PLIAPEEL 70 MG/G + 70 MG/G KRÉM
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - PLIAPEEL 70 MG/G
A Pliapeel helyi érzéstelenítőként javallott felnőttek számára, ép bőrön végzett bőrgyógyászati beavatkozások előtt.
Adagolás
Felnőttek és idősek:
Olyan bőrgyógyászati beavatkozások esetén, mint például pulzáló festéklézeres kezelés, lézeres szőrtelenítés, non-ablatív lézeres arcfiatalítás, injekciós ráncfeltöltés, továbbá tűbeszúrás, a Pliapeel-t ép bőrön, nagyjából 1mm vastagságban 30percig (körülbelül 1,3g krém/10cm2) kell alkalmazni. A krémet a szükséges idő elteltével, a beavatkozás előtt el kell távolítani a bőrről.
Olyan bőrgyógyászati beavatkozások esetén, mint például lézeres tetováláseltávolítás és lézeres lábvéna-eltávolítás, a Pliapeel-t ép bőrön, nagyjából 1mm vastagságban 60percig kell alkalmazni (körülbelül 1.3g krém/10cm2). A krémet a szükséges idő elteltével, a beavatkozás előtt el kell távolítani a bőrről.
| Kezelési hely területe(cm2) | Az adagolt Pliapeel hozzávetőleges tömege (g) | |
| 10 | 1,3 | 2 ujjbegynyi |
| 50 | 6,5 | 15g-os tubus tartalmának a fele |
| 100 | 13 | 15g-os tubus teljes tartalma |
| 200 | 26 | 30g-os tubus teljes tartalma |
| 400 | 52 | Két 30g-os tubus teljes tartalma |
Az alkalmazás maximális területe nem haladhatja meg a 400cm2-t.
Máj-, vesekárosodás és szívelégtelenség
A Pliapeel-t elővigyázatossággal kell alkalmazni máj- vagy vesekárosodásban, illetve szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők
A Pliapeel biztonságosságát és hatásosságát 18 évnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. A Pliapeel gyermekek és serdülők számára nem javasolt.
Az alkalmazás módja
A Pliapeel-t csak 1beteg alkalmazhatja.
A készítmény kizárólag bőrfelületen történő alkalmazásra szolgál.
Óvintézkedések a gyógyszer előkészítése vagy alkalmazása előtt
Arcon történő beavatkozás esetén a Pliapeel-t egészségügyi szakembernek kell felvinnie. A test bármely más részén végzett beavatkozás esetén a Pliapeel-t vagy egészségügyi szakember, vagy az alkalmazási technikából megfelelő oktatásban részesült beteg alkalmazhatja.
A betegeknek és az egészségügyi szakembereknek ajánlott elkerülni a krémmel, valamint a krémmel kezelt bőrrel való közvetlen érintkezést a kontakt dermatitis megelőzése érdekében.
A Pliapeel-t soha nem szabad az ujjakkal felvinni.
A Pliapeel csak sima felületű eszközzel például spatulával vagy nyelvlapoccal alkalmazható.
A felvitt réteg eltávolítása és hulladékgyűjtőbe helyezése után azonnal kezet kell mosni.
A kezelt területet okkluzív kötéssel nem szabad befedni.
A gyógyszer felhasználására és megsemmisítésére vonatkozó további utasításokat lásd a 6.6 pontban.
Lidokainnal, tetrakainnal, más, amid vagy észter típusú helyi érzéstelenítőkkel, para-amino-benzoesavval (a tetrakain-metabolizmus mellékterméke), metil-parahidroxibenzoáttal (E218), propil-parahidroxibenzoáttal (E216) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely egyéb segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
A Pliapeel nem alkalmazható nyálkahártyán, sérült vagy irritált bőrfelületen.
A szemmel való érintkezés kerülendő. Súlyos cornea-léziókat figyeltek meg hasonló készítményekkel végzett állatkísérletek során. Amennyiben a Pliapeel a szembe kerül, a szemet azonnal – vízzel vagy nátrium-klorid-oldattal – ki kell öblíteni, és a szemet védeni kell mindaddig, amíg az érzékelés visszatér.
A Pliapeel-réteg eltávolítása után a maradék krémet kötszerrel óvatosan le kell törölni.
A kezelt felületet a Pliapeel eltávolítása előtt nem szabad befedni.
A Pliapeel nem alkalmazható a 4.2 pontban javasoltnál hosszabb ideig.
A javasoltnál hosszabb alkalmazási idő, vagy a javasoltnál nagyobb alkalmazási felület a lidokain és tetrakain vérkeringésbe történő fokozott felszívódásával és ennek következtében súlyos szisztémás hatásokkal járhat.
Előfordulhatnak a lidokainnal, tetrakainnal vagy a Pliapeel egyéb összetevőivel szembeni allergiás, vagy anafilaktoid reakciók. A tetrakain esetében nagyobb gyakorisággal alakulhatnak ki ilyen reakciók, mint a lidokain esetében. Lásd 4.8 pont.
Számos helyi érzéstelenítőt, köztük a tetrakaint is összefüggésbe hozták methaemoglobinaemiával. A methaemoglobinaemia kockázata az örökletes vagy idiopathiás methaemoglobinaemiában szenvedő betegeknél a legnagyobb.
A Pliapeel-lel végzett vizsgálatok során methaemoglobinaemiáról nem számoltak be. Mindazonáltal körültekintéssel kell eljárni annak biztosítása érdekében, hogy a dózisok, az alkalmazás területei és az alkalmazás időtartama megfeleljenek a célcsoport számára ajánlottnak.
A lidokainról kimutatták, hogy gátolja a vírusok és baktériumok szaporodását. Lidokaint és tetrakaint tartalmazó krém hatását élő kórokozókat tartalmazó intradermalis injekciók beadása előtt nem vizsgálták. Ezért a krém alkalmazása nem javasolt élő kórokozókat tartalmazó vakcinák alkalmazása előtt.
A Pliapeel elővigyázatossággal alkalmazandó máj- vagy vesekárosodás, illetve szívelégtelenség esetén, valamint olyan egyéneknél, akik fokozottan érzékenyek a lidokain vagy a tetrakain szisztémás keringési hatásaira, ilyenek például az akut betegségben szenvedők, vagy a legyengült betegek.
A betegeknek különösen kell figyelni arra, hogy a Pliapeel helyi érzéstelenítő hatása alatt kerüljék a véletlen bőrsérüléseket (karcolás, dörzsölés vagy szélsőséges hőmérséklet révén).
A Pliapeel metil-parahidroxibenzoátot (E218) és propil-parahidroxibenzoátot (E216) tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak (amelyek esetleg csak később jelentkeznek).
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
I. osztályba sorolt antiarrhythmiás gyógyszerekkel (mint pl.: kinidin, dizopiramid, tokainid és mexiletin), III. osztályba sorolt antiarrhythmiás gyógyszerekkel (pl.: amiodaron) vagy egyéb helyi érzéstelenítőt tartalmazó készítményekkel kezelt betegek esetében a Pliapeel alkalmazásakor figyelembe kell venni a további szisztémás toxicitás kockázatát. Nem valószínű, hogy a Pliapeel megfelelő alkalmazását követően kölcsönhatások lépnek fel, mivel a Pliapeel ajánlott adagjainak topikális alkalmazását követően a lidokain és a tetrakain plazmakoncentrációja alacsony (lásd 5.2pont).
Gyógyszer indukálta methaemoglobinaemiával összefüggésbe hozható gyógyszereket, illetve egyéb vegyületeket, mint például fonamidokat, naftalint, nitrátokat és nitriteket, nitrofurantoint, nitroglicerint, nitroprusszidot, pamakvint és kinint alkalmazó betegek esetén nagyobb a methaemoglobinaemia kialakulásának kockázata.
Amennyiben a Pliapeel-t más, lidokain- és/vagy tetrakain-tartalmú készítménnyel kell egyidejűleg alkalmazni, figyelembe kell venni a készítmények kumulatív dózisát.
Terhesség
A Pliapeel terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok, vagy korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre.
Állatokkal végzett vizsgálatok nem igazolták a tetrakain közvetlen vagy közvetett káros hatását a reprodukciós toxicitás tekintetében. Az állatokkal végzett vizsgálatokból nem áll rendelkezésre elegendő adat a lidokain reprodukciós toxicitásának megítéléséhez (lásd 5.3 pont). Terhes nőknél körültekintéssel alkalmazható.
Szoptatás
A lidokain és a tetrakain kiválasztódik az anyatejbe, de a Pliapeel ajánlott dózisának alkalmazása mellett csak csekély hatás várható a kezelt anya tejével táplált újszülöttekre/csecsemőkre.
Ezért a Pliapeel a szoptatás időszakában is alkalmazható, kivéve, ha a készítményt a melleken alkalmazzák.
Termékenység
A tetrakain és lidokain termékenységre gyakorolt hatásáról humán adatok nem állnak rendelkezésre.
Állatkísérletek igazolták, hogy a lidokain és a tetrakain nincs hatással a termékenységre.
Nem végeztek vizsgálatokat a Pliapeel gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásainak tanulmányozására.
A Pliapeel nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A Pliapeel-lel végzett klinikai vizsgálatok során nagyon gyakori, azonban enyhe és átmeneti mellékhatás volt az alkalmazás helyén jelentkező lokalizált bőrreakció. Az alább felsorolt nemkívánatos hatások közé tartoznak mind a kezeléssel kapcsolatos mellékhatások, mind a bőrreakciókat értékelő skálán értékelt erythema, bőrödéma és bőrelszíneződés. Az alkalmazás helyén fellépő mellékhatások közül az erythema és a bőrelszíneződés fordult elő a betegek több mint 10%‑ánál. Gyakori mellékhatás volt a bőrödéma. Minden egyéb mellékhatás a betegek kevesebb mint 1%-ánál fordult elő.
Az alábbi táblázatban szereplő mellékhatások szervrendszer és gyakoriság szerint lettek csoportosítva; az előfordulási gyakoriságok meghatározása: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000–<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az alábbi táblázatban említett mellékhatások többsége a krém alkalmazásának a helyén jelentkezett.
| Szervrendszer | Mellékhatások, beleértve a lokális tolerancia jeleit | ||||
| Nagyon gyakori (≥1/10) | Gyakori (≥1/100–<1/10) | Nem gyakori (≥1/1000–<1/100) | Ritka (≥1/10000– <1/1000) | Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | paraesthesia | ||||
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | szemhéjödéma | ||||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | erythema, bőr-elszíneződés | bőrödéma | pruritus, bőrfájdalom | sápadtság, égő érzés a bőrön, duzzadt arc, hámló bőr, bőrirritáció | urticaria |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | fájdalom | ||||
A lidokainnal, tetrakainnal vagy a Pliapeel egyéb összetevőivel szemben ritka, allergiás vagy anafilaktoid reakciók előfordulhatnak. Lásd 4.4 pont.
A Pliapeel megfelelő alkalmazása mellett szisztémás nemkívánatos reakciók jelentkezése nem valószínű, tekintettel arra, hogy lidokainból és tetrakainból kis dózis szívódik fel (lásd 5.2 pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A Pliapeel túladagolása nem valószínű, de amennyiben szisztémás toxicitás tünetei jelentkeznek, azok várhatóan hasonló természetűek lesznek, mint az egyéb módon alkalmazott helyi érzéstelenítők alkalmazása esetén: fokozott idegrendszeri stimuláció, súlyos esetekben pedig központi idegrendszeri és myocardialis depresszió formájában jelentkeznek.
Túladagolás esetén a beteget megfigyelés alatt kell tartani. Súlyos neurológiai tünetek (konvulziók, központi idegrendszeri depresszió) már 1000ng/ml lidokain plazmakoncentrációnál jelentkezhetnek. A lidokain toxikus szintje (>5000ng/ml) központi idegrendszeri toxicitást – beleértve a görcsrohamok kockázatát is – okoz. Túladagolás jeleinek esetén tüneti kezelést kell alkalmazni légzéstámogatással és görcsgátló gyógyszerek alkalmazásával. Akut lidokain- és tetrakain-túladagolás kezelése esetén a dialízis szerepe elhanyagolható. Mivel a szisztémás felszívódás lassú, a toxicitás tüneteit mutató beteget a tünetek kezelését követően néhány órán keresztül meg kell figyelni.
Farmakológiai tulajdonságok - PLIAPEEL 70 MG/G
Farmakoterápiás csoport: Helyi érzéstelenítők, amidok, ATC-kód: N01BB52
Hatásmechanizmus
Az ép bőrön történő alkalmazást követően a Pliapeel helyi érzéstelenítő hatást fejt ki, a lidokainnak és tetrakainnak a bőr epidermalis és dermalis részébe, a fájdalomreceptorok és idegvégződések környezetébe történő felszívódása révén. A lidokain és a tetrakain is az ingerület kialakulásához és vezetéséhez szükséges nátriumcsatornákat gátolja, így helyi érzéstelenítő hatást fejt ki. Az érzéstelenítés mértéke az alkalmazás időtartamától függ.
Farmakodinámiás hatások
Egy farmakodinámiás klinikai vizsgálat során (tűszúrás teszt n=40) az érzéstelenítés átlagos időtartama 9,4 órának, míg medián időtartama 11órának bizonyult, ahol a minimális időtartam 2óra, a maximális becsült időtartam pedig 13óra volt.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A Pliapeel hatásosságát és biztonságosságát 12 III. fázisú, randomizált, kettős vak, placebokontrollos klinikai vizsgálatban értékelték, különböző bőrgyógyászati beavatkozások előtt, összesen 669 felnőtt beteg bevonásával.
A Pliapeel-t és a placebót 30percen keresztül 2 hasonló területen alkalmazták, amelyeken ezután bőrgyógyászati beavatkozást végeztek, ideértve az injekciós ráncfeltöltést, lézeres szőrtelenítést, non‑ablatív lézeres arcfiatalítást, pulzáló festéklézeres kezelést (2 vizsgálat 20 perces alkalmazási idővel) és a tűbeszúrás. Lézeres tetováláseltávolítás és lézeres lábvéna-eltávolítás előtt a krémet 60percig alkalmazták. A vizsgálati alanyoknál a 100mm-es Vizuális Analóg Skálán (VAS) mért értékek alapján a Pliapeel‑lel végzett kezelés minden vizsgálatban statisztikailag szignifikánsan kevesebb fájdalmat eredményezett a placebokezeléshez képest, kivéve az 1. – érrendszeri hozzáférés biztosításával kapcsolatban végzett – vizsgálatot, ahol a Pliapeel hatásosságát nem igazolták.
1. táblázat: A Pliapeel-lel végzett III. fázisú klinikai vizsgálatok összefoglalója
| Bőrgyógyászati beavatkozás | Betegek száma | Pliapeel – átlagos VAS-érték (mm) | Placebo – átlagos VAS-érték (mm) | P-érték (Pliapeel vs. placebo) |
| 20 vagy 30 perces alkalmazás | ||||
| Pulzáló festéklézeres kezelés (20 perc, 1. vizsgálat) | 80 | 16 | 31 | P<0,001 |
| Pulzáló festéklézeres kezelés (20 perc, 2. vizsgálat) | 60 | 16 | 36 | P<0,001 |
| Lézeres szőrtelenítés (30 perc) | 50 | 23 | 32 | P=0,017 |
| Non-ablatív lézeres arcfiatalítás (30 perc, 1. vizsgálat) | 54 | 21 | 38 | P<0,0001 |
| Non-ablatív lézeres arcfiatalítás (30 perc, 2. vizsgálat) | 40 | 31 | 55 | P<0,001 |
| Injekciós ráncfeltöltés (30 perc) | 70 | 24 | 37 | P<0,0001 |
| Kollagéninjekció (30 perc) | 52 | 23 | 40 | P<0,001 |
| Tűbeszúrás (1. vizsgálat) | 55 | 30 | 32 | P=0,691 |
| Tűbeszúrás (2. vizsgálat) | 55 | 16 | 30 | P=0,004 |
| 60perces alkalmazás | ||||
| Lézeres tetováláseltávolítás (1. vizsgálat) | 30 | 43 | 66 | P=0,001 |
| Lézeres tetováláseltávolítás (2. vizsgálat) | 63 | 39 | 59 | P<0,0001 |
| Lézeres lábvéna-eltávolítás | 60 | 27 | 43 | P<0,001 |
Gyermekek és serdülők
Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek és serdülők esetén minden korosztálynál eltekint a Pliapeel vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől, helyi érzéstelenítő indikációban (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információk).
Felszívódás
A két hatóanyag szisztémás felszívódása az alkalmazott dózis nagyságától, az alkalmazási időtartamtól, a bőr vastagságától (eltérő a test különböző részein) és a bőr állapotától függ.
