MESTINON 60 MG BEVONT TABLETTA

Bélatonia;

• Atoniás székrekedés;

• Myasthenia gravis pseudoparalytica.

Felnőttek szokásos adagja:

Bélatonia, atoniás obstipatio: 4 óránként 60mg (1 db bevont tabletta).

Myasthenia gravis psuedoparalytica: 60-180mg (1-3 db bevont tabletta) 2-4-szer naponta; esetenként magasabb adagot is lehet adni.

Teljes hatása a bevételtől számított 15-30perc múlva fejlődik ki. Egy adag hatása nappal kb. 4órán át tart, míg éjszaka a csekély fizikai aktivitás miatt kb. 6 órás időtartam várható. Célszerű az adagolást úgy elosztani, hogy a hatás maximuma a legnagyobb fizikai igénybevétel idejével essen egy időbe.

Centrális és perifériás paresis (próbaképpen): 60-360mg naponta, az eset súlyosságának megfelelően.

Gyermekek és serdülők:

6 éves kor alatt a kezdő adag fél bevont tabletta (30mg), 6-12 éves kor között 1 db bevont tabletta (60mg).

A dózisemelés lépcsőzetesen, napi 15-30mg-mal javasolt, a szükséges fenntartó adagot eléréséig.

A napi teljes adag 30-360mg között van.

Neonatalis myasthenia esetében elsősorban neosztigmin javasolt. Piridosztigmint csak akkor kell adni, ha a neosztigmin az erős kolinerg mellékhatások miatt nem alkalmazható. Ilyenkor a javasolt dózis 5-10mg az étkezések előtt 30-60 perccel.

Különleges betegcsoportok

Idősek

Időskorú betegek esetében nincs különleges dózis ajánlás.

Vesekárosodás

A piridosztigmin elsősorban a vesén keresztül, változatlan formában ürül, ezért vesekárosodásban szenvedőknél alacsonyabb dózis válhat szükségessé. A kezelésnek dózis-hatás titráláson kell alapulnia.

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegek esetében nincs különleges dózisajánlás.

Az alkalmazás módja

A Mestinont fél-egy pohár vízzel kell bevenni.

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy bromidokkal szembeni túlérzékenység;

• Mechanikus ileus;

• A vizelet-elvezető rendszer mechanikus elzáródása;

• Peritonitis;

• Depolarizáló típusú izomrelaxansok (pl. szuxametónium) alkalmazása.

Alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel obstruktív légúti betegségekben – mint asthma bronchiale és COPD (Chronic obstructive pulmonal diseases) – szenvedő betegeknél.

Óvatosan kell eljárni az alábbi állapotok illetve betegségek fennállása esetén:

• arrhythmiák bradycardia; AV blokk (az idősek érzékenyebbek lehetnek, mint a fiatal felnőttek);

• a közelmúltban történő coronaria elzáródás;

• hypotensio;

• vagotonia;

• fekélybetegség;

• epilepsia;

• parkinsonismus;

• hyperthyroidismus;

• vesekárosodás;

• diabetes mellitus;

• a közelmúltban végrehajtott gyomor-, bél-, valamint húgyhólyagműtét.

Amennyiben egy myastheniás beteg viszonylag nagy piridosztigmin dózist kap, atropin vagy egyéb antikolinerg gyógyszer adása válhat szükségessé, hogy ellensúlyozza a piridosztigmin muszkarinszerű hatásait a nikotinerg hatások megtartása mellett.

Minden olyan betegnél, akinél a piridosztigmin túladagolása miatt kolinerg krízis alakulhat ki, gondolni kell a betegség súlyosbodása miatt kialakuló myastheniás krízisre és a kettőt el kell különíteni. Mind a két krízis fokozott izomgyengeséggel jelentkezik, de míg a myastheniás krízis még intenzívebb antikolinerg kezelést igényel, kolinerg krízis esetén a kezelés azonnali leállítása és légzés-támogatást is magába foglaló szupportív kezelés szükséges.

Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszopcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.

Immunszuppresszánsok

Immunszuppresszáns vagy kortikoszteroid gyógyszerekkel együtt adva a piridosztigmin szükséglet csökkenhet. Mindazonáltal első alkalommal szedett kortikoszteroidok kezdetben súlyosbíthatják a myastheniás tüneteket.

Thymectomia

Thymectomia után kisebb Mestinon adag válhat szükségessé.

Metilcellulóz

Metilcellulóz és segédanyagként metilcellulózt tartalmazó gyógyszerek gátolhatják a piridosztigmin-bromid felszívódását.

Muszkarin-receptor antagonisták

A piridosztigmin muszkarinszerű hatásait az atropin és a hioszcin antagonizálja. Az atropin és hioszcin okozta lassúbb gasztrointesztinalis motilitás befolyásolhatja a piridosztigmin felszívódását.

Izomrelaxánsok

A nem depolarizáló izomrelaxansok (pl. pankurónium és vekurónium) hatását a piridosztigmin antagonizálja. A piridosztigmin elnyújthatja a depolarizáló izomrelaxansok (pl. szuxametónium) hatását.

Morfin- és barbiturát-származékok

Hatásukat a pridosztigmin erősítheti.

Egyéb

Aminoglikozid antibiotikumok, helyi és általános érzéstelenítők, antiarrhythmiás szerek és azok a gyógyszerek, amelyek befolyásolják a neuromuscularis transzmissziót, kölcsönhatásba léphetnek a piridosztigminnel.

Termékenység

Patkányokon végzett vizsgálatokban nem volt negatív hatással a termékenységre.

Terhesség

Terhességben biztonságos alkalmazása nem bizonyított. Állatkísérletek alapján teratogén hatást nem sikerült kimutatni, de hasonló, emberen szerzett tapasztalat nincs. Ezért csak szigorú indikáció alapján, szoros orvosi felügyelet mellett, az előny/kockázat mérlegelése mellett adható terhes nőnek. A myasthenia gravisban szenvedő terhes nőknél történt alkalmazás során szerzett tapasztalok alapján a piridosztigmin nincs káros hatással a terhesség lefolyására. Mivel gyakori, hogy a myasthenia gravis súlyossága a terhesség alatt erősen ingadozik, különös figyelmet kell fordítani a túladagolás következtében kialakuló kolinerg krízis elkerülésére. A piridosztigmin-bromid átjut a placentán ezért a nagy dózisok alkalmazását kerülni kell; az újszülöttnél monitorozni kell a lehetséges hatásokat.

Nyulakon és patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatokban nem volt teratogén de az anyaállatra toxikus dózisoknál embrio/fötotoxikus hatásokat mutatott,.

Szoptatás

A szoptatás ideje alatt alkalmazott piridosztigmin biztonságossága nem megalapozott. A tapasztalok alapján a pirididosztigmin elhanyagolható mértékben választódik ki az anyatejbe; ennek ellenére kellő figyelmet kell fordítani a szoptatott csecsemőn jelentkező lehetséges mellékhatásokra.

A piridosztigmin okozta miosis és akkomodációs zavarok vagy a myasthenia gravis nem megfelelő kezelése károsíthatja a látás élességét és ennek következtében a megfelelő reagálás képességet valamint a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Alkalmazásának és a pszichomotoros teljesítményt befolyásoló hatásának időtartama alatt tilos gépjárművet vezetni, gépeket kezelni, vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni.

Mint minden kolinerg hatású gyógyszer a Mestinon is befolyásolhatja a vegetatív idegrendszert.

Muszkarin-szerű hatások: hányinger, hányás, hasmenés, hasi görcsök, fokozott perisztaltika, fokozott nyálelválasztás, könnyelválasztás, verítékezés, bradycardia, myosis.

Nikotinszerű hatások: izomgörcsök, izomköteg-rángás, izomgyengeség.

A nemkívánatos hatások értékelése az alábbi gyakorisági kategóriákon alapul:

Nagyon gyakori: (≥1/10)

Gyakori: (≥1/100 – <1/10)

Nem gyakori: (≥1/1 000 – <1/100)

Ritka: (≥1/10 000 – <1/1 000)

Nagyon ritka: (<1/10 000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: gyógyszer-túlérzékenység

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: syncope

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Nem ismert: miosis, fokozott könnyelválasztás, a szem alkalmazkodó képességének zavara (pl. homályos látás)

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem ismert: aritmia (bradycardia, tachycardia, AV blokk), Prinzmetal angina

Érbetegségek és tünetek

Nem ismert: kipirulás, hypotensio

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Nem ismert: bronchus szűkülettel járó fokozott bronchiális szekréció

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: hányinger, hányás, hasmenés, fokozott perisztaltika, fokozott nyálelválasztás, hasi tünetek (pl. diszkomfort, fájdalom, görcsök stb)

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei

Ritka: bőrkiütés, (A kezelés megszüntetése után spontán eltűnik. Ilyen esetben sem Mestinont, sem más bróm-tartalmú gyógyszert nem szedhet a beteg a továbbiakban.)

Nem ismert: hyperhidrosis, urticaria

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei

Nem ismert: fokozott izomgyengeség, izomköteg-rángás, tremor, izomgörcsök vagy csökkent izomtónus (lásd 4.9)

Vese és húgyúti betegségek és tünetek

Nem ismert: sürgető vizelési inger

A fenti tünetek a kolinerg krízis jelei is lehetnek, ezért a betegnek azonnal értesíteni kell orvosát a diagnózis tisztázása érdekében (lásd 4.9).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A piridosztigmin kolinerg krízist okozhat. A túladagolás tünetei; muszkarinszerű hatások: hasi görcsök, fokozott perisztaltika, hasmenés, diaforézis, hányinger, hányás, fokozott bronchiális szekréció, bronchospazmus, fokozott nyálelválasztás, fokozott verejtékezés és miosis.

Nikotinszerű hatások: izomgörcsök, izomköteg-rángás, általános gyengeség ami akár apnoét és cerebrális oxigénhiányt okozó paralízisig vezethet.

Előfordulhat hypotensio, ami a keringés összeomlásáig és bradycardia, ami szívmegállásig súlyosbodhat.

A központi idegrendszeri hatások közé tartozik az izgatottság, zavartság, elkent beszéd, idegesség, irritáció, látáshallucináció. Görcsök és kóma jelentkezhetnek.

Kezelés: a Mestinon adását azonnal fel kell függeszteni. Amennyiben a légzés súlyosan deprimált mesterséges légzést kell alkalmazni és 1-2mg atropint – a muszkarinszerű hatások antidótuma – kell adni lassan, intravénásan. Ez az adag szükség esetén 5-30percenként megismételhető.