REQUIP-MODUTAB 8 MG RETARD FILMTABLETTA
- ropinirole
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - REQUIP-MODUTAB 8 MG
A Parkinson-kór kezelése az alábbiak szerint:
-
Kezdeti kezelés monoterápiában, a levodopa terápia megkezdésének késleltetése érdekében.
-
Levodopával kombinációban a betegség folyamán, amikor a levodopa hatása csökken vagy nem egyenletes, és a terápiás hatás ingadozása következik be („end-of-dose” vagy „on-off” fluktuációk).
A betegeket azzal a legalacsonyabb ropinirol retard filmtabletta dózissal kell kezelni, mellyel tüneti kontroll érhető el.
Amennyiben a ropinirol retard filmtabletta napi egyszeri 4mg‑os adagjával a tüneti kontroll nem érhető el illetve nem tartható fenn, a ropinirol retard filmtabletta napi adagja hetenként vagy hosszabb időközönként naponta egyszer 2mg‑mal emelhető napi egyszeri 8mg‑ig.
Ha még a ropinirol retard filmtabletta napi egyszeri 8mg‑os adagjával sem érthető el vagy tartható fenn kielégítő tüneti kontroll, a napi adag kéthetenként vagy hosszabb időközönként 2‑4mg‑mal emelhető. A ropinirol retard filmtabletta legnagyobb napi adagja 24mg.
Ajánlatos, hogy a betegek a kívánt adag eléréséhez szükséges minimális számú ropinirol retard filmtablettát kapják, az elérhető legnagyobb hatáserősségű retard filmtabletták rendelésével.
Ha a kezelést egy vagy több napra megszakítják, mérlegelendő a kezelés dózistitrálással történő újraindítása (lásd fent).
Ha a Requip-Modutab retard filmtablettát levodopa mellett adjuvánsként alkalmazzák, a levodopa adagja fokozatosan csökkenthető, a klinikai választól függően. A klinikai vizsgálatok során az egyidejűleg Requip‑Modutab retard filmtablettával kezelt betegeknél a levodopa adagját fokozatosan, körülbelül 30%‑kal csökkentették. Azoknál az előrehaladott Parkinson-kóros betegeknél, akik levodopával kombinációban kapják a Requip-Modutab retard filmtablettát, a Requip-Modutab retard filmtabletta kezdeti dózisbeállítása alatt dyskinesia fordulhat elő. Klinikai vizsgálatokban azt tapasztalták, hogy a levodopa adagjának csökkentése enyhítheti a dyskinesiát (lásd 4.8pont).
Egyéb dopamin agonistáról ropinirolra történő átállítás esetén a ropinirol-terápia megkezdése előtt az előző gyógyszer szedésének leállítása során annak alkalmazási előírása szerint kell eljárni.
Hasonlóan egyéb dopamin agonistákhoz, a ropinirol-kezelést csak fokozatosan szabad abbahagyni, a napi adagok egy héten át történő csökkentésével (lásd 4.4pont).
Áttérés a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtablettáról Requip‑Modutab retard filmtablettára
A beteg egyik napról a másikra átállítható a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtablettáról Requip‑Modutab retard filmtablettára. A Requip‑Modutab retard filmtabletta adagolásakor a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtabletta addig alkalmazott teljes napi adagját kell figyelembe venni. Az alábbi táblázat mutatja a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtablettáról átállított betegek számára javasolt Requip‑Modutab retard filmtabletta adagokat:
Áttérés a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtablettáról Requip‑Modutab retard filmtablettára
| Requip filmtabletta (gyors hatóanyagleadású)Teljes napi adag (mg) | Requip-Modutabretard filmtablettaTeljes napi adag (mg) |
| 0,75–2,25 | 2 |
| 3–4,5 | 4 |
| 6 | 6 |
| 7,5–9 | 8 |
| 12 | 12 |
| 15–18 | 16 |
| 21 | 20 |
| 24 | 24 |
Gyermekek és serdülők
A Requip‑Modutab retard filmtabletta alkalmazása 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem javasolt, a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Idősek
65éves, illetve ennél magasabb életkor felett a ropinirol clearance‑e körülbelül 15%‑kal csökken. Habár dózismódosításra nincs szükség, a dózist a tolerálhatóság alapos megfigyelése mellett egyénre szabottan kell beállítani, az optimális terápiás válasz eléréséig. 75év feletti betegeknél mérlegelni kell a kezelés kezdetén a dózis lassabb beállítását.Vesekárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30‑50ml/perc) szenvedő betegeknél a ropinirol clearance‑e nem változott, ezért ilyen esetben nincs szükség az adagolás módosítására.
Egy végstádiumú (hemodializált) vesebetegek körében végzett vizsgálat a ropinirol alkalmazásáról azt mutatta, hogy e betegeknél az alábbi dózismódosítás szükséges: a kezdő adag naponta egyszer 2mg Requip-Modutab. A további dózisnövelést a tolerálhatóság és a hatásosság alapján kell elvégezni. A Requip-Modutab ajánlott legnagyobb napi adagja rendszeres hemodialízis-kezelésben részesülő betegeknél napi 18mg. A hemodialízist követően nincs szükség kiegészítő adagra (lásd 5.2pont).
A ropinirol alkalmazását nem tanulmányozták rendszeres hemodialízist nem igénylő súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance<30 ml/perc) szenvedő betegeknél.
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Rendszeres hemodialízist nem igénylő súlyos vesekárosodás (kreatinin‑clearance<30ml/perc).
- Májkárosodás.
Aluszékonyság és hirtelen elalvási epizódok
A ropinirol-kezelés kapcsán, különösen Parkinson-kórban szenvedőknél, előfordult aluszékonyság és hirtelen elalvási epizódok. Nappali tevékenység közbeni, némely esetben észrevétlenül és figyelmeztető jelek nélkül jelentkező hirtelen elalvást jelentettek (lásd 4.8pont). A betegeket tájékoztatni kell erről, és figyelmüket fel kell hívni arra, hogy a ropinirol-kezelés alatt fokozott óvatossággal vezessenek gépjárművet vagy működtessenek gépeket. Azok a betegek, akiknél már előfordult aluszékonyság és/vagy hirtelen elalvás, nem vezethetnek gépjárművet és nem működtethetnek gépeket. Mérlegelhető a dózis csökkentése vagy a kezelés leállítása. Pszichiátriai vagy pszichotikus zavarok Súlyos pszichiátriai vagy pszichotikus betegek, vagy akik kórelőzményében ilyen betegség előfordult, nem kezelhetők dopamin-agonistával, kivéve ha a kezelés várható előnyei meghaladják annak kockázatát.Impulzuskontroll-zavarok
A betegeket rendszeresen monitorozni kell az impulzuskontroll-zavarok és mánia kialakulása szempontjából. A betegeket és a gondozóikat tájékoztatni kell arról, hogy a dopamin-agonistákkal, köztük a Requip filmtablettával kezelt betegeknél az impulzuskontroll-zavarokra és a mániára jellemző viselkedésbeli tünetek alakulhatnak ki, beleértve a kóros játékszenvedélyt, fokozott libidót, hiperszexualitást, kényszeres költekezést vagy vásárlást, falási rohamokat és a kényszeres evést. Amennyiben ezen tünetek valamelyike kialakul, meg kell fontolni az adag csökkentését vagy a kezelés fokozatos abbahagyását.Mánia
A betegeket monitorozni kell a mánia kialakulása szempontjából. A betegeket és a gondozóikat tájékoztatni kell arról, hogy a dopamin-agonistákkal, köztük a Requip-Modutab retard filmtablettával kezelt betegeknél mániás tünetek alakulhatnak ki, impulzuskontroll-zavarok tüneteivel együtt vagy azok nélkül. Amennyiben ezen tünetek valamelyike kialakul, meg kell fontolni az adag csökkentését vagy a kezelés fokozatos abbahagyását.
Neuroleptikus malignus szindróma
Neuroleptikus malignus szindrómára utaló tüneteket jelentettek a dopaminerg-terápia hirtelen abbahagyása esetén. Ezért ajánlott a kezelés fokozatos leállítása (lásd 4.2pont).
Gyors gastrointestinalis tranzit A Requip-Modutab retard filmtablettákat úgy fejlesztették ki, hogy a hatóanyag 24 órán át folyamatosan szabaduljon fel belőle. Ha gyors gastrointestinalis tranzit lép fel, fennáll annak a kockázata, hogy a hatóanyag nem szabadul fel teljesen, és a gyógyszer maradéka távozik a széklettel.Hypotonia
A hypotonia veszélye miatt a súlyos cardiovascularis betegségben (különösen coronaria elégtelenségben) szenvedő betegeknél ajánlatos a vérnyomás rendszeres ellenőrzése, különösen a kezelés kezdetén.