Felnőtteknél 59g Pliapeel 400cm2-en 120percig történő alkalmazása a lidokain esetében 139ng/ml átlagos plazma-csúcskoncentrációt eredményez, 220ng/ml maximális plazma-csúcskoncentrációval. A mért Cmax- és az AUC0-24-értékek szerint a lidokainra vonatkozó szisztémás expozíció arányos volt az alkalmazási területtel, és az alkalmazási időt tekintve 60percig növekedett. A Cmax arányos volt a fedett testfelület százalékos arányával; a készítménynek a testfelület 2,5%-án (400cm2) 30percig történő alkalmazása körülbelül 60ng/ml maximális lidokain-koncentrációt eredményezett. Felnőtteknél a tetrakain plazmaszintje nem volt mérhető (<0,9ng/ml).
Eloszlás
Egészséges önkénteseknek történt intravénás beadást követően a megoszlási térfogat dinamikus egyensúlyi állapotban („steady state”) körülbelül 0,8–1,3l/ttkg volt. A lidokain kb. 75%-a kötődik plazmafehérjékhez (elsősorban alfa-1-savas glikoproteinhez). A tetrakain esetében a megoszlási térfogat és a fehérjéhez történő kötődés mértéke nem lett meghatározva annak plazmában bekövetkező gyors hidrolízise következtében.
Biotranszformáció és elimináció
A lidokain elsősorban metabolizáció révén ürül ki. A monoetilglicinxilididdé (MEGX), majd glicinxilididdé (GX) történő átalakulást főleg a CYP1A2, és kisebb mértékben a CYP3A4 mediálja.
A MEGX metabolizációja révén 2,6-xilidin is keletkezik. A 2,6-xilidin a CYP2A6 révén tovább alakul 4-hidroxi-2,6-xilidinné, amely konjugátum formájában kiválasztva a legfőbb vizelettel ürülő metabolit (80%). A MEGX-nek a lidokainéhoz hasonló a farmakológiai hatása, míg a GX farmakológiai hatása kisebb.
A tetrakain a plazmaészterázok révén gyors hidrolízisen esik át. A tetrakain elsődleges metabolitjai között a paraaminobenzoésav és a dietilaminoetanol található, amelyek hatása nem tisztázott.
A lidokain és tetrakain bőrben történő lebomlásának mértéke nem ismert. A lidokain és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki. A felszívódott lidokain-mennyiségnek több mint 98%-a megjelenhet a vizeletben metabolitként, vagy változatlan formában. Felnőtteknél a lidokain kevesebb mint 10%-a, újszülötteknél pedig kb. 20%-a választódik ki változatlan formában. A szisztémás clearance kb.8‑10ml/perc/ttkg.
Intravénás beadást követően a plazmából történő lidokain-elimináció felezési ideje kb. 1,8óra. A Pliapeel-ből helyileg 9g (200cm2) 30percig történő alkalmazása átlagosan 12,1óra eliminációs felezési időt eredményezett, jelezve, hogy a lidokain a bőrben raktározódik, majd innen felszabadulva jut a szisztémás keringésbe. A tetrakain esetében a felezési idő és a clearance embernél nem került meghatározásra, de a plazmában bekövetkező hidrolízis gyors.
Idősek
Időseknél (65–78éves; n=12) 31g Pliapeel 400cm2-en 60percig történő alkalmazása után a lidokain átlagos plazma-csúcskoncentrációja 48ng/ml volt. Ez az érték hasonló vagy alacsonyabb a hasonló mennyiségű Pliapeel-t kapó fiatalabb betegekéhez képest.
Szívelégtelenség, vese-, illetve májkárosodás
Szívelégtelenségben, illetve vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegekkel nem végeztek specifikus farmakokinetikai vizsgálatokat. A lidokain felezési ideje szív- és májbetegségek esetén megnövekedhet. A tetrakain felezési ideje a plazmában bekövetkező gyors hidrolízis miatt nincs meghatározva.
Gyógyszerészeti jellemzők - PLIAPEEL 70 MG/G
kalcium-hidrogén-foszfát
tisztított víz
poli(vinil-alkohol)
fehér vazelin
szorbitán-monopalmitát
metil-parahidroxibenzoát (E218)
propil-parahidroxibenzoát (E216)
2év
Felbontás után 3hónapon belül fel kell használni. Javasoljuk, hogy a felnyitás dátumát tüntesse fel a csomagoláson.
Hűtőszekrényben (2°C–8°C) tárolandó (a felnyitást követően is).
Nem fagyasztható!
Polipropilén (PP) csavaros kupakkal lezárt, HDPE vállrésszel ellátott laminált tubus.
15g vagy 30g krémet tartalmaz tubusonként.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.