ULDIULAN 25 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - ULDIULAN 25 MG
Adagolás
Minden más diuretikumhoz hasonlóan a klórtalidon adagolását is a legkisebb hatásos dózissal kell megkezdeni. Ezt a dózist az adott beteg reakciójának megfelelően kell beállítani úgy, hogy a terápiás előny a lehető legnagyobb, a mellékhatások pedig minimálisak legyenek. Különösen elővigyázatos adagolás ajánlott a koszorúérbetegségben vagy a cerebralis sclerosisban szenvedő betegeknél, valamint myocardialis infarctust vagy apoplexiát követő állapotban.
Az alábbi adagolási útmutató érvényes:
Felnőttek
Szív-, máj- vagy veseeredetűödéma, szívelégtelenség
Az ajánlott kezdő dózis napi 25–50mg, amely súlyos esetekben napi 100–200mg‑ra emelhető. A veseeredetű ödéma esetén alkalmazott dózis nem haladhatja meg a napi 50mg‑ot.
A szokásos fenntartó dózis a legkisebb hatásos dózis, például napi 25–50mg.
Hypertonia
Kezdődózis:
Napi 12,5–50mg klórtalidon.
Fenntartó dózis:
Napi 12,5–25mg klórtalidon.
A kezdődózist egyedileg kell csökkenteni.
Egy adott dózis teljes hatása 3-4hét elteltével alakul ki. Amennyiben a vérnyomás csökkenése nem megfelelőnek bizonyul napi 25 vagy 50mg alkalmazása esetén, ajánlott kombinációs kezelést alkalmazni egy vérnyomáscsökkentő szerrel, például béta-blokkolókkal, reszerpinnel és ACE-gátlókkal (lásd 4.4pont).
Idősek (65éves kor felettiek) és vesekárosodásban szenvedő betegek
Időseknél és/vagy enyhe és közepes fokú vesekárosodásban (kreatinin-clearance: 30–60ml/perc és/vagy szérum-kreatininszint: 1,1–1,8mg/100ml) szenvedő betegeknél a dózist a terápiás szükségleteknek és a tolerálhatóságnak megfelelően kell módosítani (lásd 4.4pont).
A tiazid diuretikumok és a tiazid-analógok – például a klórtalidon – diuretikus hatása megszűnik súlyos vesekárosodásban, vagyis <30ml/perc kreatinin-clearance és/vagy >1,8mg/100ml szérum-kreatininszint esetén (lásd 4.3pont).
Májkárosodásban szenvedő betegek
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az Uldiulan‑t a károsodás súlyosságának megfelelően kell adagolni. Az Uldiulan nem szedhető súlyos májkárosodás esetén (lásd 4.3pont).
Károsodott szívműködésű betegek
Súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél előfordulhat, hogy a klórtalidon gyakorlatilag már nem szívódik fel.
Gyermekek és serdülők
Gyermekekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő terápiás adatok, ezért a klórtalidon nem alkalmazható gyermekeknél.
Az alkalmazás módja
Ezt a gyógyszert elegendő mennyiségű folyadékkal (például egy pohár vízzel) kell bevenni.
Egyszeri adag esetén a tablettát reggel, étkezés közben kell bevenni. Naponta kétszeri alkalmazás esetén a napi második adagot az esti étkezés közben kell bevenni.
Az adagolás növelését 2-3hét eltelte után már nem szabad mérlegelni.
A kezelés hosszát a kezelőorvos dönti el.
Hosszú időtartamú kezelés után az Uldiulan szedését nem szabad hirtelen abbahagyni, hanem lassan kell leállítani a kezelést.
- A klórtalidonnal és egyéb tiazidokkal vagy szulfonamidszármazékokkal szembeni túlérzékenység (keresztreakciók; elővigyázatosság ajánlott asthma bronchiale esetén), illetve a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység;
- anuria (a 24óra alatt termelődő vizelet mennyisége kevesebb mint 100ml);
- súlyos vesekárosodás (nagymértékben csökkent vizelettermeléssel; kreatinin-clearance <30ml/perc és/vagy a szérum kreatininszintje >1,8mg/100ml);
- glomerulonephritis;
- súlyos májműködési zavar (precoma és hepaticus coma);
- hypercalcaemia;
- refrakter hypokalaemia vagy fokozott káliumvesztéssel járó állapotok;
- súlyos hyponatraemia;
- tüneteket okozó hyperurikaemia;
- hypertonia terhesség során.