Dopamin-agonista megvonási szindróma(DAWS)
Dopamin-agonista megvonási szindróma (dopamine agonist withdrawal syndrome, DAWS) előfordulását jelentették dopamin-agonista gyógyszerekkel kapcsolatban, beleértve a ropinirolt is (lásd 4.8pont). Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a terápia abbahagyása esetén a ropinirol dózisát fokozatosan kell csökkenteni (lásd 4.2pont). Korlátozott számú adat alapján az impulzuskontroll-zavarokban szenvedő betegek, valamint a magasabb napi dopamin-agonista dózist és/vagy magasabb kumulatív dopamin-agonista dózist kapó betegek esetében fokozott lehet a DAWS kialakulásának a kockázata. A megvonási tünetek közé tartozik az apátia, a szorongás, a depresszió, a fáradtságérzés, az izzadás valamint a fájdalom, és ezek nem befolyásolhatók levodopával. A fokozatos dóziscsökkentés megkezdése és a gyógyszer leállítása előtt a betegeket tájékoztatni kell az esetleges megvonási tünetekről. A betegeket monitorozni kell a dóziscsökkentés és a leállítás ideje alatt egyaránt. Súlyos és/vagy perzisztáló megvonási tünetek esetén megfontolandó a ropinirol esetleges átmeneti újbóli alkalmazása a legalacsonyabb hatásos dózis adásával.
Hallucinációk
A hallucinációk a dopamin-agonista és levodopa kezelések ismert mellékhatása. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy hallucinációk jelentkezhetnek.
Segédanyagok
Laktóz
Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot is tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Sunset-yellow színezőanyag A Requip‑Modutab 4mg retard filmtabletták Sunset-yellow FCF (E110) színezőanyagot tartalmaznak, amely allergiás reakciót válthat ki. Nátrium A Requip-Modutab 2mg, 4mg és 8mg retard filmtabletta kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.A ropinirol és a levodopa vagy a domperidon között nincs olyan farmakokinetikai interakció, amely miatt ezeknél a gyógyszereknél dózismódosításra lenne szükség.
Neuroleptikumok és egyéb központi idegrendszerre ható dopamin-antagonisták, mint például a szulpirid vagy a metoklopramid, csökkenthetik a ropinirol hatékonyságát, ezért ropinirollal való egyidejű alkalmazásuk kerülendő.
A ropinirol plazmakoncentrációjának növekedését észlelték nagy dózisú ösztrogénekkel kezelt betegeknél. Hormonpótló terápiában (HRT: hormone replacement therapy) már részesülő betegek ropinirol-kezelését a szokásos módon lehet megkezdeni. Ha azonban a ropinirol terápia alatt kezdik meg vagy függesztik fel a hormonpótló kezelést, a ropinirol dózisának módosítása válhat szükségessé, a klinikai válasznak megfelelően.
A ropinirol elsősorban a citokróm P450 CYP1A2 izoenzimen metabolizálódik. Egy farmakokinetikai vizsgálatban ([gyors hatóanyagleadású] ropinirol filmtablettát alkalmazva napi 3‑szor 2mg adagban) Parkinson-kóros betegeknél a ciprofloxacin a ropinirol Cmax- és AUC‑értékét 60%‑kal, ill. 84%‑kal emelte meg, ami a mellékhatások potenciális kockázatával jár. Ezért a ropinirollal már kezelt betegeknél a ropinirol dózisát újra be kell állítani, ha ismerten CYP1A2 gátló gyógyszerek (például ciprofloxacin, enoxacin, vagy fluvoxamin) egyidejű adását kezdeményezik vagy leállítják.
Parkinson-kóros betegeknél végeztek a ropinirol ([gyors hatóanyagleadású] ropinirol filmtabletta napi 3‑szor 2mg adagban) és a teofillin (a CYP1A2 ismert szubsztrátja) között egy farmakokinetikai interakciós vizsgálatot, és nem találtak változást sem a ropinirol, sem a teofillin farmakokinetikájában.
A dohányzás ismerten indukálja a CYP1A2 metabolizmust, ezért ha a beteg a ropinirol-terápia alatt hagyja abba vagy kezdi el a dohányzást, szükség lehet a dózis módosítására.
Az egyidejűleg K‑vitamin antagonistákat és ropinirolt kapó betegeknél ingadozó INR értékeket jelentettek. Fokozott klinikai és biológiai megfigyelés (INR) szükséges.
Terhesség
Nincs elegendő adat a ropinirol terhes nőknél történő alkalmazásáról. A ropinirol-koncentrációi fokozatosan növekedhetnek a terhesség időtartama alatt (lásd 5.2pont).
Az állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást igazoltak (lásd 5.3pont). Mivel emberben a potenciális veszély nem ismert, a ropinirolt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatnak okozott esetleges károsodás kockázatát.
Szoptatás
Kimutatták, hogy ropinirolból származó anyagok kerültek át szoptató patkányok tejébe. Nem ismert, hogy a ropinirol és metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Nem zárható ki a szoptatott gyermekekre vonatkozó kockázat. A ropinirol gátolhatja a tejelválasztást, ezért szoptatás alatt nem alkalmazható.
Termékenység
Nem állnak rendelkezésre adatok a ropinirol humán termékenységre gyakorolt hatásáról. A nőstény patkányokon végzett termékenységi vizsgálatok során a beágyazódásra gyakorolt hatást figyeltek meg, ugyanakkor nem észleltek a hímek termékenységére gyakorolt hatást (lásd 5.3pont).
| Monoterápiában | Adjuváns terápiában | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nem ismert | Túlérzékenységi reakciók (köztük urticaria, angio-oedema, bőrkiütés, pruritus) | |
| Pszichiátriai kórképek | ||
| Gyakori | Hallucinációk | Hallucinációk |
| Zavartság | ||
| Nem gyakori | Pszichotikus reakciók (hallucinációkon túl), köztük delírium, téveszmék, paranoia | |
| Nem ismert | Impulzuskontroll-zavarok: a dopamin-agonistákkal, köztük a Requip‑Modutab retard filmtablettával kezelt betegeknél kóros játékszenvedély, fokozott libidó, hiperszexualitás, kényszeres költekezés vagy vásárlás, falási rohamok és kényszeres evés alakulhat ki (lásd 4.4pont). | |
| Mánia (lásd 4.4pont) | ||
| Agresszió* | ||
| Dopamin-diszregulációs szindróma | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nagyon gyakori | Aluszékonyság | Aluszékonyság** |
| Ájulás | Dyskinesia*** | |
| Gyakori | Szédülés (beleértve a vertigót is), hirtelen elalvás | |
| Nem gyakori | Napközben jelentkező nagyfokú aluszékonyság | |
| Érbetegségek és tünetek | ||
| Gyakori | Posturalis hypotonia, hypotonia | |
| Nem gyakori | Posturalis hypotonia, hypotonia | |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünete | ||
| Nem gyakori | Csuklás | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nagyon gyakori | Hányinger | Hányinger**** |
| Gyakori | Székrekedés, gyomorégés | |
| Hányás, hasi fájdalom | ||
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | ||
| Nem ismert | Májreakciók, főként megemelkedett májenzim-értékek | |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | ||
| Nem ismert | Spontán erekció | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | ||
| Gyakori | Perifériás oedema | |
| Láb oedema | ||
| Nem ismert | Dopamin-agonista megvonási szindróma, beleértve az apátiát, szorongást, depressziót, fáradtságérzést, izzadást és fájdalmakat***** | |
* Az agresszió pszichotikus reakciókkal és kényszeres tünetekkel is társult.
** Nagyon gyakran előfordult aluszékonyság a filmtablettával végzett adjuváns terápiás vizsgálatokban, illetve gyakran a retard filmtablettával végzett adjuváns terápiás vizsgálatokban.
*** Előrehaladott Parkinson-kóros betegeknél dyskinesiák fordulhatnak elő a ropinirol kezdeti dózisbeállítása során. Klinikai vizsgálatokban azt tapasztalták, hogy a levodopa adagjának csökkentése enyhítheti a dyskinesiát (lásd 4.2 pont).
**** Nagyon gyakran előfordult hányinger a filmtablettával végzett adjuváns terápiás vizsgálatokban, illetve gyakran a retard filmtablettával végzett adjuváns terápiás vizsgálatokban.
***** Nem-motorikus mellékhatások jelentkezhetnek dopamin-agonisták fokozatos megvonása vagy abbahagyása esetén, beleértve a ropinirolt is (lásd 4.4pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - REQUIP-MODUTAB 8 MG
Hatásmechanizmus
A ropinirol egy nem ergolin-vázas D2/D3 dopamin agonista, amely stimulálja a striatalis dopamin receptorokat.
