URAPIDIL KALCEKS 25 MG OLDATOS INJEKCIÓ VAGY INFÚZIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - URAPIDIL 25 MG
Hypertoniás sürgősségi állapotok (pl. kritikus vérnyomás-emelkedés), a hypertonia súlyos, illetve nagyon súlyos formái, terápiarezisztens hypertonia.
Kontrollált vérnyomáscsökkentés hypertoniás betegeknél, műtét alatt és/vagy után.
Az Urapidil Kalceks felnőttek számára javallott.
Adagolás
Hypertoniás sürgősségi állapotokban, a hypertonia súlyos, ill. nagyon súlyos formáiban és terápiarezisztens hypertonia esetén
1) Intravénás injekció
10–50mg urapidilt kell beadni lassan, intravénás injekcióban, állandó vérnyomás-ellenőrzés mellett.
A vérnyomáscsökkenés az injekció beadását követő 5percen belül várható. A vérnyomás változásának függvényében újabb urapidil-injekció adható.
2) Folyamatos intravénás cseppinfúzió vagy folyamatos infúzió fecskendős pumpa alkalmazásával
Az injekció beadásával elért vérnyomásérték fenntartására szolgáló cseppinfúziós oldat elkészítése a következő: általában 250mg urapidilt adnak 500ml kompatibilis infúziós oldathoz (lásd 6.6pont).
A fenntartó dózis fecskendős pumpa segítségével történő alkalmazásakor 20ml oldatos injekciót vagy infúziót (ami 100mg urapidilnek felel meg) kell a fecskendős pumpa fecskendőjébe felszívni, majd 50ml térfogatra felhígítani kompatibilis infúziós oldattal (lásd 6.6pont).
Az urapidil maximális kompatibilis mennyisége a beadásra kész infúziós oldatban 4mg/ml.
A beadás sebessége
Az infúzió sebességét az egyedi vérnyomásválasz határozza meg.
Az ajánlott kezdeti sebesség: 2mg/perc.
A vérnyomáscsökkenés mértékét az első 15percben beadott dózis határozza meg. Ezt követően a beállított vérnyomás lényegesen kisebb dózisok beadásával is fenntartható.
A fenntartó dózis átlagosan 9mg/óra, a 250mg urapidil 500ml infúziós oldathoz történő hozzáadása alapján, ebben a hígításban 1mg urapidil 44cseppnek vagy 2,2ml oldatnak felel meg.
Kontrollált vérnyomáscsökkentés műtét alatt és/vagy után hypertoniás betegek esetében
Az injekció beadásával elért vérnyomásszint fenntartására folyamatos infúziót kell alkalmazni, fecskendős pumpa vagy folyamatos cseppinfúzió formájában.
Adagolási rend
| 25mg urapidil (=5ml injekciós/infúziós oldat) intravénás injekcióban | 2perc után vérnyomáscsökkenés | A vérnyomás stabilizálása infúzióval Kezdetben legfeljebb 6mg, 1-2perc alatt beadva, utána dóziscsökkentés | |||
| 2perc után | nincs vérnyomáscsökkenés | ||||
| 25mg urapidil (=5ml injekciós/infúziós oldat) intravénás injekcióban | 2perc után vérnyomáscsökkenés | ||||
| 2perc után | nincs vérnyomáscsökkenés | ||||
| 50mg urapidil (=10ml injekciós/infúziós oldat) lassú intravénás injekcióban | 2perc után vérnyomáscsökkenés | ||||
Különleges betegcsoportok
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az urapidil dóziscsökkentésére lehet szükség.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az urapidil dóziscsökkentésére lehet szükség.
Idősek
Vérnyomáscsökkentők csak megfelelő körültekintéssel és kisebb kezdő dózisokban adhatók időseknek, mivel ezeknél a betegeknél az ilyen gyógyszerekkel szembeni érzékenység gyakran eltérő lehet.
Gyermekek és serdülők
Az urapidil hatásosságát és biztonságosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Az alkalmazás módja
Intravénás alkalmazásra.
Az Urapidil Kalceks intravénás injekció vagy infúzió formájában, vízszintesen fekvő betegeknek adható be.
A készítmény egy vagy több injekció alkalmazásával és lassú intravénás infúzióban is beadható. Az injekciós kezelés kombinálható az ezt követő lassú infúziós kezeléssel.
