NOLPAZA CONTROL 20 MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - NOLPAZA 20 MG
Adagolás
A javasolt dózis napi 20mg pantoprazol (1 tabletta).
Előfordulhat, hogy a tünetek enyhülésének elérése érdekében a tablettákat 2-3 egymást követő napon át kell szedni. Amint a tünetek teljesen megszűntek, a kezelést abba kell hagyni. Orvossal való megbeszélés nélkül a kezelés nem lehet hosszabb 4hétnél.
A beteget fel kell világosítani, hogy ha a tünetek 2hét folyamatos kezelés után sem szűnnek, orvoshoz kell fordulnia.
Különleges betegcsoportok
Idősek, vesekárosodás, májkárosodás
Idős betegeknél, vese- vagy májkárosodás esetén sincs szükség a dózis módosítására.
Gyermekek és serdülők
A Nolpaza control nem javasolt gyermekek és 18év alatti serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A Nolpaza control 20mg gyomornedv-ellenálló tablettát szétrágás vagy összetörés nélkül, egészben, folyadékkal, étkezés előtt kell lenyelni.
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A biohasznosulásukban bekövetkező jelentős csökkenés miatt a pantoprazol egyidejű alkalmazása nem javasolt olyan HIV-proteáz inhibitorokkal, amelyek felszívódása a gyomor savas pH-jától függ, úgymint az atazanavir és a nelfinavir (lásd 4.5 pont).
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy forduljanak orvoshoz, ha:
-
nem várt testsúlyvesztés, vérszegénység, emésztőrendszeri vérzés, dysphagia, nem szűnő hányás vagy vérhányás jelentkezik, mert a pantoprazol elfedheti a tüneteket és késleltetheti egy súlyos betegség diagnosztizálását. Ilyen esetekben a rosszindulatú daganat lehetőségét ki kell zárni;
-
korábban már volt gyomorfekélyük vagy a tápcsatornát érintő műtétük;
-
több mint négy hete folyamatos tüneti kezelésben részesülnek emésztési zavar vagy gyomorégés miatt;
-
icterusuk, májkárosodásuk vagy májbetegségük van;
-
bármilyen egyéb olyan súlyos betegségük van, amely befolyásolja általános egészségi állapotukat;
-
55évnél idősebb korúak és tüneteik újonnan jelentkeztek vagy nemrégiben megváltoztak.
Az ismétlődő emésztési zavar vagy gyomorégés miatt hosszú távú kezelésben részesülő betegeknek rendszeresen vissza kell menniük kezelőorvosukhoz. Különösen azoknak az 55év feletti betegeknek, akik naponta szednek valamilyen vény nélkül kapható gyógyszert emésztési zavarra vagy gyomorégésre, tájékoztatniuk kell a gyógyszerészt vagy orvosukat.
A betegek nem szedhetnek egyidejűleg más protonpumpa-gátlót vagy H2 antagonistát.
A betegeknek a gyógyszer szedésének megkezdése előtt beszélniük kell kezelőorvosukkal, ha endoszkópos vizsgálatra vagy karbamid kilégzési vizsgálatra mennek.
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a tabletták nem alkalmasak a tünetek azonnali enyhítésére.
A betegek körülbelül egy napos pantoprazol-kezelés után észlelhetik a tünetek enyhülését, de előfordulhat, hogy 7napon át kell szedni a gyógyszert a gyomorégés teljes megszüntetéséhez. A betegek nem szedhetik a pantoprazolt megelőző gyógyszerként.
Baktériumok okozta emésztőrendszeri fertőzések
A gyomor savasságának – bármely okból történő, így a protonpumpa-gátlók okozta – csökkenése növeli az emésztőrendszerben normál körülmények között jelenlévő baktériumok számát a gyomorban. A savcsökkentő gyógyszerekkel történő kezelés kis mértékben fokozza a Salmonella, Campylobacter, illetve a Clostridium difficile által okozott emésztőrendszeri fertőzések kockázatát.
