RACIBUM 100 MG KEMÉNY KAPSZULA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - RACIBUM 100 MG
A Racibum felnőttek akut hasmenésének tüneti kezelésére javallott, amikor oki terápia nem lehetséges.
Amennyiben lehetséges az oki terápia, a racekadotril kiegészítő kezelésként alkalmazható.
Adagolás
Kizárólag felnőtteknek:
A kezdő adag 1kapszula a napszaktól függetlenül. Ezt követően naponta 3‑szor 1kapszula, lehetőleg a főétkezések előtt. A kezelést addig kell folytatni, amíg két normál székletet nem észlelnek.
A kezelés nem haladhatja meg a 7napot.
Különleges betegcsoportok:
Idősek: Nincs szükség dózismódosításra idősek esetében (lásd 5.2pont).
Máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek esetében óvatosság javasolt.
Gyermekek és serdülők: A Racibum nem alkalmas gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásra.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A racekadotril alkalmazása nem módosítja a rehidráció szokásos rendjét.
A székletben megjelenő vér vagy a purulens széklet és a láz azt jelezheti, hogy a hasmenést invazív baktériumok okozhatják vagy más, súlyos betegség állhat fenn.
A racekadotrilt nem vizsgálták antibiotikum okozta hasmenésben sem, ezért ilyen esetekben nem szabad alkalmazni a racekadotrilt.
Ennek a készítménynek krónikus hasmenés esetén való alkalmazására vonatkozólag nem áll rendelkezésre elegendő vizsgálati adat. Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan. Ilyen betegek kezelését körültekintéssel kell végezni (lásd 5.2pont).
A gyógyszer hatása csökkenhet folyamatosan hányó betegeknél.
Figyelmeztetések
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz-malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Bőrreakciók előfordulását jelentették a készítmény alkalmazása során. Ezek a reakciók a legtöbb esetben enyhék voltak, és nem igényeltek kezelést, de néhány esetben súlyosak, sőt életveszélyesek is lehetnek. A racekadotrillel való összefüggést nem lehet teljes mértékben kizárni. Súlyos bőrreakció esetén a kezelést azonnal be kell fejezni.
Racekadotrilt szedő betegeknél túlérzékenységet és angioneurotikus oedemát jelentettek. Ez a kezelés során bármikor bekövetkezhet.
Előfordulhat az arc, a végtagok, az ajkak és a nyálkahártyák angiooedemája.
Amennyiben felső légúti elzáródással szövődő angiooedema fordul elő (pl. a nyelv, a glottis és/vagy a gége esetében), azonnal sürgősségi kezelést kell kezdeményezni.
A racekadotril alkalmazását abba kell hagyni és a kezdeményezni a beteg szoros orvosi felügyeletét megfelelő monitorozás mellett, amelyet a tünetek teljes és tartós megszűnéséig kell folytatni.
Azon betegek, akiknél a kórtörténetben a racekadotril-kezeléstől független angiooedema fordult elő, fokozott lehet az angiooedema kockázata.
A racekadotril és az ACE‑gátlók egyidejű alkalmazása fokozhatja az angiooedema kockázatát (lásd 4.5pont). Ezért ACE‑gátlót szedő betegeknél gondos haszon-kockázat értékelés szükséges a racekadotril-kezelés kezelés megkezdése előtt.
Bőrt érintő, súlyos mellékhatások (severe cutaneous adverse reaction, SCAR):
Bőrt érintő, súlyos mellékhatásokat, köztük eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS) jelentettek a racekadotril-kezeléssel összefüggésben, amelyek életveszélyesek vagy halálos kimenetelűek is lehetnek. A betegeket tájékoztatni kell a bőrreakciók jeleiről és tüneteiről, és szoros monitorozásuk szükséges a bőrreakciók kialakulása tekintetében. Amennyiben DRESS kialakulására utaló jelek és tünetek lépnek fel, a racekadotril-kezelést azonnal le kell állítani, és mérlegelni kell másik terápiás lehetőség alkalmazását. Ha a betegnél a racekadotril alkalmazásakor DRESS jelentkezik, akkor ez a beteg soha többé nem kezelhető racekadotrillel.
A racekadotril és az ACE‑gátlók kölcsönhatása
A racekadotril és az ACE‑gátlók (pl. kaptopril, enalapril, lizinopril, perindopril, ramipril) egyidejű alkalmazása fokozhatja az angiooedema kockázatát (lásd 4.4pont).
Humán alkalmazás esetén a racekadotrilnak loperamiddal vagy nifuroxaziddal való együttadása nem módosította a racekadotril kinetikáját.
Terhesség
A racekadotril terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre megfelelő információ. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat terhesség, termékenység, embrionális/fötális fejlődés, szülés vagy posztnatális fejlődés tekintetében. Mivel azonban nem került sor speciális klinikai vizsgálatokra, a racekadotril terhes nőknek nem adható.
Szoptatás
Mivel nem ismert, hogy a racekadotril kiválasztódik‑e a humán anyatejbe, a készítmény szoptató nőknek nem adható.
Termékenység
Patkányokon racekadotrillal végzett vizsgálatok termékenységre gyakorolt hatást nem mutattak ki.
A racekadotril nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Akut hasmenésben szenvedő betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatokból 2193 racekadotrillal és 282 placebóval kezelt felnőtt betegre vonatkozóan állnak rendelkezésre adatok.
Az alább felsorolt mellékhatások fordultak elő nagyobb gyakorisággal a racekadotrillal kezeltek körében, mint a placebocsoportban, illetve a következő mellékhatásokat jelentették a forgalomba hozatal után. A mellékhatások előfordulási gyakoriságát az alábbiak szerint tüntettük fel: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000−<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert: anaphylaxiás sokk.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fejfájás.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei (lásd 4.4pont)
Nem gyakori: bőrkiütés, erythema.
Nem ismert: erythema multiforme, nyelv oedema, arc oedema, ajak oedema, szemhéj oedema, angiooedema, urticaria, erythema nodosum, papulosus bőrkiütés, prurigo, pruritus, toxikus bőrkiütés, eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS).
Bőrt érintő, súlyos mellékhatásokat, köztük eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS) jelentettek a racekadotril-kezeléssel összefüggésben (lásd 4.4pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - RACIBUM 100 MG
Farmakoterápiás csoport: Hasmenésgátlók, valamint a bél gyulladásos és fertőzéses megbetegedéseinek gyógyszerei, egyéb hasmenésgátlók
ATC kód: A07XA04
Hatásmechanizmus
A racekadotril egy előanyag, úgynevezett „prodrug”, amelynek aktív metabolitjává, tiorfanná kell hidralizálódnia. A tiorfan az enkefalináz inhibitora, amely enzim egy, különböző szövetekben jelen lévő, jelentős mértékben a vékonybél epitheliumában megtalálható, sejtmembránpeptidáz. Ez az enzim működik közre az exogén peptidek hidrolízisében és az endogén peptidek, mint pl. az enkefalinok lebontásában. A racekadotril védi az enkefalinokat az enzim általi lebontástól, ily módon megnyújtja hatásukat a vékonybél enkefalinerg szinapszisaiban, és ezáltal csökkenti a hiperszekréciót.
A racekadotril tisztán intesztinális antiszekretoros hatóanyag. Csökkenti a koleratoxin vagy gyulladás által indukált intesztinális víz- és elektrolit-hiperszekréciót, de nincs hatása a szekréciós alapműködésre. A racekadotril gyors diarrhoea-ellenes hatást vált ki, miközben nem befolyásolja az intesztinális tranzit időtartamát. A racekadotril nem okoz hasi feszülést. Klinikai vizsgálatokban a racekadotril a placebóhoz hasonló mértékben idézett csak elő szekunder obstipatiót.
Farmakodinámiás hatások
Orálisan alkalmazva kizárólag perifériásan hat, nincs hatása a központi idegrendszerre.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Egy 56egészséges önkéntes bevonásával végzett randomizált, keresztezett elrendezésű vizsgálat során a racekadotril sem terápiás dózisban (1kapszula), sem szupraterápiás adagban (4kapszula) nem idézett elő QT/QTc‑megnyúlást (szemben a pozitív kontrollként alkalmazott moxifloxacinnal).
Felszívódás
Orális alkalmazást követően a racekadotril gyorsan felszívódik.
A racekadotril biohasznosulását az ételek nem befolyásolják, de a maximális hatás kb. fél‑egy órával később jelentkezik.
Eloszlás
14Cizotóppal jelölt racekadotril egészséges önkénteseken történő orális alkalmazását követően a racekadotril koncentrációja több mint 200‑szor magasabb volt a plazmában, mint a vérsejtekben és 3‑szor magasabb a plazmában, mint a teljes vérben. Ez azt mutatta, hogy a gyógyszer nem kötődik szignifikáns mértékben a vérsejtekhez.
A radioaktív szén eloszlása mérsékelt volt a szervezet többi szöveteiben, mint azt a plazmában mért 66,4 kg‑os átlagos eloszlási volumen mutatta.
A racekadotril aktív metabolitjának, a tiorfannak [(RS)‑N‑(1‑oxo‑2‑(merkaptometil)-3‑fenilpropil)-glicinnek] 90%‑a kötődik a plazmaproteinekhez, főként az albuminhoz.
A racekadotril hatástartama és hatásának erőssége dózisfüggő. A plazma enkefalináz-gátlás maximumának eléréséhez mintegy 2óra szükséges, és ez 75%‑os gátlásnak felel meg 100mg‑os adag alkalmazása mellett. A plazma enkefalináz-gátlás időtartama kb. 8óra.
Biotranszformáció
A racekadotril plazma enkefalináz-gátlással mért biológiai felezési ideje megközelítőleg 3óra. A racekadotril gyorsan hidrolizálódik tiorfanná (RS)‑N‑(1‑oxo‑2‑( merkaptometil)-3‑fenilpropil)-glicinné, az aktív metabolittá, ami viszont inaktív metabolitokká alakul. Ezek az inaktív metabolitok az S‑metil-tiorfan szulfoxidja, S‑metil-tiorfan, 2‑metánszulfinilmetil-propionsav és 2‑metilszulfanilmetil-propionsav, melyek mindegyike több mint 10%‑át teszi ki az anyavegyületre vonatkozó szisztémás expozíciónak.
További, kisebb jelentőségű metabolitokat is kimutattak a vizeletben és a székletben, amelyek mennyiségét is meghatározták.
A racekadotril ismételt alkalmazása sem okoz akkumulációt a szervezetben.
In vitro adatok szerint a racekadotril/tiorfan és a négy fő inaktív metabolit nem gátolja klinikailag releváns mértékben a CYP3A4, 2D6, 2C9, 1A2 és 2C19 fontosabb izoenzimeket.
In vitro adatok azt mutatják, hogy a racekadotril/tiorfan és a négy fő inaktív metabolit nem fejt ki klinikailag releváns mértékű enzimindukciós hatást a CYP izoenzimekre (3A család, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A család, 2E1) és az UGT-konjugáló enzimekre.
A racekadotril nem módosítja a fehérjéhez való kötődését az olyan, fehérjéhez erősen kötődő hatóanyagoknak, mint a tolbutamid, warfarin, nifluminsav, digoxin vagy fenitoin.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél (a Child‑Pugh osztályozás szerinti Bfokozatú cirrhosis) a racekadotril aktív metabolitjának a kinetikai profilja az egészséges személyekéhez hasonló tmax és t½‑értékeket mutatott, viszont a cmax- és az AUC‑értékek 65, illetve 29%‑kal kisebbek voltak, mint az egészséges alanyoknál.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél (kreatinin-clearance 11‑39ml/perc) a racekadotril aktív metabolitjának a kinetikai profilja 49%‑kal kisebb cmax‑értéket és nagyobb t½-, valamint 16%‑kal nagyobb AUC‑értékeket mutatott, mint egészséges önkénteseknél (akiknél a kreatinin‑clearance >70ml/perc volt).
Gyermekeknél és serdülőknél a farmakokinetikai eredmények hasonlóak a felnőttek körében észleltekhez: a cmax az alkalmazást követően 2óra 30perc múlva alakul ki. A gyógyszer 7napon át 8óránként történő adagolása során nem akkumulálódik.
Elimináció
A racekadotril aktív és inaktív metabolitok formájában eliminálódik. A kiürülés főként a vesén keresztül történik (81,4%) és csak sokkal kisebb mértékben a széklettel (kb. 8%). A tüdőn keresztüli kiválasztódás nem jelentős (az adag kevesebb mint 1%‑a).
Gyógyszerészeti jellemzők - RACIBUM 100 MG
Por
Laktóz-monohidrát
Hidegen duzzadó kukoricakeményítő
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid
Magnézium-sztearát
Kapszula
Sárga vas-oxid (E172)
Titán-dioxid (E171)
Zselatin
Átlátszó PVC-PVDC/alumínium buborékcsomagolás.
6db vagy 10dbkapszulát tartalmazó csomagolások.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).