SALAZOPYRIN EN 500 MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ TABLETTA
- sulfasalazine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - SALAZOPYRIN 500 MG
Colitis ulcerosa enyhe és középsúlyos eseteiben önmagában, a súlyos esetekben csak adjuváns terápiaként. Remisszióban fenntartó kezelésként.
Crohn-betegség aktív stádiumának kezelésére, elsősorban vastagbél érintettség esetén.
Rheumatoid arthritis.
Adagolás
Az adag megállapításakor a betegség súlyosságát és a beteg gyógyszerrel szembeni toleranciáját kell figyelembe venni.
Salazopyrin EN-nel még nem kezelt betegeknél az adagot fokozatosan, néhány hét alatt ajánlott a kívánt szintre emelni.
A Salazopyrin EN tabletta csak orvosi ellenőrzés mellett alkalmazható.
Ezzel a gyógyszerformával nem biztosítható az adagolás gyermekek részére 25 ttkg alatt. Gyermekek esetében más gyógyszerformájú szulfaszalazin-tartalmú készítmény választandó!
Colitis ulcerosaAlkalmazása aktív stádiumban felnőtteknél:
Súlyos esetekben:
Szteroidokkal kombinálva, intenzív komplex kezelés részeként naponta 3-4-szer 2-4tabletta.
A tabletta gyors kiürülése a gyógyszer hatékonyságát csökkentheti.
Az éjszakai adagok közötti időtartam ne haladja meg a 8órát.
Közepesen súlyos vagy enyhe esetekben
Naponta 3-4-szer 2-4tabletta adható szteroidokkal kombinálva.
Alkalmazása aktív stádiumban gyermekeknél:
2 évnél idősebb gyermekeknél az ajánlott napi dózis 40-60mg/ttkg 3-6részre elosztva.
Fenntartó kezelés felnőtteknél:
Felnőtteknek remisszióban az adagot fokozatosan napi 4tablettára kell csökkenteni. Ha nincsenek mellékhatások, ez az adagolás határozatlan ideig folytatható, mivel akár néhány év kezelés kihagyás a visszaesés kockázatát 4-szeresére növeli. Rosszabbodás esetén az adagot napi 3-(4)-szeri 2‑(4)tablettára kell emelni.
Fenntartó kezelésgyermekeknél:
Gyermekeknél a fenntartó adag általában 20-30mg/ttkg/nap, napi 3-6részre elosztva.
Crohn-betegség
Aktív Crohn-betegségben a Salazopyrin EN-t ugyanúgy kell adagolni, mint colitis ulcerosa-ban (lásd előbb).
Rheumatoid arthritis
Tapasztalatok szerint a készítmény klinikai hatása 1-2hónap alatt jelentkezik. Ajánlott egyidejűleg szteroidot és/vagy nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert is alkalmazni, legalábbis a Salazopyrin EN hatásának kialakulásáig. A Salazopyrin EN tabletta hatékonynak és jól tolerálhatónak bizonyult tartós kezelés során is.
Alkalmazása felnőtteknél:
Szokásos adagja felnőtteknél a kezdő adag fokozatos emelésével naponta 2-szer 2tabletta (azaz 2g szulfaszalazin/nap).
A kezelés elkezdésekor az adagot az alábbi séma szerint ajánlott emelni:
Reggel Este
1. hét - 1 tabl.
2. hét 1 tabl. 1 tabl.
3. hét 1 tabl. 2 tabl.
4. hét 2 tabl. 2 tabl.
Ha két hónapos kezelés után sem mutatkozik hatás, az adag napi 3g-ra (2-szer 3tablettára) emelhető.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és serdülők kezelésére juvenilis rheumatoid arthritisben nem javasolt (lásd 4.4 pont).
A Salazopyrin EN alkalmazása idős betegeknél:
Idős betegeknél történő alkalmazása esetén dózismódosítás nem szükséges.
Az alkalmazás módja:
A tablettákat a nap folyamán egyenletesen elosztva, azonos időközönként kell bevenni, lehetőleg étkezés után.
A tablettákat egészben kell lenyelni, szétrágni vagy eltörni nem szabad.
-
A készítmény hatóanyagával, annak metabolitjaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, vagy szulfonamidokkal és szalicilátokkal szembeni túlérzékenység.
-
2 év alatti életkor.
-
Akut intermittáló porphyria.
-
Súlyos máj- vagy veseelégtelenség.
Csontvelő-szupresszióval összefüggő súlyos fertőzésekről számoltak be, többek között sepsisről és pneumoniáról. Azokat a betegeket, akiknél a szulfaszalazin-kezelés közben újonnan lép fel fertőzés, szoros megfigyelés alatt kell tartani. Súlyos fertőzés előfordulása esetén a szulfaszalazin adását abba kell hagyni. A szulfaszalazin alkalmazását gondosan meg kell fontolni azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében visszatérő vagy krónikus fertőzések szerepelnek, vagy akiknél olyan alapbetegségek állnak fenn, amelyek fertőzésekre hajlamosíthatnak.
Teljes kvalitatív és kvantitatív vérképvizsgálatot - beleértve a különféle fehérvérsejtek számának meghatározását – és májfunkciós teszteket kell végezni a szulfaszalazin-terápia megkezdése előtt és minden második héten a kezelés első három hónapjában. A második három hónapban ugyanezeket a vizsgálatokat havonta, ezt követően háromhavonta kell elvégezni, és amikor az klinikailag indokolt. A vesefunkció meghatározását (beleértve a vizeletvizsgálatot) minden betegnél a kezelés kezdetén és az első hónapban legalább havonta el kell végezni. Ezt követően az ellenőrzést úgy kell folytatni, ahogyan az klinikailag indokolt. Lásd a 4.4pontot („Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt zavaró hatás”).
A szulfaszalazin-kezelés során jelentkező torokfájás, láz, gyengeség, bőrpír, purpura, sárgaság vagy az alapbetegséggel össze nem függő klinikai tünetek csontvelő-szupresszióra, haemolysisre vagy hepatotoxicitásra utalhatnak. A kezelést azonnal abba kell hagyni, míg a laboratóriumi vizsgálatokat elvégzik. Tájékoztatni kell a beteget, hogy ezen tünetek jelentkezése esetén azonnal keresse fel kezelőorvosát.
A súlyos túlérzékenységi reakciók közé tartozhat a belső szervek érintettsége, így hepatitis, nephritis, myocarditis, mononucleosis-szerű szindróma (pseudomononucleosis), hematológiai rendellenességek (többek között haemophagocytás lymphohistiocytosis) és/vagy pneumonitis, beleértve az eosinophiliás beszűrődést.
Többféle gyógyszert, köztük szulfaszalazint szedő betegek esetében súlyos, életveszélyes szisztémás túlérzékenységi reakciókról is beszámoltak (pl. eozinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszer okozta bőrkiütés, DRESS). Fontos megjegyezni, hogy a túlérzékenység korai manifesztációi, pl. a láz vagy lymphadenopathia, megjelenhetnek, miközben a bőrkiütés nem nyilvánvaló. Ha ilyen jelek vagy tünetek jelentkeznek, a beteget haladéktalanul meg kell vizsgálni. Ha a jelek vagy tünetek megjelenésére nem igazolódik más kiváltó ok, a szulfaszalazin szedését abba kell hagyni.
A Salazopyrin EN használatával kapcsolatban életveszélyes bőrreakciókat jelentettek, úgymint Stevens‑Johnson szindrómát (SJS) és toxikus epidermális nekrolízist (TEN).
A betegeket tájékoztatni kell a jelekről és a tünetekről, valamint szoros megfigyelés alatt kell tartani a bőrreakciók kialakulása szempontjából. A SJS és a TEN kialakulásának kockázata a kezelés első heteiben a legmagasabb.
A Salazopyrin EN szedését abba kell hagyni, amennyiben a SJS-ra vagy a TEN-re jellemző jelek, illetve tünetek kialakulnak (pl.: progrediáló bőrkiütések, amelyek gyakran hólyagokkal vagy nyálkahártya‑léziókkal együtt jelentkeznek).
A SJS és a TEN kezelésekor a legjobb eredmények a korai diagnózis, valamint a lehetséges gyanúsított gyógyszerek szedésének azonnali abbahagyása esetén érhetők el. A gyógyszer szedésének korai megszakítása jobb prognózissal társul.
Ha a betegnél a Salazopyrin EN használatával összefüggő SJS vagy TEN alakul ki, a Salazopyrin EN‑t tilos újra alkalmazni a betegnél.
Máj- vagy vesekárosodásban, illetve a vérsejteket érintő betegségekben (dyscrasia) szenvedő betegeknél a szulfaszalazin nem alkalmazható, csak ha a kezelés várható előnyei meghaladják a lehetséges kockázatot.
A szulfaszalazin megfelelő körültekintéssel alkalmazható súlyos allergiában vagy asthma bronchialéban szenvedő betegeknél.
A szulfaszalazin gátolja a folsav abszorpcióját és metabolizmusát, így folsavhiányt okozhat (lásd 4.6pont), ami esetlegesen súlyos vérképzési zavarokat (pl. macrocytosis és pancytopenia) eredményezhet.
Mint más szulfonamidok, a szulfaszalazin is okozhat haemolysist a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél, ezért kezelésük különös óvatosságot igényel.
Súlyos toxikus- vagy allergiás reakció esetén a gyógyszer adagolását azonnal meg kell szakítani.
A szulfaszalazin crystalluriát és vesekő-képződést okozhat, ezért a kezelés alatt a megfelelő folyadékbevitelről gondoskodni kell.
Oligospermia és infertilitás alakulhat ki szulfaszalazinnal kezelt férfiaknál. A gyógyszer alkalmazásának befejezése után a tünetek 2-3 hónapon belül elmúlnak (lásd 4.6 pont).
A szulfaszalazin a bőr vagy a testnedvek sárga elszíneződését okozhatja (lásd 4.8 pont), ezért a folyamatosan alkalmazott lágy kontaktlencsék bizonyos fajtái a terápia alatt elszíneződhetnek. A naponta viselt lágy kontaktlencsék és a gázáteresztő lencsék jól tisztíthatók.
Gyermekek
Szisztémás juvenilis rheumatoid arthritisben szenvedő gyermekeknél a szulfaszalazin alkalmazása szérumbetegség-szerű reakciót eredményezhet, ezért a szulfaszalazin alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt (lásd 4.2 pont).
Ezzel a gyógyszerformával nem biztosítható az adagolás gyermekek részére 25 ttkg alatt. Gyermekek esetében más gyógyszerformájú szulfaszalazin-tartalmú készítmény választandó!
Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt zavaró hatás
A szulfaszalazinnak vagy metabolitjának, a meszalaminnak/meszalazinnak kitett betegeknél számos esetben számoltak be a vizelet normetanefrin-szint folyadékkromatográfiával végzett meghatározására gyakorolt, lehetséges zavaró hatásról, amely hamis pozitív teszteredményt adhat.
A szulfaszalazin vagy metabolitjai zavarhatják az ultraibolya-abszorpciót, különösen 340 nm-nél, és befolyásolhatnak egyes laboratóriumi vizsgálatokat, amelyek NAD(H)-t vagy NADP(H)-t alkalmaznak az ultraibolya-abszorpció meghatározására ennél a hullámhossznál. Ilyen vizsgálat például a karbamid, ammónia, LDH, α-HBDH és glükóz meghatározása. Lehetséges, hogy a glutamát-piruvát-transzamináz (GPT, angolszász nyelvterületen alanin-aminotranszferáz – ALAT), glutamát-oxálacetát transzamináz (GOT, angolszász nyelvterületen aszpartát-aminotranszferáz – ASAT), kreatin-kináz-izom/agy (CK-MB), glutamát-dehidrogenáz (GLDH) és a tiroxin szintén interferenciát mutat, ha a szulfaszalazin-kezelést magas dózisokkal végzik. Az alkalmazott módszertannal kapcsolatosan forduljon a vizsgálatot végző laboratóriumhoz. Körültekintéssel kell eljárni ezen laboratóriumi eredmények értékelésénél olyan betegeknél, akik szulfaszalazint kapnak. A kapott értékeket a klinikai leletekkel együtt kell értékelni.
Segédanyagra vonatkozó információ
A Salazopyrin EN tabletta propilénglikolt tartalmaz (lásd 2.pont).
A propilénglikol-expozíciók példái a napi dózis alapján (lásd 4.2 pont) a következők:
• 16 Salazopyrin EN 500 mg tabletta egy 70 kg tömegű felnőttnek beadva napi 1,14mg/ttkg propilénglikol-expozíciót eredményezne.
• 2 Salazopyrin EN 500 mg tabletta egy 6 éves, 20 kg tömegű gyermeknek beadva napi 0,50mg/ttkg propilénglikol-expozíciót eredményezne.
A per os alkalmazott szulfaszalazin és digoxin egyidejű adása esetén a digoxin terápiás-szint alatti szérumkoncentrációt eredményező csökkent abszorpciójáról számoltak be.
Folsav és per os alkalmazott szulfaszalazin egyidejű alkalmazása a folát-felszívódást csökkentheti.
Egyidejűleg adott vas-II-készítménnyel, kolesztiraminnal, antibiotikumokkal a szulfaszalazin hatásossága csökken.
A szulfaszalazin tiopurin-metiltranszferázt (TPMT-t) gátló hatása következtében a tiopurin‑6‑merkaptopurinnak vagy prodrugjának, az azatioprinnak per os szulfaszalazinnal történő egyidejű alkalmazása esetén csontvelő-szupresszióról és leukopeniáról számoltak be.
Antikoagulánsok, szulfonamid típusú orális antidiabetikumok, fenilbutazon, fenitoin hatása nőhet és a metotrexát toxicitása fokozódhat a plazmaprotein kötésből való leszorítás miatt.
Per os szulfaszalazin és metotrexát egyidejű alkalmazása rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél nem változtatta meg a gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságait. Azonban a gasztrointesztinális nemkívánatos események, főleg a hányinger előfordulási gyakoriságának növekedéséről számoltak be.
Termékenység
Oligospermia és infertilitás alakulhat ki szulfaszalazinnal kezelt férfiaknál. A gyógyszer alkalmazásának befejezése után a tünetek 2-3 hónapon belül elmúlnak (lásd 4.4 pont).
Terhesség
Patkányoknál és nyulaknál végzett reprodukciós vizsgálatok magzati károsodásra utaló bizonyítékot nem mutattak ki. Tartós klinikai alkalmazás és kísérletes vizsgálatok azt igazolták, hogy a gyógyszernek nincs sárgaságot okozó kockázata. A per os alkalmazott szulfaszalazin gátolja a folsav felszívódását és metabolizmusát, ezért folsavhiányt okozhat (lásd 4.4 pont). Beszámoltak olyan újszülöttekről, akik terhesség alatti anyai szulfaszalazin-expozíciót követően velőcső-záródási rendellenességgel születtek, de nem igazolták, hogy a szulfaszalazinnak szerepe volt-e ezeknek a rendellenességeknek a kialakulásában. Mivel a magzati károsodás lehetősége teljes mértékben nem zárható ki, a szulfaszalazin terhesség alatt csak a kockázat/előny gondos mérlegelése után alkalmazható.
Szoptatás
A szulfaszalazin és a szulfapiridin kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Szoptató nőknek a szulfaszalazin csak óvatossággal alkalmazható, különös tekintettel a koraszülötteknél és a glükóz‑6‑foszfát dehidrogenáz hiányban szenvedő csecsemőknél. Beszámoltak szulfaszalazint szedő anyák által szoptatott csecsemőknél véres székletről vagy hasmenésről. Ismert kimenetelű esetekben a véres széklet vagy a hasmenés megszűnt, miután az anya a szulfaszalazin szedését abbahagyta.
A szulfaszalazinnak a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait szisztematikusan nem vizsgálták.
A készítmény mellékhatásainak megítélése esetenként nehézségbe ütközhet, mert a kezelés során jelentkező kellemetlen tünetek jelentős részét maga a betegség is okozhatja.
Általában a mellékhatások 75%-a a kezelés megkezdésétől számított 3hónapon belül jelentkezik, ami a 6. hónapra 90% fölé emelkedik. Némely nemkívánatos hatás dózisfüggő és a tünetek gyakran mérsékelhetők az adag csökkentésével.
Az alábbi táblázatban a mellékhatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriság szerint vannak felsorolva.
A gyakorisági kategóriák meghatározásai a következők: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000 –<1/100), ritka (≥1/10000 –<1/1000), nagyon ritka (<1/10000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | Nem ismert | asepticus meningitis, pseudomembranosus colitis |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | leukopenia |
| Nem gyakori | thrombocytopenia | |
| Nem ismert | agranulocytosis, aplasticus anaemia, pseudomononucleosis*, haemolyticus anaemia, macrocytosis, megaloblastos anaemia, pancytopenia, neutropenia, Heinz‑anaemia, methaemoglobinaemia, lymphadenopathia | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem ismert | szérumbetegség, anafilaxia* |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Gyakori | étvágytalanság |
| Nem ismert | porphyria, folsavhiány* | |
| Pszichiátriai kórképek | Nem gyakori | depresszió, álmatlanság |
| Nem ismert | hallucináció | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | szédülés, fejfájás, az ízérzés zavara |
| Nem gyakori | görcsrohamok, ataxia | |
| Nem ismert | encephalopathia, perifériás neuropathia, a szaglás zavara | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | periorbitalis oedema, kötőhártya és ínhártya beszűrődés |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | Gyakori | fülzúgás |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nem ismert | pericarditis, cyanosis, myocarditis* |
| Érbetegségek és tünetek | Nem ismert | polyarteritis nodosa, sápadtság* |
| Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Gyakori | köhögés |
| Nem gyakori | dyspnoe | |
| Nem ismert | fibrotizáló alveolitis, intersticialis tüdőbetegség*, eosinophiliás beszűrődés (tüdőkomplikációk), oropharyngealis fájdalom* | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon gyakori | gyomorpanaszok, hányinger |
| Gyakori | hasi fájdalom, hasmenés*, hányás*, stomatitis | |
| Nem ismert | a colitis ulcerosa súlyosbodása*, pancreatitis, parotitis | |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nem gyakori | sárgaság* |
| Nem ismert | májelégtelenség*, fulmináns hepatitis*, hepatitis (lásd 4.4 pont), cholestaticus hepatitis*, cholestasis* | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Gyakori | pruritus, purpura* |
| Nem gyakori | alopecia, urticaria | |
| Nagyon ritka | súlyos bőrreakciók: Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és toxikus epidermális nekrolízist (TEN) jelentettek (lásd 4.4 pont). | |
| Nem ismert | eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszer okozta kiütés (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS)*, angio-oedema*, toxikus pustuloderma, erythema, exanthema, exfoliativ dermatitis, lichen planus, fényérzékenység | |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Gyakori | arthralgia |
| Nem ismert | szisztémás lupus erythematosus, Sjögren‑szindróma | |
| Vese és húgyúti betegségek és tünetek | Gyakori | proteinuria |
| Nem ismert | nephrosis-szindróma, intersticialis nephritis, nephrolithiasis*, crystalluria (lásd 4.4 pont), haematuria | |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Nem ismert | reverzibilis oligospermia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori | láz |
| Nem gyakori | arcödéma | |
| Nem ismert | a bőr és a testnedvek sárga elszíneződése* | |
| Laboratóriumi vizsgálatok eredményei | Nem gyakori | a májenzimek megemelkedése |
| Nem ismert | autoantitest indukció, hypoprothrombinaemia |
* Forgalomba hozatal után azonosított mellékhatás
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Ha nincs túlérzékenység, a tablettának alacsony az akut per os toxicitása. Hasonlóan az egyéb szulfonamidokhoz, a túladagolás leggyakoribb tünetei a hányinger és a hányás. Károsodott vesefunkciójú betegek a súlyos toxicitás fokozott kockázatának vannak kitéve. Nincs specifikus antidotuma, tüneti és szupportiv kezelést kell alkalmazni, ideértve a vizelet lúgosítását is. A betegnél monitorozni kell a methaemoglobinaemia vagy a sulfahaemoglobinaemia megjelenését, illetve megjelenésük esetén azokat megfelelően kell kezelni.
Farmakológiai tulajdonságok - SALAZOPYRIN 500 MG
Farmakoterápiás csoport: Bélre ható gyulladásgátló szerek
ATC kód: A07EC01
A szulfaszalazinnak (SSZ) vagy metabolitjainak, az 5-aminoszalicilsavnak (5-ASA) és a szulfapiridinnek (SP) a hatásmechanizmusát még mindig vizsgálják, de összefügghet az állatkísérletekben és az in vitro modellekben észlelt gyulladáscsökkentő és immunmodulátor hatásokkal, a kötőszöveti affinitásával és/vagy az állatokon végzett autoradiographiás vizsgálatokban igazolt szerózus folyadékban, a májban és a bélfalban elért magas koncentrációjával. Colitis ulcerosában rectalisan alkalmazott SSZ-vel, SP-vel és 5-ASA-val végzett klinikai vizsgálatok eredményei arra utalnak, hogy a fő terápiás hatásért az 5-ASA-gyök/komponens felelhet. Rheumatoid arthritisben a változatlan vegyület vagy a metabolitjainak relatív közreműködése nem ismert.
In vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy a per os alkalmazott szulfaszalazin abszolút biohasznosulása az anyavegyületnek kevesebb, mint 15%-a. A vékonybélben a szulfaszalazin az intestinalis baktériumok által metabolizálódik szulfapiridinné és 5-aminoszalicilsavvá. A két metabolit közül a szulfapiridin relatíve jól felszívódik a vékonybélben, és nagymértékben metabolizálódik, míg az 5-aminoszalicilsav sokkal kisebb mértékben szívódik fel.
Felszívódás
Kilenc egészséges férfinál 1g per os alkalmazott szulfaszalazin adását követően a szulfaszalazin adagjának kevesebb mint 15%-a szívódott fel változatlan gyógyszer formájában. A bevételt követően 90perccel észleltek mérhető szulfaszalazin koncentrációt egészséges alanyoknál. A szulfaszalazin maximális koncentrációja a bevételt követő 3-12órán belül alakul ki, a maximális csúcskoncentrációt (6μg/ml) a 6. órában éri el.
Ezzel szemben az SP és az 5-ASA plazma csúcskoncentrációja kb. 10órával a bevételt követően alakul ki. A csúcskoncentráció idejének megnyúlása jelzi az alsóbb bélszakaszba történő gastrointestinalis transzportot, ahol a baktériumok által mediált metabolizáció bekövetkezik. Az SP jól, 60%‑os becsült biohasznosulással szívódik fel a colonból. Ugyanabban a vizsgálatban az 5-ASA kevésbé, 10-30%-os becsült biohasznosulással szívódott fel a gastrointestinalis traktusból.
Eloszlás
Intravénás injekciót követően a szulfaszalazin számított eloszlási térfogata (Vdss) 7,5 ± 1,6 l. A szulfaszalazin erősen (>99,3%-ban), míg az SP csak kb. 70%-ban kötődik az albuminhoz. Az acetilszulfapiridin (AcSP), a szulfapiridin fő metabolitja, kb. 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
A fent említettek szerint a szulfaszalazin a bélbaktériumok által metabolizálódik szulfapiridinné (SP) és 5-aminoszalicilsavvá. A szulfaszalazin adagjának kb. 15%-a szívódik fel változatlan formában, és bizonyos mértékben a májban metabolizálódik a két vegyületté (SP-vé és 5-ASA-vá). Az intravénásan alkalmazott szulfaszalazinnál megfigyelt felezési idő 7,6 ± 3,4 óra volt. Az SP metabolizációjának elsődleges útja az acetiláció acetilszulfapiridinné. Az SP – AcSP átalakulás aránya függ az acetiláló fenotípustól. A gyors acetilálóknál az SP átlagos plazma felezési ideje 10,4óra, míg a lassan acetilálóknál 14,8óra. Az SP metabolizálódhat 5-hidroxi-szulfapiridinné (5-SPOH) és N‑acetil‑5‑aminoszalicilsavvá is a nem acetiláló fenotípustól függő metabolikus út esetén. A per os alkalmazást követően kialakuló alacsony 5-ASA plazmaszint miatt nem lehetséges megbízhatóan megbecsülni annak plazma felezési idejét.
Elimináció
A felszívódott SP és 5-ASA valamint metabolitjaik elsősorban a vizelettel eliminálódnak szabad metabolitok vagy glükuronid konjugátumok formájában. Az 5-ASA többsége a colon lumenében marad és 5-ASA vagy acetil-5-ASA formájában választódik ki a széklettel. Az intravénás alkalmazást követően a szulfaszalazin számított clearance-e becslések szerint a teljes clearance 37%-át teszi ki.
Gyógyszerészeti jellemzők - SALAZOPYRIN 500 MG
Povidon, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő.
Bevonat: propilénglikol (E1520), cellulóz-acetát-ftalát.
Fényező: fehér viasz, glicerin-monosztearát, karnaubaviasz, makrogol, talkum.
Folyamatosan alkalmazott lágy kontaktlencsék bizonyos fajtái a terápia alatt elszíneződhetnek.
100db gyomornedv-ellenálló tabletta csavaros műanyag kupakkal lezárt műanyag tartályban és dobozban.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható