BUCAIN ACTAVIS 5 MG/ML HYPERBAR OLDATOS INJEKCIÓ

Sebészeti és szülészeti beavatkozások intrathecalis (spinalis, subarachnoidealis) anesztéziájának a létrehozása.

A Bucain Actavis 5mg/ml hyperbar oldatos injekció 1,5‑3órán át tartó hasi (beleértve a császármetszést is), urológiai és alsó végtagi sebészeti beavatkozások anesztéziájának a biztosítására alkalmas.

Spinalis anesztézia létrehozása bármely korosztályba tartozó felnőtt és gyermek betegeknél.

A spinalis befecskendezés csak a subarachnoidealis tér egyértelmű azonosítása után végezhető el. Gyógyszert mindaddig nem szabad beadni, amíg nem tiszta a spinalis punkciós tűn keresztül spontán távozó, vagy aspiratioval nyert cerebrospinalis folyadék (CSF).

A spinalis anesztézia sikertelenségéről a betegek 1-5%-a esetében számoltak be.

A sikertelenség egyik oka a helyi érzéstelenítő rossz intrathecalis eloszlása lehet - azaz a gyógyszer szekvesztrálódik a durazsákon belül annak caudalis részében, vagy egy, a liquortérrel gyengén közlekedő kompartmentben. Ezekben az esetekben jobban szétterjedő, azaz hatékonyabb blokád érhető el a beteg testhelyzetének ideiglenes megváltoztatásával. Ha a blokád kiegészítése válik szükségessé, azt más magasságban és csökkentett mennyiségű helyi érzéstelenítőszerrel szabad végrehajtani.

N.B.: Csak egyetlen ilyen külön próbálkozás végezhető!

Felnőttek

A táblázatban megadott adagolási javaslatok csak iránymutató dózisoknak tekinthetők és csakis átlagos testfelépítésű felnőtteknél alkalmazhatók. A dózist csökkenteni kell időseknél és előrehaladott terhességben. Az eloszlás és hatástartam nagymértékű egyéni eltéréseinek ismeretében pontos dózis-meghatározásra nincs lehetőség.

20 mg-ot meghaladó bupivakain dózisok spinalis alkalmazásának hatásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre szakirodalmi adat.

Adagolási és alkalmazási javaslat

Bucain Actavis 5mg/ml hyperbar oldatos injekció

Újszülöttek, csecsemők és gyermekek, legfeljebb 40ttkg‑ig

A bupivakain 5mg/ml hyperbar oldatos injekció alkalmazható gyermekeknél.

A gyermekek spinalis anesztéziájához alkalmazott gyógyszer megfelelő dózisainak megválasztása a felnőttek és gyermekek közötti különbségek alapos ismeretét igényli. Az egyik ilyen különbség az, hogy az újszülöttek és kisgyermekek esetében a CSF térfogat viszonylagosan nagy, ezért ez a korcsoport az azonos anesztetikus hatás eléréséhez viszonylag magasabb dózis/ttkg dózist igényel.

Kisgyermekeknél az idegek myelin borítása kevésbé fejlett, emiatt a szer diffúziója könnyebbé válhat, így az anesztézia létrejötte is gyorsabb lehet.

Gyermekgyógyászati regionális anesztéziát csak olyan szakorvos végezhet, aki jól ismeri mind a gyermekpopuláció sajátosságait, mind a beavatkozási technikát.

A táblázatban feltüntetett dózisok iránymutatásként tekintendők gyermekgyógyászati alkalmazáshoz.

Egyének közötti eltérések előfordulnak. A specifikus blokádtechnikákat befolyásoló tényezők és a beteg egyéni igényei vonatkozásában az általánosan elfogadott tankönyvekben leírtakat kell figyelembe venni. A megfelelő anesztéziát biztosító legalacsonyabb dózist kell alkalmazni.

Táblázat: Adagolási ajánlások újszülöttek, csecsemők és gyermekekszámára:

Az anesztézia beállása lassúbb, mint lidokain esetében, időtartama pedig várhatóan 60‑120perc.

• A készítmény hatóanyagával, amid‑típusú helyi érzéstelenítőkkel, vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Intravascularis injekcióként történő alkalmazás.

• Kifejezett hypotensio, pl. cardiogen vagy hypovolaemiás sokk esetén.

• Adrenalin tartalmú bupivakain befecskendezése a végartériák területére (penis blokád, Oberst blokád) ischaemias szöveti necrosist okozhat.

Megjegyzés: Specifikusan gyermekgyógyászati betegekre vonatkozóan nem állapítottak meg ellenjavallatokat.

Az alábbi általános ellenjavallatokat figyelembe kell venni az intrathecalis anesztézia alkalmazása során.

• A központi idegrendszer akut, aktív megbetegedései: meningitis, daganat, poliomyelitis és intracranialis vérzés.

• Spinal stenosis, aktív betegség (pl. csigolyagyulladás, gerinc‑tuberkulózis, daganat) vagy friss sérülés (pl. törés) a csigolyaoszlopon.

• Septicaemia.

• Anaemia perniciosa a gerincvelő szövődményes subacut degeneratiojával.

• A behatolási pont helyén vagy annak szomszédságában levő pyogen fertőzés.

• Véralvadási zavarok, vagy fennálló/folyamatban lévő antikoaguláns kezelés.

A regionális vagy lokális érzéstelenítési eljárásokat – a nagyon kis kiterjedésű beavatkozásokat kivételével mindig megfelelően felszerelt és megfelelő személyzettel rendelkező helyen kell elvégezni, ahol azonnal rendelkezésre állnak a monitorozáshoz és a resuscitatióhoz szükséges felszerelések, valamint gyógyszerek.

A készítmény az aneszteziológiában jártas, megfelelően képzett orvos felügyelete mellett alkalmazható. A beavatkozást végző klinikus orvosoknak előzetesen megfelelő és kielégítő mélységű képzésben kellett részesülniük a kérdéses eljárás elvégzését illetően, és ismerniük kell a mellékhatások, a szisztémás toxicitás vagy más komplikációk megállapításának és kezelésének módját (lásd 4.9 pont).

Figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a véralvadásgátlókkal (pl. heparin) végzett kezelés fokozhatja az injekció beadásának helyén jelentkező vérzés intenzitását. Véletlen érsérülés következtében súlyos vérzés alakulhat ki. Ajánlatos véralvadási vizsgálatok elvégzése és/vagy a vérzési idő meghatározása. A veszélyes mellékhatások kockázatának lehető legkisebbre csökkentése érdekében különleges odafigyelés szükséges az alábbi betegcsoportoknál:

• részleges vagy teljes AV‑blokkban szenvedő betegeknél, mivel a lokális anesztetikumok ronthatják a vezetési időt.

• előrehaladott korú vagy rossz általános állapotú betegeknél.

• súlyos máj‑ és/vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek. Ebben a betegcsoportban sebészeti beavatkozásokhoz a regionális anesztézia lehet az optimális választási lehetőség.

Gerincvelői (spinalis) érzéstelenítést csak megfelelő ismeretekkel és tapasztalatokkal rendelkező orvos végezhet, illetve az csak az ő felügyelete mellett történhet.

Abban az esetben, ha akut szisztémás toxicitás vagy magasra terjedő teljes spinalis blokád jelentkezik, a helyi érzéstelenítő injekció beadását azonnal fel kell függeszteni (lásd 4.9pont). Az aneszteziológusnak a műtét végéig folyamatosan készenlétben kell lennie, majd felügyelnie kell a beteg állapotának ellenőrzését mindaddig, amíg az anesztézia hatása el nem múlik.

A vénabiztosításnak intravénás infúzió még a spinalis anesztézia bevezetése előtt meg kell történnie.

Amennyiben a bupivakain magas vérkoncentrációt ér el, a többi helyi érzéstelenítőhöz hasonlóan akut toxicitást okozhat a központi idegrendszerben és a keringési rendszerben. A magas koncentráció a vérben főképp az akaratlan intravénás beadás következménye. Kamrai arrhytmiákról, fibrillatióról, hirtelen fellépő cardiovascularis elégtelenségről és halálesetről is beszámoltak a magas szisztémás bupivakain koncentrációval összefüggésben.

Normál dózisok esetén magas szisztémás koncentrációk nem jöttek létre.

Annak ellenére, hogy a regionális anesztézia gyakran optimális érzéstelenítési technika, az alábbi felsorolásnak megfelelően néhány beteg fokozottabb figyelmet igényel:

• A terhesség végén.

• Azok a betegek, akiknél az előzetes kórtörténetben részleges vagy teljes szívmegállás szerepel, mivel a helyi érzéstelenítők csökkenthetik a myocardialis átvezetést.

• Hypovolaemiás betegeknél kifejlődhet hirtelen és súlyos hypotensio, amit számításba kell venni a helyi érzéstelenítő alkalmazása során. A spinalis blokk kialakulása után a felnőtteknél szinte minden alkalommal észlelt hypotensio a 8éven aluli gyermekek esetében ritkán tapasztalt jelenség.

• Az életkoruk vagy más megállapított ok miatt – mint pl. megnagyobbodott máj vagy súlyos vesebetegség – rossz általános állapotban levő betegek.

• Előrehaladott májbetegségek vagy súlyos vese-diszfunkció esetén.

• Amennyiben a beteget III. osztályba tartozó antiarrhytmikummal (pl. amiodaron) kezelik, állandó felügyeletet és EKG monitorozást kell biztosítani, mivel a szívhatások összeadódhatnak.

Ritka, mégis súlyos mellékhatás alakulhat ki spinalis anesztézia során a magasra terjedő teljes spinalis blokád következményeként, ami keringési vagy légzési depresszióban nyilvánulhat meg. A kiterjedt szimpatikus blokád keringési depressziót okoz, amely hypotensióhoz, bradycardiához vagy szívmegálláshoz vezet. A légzőizmokat (beleértve a diaphragmát is) beidegző idegek blokádja légzési depressziót okozhat.

A hypotensio és a bradycardia kockázata csökkenthető a keringés krisztalloid vagy kolloid oldatokkal történő "feltöltése" révén, vagy érösszehúzó szer (pl. 20‑40mg efedrin) izomba való befecskendezésével. A hypotensiót azonnal kezelni kell pl. 5‑10mg efedrin intravénás alkalmazásával, majd a kezelést szükség szerint meg kell ismételni.

Cerebrovascularis betegségben vagy coronaria sclerosisban szenvedő betegek rosszul viselik a hypotensiót.

Megemelkedett kockázati tényezőt jelent a magasra terjedő teljes spinalis blokád az időseknél és előrehaladott terhességben lévőknél, ezért a dózist csökkenteni kell.

Az intrathecalis anesztézia ritka következménye neurológiai sérülés, mint pl. paraesthesia, anaesthesia, motoros gyengeség és paralysis. Ritkán ezek a tünetek tartósan is megmaradnak. A krónikus neurológiai megbetegedéseket - mint pl. a sclerosis multiplex, stroke következtében létrejött régi hemiplegia, paraplegia és neuromuscularis megbetegedéseket - valószínűleg nem súlyosbítja a spinalis érzéstelenítés, de ezek a kórképek elővigyázatosságot igényelnek.

Megjegyzés: miután a gerincvelői érzéstelenítés előnyös lehet az általános anesztéziával szemben egyes magas kockázatú betegek esetében, ha a rendelkezésre álló idő megengedi, tanácsos megkísérelni a betegek általános állapotának műtét előtti optimalizálását.

Segédanyag(ok)

A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz térfogategységenként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

A bupivakaint óvatosan kell alkalmazni a helyi érzéstelenítőkkel rokon szerkezetű gyógyszerekkel pl.: antiarrhythmiás szerekkel (pl. lidokain, mexiletin) kezelt betegeknél, mivel a toxikus hatások összeadódhatnak.

Habár a bupivakain és a III. osztályba tartozó antiarrhytmikumok közötti interakciókat nem vizsgálták, a két szer együttadása fokozott óvatosságot igényel, lásd 4.4pont.

Terhesség

A bupivakain alkalmazható a terhesség és szoptatás alatt.

Fontos kiemelni, hogy nagyszámú terhes és fogamzóképes korban levő nő részesült bupivakain kezelésben. Eddig nem számoltak be a reproduktív folyamat specifikus zavarairól, például nem jelentették a fejlődési rendellenességek előfordulási gyakoriságának fokozódását sem.

Előrehaladott terheseknél dóziscsökkentésre van szükség (lásd 4.2pont).

Szoptatás

Más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan a bupivakain is kiválasztódik az anyatejbe, de csak olyan kis mennyiségben, hogy ez általában nem jár az újszülött károsodásának veszélyével.

A spinalis anesztézia önmagában csekély mértékben, de hatást gyakorolhatnak a szellemi működésre és koordinációra, és átmenetileg ronthatják a mozgási és koordinációs funkciót és csökkenthetik az éberséget.

Hatásának időtartama alatt gépjárművet vezetni, baleseti veszéllyel járó munkát végezni, vagy alkoholt fogyasztani nem szabad.

Általános

A spinalis érzéstelenítés kapcsán észlelt mellékhatások általában az alkalmazott gyógyszertől függetlenül, magának az idegi blokádnak a következményei (pl. hypotensio, bradycardia, átmeneti vizelet-retentio), vagy a beadás közvetlen hatása (pl. spinalis haematoma, post‑spinalis fejfájás) vagy a közvetett hatása (pl. meningitis vagy epiduralis abscessus).

A nemkívánatos hatások előfordulási gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg (MedDRA):

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100 – <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 – <1/100)

Ritka (≥1/10000 – <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Nagyon gyakori: hypotensio, bradycardia

Ritka: szívmegállás

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon gyakori: hányinger

Gyakori: hányás

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: postspinalis fejfájás

Nem gyakori: paraesthesia, paresis, dysaethesia

Ritka: nem szándékos teljes spinalis blokád, paraplegia, neuropathia, paralysis, arachnoidis

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:

Gyakori: vizelet-retentio és vizelet inkontinencia.

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

Nem gyakori: izomgyengeség és hátfájás

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: allergiás reakciók, anaphylaxiás shock

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Ritka: légzésdepresszió

Akut szisztémás toxicitás

Akut szisztémás toxicitás más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan a bupivakain alkalmazásakor is előfordulhat magas dózisban történő adagolás, túladagolás, vagy akaratlan intravascularis injekció kapcsán. Más lokális anesztetikumokkal együtt adva a toxikus hatások összeadódhatnak és szisztémás toxikus reakciók alakulhatnak ki. A toxikus reakciók elsősorban a központi idegrendszert és a szív-érrendszert érinthetik. A spinalis anesztéziához szükséges dózis azonban olyan kicsi (20%-a az epiduralis érzéstelenítéshez szükséges adagnak, vagy még kevesebb), hogy az akut szisztémás toxicitás meglehetősen ritka és ilyen esetről ezidáig még nincsen közlés.

Gyermekek

A gyermekeknél észlelt, gyógyszermellékhatások a felnőtteknél észleltekhez hasonlóak, ugyanakkor gyermekeknél a toxicitás korai jelei nehezen megállapíthatók meg, mivel a blokádot gyakran szedáció vagy általános érzéstelenítés mellett hozzák létre.

Az akut szisztémás toxicitás kezelése

Ha akut szisztémás toxicitás jelei mutatkoznak vagy teljes spinalis érzéstelenség jön létre, a helyi érzéstelenítő injekció beadását azonnal fel kell függeszteni és a cardiovascularis vagy az idegrendszeri (görcsrohamok, depresszió) tüneteket kezelni kell.

A keringés leállása esetén haladéktalanul cardiopulmonalis resuscitatiót kell végezni.

Az optimális oxigénellátás, a légzés és a keringés támogatása és az acidózis kezelése létfontosságú, mivel a hypoxia és az acidózis fokozza a helyi érzéstelenítők szisztémás toxicitását.

Ha cardiovascularis depresszió jön létre (hypotensio, bradycardia) a megfelelő kezelés lehet az intravénás folyadék bevitel, vazopresszorok vagy inotróp szerek alkalmazása. Gyermekek esetében az adagot, az életkort is figyelembe véve, a testtömeg alapján kell kiszámítani.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Előírásszerű alkalmazás esetén nem valószínű, hogy a bupivakain olyan magas vérszintet érne el, amely szisztémás toxicitáshoz vezet. Egyéb helyi érzéstelenítővel történő egyidejű alkalmazáskor azonban a toxikus hatások összeadódnak és szisztémás toxikus reakciókat okozhatnak. (lásd 4.8 pont az „Akut szisztémás toxicitás” és „Az akut szisztémás toxicitás kezelése” részeket)