Az akut parenterális terápiáról át lehet térni peros vérnyomáscsökkentő készítményekkel végzett fenntartó kezelésre.
A toxikus hatások megelőzése érdekében a 7napos kezelési periódust tilos túllépni, ez a parenterálisan adagolt vérnyomáscsökkentőkre általánosságban is igaz. A parenterális terápia ismét alkalmazható, ha a vérnyomás újból emelkedik.
Az Urapidil Kalceks az alábbi esetekben ellenjavallt:
-
a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
aortaisthmus-stenosis és arteriovenosus shunt esetén (kivéve a hemodinamikailag nem aktív dialízis shunt esetét).
-
szoptatás idején.
Figyelmeztetések
A túl gyors vérnyomáscsökkenés bradycardiához vagy szívmegálláshoz vezethet.
Cataracta műtét alatt intraoperatív floppy iris szindróma (IFIS, a szűk pupilla szindróma egyik formája) eseteit figyelték meg néhány olyan betegnél, akiket egyidejűleg vagy korábban tamszulozinnal kezeltek. Elszigetelt esetekben ezt más alfa-1-blokkolókkal kapcsolatban is jelentették, és nem zárható ki, hogy ez gyógyszerosztályra jellemző hatás. Mivel az IFIS növelheti a szemészeti szövődmények kockázatát a cataracta műtét alatt, a műtétet végző szemészt előzetesen tájékoztatni kell az aktuálisan vagy korábban alkalmazott alfa-1-blokkoló-kezelésről.
Óvintézkedések
A következő esetekben az urapidil alkalmazása rendkívüli óvatosságot igényel:
-
mechanikus obstrukció okozta szívelégtelenség, pl. aortabillentyű- vagy mitralis billentyű-stenosis, tüdőembólia vagy pericardium-megbetegedés okozta szívműködési zavar esetén;
-
májfunkciós zavar esetén;
-
közepesen súlyos vagy súlyos veseműködési zavar esetén;
-
időseknél;
-
cimetidin egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.5pont).
Amennyiben korábban más vérnyomáscsökkentőt is alkalmaztak, az előző gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatásának beállásáig szükséges ideig várni kell. Ennek megfelelően az urapidilt kisebb dózisban kell alkalmazni.
Segédanyagok
Az Urapidil Kalceks propilén-glikolt (E1520) tartalmaz
Ez a gyógyszer propilén-glikolt tartalmaz (lásd 2.pont), amelynek ugyanolyan hatásai lehetnek, mint az alkoholnak, és növeli a mellékhatások valószínűségét.
Terhes nőknél, valamint májkárosodásban és/vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél a készítmény kizárólag orvosi javaslatra alkalmazható. A gyógyszer alkalmazása során, a kezelőorvos utasítása szerint, további monitorozásra lehet szükség.
Az Urapidil Kalceks nátriumot tartalmaz
A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz milliterenként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Az urapidil vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat alfa-receptor-blokkolók, vazodilatátorok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, valamint volumenhiányos állapotokban (hasmenés, hányás) és alkohol hatására.
Cimetidin egyidejű alkalmazásakor az urapidil szérumszintje várhatóan 15%-kal emelkedik.
Mivel az ACE-gátlókkal történő kombinált kezeléssel kapcsolatban még nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat, az urapidillel történő együttes alkalmazásuk jelenleg nem ajánlott.
Az urapidil nagy dózisokban történő alkalmazása megnyújthatja a barbiturátok hatásának időtartamát.
Fogamzóképes nők
A készítmény alkalmazása nem ajánlott olyan fogamzóképes nők esetén, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Terhesség
Az urapidil terhes nőknél történő alkalmazásáról jelenleg nincs, vagy csak igen korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Az állatkísérletek reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3pont). Az urapidil átjut a placentán. A készítmény nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha a terhes nő klinikai állapota szükségessé teszi az urapidil-kezelést.
Szoptatás
Nem ismert, hogy az urapidil kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Az újszülöttre/csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni. A készítmény alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt.
Termékenység
Az urapidil férfi és női termékenységre kifejtett hatásaira vonatkozóan nem végeztek klinikai vizsgálatokat. Állatkísérletek során kimutatták, hogy az urapidil befolyásolja a termékenységet (lásd 5.3pont).
A készítményre adott eltérő egyéni válaszreakciók következtében az urapidil – még az előírásnak megfelelő alkalmazás esetén is – csökkentheti gépjárművezetéshez, a gépek kezeléséhez, valamint a potenciálisan veszélyes munkavégzéshez szükséges képességeket. Ez különösen érvényes a kezelés kezdetén, dózisemeléskor vagy más gyógyszerre való átállításkor, valamint alkohol fogyasztásakor.
Az alábbi mellékhatások az esetek többségében a rendkívül gyors vérnyomásesésnek tulajdoníthatók. A klinikai tapasztalatok szerint azonban ezek perceken belül megszűnnek, még az infúzió beadásának folytatása mellett is. Ezért a kezelés megszakítására vonatkozó döntést a mellékhatások súlyosságától függően kell meghozni.
A mellékhatások gyakorisága a következő kategóriákba sorolható:
Gyakori (³1/100 – <1/10)
Nem gyakori (³1/1000 – <1/100)
Ritka (³1/10000 – <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10000)
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Gyakoriság Szerv- rendszer | gyakori | nem gyakori | ritka | nagyon ritka | nem ismert |
| Pszichiátriai kórképek | alvászavarok | nyugtalanság | |||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | szédülés; fejfájás | ||||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | palpitatio; tachycardia; bradycardia; mellkasi nyomás- vagy fájdalomérzet (angina pectoris-szerű panaszok); dyspnoe | ||||
| Érbetegségek és tünetek | orthostaticus hypotonia (orthostaticus dysregulatio) | ||||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | orrdugulás | ||||
| Emésztő-rendszeri betegségek és tünetek | hányinger | hányás; hasmenés; szájszárazság | |||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | hyperhidrosis epizódok | túlérzékenység, pl. viszketés, bőrpír, bőrkiütés | angiooedema; urticaria | ||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | fokozott vizelési inger; fokozott inkontinencia | ||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | priapismus | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | fáradékonyság | ||||
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | szabálytalan szívverés | csökkent thrombocyta-szám* |
*Nagyon ritka, elszigetelt esetekben a thrombocytaszám csökkenését figyelték meg peros urapidil alkalmazásával egyidőben. Az urapidil-kezeléssel való ok-okozati összefüggést – pl. immunhematológiai vizsgálatokkal – nem állapították meg.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei
Keringésre gyakorolt hatás: szédülés, orthostaticus hypotonia, collapsus.
Központi idegrendszerre gyakorolt hatás: fáradékonyság, a reakciókészség csökkenése.
A túladagolás kezelése
A túlzott vérnyomáscsökkenés a lábak megemelésével és folyadékpótlással javítható.
Amennyiben ez nem elegendő, érszűkítő készítmények adhatók lassú, intravénás injekcióban, a vérnyomás ellenőrzése mellett. Nagyon ritkán katekolamin alkalmazása válhat szükségessé (pl. 0,5–1,0mg adrenalin 10ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal hígítva).
Farmakológiai tulajdonságok - URAPIDIL 25 MG
Farmakoterápiás csoport: vérnyomáscsökkentők, perifériás hatású antiadrenerg szerek, alfa-adrenerg receptor-blokkolók, ATC kód: C02CA06
Hatásmechanizmus
Az urapidil a szisztolés és diasztolés vérnyomás csökkentését a perifériás érellenállás csökkenésével éri el.
A pulzusszám többnyire változatlan marad.
A perctérfogat nem változik, az utóterhelés fokozódása miatt csökkent perctérfogat növekedhet.
Az urapidil centrális és perifériás támadásponttal rendelkező vazodilatátor.
Perifériásan elsősorban a posztszinaptikus alfa-1-receptorokat blokkolja, és ezáltal gátolja a katekolaminok vazokonstriktor hatását.
Centrálisan az urapidil módosítja a keringést szabályozó központ aktivitását, ezáltal megelőzi a szimpatikus tónus reflexes fokozódását vagy csökkenti a szimpatikus tónust. Az urapidil a vérnyomást és a szimpatikus tónust az alfa-1-adrenoreceptor-aktivitás gátlása és a szerotonerg 5-HT1A-receptorok serkentése által szabályozza.
