CHOLESTAGEL 625 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CHOLESTAGEL 625 MG
A Cholestagel a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktáz inhibitorral (sztatin) együtt adva a kis sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) szintjének további csökkentésére javallott diétát kiegészítő terápiaként azoknál a primer hypercholesterinaemiában szenvedő felnőtt betegeknél, akiknél a sztatin önmagában nem biztosít megfelelő eredményt.
A Cholestagel monoterápiaként megemelkedett össz-koleszterin és LDL-C szintek csökkentésére javallt diétát kiegészítő terápiaként azoknál a primer hypercholesterinaemiában szenvedő felnőtt betegeknél, akiknél a sztatin nem bizonyul megfelelőnek, vagy akik azt nem tolerálják.
A Cholestagel ezetimibbel kombinálva is alkalmazható, sztatinnal vagy anélkül, primer hypercholesterinaemiában szenvedő felnőtt betegeknél, ideértve a familiáris hypercholesterinaemiában szenvedőket is (lásd 5.1 pont).
Adagolás
Kombinációs terápia
A Cholestagel javasolt dózisa sztatinnal kombinációban adva, ezetimibbel vagy anélkül napi
4-6 tabletta. A maximális javasolt dózis napi 6 tabletta: kétszer 3 tabletta étkezés közben vagy egyszer 6 tabletta étkezés közben bevéve. Klinikai vizsgálatok igazolták, hogy a Cholestagel alkalmazható sztatinokkal egyszerre vagy azoktól külön adagolva, valamint, hogy a Cholestagel alkalmazható ezitimibbel egyszerre vagy attól külön adagolva.
Monoterápia
A Cholestagel javasolt kezdő dózisa napi 6 tabletta: kétszer 3 tabletta étkezés közben, vagy egyszer 6
tabletta étkezés közben. A maximális javasolt dózis napi 7 tabletta.
A terápia alatt folytatni kell a koleszterinszint csökkentő diétát, a szérum össz-koleszterin-, LDL-C- és trigliceridszintjét pedig a kezelés folyamán a kedvező kezdeti és megfelelő hosszú távú hatás igazolása érdekében rendszeresen ellenőrizni kell.
Amennyiben egy egyidejűleg adott gyógyszer esetén nem zárható ki a gyógyszerkölcsönhatás lehetősége, mert esetében a terápiás szintben bekövetkező kismértékű eltérés klinikailag fontos lehet, vagy ha nem állnak rendelkezésre az egyidejű alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok, akkor a
Cholestagel-t legalább 4 órával az egyidejűleg adott gyógyszer után kell beadni annak érdekében, hogy a másik gyógyszer felszívódása a lehető legkisebb mértékben csökkenjen (lásd 4.5 pont).
Idősek
Időskorú betegek esetében a Cholestagel adagolásának módosítására nincs szükség.
Gyermekek és serdülők
A Cholestagel biztonságosságát és hatásosságát 0–17 éves gyermekek esetében nem igazolták. A jelenleg rendelkezésre álló adatok leírása az 5.1 pontban található, de nincs az adagolásra vonatkozó javaslat.
Az alkalmazás módja
A Cholestagel tablettát szájon át, étkezés közben, folyadékkal kell bevenni.
A tablettákat egészben kell lenyelni és nem szabad kettétörni, összetörni vagy szétrágni.
-
A készítmény hatóanyagával, vagy bármely, a 6.1 pontban felsorolt segédanyagával szembeni
túlérzékenység.
-
Bélelzáródás vagy epevezeték-elzáródás.
Másodlagos hypercholesterinaemiát kiváltó okok
A másodlagos hypercholesterinaemiát kiváltó okok (nem megfelelően kezelt diabetes mellitus, hypothyreosis, nephrosis szindróma, dysproteinaemiák, elzáródással járó májbetegségek, egyéb gyógyszeres terápia, alkoholizmus) figyelembe vétele esetén ezeket diagnosztizálni és megfelelően kezelni kell a Cholestagel terápia megkezdése előtt.