Májkárosodás
Az Uldiulan‑t elővigyázatossággal kell alkalmazni májkárosodásban vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknél, ugyanis a folyadék- és elektrolitegyensúly tiazid diuretikumok miatt bekövetkező kismértékű változása hepaticus comát válthat ki, különösen májcirrhosisban szenvedő betegeknél (lásd 4.3pont).
Choroidealis effusio, akut myopia és szekunder, zárt zugú glaucoma:
A szulfonamid vagy szulfonamidszármazék gyógyszerek idioszinkráziás reakciót válthatnak ki, amely látótérkieséssel járó choroidealis effusiót, átmeneti myopiát és akut zárt zugú glaucomát okozhat. Ennek tünetei a látásélesség akutan kialakuló csökkenése vagy a szemfájdalom, amelyek jellemzően a gyógyszer megkezdése után néhány órával vagy héttel alakulnak ki. A nem kezelt zárt zugú glaucoma tartós látásvesztést okozhat. Az elsődleges kezelés a szer alkalmazásának minél hamarabbi leállítása. Ha az intraocularis nyomás nem kontrollálható, azonnali gyógyszeres vagy műtéti beavatkozásra lehet szükség. Az akut zárt zugú glaucoma kialakulásának rizikófaktora lehet a szulfonamid- vagy penicillinallergia az anamnesisben.
Az elektrolitegyensúly zavarai:
Tiaziddal végzett kezelés során rendszeresen meg kell határozni az elektrolitok (különösen a kálium, a nátrium és a kalcium) szérumszintjét.
Az elektrolitok szérumszintjének monitorozása különösen indokolt időseknél, májcirrhosis miatti asciteszben szenvedő betegeknél, valamint veseeredetű ödémában szenvedő betegeknél. Ilyen esetekben a klórtalidon kizárólag szoros monitorozás mellett alkalmazható, csak olyan normál káliumszintű betegeknek, akik nem mutatják volumenveszteség jeleit.
A tiazid diuretikumokkal, köztük a klórtalidonnal végzett kezelést összefüggésbe hozták a folyadék- és elektrolitegyensúly zavaraival, például hypokalaemiával, hyponatraemiával és hypochloraemiás alkalosissal. A folyadék- vagy elektrolitegyensúly zavarára figyelmeztető jelek a következők: szájszárazság, szomjúság, gyengeség, levertség, álmosság, nyugtalanság, izomfájdalom vagy izomgörcsök, izomgyengeség, hypotonia, oliguria, tachycardia, valamint gastrointestinalis panaszok, például hányinger és hányás.
A hypokalaemia szenzibilizálhatja a szívet és súlyosbíthatja a szív által a szívglikozidok toxikus hatására adott reakciót. A hypokalaemia kockázata a következő esetekben a legnagyobb: májcirrhosisban szenvedő betegeknél, a normálisnál több vizeletet ürítő betegeknél, olyan betegeknél, akiknél nem elégséges az orális elektrolitbevitel, valamint olyan betegeknél, akik egyidejűleg kortikoszteroid-, ACTH-, szívglikozid- vagy hashajtó-terápiában is részesülnek (lásd 4.5pont). Ezeket a betegeket különösen gondosan kell monitorozni.
Az egyéb tiazid diuretikumokhoz hasonlóan a klórtalidon által kiváltott káliumürítés is dózisfüggő, a mértéke egyénenként változik. Napi 25mg‑os dózisnál a szérum káliumkoncentrációjának csökkenése átlagosan 0,5mmol/l. Tartós kezelés során ellenőrizni kell a szérum káliumszintjét a terápia megkezdésekor, majd 3-4héttel később. Ezen időtartam után, és amennyiben a káliumegyensúlyt nem zavarja meg más tényező (például hányás, hasmenés, a vesefunkció változása stb.), a szérum káliumszintjének meghatározása rendszeresen, 4-6havonként végezhető.
Szükség esetén az Uldiulan kombinálható orális káliumpótlással vagy káliummegtakarító diuretikummal (például triamterennel). Kombinációs kezelés esetén monitorozni kell a szérum káliumszintjét. Ha a hypokalaemia klinikai jelekkel (például izomgyengeséggel, bénulással és EKG-eltérésekkel) jár, az Uldiulan alkalmazását abba kell hagyni.