Bőrt érintő súlyos mellékhatások (severe cutaneous adverse reactions, SCARs)
A pantoprazol alkalmazásával kapcsolatban nem ismert gyakorisággal jelentettek bőrt érintő súlyos mellékhatásokat (SCARs), köztük erythema multiformét, Stevens–Johnson-szindrómát (SJS), toxikus epidermális necrolysist (TEN) és eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciókat (DRESS), amelyek életveszélyesek és halálos kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.8 pont).
A betegeket tájékoztatni kell a bőrreakciók jeleiről, valamint tüneteiről, és azokat szorosan figyelemmel kell kísérni. Amennyiben ilyen reakciók kialakulására utaló jeleket és tüneteket észlelnek, a pantoprazol-kezelés azonnal le kell állítani és mérlegelni kell egy alternatív terápiás lehetőség alkalmazását.
Szubakut bőr lupus erythematosus (SCLE)
A protonpumpa gátlók használata nagyon ritkán kapcsolatba hozható SCLE esetekkel. Elváltozások esetén, különösen ha ez a bőr napnak kitett területén van, valamint ha ízületi fájdalommal társul, sürgősen orvoshoz kell fordulni és meg kell fontolni a Nolpaza control adagolásának leállítását. Az SCLE előfordulása valamely protonpumpa gátlóval történő korábbi kezelés esetén növelheti az SCLE esélyét más protonpumpa gátlók használata esetén is.
Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt zavaró hatás
A megnövekedett kromogranin-A (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait. Ezen kölcsönhatás elkerülése érdekében a Nolpaza control kezelést legalább 5nappal a CgA mérés előtt fel kell függeszteni (lásd 5.1 pont). Amennyiben a CgA és a gasztrinszintek az eredeti mérés után nem térnek vissza a referencia tartományba, a protonpumpa gátló kezelés felfüggesztése után 14nappal meg kell ismételni a mérést.
Ez a gyógyszer kizárólag rövid ideig, (legfeljebb 4héten át tartó) kezelésre szolgál (lásd 4.2 pont). Fel kell hívni a betegek figyelmét a gyógyszer tartós alkalmazásával összefüggő további kockázatokra, kihangsúlyozva annak vénykötelességét és a rendszeres felülvizsgálat szükségességét.
Tartós alkalmazás esetén a következő, további kockázatokkal kell számolni:
A gyógyszer befolyásolja a B12-vitamin felszívódását:
A pantoprazol, mint minden savtermelést gátló gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hypo-, illetve achlorhydria miatt. Erre olyan betegek esetében kell gondolni, akiknek a vitaminraktárai kiürülőben vannak, vagy akiknél a tartós kezelés esetén a B12-vitamin csökkent felszívódásának kockázata áll fenn, vagy amennyiben B12-vitamin hiánynak megfelelő klinikai tünetek figyelhetők meg.
Csonttörés:
A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisban, illetve hosszú távon (>1év) alkalmazva, enyhe mértékben növelhetik a csípő-, csukló-, illetve gerinctörés kockázatát, elsősorban idős betegeknél, vagy egyéb ismert kockázati tényezők esetén. A megfigyeléseken alapuló vizsgálatok arra engednek következtetni, hogy a protonpumpa-gátlók 10–40%-kal növelhetik a csonttörések általános kockázatát. Ennek növekedése más kockázati tényezőkre is visszavezethető. Azoknak a betegeknek, akiknél fennáll a csontritkulás kockázata, a jelenlegi klinikai irányelveknek megfelelő ellátásban kell részesülniük, valamint megfelelő mennyiségű D-vitamint és kalciumot kell szedniük.
Hypomagnesaemia:
Súlyos hypomagnesaemiáról ritkán számoltak be legalább három hónapig, de a legtöbb esetben egy éven keresztül protonpumpa-gátlókkal, pl. pantoprazollal kezelt betegeknél. A hypomagnesaemia súlyos megnyilvánulási formái, mint például a fáradtság, tetánia, delírium, konvulzió, szédülés és kamrai arrhythmia jelentkezhet, azonban ezek a tünetek észrevétlenül is kezdődhetnek, illetve figyelmen kívül hagyhatják őket. A hypomagnesaemia hypocalcaemiához és/vagy hypokalaemiához vezethet (lásd 4.8 pont). A legtöbb érintett betegek esetében a hypomagnesaemia (és a hypomagnesaemiához társuló hypocalcaemia és/vagy hypokalaemia) javulást mutatott magnéziumpótlást és a protonpumpa-gátlók szedésének abbahagyását követően.