Kölcsönhatás ciklosporinnal
Ciklosporinnal kezelt és Cholestagel-kezelést megkezdő vagy befejező betegek, vagy olyan Cholestagel-kezelésben részesülő betegek, akiknél ciklosporin terápiát megkezdésére van szükség: A Cholestagel csökkenti a ciklosporin biohasznosulását (lásd még 4.5 pont). Azon Cholestagel-t szedő betegeknél, akiknél a ciklosporin-kezelés megkezdésére van szükség, a ciklosporin vérszintjét rutinszerűen monitorozni kell, és az adagot ennek megfelelően kell beállítani. A ciklosporint kapó és Cholestagel-terápiát megkezdő betegeknél a kombinációs kezelés megkezdése előtt, majd a megfelelően beállított adagú ciklosporinnal történő párhuzamos kezelés megkezdését követően gyakran ellenőrizni kell a vérszintet. Figyelembe kell venni, hogy a Cholestagel-terápia beszüntetése a ciklosporin vérszintjének növekedésével jár. Ezért az egyidejűleg ciklosporint és Cholestagel-t kapó betegek vérszintjét a Cholestagel-terápia beszüntetése előtt, majd azt követően is gyakran ellenőrizni kell, a ciklosporin adagját pedig ennek megfelelően kell módosítani.
Trigliceridszintre gyakorolt hatás
Elővigyázatosság szükséges, amennyiben a kezelt beteg trigliceridszintje magasabb, mint 3,4 mmol/l, mivel a Cholestagel növelheti a trigliceridszintet. A biztonságosság és hatékonyság nem állapítható meg azoknál a betegeknél, akiknél a trigliceridszint meghaladja a 3,4 mmol/l-t, mivel ezeket a betegeket kizárták a klinikai vizsgálatokból.
A Cholestagel biztonságosságát és hatékonyságát nem állapították meg olyan esetekben, amikor a betegnél dysphagia, nyelési rendellenesség, súlyos gyomor-és bélmotilitási rendellenesség, bélgyulladás, májelégtelenség vagy a gyomor-bél rendszert érintő súlyos műtét áll fenn. Ebből kifolyólag ezen rendellenességek esetén a Cholestagel alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges.
Székrekedés
A Cholestagel székrekedést idézhet elő vagy súlyosbíthatja a fennálló székrekedést. A székrekedés veszélyét különösen figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél koszorúér-betegség és angina pectoris áll fenn.
Véralvadásgátlók
A véralvadásgátló terápiát gondosan ellenőrizni kell azon betegeknél, akik warfarint vagy hasonló szert kapnak, mivel kimutatták, hogy az epesav-megkötők, mint a Cholestagel is, csökkentik a K- vitamin felszívódását, és így megzavarják a warfarin antikoaguláns hatását (lásd még 4.5 pont).
Orális fogamzásgátlók
Egyidejű alkalmazás esetén a Cholestagel befolyásolhatja az orális fogamzásgátló tabletták biohasznosulását. A gyógyszerkölcsönhatás kockázatának minimalizálása érdekében fontos, hogy a Cholestagel alkalmazására a fogamzásgátló tabletta bevétele után legalább 4 órával kerüljön sor (lásd még 4.5 pont).
Általános
A Cholestagel befolyásolhatja más gyógyszerek biohasznosulását. Így amennyiben egy egyidejűleg adott gyógyszer esetén nem zárható ki a gyógyszerkölcsönhatás lehetősége, mert esetében a terápiás szintben bekövetkező kismértékű eltérés klinikailag fontos lehet, akkor a Cholestagel-t legalább
4 órával a másik gyógyszer előtt vagy legalább 4 órával a másik gyógyszer után kell beadni annak érdekében, hogy a másik gyógyszer felszívódása a lehető legkisebb mértékben csökkenjen. Olyan egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek esetén, amelyeket több dózisra kell osztani, figyelembe kell venni, hogy a Cholestagel előírt napi adagját egyszerre be lehet venni.
Olyan gyógyszerkészítmények alkalmazásakor, melyek vérszintjeinek változása klinikailag jelentősen befolyásolhatja a biztonságosságot vagy a hatékonyságot, az orvosnak meg kell fontolnia a vérszintek vagy a hatás ellenőrzését.
Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
Egészséges önkénteseken végzett interakciós vizsgálatokban a Cholestagel nem befolyásolta a digoxin, metoprolol, kinidin, valproátsav és warfarin biológiai hasznosíthatóságát. A Cholestagel csökkentette a késleltetett kioldódású verapamil Cmax és AUC értékeit, az előbbit körülbelül 31%-kal, az utóbbit 11%-kal. Mivel a verapamil biológiai hasznosíthatósága igen változó, ennek az eredménynek a klinikai jelentősége nem tisztázott.
Koleszevelám és olmezartán egyidejű alkalmazása csökkenti az olmezartán expozíciót. Az olmezartánt legalább 4 órával a koleszevelám előtt kell bevenni.
Nagyon ritkán beszámoltak a fenitoin-szint csökkenéséről olyan betegeknél, akik a Cholestagel-t fenitoinnal egyidejűleg szedték.
Véralvadásgátló terápia
A véralvadásgátló terápiát gondosan ellenőrizni kell azon betegeknél, akik warfarint vagy hasonló szert kapnak, mivel kimutatták, hogy az epesav-megkötők, például a Cholestagel, csökkentik a
K-vitamin felszívódását, és így megzavarják a warfarin antikoaguláns hatását. Nem készült specifikus
klinikai interakciós vizsgálat a koleszevelám és K-vitamin között.
Levotiroxin
Egy egészséges önkénteseken végzett kölcsönhatás-vizsgálatban a Cholestagel csökkentette az egyidejűleg vagy 1 óra múlva adott levotiroxin AUC- és Cmax értékét. Nem figyeltek meg kölcsönhatást abban az esetben, ha a Cholestagel bevételére legalább 4 órával a levotiroxin alkalmazása után került sor.
Fogamzásgátló tabletta
Egy egészséges önkénteseken végzett kölcsönhatás-vizsgálatban a fogamzásgátló tablettával történő egyidejű alkalmazás esetén a Cholestagel csökkentette a noretindron és az etinilösztradiol AUC és Cmax értékét. Ezt a kölcsönhatást akkor is megfigyelték, amikor a Cholestagel alkalmazására egy órával a fogamzásgátló tabletta bevétele után került sor. Azonban nem figyeltek meg kölcsönhatást, abban az esetben, ha a Cholestagel-t a fogamzásgátló tabletta után négy órával alkalmazták.
Ciklosporin
Egészséges önkéntesek részvételével végzett interakciós vizsgálatokban a Cholestagel és ciklosporin egyidejű alkalmazása jelentős mértékben csökkentette a ciklosporin AUC0-inf és Cmax értékét (az előbbit 34, az utóbbit pedig 44%-kal). Ezért javasolt a ciklosporin vérszintjének szigorú monitorozása (lásd még 4.4 pont). Emellett elméleti megfontolásból a ciklosporin és a Cholestagel egyidejű alkalmazásával járó kockázat további csökkentése érdekében a Cholestagel-t legalább 4 órával a ciklosporin után kell beadni. A Cholestagel-t következetesen mindig ugyanabban az időben kell alkalmazni, mivel a Cholestagel és a ciklosporin bevételének időzítése elméletileg befolyásolhatja a ciklosporin biohasznosulásában bekövetkező csökkenés mértékét.
Sztatinok
A Cholestagel-t sztatinokkal együtt adva a klinikai vizsgálatokban az LDL-C szint előre várt további csökkenését figyelték meg, nem várt hatások nem voltak. A Cholestagel egy gyógyszer-kölcsönhatási vizsgálat során nem befolyásolta a lovasztatin biohasznosulását.
Antidiabetikumok
Koleszevelám és nyújtott hatóanyagleadású metformin tabletta egyidejű alkalmazása növeli a metformin expozíciót. A nyújtott hatóanyagleadású metformin tablettát és koleszevelámot együttesen szedő betegeknél ellenőrizni kell a kezelésre adott klinikai választ, ahogy az az antidiabetikumok alkalmazásakor megszokott.
A koleszevelám kötődik a glimepiridhez és csökkenti a glimeprid felszívódását a gyomor-, béltraktusból. Nem figyeltek meg kölcsönhatást abban az esetben, ha a glimepiridet legalább 4 órával a koleszevelám előtt alkalmazták. Ezért a glimepiridet leglább 4 órával a koleszevelám előtt kell bevenni.
