknak adható, akiknél a fibrinolyticus rendszer predomináns aktiválása áll fenn akut, súlyos vérzés következtében. A hematológiai profil jellemzően a következőképpen alakul: csökkent euglobulin rögoldási idő; megnyúlt protrombinidő; csökkent fibrinogén plazmaszintek; V. és VIII.faktor, plazminogén fibrinolizin és alfa‑2‑makroglobulin plazmaszintek; normális P és P‑komplex plazmaszintek (a IIfaktor [protrombin], VII. és X.faktor), a fibrinogén lebontási termékek emelkedett plazmaszintje, normális vérlemezkeszám. Az előbbiekben leírtak alapján feltételezhető, hogy maga az alapbetegség nem befolyásolja ezen profil különböző elemeit. Fenti akut esetekben a tranexámsav egyszeri 1g‑os adagja megfelelően kontrollálja a vérzést. DIC esetén a tranexámsav alkalmazása csak abban az esetben lehetséges, ha megfelelő hematológiai laboratóriumi körülmények és szakember áll rendelkezésre.
Akut veseelégtelenség kialakulása a post partum vérzés kezelésével összefüggésben
Akut vesekárosodás (beleértve a corticalis necrosist is) eseteit jelentették a szülés utáni vérzés kezelésére 2 g-nál (összdózis) nagyobb adagokban alkalmazott tranexámsavval kapcsolatban.
Így óvintézkedésként, és amiatt, hogy az ok-okozati összefüggést nem lehetett kizárni a tranexámsav alkalmazása és az akut vesekárosodás kialakulása között, a tranexámsav 2 g-nál (összdózis) nagyobb adagjait csak kellő óvatossággal szabad alkalmazni a szülést követő vérzés kezelésekor.
A helytelen alkalmazási módból eredő gyógyszerelési hibák kockázata
A Tranexámsav Pharmacenter kizárólag intravénásan alkalmazható. A Tranexámsav Pharmacenter intrathecalis, epiduralis, intraventricularis és intracerebralis alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Súlyos, köztük halálos kimenetelű mellékhatásokat is jelentettek, amikor a tranexámsavat véletlenül intrathecalisan alkalmazták. Ezek közé tartozott a súlyos hátfájás, glutealis és alsó végtagi fájdalom, a myoclonus, a generalizált görcsrohamok, valamint a szívritmuszavarok előfordulása.
A Tranexámsav Pharmacenter megfelelő alkalmazási módjának biztosítása érdekében fokozott körültekintéssel kell eljárni. Az egészségügyi szakembereknek tisztában kell lenniük azzal, hogy fennáll a Tranexámsav Pharmacenter és más, injekció formájában alkalmazott készítmények összetévesztésének lehetősége, ami véletlen intrathecalis beadáshoz vezethet. Ez különösen vonatkozik azokra az injekciós készítményekre, amelyeket a tranexámsav alkalmazásával azonos beavatkozás során intrathecalisan alkalmaznak.
A Tranexámsav Pharmacenter készítményt tartalmazó fecskendők címkéjén egyértelműen fel kell tüntetni az intravénás alkalmazási módot.
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Antikoagulánsokkal történő egyidejű kezelés csak a szakterületen jártas orvos szigorú felügyelete mellett történhet. A haemostasisra ható gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni tranexámsavval kezelt betegek esetén. Ösztrogén-kezeléshez hasonlóan elméletileg fennáll a rögképződés veszélye. A gyógyszer antifibrinolitikus hatását trombolitikummal antagonizálhatjuk.
Fogamzóképes nőknek megfelelően hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk a kezelés ideje alatt.
Terhesség
A tranexámsav terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. Ennek megfelelően, bár állatkísérletek alapján teratogén hatása nincs, elővigyázatosságból az első trimeszterben a tranexámsav alkalmazása nem javasolt.
Különböző haemorrhagiás állapotokban, a második és harmadik trimeszterben alkalmazott tranexámsavról rendelkezésre álló korlátozott klinikai tapasztalatok a magzat kilökődésére utaló hatást nem igazoltak. A tranexámsav alkalmazása az egész terhesség során csak abban az esetben javasolt, ha a várható előny felülmúlja a lehetséges kockázatot.
