COLDREX PLUS KÖHÖGÉS ELLENI KEMÉNY KAPSZULA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - COLDREX
A megfázás és az influenza tüneteinek, mint például enyhe és közepes fájdalmak, fejfájás, orrdugulás, torokfájás, hidegrázás és láz rövid távú enyhítésére valamint hurutos köhögés enyhítésére.
A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula felnőttek, idősek valamint 16éves vagy idősebb serdülők számára javallott.
Adagolás
Felnőttek, idősek valamint 16éves vagy idősebb serdülők számára:
4-6óránként 2 kapszula, szükség szerint, maximum 3 adag 24 órán belül. 24órán belül maximum 6 kapszulát (3 g paracetamol) lehet alkalmazni.
A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula nem alkalmazható olyan felnőttek, időskorúak és 16 éves vagy annál idősebb serdülők esetében, akik testtömege nem éri el az 50 kg-ot.
Gyermekek
16évesnél fiatalabb gyermekeknek és serdülőknek nem adható.
Idősek
Időseknél, különösen, ha gyengék vagy nehezen mozognak, szükség lehet a dózis vagy az adagolás gyakoriságának csökkentésére.
Vesekárosodás
Azoknak a betegeknek akinél vesekárosodást dignosztizáltak a gyógyszer szedése előtt orvosi tanácsot kell kérniük. Ha egy vesekárosodásban szenvedő beteg paracetamolt kap, akkor javasolt a dózis csökkentése, és az adagolási intervallum növelése legalább 6órára (lásd 4.4pont).
Májkárosodás
Azoknak a betegeknek akinél májkárosodást vagy Gilbert-szindrómát diagnosztizáltak a Gyógyszer szedése előtt orvosi tanácsot kell kérniük. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek ((lásd 4.4pont). A gyógyszer ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3pont).
A paracetamol maximális napi adagja nem haladhatja meg a 60 mg/kg/nap értéket (legfeljebb 2 g naponta) az alábbi esetekben, kivéve ha kezelőorvosa javasolta: (lásd 4.4 pont)
-
dehydratáció
-
alultápláltság
-
krónikus alkoholizmus
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A kapszulákat egészben, vízzel kell bevenni, és nem szabad szétrágni.
Májkárosodás kockázata miatt az ajánlott napi adagot vagy a megadott számú adagot nem szabad túllépni (lásd 4.4 és 4.9 pont).
A kezelést fel kell függeszteni és a betegnek orvoshoz kell fordulnia, ha:
-
a tünetek 3 napnál tovább tartanak.
-
a tünetek súlyosbodnak.
-
további tünetek jelentkeznek.
-
A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Alkalmazása olyan betegeknél akik jelenleg vagy az elmúlt két hétben monoamino-oxidáz-gátlókkal kezeltek.
-
Hypertonia.
-
Cardiovascularis betegség.
-
Hyperthyreosis.
-
Diabates mellitus.
-
Phaeochromocytoma.
-
Alkalmazása triciklusos antidepresszánsokkal, béta-blokkolókkal, vagy más antihipertenzív szerekkel kezelt betegeknél (lásd 4.5pont).
-
Zárt zugú glaukóma.
-
Súlyos májkárosodás.
-
Terhesség.
-
Más szimpatomimetikus gyógyszereket (például dekongesztánsokat, étvágycsökkentőket és amfetaminszerű pszichostimulánsokat) szedő betegek esetén.
A fennálló májbetegség fokozza a paracetamol által kiváltott májkárosodás kockázatát. A paracetamolt körültekintően kell alkalmazni vesekárosodásban és enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A túladagolás veszélye nagyobb a nem cirrózisos alkoholos májbetegségben szenvedőknél.
Ezt a gyógyszert különös elővigyázatossággal kell alkalmazni az alábbi esetekben:
-
okkluzív vaszkuláris betegség (például Raynaud‑kór)
-
Gilbert-szindróma (familiáris nem-hemolitikus sárgaság)
-
glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány.
-
haemolyticus anaemia.
-
glutation-hiány.
-
dehydratáció.
-
időskorú betegeknél.
-
vizeletvisszatartás vagy prosztatamegnagyobbodás.
