MOXOGAMMA 0,2 MG FILMTABLETTA
- moxonidine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - MOXOGAMMA 0,2 MG
Adagolás
Felnőttek
A moxonidin dózisát egyénre szabottan kell titrálni. Általában a terápiás napi dózis 0,2mg - 0,4mg moxonidin.
A kezelést a legkisebb moxonidin-dózissal, napi 0,2mg moxonidinnel kell elkezdeni, azaz 1 Moxogamma 0,2mg filmtablettát kell alkalmazni reggel.
Ha nem lehet kielégítő választ elérni, a dózis legkorábban három hét múlva napi 0,4mg moxonidinra emelhető, reggelenként 2 darab Moxogamma 0,2mg filmtablettaként vagy napi 2 adagban elosztva, 1 Moxogamma 0,2mg filmtabletta reggel és 1 filmtabletta este). Ha a válasz további három hetes kezelés után sem kielégítő, akkor a dózis legfeljebb 0,6mg-ra emelhető, osztott adagokban (reggel és este).
Az adagolás megkönnyítése érdekében a Moxogamma 0,3mg filmtabletta és a Moxogamma 0,4mg filmtabletta is rendelkezésre áll.
A 0,4mg egyszeri moxonidin-dózist és a napi 0,6mg moxonidin-dózist nem szabad túllépni.
Vesekárosodás
Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (GFR 30ml/perc értéknél több, de 60ml/perc értéknél kevesebb) az egyszeri dózis nem haladhatja meg a 0,2mg-ot, a napi dózis pedig nem haladhatja meg a 0,4mg-ot.
Hemodializált betegeknél a kezdő dózis napi 0,2mg. Ha szükséges, és jól tolerálják, a dózis közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél napi 0,4mg-ra, súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél pedig napi 0,3mg-ra emelhető (lásd 4.4 pont).
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegekről nem állnak rendelkezésre vizsgálatok. Mivel a moxonidin nem rendelkezik nagymértékű májon keresztüli metabolizmussal, nem várható jelentős befolyás a farmakokinetikára, és az adagolási ajánlás enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél megegyezik a felnőtteknél ajánlott normál adagolással.
Gyermekek és serdülők
A biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt a moxonidin alkalmazása 18év alatti gyermekek és serdülők számára nem ajánlott.
Az alkalmazás módja
A tablettákat megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.
A tablettákat étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül is be lehet venni.
Az alkalmazás időtartama nincs korlátozva.
Bár a vérnyomásra gyakorolt rebound hatást a korlátozott számú vizsgálatban nem tapasztalták a moxonidin-kezelés hirtelen abbahagyása után, mint általában minden vérnyomáscsökkentőt, így a moxonidin-kezelést sem tanácsos hirtelen abbahagyni. A moxonidin-kezelést fokozatosan kell leállítani 2 hét alatt.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Sick sinus szindróma.
-
2. vagy 3.fokú atrioventricularis blokk.
-
Bradycardia (nyugalomban kevesebb mint 50 ütés/perc).
-
Szívelégtelenség.
Különböző fokú AV-blokkok eseteit jelentették moxonidinnel kezelt betegek köréből a moxonidint tartalmazó készítmények forgalomba hozatalát követően. Ezen esetjelentések alapján a moxonidinnek egy, az atrioventricularis vezetést késleltető hatását nem lehet teljességgel kizárni. Ezért óvatosság javasolt olyan betegek kezelésénél, akiknél AV-blokk esetleges kialakulására lehet számítani.
Ha a moxonidint olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek elsőfokú AV-blokkja van, a bradycardia elkerülése érdekében a kezelés különleges odafigyelést igényel. Magasabb fokú AV-blokkokban a moxonidin nem alkalmazható (lásd 4.4pont).
Ha a moxonidint olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek súlyos koszorúér‑betegsége vagy instabil angina pectorisa van, különleges óvatosság szükséges, mivel ezekben a betegcsoportokban korlátozott mennyiségű tapasztalat áll rendelkezésre.
Mivel a moxonidin elsősorban a veséken keresztül választódik ki, ezért vesekárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor óvatosság szükséges. Ezeknél a betegeknél a dózist óvatosan kell beállítani, főleg a kezelés elkezdésekor. Az adagolást napi 0,2mg-mal kell elkezdeni és maximum napi 0,4mg-ig emelhető közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedőknél (GFR 30ml/perc értéknél több, de 60ml/perc értéknél kevesebb), és maximum napi 0,3mg-ig súlyos vesekárosodásban (GFR < 30ml/perc), amennyiben ez klinikailag indokolt és a beteg jól tolerálja.