Az Uldiulan-nal és kálium-készítménnyel vagy káliummegtakarító diuretikummal végzett kombinációs kezelést kerülni kell az egyidejűleg ACE-gátlókkal is kezelt betegeknél, de alkalmazható, ha elkerülhetetlenül szükséges.
Ödémás betegeknél meleg időben dilúciós hyponatraemia léphet fel. A kloridhiány rendszerint enyhe és nem igényel kezelést. A tiazidok csökkenthetik a kalcium kiválasztását a vizelettel, valamint a szérum kalciumszintjének átmeneti és csekély emelkedését idézhetik elő ismert kalciumanyagcsere-zavar nélkül. A jelentős hypercalcaemia látens hyperparathyreosis jele lehet. A mellékpajzsmirigy működésének vizsgálata előtt a tiazidok adását fel kell függeszteni.
A tiazidok igazoltan növelik a magnézium kiválasztását a vizelettel. Ez hypomagnesaemiát okozhat.
Metabolikus és endokrin hatások
A diabetes mellitusban szenvedő vagy köszvényes betegeket különösen gondosan kell monitorozni.
A tiazid-kezelés befolyásolhatja a glükóztoleranciát. Manifeszt diabetes mellitusban szenvedő betegeknél romolhat az anyagcsere állapota, emiatt pedig szükségessé válhat az inzulin vagy a per os vércukorszint-csökkentő szerek dózisának módosítása. A látens diabetes mellitus manifesztté válhat a tiazid-terápia során.
A klórtalidon megnövelheti a húgysav szérumszintjét, a köszvényes rohamok azonban nem gyakoriak hosszú távú kezelés során.
Az összkoleszterin, az alacsony denzitású lipoprotein (LDL) koleszterin, illetve a trigliceridek plazmakoncentrációjának minimális és részben reverzibilis növekedéséről számoltak be tiazidokkal és tiazidszerű diuretikumokkal végzett, hosszú távú kezelésben részesülő betegeknél.
Vesekárosodás:
Az Uldiulan‑t elővigyázatossággal kell alkalmazni vesebetegségben szenvedő betegeknél.
Enyhe-közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance: 30–60ml/perc és/vagy szérum-kreatininszint: 1,1–1,8mg/100ml) szenvedő betegeknél a dózist a terápiás szükségleteknek és a tolerálhatóságnak megfelelően kell módosítani (lásd 4.2pont).
Súlyos vesekárosodásban (30ml/perc alatti kreatinin-clearance és/vagy 1,8mg/100ml feletti szérum-kreatininszint) megszűnik a tiazid diuretikumok és a tiazid analógok – például a klórtalidon – vizelethajtó hatása (lásd 4.3pont).
Vesebetegeknél a tiazidok azotaemiát okozhatnak. A gyógyszer hatásai kumulálódhatnak a vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ha a veseelégtelenség progrediál – vagyis megemelkedik a vér összesített nitrogéntartalma, a fehérje eredetű nitrogént nem számítva – akkor döntést kell hozni a kezelés folytatásáról. Megfontolandó a diuretikus terápia abbahagyása.
A diuretikumok tartós helytelen alkalmazása pszeudo-Bartter-szindrómát okozhat, amely ödémával jár. Az ödéma a renintermelődés fokozódása miatt alakul ki, következménye másodlagos hyperaldosteronismus.
Az ACE-gátlók vagy az angiotenzin II-receptor-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását felerősítik a plazmában található renin aktivitását növelő szerek (diuretikumok). A diuretikus terápiát ajánlott abbahagyni 2-3 nappal az ACE-gátló-kezelés megkezdése előtt, hogy minimálisra csökkenjen a hypotonia kialakulásának lehetősége a kezelés megkezdésekor.
Károsodott szívműködés
Súlyosan dekompenzált szívműködésű betegeknél (kifejezett ödéma) előfordulhat, hogy a klórtalidon gyakorlatilag már nem szívódik fel.
Egyéb hatások
Túlérzékenységi reakciók léphetnek fel olyan betegeknél, akiknek a kórelőzményében szerepelnek allergiák vagy asthma bronchiale, de azoknál is, akiknek a kórelőzményében nem találhatók meg ezek.