-
krónikus köhögés, asztma vagy tüdőtágulat
Hepatotoxicitás a paracetamol terápiás dózisainál
Paracetamol által kiváltott hepatotoxicitásról, halálos eseteket is beleértve beszámoltak olyan betegeknél akik a terápiás tartományon belül szedtek paracetamolt. Ezeket az eseteket olyan betegeknél jelentették, akiknek egy vagy több hepatotoxicitási kockázati tényezője volt, mint például az alacsony testtömeg (<50 kg), vese- vagy májkárosodát, krónikus alkoholizmus, hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása és az akut vagy krónikus alultápláltság (alacsony a máj glutationtartaléka). Körültekintően kell eljárni azon betegeknél is, akiket májenzimeket indukáló gyógyszerekkel egyidejűleg kezelnek és azoknál akik hajlamosak lehetnek glutationhiányra (lásd 4.2, 4.5, 4.9 pont)
A paracetamol adagját megfelelő időközönként felül kell vizsgálni és a betegeket ellenőrízni kell a hepatotoxicitás új kockázati tényezőinek megjelenése szemponjából, amelyek indokolttá tehetik az adagolás módosítását.
Bármely típusú fájdalomcsillapító gyógyszer fejfájásra való hosszantartó alkalmazása súlyosbíthatja a fejfájást. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni, és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás lehetőségét figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen amiatt).
Óvatosság szükséges az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél, mivel enyhe bronchospazmusról számoltak be a paracetamollal összefüggésben (keresztreakció).
A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ne szedjenek párhuzamosan más paracetamol-tartalmú termékeket, megfázás és influenza vagy köhögés elleni gyógyszereket (lásd 4.5pont). Túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát, mert fennáll az irreverzibilis májkárosodás kockázata (lásd 4.9pont).
Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.
A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz adagonként (2 kapszula), azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Egyéb paracetamol tartalmú megfázás és influenza vagy köhögés elleni gyógyszerek egyidejú alkalmazását kerülni kell.
PARACETAMOL
A paracetamol felszívódási sebességét a metoklopramid növelheti (és emelheti annak maximális plazmaszintjét). Mivel a felszívodó paracetamol teljes mennyisége változatlan marad, ez a kölcsönhatás valószínűleg nem lesz klinikailag szignifikáns.
A paracetamol felszívódási sebességét a domperidon növelheti, a kolsztiramin pedig csökkenti. A kolesztiramint nem szabad a paracetamol bevételét követő egy órán belül bevenni.
A warfarin és egyéb kumarinok véralvadásgátló hatását fokozhatja a paracetamol hosszú távú, rendszeres használata, növelve a vérzés kockázatát. Az alkalomszerű alkalmazásnak nincs szignifikáns hatása.
A paracetamol a májban metabolizálódik, ezért kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek ugyanitt metabolizálódnak, gátolhatja, illetve indukálhatja azok metabolizációját, ami hepatotoxicitást okozhat, különösen túladagolás esetén (lásd 4.9pont).
Probeneciddel való egyidejű kezelés esetén a parecetamol dózisát csökkenteni kell, mivel a probenecid 50%-kal csökkenti a paracetamol clearance-ét, mert meggátolja a paracetamol glükoronsavval történő konjugációját.
Az alkohol fokozhatja a paracetamol hepatotoxicitást, különösen túladagolás esetén, gyógyszeres kezelés idején kerülni kell az alkohol fogyasztását.
Néhány bizonyíték arra utal, hogy a paracetamol befolyásolhatja a kloramfenikol farmakokinetikáját, de ezeknek a validitása kérdéses, és nincs a bizonyíték a klinikailag releváns kölcsönhatásra. Bár nincs szükség rutinszerű ellenőrzésre, fontos gondolni erre a potenciális kölcsönhatásra ennek a két gyógyszernek az egyidejűleg alkalmazásakor, különösen alultáplált betegeknél.
Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4pont).
GVAJFENEZIN
A gvájfenezin zavarhatja a vizelet 5-hidroxi-indolecetsav- és a vanillin-mandulasav-tartalmának diagnosztikai mérését.
FENILEFRIN-HIDROKLORID
Digoxin és szívglikozidok. A fenilefrin egyidejű alkalmazása növelheti a szabálytalan szívverés és a szívroham kockázatát.
Monoaminoxidáz-gátlók. Hypertensiót kiváltó kölcsönhatás alakul ki a szimpatomimetikus aminok, mint például a fenilefrin és a monoaminoxidáz inhibitorok között. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Szimpatomimetikus aminok. A fenilefrin és szimpatomimetikus aminok együttes alkalmazása fokozhatja a cardiovascularis mellékhatások kockázatát. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Ergot alkaloidok (például ergotamin és metilszergid). A fenilefrin egyidejű alkalmazása fokozhatja az ergotizmus kockázatát.
Béta-blokkolók és más vérnyomáscsökkentő szerek (beleértve a debrizokint, guanetidint, reszerpint, metildopát). A fenilefrin csökkentheti a béta-blokkoló szerek és a vérnyomáscsökkentő szerek hatásosságát. A fenilefrin egyidejű alkalmazása fokozhatja a magas vérnyomás és más cardiovascularis mellékhatások kockázatát. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Triciklusos antidepresszánsok (például amitriptilin). Fenilefrinnel való együttes alkalmazáskor nőhet a cardiovascularis mellékhatások kockázata. Egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Terhesség
Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula alkalmazása ellenjavallt terhesség idején.
Humán tapasztalatok alapján a fenilefrin-hidroklorid terhesség alatt történő alkalmazása kongenitális malformációkat okoz. Továbbá azt is kimutatták, hogy kapcsolatba hozható magzati hypoxia kialakulásával.
Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat paracetamol esetén nem igazolt sem malformatív, sem föto/ neonatális toxicitást. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek.
Nincsenek adatok a gvajfenezin terhes nőknél történő alkalmazásáról.
Szoptatás
A paracetmol és a fenilefrin kiválasztódhat az anyatejbe. Nem ismert, hogy a gvajfenezin kiválasztódik-e az anyatejbe.
A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula orvosi javallat nélkül szoptatás alatt nem alkalmazható.
Termékenység
Humán adatok nem állnak rendelkezésre a Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula termékenységre gyakorolt hatására vonatkozóan.
A Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Szédülés esetén a betegeknek kerülniük kell a gépjárművezetést és a gépek kezelését.
Megfelelő használat mellett a hatóanyagok általában jól tolerálhatóak. A szakirodalomban közzétett jelentett eseményeket a terápás / jóváhagyott dózisra vonatkozóan, amelyeket ennek tulajdoníthatóan írtak valamint a paracetamol, a gvajfenezin és a fenilefrin forgalomba hozatalt követően azonosított eseményeket az alábbiakban soroljuk fel a MedDRA szervrendszerek szerinti besorolása szerint.
A mellékhatások gyakorisága az alábbiak szerint vannak megadva:
nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100-<1/10), nem gyakori (≥1/1000-<1/100), ritka (≥1/10000-<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
PARACETAMOL
| Szervrendszer | Nemkívánatos hatás | Előfordulási gyakoriság |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Trombocitopénia, agranulocitosis, leukopénia, páncitopénia, neutropénia | Nagyon ritka |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Anafilaxiás és allergiás/túlérzékenységi reakciók | Ritka |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Bronchospasmus, acetilszalicilsavra és más nem-szteroid gyulladáscsökkentőre érzékeny betegeknél | Nagyon ritka |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Májműködési zavar | Nagyon ritka |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | A bőrt érintő túlérzékenységi reakciók, beleértve bőrkiütés, viszketés, izzadás, purpura, csalánkiütés és angioödéma. Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat jelentettek: toxikus epidermális nekrolízis (TEN); gyógyszer által kiváltott dermatitis; Stevens–Johnson-szindróma (SJS); akut generalizált exanthematosus pustulosis (AGEP) | Nagyon ritka |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Steril pyuria | Nagyon ritka |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis | Nem ismert |
GVAJFENEZIN
| Szervrendszer | Nemkívánatos hatás | Előfordulási gyakoriság |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Allergiás reakciók, angioödéma, anafilaxiás reakciók | Ritka |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Dyspnoe (a túlérzékenység egyéb tüneteivel összefüggésben jelentették) | Ritka |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger, hányás, hasi diszkomfort érzés, hasmenés | Ritka |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Allergiás reakciók (pl. kiütés, csalánkiütés) | Ritka |
FENILEFRIN-HIDROKLORID
| Szervrendszer | Nemkívánatos hatás | Előfordulási gyakoriság |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenység, csalánkiütés, allergies dermatitisz | Nem ismert |
| Pszichiátriai kórképek | Idegesség, álmatlanság | Nem ismert |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás, szédülés | Nem ismert |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Mydriasis, akut zárt zugú glaucoma, a leggyakrabban, zárt zugú glaucomában szenvedő betegeknél fordul elő | Ritka |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Vérnyomás-emelkedés, tahicardia, palpitáció, reflex bradicardia, szívritmuszavar | Ritka |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányás, hasmenés, hányinger | Nem ismert |
| Bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Alleriás reakciók, bizsergés és hűvösségérzet a bőrön, kiütés | Nem ismert |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | A vizeletürítés zavara, vizelet-visszatartás előfordulása húgyhólyag-kimeneti elzáródásban, például prostata hypertrophiában szenvedő betegeknél a legvalószínűbb. | Nem ismert |
Néhány kiválasztott mellékhatás leírása
Emelkedett aninréssel járó metabolikus acidózis
Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
PARACETAMOL
A mérgezés veszélye fennáll, különösen időseknél, kisgyermekeknél, májbetegeknél, króniuks alkoholizmus esetén, krónikus alultápláltság esetén. A tünetek általában az első 24órában jelentkeznek és a következők lehetnek: hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság és hasi fájdalom.
A paracetamol egyszeri adagjával történő túladagolás felnőtteknél és gyermekeknél teljes és irreverzibilis májsejt necrosist okozhat hepatocelluláris elégtelenséget, metabolikus acidózist és encephalopathiát eredményezve, ami kómához és halálhoz vezethet.
Egyidejűleg a hepatikus transzaminázok (GOT [ASAT], GPT [ALAT]), laktát-dehidrogenáz és bilirubin emelkedett szintje tapasztalható, emelkedett protrombinszint mellett, ez a bevétel után 12-48 órával jelentkezhet.
A májkárosodás azoknál a felnőtteknél valószínű, akik az ajánlottnál nagyobb mennyiségű paracetamolt alkalmaztak. Úgy vélik, hogy a toxikus metabolit túlzott mennyiségben (általában normál dózisban alkalmazott paracetamol esetében a glutation semlegesít) irreverzibilisen kötődik a májszövethez.
Egyes betegek esetében fokozott lehet a paracetamol toxicitása által okozott májkárosodás kialakulásának kockázata.
Kockázati tényezők
Ha a beteg:
-
hosszú távú karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, rifampicin, orbáncfű vagy más májenziminduktor gyógyszerrel történő kezelés alatt áll.
vagy
-
rendszeresen fogyaszt az ajánlott mennyiséget meghaladó alkoholt.
vagy
-
valószínűleg glutationhiányban szenved pl. étkezési zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, alultápláltság.
Tünetek
A paracetamol túladagolás tünetei az első 24órában sápadtság, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom. A májkárosodás tünetei a bevétel után 12-48órával jelentkezhetnek. A glükóz-metabolizmus zavara és metabolikus acidózis fordulhat elő. Súlyos mérgezésben a májelégtelenség encephalopathiához, vérzésekhez, hypoglykaemiához, agyi ödémához és halálhoz is vezethet. Ágyéki fájdalom, haematuria, proteinuria egyértelműen utal akut tubuláris necrosissal járó akut veseelégtelenség kialakulására, ami létrejöhet súlyos májkárosodás nélkül is.
Cardialis arrhythmiákat és hasnyálmirigy-gyulladást is jelentettek.
Kezelés
Paracetamol-túladagolás esetében elengedhetetlen a kezelés azonnali megkezdése. A jelentős korai tünetek hiánya ellenére a beteget sürgősen kórházba kell vinni, és orvosi kezelést azonnal meg kell kezdeni. A tünetek korlátozódhatnak hányingerre vagy hányásra, és esetleg nem tükrözik a túladagolás súlyosságát, vagy a szervkárosodás veszélyét. A kezelést a kidolgozott nemzeti kezelési útmutatók szerint kell végrehajtani.
Ha a túladagolás egy órán belül történt, az aktív szénnel való kezelést kell megfontolni. A lenyelés után négy órával, vagy később meg kell mérni a paracetamol plazmakoncentrációját (a korábban mért koncentrációk nem megbízhatók). A paracetamol lenyelése után 24órán belül N-acetilciszteinnel végzett kezelés alkalmazható, azonban a maximális védőhatást a lenyelés után nyolc órán belül kapjuk.
Ezután az időpont után az antidotum hatékonysága erősen csökken. Ha szükséges, a betegnek intravénásan N-acetilciszteint kell adni, a kidolgozott adagolási tervvel összhangban. Ha a hányás nem kizáró ok, és a kórházi ellátás a távolság miatt nem megoldható, az orális metionin-kezelés is megfelelő alternatíva lehet.
GVAJFENEZIN
Tünetek:
Nagyon nagy mennyiségben alkalmazott gvajfenezin hányingert és hányást okoz.
Túadagolás esetén a gvajfenezin vesekövet okozhat.
Kezelés:
Hányás esetén folyadékpótlás és az elektrolitok monitorizálása javasolt.
A vesekövet az urolithiasis kezelési előírásainak megfelelően kell kezelni.
FENILEFRIN-HIDROKLORID
Tünetek
A fenilefrin-hidroklorid túladagolása valószínűleg a 4.8 pontban felsorolt nemkívánatos hatásokhoz hasonló tüneteket eredményez. További tünet lehet még az ingerlékenység, nyugtalanság, magas vérnyomás, reflex bradycardia, hyperpyrexia és remegés. Súlyos esetekben zavartság, hallucinációk, görcsrohamok és arrhythmiák léphetnek fel. Azonban a súlyos fenilefrin-toxicitáshoz szükséges Coldrex Plus köhögés elleni kemény kapszula mennyiség nagyobb, mint a paracetamolhoz kapcsolódó toxicitáshoz szükséges mennyiség.
Kezelés
A tüneteket az adott esetben meghatározott előírások szerint kell kezelni. Előfordulhat, hogy a súlyos hypertonia kezelésére alfa-blokkoló gyógyszert kell alkalmazni, például fenatolamin.
Farmakológiai tulajdonságok - COLDREX
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók, anilidek, paracetamol, kombinációk kivéve psycholepticumok l
ATC kód: N02BE51
Hatásmechanizmus
PARACETAMOL
A paracetamol fájdalom- és lázcsillapító.
Fájdalomcsillapító:
A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa még nem teljesen ismert. A paracetamol elsődlegesen a központi idegrendszerben, a prosztaglandin-bioszintézis gátlásával, valamint kisebb mértékben a perifériás részen, a fájdalom-impulzus keletkezését blokkolva fejti ki hatását. A perifériás hatást okozhatja a prosztaglandin-szintézis gátlása, vagy más anyagok szintézisének vagy hatásának gátlása, amelyek érzékenyítik a fájdalom-receptorokat a mechanikus vagy kémiai stimulálással szemben. A perifériás prosztaglandinszintézis‑gátlás hiánya olyan fontos farmakológiai tulajdonságokkal bír, mint például a gyomor-bél rendszerben található protektív prosztaglandinok fenntartása.
Lázcsillapító:
A paracetamol valószínűleg a hipotalamikus hőszabályzó központra hatva fejti ki lázcsillapító hatását, tágítja a perifériás ereket, melynek következtében fokozódik a véráramlás a bőrben, az izzadás és a hőveszteség. A központi hatás valószínűleg a hipotalamuszban történő prosztaglandin‑szintézis gátlásának köszönhető.
GVAJFENEZIN
A gvajfenezin egy jól ismert köptető. Az ilyen köptetőkről közismert, hogy növelik a szekrétum térfogatát és víztartalmát a légutakban, és ezzel megkönnyítik eltávolításukat a ciliáris mozgással és a köhögéssel. Ez a száraz köhögést produktívabb és kevésbé gyakori köhögéssé változtatja.
FENILEFRIN-HIDROKLORID
A fenilefrin-hidroklorid egy jól ismert szimpatomimetikus amin, amely a légutak alfa-adrenerg receptoraira hatnak, vazokonstrikciót idézve elő. Ez ideiglenesen csökkenti az orr és az arcüreg nyálkahártyáinak gyulladásához kapcsolódó duzzanatot, lehetővé téve a folyadék szabad elvezetését az orrmelléküregekből.
Amellett, hogy csökkenti a nyálkahártya duzzanatát, a fenilefrin-hidroklorid elnyomja a nyákképződést, ezzel megakadályozza a folyadék felgyülemlését az üregekben, ami egyébként nyomás kialakulásához és fájdalomhoz vezetne.
In vitro oldódási adatok igazolják a Coldrex Plus köhögés elleni kapszula felszabadulási profilját, a hatóanyagok körülbelül 50%-a 5 perc elteltével felszívódik.
PARACETAMOL
Felszívódás:
A paracetamol gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, a plazmakoncentráció csúcsértékét a szájon át történő bevétel után 10-60 perccel éri el.
Eloszlás:
A paracetamol viszonylag egyenletesen oszlik el a legtöbb testfolyadékban, és változó fehérjekötődést mutat. A plazmafehérjéhez való kötődés elhanyagolható szokásos terápiás koncentrációknál, de ez nő a koncentráció növekedésével.
Biotranszformáció:
A paracetamol a májban metabolizálódik, két fő metabolikus úton, glükuronid‑, valamint szulfátkonjugátumok képződésével. Az utóbbi út a terápiás dózisoknál nagyobb dózisok esetén gyorsan telítődik. Egy kisebb, a citokróm P450 (többnyire CYP2E1) által katalizált útvonal egy olyan intermedier (N-acetil-p-benzokinon-imin) képződését eredményezi, amelyet normál körülmények között a glutation gyorsan detoxikál, és amely ciszteinnel és merkaptursavval történő konjugáció után a vizelettel ürül. Ezzel ellentétben, amikor súlyos mérgezés következik be, a toxikus metabolitok mennyisége megnő.
Elimináció:
A paracetamol többnyire a vizelettel kiválasztódik. A bevitt dózis 90%-a 24 órán belül a vesén keresztül kiürül glükuronid (60-80%) és szulfátkonjugátum (20-30%) formájában. Kevesebb mint 5% ürül változatlanul paracetamol formájában. Az eliminációs felezési idő körülbelül 1-4 óra. Vesekárosodás esetén (GFR≤50ml/perc) a paracetamol eliminációja kissé lassabb, a plazmafelezési idő 2-5,3óra. A glükuronid- és szulfátkonjugátumok esetében az elimináció 3-szor lassabb a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mint az egészséges egyéneknél.
GVAJFENEZIN
Felszívódás:
A gvajfenezin szájon át történő alkalmazást követően felszívódik a gasztrointesztinális traktusból.
Metabolizmus és elimináció:
A gvajfenezin a májban gyorsan metabolizálódik béta-(2-metoxi-fenoxi)-tejsavvá való oxidációval, amely a vizelettel ürül.
FENILEFRIN-HIDROKLORID
Felszívódás:
A fenilefrin-hidroklorid nem egyenletesen szívódik fel az emésztőrendszerből, a plazmaszintek csúcsértéke 2órán belül jelentkezik.
Metabolizmus:
A fenilefrin-hidroklorid a monoaminoxidáz révén first-pass metabolizmuson megy át a bélben és a májban. Ezért az orálisan adott fenilefrinnek kisebb a biohasznosulása.
Elimináció:
A fenilefrin-hidroklorid majdnem teljesen szulfátkonjugátum formájában választódik ki a vizeletbe.
Gyógyszerészeti jellemzők - COLDREX
kukoricakeményítő
kroszkarmellóz-nátrium
nátrium-lauril-szulfát
magnézium-sztearát
talkum
Zselatin kapszula:
zselatin
nátrium-lauril-szulfát
kinolinsárga (E104)
indigókármin (E132)
eritrozin (E127)
titán-dioxid (E171)
tisztított víz
Kiszerelések: 8 db, 16 db, 24 db és 32 db kapszula
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Zöld áttetsző alsórészű és kék átlátszatlan felsőrészű csaknem fehér porral töltött zselatin kapszula gyermekbiztos PVC//papír/Al buborékcsomagolásban