Ha a moxonidint béta-blokkolóval kombinálva alkalmazzák, és mindkét kezelést abba kell hagyni, először a béta-blokkoló adagolását kell abbahagyni, majd ezt követően – néhány nappal később – szabad csak a moxonidin adását leállítani.
A moxonidin‑terápia leállítását követően a vérnyomásban rebound hatást mindeddig nem figyeltek meg. Ennek ellenére nem tanácsos a moxonidin‑terápia hirtelen leállítása, ehelyett a dózis 2 hét alatt történő, fokozatos csökkentése ajánlott.
Idős betegek érzékenyebbek lehetnek a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek cardiovascularis hatásaira. A kezelést ezért a legkisebb dózissal kell elkezdeni és óvatosan kell a dózist emelni az említett reakciók esetleges súlyos következményeinek megelőzése céljából.
Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Egyéb antihipertenzív gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása fokozza a moxonidin hipotenzív hatását.
Mivel a triciklusos antidepresszánsok csökkenthetik a centrálisan ható antihipertenzívumok hatását, a triciklusos antidepresszánsok együttes alkalmazása moxonidinnel nem javasolt.
A moxonidin potencírozhatja a triciklusos antidepresszánsok (együttes felírásuk kerülendő), továbbá a trankvillánsok, az alkohol, a szedatívumok és a hipnotikumok szedatív hatását.
A moxonidin közepes mértékben tovább csökkentette a lorazepámmal kezelt betegeknél a már károsodott kognitív teljesítményt. A benzodiazepinek szedatív hatását erősítheti a moxonidin egyidejű adása.
A moxonidin tubuláris exkréció révén ürül ki. Nem zárható ki a kölcsönhatás más, szintén tubuláris exkrécióval ürülő gyógyszerekkel. A digoxinnal és hidroklorotiaziddal végzett vizsgálatok azonban nem mutattak bizonyítékot kölcsönhatásokra. A glibenklamid orális biohasznosulása 11%-kal csökkent.
Terhesség
A moxonidin terhes nőknél történő alkalmazásáról nincs vagy korlátozott számú adat áll rendelkezésre. Állatokon végzett kísérletekben reproduktív toxicitást észleltek (lásd 5.3pont). Embernél a potenciális kockázat nem ismert. A moxonidint terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a nő klinikai állapota moxonidinnel történő kezelést igényel.
Szoptatás
A moxonidin kiválasztódik a humán anyatejbe. Ezért a moxonidin nem alkalmazható szoptatás idején. Ha a moxonidin-kezelés egyértelműen szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.
A készítménynek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
A magas vérnyomás kezelése ezzel a gyógyszerrel rendszeres orvosi ellenőrzést igényel. Az individuálisan előforduló különböző reakciók (pl. szédülés, álmosság) miatt a reakciókészség olyan mértékben megváltozhat, hogy a gépjárművezetéshez, gépek kezeléséhez vagy veszélyes tevékenységek végzéséhez szükséges képességek károsodhatnak. Ez különösen vonatkozik a kezelés kezdetére, a dózis emelésére és a készítményváltásra, valamint az alkoholfogyasztásra.
A moxonidin‑kezelés során előforduló leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság, szédülés, asthenia és aluszékonyság. Ezek a tünetek gyakran csökkennek a kezelés első néhány hete után.
Mellékhatások szervrendszerek szerint
A következő mellékhatásokat figyelték meg placebokontrollos klinikai vizsgálatokban, amelyek során 886 beteget kezeltek moxonidinnel, az alábbi gyakoriságokkal:
| MedDRAszervrendszerek | Nagyon gyakori (≥1/10) | Gyakori (≥1/100 - <1/10) | Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100) |
| Pszichiátriai kórképek | Álmatlanság | Idegesség | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás*, Szédülés/Vertigo, Aluszékonyság | Syncope* | |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | Tinnitus | ||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Bradycardia | ||
| Érbetegségek és tünetek | Hypotonia* (beleértve az orthostaticus típusút is) | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Szájszárazság | Diarrhoea, Nausea/Hányás, Dyspepsia | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Kiütés/Viszketés | Angiooedema | |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Hátfájás | Nyakfájás | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Asthenia | Oedema |
*nem emelkedett az előfordulási gyakoriság a placebóhoz képest.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Egy néhány esetben 19,6mg-ig terjedő akut dózisok bevételét jelentették, de fatális következmény nélkül. A túladagolás észlelt jelei és tünetei az alábbiak voltak: fejfájás, szedáció, aluszékonyság, hypotonia, szédülés, asthenia, bradycardia, szájszárazság, hányás, fáradtság, gyomortáji fájdalom.
Súlyos túladagolás esetén, különösen a zavart tudatállapot és a légzésdepresszió miatt, szoros megfigyelés ajánlott.
Egy 2 éves gyermeknél, aki gondatlanság miatt ismeretlen mennyiségű moxonidint vett be (legfeljebb 14mg-ot), a következő tünetek fordultak elő:
szedált állapot, hypotensiós coma, myosis és dyspnoe. A gyomormosás, glükóz-infúzió, mesterséges lélegeztetés és nyugalomba helyezés a tünetek teljes megszűnését eredményezte 11óra elmúltával.
Néhány, nagy dózisokkal végzett állatkísérlet alapján orthostatikus dysregulatio, paradox vérnyomás-emelkedés, tachycardia és hyperglykaemia is előfordulhat.
.1.1.1Az intoxikáció kezeléseSpecifikus antidotum nem ismert. Hypotonia esetén keringést támogató intézkedések (folyadékbevitel, dopamin adagolása) mérlegelendők. A bradycardia atropinnal kezelhető.
A moxonidin-túladagolás során fellépő paradox hypertonia alfa-receptor-antagonisták adásával csökkenthető, ill. szüntethető meg.
Farmakológiai tulajdonságok - MOXOGAMMA 0,2 MG
Farmakoterápiás csoport: antihypertensiv szerek, centrálisan ható antiadrenerg szerek.
Imidazolinreceptor-agonisták;
ATC-kód: C02AC05
Különböző állatmodellekben a moxonidin erős antihypertensiv szernek mutatkozott. A rendelkezésre álló kísérleti adatok meggyőzően utalnak arra, hogy a moxonidin vérnyomáscsökkentő hatásának támadáspontja a központi idegrendszer. Az agytörzsben kimutatták a moxonidin szelektív kölcsönhatását az I1-imidazolin-receptorokkal. Ezek az imidazolin‑érzékeny receptorok a rostralis ventrolateralis medullában koncentrálódnak, azon a területen, amely kritikus szerepet játszik a perifériás szimpatikus idegrendszer központi kontrolljában. Az I1‑imidazolin-receptorral létrejövő nettó hatás úgy tűnik, hogy a szimpatikus idegek aktivitásának csökkenését eredményezi (ezt bebizonyították a cardialis, splanchnicus és renalis szimpatikus idegek esetében).
Embereknél a moxonidin-kezelés, a szimpatikus idegrendszer aktivitásának csökkentésével, a szisztémás vaszkuláris rezisztencia csökkenését és következésképpen az artériás vérnyomás csökkenését eredményezi.
Az esszenciális hypertonia kezelése során a moxonidin mortalitásra és kardiovaszkuláris morbiditásra gyakorolt hatása jelenleg nem ismert.
A moxonidin abban különbözik más elérhető, centrálisan ható antihypertensiv készítményektől, hogy csak gyenge affinitása van a centrális alfa‑2‑adrenoceptorokhoz, az I1‑imidazolin-receptorok iránti affinitásához viszonyítva. Az alfa‑2‑adrenoceptorokat tekintjük molekuláris célpontnak, amely a szedációt és a szájszárazságot, a centrálisan ható antihypertensiv szerek leggyakrabban megfigyelt mellékhatásait közvetíti.
Az imidazolin-receptorok iránti magas szelektivitás miatt az alfa-2-receptorokkal való kölcsönhatásból eredő nemkívánatos hatások, mint például a szedáció és a szájszárazság - a központi hatású vérnyomáscsökkentők leggyakrabban előforduló nemkívánatos hatásai - lényegesen kevésbé kifejezettek.
A közzétett adatok azt mutatják, hogy bal kamrai hipertrófiában (LVH) és magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akik angiotenzin-II-antagonistát (AIIA) és moxonidint kaptak egyidejűleg a vérnyomás csökkentése érdekében, javult az LVH csökkenése a tiazid és a kalciumcsatorna-blokkoló szabad kombinációjához képest.
Egy, két hónapos klinikai vizsgálatban a moxonidin 21%-kal javította a túlsúlyos és inzulinrezisztens, közepesen súlyos hypertoniában szenvedő betegek inzulinérzékenységi indexét a placebóhoz képest.
Felszívódás
A moxonidin gyorsan (tmax ~1óra) és majdnem teljesen felszívódik a felső gastro-intestinalis traktusból per os bevitelt követően.
Nincs first-pass hatás és a biohasznosulás 88%. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a moxonidin farmakokinetikáját.
Eloszlás
A moxonidin maximális plazmaszintje egy filmtabletta bevétele után 30-180perccel alakul ki.
A moxonidinnek csak mintegy 7,2%-a kötődik a humán plazmafehérjékhez (VdSS = 1,8 ± 0,4l/ttkg) az in vitro tesztek szerint.
Biotranszformáció
A moxonidin 10-20%-a metabolizálódik, főleg 4,5‑dehidro‑moxonidinné és egy guanidin derivátummá alakul át az imidazol‑gyűrű szétnyílásával. A 4,5‑dehidro‑moxonidin hypotensiv hatása csak 1/10-e, a guanidin derivátumé pedig kevesebb mint 1/100-a a moxonidinének.
Elimináció
A moxonidin és metabolitjai csaknem teljes mértékben a veséken át választódnak ki. A beadás után az első 24 órában a dózis több mint 90%-a a veséken át, míg csak kb. 1%-a a széklettel eliminálódik. A változatlan moxonidin kumulatív renalis kiválasztása kb. 50-75%.
A moxonidin átlagos eliminációs plazmafelezési ideje 2,2‑2,3óra, renalis eliminációs felezési ideje pedig 2,6‑2,8óra.
Kimutatták, hogy sem az ismételt alkalmazás, sem a vesekárosodás nem eredményezi a moxonidin felhalmozódását a vesén keresztüli elimináció ellenére.
Farmakokinetika hipertóniás betegeknél
A hipertóniás betegeknél nem figyeltek meg lényeges farmakokinetikai változásokat az egészséges alanyokhoz képest.
Farmakokinetika időseknél
A moxonidin farmakokinetikai tulajdonságaiban egészséges idősek és fiatalabb felnőttek közötti csak kicsi különbségek vannak, ezek valószínűleg klinikailag nem jelentősek. Mivel a moxonidin nem halmozódik fel, a dózis módosítása nem szükséges, amennyiben a vesefunkció normális.
Farmakokinetika gyermekeknél és serdülőknél
Gyermekeknél és serdülőknél nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat.
Farmakokinetika vesekárosodásban
A moxonidin kiválasztása szignifikánsan korrelál a kreatinin-clearance-szel. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózist az egyéni szükségletekhez kell igazítani.
Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegnél (GFR: 30‑60ml/perc), az AUC 85%-kal emelkedett és a clearance 52%-kal csökkent. A dinamikus egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció kb. 2-szeresére, a terminális felezési idő 1,5-szeresére növekszik, a normál vesefunkciójú hipertóniás betegekkel (GFR> 90 ml/perc) összehasonlítva. A moxonidin csúcs plazmakoncentrációja csak 1,5–2-szeresére emelkedik.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (GFR <30ml/perc) a dinamikus egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció és a terminális felezési idő körülbelül háromszor nagyobb. Ezeknél a betegeknél nem figyeltek meg váratlan felhalmozódást többszöri adagolás után. Végstádiumú vesekárosodásban (GFR <10 ml/perc) szenvedő betegeknél, akik hemodialízis alatt állnak, az AUC 6-szorosára, a terminális felezési idő 4-szeresére nő, a normál vesefunkciójú, magas vérnyomásban szenvedő betegekhez képest.
A moxonidin kis mértékben eltávolítható hemodialízissel.
Gyógyszerészeti jellemzők - MOXOGAMMA 0,2 MG
Tablettamag
laktóz-monohidrát
kroszpovidon
povidon (K-25)
magnézium-sztearát (Ph.Eur.)
Filmbevonat
hipromellóz (E464)
titán-dioxid (E171)
makrogol (400)
vörös vas-oxid (E172)
Átlátszó PVC/PVDC/Al buborékcsomagolás.
Kiszerelések
10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400(20×20, 10×40, kizárólag kórházi kiszerelésként) filmtabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható