BISOBLOCK 5 MG TABLETTA

Hypertonia, coronaria‑betegség (angina pectoris).

Felnőttek: mindkét indikációban naponta egyszer 5mg bizoprolol‑fumarát.

Szükség esetén a dózist napi egyszeri 10mg bizoprolol‑fumarátra lehet emelni.

A legnagyobb ajánlott dózis 20mg naponta egyszer.

Az adagolást minden esetben individuálisan, a szívfrekvencia és a klinikai válasz függvényében kell beállítani.

Az alkalmazás időtartama:

A bizoprolollal való kezelés általában hosszútávú terápiát jelent.

A bizoprolol kezelést tilos hirtelen megszakítani, mert ez az állapot átmeneti rosszabbodásához vezethet. Különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a kezelést tilos hirtelen abbahagyni. A dózis fokozatos csökkentése ajánlott.

Különleges betegcsoportok

Vese- és/vagy májkárosodás:

Enyhe vagy közepesen súlyos máj‑ vagy vesekárosodás esetén általában nem szükséges az adagolás módosítása. Súlyos vesekárosodásban (kreatinin‑clearance < 20 ml/perc) vagy súlyos májfunkció-zavarban a napi dózis nem haladhatja meg a 10mg bizoprolol-fumarátot.

Művese-kezelésben részesülő betegeknél a bizoprolol alkalmazásával kapcsolatosan korlátozott a tapasztalat; mindazonáltal nincs arra vonatkozóan adat, hogy az adagoláson változtatni kell.

Idősek

Nem szükséges dózismódosítás.

Gyermekek és serdülők

Gyermekek esetében nincs tapasztalat a bizoprolol alkalmazására vonatkozóan, ezért a Bisoblock tabletta nem javasolt gyermekek számára.

Az alkalmazás módja

A Bisoblock tablettát reggel, étkezés közben folyadékkal, szétrágás nélkül kell bevenni, de étkezéstől függetlenül is bevehető.

A bizoprolol alkalmazása ellenjavallt a következő állapotokban:

• a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• akut szívelégtelenség, vagy a szívelégtelenség azon dekompenzált epizódjai, amikor iv. inotrop szer adása szükséges;

• kardiogén sokk;

• II. vagy III. fokú AV blokk (pacemaker nélkül);

• sick sinus szindróma;

• sinoatriális blokk;

• tünetekkel járó bradycardia;

• tünetekkel járó hypotonia;

• súlyos asthma bronchiale vagy súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség;

• súlyos perifériás érszűkület, vagy Raynaud-szindróma súlyos formái;

• kezeletlen phaeochromocytoma (lásd 4.4pont);

• metabolikus acidózis.

Különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a bizoprolol-kezelést – a kivételesen indokolt eseteket leszámítva – tilos hirtelen abbahagyni, mivel ez a szívbetegség átmeneti rosszabbodásához vezethet (lásd 4.2pont).

A bizoprololt különös óvatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a magas vérnyomáshoz vagy az angina pectorishoz szívelégtelenség társul.

Bizoprolol csak különös óvatossággal adható a következő esetekben:

• nagy vércukorszint‑ingadozásokkal kísért diabetes mellitus (a hypoglykaemia tüneteit (pl. tachycardia, szívdobogás‑érzés vagy verejtékezés) a kezelés elfedheti);

• szigorú diéta, koplalás;

• egyidejűleg folyamatban lévő deszenzibilizációs terápia. A többi béta-blokkolóhoz hasonlóan a bizoprolol is fokozhatja az allergének iránti érzékenységet és az anaphylaxiás reakciók súlyosságát. Előfordulhat, hogy az ilyenkor alkalmazott adrenalin nem minden esetben fejti ki a kívánt hatást.

• I. fokú AV‑blokk;

• Prinzmetal‑angina;

• perifériás érszűkülettel járó betegség (a panaszok felerősödhetnek, különösen a terápia megkezdésekor).

Azoknak a betegeknek, akiknek psoriasisa van, vagy anamnézisükben psoriasis szerepel, béta-blokkolókat (pl. a bizoprololt) csak az előny/kockázat gondos mérlegelését követően szabad adni.

A bizoprolol‑kezelés a thyreotoxicosis tüneteit elfedheti.

Phaeochromocytomában bizoprolol nem adható az alfa‑receptor-blokád eléréséig.

Általános anesztézia esetén a béta‑adrenerg receptorok gátlása csökkenti a szívritmuszavarok és a myocardialis ischaemia előfordulásának gyakoriságát az anesztézia indukciója és az intubáció alatt, valamint a műtétet követő időszakban. Jelenleg azt javasolják, hogy a béta‑adrenerg-blokádot a perioperatív időszakban is fenn kell tartani. Az aneszteziológusnak tudnia kell a béta‑adrenergreceptor-blokkoló alkalmazásáról, mivel az más szerekkel kölcsönhatásba léphet. Ennek eredményeként bradyarrythmia, a reflex tachycardia csökkentése, illetve a vérveszteség kompenzálását biztosító reflex csökkenése lép fel. Amennyiben indokolt a béta‑blokkoló kezelést a műtét előtt felfüggeszteni, akkor erre fokozatosan kerüljön sor és a gyógyszer megvonása mintegy 48órával az anesztézia előtt fejeződjön be.

Asthma bronchiale‑, vagy egyéb, krónikus obstruktív tüdőbetegség tünetekkel járó esetében egyidejű bronchodilatátor‑kezelést kell alkalmazni. Asthmás betegeknél alkalmanként előfordulhat a légúti ellenállás növekedése, ilyenkor a béta2‑stimuláns szer dózisának emelése válhat szükségessé.

Együttadása nem ajánlott a következőkkel:

- verapamil-típusú, kisebb mértékben diltiazem‑típusú kalciumantagonisták: csökkentik a vérnyomást és a szívizom kontraktilitását, lassítják a pitvar-kamrai átvezetést. Béta‑blokkoló kezelésben részesülő betegeknél a verapamil intravénás adása súlyos hypotoniához és pitvar-kamrai blokkhoz vezethet.

- Centrális hatású vérnyomáscsökkentő szerek (pl. klonidin, metildopa, moxonodin, rilmenidin): a centrális hatású vérnyomáscsökkentő szerek súlyosbíthatják a szívelégtelenséget azáltal, hogy csökkentik a centrális sympathicus tónust (csökken a szívfrekvencia és a szívteljesítmény, értágulat jelentkezik). A hirtelen megvonás, különösen, ha az a béta‑blokkoló-kezelés abbahagyása előtt következik be, emelheti a "rebound hypertonia" kockázatát.

Fokozott óvatosság szükséges a következő szerekkel való együttadáskor:

- dihidropiridin‑típusú kalcium-antagonisták (pl. felodipin, amlodipin): együttes alkalmazásuk fokozhatja a hypotonia kockázatát. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem zárható ki a kamrai pumpafunkció további romlásának a kockázata.

- I. osztálybatartozó antiarrhythmiás szerek (pl. dizopiramid, kinidin, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): a pitvar-kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás és a negatív inotróp hatás felerősödhet.

- III. osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek (pl. amiodaron): a pitvar-kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás felerősödhet.

- paraszimpatomimetikumok, egyidejű alkalmazás esetén: megnyúlhat a pitvar‑kamrai átvezetési idő és így fokozódhat a bradycardia kockázata.

• helyileg alkalmazott béta-blokkolót tartalmazó készítmények(pl. glaucoma kezelésére adott szemcseppek): hatásuk összeadódhat a bizoprolol szisztémás hatásával.

- inzulin és orális antidiabetikumok: a vércukorszintet csökkentő hatás felerősödése. A béta‑adrenerg receptorok gátlása elfedheti a hypoglykaemia tüneteit.

- anaeszthetikumok: reflex tachycardia csillapodik és a hypotensio kockázata fokozódik (további információt lásd az általános érzéstelenítésről a 4.4pontban).

- digitálisz glikozidok: a pitvar‑kamrai átvezetési idő megnyúlik, így a szívfrekvencia csökken.

- nem-szteroid gyulladásgátló készítmények (NSAID‑ok): a NSAID‑ok csökkenthetik a bizoprolol vérnyomáscsökkentő hatását.

- béta‑mimetikumok (pl. izoprenalin, dobutamin): a bizoprolollal kombinálva mindkét szer hatékonysága csökkenhet.

- béta‑ és alfa–mimetikumok (pl. noradrenalin, adrenalin): bizoprolollal kombinálva az alfa‑adrenoceptor közvetítette vasoconstrictor hatás érvényesülhet, melynek következtében vérnyomás emelkedés jöhet létre és a claudicatio intermittens romolhat. Nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása esetén az ilyen interakciók megjelenését valószínűbbnek tartják.

- egyéb antihipertenziv szerek, illetve más, vérnyomáscsökkentő hatású készítmények (pl. triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok): együttadásakor nőhet az alacsony vérnyomás kockázata.

Együttadása megfontolandó a következőkkel:

- meflokin: fokozott a bradycardia kockázata.

- monoamino‑oxidáz gátlók (kivéve MAO‑B gátlók): a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása, de emellett a hypertoniás krízis kockázata is fokozódik.

Terhesség

A bizoprolol olyan farmakológiai hatásokkal rendelkezik, melyek károsan befolyásolhatják a terhességet, és/vagy a magzatot/újszülöttet. Általában elmondható, hogy a béta‑adrenerg receptorokat blokkoló szerek csökkentik a placentáris perfúziót, ami összefüggésbe hozható a foetus fejlődésbeni elmaradásával, az intrauterin halálozással, a spontán abortusszal és a koraszüléssel. Nemkívánatos mellékhatások (pl. hypoglykaemia, bradycardia) előfordulhatnak a magzatnál vagy az újszülöttnél. Ha béta-adrenergreceptor-blokkoló alkalmazása szükséges, béta1‑szelektív szer választandó.

A Bisoblock tablettát terhesség ideje alatt csak nagyon indokolt esetben szabad alkalmazni. Amennyiben bizoprolol adása szükséges, az uteroplacentaris véráramlást és a magzat növekedését monitorozni kell. Más terápia alkalmazása megfontolandó, amennyiben bármilyen – a terhességre vagy a magzatra – káros hatás jelentkezik. Az újszülött állapotát gondosan monitorozni kell. Rendszerint az élet első 3napján várható hypoglykaemia és bradycardia előfordulása.

Szoptatás

Nincs arra vonatkozó adat, hogy a bizoprolol kiválasztódik‑e az anyatejbe

Ennél fogva a Bisoblock tabletta alkalmazása a szoptatás alatt nem ajánlott.

Egy ischaemiás szívbetegeknél végzett vizsgálat szerint a bizoprolol alkalmazása nem befolyásolja a járművezetéshez szükséges képességeket. Mégis, tekintettel a szerre adott egyéni reakciókban tapasztalható nagy különbségekre, a járművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességek kedvezőtlen irányba változhatnak. Ez a lehetőség leginkább a terápia kezdeti szakaszában, a kezelés megváltoztatásakor, valamint alkohol együttes fogyasztása esetén megfontolandó.

A gyakoriság megállapítására a következő meghatározások vonatkoznak:

Nagyon gyakori (≥ 1/10)

Gyakori (≥ 1/100 – <1/10)

Nem gyakori (≥ 1/1000 – <1/100)

Ritka (≥ 1/10000 – <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)

Pszichiátriai kórképek:

Nem gyakori: depresszió, alvászavarok.

Ritka: rémálmok, hallucinációk.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: szédülés*, fejfájás*.

Ritka: ájulás.

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Ritka: csökkent könnytermelődés (figyelembe kell venni, amennyiben a beteg kontaktlencsét visel).

Nagyon ritka: conjunctivitis.

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségeiés tünetei:

Ritka: hallászavarok.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Nem gyakori: AV‑átvezetési zavarok, a már fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, bradycardia.

Érbetegségek és tünetek:

Gyakori: végtagi hidegérzés vagy zsibbadás, hypotonia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nem gyakori: asthma bronchiale vagy az anamnézisben szereplő obstruktív légúti betegség esetén bronchospasmus.

Ritka: allergiás rhinitis.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: gastrointestinalis panaszok, mint például émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés.

Máj- és epebetegségek illetve tünetek

Ritka: hepatitis.

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:

Ritka: túlérzékenységi reakciók, mint például viszketés, kipirulás, bőrkiütés.

Nagyon ritka: alopecia. Béta‑blokkolók kiválthatják vagy súlyosbíthatják a psoriásist, vagy psoriásis‑szerű bőrelváltozást okozhatnak.

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

Nem gyakori: izomgyengeség, izomgörcsök.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

Ritka: nemi teljesítőképesség zavara.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Gyakori: fáradtság*.

Nem gyakori: kimerültség*.

Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei:

Ritka: trigliceridszint emelkedése, májenzimek (GPT, GOT) aktivitásának az emelkedése.

* leginkább a kezelés első időszakában előforduló tünetek, melyek legtöbbször enyhék, és általában 1‑2héten belül megszűnnek.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A béta‑blokkóval történt túladagolás során a leggyakrabban bradycardiára, hypotoniára, bronchospasmusra, akut szívelégtelenségre és hypoglykaemiára lehet számítani.

Az egyéni érzékenység és válaszreakció egyszeri nagy dózisú bizoprolol bevételére igen nagy szórást mutat, a szívelégtelenségben szenvedő betegek nyilvánvalóan érzékenyebbek a bizoprolol hatásaira.

Általában a szerrel való túladagoláskor a terápia megszakítása és a megfelelő támogató és tüneti terápia alkalmazása javasolt.

Bradycardia: iv. atropin adása. Megfelelő hatás hiányában izoprenalin vagy egyéb pozitív kronotróp hatású szer óvatos alkalmazása jön szóba. Bizonyos körülmények között ideiglenes pacemaker behelyezése válhat szükségessé.

Hypotonia: iv. folyadékpótlás és vazopresszorok adása szükséges. Glükagon iv. alkalmazása hasznos lehet.

AV‑blokk (II. vagy III. fokú): a beteg gondos monitorozása, izoprenalin-infúzió adása vagy ideiglenes pacemaker behelyezése válhat szükségessé.

A szívelégtelenség akut romlása: iv. diuretikumok, inotróp szerek és értágítók adása válhat szükségessé.

Bronchospasmus: bronchodilatator-terápia alkalmazása, mint az izoprenalin, béta‑2‑szimpatomimetikumok és/vagy aminofillin.

Hypoglykaemia: iv. glükóz adása.

A rendelkezésre álló korlátozott mennyiségű adat szerint a bizoprolol csak elenyésző mértékben dializálható.