YELLOX 0,9 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - YELLOX 0,9 MG/ML
A Yellox felnőttek számára posztoperatív szemgyulladás kezelésére javallott cataracta extractiót
követően.
Adagolás
Alkalmazása felnőtteknél, az időseket is beleértve
Az adag naponta kétszer egy csepp Yellox az érintett szem(ek)be, a cataracta műtétet követő napon
kezdve, amit a posztoperatív időszak első 2 hete alatt folytatni kell.
A kezelés nem tarthat 2 hétnél tovább, mivel ennél hosszabb kezeléssel kapcsolatosan nem állnak rendelkezésre biztonságossági adatok.
Beszűkült máj- és veseműködés
A Yellox-ot májbetegségben szenvedő vagy beszűkült veseműködésű betegeknél nem vizsgálták.
Gyermekek és serdülők
A bromfenák biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Az alkalmazás módja Szemészeti alkalmazásra.
Ha egynél több lokális szemészeti gyógyszert alkalmaznak, mindegyiket legalább 5 perc különbséggel
kell adni.
A cseppentő hegyének és az oldat kontaminációjának megelőzése érdekében kerülni kell a szemhéjaknak, a környező területeknek vagy más felületeknek a palack cseppentős hegyével történő megérintését.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Yellox ellenjavallt az olyan betegeknél, akiknél az acetilszalicilsav vagy más,
prosztaglandin-szintetáz gátló hatással rendelkező gyógyszer asthmás rohamot, urticariát vagy acut
rhinitist vált ki.
A lokális kortikoszteroidokhoz hasonlóan topicalis minden lokális nem szteroid gyulladáscsökkentő lelassíthatja vagy késleltetheti a gyógyulást. A nem szteroid gyulladáscsökkentők és a lokális szteroidok egyidejű alkalmazása növelheti a gyógyulási zavarok lehetőségét.
Kereszt-szenzitivitás
Az acetilszalicilsavval, fenilecetsav származékokkal és más, nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel szemben fennáll a kereszt-szenzitivitás lehetősége. Ezért a korábban az ezekre a gyógyszerekre érzékenységet mutató egyének kezelésére a Yellox nem használható (lásd 4.3 pont).
Érzékeny egyének
Az érzékeny betegeknél a lokális nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük a bromfenák tartós alkalmazása az epithelium károsodását, a cornea elvékonyodását, cornea erosiókat, a cornea kifekélyesedését vagy a cornea perforatióját idézheti elő. Ezek az események veszélyeztethetik a látást. Azoknál a betegeknél, akiknél a cornealis epithelium károsodására van bizonyíték, azonnal be kell fejezni a lokális nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazását, és a cornea gyógyulását gondosan ellenőrizni kell. Következésképpen a veszélyeztetett betegeknél a szemészeti kortikoszteroidok és a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása a corneális nemkívánatos események magasabb kockázatához vezethet.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalat
A lokális nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel a forgalomba hozatalt követően szerzett tapasztalat arra utal, hogy az olyan betegeknél, akiknek komplikált szemműtétük volt, akiknél cornea denervatio, cornea epithelium defectus, diabetes mellitus és a szemfelszínt érintő betegség, pl. száraz szem szindróma, rheumatoid arthritis fordul elő, vagy rövid időn belül ismételt szemműtétük volt, magasabb lehet a corneát érintő mellékhatások kockázata, ami veszélyeztetheti a látást. A lokális nem szteroid gyulladáscsökkentőket ezeknél a betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
Voltak beszámolók, melyek szerint a szemészeti nem szteroid gyulladáscsökkentők a szemműtétek kapcsán fokozhatják a szem szöveteinek a vérzését (beleértve a hyphaemát is). A tudottan vérzésre hajlamos vagy az olyan betegeknél, akik olyan egyéb gyógyszereket kapnak, amelyek megnyújthatják a vérzési időt, a Yellox-ot óvatosan kell alkalmazni.
A Yellox alkalmazásának befejezésekor ritka esetekben a gyulladásos válaszreakció fellángolását figyelték meg, pl. cataracta műtét miatt előforduló macula oedema formájában.
Szemfertőzés
A gyulladáscsökkentő gyógyszerek lokális alkalmazása elfedhet egy akut szemfertőzést.
Kontaktlencsék használata
Általánosságban a kontaktlencse viselés a cataracta műtétet követő posztoperatív időszakban nem javasolt. Ezért a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a Yellox-kezelés alatt ne hordjanak kontaktlencsét.
Segédanyagok
Benzalkónium-klorid
Ez a gyógyszer 0,00185 mg benzalkónium-kloridot tartalmaz cseppenként, ami megfelel 0,05 mg/ml-nek.
A benzalkónium-klorid felszívódhat a lágy kontaktlencsékbe, és megváltoztathatja a kontaktlencsék színét. A gyógyszer alkalmazása előtt a betegeknek el kell távolítaniuk kontaktlencséjüket, amit csak 15 perccel az alkalmazás után tehetnek vissza.
A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél a szaruhártya sérülhet, alkalmazása körültekintést igényel.
Hosszan tartó alkalmazás esetén a betegek állapotát folyamatosan figyelemmel kell kísérni.
.
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek, műtét kapcsán alkalmazott antibiotikum szemcseppekkel összefüggésben kölcsönhatásokról nem számoltak be.
Terhesség
Terhes nőknél történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a brómfenák tekintetében. Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont). Még ha a Yellox-kezelés után a szisztémás expozíció nagyon alacsony is, nem ismert, hogy a szemészeti alkalmazás után elért szisztémás Yellox-expozíció káros lehet-e az embrióra/magzatra. A terhesség első és második trimeszterében a Yellox alkalmazása nem javasolt, hacsak nem feltétlenül szükséges. Alkalmazása esetén a lehető legkisebb dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig.
A terhesség harmadik trimesztere alatt a prosztaglandin-szintetáz-gátlók szisztémás alkalmazása cardiopulmonalis és vesetoxicitást okozhat a magzatnál. A terhesség végén mind az anyánál, mind a gyermeknél megnövekedhet a vérzési idő, és a szülés elhúzódhat. A Yellox alkalmazása nem javasolt a terhesség utolsó trimesztere alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a bromfenák vagy annak metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Állatkísérletek a nagyon nagy dózisok per os alkalmazását követően a bromfenák patkányok anyatejébe történő kiválasztódását igazolták (lásd 5.3 pont). Nem várható a szoptatott újszülöttre/csecsemőre gyakorolt hatás, mivel a szoptató nő esetén a bromfenák szisztémás expozíciója elhanyagolható. A Yellox szoptatás alatt alkalmazható.
Termékenység
Állatkísérletekben nem észlelték a bromfenák fertilitásra gyakorolt hatását. Emellett a bromfenák szisztémás expozíciója elhanyagolható, ennél fogva terhességi teszt végzésére vagy fogamzásgátló intézkedésekre nincs szükség.
A Yellox kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges
képességeket. A becseppentéskor átmeneti homályos látás fordulhat elő. Ha a becseppentéskor
homályos látás alakul ki, akkor tanácsolt a betegnek a látás kitisztulásáig tartózkodni a
gépjárművezetéstől vagy a gépek kezelésétől.
A biztonságossági profil összefoglalása
A klinikai vizsgálatok adatai alapján a betegek összesen 3,4%-a észlelt egy vagy több mellékhatást. Az összesített vizsgálatokban a leggyakoribb vagy a legfontosabb reakció a szemben kialakuló szokatlan érzés (0,5%), a cornealis erosio (enyhe vagy közepesen súlyos) (0,4%), a szemviszketés (0,4%), a szemfájdalom (0,3%) és a szem bevörösödése (0,3%) volt. Cornealis mellékhatásokat csak a japán populációban észleltek. A mellékhatások ritkán, összesen 8 betegnél (0,8%) vezettek a kezelés abbahagyásához, akik a vizsgálat ideje alatt egy mellékhatás miatt idő előtt befejezték a kezelést.
Közülük 3 betegnek (0,3%) enyhe cornea erosiója, 2 betegnek (0,2%) szemhéj oedemája és 1-1 betegnek (0,1%) szokatlen érzés volt a szemében, vagy cornea oedemája, szemviszketése volt.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi mellékhatásokat a következő megállapodás szerint osztályozták: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000 - <1/100), ritka (≥1/10 000 - <1/1000) vagy nagyon ritka (<1/10 000). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
Az alábbi táblázat szervrendszeri kategóriánként és gyakoriság szerint sorolja fel a mellékhatásokat.
| MedDRAszervrendszeri kategóriák | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Szembetegségek ésszemészeti tünetek | Nem gyakori | Csökkent látásélességRetinopathia haemorrhagica |
| A cornea epithelium defectusa** | ||
| Cornealis erosio (enyhe vagy közepesen súlyos) | ||
| A cornea epitheliumának megbetegedése | ||
| Cornea oedema | ||
| Retinalis exudatumok | ||
| Szemfájdalom | ||
| Szemhéjvérzés | ||
| Homályos látás | ||
| Photophobia | ||
| Szemhéj oedema | ||
| Szemváladékozás | ||
| Szemviszketés | ||
| Szem irritáció | ||
| Szem vörösség | ||
| Conjunctivalis hyperaemia | ||
| Szokatlan érzés a szemben | ||
| Kellemetlen érzés a szemben | ||
| Ritka | Cornea perforatio* | |
| Cornea fekély* | ||
| Cornealis erosio, súlyos* | ||
| Scleromalacia* | ||
| Cornealis infiltratumok* | ||
| Cornea betegség* | ||
| Cornea heg* |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nem gyakori | Epistaxis KöhögésElfolyás az orrüreg felé |
| Ritka | Asthma* | |
| Általános tünetek, azalkalmazás helyénfellépő reakciók | Nem gyakori | Az arc feldagadása |
*Súlyos, a forgalomba hozatalt követően több mint 20 millió beteggel szerzett tapasztalatok alapján jelentett beszámolók.
** Napi négyszeri adag mellett észlelték.
Azokat a betegeket, akiknél a cornealis epithelium károsodására van bizonyíték, utasítani kell, hogy a Yellox alkalmazását azonnal fejezzék be, és a cornea gyógyulását gondosan ellenőrizni kell (lásd 4.4 pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Sem a normálistól eltérő eredményeket, sem klinikai jelentőségű mellékhatásokat nem írtak le, amikor 28 napig terjedő időszak alatt naponta négyszer 2 csepp 2 mg/ml koncentrációjú oldatot alkalmaztak. Amennyiben véletlenül egy cseppnél többet alkalmaznak, nem várható fokozott helyi expozició, mivel a többlet mennyiség a kötőhártyazsák korlátozott befogadóképessége miatt a szemből kiürül.
A véletlenszerű orális túladagolás gyakorlatilag kockázatmentes. Az 5 ml tartály tartalmának elfogyasztása 5 mg-nál kevesebb bromfenák bevételének felel meg. Ez a korábban orális alkalmazásra használt bromfenák napi adagjának harmincad része.
A Yellox véletlen lenyelésekor a gyógyszer felhígítása érdekében folyadékot kell inni.
Farmakológiai tulajdonságok - YELLOX 0,9 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények, nem szteroid gyulladásgátló szerek, ATC kód: S01BC11
Hatásmechanizmus:
A bromfenák egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), aminek anti-inflammatoricus hatása van, amit annak a képességének tulajdonítanak, hogy elsősorban a ciklooxigenáz-2 (COX-2) gátlásával blokkolja a prosztaglandin-szintézist. A ciklooxigenáz-1-et (COX-1) csak kis mértékben gátolja.
In vitro a bromfenák nyulak irisében, a corpus ciliareban gátolta a prosztaglandinok szintézisét. Az IC50-érték alacsonyabb volt a bromfenák (1,1 μM), mint az indometacin (4,2 μM) és a pranoprofen (11,9 μM) esetén.
A bromfenák nyulakon egy kísérleti uveitis modellben 0,02%-os, 0,05%-os, 0,1%-os és 0,2%-os koncentrációkban az ocularis gyulladás majdnem minden tünetét gátolta.
Klinikai hatásosság
Két fázis II, randomizált, kettős-vak, párhuzamos csoportú vizsgálatot végeztek Japánban, és két fázis III, multicentrikus, randomizált (2:1), kettős-vak, párhuzamos csoportú, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek az Egyesült Államokban, hogy a cataracta műtéten áteső betegeknél felmérjék a naponta kétszer adott Yellox-nak a posztoperatív gyulladás kezelése során mutatott klinikai
biztonságosságát és hatásosságát. Ezekben a vizsgálatokban a vizsgált hatóanyagot a cataracta műtétet követően megközelítőleg 24 órával adták, és az adagolást legfeljebb 14 napig folytatták. A kezelés hatását maximum 29 napig értékelték.
A Yellox-csoportba tartozó betegek szignifikánsabb nagyobb részénél (64,0%) észlelték az ocularis gyulladás teljes elmúlását a vizsgálat 15. napján, mint a placebo-csoportban (43,3%) (p < 0,0001). Lényegesen kevesebb elülső csarnoki sejt és felvillanás volt a műtétet követő első 2 hétben (a betegek 85,1%-ánál volt a felvillanási pontszám ≤ 1), mint a placebo esetén (52%). A gyulladás elmúlási arányában észlelhető különbséget már a 3. napon kimutatták.
Egy nagy, megfelelően kontrollált, Japánban végzett vizsgálatban kimutatták, hogy a Yellox olyan
hatásos volt, mint a szemészeti alkalmazásra való pranoprofen oldat.
Gyermek és serdülők
Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek és serdülők esetén minden korosztálynál eltekint a Yellox vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információk).
Felszívódás
A bromfenák hatékonyan átjut a cataractás betegek corneáján. Egyetlen adag, 150-180 perccel az adagolás után 79±68 ng/ml-es átlagos csúcskoncentrációt eredményezett a csarnokvízben. A koncentrációk 12 órán át fennmaradtak a csarnokvízben, és a fontosabb ocularis szövetekben, köztük a retinában akár 24 órán át is mérhető szinten maradtak. A bromfenák szemcsepp napi kétszeri adagolását követően nem voltak mérhető plazmakoncentrációk.
Eloszlás
A bromfenák nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez. In vitro a 99,8% kötődött a humán plazmában lévő proteinekhez.
In vitro biológiailag jelentős melanin-kötődést nem észleltek.
Izotóppal jelzett bromfenákkal nyulakon végzett vizsgálatok azt igazolták, hogy a lokális alkalmazást követő legmagasabb koncentráció a corneában észlelhető, amit a conjunctiva és a csarnokvíz követ. A lencsében és az üvegtestben csak alacsony koncentrációkat észleltek.
Biotranszformáció
Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a bromfenákot elsősorban a CYP2C9 metabolizálja, ami a corpus ciliaréból és a retinából/chorioideából egyaránt hiányzik, és ennek az enzimnek a szintje a megfelelő hepaticus szinthez képest a corneában kevesebb mint 1%.
A per os kezelt embereknél a változatlan formában lévő anyavegyület a fő komponens a plazmában. Több konjugált és nem konjugált metabolitot azonosítottak, és a ciklikus-amid a vizeletben lévő fő metabolit.
Elimináció
Ocularis alkalmazást követően a bromfenák felezési ideje a csarnokvízben 1,4 óra, ami gyors eliminációt jelez.
Egészséges önkénteseknél a 14C-bromfenák per os adását követően a vizelettel történő kiválasztódást találták a radioaktív izotóp kiválasztódás fő útvonalának, ami mintegy 82%-ért felelős, míg a széklettel történő excretio a dózis mintegy 13%-át teszi ki.
Gyógyszerészeti jellemzők - YELLOX 0,9 MG/ML
Bórsav
Nátrium-tetraborát
Vízmentes nátrium-szulfit (E221) Tiloxapol
Povidon (K30) Benzalkónium-klorid Nátrium-edetát Injekcióhoz való víz
Nátrium-hidroxid (a pH beállításához)
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
A betegeket utasítani kell, hogy használat után a palackot jól vissza kell zárni.
5 ml oldat egy polietilén, cseppentős hegyű, összenyomható palackban, polietilén csavaros kupakkal.
1 palackot tartalmazó kiszerelés.