ZYRTEC 10 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - ZYRTEC 10 MG
A cetirizin-dihidroklorid 10mg filmtabletta felnőttek, valamint 6 éves és idősebb gyermekek és serdülők számára javallott:
- a szezonális és perennialis allergiás rhinitis orr- és szemtüneteinek enyhítésére,
- a krónikus idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítésére.
Adagolás
Naponta 1-szer 10mg (1 tabletta).
Különleges betegcsoportok
Idősek
Nincsenek arra utaló adatok, hogy – amennyiben a vesefunkció normális – csökkenteni kellene a szer dózisát idős betegeknél.
Vesekárosodás
Nem állnak rendelkezésre adatok a hatékonyság/biztonságosság arányának megállapítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Mivel a cetirizin döntően a veséken keresztül választódik ki (lásd 5.2pont), azokban az esetekben, amikor nem lehet alternatív kezelést alkalmazni, az adagolási gyakoriságot a vesefunkció függvényében egyénileg kell megállapítani. Az alábbi táblázat segítséget nyújt a dózis megállapításához.
A dózis megállapítása vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél:
| Csoport | eGFR (becsült glomerulusfiltrációs ráta) érték (ml/perc) | Dózis és adagolási gyakoriság |
| Ép vesefunkció | ≥90 | 10mg naponta egyszer |
| Enyhe fokú vesekárosodás | 60 - < 90 | 10mg naponta egyszer |
| Közepes fokú vesekárosodás | 30 - < 60 | 5mg naponta egyszer |
| Súlyos fokú vesekárosodás | 15 - <30 dialízis kezelést nem igénylő | 5mg 2 naponta egyszer |
| Veseelégtelenség | <15 dialízis kezelést igénylő | Ellenjavallt |
Májkárosodás
Nem szükséges a dózis módosítása, amennyiben a betegnek csak májkárosodása van.
Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása szükséges (lásd feljebb a "Vesekárosodás" című részt).
Gyermekek és serdülők
A tabletta gyógyszerforma a 6évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem alkalmazható, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé az adag beállítását.
6 és 12éves kor közötti gyermekek: naponta 2-szer 5mg (naponta 2-szer 1/2 tabletta).
12 éves kor feletti gyermekek és serdülők: naponta 1-szer 10mg (1 tabletta).
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél az adagot egyénileg kell beállítani a beteg veseclearence‑ének, életkorának és testtömegének függvényében.
Az alkalmazás módja
A tablettákat egy pohár folyadékkal kell lenyelni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, a hidroxizinnel vagy bármilyen piperazin-származékkal szembeni túlérzékenység.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél az eGFR (becsült glomerulusfiltrációs ráta) érték kevesebb, mint 15 ml/perc.
Terápiás dózisok alkalmazása esetén nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatásokat alkohollal (0,5g/l véralkoholszint esetében). Mindazonáltal egyidejű alkoholfogyasztás esetén ajánlatos az óvatosság.
Óvatosság ajánlott vizeletretencióra hajlamos (pl. gerincvelő-károsodás, prostatahyperplasia) betegek esetében, mivel a cetirizin fokozhatja a vizeletretenció kockázatát.
Óvatosság ajánlott epilepsziában szenvedő és olyan betegek esetében, akiknél convulsiók kialakulásának kockázata áll fenn.
Az antihisztaminok gátolják az allergiás bőrtesztekre adott választ, ezért alkalmazásuk előtt (3 napos) kimosási periódusra van szükség.
Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
A cetirizin abbahagyásakor pruritus és/vagy urticaria fordulhat elő, akkor is, ha ezek a tünetek a kezelés megkezdése előtt nem voltak tapasztalhatók. Néhány esetben a tünetek súlyosak lehetnek és a kezelés ismételt megkezdése válhat szükségessé. A kezelés újrakezdésekor a tünetek megszűnnek.
Gyermekek és serdülők
A filmtabletta gyógyszerforma alkalmazása nem ajánlott 6évesnél fiatalabb gyermekek esetében, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő dózis pontos adagolását. A cetirizin gyermekgyógyászati kezelésre alkalmas gyógyszerformájának alkalmazása ajánlott.
A cetirizin farmakokinetikai, farmakodinámiás és tolerancia-profiljának köszönhetően nem várható kölcsönhatások fellépése ezzel az antihisztaminnal. Valójában, a gyógyszerinterakciós vizsgálatokban, mindenekelőtt a pszeudoefedrinnel, illetve teofillinnel (400mg/nap) végzett vizsgálatokban sem farmakodinámiás, sem lényeges farmakokinetikai kölcsönhatást nem jelentettek.