Különleges utasítások
Az Uldiulan-kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell az elektrolitok (különösen a kálium-, a nátrium- és a kalciumionok), a kreatinin, a karbamid, a lipidek (koleszterin és trigliceridek) szérumszintjét és a vércukorszintet.
Az Uldiulan-kezelés közben gondoskodni kell arról, hogy a beteg megfelelő mennyiségű folyadékot igyon, a fokozott káliumvesztést pedig káliumban gazdag ételek (banán, zöldségek, mogyorófélék) fogyasztásával pótolja.
A magas vérnyomás kezelése Uldiulan alkalmazásával rendszeres orvosi ellenőrzést tesz szükségessé.
AzUldiulan-kezelést abba kell hagyni:
- terápiarezisztens elektrolitegyensúly-zavar esetén;
- túlérzékenységi reakciók esetén;
- súlyos gastrointestinalis panaszok esetén;
- központi idegrendszeri rendellenességek esetén;
- pancreatitis esetén;
- a vérképzést érintő elváltozások (anaemia, leukopenia, thrombocytopenia) esetén;
- akut cholecystitis esetén;
- vasculitis előfordulása esetén;
- fennálló myopia rosszabbodása esetén;
- ha a szérum kreatininszintje >1,8mg/100ml, vagy ha a kreatinin-clearance nem éri el a 30ml/percet.
Segédanyagok
Az Uldiulan laktózt tartalmaz.
Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Az Uldiulan nátriumot tartalmaz.
Az Uldiulan kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
A klórtalidon alkalmazása befolyásolhatja a következő gyógyszerek vagy hatóanyagok hatását:
Nem ajánlott kombinációk:
Lítiumvegyületek:
Klórtalidon egyidejű alkalmazása lítiummal a lítium kiválasztódásának csökkenését eredményezheti, amely által fokozódhatnak a lítium cardio-neurotoxikus hatásai. Amennyiben diuretikumok adása elkerülhetetlen, a lítium vérszintjének szoros monitorozása, valamint az adagolás módosítása szükséges. Ha a lítium polyuriát vált ki, a diuretikumok paradox antidiuretikus hatást fejthetnek ki.
A következő kombinációkat elővigyázatosan kell alkalmazni:
Kombinációk, amelyek torsades de pointes-ot válthatnak ki:
- Ia. osztályba tartozó antiaritmiás szerek (például kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
- III. osztályba tartozó antiaritmiás szerek (például amiodaron, szotalol);
- specifikus antipszichotikumok: fenotiazinok (például klórpromazin, ciamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluperazin), benzamidok (például amiszulprid, szulpirid, szultoprid, tiaprid), butirofenonok (például drosperidol, haloperidol);
- egyéb hatóanyagok: bepridil, ciszaprid, difemanil, iv. eritromicin, halofantrin, mizolasztin, pentamidin, sparfloxacin, moxifloxacin, iv. vinkamin.
Amennyiben ezeket a gyógyszereket az Uldiulan‑nal egyidejűleg alkalmazzák, megnő a kamrai arrhythmiák – különösen a torsades de pointes – kialakulásának kockázata, különösen hypokalaemia fennállásakor. Meg kell határozni a szérum káliumszintjét, szükség esetén pedig korrigálni kell azt a kombináció alkalmazásának megkezdése előtt. Rendszeresen el kell végezni a plazma elektrolitszintek és az EKG ellenőrzését. Lehetőleg olyan szereket kell választani, amelyek nem váltanak ki torsades de pointes-ot hypokalaemia fennállásakor.
Egyéb diuretikumok, egyéb vérnyomáscsökkentők (például béta-blokkolók, kalciumantagonisták, ACE-gátlók, értágítók, metildopa, guanetidin), nitrát, barbiturátok, fenotiazinok, triciklusos antidepresszánsok, alkohol
Az Uldiulan vérnyomáscsökkentő hatása felerősíthető ezen gyógyszerek alkalmazása, illetve alkoholfogyasztás esetén. A kezelés megkezdésekor fennáll a jelentős vérnyomásesés és a vesefunkció romlásának kockázata. Emiatt a diuretikum-kezelést abba kell hagyni 2-3nappal az ACE‑gátlóval végzett kezelés megkezdése előtt, hogy kisebb eséllyel következzen be hypotonia a kezelés megkezdésekor.
Nem-szteroid gyulladásgátlók (például indometacin, acetilszalicilsav), beleértve a COX-2-gátlókat, szalicilátokat
Nem-szteroid gyulladásgátlók (például indometacin, acetilszalicilsav) – beleértve a COX-2-gátlókat, szalicilátokat – csökkenthetik a klórtalidon vérnyomáscsökkentő és vizelethajtó hatását. Nagy dózisú szalicilát alkalmazása esetén felerősödhetnek a szalicilátok központi idegrendszeri toxikus hatásai.
Azoknál a betegeknél, akiknél az Uldiulan-kezelés során hypovolaemia alakul ki, nem-szteroid gyulladásgátlók egyidejű alkalmazása akut veseelégtelenséghez vezethet.
Káliumürítő diuretikumok (például furoszemid), glükokortikoidok, ACTH, karbenoxolon, penicillin G, szalicilát, bélfalizgató hatású hashajtók, amfotericin B (parenteralisan alkalmazva)
Az Uldiulan egyidejű alkalmazása ezekkel a gyógyszerekkel az elektrolitegyensúly zavarához vezethet, különös tekintettel a káliumvesztés fokozódására. Ez különösen fontos szívglikozidokkal végzett kezelés során. A plazma káliumszintjét szorosan monitorozni, szükség esetén pedig korrigálni kell.
Szívglikozidok (például digitálisz)
Szívglikozidokkal végzett egyidejű kezelés esetén figyelembe kell venni, hogy ha a klórtalidon-kezelés során hypokalaemia és/vagy hypomagnesaemia alakul ki, megnő a szívizomzat szívglikozidokkal szembeni érzékenysége, ennek megfelelően fokozódnak a szívglikozidok hatásai és mellékhatásai is. A tiazid indukálta hypokalaemia vagy hypomagnesaemia elősegítheti digitálisz indukálta szívritmuszavarok kialakulását (lásd 4.4pont).
A következő kombinációk interakciókat válthatnak ki
Inzulin, szájon át alkalmazandó antidiabetikumok, húgysavcsökkentő szerek, szimpatomimetikumok (noradrenalin, adrenalin)
E gyógyszerek hatását gyengítheti a klórtalidon egyidejű alkalmazása.
Szükségessé válhat az inzulin és a szájon át alkalmazandó antidiabetikus szerek dózisának módosítása, ugyanis a hypokalaemiás hatás miatt mérséklődhet az inzulin felszabadulása a hasnyálmirigyből, ez pedig a hypoglykaemiás hatás csökkenésének kockázatát okozza.
Nem depolarizáló izomrelaxánsok (kurárészármazékok, például tubokurarin-klorid)
A klórtalidon felerősítheti vagy meghosszabbíthatja a kurárészármazékok hatását. Ha az Uldiulan szedése nem hagyható abba kurárétípusú izomrelaxánsok alkalmazása előtt, az aneszteziológust tájékoztatni kell az Uldiulan-kezelésről.
Allopurinol
A klórtalidon fokozhatja az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók incidenciáját.
Amantadin
A klórtalidon fokozhatja az amantadin által kiváltott nemkívánatos hatások kockázatát.
Béta-blokkolók, diazoxid
Klórtalidon és béta-blokkolók, illetve diazoxid egyidejű alkalmazása után nagyobb a hiperglikémia előfordulásának kockázata.
Citotoxikus szerek (például ciklofoszfamid, fluorouracil, metotrexát)
A klórtalidon mérsékelheti a citotoxikus szerek (például ciklofoszfamid, fluorouracil, metotrexát) vesén át történő kiválasztódását. Citotoxikus szerek egyidejű alkalmazása esetén felerősödhet ezen szerek csontvelőre kifejtett toxikus hatása (különösen a granolocytopenia).
Kalciumsók és D-vitamin
A klórtalidon D-vitaminnal vagy kalciumsókkal egyidejűleg alkalmazva fokozhatja a szérum kalciumszintjének növekedését a vizelettel történő kalciumkiválasztás gátlása következtében.