A ropinirol a striatalis dopamin receptorok stimulálása révén csökkenti a Parkinson-kórra jellemző dopaminhiányt.
A ropinirol a hypothalamusra és a hypophysisre hatva gátolja a prolaktin-elválasztást.
Klinikai hatásosságEgy 36hetes, kettős vak, három szakaszos, keresztezett vizsgálat, melybe a Parkinson-kór korai stádiumában lévő 161beteget vontak be, azt igazolta, hogy a Requip‑Modutab retard filmtabletta monoterápiában nem kevésbé hatásos („non-inferior”), mint a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtabletta a primer végpont tekintetében. A kezelési eredmény különbségének mérésére a Unified Parkinson’s Disease Rating Scale (UPDRS) motoros pontértékeinek a kiindulási értéktől való változását használták (ezen a skálán 3pontos eltérésként volt definiálva a „non-inferiority” határ). Akorrigált átlagos különbség a Requip‑Modutab retard filmtabletta és a (gyors hatóanyagleadású) Requip filmtabletta között a vizsgálat végpontjánál ‑0,7pont volt (95%‑osCI: [‑1,51,0,10], p=0,0842).
Az egyik napról a másikra történő átváltás azonos dózisban, alternatív tablettaformára nem okozott eltérést a mellékhatás-profilban, és a betegek kevesebb, mint 3%‑ánál kellett az adagoláson változtatni (az összes adagolás-változtatás egy dózis-szintnyi emelést jelentett. Egy betegnél sem kellett adagot csökkenteni). Egy 24hetes, kettős vak, placebokontrollos, parallel csoportos vizsgálatban olyan Parkinson-kóros betegeknél, akiknél levodopa-kezelés hatása nem volt optimális, az adjuváns kezelésként alkalmazott Requip‑Modutab retard filmtabletta klinikailag jelentős és statisztikailag szignifikáns mértékben hatásosabb volt a primer végpontnál, mint a placebo. A változást az ébrenléti „off” időben mérték a kiindulási értékhez képest (korrigált átlagos kezelési különbség -1,7óra (95%‑os CI: [-2,34, -1,09]), p<0,0001). Ezt támasztják alá a másodlagos hatékonysági paramétereknek a kiindulási értékhez képest bekövetkezett változásai is: a teljes ébrenléti „on” idő (+1,7óra (95%‑os CI: [1,06, 2,33]), p<0,0001), és a „problémát okozó dyskinesiák nélküli” teljes ébrenléti „on” idő (+1,5óra (95%‑os CI: [0,85,2,13]), p<0,0001). Fontos megjegyeznünk, hogy nem utalt semmi arra, hogy a „problémát okozó dyskinesiákkal járó” teljes ébrenléti „on” idő megnyúlt volna a kiindulási értékhez képest, sem a betegnapló adatai, sem az UPDRS pontjai alapján.A ropinirol hatásának vizsgálata a szív repolarizációjára
Egy részletes QT vizsgálatban, melyet egészséges önkéntes férfiakon és nőkön végeztek, akik a (gyors hatóanyagleadású) ropinirol filmtablettát 0,5; 1; 2 és 4mg adagban kapták naponta egyszer, azt tapasztalták, hogy a QT-szakasz maximális megnyúlása 3,46milliszekundum volt 1mg dózisnál (pontbecslés), placebóval összehasonlítva. Az egy oldalú 95%‑os konfidencia intervallum felső határa a legnagyobb átlagos hatás esetén kevesebb, mint 7,5milliszekundum volt. A ropinirol hatását magasabb dózisoknál szisztematikusan nem értékelték.
Egy részletes QT vizsgálatból származó adatok nem utalnak a QT-szakasz megnyúlásának kockázatára napi legfeljebb 4mg ropinirol adása mellett. A QT-szakasz megnyúlásának kockázata nem zárható ki, mivel nem végeztek olyan részletes QT vizsgálatot, amelyben a 24mg/nap adagot is elérték volna.Felszívódás
A ropinirol biohasznosulása körülbelül 50% (36‑57%). A ropinirol retard filmtabletta per os adagolása után a plazmakoncentráció lassan emelkedik, a medián Cmax‑ot átlagosan 6–10óra alatt éri el.