Koleszevelám és glipizid egyidejű alkalmazása csökkenti a glipizid expoziciót. A glipizidet legalább 4 órával a koleszevelám előtt kell bevenni.
A Cholestagel és glibenklamid (másnéven gliburid) egyidejű alkalmazása 32%-kal csökkentette a glibenklamid AUC0-inf-értékét és 47%-kal a Cmax-értékét. Nem figyeltek meg kölcsönhatást abban az esetben, ha a Cholestagel bevételére négy órával a glibenklamid alkalmazása után került sor.
A Cholestagel és repaglinid egyidejű alkalmazás nem volt hatással az repaglinid AUC értékére és 19%-kal csökkentette Cmax értékét, ennek klinikai jelentősége azonban nem ismert. Nem figyeltek meg kölcsönhatást, ha a Cholestagel-t négy órával a repaglinid után adták be.
Nem figyeltek meg kölcsönhatást Cholestagel és pioglitazon egészséges önkénteseknél történő egyidejű alkalmazása esetén.
Urzodezoxikólsav
A Cholestagel elsősorban a hidrofób epesavakat köti meg. Egy klinikai vizsgálatban a Cholestagel nem befolyásolta az endogén (hidrofil) urzodezoxikólsav széklettel való kiválasztását. Mindamellett urzodezoxikólsavval formális interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Általában, amennyiben egy egyidejűleg adott gyógyszer esetén nem zárható ki a gyógyszerkölcsönhatás lehetősége, akkor a Cholestagel-t legalább 4 órával a másik gyógyszer előtt vagy legalább 4 órával a másik gyógyszer után kell bevenni annak érdekében, hogy a másik gyógyszer felszívódása a lehető legkisebb mértékben csökkenjen. Az urzodezoxikólsav-kezelés klinikai hatásainak ellenőrzését mérlegelni kell.
Egyéb interakciók
A Cholestagel nem váltott ki klinikailag jelentős csökkenést az A-, D-, E- és K-vitaminok felszívódásában az akár egy évig tartó klinikai vizsgálatokban. Azonban ajánlott az elővigyázatosság azon betegek kezelésekor, akiknél előfordulhat a K-vitamin vagy a zsírban oldódó vitaminok hiánya, mint például a felszívódási zavarok esetén. Ezeknél a betegeknél javasolt az A- D- és E-vitaminok szintjének ellenőrzése, valamint a K-vitamin státusának a koagulációs paraméterek mérésén keresztül való megállapítása; amennyiben szükséges, a vitaminokat pótolni kell.
Terhesség
Nem áll rendelkezésre klinikai adat a Cholestagel terhes nőkön való alkalmazásával kapcsolatban. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat a terhességgel, az embrionális/foetalis fejlődéssel, a szüléssel vagy a születés utáni fejlődéssel kapcsolatban (lásd 5.3 pont). Terhes nőnek történő rendeléskor elővigyázatosság szükséges.
Szoptatás
Nem áll rendelkezésre klinikai adat a Cholestagel szoptatás alatt való alkalmazásával kapcsolatban.
Elővigyázatosság szükséges szoptató anyának történő rendeléskor.
Termékenység
Nem állnak rendelkezésre adatok a Cholestagel-nek a humán termékenységre kifejtett hatásáról. Egy patkányokon végzett vizsgálat az egyes csoportok reprodukciós paraméterei közt nem mutatott ki olyan eltéréseket, amelyek a koleszevelámnak tulajdonítható reprodukciós hatásokra utalnának.
A Cholestagel nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A biztonságossági profil összefoglalása
A leggyakrabban előforduló mellékhatások a flatulencia és a székrekedés, amelyek az emésztőrendszeri betegségek és tünetek kategóriában találhatók.
Mellékhatások táblázatos felsorolása
A mintegy 1400 betegre kiterjedő kontrollált klinikai vizsgálatokban és az engedélyezés utáni
használat során a következő mellékhatásokat figyelték meg a csak Cholestagel-t szedő betegeknél.