A cetirizin felszívódásának mértékét az étel nem csökkenti, a felszívódás sebességét azonban igen.
Az arra érzékeny betegeknél az alkohol vagy más, központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti az éberséget, és ronthatja a teljesítményt annak ellenére, hogy a cetirizin nem potencírozza az alkohol hatását (0,5g/l vérszintek esetében).
Terhesség
A terhesség kimenetelére vonatkozó, prospektív gyűjtéssel nyert adatok nem utalnak arra, hogy a cetirizin anyai, illetve foetalis/embryonalis toxicitásának esélye magasabb lenne a szokásos értékeknél.
Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embryonalis/foetalis fejlődésre, a szülésre, illetve a postnatalis fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatásokra. Mindazonáltal a szer terhes anyáknak történő felírásakor ajánlatos az óvatosság.
Szoptatás
A cetirizin bejut az anyatejbe. Szoptatott csecsemők esetében a mellékhatások kockázata nem zárható ki. Ezért szoptató anyáknak történő felíráskor ajánlatos az óvatosság.
Termékenység
A humán termékenység vonatkozásában kevés adat áll rendelkezésre, de gyógyszerbiztonságossági kockázat nem merült fel. Állatkísérletek adatai sem utalnak gyógyszerbiztonságossági kockázatra a humán reprodukció vonatkozásában.
A járművezetési képességre, az alvási latenciaidőre és a futószalag mellett nyújtott teljesítményre vonatkozó objektív mérések nem mutattak klinikai szempontból lényeges hatásokat az ajánlott 10mg‑os dózis alkalmazásakor.
Azok a betegek, akik aluszékonyságot tapasztalnak, tartózkodjanak a gépjárművezetéstől, baleseti veszéllyel járó tevékenységek végzésétől vagy gépek kezelésétől. Ezek a betegek ne lépjék túl az ajánlott dózisokat, és figyelembe kell venni a gyógyszerkészítményre adott egyéni válaszreakciójukat.
Klinikai vizsgálatok
Áttekintés
Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott cetirizin kevés központi idegrendszeri nemkívánatos hatást okoz, beleértve az álmosságot, a fáradtságot, a szédülést és a fejfájást. Bizonyos esetekben paradox központi idegrendszeri stimulációs hatásról számoltak be.
Bár a cetirizin szelektív perifériás H1-receptor-antagonista, és viszonylag mentes az antikolinerg hatásoktól, izolált esetekben vizeletürítési zavarról, a szem akkomodációs zavarairól és szájszárazságról számoltak be.
Egyes esetekben előfordultak kóros májfunkcióra utaló laboratóriumi eredmények, a májenzimek szintjének és a szérum bilirubin értékének emelkedésével. Ezek az eltérések az esetek többségében a cetirizin-dihidrokloriddal végzett kezelés abbahagyására normalizálódtak.
Mellékhatások felsorolása
Kettős-vak, kontrollos klinikai, illetve klinikofarmakológiai vizsgálatokban – amelyekben a cetirizint placebóval, illetve egyéb antihisztaminokkal hasonlították össze az ajánlott adagolásban (naponta 10mg cetirizin), és amelyekből számszerűsített gyógyszer-biztonságossági adatok állnak rendelkezésre – több mint 3200 cetirizinnel kezelt beteg vett részt.
Az így nyert adatok összesítése alapján a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi nemkívánatos eseményeket jelentették a 10mg cetirizin esetében, 1,0%-os vagy nagyobb arányban:
| Nemkívánatos esemény (WHO-ART) | Cetirizin 10mg (n=3260) | Placebo (n=3061) |
| Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók | ||
| Fáradtság | 1,63% | 0,95% |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Szédülés Fejfájás | 1,10% 7,42% | 0.98% 8.07% |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Hasi fájdalom Szájszárazság Émelygés | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
| Pszichiátriai kórképek | ||
| Álmosság | 9,63% | 5,00% |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | ||
| Pharyngitis | 1,29% | 1,34% |
Bár statisztikailag az álmosság gyakrabban jelentkezett a cetirizinnel kezelt egyénekben a placebo‑csoporthoz viszonyítva, e mellékhatás mértéke az esetek túlnyomó többségében enyhe vagy közepes fokú volt. Objektív tesztek bizonyították – ahogy azt más vizsgálatok kimutatták –, hogy a szokásos napi tevékenységeket egészséges fiatal önkénteseknél nem befolyásolta az ajánlott napi dózisok alkalmazása.
Gyermekekés serdülők
Hat hónapos ‑ 12 éves korú gyermekeken végzett, placebo-kontrollos klinikai és klinikofarmakológiai vizsgálatokban az alábbi gyógyszer-mellékhatásokat figyelték meg 1%-os vagy ennél nagyobb arányban:
| Gyógyszermellékhatások (WHO-ART) | Cetirizin (n=1656) | Placebo (n =1294) |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Hasmenés | 1,0% | 0,6% |
| Pszichiátriai kórképek | ||
| Álmosság | 1,8% | 1,4% |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | ||
| Nátha | 1,4% | 1,1% |
| Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók | ||
| Fáradtság | 1,0% | 0,3% |
Posztmarketing tapasztalatok
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és fent felsorolt mellékhatásokon kívül az alábbi gyógyszer‑mellékhatásokat jelentették a posztmarketing tapasztalatok alapján.
A nemkívánatos hatások leírása a MedDRA szervrendszerenkénti csoportosítása és az előfordulási gyakoriságok posztmarketing tapasztalatok alapján történő becslése alapján történt.
Az előfordulási gyakoriságok a következők: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 - <1/10); nem gyakori (≥1/1000 - <1/100); ritka (≥1/10000 - <1/1000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: thrombocytopenia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: túlérzékenység
Nagyon ritka: anaphylaxiás sokk
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Nem ismert: étvágyfokozódás
Pszichiátriai kórképek
Nem gyakori: nyugtalanság
Ritka: agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucináció, álmatlanság
Nagyon ritka: tic
Nem ismert: öngyilkossági gondolatok, rémálmok
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: paraesthesia
Ritka: görcsök
Nagyon ritka: az ízérzés zavara, syncope, tremor, dystonia, dyskinesia
Nem ismert: emlékezetkiesés, memóriazavar
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Nagyon ritka: akkomodációs zavar, homályos látás, oculogyriás krízis
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Nem ismert: vertigo
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Ritka: tachycardia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori: hasmenés
Máj- és epebetegségek illetve tünetek:
Ritka: kóros májfunkció (emelkedett transzamináz-, alkalikus foszfatáz-, gamma-GT- és bilirubin‑értékek)
Nem ismert: hepatitis
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: pruritus, bőrkiütés
Ritka: urticaria
Nagyon ritka: angioneuroticus oedema, fix gyógyszer-exanthema
Nem ismert: akut generalizált exanthematosus pustulosis
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Nem ismert: arthralgia, myalgia
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Nagyon ritka: dysuria, enuresis
Nem ismert: vizeletretenció
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nem gyakori: asthenia, rossz közérzet
Ritka: ödéma
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei
Ritka: testtömeg növekedés
A kiválasztott mellékhatások leírása
A cetirizin abbahagyásakor pruritus (erős viszketés) és/vagy urticaria jelentkezéséről számoltak be.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
A cetirizin túladagolását követően megfigyelhető tünetek elsősorban a központi idegrendszeri hatásokkal kapcsolatosak vagy olyan hatásokkal, melyek antikolinerg hatásokra utalhatnak.
Az ajánlott napi dózisnál legalább 5-ször nagyobb adag bevitele esetén az alábbi nemkívánatos eseményeket figyelték meg: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, pruritus, nyugtalanság, szedatív hatás, álmosság, stupor, tachycardia, tremor és vizeletretenció.
Kezelés
A cetirizinnek nincs ismert specifikus antidotuma.
Amennyiben túladagolás történne, tüneti, illetve szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el, mérlegelni lehet a gyomormosás végzését.
A cetirizin hemodialízissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből.
Farmakológiai tulajdonságok - ZYRTEC 10 MG
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, piperazin-származékok, ATC-kód: R06AE07
Hatásmechanizmus
A cetirizin – a hidroxizin humán metabolitja – hatásos és szelektív perifériás H1-receptor-antagonista. In vitro receptorkötési vizsgálatokban a H1-receptorokon kívül nem mutatott mérhető affinitást egyéb receptorok iránt.
Farmakodinámiás hatások
A H1-receptorokat gátló hatása mellett a cetirizinről kimutatták, hogy antiallergiás aktivitást is kifejt: naponta 1× vagy 2×10mg dózisban alkalmazva a késői fázisban gátolja az eosinophil sejtek felszaporodását allergén provokációnak kitett atópiás egyének bőrében és kötőhártyájában.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az 5 és 10mg dózisban alkalmazott cetirizin erősen gátolja – a bőrben kialakuló magas hisztaminkoncentráció által kiváltott – „hármas választ” („wheal–and-flare” reakció), de ennek korrelációja a hatékonysággal nem bizonyított.
Egy 6hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben 186 allergiás rhinitisben és ehhez társuló enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő beteg vett részt, a napi 10mg dózisban alkalmazott cetirizin enyhítette a rhinitis tüneteit, és nem befolyásolta a légzésfunkciót. Ez a vizsgálat a cetirizin alkalmazásának biztonságosságát támasztja alá enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő allergiás betegeknél.
Egy placebo-kontrollos vizsgálatban a cetirizin nagy, 60mg-os dózisban 7napon át alkalmazva, nem eredményezett statisztikailag szignifikáns mértékű QT-intervallum-megnyúlást.
Az ajánlott adagban alkalmazva, bebizonyosodott, hogy a cetirizin javítja a perennialis és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek életminőségét.
Gyermekekés serdülők
Egy 35napos, 5‑12éves gyermekekkel végzett vizsgálatban a cetirizin antihisztamin hatásával szemben kialakuló toleranciát (a „wheal and flare” reakció szuppresszióját) nem észlelték. Amikor az ismételt adagolást követően a cetirizin-kezelést abbahagyják, a bőr 3napon belül visszanyeri normál, hisztamin által kiváltott reaktivitását.
Felszívódás
A steady-state plazma csúcskoncentráció körülbelül 300ng/ml, és ezt 1,0±0,5órán belül éri el.
A farmakokinetikai paraméterek – mint a plazma csúcskoncentráció (Cmax) és a görbe alatti terület (AUC) – unimodális eloszlást mutattak.
A cetirizin felszívódásának mértékét a táplálék nem csökkenti, bár a felszívódás sebessége csökken. A biohasznosulás mértéke hasonló a cetirizin oldat, kapszula, illetve tabletta gyógyszerformában való alkalmazása esetén.
Eloszlás
A látszólagos megoszlási térfogat 0,50l/kg. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93±0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin fehérjekötődését.
Biotranszformáció
A cetirizin nem megy át nagymértékű first-pass metabolizmuson.
Elimináció
A terminális felezési idő körülbelül 10óra és a cetirizin nem akkumulálódott 10 napon át, napi 10mg‑os dózisban történt adagolást követően. Az adag kb. 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel.
Linearitás/nem-linearitás
A cetirizin lineáris kinetikát mutat az 5 és 60mg közötti tartományban.
Vesekárosodás: A szer farmakokinetikája hasonló volt enyhe vesekárosodásban szenvedő (kreatinin‑clearance >40ml/perc) és egészséges önkéntesek esetében. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a felezési idő 3-szorosra emelkedett, a clearance pedig 70%‑kal csökkent az egészséges önkéntesek értékeihez viszonyítva.
Hemodializált betegek esetében (kreatinin-clearance <7ml/perc) egyetlen 10mg-os per os cetirizin dózis adásakor 3-szoros emelkedést észleltek a felezési időben, a clearance csökkenése pedig 70%-os volt az egészségesekhez viszonyítva. A cetirizin hemodialízissel csak kismértékben távolítható el a szervezetből. Közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban az adag megfelelő módosítása szükséges (lásd 4.2 pont).
Májkárosodás: Krónikus májbetegségekben (hepatocellularis, cholestaticus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegekben egyetlen 10, illetve 20mg-os cetirizin dózis adásakor a felezési idő 50%-os emelkedését és a clearance 40%-os csökkenését észlelték az egészséges vizsgálati alanyok megfelelő értékeihez képest.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása csak akkor szükséges, ha egyidejűleg vesekárosodás is fennáll.
Idősek: Egyetlen 10mg-os per os adag alkalmazása után a felezési idő kb. 50%-kal nőtt és a clearance 40%-kal csökkent 16 idős személy esetében, a fiatalabb életkorú vizsgálati alanyokhoz viszonyítva. A cetirizin-clearance csökkenése ezen idős önkéntesek esetében csökkent vesefunkciójukkal állt összefüggésben.
Gyermekek és serdülők: A cetirizin felezési ideje 6‑12éves gyermekekben kb. 6óra, 2‑6éves gyermekekben pedig 5óra volt. 6‑24hónapos csecsemőkben és kisgyermekekben ez az érték 3,1órára csökken.
Gyógyszerészeti jellemzők - ZYRTEC 10 MG
Mikrokristályos cellulóz;
Laktóz-monohidrát;
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid;
Magnézium-sztearát;
Opadry Y-1-7000 (hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol 400).
1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 vagy 100 (10×10) db filmtabletta átlátszó, színtelen PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).