Felszívódás
25mg urapidil intravénás beadását követően a szérumkoncentráció kétfázisú kinetikát mutat (kezdeti megoszlási fázis, terminális eliminációs fázis). A megoszlási fázis felezési ideje kb. 35perc. Az eloszlási térfogat 0,8l/ttkg (0,6–1,2l/ttkg).
Intravénás bólus injekció beadását követően az eliminációs felezési idő a szérumból 2,7óra (1,8–3,9óra).
Az urapidil plazmafehérjékhez kötődése (humán szérum) invitro 80%. Ez a viszonylag alacsony plazmafehérje-kötődés magyarázatot adhat arra, hogy mind ez idáig nem azonosítottak az urapidil és a plazmafehérjékhez erősen kötődő gyógyszerek közötti interakciókat.
Eloszlás
Az eloszlási térfogat 0,77l/ttkg. A hatóanyag átjut a vér-agy gáton és a placentán.
Biotranszformáció
Az urapidil metabolizációja elsősorban a májban történik. A fő metabolit a fenil-gyök 4-es helyén hidroxilált urapidil, amelynek nincs számottevő vérnyomáscsökkentő hatása. Az O-demetilált urapidil metabolit kb. ugyanolyan biológiai aktivitással rendelkezik, mint maga az urapidil, azonban ez csak kis mennyiségben keletkezik.
Elimináció
Embernél az urapidil és metabolitjai 50–70%-ban a vesén keresztül választódnak ki, ebből az alkalmazott dózis kb. 15%-a a farmakológialag aktív urapidil; a maradék pedig metabolitok formájában, főként az antihipertenzív hatással nem rendelkező para-hidroxilált urapidil formájában, a széklettel ürül ki.
Különleges betegcsoportok
Előrehaladott máj- és/vagy vesekárosodásban, valamint idősek esetében az urapidil megoszlási térfogata és clearance-e csökken, az eliminációs felezési idő megnyúlik.
Gyógyszerészeti jellemzők - URAPIDIL 25 MG
Tömény sósav;
nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát;
dinátrium-hidrogén-foszfát-dihidrát;
propilén-glikol (E1520);
nátrium-hidroxid (pH beállításához);
injekcióhoz való víz.
Az Urapidil Kalceks lúgos kémhatású injekciós vagy infúziós oldatokkal nem keverhető, mert az oldat savas jellege következtében zavarosodás vagy kicsapódás fordulhat elő.
Ez a gyógyszer kizárólag a 6.6pontban felsorolt gyógyszerekkel keverhető.
3év.
Felhasználhatósági időtartam hígítás után
9mg/ml (0,9%-os) nátrium-klorid-oldattal, 50mg/ml (5%-os) glükóz-oldattal vagy 100mg/ml (10%-os) glükóz-oldattal történő hígítás után az oldat kémiai és fizikai stabilitása 25ºC-on és 2–8ºC-on 50órán át igazolt.
Mikrobiológiai szempontból a hígított készítményt azonnal fel kell használni. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége, amely általános esetben 2–8ºC közötti hőmérsékleten tárolva nem haladhatja meg a 24órát, kivéve, ha a hígítás ellenőrzött és validált aszeptikus körülmények között történt.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
A gyógyszer hígítás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3pontban.
Urapidil Kalceks25mg oldatos injekció vagy infúzió
5ml-es, I-es típusú, törőponttal ellátott, átlátszó üvegampulla.
Urapidil Kalceks50mg oldatos injekció vagy infúzió
10ml-es, I-es típusú, törőponttal ellátott, átlátszó üvegampulla.
5db ampulla tálcán, dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Kizárólag egyszeri alkalmazásra.
Az ampulla felnyitása után a készítményt azonnal fel kell használni. A megmaradt oldatot meg kell semmisíteni.
Alkalmazás előtt a gyógyszert szabad szemmel meg kell vizsgálni. Kizárólag tiszta, látható részecskéktől mentes oldat használható fel.
A gyógyszer a következő oldatokkal hígítható:
-
9mg/ml (0,9%-os) nátrium-klorid infúziós oldat;
-
50mg/ml (5%-os) glükóz-oldat;
-
100mg/ml (10%-os) glükóz-oldat.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II/3. Csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. törvény 3.§-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátás nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).