ZYRTEC-D 5 MG/120 MG FILMTABLETTA

A Zyrtec‑D a szezonális és perenniális allergiás rhinitishez társuló tünetek – orrdugulás, orrfolyás, tüsszögés, orr‑ és szemviszketés ‑ megszüntetésére javasolt. Akkor alkalmazható, amikor a cetirizin antiallergiás hatása és a pszeudoefedrin dekongesztáns hatása egyaránt kívánatos.

Adagolás

A szokásos adag naponta 2×1 tabletta (reggel és este), étellel vagy anélkül.

Speciális betegcsoportok

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Az adagolás gyakoriságát a vesefunkció függvényében egyénileg kell meghatározni. A dózist az alábbi táblázatnak megfelelően kell módosítani.

A dózis módosítása vesekárosodásban szenvedő felnőtt betegeknél:

Májkárosodásban szenvedő betegek

Közepesen súlyos májkárosodásban a dózis napi 1 tablettára csökkentendő.

Gyermekek és serdülők

12éves korú és afeletti gyermekek: a szokásos adag naponta 2×1 tabletta (reggel és este), étellel vagy anélkül.

12éves kor alatti gyermekek: a készítmény alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 és 4.4pont).

A kezelés időtartama

A kezelés időtartama ne haladja meg a tünetek fennállásának időtartamát, illetve lehetőleg ne legyen hosszabb 10napnál. Az orrtünetek enyhülésekor a kezelést ‑ amennyiben szükséges ‑ cetirizinnel kell folytatni.

Az alkalmazás módja

A filmtablettákat egészben, valamilyen folyadékkal, szétrágás, illetve széttördelés nélkül kell bevenni.

A cetirizin/pszeudoefedrin ellenjavallt az alábbiakban szenvedő betegeknél:

a készítmény bármely hatóanyagával, efedrinnel vagy bármely más piperazin‑származékkal, vagy a 6.1pontban felsorolt segédanyagával szembeni ismert túlérzékenység

súlyos vagy nem kontrollált hypertonia vagy súlyos coronaria‑betegség

súlyos, akut vagy krónikus vesebetegség/vesekárosodás/végstádiumú vesebetegség (olyan betegek, akiknél a GFR (glomerulus filtrációs ráta) kevesebb, mint 15ml/perc

nem kezelt hyperthyreosis

súlyos arrhythmiák

pheochromocytoma

megnövekedett szembelnyomás

vizeletretenció

akiknek kórtörténetében stroke fordult elő

akiknél magas a haemorrhagiás stroke fellépésének kockázata

A cetirizin+pszeudoefedrin ellenjavallt az alábbi gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeknél:

• dihidroergotamin

• monoaminooxidáz (MAO) ‑gátlók: az alkalmazásuk befejezését követően még két hétig.

A Zyrtec‑D filmtabletta alkalmazása ellenjavallt 12évesnél fiatalabb gyermekeknél (lásd 4.2 és 4.4pont).

Pszeudoefedrin‑tartalma miatt a cetirizin+pszeudoefedrin alkalmazása különös óvatosságot igényel diabetes, hyperthyreosis, hypertensio, tachycardia, arrhythmia, ischaemiás szívbetegség, közepesen súlyos vese‑ vagy májkárosodás esetén, valamint időskorban.

A cetirizin+pszeudoefedrin ellenjavallt 12évesnél fiatalabb gyermekeknél (lásd 4.2 és 4.3pont), mivel ebben a korcsoportban nem vizsgálták a kombinációt, valamint pszeudoefedrin‑tartalma miatt.

Hasonló óvatossággal kell kezelni azokat a betegeket is, akik valamilyen szimpatomimetikumot, mint pl. dekongesztánst, étvágycsökkentőt és pszichostimulánst, pl. amfetamin‑származékokat (szív‑ és érrendszeri összetett hatások), triciklikus antidepresszánst, vérnyomáscsökkentő szert (a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése) (lásd 4.5pont), alkoholt, vagy más, központi idegrendszeri gátló hatású szert (fokozott központi idegrendszeri gátlás és csökkent teljesítmény), vagy szívglikozidokat, úgymint digoxint vagy digitoxint (cardialis arrhythmia kockázata) szednek.

Ajánlatos az óvatosság olyan kóros állapotban szenvedő betegek esetében is, amikor az antikolinerg hatás nemkívánatos, és különösen azon betegeknél, akiknél a vizeletretenció kialakulására hajlamosító tényezők állnak fenn (pl. gerincvelői harántlézió, prostata hyperplasia, prostata hypertrophia vagy hólyagürítési zavar), mivel a cetirizin/ pszeudoefedrin fokozhatják a vizeletretenció kockázatát.

Óvatosság ajánlatos olyan betegek esetében is, akiknél fokozott a haemorrhagiás stroke kockázata. Ezek közé tartozik a szájon vagy orron át történő egyidejű kezelés vazokonstriktor szerekkel (pl. bromokriptin, pergolid, lizurid, kabergolin, ergotamin, dihidroergotamin), vagy bármely más dekongesztáns szerekkel (pl. fenil‑propanolamin, fenilefrin, efedrin), mivel a vazokonstrikció és a vérnyomás‑emelkedés fokozza a haemorrhagiás stroke kockázatát.

A pszeudoefedrin vazokonstriktor hatása miatt ajánlatos az óvatosság olyan betegeknél is, akiknél a hypercoagulabilitas kockázata fennáll, például gyulladásos bélbetegségekben.

Néhány esetben ischaemiás colitis előfordulását jelentették pszeudoefedrin alkalmazása kapcsán. Hirtelen kialakuló hasi fájdalom, rectalis vérzés vagy az ischaemiás colitis egyéb tüneteinek jelentkezése esetén a pszeudoefedrin alkalmazását le kell állítani és orvoshoz kell fordulni.

Óvatosság ajánlatos az egyidejűleg nem‑szteroid gyulladásgátló szerekkel kezelt, hypertensióban szenvedő betegek esetében is, mivel mind a pszeudoefedrin, mind a nem‑szteroid gyulladásgátló szerek emelhetik a vérnyomást.

Hasonlóan a többi centrálisan ható stimuláns szerhez, pszeudoefedrin alkalmazásakor is megfigyeltek gyógyszerabúzust.

Ischaemiás opticus neuropathia

A pszeudoefedrin alkalmazásával kapcsolatosan ischaemiás opticus neuropathiás eseteket jelentettek. Hirtelen látásvesztés vagy csökkent látásélesség (pl. látótérkiesés) jelentkezése esetén a pszeudoefedrin alkalmazását azonnal abba kell hagyni.

Súlyos bőrreakciók

A pszeudoefedrin-tartalmú készítmények alkalmazása során súlyos bőrreakciók fordulhatnak elő, például akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP). Ez az akut pustulosus kiütés a kezelés első 2napjában fordulhat elő, láz és nagy kiterjedésű ödémás erythema kíséretében jelentkező számos, kis, zömében nem follicularis pustula kíséretében, amelyek nagyrészt bőrredőkben, a törzsön és a felső végtagokon jelennek meg. A betegeket gondos megfigyelés alatt kell tartani. Amennyiben olyan tünetek jelentkeznek, mint például láz, erythema, vagy több apró pustula keletkezik, a Zyrtec-D filmtabletta szedését abba kell hagyni és szükség esetén a megfelelő ellátást kell alkalmazni.

Posterior reversibilis encephalopathia szindróma (PRES) és reversibilis cerebralis vasoconstrictio szindróma (RCVS)

Pszeudoefedrin-tartalmú készítmények alkalmazásával kapcsolatban PRES és RCVS eseteit jelentették (lásd 4.8 pont). Súlyos vagy nem kontrollált hypertoniában, illetve akut vagy krónikus vesebetegségben/vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kockázat megnő (lásd 4.3 pont).

A pszeudoefedrin alkalmazását abba kell hagyni és azonnali orvosi segítséget kell kérni, ha a következő tünetek jelentkeznek: hirtelen fellépő súlyos fejfájás vagy hasító fejfájás, hányinger, hányás, zavartság, görcsrohamok és/vagy látászavarok. A legtöbb jelentett PRES és RCVS eset a gyógyszer abbahagyását és a megfelelő kezelést követően rendeződött.

Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban, vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

A készítmény antihisztamin‑tartalma miatt alkalmazásának ideje alatt az alkoholfogyasztás tilos!

A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag

„nátriummentes”.

Az antihisztaminok gátolják az allergiás bőrtesztek eredményességét, ezért az ilyen teszteket megfelelő, 3napos kimosási periódus után ajánlott elvégezni.

Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a cetirizin+pszeudoefedrin kombinációs gyógyszerrel.

A cetirizinnek cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, fenazonnal vagy pszeudoefedrinnel végzett farmakokinetikai interakciós vizsgálatai során nem észleltek farmakokinetikai interakciókat.

Teofillin (naponta 1×400mg) és különböző dózisban alkalmazott cetirizin együttes adásával végzett vizsgálat során a cetirizin‑clearance kismértékű (16%‑os) csökkenését tapasztalták, ugyanakkor a cetirizin egyidejű alkalmazása nem változtatta meg a teofillin expozícióját.

Cetirizinnel és cimetidinnel, glipiziddel, diazepammal vagy pszeudoefedrinnel végzett vizsgálatok nem utaltak nemkívánatos farmakodinámiás kölcsönhatásokra. Cetirizin és azitromicin, eritromicin, ketokonazol, teofillin, fenazon vagy pszeudoefedrin együttes alkalmazásakor nem észleltek nemkívánatos klinikai interakciókat. Cetirizin és makrolid antibiotikumok, illetve cetirizin és ketokonazol egyidejű adása sohasem okozott klinikailag jelentős elektrokardiográfiás (EKG) eltéréseket.

Egy ritonavirral (2×600mg naponta) és cetirizinnel (10mg naponta) végzett vizsgálatban a cetirizin‑expozíció mértéke körülbelül 40%‑kal emelkedett, míg a ritonavir‑exzpozíció kismértékben (‑11%) változott a cetirizin egyidejű adását követően.

A szimpatomimetikus aminok és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazása hypertensiv krízist válthat ki. A MAO‑gátlók hosszú hatástartama miatt ez az interakció a kezelés befejezése után 15nappal is előfordulhat.

A szimpatomimetikus aminok csökkenthetik a béta‑adrenerg gátlók, valamint az olyan szerek vérnyomáscsökkentő hatását, amelyek interferálnak a szimpatikus aktivitással, mint pl. a metil‑dopa, guanetidin és rezerpin (lásd 4.4pont).

Linezolid és pszeudoefedrin együttes adása a normális vérnyomású egyéneknél vérnyomás‑emelkedést válthat ki.

Pszeudoefedrin és szívglikozidok, mint a digoxin vagy a digitoxin együttes alkalmazása esetén, fokozott ektópiás pacemaker‑aktivitás jelentkezhet, ezért a cetirizin+pszeudoefedrin szedése szívglikozidokkal kezelt betegeknél kerülendő.

Az antacidok és a protonpumpa‑gátló szerek fokozzák, a kaolin pedig csökkenti a pszeudoefedrin felszívódási sebességét.

Halogénezett anesztetikumok egyidejű alkalmazása kamrai arrhythmiát válthat ki, vagy súlyosbíthatja azt.

Magas zsírtartalmú étkezés a vizsgálatok szerint nem befolyásolta a gyógyszer egyik hatóanyagának biohasznosíthatóságát (bioavailability) sem. A cetirizin plazma csúcskoncentrációját azonban csökkentette és késleltette.

Terhesség

A cetirizin+pszeudoefedrin terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok.

A cetirizin+pszeudoefedrin alkalmazását a terhesség ideje alatt kerülni kell.

A pszeudoefedrin adása a terhesség első harmadában fokozza a gastroschisis (a hasfalnak a bél kitüremkedésével együtt járó fejlődési rendellenessége) és a vékonybél‑atresia (a vékonybél veleszületett elzáródása) előfordulási gyakoriságát. A pszeudoefedrin vazokonstriktív tulajdonságai miatt nem adható a terhesség harmadik harmadában, mivel csökkentheti az uteroplacentaris keringést.

A cetirizin terhességben történt alkalmazásával kapcsolatos, korlátozott számú adat nem utal a terhességre vagy a magzat/újszülött egészségére gyakorolt nemkívánatos hatásokra. A terhességre, az embrionális/magzati fejlődésre, a szülésre, illetve a posztnatális fejlődésre vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő számú állatkísérletes adat (lásd 5.3pont).

Szoptatás

A cetirizin és a pszeudoefedrin az anyatejjel kiválasztódik. Emiatt a cetirizin+pszeudoefedrin alkalmazása szoptató anyák esetében kerülendő.

Termékenység

Patkányokon 160mg/kg-os (6,4mg/kg cetirizint és 153,6mg/kg pszeudoefedrint tartalmazó) orális adagolással végzett vizsgálatban nem mutattak ki semmilyen termékenységre gyakorolt hatást, és a szisztémás cetirizin‑expozíció 2-szer magasabb volt a humán terápiás expozíciónál.

Nincsenek rendelkezésre álló adatok a humán termékenység vonatkozásában.

Azoknál a betegeknél, akik gépjárművet szándékoznak vezetni vagy baleseti veszéllyel járó tevékenységeket kívánnak folytatni vagy gépeket kezelni, az ajánlott dózist nem szabad túllépni és figyelembe kell venni a beteg gyógyszerre adott egyéni válaszreakcióját is. Azoknak a betegeknek, akik aluszékonyságot tapasztalnak, tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől, a baleseti veszéllyel járó tevékenységektől, illetve gépek kezelésétől.

A gépjármű-vezetési képességre, az alvási latenciaidőre és a futószalag mellett nyújtott teljesítményre vonatkozó objektív mérések nem mutattak klinikai szempontból lényeges hatást. Mindazonáltal az alkohol vagy más, központi idegrendszeri depresszáns egyidejű alkalmazása a cetirizinnel tovább csökkentheti az éberséget és ronthatja a teljesítményt.

A pszeudoefedrin esetében nem számoltak be a gépjárművezetéssel és a gépek kezelésével kapcsolatos negatív hatásokról, és ilyen hatások fellépése nem is várható.

Meg kell azonban jegyezni, hogy különböző szerek alkalmazásakor ezen hatások eltérőek lehetnek az egyes személyeknél: klinikai vizsgálatokban szubjektív álmosságérzésről számoltak be. Az általában ajánlottnál magasabb dózisok alkalmazásakor központi idegrendszeri hatások jelentkezhetnek.

Klinikai vizsgálatok

Kontrollos klinikai vizsgálatok során a cetirizin+pszeudoefedrin kombinációval kezelt betegek több mint 1%‑ánál tapasztalt mellékhatások nem különböztek a cetirizin‑ vagy pszeudoefedrin‑kezelés során megfigyeltektől.

Posztmarketing tapasztalatok

A cetirizinnek tulajdonítható nemkívánatos hatások főként központi idegrendszeri gátló vagy paradox stimuláló hatások, illetve antikolinerg jellegű vagy túlérzékenységi reakciók (beleértve az anaphylaxiás shockot is). A cetirizin önmagában történő alkalmazása során izolált hepatitis esetekről számoltak be. A pszeudoefedrinhez társuló nemkívánatos hatások döntően központi idegrendszeri serkentő hatások, illetve cardiovascularis zavarok. Az irodalomban leírtak néhány olyan, izolált esetet, amelyekben a pszeudoefedrin alkalmazásánál stroke, illetve ischaemiás colitis fordult elő.

Az alábbi mellékhatásokat jelentették, melyek a MedDRA szervrendszerenkénti csoportosításában (Primary System Organ Classes) és a becsült előfordulási gyakoriságok szerint kerülnek felsorolásra.

Az előfordulási gyakoriságok meghatározása a következő: nagyon gyakori: (>1/10); gyakori (>1/100–≤1/10), nem gyakori (>1/1000 – ≤1/100); ritka (≥1/10000 – ≤1000); nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem meghatározható).

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: túlérzékenységi reakciók (beleértve az anaphylaxiás shockot is)

Pszichiátriai kórképek:

Gyakori: idegesség, álmatlanság

Nem gyakori: szorongás, nyugtalanság

Ritka: hallucinációk

Nagyon ritka: pszichotikus zavar

Nem ismert: agresszió, zavartság, depresszió, arcrángás, eufórikus hangulat, öngyilkossági gondolatok

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: forgó jellegű szédülés, szédülés, fejfájás, aluszékonyság

Ritka: convulsiók, tremor

Nagyon ritka: az ízérzés zavara, cerebrovascularis történés (stroke)

Nem ismert: paraesthesia, nyugtalanság, dystonia, dyskinesia, amnesia, memóriazavar, ájulás, posterior reversibilis encephalopathia szindróma (PRES) (lásd 4.4 pont), reversibilis cerebralis vasoconstrictio szindróma (RCVS) (lásd 4.4 pont)

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Nem ismert: akkommodációs zavar, homályos látás, pupillatágulat, szemfájdalom, látásromlás, fényérzékenység, oculogyriás krízis, ischaemiás opticus neuropathia

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Gyakori: tachycardia

Ritka: arrhythmia

Nem ismert: palpitatio, myocardialis infarctus

Érbetegségek és tünetek:

Ritka: sápadtság, hypertensio

Nagyon ritka: a keringés összeomlása

Nem ismert: hypotensio

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nem ismert: dyspnoea

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: szájszárazság, nausea

Ritka: hányás

Nagyon ritka: ischaemiás colitis

Nem ismert: hasmenés, hasi diszkomfort érzés

Máj‑ és epebetegségek, illetve tünetek:

Ritka: májfunkciós zavar (emelkedett transzamináz‑, alkalikus foszfatáz‑, gamma‑GT‑ és bilirubinszintek)

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:

Ritka: bőrszárazság, bőrkiütés, fokozott izzadás, urticaria

Nagyon ritka: fix gyógyszer-exanthema, angioneuroticus oedema

Nem ismert: súlyos bőrreakciók, beleértve az akut generalizált exanthemás pustulosist (AGEP), pruritus

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

Nem ismert: arthralgia, myalgia

Vese‑ és húgyúti betegségek és tünetek:

Ritka: dysuria

Nem ismert: enuresis, vizelet retenció

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

Nem ismert: merevedési zavar

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Gyakori: asthenia

Nem ismert: oedema, rossz közérzet

A kiválasztott mellékhatások leírása

A gyógyszer abbahagyásakor néhány beteg esetében pruritus előfordulásáról számoltak be.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A cetirizin túladagolása esetén megfigyelt tünetek elsősorban központi idegrendszeri jellegűek, illetve antikolinerg hatásra utalnak. A szimpatomimetikumok nagy dózisai érzékcsalódásokkal és hallucinációkkal járó toxikus pszichózist válthatnak ki. Egyes betegeknél arrhythmia, a keringés összeomlása, convulsiók, coma vagy légzési elégtelenség léphet fel, amelyek halálos kimenetelűek is lehetnek.

A cetirizin+pszeudoefedrin akut túladagolása esetén hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, vizeletretenció, tachycardia, arrhythmia, hypertensio, központi idegrendszeri depresszió (szedáció, apnoe, eszméletlenség, cyanosis, keringés-összeomlás) vagy stimuláció (insomnia, hallucinációk, tremor, convulsiók) tünetei léphetnek fel, amelyek fatálisak is lehetnek.

A túladagolás tüneti és szupportív kezelése lehetőleg kórházban történjék, az esetleg egyidejűleg bevett egyéb gyógyszereket is figyelembe véve. Amennyiben spontán hányás nem következik be, hánytatás, ill. gyomormosás végzése szükséges.

Specifikus antidotum nem ismert. Szimpatomimetikus aminok adása kerülendő. A hypertensio és a tachycardia valamilyen alfa‑adrenerg blokkolóval és/vagy béta‑adrenerg blokkolóval kezelhető. Convulsiók fellépése esetén diazepam adható intravénásan (gyermekeknek rectalisan).

A cetirizin és a pszeudoefedrin hemodialízissel csak kismértékben távolítható el a szervezetből.