Azoknál a betegeknél, akik várhatóan tartós kezelésben fognak részesülni, vagy a protonpumpa-gátlókat digoxinnal, illetve egyéb, hypomagnesaemiát okozó gyógyszerekkel (pl. diuretikumokkal) együtt szedik, a kezelőorvosnak mérlegelnie kell a vér magnéziumszintjének a protonpumpa-gátló kezelés megkezdése előtti és kezelés alatti rendszeres mérését.
A Nolpaza control gyomornedv-ellenálló tabletta szorbitot tartalmaz:
Ez a gyógyszer 18mg szorbitot tartalmaz tablettánként, ami 0,24mg/ttkg-nak felel meg (75kg-os átlagos testtömeg esetén).
Az egyidejűleg alkalmazott szorbit (vagy fruktóz) tartalmú készítmények vagy a szorbit (vagy fruktóz) táplálékkal történő bevitelének additív hatását figyelembe kell venni. A szájon át alkalmazott gyógyszerek szorbittartalma befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott egyéb, szájon át alkalmazandó gyógyszerek biohasznosulását.
A Nolpaza control gyomornedv-ellenálló tabletta nátriumot tartalmaz:
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
PH-értéktől függő abszorpciós farmakokinetikájú gyógyszerek
A Nolpaza control csökkentheti az olyan hatóanyagok felszívódását, amelyek biohasznosulása függ a gyomor pH-jától (pl. ketokonazol).
HIV-proteáz inhibitorok
A biohasznosulásukban bekövetkező jelentős csökkenés miatt a pantoprazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt olyan HIV-proteáz inhibitorokkal, amelyek felszívódása a gyomor savas pH-jától függ, úgymint az atazanavir és a nelfinavir (lásd 4.3 pont).
Kumarin típusú antikoagulánsok (fenprokumon vagy warfarin)
Noha a klinikai farmakokinetikai vizsgálatokban a pantoprazol és a fenprokumon vagy a warfarin között nem észleltek kölcsönhatást, a forgalomba hozatalt követően ezekkel a szerekkel való egyidejű kezelés során néhány egyedülálló esetben az INR-érték (International Normalized Ratio) változásáról számoltak be. Ezért a kumarin típusú antikoagulánsokkal (pl. fenprokumon vagy warfarin) kezelt betegeknél a pantoprazol-kezelés kezdete, befejezése után, vagy a pantoprazol rendszertelen szedésekor a protrombin idő/INR-értékek mérése javasolt.
Metotrexát
Protonpumpa-gátlók nagy dózisú metotrexáttal (pl. 300mg) történő együttes adása esetén a metotrexátszint emelkedését jelentették egyes betegeknél. Azokban az esetekben, ahol nagydózisú metotrexáttal végeznek kezelést, pl. daganatos megbetegedések vagy psoriasis, a pantoprazol átmeneti megvonása lehet megfontolandó.
Egyéb interakciós vizsgálatok
A pantoprazol a májban, a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül metabolizálódik. A karbamazepinnel, koffeinnel, diazepámmal, diklofenákkal, digoxinnal, etanollal, glibenklamiddal, metoprolollal, naproxénnel, nifedipinnel, fenitoinnal, piroxikámmal, teofillinnel és egy levonorgesztrelt és etinil-ösztradiolt tartalmazó, szájon át alkalmazott fogamzásgátlóval végzett interakciós vizsgálatok semmilyen klinikailag jelentős kölcsönhatást nem igazoltak. Nem zárható ki azonban a kölcsönhatás a pantoprazol és olyan gyógyszerek között, amelyek ugyanezen enzimrendszeren keresztül metabolizálódnak.
Antacidumok egyidejű alkalmazása során nem léptek fel kölcsönhatások.