Antikolinerg szerek (például atropin, biperidén)
A tiazid típusú diuretikumok biohasznosulását fokozhatják az antikolinerg szerek (például atropin, biperidén) a gastrointestinalis motilitás csökkenése és a gyomor ürülésének lassulása következtében.
Anioncserélő gyanták (például kolesztiramin, kolesztipol)
A kolesztiramin vagy a kolesztipol egyidejű alkalmazása csökkenti a klórtalidon felszívódását. Az Uldiulan‑t legalább 1órával az ilyen gyógyszerek előtt, vagy 4-6órával azok után kell bevenni.
Ciklosporin
Az egyidejű ciklosporin-kezelés fokozhatja a hyperuricaemia és a köszvényszerű szövődmények kockázatát.
Terhesség
A klórtalidon alkalmazása ellenjavallt a terhességi hypertonia kezelésében.
Az Uldiulan más vizelethajtókhoz hasonlóan a placenta hypoperfusióját idézheti elő. A tiazidok és a rokon diuretikumok bejutnak a magzati keringésbe és elektrolitzavarokat válthatnak ki. Tiazidok és rokon diuretikumok alkalmazása során beszámoltak neonatalis thrombocytopeniáról.
Szoptatás
A klórtalidon kiválasztódik az anyatejbe. Gyógyszerbiztonsági okokból szoptató anyáknál kerülni kell a klórtalidon alkalmazását.
Termékenység
Nincsenek rendelkezésre álló adatok a klórtalidon humán termékenységre kifejtett hatásáról.
Változatos, egyedi reakciók léphetnek fel, amelyek olyan módon változtathatják meg a reakciókészséget, amely miatt romlanak a gépjárművezetéshez, a gépek kezeléséhez szükséges képességek, ez vonatkozik a biztosító eszközök nélkül végzett veszélyes munkákra is. Ez különösen a kezelés megkezdésekor, dózisnövelést követően, más vérnyomáscsökkentő szerekkel való kombinációs alkalmazás, gyógyszer váltása, vagy pedig alkohollal együttes alkalmazás esetén jelentkezhet.
A nemkívánatos hatások táblázatos felsorolása
A gyakorisági kategóriák meghatározása a következő: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000); és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
| MedDRA szervrendszer | nagyon gyakori (≥1/10) | gyakori (≥1/100 – <1/10) | ritka (≥1/10000 – <1/1000) | nagyon ritka (<1/10000) | nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésekre álló adatokból nem állapítható meg). |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia | ||||
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Hypokalaemia (elsősorban nagyobb dózisoknál), hyperuricaemia, amely arra hajlamos betegeknél köszvényes rohamokhoz vezethet, a koleszterin és a trigliceridek szintjének emelkedése | Hyponatraemia, hypomagnesaemia, hyperglycaemia és glükózürítés a vizelettel; manifeszt diabetes mellituszban szenvedő betegeknél ez az anyagcsere romlásához vezethet, a látens diabetes mellitus manifeszttá válhat, a nitrogéntartalmú anyagok (urea, kreatinin) szintjének megemelkedése, különösen a kezelés kezdetekor; étvágytalanság | Hypercalcaemia | Hypochloremiás alkalosis | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás, szédülés, gyengeség | Paraesthesia | |||
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Látászavarok, csökkent könnytermelés | Choroidealis effusio | |||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Hypotonia, az orthostaticus szabályozás zavarai, szívdobogásérzés | Cardialis arrhythmia | |||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Idioszinkráziás pulmonalis oedema (allergiás eredetű), légzési nehézségek | ||||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Szájszárazság, anorexia, gastrointestinalis panaszok, hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom, görcsös hasi panaszok, székrekedés, hasmenés | Pancreatitis | |||
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Intrahepaticus cholestasis vagy sárgaság | ||||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Allergiás bőrreakció exanthema, urticaria, pruritus (viszketés) formájában | Fényérzékenységi reakció, allergiás eredetű vasculitis | |||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Vázizomzati hypotonia, izomgörcsök | ||||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Allergiás interstitialis nephritis | ||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Merevedési zavar |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei
Az akut vagy a krónikus túladagolás klinikai megjelenését a folyadék- és elektrolitveszteség mértéke határozza meg.
Túladagolás után a következő tünetek léphetnek fel: szédülés, gyengeség, hányinger, izomfájdalom és izomgörcsök (például lábgörcsök), fejfájás, tachycardia, hypotonia és az orthostaticus szabályozás zavarai, elektrolitzavarok (hypokalaemia és/vagy hyponatraemia). A kiszáradás és a hypovolaemia a vér sűrűségének növekedéséhez, görcsrohamokhoz, álmossághoz, levertséghez, zavartsághoz, a keringés összeomlásához és akut veseelégtelenséghez vezethet.
A hypokalaemia kimerültséghez, izomgyengeséghez, paraesthesiához, paresishez, apátiához, meteorismushoz és székrekedéshez, vagy pedig cardialis arrhythmiákhoz vezethet. A súlyos káliumvesztés paralyticus ileushoz vagy a tudatzavarhoz vezet, akár hypokalaemiás kóma is kialakulhat.
Terápiás lépések a túladagolást követően
Túladagolás jelei esetén azonnal abba kell hagyni a kezelést. Az általános intézkedéseken túl monitorozni, szükség esetén pedig intenzív ellátás keretében korrigálni kell az élettani paramétereket.
Nincs ismert specifikus ellenanyag.
Eszméleténél levő betegnél a mérgezést okozó szer gyomormosással történő eltávolítása, valamint aktív szén alkalmazása végzendő. Indokolt lehet intravénás folyadékpótlás, a vérnyomás, a víz- és elektrolitegyensúly, valamint az anyagcserefunkciók ismétlődő monitorozása.
Farmakológiai tulajdonságok - ULDIULAN 25 MG
Farmakoterápiás csoport: Diuretikumok. Mérsékelt hatású diuretikumok a tiazidok kivételével. Szulfonamidok önmagukban.
ATC-kód: C03BA04
Az Uldiulan hatóanyaga, a klórtalidon egy hosszú hatástartamú, a benzotiadiazinokkal (tiazidokkal) rokon diuretikum.
A klórtalidon elsődlegesen a nagymértékű elektrolitkiválasztás, másodrészt pedig a vizelettel ürülő víz ozmotikus megkötésének fokozása révén fejti ki hatását.
Hatásmechanizmus
A klórtalidon elsődlegesen a nátrium visszaszívódását gátolja a vesetubulusok disztális szakaszán, amelyen keresztül a glomerulusok által filtrált nátrium legfeljebb hozzávetőlegesen 15%‑a választódik ki. A kloridkiválasztás mértéke többé-kevésbé megfelel a nátrium kiválasztásának. A klórtalidon fokozza a kálium eliminációját, amelyet elsősorban a kálium disztális tubulusokban és a vese gyűjtőcsatornájában történő kiválasztása határoz meg (a nátrium- és káliumionok cseréjének fokozódása).
A klórtalidon nagy dózisokban a karboanhidráz gátlásán keresztül fokozza a bikarbonátok kiválasztását, amely lúgosítja a vizeletet. Sem az acidózis, sem az alkalózis nem befolyásolja számottevően a klórtalidon szaluretikus és diuretikus hatását.
Hosszú távú klórtalidon-kezelés során csökken a kalcium vese általi ürítése, amely hypercalcaemiát eredményezhet.
A diuretikus hatás 2-3óra alatt alakul ki, 4-24óra alatt éri el maximumát és 2-3napig maradhat fenn.
Farmakodinámiás hatások
A tiazid indukálta vizeletürítés eredményeként kezdetben csökken a plazma térfogata, a perctérfogat és a szisztémás vérnyomás. Aktiválódhat a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer. Hypotoniás embereknél a klórtalidon kíméletesen csökkenti a vérnyomást. A klórtalidonnak a kezelés kezdetekor kialakuló vérnyomáscsökkentő hatása az extracelluláris volumen csökkenésével jön létre, amely a perifériás ellenállás csökkenését eredményezi. Folytatólagos alkalmazás esetén az extracelluláris kapacitás normalizálódik, a hypotoniás hatás azonban fennmarad, valószínűleg a perifériás ellenállás csökkenése miatt; a perctérfogat visszaáll a kezelés előtti értékekre, a plazmatérfogat némelyest csökkent marad, a renin aktivitása pedig megemelkedhet a plazmában. A hatást az érfalak ezt követően csökkenő nátriumszintje okozhatja és a noradrenalinra adott csökkent válaszkészség eredményeként léphet fel.
Tartós alkalmazás esetén a klórtalidon vérnyomáscsökkentő hatása dózisfüggő napi 12,5mg és 50mg között. A dózis 50mg fölé emelése fokozza a metabolikus szövődményeket, viszont ritkán jár terápiás haszonnal.
A klórtalidon antidiuretikus hatást fejt ki renalis és ADH-szenzitív diabetes insipidusban szenvedő betegeknél. A hatásmechanizmust még nem tárták fel.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Más diuretikumokhoz hasonlóan a klórtalidon monoterápiás alkalmazása esetén az enyhe vagy közepesen súlyos hypertoniás betegek körülbelül felénél sikerül elérni a vérnyomáskontrollt.
Általánosságban az idős és a fekete bőrű betegek jól reagálnak a diuretikumokkal végzett elsődleges terápiára.
Időseknél végzett randomizált klinikai vizsgálatokban igazolták, hogy a hypertonia vagy a főként szisztolés hypertonia kis dózisú tiazid diuretikumokkal – köztük klórtalidonnal – történő kezelése mérsékeli a cerebrovascularis (stroke), koszorúér-, valamint az összesített cardiovascularis morbiditást és mortalitást.
A klórtalidon hatástalan súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin-clearance kevesebb mint 30ml/perc és/vagy a szérum kreatininszintje >1,8mg/100ml).
Felszívódás
A klórtalidon viszonylag lassan szívódik fel (reszorpciós t50 értéke 2,6óra). A klórtalidon 50mg-os per os dózisának biohasznosulása hozzávetőlegesen 64%, a csúcskoncentráció 8–12óra elteltével alakul ki a vérben. A Cmax átlagos értéke 25mg‑os dózis esetén 1,5μg/ml (4,4μmol/l), 50mg‑os dózis esetén pedig 3,2μg/ml (9,4μmol/l). 100mg-ig terjedő dózisok esetében arányosan nő az AUC. Napi 50mg‑os dózisok ismételt adagolása esetén a dinamikus egyensúlyi koncentráció a vérben 7,2μg/ml (21,2μmol/l) a 24órás adagolási intervallum végén mérve, amely 1-2hét után alakul ki.
Eloszlás
A klórtalidon plazmafehérje-kötődése körülbelül 75%, eloszlási térfogata 4l/kg. Mivel nagy mértékben halmozódik fel vörösvértestekben és kötődik plazmafehérjékhez, a klórtalidon csak egy kis része marad szabad formában.
A klórtalidon átjut a méhlepényen és kiválasztódik az anyatejbe.
Biotranszformáció
120órán belül a dózis körülbelül 70%‑a ürül a vizelettel és a széklettel, főként változatlan formában. A metabolizáció és a máj általi, epébe történő kiválasztás kisebb jelentőségű eliminációs útvonal.
Elimináció
A klórtalidon átlagosan 50órás eliminációs felezési idővel ürül a teljes vérből és a plazmából. Az eliminációs felezési idő nem változik tartós alkalmazást követően. A klórtalidon felszívódott dózisának nagyobb része a vesén keresztül ürül, átlagos clearance-értéke 60ml/perc.
Idősek
Időseknél a klórtalidon lassabban eliminálódik, mint egészséges fiatal felnőtteknél, noha a felszívódás azonos. Emiatt szoros orvosi megfigyelés szükséges idősek klórtalidonnal végzett kezelése során.
Gyógyszerészeti jellemzők - ULDIULAN 25 MG
Uldiulan 12,5mg tabletta:
mikrokristályos cellulóz;
laktóz-monohidrát;
povidon (K30);
karboximetilkeményítő-nátrium (A típusú);
magnézium-sztearát.
Uldiulan 25mg tabletta:
mikrokristályos cellulóz;
laktóz-monohidrát;
povidon (K30);
karboximetilkeményítő-nátrium (A típusú);
sárga vas-oxid (E172);
vörös vas-oxid (E172);
magnézium-sztearát.
Uldiulan 50mg tabletta:
mikrokristályos cellulóz;
laktóz-monohidrát;
povidon (K30);
karboximetilkeményítő-nátrium (A típusú);
sárga vas-oxid (E172);
magnézium-sztearát.
A tabletta PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban érhető el.
Az Uldiulan 10, 20, 30, 50, 60 és 100tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.