Szoptatás
A tranexámsav megjelenik az anyatejben; ezért szoptatás alatt adása nem ajánlott.
Termékenység
Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a tranexámsav termékenységre gyakorolt hatásairól.
Nem vizsgálták a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatását.
A klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követően szerzett tapasztalatokat szervrendszerek szerinti csoportosításban az alábbiakban soroljuk fel.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A jelentett nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázatban tüntettük fel. A nemkívánatos hatásokat a MedDRA szerinti szervrendszeri csoportosításban soroljuk fel. Minden egyes szervrendszeren belül a nemkívánatos hatásokat előfordulási gyakoriságuk szerint tüntettük fel. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
Az előfordulási gyakoriságok értelmezése: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 ‑ <1/10), nem gyakori (≥1/1000, ‑ </100), ritka(≥1/10000, ‑ <1/1000), nagyon ritka (≤1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Nemkívánatos hatás |
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Nem gyakori | Allergiás dermatitis |
| Nem ismert | Fix gyógyszerkiütés | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Hasmenés Hányás Hányinger |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nem ismert | Convulsiók, főleg helytelen alkalmazás következtében (lásd még 4.3 és 4.4pontokat) |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemészeti rendellenességek, beleértve a színlátás romlását |
| Érbetegségek és tünetek | Nem ismert | Gyengeség, hypotensio eszméletvesztéssel (különösen, ha az intravénás injekciót túl gyorsan adják; per os alkalmazás után csak kivételesen) vagy anélkül előfordulhat. Artériás vagy vénás thrombosis bárhol |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem ismert | Túlérzékenységi reakciók, akár anaphylaxia is |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Nem ismert | Akut veseelégtelenség renalis corticalis necrosis következtében |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - TRANEXÁMSAV 100 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Vérzéscsillapítók, antifibrinolitikumok, aminosavak
ATC kód: B02AA02
A tranexámsav, a plazmin fibrinolitikus aktivitásának gátlásán keresztül fejti ki antihaemorrhagiás hatását.
A tranexámsav és a plazminogén komplexet képez; ez a kötés fennmarad a plazminogén-plazmin átalakulást követően is.
A tranexámsavhoz kötött plazmin fibrinre kifejtett hatása jelentősen csökkent a szabad plazminéhoz képest.
In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a nagy dózisú tranexámsav gátolja a komplementrendszer aktivitását.
Gyermekek és serdülők
1éves kor feletti gyermekek:
Áttekintve az irodalmat, 12 hatásossági vizsgálatot végeztek el gyermek szívsebészetben, melyekbe összesen 1073 gyermeket választottak be, közülük 631 kapott tranexámsav‑kezelést. A legtöbb vizsgálat placebo‑kontrollos volt. A vizsgált populáció heterogén volt a kort, a sebészeti beavatkozás típusát és az adagolási sémákat illetően. A tranexámsavval kapcsolatos vizsgálati eredmények azt mutatják, hogy a vérveszteség mértéke és az igényelt vérkészítmények mennyisége csökkent a gyermek szívsebészetben cardiopulmonaris bypass (CPB) esetén, ahol nagyon magas a vérzésveszély, különösen a cyanoticus, vagy ismételt beavatkozáson átesett betegek esetében. A leggyakrabban alkalmazott adagolási séma az alábbi volt:
-
az első 10mg/ttkg bólus az altatás megkezdése után, a bőrmetszés előtt
-
folyamatos 10mg/ttkg/óra infúzió vagy a CPB-pumpába adott injekcióként az első adagot a CPB eljáráshoz igazítva akár a beteg testsúlya szerinti 10mg/ttkg adagban, akár a CPB‑pumpa kezdő térfogatának megfelelő adagban, az utolsó 10mg/ttkg injekciót a CPB végén beadva.
Ugyan vizsgálatokat csak nagyon kevés betegnél végeztek, a korlátozottan rendelkezésre álló adatok azt mutatják, hogy kedvezőbb a folyamatos infúzió, mivel így a terápiás plazmaszint a műtét teljes ideje alatt fenntartható.
Gyermekeknél nem végeztek specifikus dózis-hatás vagy farmakokinetikai vizsgálatot.
Felszívódás
A rövid intravénás infúzió beadását követően a tranexámsav plazma csúcskoncentrációja gyorsan kialakul, ezt követően a plazmakoncentráció multi-exponenciálisan csökken.
Eloszlás
A tranexámsav plazmafehérjékhez való kötődése 3% terápiás plazmaszintek esetén, és úgy tűnik ez teljesen a plazminogénhez való kötődésének köszönhető. A tranexámsav nem kötődik a szérum albuminhoz. Megoszlási térfogata 9‑12liter.
A tranexámsav átjut a placentán. 12 terhes nőnek adott 10mg/kg intravénás injekció után a tranexámsav szérumkoncentrációja 10‑53mikrogramm/ml, míg a köldökzsinórvérben 4‑31mikrogramm/ml volt. A tranexámsav gyorsan diffundál az ízületi folyadékba és a synovialis membránba. 17 térdműtéten átesett betegnél, 10mg/ml intravénás injekcióként történő alkalmazás után a koncentrációk az ízületi folyadékban hasonlóak voltak, mint a megfelelő szérummintákban. A tranexámsav koncentrációja számos egyéb szövetben a vérben mérhető mennyiség tört része volt (anyatejben egy százada, a cerebrospinalis folyadékban egy tizede, a csarnokvízben egy tizede). A tranexámsav kimutatható volt az ondóban, ahol gátolta a fibrinolitikus aktivitást, de nem befolyásolta a spermák mozgását.
Elimináció
Változatlan formában választódik ki a vizelettel. A vizelettel történő kiválasztás, mely a kiválasztás fő formája, főleg glomerulus filtrációval történik. A vese-clearance megegyezik a plazma-clearance-szel (110‑116ml/perc). 10mg/ttkg intravénás alkalmazást követően a beadott dózis 90%-a az első 24órában kiválasztódik.
Eliminációs felezési ideje kb. 3óra.
Különleges betegcsoportok
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél emelkedett a plazmakoncentráció.
Nem végeztek speciális farmakokinetikai vizsgálatot gyermekekkel.
Gyógyszerészeti jellemzők - TRANEXÁMSAV 100 MG/ML
A tranexámsav nem keverhető átömlesztésre szánt vérrel vagy penicillint tartalmazó oldatokkal.
3év
Felbontás után: Felbontás és hígítás után azonnal felhasználandó.
A más infúziókkal való összekeverés után nincsenek adatok. A fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.
Nem fagyasztható.
A gyógyszer első felbontás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.
5ml oldat (500 mg tranexámsav) fehér kódgyűrűvel ellátott, USP I-es típusú üvegből készült, átlátszó Fiolax ampullába töltve.
A csomagolás biztosítja a tranexámsav oldatos injekció stabilitását a lejárati időig.
Az ampullát a betegtájékoztatóval együtt dobozba csomagolják.
5 db ampulla dobozban.
Az egészségügyi szakemberek számára nyomatékosan ajánlott, hogy a készítmény 5 ml
kiszerelésből való felszívása során a Tranexámsav Pharmacenter készítményt tartalmazó fecskendőket címkézzék fel az egyértelmű azonosítás és a helyes alkalmazási mód biztosítása érdekében, ezzel megelőzve a véletlen gyógyszerelési hibákat a betegnek történő beadáskor.
A tranexámsav oldatos injekció keverhető a legtöbb oldatos infúzióval, például elektrolit-, szénhidrát-, aminosav- és dextrán oldatokkal.
Heparin hozzáadható a tranexámsav oldathoz.
A Tranexámsav Pharmacenter 100 mg/ml oldatos injekció csak egyszeri használatra szolgál. Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: II./2 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).
7. FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pharmacenter Europe Kft.
2089 Telki, Zápor u. 1.
Magyarország