Gyógyszerlaboratórium-vizsgálati kölcsönhatások
Fals pozitív eredményekről számoltak be tetrahidrokannabinol (TCH) vizelet-szűrővizsgálat esetében pantoprazolt alkalmazó betegeknél. A pozitív eredmények igazolásához mérlegelni kell egy alternatív megerősítési módszer használatát.
Terhesség
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a pantoprazol tekintetében. Az állatokon végzett kísérletek reprodukciós toxicitást igazoltak. A preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki károsodott fertilitásra vagy teratogén hatásra utaló bizonyítékot (lásd 5.3 pont). Emberben a potenciális veszély nem ismert. A pantoprazol terhesség alatt nem alkalmazható.
Szoptatás
A pantoprazolt/metabolitokat kimutatták az anyatejben. A pantoprazol újszülöttekre/csecsemőkre gyakorolt hatása nem ismert. A pantoprazol szoptatás ideje alatt nem alkalmazható.
Termékenység
Állatkísérletekben a pantoprazol adását követően nem volt a termékenység károsodására utaló bizonyíték (lásd 5.3 pont).
A Nolpaza control nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Előfordulhatnak azonban gyógyszer okozta mellékhatások, például szédülés és látászavar (lásd 4.8 pont). Ha ez előfordul, akkor a beteg nem vezethet, illetve nem kezelhet gépeket.
A biztonságossági profil összefoglalása
A betegek mintegy 5%-ánál várható gyógyszer okozta mellékhatások jelentkezése.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi mellékhatásokat jelentették a pantoprazollal kapcsolatosan.
Az alábbi táblázatban a mellékhatások a MedRA gyakorisági csoportosítás szerint kerülnek megadásra:
Nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 –<1/100); ritka (≥1/10000–<1/1000); nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
1. táblázat: A pantoprazol mellékhatásai klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követően
| GyakoriságSzerv-rendszer | Gyakori | Nem gyakori | Ritka | Nagyon ritka | Nem ismert |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | agranulocytosis | thrombocytope-nia; leukopenia; pancytopenia | |||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | túlérzékenység (beleértve az anafilaxiás reakciókat és anafilaxiás sokkot) | ||||
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | hyperlipid-aemiák és emelkedett lipidszintek (trigliceridek, koleszterin); súlyváltozások | hyponatraemia; hypomagne-saemia; hypocalcaemia1; hypokalaemia | |||
| Pszichiátriai kórképek | alvászavarok | depresszió (és a betegség összes rosszabbodása) | dezorientáltság (és miden rosszabbodás) | hallucináció; zavartság (különösen az arra hajlamos betegeknél, valamint a már létező tünetek rosszabbodása) | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás; szédülés | ízérzés zavarai | paraesthesia | ||
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | látászavar / homályos látás | ||||
| Emésztőrend-szeri betegségek és tünetek | fundus mirigy polipok (benignus) | hasmenés; hányinger / hányás; a has feszülése és puffadás; székrekedés; szájszárazság; hasi fájdalom és diszkomfort | mikroszkópos colitis | ||
| Máj- és epebetegségek illetve tünetek | emelkedett májenzim-értékek (transzaminázok, γ-GT) | emelkedett bilirubinszint | hepatocellularis károsodás; sárgaság; hepatocellularis elégtelenség | ||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés / exanthema / eruptio; pruritus | urticaria; angioedema | Stevens–Johnson-szindróma; Lyell-szindróma (TEN); gyógyszerreakció eosinophiliával és szisztémás tünetekkel (DRESS); erythema multiforme; fényérzékenység; szubakut bőr lupus erythematosus (lásd 4.4 pont) | ||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | csípő-, csukló és gerinctörés | arthralgia; myalgia | |||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | tubulointerstitialis nephritis (TIN) (veseelégtelenség kialakulásának lehetőségével) | ||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | gynaecomastia | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | általános gyengeség, fáradtság és rosszullét | emelkedett testhőmérséklet; perifériás oedema |
1 A hypocalcaemia és/vagy hypokalaemia a hypomagnesaemia (lásd 4.4 pont) megjelenésével függhet össze.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
A túladagolásnak embernél nincsenek ismert tünetei.
A 2perc alatt beadott max. 240mg intravénás injekció jól tolerálható volt.
Kezelés
Mivel a pantoprazol fehérjekötődése jelentős, nem dializálható könnyen.
A mérgezés klinikai tüneteivel járó túladagolás esetében a tüneti és szupportív kezelés mellett nincs egyéb speciális terápiás ajánlás.
Farmakológiai tulajdonságok - NOLPAZA 20 MG
Farmakoterápiás csoport: protonpumpa gátlók, ATC kód: A02BC02
Hatásmechanizmus
A pantoprazol szubsztituált benzimidazol, ami specifikus hatása révén, a parietális sejtekben lévő protonpumpára hatva gátolja a gyomorban a sósavelválasztást.
A pantoprazol aktivált formává, ciklikus szulfenamiddá alakul át savas környezetben a parietális sejtekben, ahol a H+/K+-ATP-áz enzimet, vagyis a gyomor sósavtermelésének utolsó szakaszát gátolja.
A gátlás dózisfüggő, és a bazális és a stimulált gyomorsav-szekréciót egyaránt befolyásolja. A legtöbb betegnél a gyomorégés és a savas reflux tüneteinek megszüntetése 1hét alatt elérhető. A pantoprazol csökkenti a gyomor savasságát, és ennek arányában gasztrinszint-emelkedés következik be. A gasztrin emelkedése reverzíbilis. Mivel a pantoprazol a receptorfelszínen disztálisan kötődik az enzimhez, más anyagok (acetilkolin, hisztamin, gasztrin) általi stimulációtól függetlenül képes gátolni a sósavszekréciót. A hatás független attól, hogy a hatóanyagot per os vagy i.v. alkalmazták.
A pantoprazol emeli az éhomi gasztrinszintet. Rövid ideig tartó kezelés után az esetek többségében az értékek nem haladják meg a normálérték felső határát. Tartós alkalmazáskor a legtöbb esetben kétszeresére növekszik a gasztrinszint. Kiugró érték kialakulása azonban csak egyedi esetekben fordul elő. Tartós alkalmazásakor a gyomor specifikus endokrin sejtjeinek (ECL sejtek, enterochromaffin-like sejtek) számában enyhe- vagy közepes mértékű emelkedést figyeltek meg az esetek kisebb részében (egyszerű vagy adenomatoid hyperplasia). Az eddigi vizsgálatok szerint azonban az állatkísérletekben kimutatott karcinoid prekurzorok (atípusos hyperplasia) vagy gyomor-karcinoidok kialakulását embernél nem figyelték meg (lásd 5.3 pont).
A szekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés alatt a savszekréció csökkentésére adott válaszként a szérum gasztrinszint emelkedik. A gyomor csökkent aciditása miatt a CgA is emelkedik. A megnövekedett CgA szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait.
A rendelkezésre álló, publikált bizonyítékok arra utalnak, hogy a protonpumpa-gátlókat a CgA mérések előtt 5-14 nappal fel kell függeszteni. Ez lehetővé teszi, hogy a PPI kezelést követően esetlegesen hamisan emelkedett CgA szint visszatérjen a referencia tartományba.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Összesen 5960 gastro-oesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő, 20mg pantoprazol monoterápiával kezelt beteg részvételével elvégzett 17 vizsgálat retrospektív elemzése során a savas reflux-szal járó tüneteket pl. gyomorégés és savas felböfögés standardizált módszerrel értékelték ki. Ezekben a vizsgálatokban legalább egy savas reflux tünet pontnak szerepelnie kellett a 2. héten. Ezekben a vizsgálatokban a GERD diagnózisát endoszkópos vizsgálattal állították fel, egy kivételével, ahol a betegek beválasztása kizárólag a tünetek alapján történt.
Ezekben a vizsgálatokban azoknak a betegeknek az aránya, akiknél 7nap után teljesen megszűnt a gyomorégés, a pantoprazol-csoportban 54,0% és 80,6% között volt. Tizennégy nap után a betegek 62,9%-88,6%-ánál, 28 nap után pedig 68,1%-92,3%-ánál szűnt meg teljesen a gyomorégés.
A savas felböfögés teljes megszűnését tekintve a gyomorégéshez hasonló eredmények születtek. Hét nap után azon betegek aránya, akiknél teljesen megszűnt a savas felböfögés 61,5% és 84,4% között volt; 14 nap után 67,7%-90,4%; 28 nap után pedig 75,2%-94,5%.
A pantoprazol következetesen jobbnak bizonyult a placebónál és a H2RA-nál, és nem volt rosszabb, mint más protonpumpa-gátlók. A savas reflux tünetek megszűnésének aránya nagyrészt független volt a GERD kiindulási stádiumától.
A farmakokinetika egyszeri és ismételt adagolás esetén is ugyanolyan. A 10-80 mg közötti dózistartományban a pantoprazol plazma kinetikája per os és intravénás alkalmazás esetén egyaránt lineáris.
Felszívódás
A pantoprazol szájon át történő alkalmazás után teljesen és gyorsan felszívódik. A tabletta gyógyszerforma abszolút biohasznosulása kb. 77% volt. A maximális szérumkoncentráció egyszeri 20mg dózis per os beadását követően átlagosan kb. 2,0-2,5óra (tmax) múlva alakul ki, a maximális szérumkoncentráció (Cmax) kb. 1-1,5μg/ml lesz és ezek az értékek többszöri adagolás után is állandóak maradnak. Étel egyidejű fogyasztása nem befolyásolta a biohasznosulást (AUC vagy Cmax), de megnövelte a lag fázis idejének (tlag) változékonyságát.
Eloszlás
A megoszlási térfogat kb. 0,15l/ttkg, a szérumfehérje kötődés pedig kb. 98%.
Biotranszformáció
A pantoprazol majdnem kizárólag a májban metabolizálódik.
Elimináció
A clearence kb. 0,1l/óra/ttkg, a terminális felezési idő (t½) pedig kb. 1óra. Néhány esetben az elimináció csökkent. Mivel a pantoprazol specifikusan kötődik a parietális sejtekben lévő protonpumpákhoz, az eliminációs felezési idő nem függ össze a sokkal hosszabb hatástartammal (savszekréció gátlása).
A pantoprazol metabolitjai főként (kb. 80%-ban) a vesén keresztül ürülnek ki; a maradék a széklettel ürül. A fő metabolit a szérumban és a vizeletben is a dezmetil-pantoprazol, amely szulfáttal konjugálódik. A fő metabolit felezési ideje (kb. 1,5óra) nem sokkal hosszabb, mint a pantoprazolé.
Különleges betegcsoportok
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a dializált betegeket is, akiknél a pantoprazolnak csak elhanyagolható része ürül ki) nem szükséges a pantoprazol dózisának csökkentése. A pantoprazol felezési ideje az egészségesekhez hasonlóan rövid. Bár a fő metabolit felezési ideje hosszabb (2-3óra), a kiválasztódás gyors, és emiatt kumuláció nem lép fel.
Májkárosodás
A pantoprazol májkárosodásban szenvedő betegeknek (Child-Pugh A, B és C stádium) történő adása után a felezési idő értékek 3-7órára nőttek, az AUC-értékek a 3-6-szorosukra emelkedtek, míg a Cmax csak kis mértékben, 1,3-szorosára növekedett, az egészséges alanyokhoz képest.
Idősek
Idős betegekben, a fiatalokkal szemben tapasztalt, AUC- és Cmax-értékek enyhe emelkedésének nincs klinikai jelentősége.
Gyógyszerészeti jellemzők - NOLPAZA 20 MG
A tabletta mag:
Mannit
Kroszpovidon
Nátrium-karbonát
Szorbit
Kalcium-sztearát
Filmbevonat:
Hipromellóz
Povidon K25
Titán-dioxid (E171)
Sárga vas-oxid (E172)
Propilénglikol
Gyomornedv-ellenálló bevonat:
Metakrilsav-etil-akrilát kopolimer (1:1)
Nátrium-lauril-szulfát
Poliszorbát 80
Makrogol 6000
Talkum
7 db vagy 14 db gyomornedv-ellenálló tabletta OPA/Al/PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.