Egy dinamikus egyensúlyi állapotban (steady state-ben) végzett vizsgálatban, amelyben 25 Parkinson‑kóros beteg kapott naponta egyszer 12mg ropinirol retard tablettát, a nagy zsírtartalmú táplálék az AUC‑t tekintve a ropinirol szisztémás expozícióját átlagban 20%‑kal növelte, míg a Cmax‑ban átlagban 44%‑os emelkedést figyeltek meg. A tmax 3,0órával később alakult ki. Azonban nem valószínű, hogy ezek a változások klinikailag relevánsak (például fokozódna a mellékhatások előfordulási gyakorisága).
A ropinirol szisztémás expozíciója azonos napi adagok esetében hasonló a ropinirol retard filmtablettánál és a (gyors hatóanyagleadású) ropinirol filmtablettánál.
EloszlásA gyógyszer kötődése a plazmafehérjékhez nem jelentős (10‑40%). Nagy lipofilitásának megfelelően, a ropinirol megoszlási térfogata nagy (körülbelül 7l/ttkg).
BiotranszformációA ropinirolt főként a CYP1A2 metabolizálja, és a metabolitok főként a vizelettel választódnak ki. Állatkísérletekben a fő metabolitnak legalább 100‑szor kisebb a hatása a dopaminerg funkciókra, mint a ropinirolnak.
EliminációA ropinirol a szisztémás keringésből átlagosan körülbelül 6órás eliminációs felezési idővel távozik.
A szisztémás ropinirol expozíció (Cmax és AUC) növekedése megközelítően arányos a terápiás dózistartományban. Nem észleltek változást a ropinirol orális clearance-ében egyszeri és ismételt peros adást követően. A farmakokinetikai paraméterek nagy egyénenkénti változékonyságát figyelték meg.
A ropinirol retard filmtabletta dinamikus egyensúlyi állapotban történő adagolását követően a Cmax esetében az egyének közti variabilitás 30% és 55% között volt, az AUC esetében pedig 40 és 70% között.
Vesekárosodás
Enyhe, illetve közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő Parkinson-kóros betegeknél nem figyeltek meg változásokat a ropinirol farmakokinetikájában.
Rendszeres hemodialízis kezelésben részesülő végstádiumú vesebetegeknél a ropinirol per os clearance értéke körülbelül 30%‑kal csökken. Az SKF‑104557 és az SKF‑89124 metabolit peros clearance értéke a megadott sorrendben körülbelül 80%‑kal, illetve 60%‑kal csökken. Ezért az ajánlott legnagyobb adag ezen Parkinson-kóros betegeknél napi 18mg-ra korlátozódik (lásd 4.2pont).
Terhesség
A terhesség alatt bekövetkező fiziológiai változások (beleértve a csökkent CYP1A2 aktivitást) előreláthatólag fokozatosan a ropinirol anyai szisztémás expozíciójának a növekedéséhez vezetnek (lásd a 4.6pontot is).
Gyógyszerészeti jellemzők - REQUIP-MODUTAB 8 MG
Retard tabletta mag:
Hipromellóz 2208, hidrogénezett ricinusolaj, karmellóz-nátrium, povidon (K29‑32), maltodextrin, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, mannit (E421), sárga vas-oxid (E172), glicerin-dibehenát.
Filmbevonat:
Requip-Modutab 2mg-os retard filmtabletta: „Opadry pink OY‑S‑24900”: hipromellóz, sárga vas‑oxid (E172), titán-dioxid (E171), makrogol 400, vörös vas-oxid (E172).
Requip-Modutab 4mg-os retard filmtabletta: „Opadry light brown OY-27207”: hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol400, Sunset yellow FCF (E110), indigókármin (E132).
Requip-Modutab 8mg-os retard filmtabletta: „Opadry Red 03‑B‑25227”: hipromellóz, sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171), fekete vas-oxid (E172), makrogol400, vörös vas-oxid (E172).
Requip‑Modutab 2mg retard filmtabletta: 2év.
Requip‑Modutab 4mg és 8mg retard filmtabletta: 3év.
Legfeljebb 25°C‑on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Retard filmtabletták fehér, átlátszatlan PVC/PCTFE (poliklór-trifluor-etilén)/Alumínium, vagy fehér,átlátszatlan gyermekbiztos PVC/PE/PVdC/Alumínium/papír buborékcsomagolásban és dobozban.
Requip‑Modutab 2mg‑os retard filmtabletta: 28tablettás kiszerelés.
Requip‑Modutab 4mg‑os retard filmtabletta: 28tablettás kiszerelés.
Requip‑Modutab 8mg‑os retard filmtabletta: 28tablettás kiszerelés.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható