Gyógyszerek gyorsabb keresése. Próbálja ki az interakcióellenőrzőt.
Gyógyszerek gyorsabb keresése. Próbálja ki az interakcióellenőrzőt.
Bejelentkezés
Regisztráció
Gyógyszerek
Interakciók listája
226
46
14
1
Korlátozások

Felírási információ

Biztosítási lista

A termék nem szerepel a listán.

Kibocsátási információk

Nincs adat.

Vényköteles korlátozás

Szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszerkészítmény

Térítési korlátozás

Nincs adat.

Egyéb információk

Gyógyszer neve

TUKYSA 50 MG FILMTABLETTA

Összetétel

Nincs adat.

A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)

Pfizer Europe MA EEIG

Az alkalmazási előírás utolsó frissítése

2025. 11. 25.
Drugs app phone

Használja a Mediately alkalmazást

Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.

Beolvasás a telefon kamerájával.
4.9

Több mint 36k értékelések

Használja a Mediately alkalmazást

Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.

4,9 csillag, több mint 20k értékelés

SmPC - TUKYSA 50 MG

Javallatok

A TUKYSA trasztuzumabbal és kapecitabinnal kombinációban HER2-pozitív helyileg előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezelésére javallott olyan felnőtteknél, akik korábban legalább

2 anti-HER2 kezelési sémában részesültek.

Adagolás

A TUKYSA-kezelést a daganatellenes gyógyszerek alkalmazásában jártas kezelőorvosnak kell elkezdenie és felügyelnie.

Adagolás

A tukatinib ajánlott dózisa 300 mg (két 150 mg-os tabletta) naponta kétszer, folyamatosan, trasztuzumabbal és kapecitabinnal kombinálva, az 1. táblázatban leírt dózisokban. Az együttesen alkalmazott trasztuzumabbal és kapecitabinnal kapcsolatos további információkért tekintse át azok alkalmazási előírásait. A kezelés összetevői bármilyen sorrendben alkalmazhatók.

  1. táblázat: Ajánlott adagolás

    Kezelés Dózis Kezelési napok Az adagolás idejeaz étkezésekhez viszonyítva
    Tukatinib 300 mg per osnaponta kétszer Folyamatosan Étkezéssel vagy attól függetlenül
    Kapecitabin 1000 mg/m2 per osnaponta kétszer Minden 21 naposciklus 1–14. napján Étkezés után 30 percen belül
    Trasztuzumab Intravénás adagolásKezdő dózis További dózisokVAGYSzubkután adagolás 8 mg/ttkg intravénásan6 mg/ttkg intravénásan600 mg szubkután 1. nap21 naponta21 naponta Nem értelmezhető

    A TUKYSA-kezelést a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás kialakulásáig folytatni kell.

    Kihagyott dózis

    Egy dózis kihagyása esetén a következő dózist a következő előírt időpontban kell bevenni.

    Az adagolás módosítása

    A tukatinib dózisának javasolt módosításai nemkívánatos események esetén (lásd 4.8 pont) a

  2. és 3. táblázatban láthatóak. Az együttesen alkalmazott trasztuzumab és kapecitabin által feltételezhetően okozott toxicitások miatti dózismódosításokkal kapcsolatban tekintse át azok alkalmazási előírásait.

  1. táblázat: A tukatinib dózisának ajánlott csökkentése nemkívánatos esemény esetén

    Dózisszint Tukatinib-dózis
    Javasolt kezdő dózis 300 mg naponta kétszer
    Első dóziscsökkentés 250 mg naponta kétszer
    Második dóziscsökkentés 200 mg naponta kétszer
    Harmadik dóziscsökkentés 150 mg naponta kétszer1

    1 Végleg abba kell hagyni a TUKYSA-kezelést, ha a beteg nem tolerálja a napi kétszer 150 mg szájon át adott dózist.

  2. táblázat: A tukatinib dózisának ajánlott módosításai nemkívánatos esemény esetén

    Nemkívánatos esemény Súlyosság1 A tukatinib dózisának módosítása
    Hasmenés 1. és 2. fokú Nincs szükség a dózis módosítására.
    3. fokú (hasmenés elleni kezelés nélkül) A megfelelő kezelést el kell kezdeni vagy intenzívebbé kell tenni. Függessze fel a tukatinib alkalmazását, amíg a nemkívánatos hatás ≤ 1. fokúvá nem enyhül, majd folytassa a tukatinib-kezelést a korábbidózissal.
    3. fokú (hasmenés elleni kezelés mellett) A megfelelő kezelést el kell kezdeni vagy intenzívebbé kell tenni. Függessze fel a tukatinib alkalmazását, amíg a nemkívánatos hatás ≤ 1. fokúvá nem enyhül,majd folytassa a tukatinib-kezelést a következő alacsonyabb dózissal.
    4. fokú Végleg állítsa le a tukatinib alkalmazását.
    Emelkedett GPT-, GOT- vagy összbilirubinszint2 1. fokú bilirubinszint-emelkedés (a bilirubinszint a normál tartomány felső határértékénél [ULN]nagyobb, legfeljebb 1,5×ULN) Nincs szükség a dózis módosítására.
    2. fokú bilirubinszint-emelkedés (> 1,5×ULN – 3×ULN) Függessze fel a tukatinib alkalmazását, amíg a nemkívánatos hatás ≤ 1. fokúvá nem enyhül,majd folytassa a tukatinib-kezelést azonos dózissal.
    3. fokú GPT- vagy GOT-szint-emelkedés (> 5×ULN – 20×ULN) VAGY3. fokú bilirubinszint-emelkedés (> 3×ULN – 10×ULN) Függessze fel a tukatinib alkalmazását, amíg a nemkívánatos hatás ≤ 1. fokúvá nem enyhül, majd folytassa a tukatinib-kezelést a következő alacsonyabb dózissal.
    4. fokú GPT- vagy GOT-szint-emelkedés (> 20×ULN) VAGY4. fokú bilirubinszint-emelkedés (> 10×ULN) Végleg állítsa le a tukatinib alkalmazását.
    A GPT- vagy GOT-szint> 3×ULN ÉSA bilirubinszint > 2×ULN Végleg állítsa le a tukatinib alkalmazását.
    Egyéb nemkívánatos események 1. és 2. fokú Nincs szükség a dózis módosítására.
    3. fokú Függessze fel a tukatinib alkalmazását, amíg a nemkívánatos hatás ≤ 1. fokúvá nem enyhül, majd folytassa a tukatinib-kezelést akövetkező alacsonyabb dózissal.
    4. fokú Végleg állítsa le a tukatinib alkalmazását.
    1. A fokozatok a Nemzeti Rákkutató Intézet nemkívánatos események általános terminológiai kritériumai (National Cancer Institute Common Terminology Criteria for Adverse Events) 4.03 verzióján alapulnak

    2. Rövidítések: ULN = normál tartomány felső határértéke; GPT = glutamát-piruvát-transzamináz (más néven alanin-aminotranszferáz, ALAT); GOT = glutamát-oxálacetát-transzamináz (más néven aszpartát-aminotranszferáz, ASAT)

    Együttadás CYP2C8-inhibitorral

    Egyidejű alkalmazás erős CYP2C8-inhibitorral kerülendő. Ha az együttes alkalmazás egy erős CYP2C8-inhibitorral nem kerülhető el, a tukatinib kezdő dózisát le kell csökkenteni napi kétszer 100 mg-ra. Az erős CYP2C8-inhibitorral végzett kezelés befejezése után az eliminációs félidő

    3-szorosának letelte után a tukatinib-kezelést az inhibitor alkalmazása előtti dózissal kell folytatni

    (lásd 4.4 és 4.5 pont). Közepesen erős CYP2C8-inhibitor alkalmazása esetén szorosabb monitorozás javasolt a TUKYSA toxicitása tekintetében.

    Különleges betegcsoportok

    Idősek

    ≥ 65 éves betegeknél nincs szükség a dózis módosítására (lásd 5.2 pont). A tukatinibet nem vizsgálták 80 év feletti betegeknél.

    Vesekárosodás

    Enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodás esetén nincs szükség a dózis módosítására (lásd 5.2 pont).

    Májkárosodás

    Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén nincs szükség a dózis módosítására (lásd 5.2 pont). Súlyos májkárosodás (Child–Pugh C) esetén napi kétszer 200 mg-os csökkentett kezdő dózis alkalmazása javasolt.

    Gyermekek és serdülők

    A TUKYSA biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetén nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.

    Az alkalmazás módja

    A TUKYSA orálisan alkalmazandó. A tablettákat egészben kell lenyelni és tilos megrágni, összetörni vagy eltörni lenyelés előtt (lásd 5.2 pont).

    A TUKYSA tablettákat körülbelül 12 óránként kell alkalmazni, naponta mindig ugyanabban az időben étkezéssel vagy attól függetlenül. A TUKYSA bevehető a kapecitabinnal egyidőben.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Figyelmeztetések

Laboratóriumi vizsgálatok

Emelkedett GPT-, GOT- és bilirubinszint

Emelkedett GPT-, GOT- és bilirubinszintet jelentettek a tukatinib-kezelés alatt (lásd 4.8 pont). A GPT-, GOT- és összbilirubinszintet 3 hetente, vagy amikor klinikailag indokolt, monitorozni kell. A nemkívánatos esemény súlyosságától függően a tukatinib-kezelést fel kell függeszteni, majd a dózist csökkenteni kell vagy a tukatinib-kezelést véglegesen le kell állítani (lásd 4.2 pont).

Emelkedett kreatininszint, károsodott veseműködés nélkül

A szérum-kreatininszint emelkedését (30%-os átlagos emelkedés) figyelték meg a kreatinin renális tubuláris transzportjának gátlása miatt, a glomeruláris funkció befolyásolása nélkül (lásd 4.8 pont). A vesefunkció esetleges károsodásának meghatározására alternatív, nem a kreatininszinten alapuló markerek – mint a BUN, a cisztatin C vagy a számított glomerulusfiltrációs ráta (GFR) – használata megfontolható.

Hasmenés

A tukatinib-kezelés alatt beszámoltak hasmenésről, ideértve a súlyos hasmenést, amely kiszáradással, hypotensióval, akut vesekárosodással és halállal járhat (lásd 4.8 pont). Hasmenés esetén, amennyiben klinikailag indokolt, hasmenés elleni kezelés javasolt. ≥3. fokú hasmenés esetén a tukatinib-kezelést

fel kell függeszteni, majd a dózist csökkenteni kell vagy a tukatinib-kezelést véglegesen le kell állítani (lásd 4.2 pont). Azonnal orvosi ellátásra van szükség egyidejűleg ≥2. fokú hányingerrel és/vagy hányással járó 2. fokú hasmenés tartós fennállása esetén is. Amennyiben az klinikailag indokolt, diagnosztikus vizsgálatok javasoltak a 3. vagy 4. fokú hasmenés, vagy bármilyen súlyosságú, szövődményes (dehidrációval, lázzal vagy neutropeniával járó) hasmenés esetén a fertőzéses eredet kizárására.

Embryo-foetalis toxicitás

Állatkísérletek eredményei és a hatásmechanizmus alapján a tukatinib káros hatást gyakorolhat a magzatra, ha terhes nőnél alkalmazzák. Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatokban a tukatinib vemhes nyulaknál az organogenezis során alkalmazva magzati rendellenességeket okozott a javasolt klinikai dózisok során mért expozícióhoz hasonló anyai expozíciók esetén.

A terhes nőket tájékoztatni kell a magzatot érintő potenciális kockázatról. Fogamzóképes nőknek javasolni kell, hogy hatékony fogamzásgátlást alkalmazzanak a kezelés alatt és az utolsó dózis bevétele után legalább 1 hétig (lásd 4.6 pont). Fogamzóképes nők férfi partnereinek szintén javasolni kell, hogy hatékony fogamzásgátló módszert alkalmazzanak a kezelés alatt és az utolsó dózis bevétele után legalább 1 hétig.

Szenzitív CYP3A-szubsztrátok

A tukatinib erős CYP3A-inhibitor. Így a tukatinib kölcsönhatásba léphet a CYP3A által metabolizált gyógyszerekkel, ami a másik gyógyszer plazmakoncentrációjának emelkedéséhez vezethet (lásd

  • pont). Amikor a tukatinibet más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a CYP3A-gátlókkal történő egyidejű alkalmazásra vonatkozó ajánlásokkal kapcsolatban el kell olvasni a másik készítmény alkalmazási előírását. Kerülni kell a tukatinib és a CYP3A-szubsztrátok egyidejű alkalmazását, ha a minimális koncentrációváltozások súlyos vagy életveszélyes nemkívánatos eseményekhez vezethetnek. Ha az egyidejű alkalmazás elkerülhetetlen, a CYP3A-szubsztrát dózisának csökkentése javasolt az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer alkalmazási előírása szerint.

  • P-gp-szubsztrátok

    A tukatinib P-gp-szubsztrát gyógyszerekkel való együttes alkalmazása megemelte a P-gp-szubsztrát plazmakoncentrációját, ami fokozhatja a P-gp-szubsztráthoz kapcsolódó toxicitást. A P-gp-szubsztrátok (ideértve a szenzitív intestinalis szubsztrátokat, mint a dabigatránt is) dózisának csökkentése megfontolandó az egyidejűleg alkalmazott készítmény alkalmazási előírásának megfelelően, és a P-gp-szubsztrátok óvatosan alkalmazandók, ha minimális koncentrációváltozások súlyos vagy életveszélyes toxicitást okozhatnak.

    Erős CYP3A-induktorok/közepesen erős CYP2C8-induktorok

    A tukatinib erős CYP3A-induktorral vagy közepesen erős CYP2C8-induktorral való együttadása csökkentette a tukatinib koncentrációját, ami csökkentheti a tukatinib-aktivitást. A tukatinib erős CYP3A-induktorral vagy közepesen erős CYP2C8-induktorral való egyidejű alkalmazása kerülendő.

    Erős/közepesen erős CYP2C8-inhibitorok

    A tukatinib erős CYP2C8-inhibitorral való egyidejű alkalmazása növelte a tukatinib koncentrációját, ami növelheti a tukatinib toxicitásának kockázatát. Az erős CYP2C8-gátlókkal történő egyidejű alkalmazás kerülendő (lásd 4.2 pont).

    Nem áll rendelkezésre klinikai adat a közepesen erős CYP2C8-inhibitorok egyidejű alkalmazásának tukatinib-koncentrációkra gyakorolt hatásáról. Közepesen erős CYP2C8-inhibitor alkalmazása esetén szorosabb monitorozás javasolt a tukatinib toxicitása tekintetében.

    Információ a segédanyagokról

    Ez a gyógyszer 55,3 mg nátriumot tartalmaz 300 mg-os dózisonként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2,75%-ának felnőtteknél.

    Ez a gyógyszer 60,6 mg káliumot tartalmaz 300 mg-os dózisonként, amit figyelembe kell venni vesekárosodás vagy káliumszegény étrend esetén.

    Interakciók

    Interakciók listája
    226
    46
    14
    1
    Felvétel az interakciók közé

    A tukatinibet elsődlegesen a CYP2C8 enzim metabolizálja. A tukatinib a CYP3A anyagcserén alapuló inaktivátora, és gátolja a metformin és a kreatinin renális transzportereit. A tukatinib a P-gp szubsztrátja.

    Más gyógyszerek hatása a tukatinibre

    CYP3A-induktorok/CYP2C8 induktorok

    Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a 300 mg tukatinib egyszeri dózisának és a rifampicinnek (erős CYP3A-induktor és közepesen erős CYP2C8 induktor) egyidejű alkalmazása a tukatinib koncentrációjának csökkenését okozta (0,6-szeres Cmax [90%-os CI: 0,5; 0,8] és 0,5-szeres AUC [90%-os CI: 0,4; 0,6]). A tukatinib és az erős CYP3A-induktorok vagy közepesen erős CYP2C8-induktorok, például rifampicin, fenitoin, közönséges orbáncfű vagy karbamazepin egyidejű alkalmazása kerülendő, mivel ez csökkentheti a tukatinib aktivitását (lásd 4.4 pont).

    CYP2C8-inhibitorok

    Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a 300 mg tukatinib egyszeri dózisának és a gemfibrozilnak (erős CYP2C8-inhibitor) egyidejű alkalmazása a tukatinib koncentrációjának növekedését okozta (1,6-szeres Cmax [90%-os CI: 1,5; 1,8] és 3,0-szoros AUC [90%-os CI: 2,7; 3,5]). A tukatinib és erős CYP2C8-inhibitorok, például gemfibrozil egyidejű alkalmazása kerülendő, mivel ez növelheti a tukatinib toxicitásának kockázatát (lásd 4.4 pont).

    CYP3A-inhibitorok

    Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a 300 mg tukatinib egyszeri dózisának és az itrakonazolnak (erős CYP3A-inhibitor) egyidejű alkalmazása a tukatinib koncentrációjának növekedését okozta (1,3-szeres Cmax [90%-os CI: 1,2; 1,4] és 1,3-szeres AUC [90%-os CI: 1,3; 1,4]). Nincs szükség dózismódosításra.

    Protonpumpagátlók

    A tukatinibbel végzett klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban nem észleltek gyógyszerkölcsönhatást, ha a tukatinibet omeprazollal (protonpumpagátlóval) kombinálták. Nincs szükség dózismódosításra.

    A tukatinib hatása más gyógyszerekre

    CYP3A-szubsztrátok

    A tukatinib erős CYP3A-inhibitor. Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a tukatinib és a midazolám (szenzitív CYP3A-szubsztrát) egyidejű alkalmazása a midazolám koncentrációjának növekedését okozta (3,0-szoros Cmax [90%-os CI: 2,6; 3,4] és 5,7-szeres AUC [90%-os CI: 5,0; 6,5]). A tukatinib egyidejű alkalmazása olyan szenzitív CYP3A-szubsztrátokkal, mint az alfentanil, avanafil, buspiron, darifenacin, darunavir, ebasztin, everolimusz, ibrutinib, lomitapid, lovasztatin, midazolám, naloxegol, szakvinavir, szimvasztatin, szirolimusz, takrolimusz, tipranavir, triazolám és vardenafil, növelheti ezek szisztémás expozícióját, ami növelheti a CYP3A-szubsztráthoz kapcsolódó toxicitást. A tukatinib és a CYP3A-szubsztrátok egyidejű alkalmazása kerülendő, ha a minimális koncentrációváltozások súlyos vagy életveszélyes toxicitáshoz vezethetnek. Ha az egyidejű alkalmazás elkerülhetetlen, a CYP3A-szubsztrát dózisának csökkentése javasolt az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer alkalmazási előírása szerint.

    P-gp-szubsztrátok

    Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a tukatinib és a digoxin (szenzitív P-gp-szubsztrát) egyidejű alkalmazása a digoxin koncentrációjának növekedését okozta (2,4-szeres Cmax [90%-os CI: 1,9; 2,9] és 1,5-szeres AUC [90%-os CI: 1,3; 1,7]). A tukatinib és a P-gp-szubsztrát együttes alkalmazása emelheti a P-gp-szubsztrát plazmakoncentrációját, ami fokozhatja a P-gp-szubsztráthoz kapcsolódó toxicitást. A P-gp-szubsztrátok (ideértve a szenzitív intestinalis szubsztrátokat, mint a dabigatránt is) dózisának csökkentése megfontolandó az egyidejűleg alkalmazott készítmény alkalmazási előírásának megfelelően, és a P-gp-szubsztrátok óvatosan alkalmazandók, ha minimális koncentrációváltozások súlyos vagy életveszélyes toxicitást okozhatnak (lásd 4.4 pont).

    CYP2C8-szubsztrátok

    Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a tukatinib és a repaglinid (CYP2C8-szubsztrát) egyidejű alkalmazása a repaglinid koncentrációjának növekedését okozta (1,7-szeres Cmax [90%-os CI: 1,4; 2,1] és 1,7-szeres AUC [90%-os CI: 1,5; 1,9]). Nincs szükség dózismódosításra.

    MATE1/2K-szubsztrátok

    Egy klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat igazolta, hogy a tukatinib és a metformin (MATE1/2-K-szubsztrát) egyidejű alkalmazása a metformin koncentrációjának növekedését okozta (1,1-szeres Cmax [90%-os CI: 1,0; 1,2] és 1,4-szeres AUC [90%-os CI: 1,2; 1,5]). A tukatinib csökkentette a metformin renális clearance-ét anélkül, hogy befolyásolta volna a GFR-t johexol-clearance és a szérum cisztatin C mérése alapján. Nincs szükség dózismódosításra.

    CYP2C9-szubsztrátok

    A tukatinibbel végzett klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban nem észleltek gyógyszerkölcsönhatást, ha a tukatinibet tolbutamiddal (szenzitív CYP2C9-szubsztrát) adták együtt. Nincs szükség dózismódosításra.

    Terhesség

    Fogamzóképes nők/fogamzásgátlás férfiaknál és nőknél

    Állatkísérletek eredményei alapján a tukatinib káros farmakológiai hatásokat okozhat, ha terhes nőknél alkalmazzák és/vagy káros hatása lehet a magzatra / újszülöttre. Fogamzóképes nőknek javasolni kell, hogy kerüljék a teherbeesést, és hatékony fogamzásgátlást alkalmazzanak a kezelés alatt és legalább

    1 hétig azt követően. Fogamzóképes nők tukatinib-kezelésben részesülő férfi partnereinek szintén javasolni kell, hogy hatékony fogamzásgátlást alkalmazzanak a kezelés alatt és legalább 1 hétig azt követően (lásd 4.4 pont).

    Kérjük, olvassa el a trasztuzumab és a kapecitabin alkalmazási előírásainak 4.6 pontját is. Terhesség

    A tukatinib terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok. Az állatokkal végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont). A TUKYSA-t nem szabad alkalmazni terhesség alatt, kivéve, ha a terhes nő klinikai állapota szükségessé teszi a tukatinib alkalmazását. A fogamzóképes nőknél a tukatinib-kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell, hogy nem áll-e fenn terhesség. Ha a beteg terhes lesz a kezelés alatt, el kell magyarázni a magzatot / újszülöttet érintő lehetséges kockázatot.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy a tukatinib / metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Az újszülöttet / csecsemőt érintő kockázat nem zárható ki. A TUKYSA alkalmazásának ideje alatt fel kell függeszteni a szoptatást. A kezelés után 1 héttel folytatható a szoptatás.

    Termékenység

    Nem végeztek férfiaknál vagy nőknél termékenységi vizsgálatokat. Állatkísérletek eredményei alapján a tukatinib károsíthatja a termékenységet fogamzóképes nőknél (lásd 5.3 pont).

    Vezetés

    A TUKYSA nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A beteg klinikai állapotát figyelembe kell venni a beteg ítélőképességet, motoros vagy kognitív képességeket igénylő feladatok elvégzésére való képességének felmérésekor.

    Mellékhatások

    A biztonságossági profil összefoglalása

    A kezelés során leggyakrabban jelentett 3. és 4. fokozatú nemkívánatos események (≥5%) a hasmenés (13%), a GPT-szint emelkedése (6%) és a GOT-szint emelkedése (5%) voltak.

    Súlyos nemkívánatos események a tukatinib-kezelésben részesülő betegek 29%-ánál fordultak elő, beleértve a hasmenést (4%), a hányást (3%) és a hányingert (2%).

    A TUKYSA-kezelés abbahagyásához vezető nemkívánatos események a betegek 6%-ánál fordultak elő; a leállításhoz vezető leggyakoribb nemkívánatos események a hasmenés (1%) és a GPT-szint emelkedése (1%) voltak. A TUKYSA dózisának csökkentéséhez vezető nemkívánatos események a betegek 23%-ánál fordultak elő; a dóziscsökkentéshez vezető leggyakoribb nemkívánatos események a hasmenés (6%), az emelkedett GPT-szint (5%) és az emelkedett GOT-szint (4%) voltak.

    A mellékhatások táblázatos felsorolása

    Az ebben a szakaszban összefoglalt adatok 431, lokálisan előrehaladott, inoperábilis vagy metasztatikus HER2-pozitív emlőrákban szenvedő beteg TUKYSA-expozícióján alapulnak, akiknél a TUKYSA-t trasztuzumabbal és kapecitabinnal kombinációban alkalmazták két vizsgálatban, a HER2CLIMB és az ONT-380-005 vizsgálatokban (lásd 5.1 pont). A TUKYSA-expozíció medián időtartama ezekben a vizsgálatokban 7,4 hónap volt (tartomány: <0,1, 43,6).

    A kezelés során megfigyelt nemkívánatos események gyakorisági kategóriánként kerülnek felsorolásra ebben a pontban. A gyakorisági kategóriák meghatározása a következő: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10 000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).

    1. táblázat: Nemkívánatos események

      Szervrendszer Gyakoriság Nemkívánatos esemény
      Légzőrendszeri, mellkasi ésmediastinalis betegségek és tünetek Nagyon gyakori Orrvérzés
      Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Hasmenés, hányinger, hányás, stomatitis1
      A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nagyon gyakori Kiütés2
      A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövetbetegségei és tünetei Nagyon gyakori Ízületi fájdalom
      Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Nagyon gyakori Emelkedett GOT-, GPT-, szérum-bilirubinszint3, testtömegcsökkenés
      1. A stomatitis magában foglalja a stomatitist, az oropharyngealis fájdalmat, szájfekélyt, orális fájdalmat, ajakfekélyt, glossodyniát, a nyelv hólyagos elváltozását, az ajak

        hólyagos elváltozását, orális dysesthesiát, nyelvfekélyt, aftás fekélyt.

      2. A bőrkiütés magában foglalja a maculopapulosus kiütést, a kiütést, az acneiform dermatitist, az erythemát, a macularis bőrkiütést, a papulosus bőrkiütést, a pustulosus bőrkiütést, a viszkető bőrkiütést, az erythematous bőrkiütést, a bőrhámlást, a csalánkiütést, az allergiás dermatitist, a tenyéren kialakuló erythemát, a talpon kialakuló erythemát és a bőrtoxicitást.

      3. A szérum-bilirubinszint emelkedése magában foglalja a hyperbilirubinaemiát is.

      Egyes kiválasztott mellékhatások leírása

      Emelkedett GPT-, GOT- vagy bilirubinszint

      A HER2CLIMB vizsgálatban a betegek 41%-ánál emelkedett a GPT, GOT vagy bilirubin szintje tukatinibbel, trasztuzumabbal és kapecitabinnal végzett kombinációs kezelés esetén. A betegek 9%-ánál jelentkezett 3. fokú vagy súlyosabb esemény. Az emelkedett GPT-, GOT- vagy bilirubinszint a betegek 9%-ánál vezetett dóziscsökkentéshez, és a betegek 1,5%-ánál a kezelés abbahagyásához.

      Bármilyen fokú GPT-, GOT- vagy bilirubinszint-emelkedés megjelenésének medián ideje 37 nap volt; ezek az esetek 84%-ában rendeződtek, ennek medián ideje 22 nap volt. Meg kell fontolni a monitorozást és a dózismódosítást (beleértve a kezelés abbahagyását is) (lásd 4.4 pont).

      Hasmenés

      A HER2CLIMB vizsgálatban a betegek 82%-ánál jelentkezett hasmenés tukatinibbel, trasztuzumabbal és kapecitabinnal végzett kombinációs kezelés esetén. A betegek 13%-ánál jelentkezett 3. fokú vagy súlyosabb hasmenés. Két olyan beteg volt, akinél 4. fokú hasmenés alakult ki, majd elhunytak; a hasmenés szerepet játszott a halál kialakulásában. A hasmenés a betegek 6%-ánál vezetett dóziscsökkentéshez, és a betegek 1%-ánál a kezelés abbahagyásához. Bármilyen fokú hasmenés megjelenésének medián ideje 12 nap volt; a hasmenéses esetek 81%-a rendeződött, a tünet rendeződésének medián ideje 8 nap volt. Hasmenés elleni szerek profilaktikus alkalmazására nem volt szükség. Azon kezelési ciklusok közül, amelyek során hasmenés előfordulását jelentették, hasmenés elleni gyógyszereket ezeknek kevesebb mint felénél alkalmaztak. A hasmenés elleni kezelés medián időtartama ciklusonként 3 nap volt (lásd 4.4 pont).

      Emelkedett kreatininszint, károsodott veseműködés nélkül

      A tukatinibbel kezelt betegeknél a szérum kreatininszint emelkedését figyelték meg a kreatinin renális tubuláris transzportjának gátlása miatt, a glomeruláris funkció befolyásolása nélkül. Klinikai vizsgálatokban a szérum-kreatininszint emelkedése (átlagos növekedés 30%) a tukatinib-kezelés első ciklusában jelentkezett, a kezelés alatt emelkedett, de stabil maradt, és a kezelés befejezése után reverzibilis volt.

      Különleges betegcsoportok

      Idősek

      A HER2CLIMB vizsgálatban a tukatinibet kapott betegek közül 82 beteg volt ≥65 éves, közülük 8 beteg volt ≥75 éves. A súlyos nemkívánatos események incidenciája 34% volt a ≥65 éves

      betegeknél, míg a 65 évnél fiatalabb betegeknél ez az arány 28% volt. Túl kevés volt a ≥75 éves beteg a biztonságossági eltérések értékeléséhez.

      Feltételezett mellékhatások bejelentése

      A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

      Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

    Túladagolás

    Nincs specifikus antidotuma, és a hemodialízis előnye a tukatinib-túladagolás kezelésében ismeretlen. Túladagolás esetén a tukatinib-kezelés abbahagyása és általános szupportív kezelés javasolt.

    Farmakológiai tulajdonságok - TUKYSA 50 MG

    Farmakodinamikai tulajdonságok

    Farmakoterápiás csoport: daganatellenes szerek, protein-kináz-inhibitorok, ATC kód: L01EH03. Hatásmechanizmus

    A tukatinib a HER2 tirozin-kináz reverzibilis, potens és szelektív inhibitora. A sejtjelátviteli vizsgálatokban a tukatinib >1000-szer szelektívebb a HER2-re, mint az epidermális növekedési faktor receptorra. In vitro a tukatinib gátolja a HER2 és HER3 foszforilációját, és ezáltal gátolja a további jelátvitelt és sejtproliferációt, és a HER2 által vezérelt tumorsejtek halálát okozza. In vivo a tukatinib gátolja a HER2 által vezérelt tumorok növekedését, és a tukatinib és trasztuzumab kombinációja fokozott daganatellenes hatással rendelkezik in vitro és in vivo az egyes gyógyszerek hatásához viszonyítva külön-külön.

    Farmakodinámiás hatások

    Szívelektrofiziológia

    Naponta kétszer 300 mg tukatinib többszöri dózisa egészséges alanyoknál nem volt hatással a QTc-intervallumra egy TQT vizsgálatban.

    Klinikai hatásosság és biztonságosság

    A tukatinib hatásosságát trasztuzumabbal és kapecitabinnal kombinálva egy randomizált, kettős vak, placebokontrollos, aktív komparátoros, globális vizsgálatban (HER2CLIMB) értékelték. A vizsgálatba bevont betegeknek lokálisan előrehaladott, inoperábilis vagy metasztatikus HER2-pozitív emlőrákja volt, agyi metasztázisokkal vagy anélkül, és korábban trasztuzumab-, pertuzumab- és trasztuzumab-emtanzin- (T-DM1) kezelést kaptak külön-külön vagy kombinálva, neoadjuváns vagy adjuváns kezelésként vagy áttétes betegségre. A HER2 túlzott expresszióját vagy amplifikációját központi laboratóriumi elemzéssel igazolták.

    Az agyi metasztázisban szenvedő betegek – ideértve a kezeletlen vagy progrediáló laesiókkal rendelkezőket is – alkalmasak voltak a vizsgálatba bevonásra, ha neurológiailag stabilak voltak és nem igényeltek azonnali agyi besugárzást vagy műtétet. Azok a betegek, akik azonnali helyi beavatkozást igényeltek, helyi kezelésben részesülhettek, és később bevonásra kerülhettek a vizsgálatba. A vizsgálatba olyan betegeket is bevontak, akiknél kezeletlen agyi metasztázis állt fenn; vagy kezelt agyi metasztázis állt fenn, és az agyi áttétek stabilak voltak vagy progrediáltak az utolsó agyi besugárzás vagy műtét óta. A betegeket kizárták a vizsgálatból, ha szisztémás kortikoszteroidokat (összesen napi ≥2 mg dexametazon vagy azzal ekvivalens gyógyszer) kaptak a központi idegrendszeri áttétek tüneteinek kezelésére <28 nappal a vizsgálati kezelés első dózisa előtt. A vizsgálatból kizárták a leptomeningealis betegségben szenvedő betegeket is. Azokat a betegeket, akiket korábban HER2-tirozin-kináz-inhibitorokkal kezeltek, kizárták a vizsgálatból, kivéve azokat a betegeket, akik lapatinibet kaptak legfeljebb 21 napig, és a kezelést a betegség progressziójától vagy súlyos toxicitástól eltérő okok miatt állították le. Hormonreceptor-pozitív daganatos betegeknél nem volt megengedett az endokrin terápia egyidejű alkalmazása, kivéve a premenopausalis nőknél a petefészek szuppressziójához alkalmazott GnRH-agonistákat.

    Összesen 612 beteget randomizáltak 2:1 arányban a tukatinib trasztuzumabbal és kapecitabinnal való kombinációjára (N = 410) vagy placebo trasztuzumabbal és kapecitabinnal való

    kombinációjára(N = 202). A randomizálást az agyi metasztázisok jelenléte vagy anamnézisbeli előfordulása (igen vs. nem), az ECOG- (Eastern Cooperative Oncology Group) teljesítménystátusz (0 vs. 1) és földrajzi elhelyezkedés (Amerikai Egyesült Államok, Kanada, vagy a világ más része) szerint rétegezték.

    A betegek demográfiai adatai kiegyensúlyozottak voltak a kezelési karok között. A medián életkor 54 év (tartomány: 25–82) volt; 116 (19%) beteg volt 65 éves vagy idősebb. 444 beteg volt fehér bőrű

    (73%) és 607 beteg volt nő (99%). 314 beteg (51%) ECOG-teljesítménystátusza volt 1, és 298 beteg (49%) ECOG-teljesítménystátusza volt 0. A betegek hatvan százaléka ösztrogén- és/vagy progeszteronreceptor-pozitív betegségben szenvedett. A betegek negyvennyolc százalékánál volt jelen agyi metasztázis vagy szerepelt az anamnézisükben; közülük 23%-nál kezeletlen agyi áttétek, 40%-nál kezelt, de stabil agyi metasztázisok, 37%-nál pedig kezelt, radiológiai progressziót mutató agyi metasztázisok voltak jelen. Ezen kívül a betegek 49%-ánál tüdőmetasztázis, 35%-ánál májáttét, 14%-nál bőrmetasztázis volt jelen. A korábban kapott szisztémás kezelési vonalak számának mediánja 4 (tartomány: 2–17) volt; azoknál a betegnél, akiknél metasztázis állt fenn, ez a medián 3 (tartomány: 1–14) volt. Minden beteg kapott korábban trasztuzumab-alapú kezelést ás trasztuzumab emtanzint, és két beteg kivételével minden beteg kapott korábban pertuzumab–alapú kezelést.

    Napi kétszer 300 mg tukatinibet vagy placebót kaptak a betegek a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás kialakulásáig. A trasztuzumabot intravénásan 8 mg/ttkg telítődózisban alkalmazták az 1. ciklus 1. napján, majd minden ezt követő 21 napos ciklus 1. napján 6 mg/ttkg fenntartó dózist alkalmaztak. A trasztuzumab alternatív adagolási módja egy rögzített 600 mg dózis volt, szubkután, minden 21 napos ciklus 1. napján alkalmazva. Napi kétszer 1000 mg/m2 kapecitabint alkalmaztak szájon át minden 21 napos ciklus 1–14. napján.

    Az elsődleges végpont a progressziómentes túlélés (progression free survival, PFS) volt vak független központi értékeléssel (blinded independent central review, BICR) meghatározva az

    első 480 randomizált betegnél. Ebben a populációban a tukatinib-expozíció medián időtartama 7,3 hónap (tartomány: <0,1–35,1) volt a tukatinib + trasztuzumab + kapecitabin karon kezelt

    betegeknél; ezzel szemben a placebo-expozíció a placebo + trasztuzumab + kapecitabin kezelési karon 4,4 hónap volt (tartomány: <0,1–24,0). Hasonló eltéréseket figyeltek meg a trasztuzumab és a kapecitabin expozíciójában.

    A másodlagos végpontokat valamennyi randomizált betegnél (N = 612) értékelték, ideértve a teljes túlélést (overall survival, OS), a PFS értékét azon betegek körében, akiknél a kórelőzményben szerepelt agyi metasztázis vagy akiknél agyi metasztázis jelen volt(PFSBrainMets), és a megerősített objektív válaszarányt (objective response rate, ORR).

    Az elsődleges és a kulcsfontosságú másodlagos végpont eredmények hasonlóak voltak az előre meghatározott alcsoportokban: hormonreceptor státusz, agyi metasztázisok fennállása vagy jelenléte az anamnézisben, az ECOG-státusz és a régió. A vizsgáló által meghatározott PFS hasonló volt, mint a BICR által meghatározott PFS.

    Az elsődleges elemzésből származó hatásossági eredményeket az 5. táblázat és az 1. és 2. ábra foglalja össze.

    5. táblázat: A HER2CLIMB vizsgálat elsődleges elemzésének hatásossági eredményei

    Tukatinib + Trasztuzumab + Kapecitabin Placebo + Trasztuzumab + Kapecitabin
    PFS1 N=320 N=160
    Események száma (%) 178 (56) 97 (61)
    Relatív hazárd (95%-os CI)2 0,54 (0,42; 0,71)
    p-érték3 <0,00001
    Medián (hónap) (95%-os CI)4 7,8 (7,5; 9,6) 5,6 (4,2; 7,1)
    OS N=410 N=202
    Halálesetek száma, n (%) 130 (32) 85 (42)
    Relatív hazárd (95%-os CI)2 0,66 (0,50; 0,87)
    p-érték3 0,00480
    Medián OS, hónapok (95%-os CI) 21,9 (18,3; 31,0) 17,4 (13,6; 19,9)
    PFSBrainMets4 N=198 N=93
    Események száma (%) 106 (53,5) 51 (54,8)
    Relatív hazárd (95%-os CI)2 0,48 (0,34; 0,69)
    p-érték3 <0,00001
    Medián (hónap) (95%-os CI) 7,6 (6,2; 9,5) 5,4 (4,1; 5,7)
    ORR mérhető betegségben szenvedő betegeknél N=340 N=171
    ORR (95%-os CI)5 40,6 (35,3; 46,0) 22,8 (16,7; 29,8)
    p-érték6 0,00008
    CR (%) 3 (0,9) 2 (1,2)
    PR (%) 135 (39,7) 37 (21,6)
    DOR
    Medián DOR hónapokban kifejezve (95%-os CI)7 8,3 (6,2; 9,7) 6,3 (5,8; 8,9)

    BICR = vak független központi értékelés (blind independent central review); CI = konfidenciaintervallum; PFS

    = progressziómentes túlélés (progression-free survival); OS = teljes túlélés (overall survival); ORR = objektív válaszarány (objective response rate); CR = teljes válasz (complete response); PR = részleges válasz (partial response); DOR = válasz időtartama (duration of response).

    1. Első 480 randomizált beteg esetében végzett primer PFS-elemzés. A PFS Kaplan–Meier-elemzés alapján került meghatározásra.

    2. A relatív hazárd és a 95%-os konfidenciaintervallumok a rétegzett Cox-féle arányos kockázatcsökkentési modell alapján kerültek meghatározásra, figyelembe véve a rétegzési tényezőket (agyi metasztázisok jelenléte vagy korábbi agyi metasztázisok az anamnézisben, ECOG [Eastern Cooperative Oncology Group] státusz és földrajzi elhelyezkedés)

    3. Kétoldalas p-érték a rétegzési tényezőket szabályozó ismételt randomizációs eljárás alapján

    4. Az elemzés olyan betegeket foglal magában, akik anamnézisében parenchymális agyi metasztázis szerepel, vagy akiknél parenchymális agyi metasztázis van jelen a kiinduláskor, ideértve a cél laesiókat és nem célzott léziókat is. Kizárólag duralis laesióban szenvedő betegekre nem vonatkozik.

    5. Kétoldalas 95% pontos konfidenciaintervallum a Clopper–Pearson-módszerrel számítva

    6. Cochran–Mantel–Haenszel-teszttel végzett kontrollálás a rétegzési tényezőkre (ECOG [Eastern Cooperative Oncology Group] státusz és földrajzi elhelyezkedés)

    7. A kiegészítő log-log transzformációs módszerrel számolva

    1. ábra: A progressziómentes túlélés Kaplan–Meier-görbéje (BICR alapján)

      Progressziómentes túlélés

      TUC+Tras+Kape

      Kockázatnak kitettek száma TUC+Tras+Kape Pbo+Tras+Kape

      Pbo+Tras+Ka pe

      A randomizáció óta eltelt hónapok

    2. ábra: A progressziómentes túlélés Kaplan–Meier-görbéje (BICR alapján) agyi metasztázis esetén

      Progressziómentes túlélés

      Pbo+Tras+Kape

      TUC+Tras+Kape

      Kockázatnak kitettek száma TUC+Tras+Kape Pbo+Tras+Kape

      A randomizáció óta eltelt hónapok

      A protokoll szerint a végső OS-elemzést körülbelül két évvel az utolsó beteg randomizálása után, 370 eset alapján végezték el, ami 29,6 hónapos medián utánkövetési időnek felelt meg. A medián OS 24,7 hónap (95%-os CI: 21,6; 28,9) volt a tukatinib + trasztuzumab + kapecitabin karon lévő

      betegeknél, összehasonlítva a placebo + trasztuzumab + kapecitabin karon lévő betegeknél megfigyelt

      19,2 hónappal (95%-os CI: 16,4; 21,4) (HR [relatív hazárd] = 0,725; 95%-os CI: 0,585; 0,898). A végső teljestúlélés-elemzést a 3. ábra mutatja.

    3. ábra: A teljes túlélés Kaplan–Meier-görbéje (végső elemzés)

    TUC+Tras+Kape

    Teljes túlélés

    Pbo+Tras+Kape

    A randomizáció óta eltelt hónapok

    Kockázatnak kitettek száma TUC+Tras+Kape Pbo+Tras+Kape

    Gyermekek és serdülők

    Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek és serdülők esetén minden korosztálynál eltekint a TUKYSA vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől malignus emlőrák esetén (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információk).

    Farmakokinetikai tulajdonságok

    A plazma-tukatinib-expozíció (AUCinf és Cmax) dózisarányos növekedést mutatott szájon át adott

    50-300 mg-os dózisok tartományában (az ajánlott dózis 0,17–1-szerese). A tukatinib 1,7-szeres AUC-és 1,5-szeres Cmax-akkumulációt mutatott naponta kétszer 300 mg tukatinib 14 napig történő alkalmazását követően. A dinamikus egyensúlyi állapot kialakulásáig körülbelül 4 nap telt el.

    Felszívódás

    Egyetlen, 300 mg-os tukatinib-dózis szájon át történő alkalmazása után a csúcs-plazmakoncentráció kialakulásáig eltelt medián idő 2,0 óra volt (1,0–4,0 óra).

    Étel hatása

    A tukatinib egyszeri dózisának 11 alanynál, nagy zsírtartalmú (körülbelül 58% zsír, 26% szénhidrát és 16% fehérje) étkezés után történő alkalmazását követően az átlagos AUCinf 1,5-szeresére nőtt, a tmax 1,5 óráról 4,0-re változott, és a Cmax nem változott. Az ételnek a tukatinib farmakokinetikájára gyakorolt hatása nem volt klinikailag jelentős, ezért a tukatinib szedhető étkezéstől függetlenül.

    Eloszlás

    A tukatinib látszólagos eloszlási térfogata egészséges egyéneknél közel 1670 l volt egyszeri 300 mg-os dózis alkalmazása után. Klinikailag releváns koncentrációknál a tukatinib plazmafehérjékhez való kötődése 97,1%-os.

    Biotranszformáció

    A tukatinibet elősorban a CYP2C8 enzim metabolizálja, kisebb mértékben a CYP3A enzim és az aldehid-oxidáz.

    In vitro gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok

    A tukatinib a CYP2C8 és CYP3A szubsztrátja.

    A tukatinib a CYP2C8 és CYP3A reverzibilis inhibitora és időfüggő módon gátolja a CYP3A enzimet klinikailag releváns koncentrációban.

    A tukatinib alacsony potenciállal gátolja a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 és UGT1A1 enzimet klinikailag releváns koncentrációkban.

    A tukatinib a P-gp és BCRP szubsztrátja. A tukatinib nem szubsztrátja az OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2-K és BSEP transzportereknek.

    A tukatinib gátolja a MATE1/MATE2-K-mediálta metformin-transzportot és az OCT2/MATE1-mediálta kreatinin-transzportot. A tukatinibbel végzett klinikai vizsgálatokban a szérum-kreatininszint növekedését a kreatinin tubuláris szekréciójának OCT2 és a MATE1 mediálta gátlása okozza.

    Elimináció

    Egyszeri, 300 mg-os orális dózis alkalmazását követően a tukatinib közel 8,5 órás mértani átlag felezési idővel ürül ki a plazmából, és látszólagos clearance-e 148 l/óra egészséges alanyoknál.

    Kiválasztás

    A tukatinib elsősorban a hepatobiliáris útvonalon ürül, a vesén keresztüli ürülés nem jelentős. Egyszeri, 300 mg-os orális 14C-tukatinib dózis alkalmazása után a teljes, radioaktív izotóppal jelzett dózis közel 85,8%-a ürült a széklettel (az alkalmazott dózis 15,9%-a változatlan tukatinib formájában) és 4,1%-a a vizelettel; 312 órával a dózis alkalmazása után a teljes visszanyerhetőség 89,9% volt. A plazma radioaktivitásának körülbelül 75,6%-a a változatlan hatóanyagnak, 19%-a azonosított metabolitoknak volt tulajdonítható, és körülbelül 5%-a nem volt hozzárendelhető.

    Különleges betegcsoportok

    A demográfiai jellemzők szerint végzett populációs farmakokinetikai elemzés alapján az életkor (<65 év [N = 211]; ≥65 év [N = 27]), albuminszint (25,0–52,0 g/l), kreatinin-clearance (CLcr 60-89 ml/perc [N = 89]; CLcr 30–59 ml/perc [N = 5]), testtömeg (40,7–138,0 kg) és a rassz

    (fehér bőrű [N = 168], fekete bőrű [N = 53] vagy ázsiai [N = 10]) nem volt klinikailag jelentős hatással a tukatinib-expozícióra. Nincsenek adatok súlyosan károsodott veseműködésű betegekről.

    Vesekárosodás

    A tukatinib farmakokinetikáját nem vizsgálták külön vizsgálatban vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

    Májkárosodás

    Az enyhe (Child–Pugh A) és a közepesen súlyos (Child–Pugh B) májkárosodásnak nem volt klinikailag releváns hatása a tukatinib-expozícióra. A tukatinib AUCinf-értéke 1,6-szeresére növekedett

    súlyos (Child–Pugh C) májkárosodásban szenvedő betegeknél a normál májfunkciójú betegekhez képest. Nincsenek adatok súlyosan károsodott májfunkciójú, emlőrákban szenvedő betegekről.

    Gyógyszerészeti jellemzők - TUKYSA 50 MG

    Segédanyagok felsorolása

    Tablettamag

    kopovidon (E1208) kroszpovidon (E1202) nátrium-klorid

    kálium-klorid (E508)

    nátrium-hidrogén-karbonát (E500) vízmentes kolloid szilícium-dioxid (E551) magnézium-sztearát

    mikrokristályos cellulóz Filmbevonat

    poli(vinil-alkohol) (E1203) titán-dioxid (E171) makrogol 4000 (E1521) talkum (E553b)

    sárga vas-oxid (E172)

    Inkompatibilitások

    Nem értelmezhető.

    Felhasználhatósági időtartam

    3 év.

    Különleges tárolási előírások

    Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

    Csomagolás típusa és kiszerelése

    OPA/Al/PVC buborékcsomagolás alumínium fóliával lezárva. TUKYSA 50 mg filmtabletta

    Minden doboz 88 db filmtablettát tartalmaz (11 buborékcsomagolás, minden buborékcsomagolás 8 db tablettát tartalmaz).

    TUKYSA 150 mg filmtabletta

    Minden doboz 84 db filmtablettát tartalmaz (21 buborékcsomagolás, minden buborékcsomagolás 4 db tablettát tartalmaz).

    Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

    A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

    Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

    Webes hivatkozások

    Csomagolás és ár

    88x buborékcsomagolásban
    Ár
    -
    Költségmegosztás
    -

    Biztosítási lista

    A csomagolás nincs feltüntetve.

    Források

    Párhuzamosságok

    Drugs app phone

    Használja a Mediately alkalmazást

    Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.

    Beolvasás a telefon kamerájával.
    4.9

    Több mint 36k értékelések

    Használja a Mediately alkalmazást

    Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.

    4.9

    Több mint 36k értékelések

    Letöltés

    Lépjen túl a gyógyszerinformációkon a PRO-val

    Oldja meg az interakciókat, tekintse meg a használati korlátozásokat, és találjon meg minden más választ az MI-asszisztensével, Elly.

    Preveri, kaj ponuja PRO
    Sütiket használunk A sütik segítenek nekünk abban, hogy a legjobb felhasználói élményt nyújtsuk weboldalunkon. Weboldalunk használatával Ön hozzájárul a sütik használatához. A sütik használatáról a süti-szabályzatunkban olvashat bővebben.