A bejelentett gyakoriságok kategorizálása a következő: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 –
<1/10), nem gyakori (≥1/1000 – <1/100), ritka (≥1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Idegrendszeri betegségek és tünetek |
| Gyakori: fejfájás |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
| Nagyon gyakori: flatulencia*, székrekedés* |
| Gyakori: hányás, hasmenés*, emésztési zavar*, hasi fájdalom, kóros széklet, hányinger , haspuffadás |
| Nem gyakori: dysphagia |
| Nagyon ritka: pancreatitis |
| Nem ismert: bélelzáródás *,** |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei éstünetei: |
| Nem gyakori: myalgia |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
| Gyakori: szérum trigliceridszint emelkedés |
| Nem gyakori: szérum transzaminázszint emelkedés |
* további információkért lásd az alábbi részt
** a forgalomba hozatal után észlelt mellékhatások
A megjelölt nemkívánatos események leírása
A flatulencia és a hasmenés háttér előfordulási gyakorisága ugyanazon kontrollállt klinikai vizsgálatokban magasabb volt a placebót kapó betegek körében. A beszámolók szerint kizárólag a székrekedés és az emésztési zavar fordult elő nagyobb számban a Cholestagel-t szedő betegeknél, mint a placebo csoportban.
A bélelzáródás incidenciája valószínűleg megnövekedett azok között a betegek között, akiknek az anamnézisében bélelzáródás vagy bélreszekció szerepel.
A Cholestagel sztatinokkal, illetve ezetimibbel kombinálva jól tolerálhatónak bizonyult, és a megfigyelt mellékhatások megfeleltek az önmagukban adott sztatinok vagy ezetimib ismert biztonságossági profiljának.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Mivel a Cholestagel nem szívódik fel, a szisztémás toxicitás veszélye alacsony. Gyomor- és bélrendszeri tünetek előfordulhatnak. A maximális javasolt adag (napi 4,5 g (7 tabletta)) feletti adagokat nem vizsgáltak.
Amennyiben túladagolás fordul elő, a fő potenciális veszély a gyomor-bél rendszer elzáródása lehet. A kezelést ennek a potenciális elzáródásnak a helye, mértéke, valamint a normális bélmotilitás megléte vagy hiánya határozza meg.
Farmakológiai tulajdonságok - CHOLESTAGEL 625 MG
Farmakoterápiás csoport: Lipidszintet módosító anyagok, epesavkötők, ATC kód: C10A C04
Hatásmechanizmus
A Cholestagel hatóanyagának, a koleszevelámnak hatásmechanizmusát több in vitro és in vivo vizsgálatban értékelték. Ezek a vizsgálatok azt mutatták, hogy a koleszevelám megköti az epesavakat, köztük a glikokolsavat, ami emberben a fő epesav. Az epesavak prekurzora a koleszterin. Normál emésztés során epesavak választódnak ki a bélbe. Az epesavak nagy hányada később felszívódik a bélből és az enterohepatikus körforgásban visszakerül a májba.
A koleszevelám egy nem felszívódó lipidszint-csökkentő polimer, amely a bélben megköti az epesavakat, megakadályozva a visszaszívódásukat. Az epesav-megkötők LDL-koleszterinszint- csökkentő mechanizmusát korábban a következőképpen határozták meg: Ahogy kimerül az epesav- készlet, a máj koleszterin 7-α-hidroxiláz enzim termelődése fokozódik, ezáltal fokozódik a koleszterin átalakulása epesavvá. Ennek hatására megnő a kereslet a koleszterin iránt a májsejtekben, aminek kettős hatása egyrészt a koleszterin bioszintézis enzim, a hidroximetil-glutaril-koenzim A (HMG- CoA) reduktáz transzkripciójának és aktivitásának a fokozódása, másrészt a máj LDL (low density lipoprotein) receptor számának megnövekedése. Párhuzamosan előfordulhat a VLDL (very low density lipoprotein) szintézisének fokozódása. Ezeknek a kompenzációs hatásoknak eredményeként megnő az LDL-koleszterin clearance a vérből, aminek a végeredménye a csökkent szérum
LDL-koleszterinszint.
Egy 6 hónapos dózis-hatás vizsgálat során, amelyet napi 3,8 vagy 4,5 g Cholestagel-lel kezelt primer hypercholesterinaemiában szenvedő betegeken végeztek, az LDL-szint 15-18%-os csökkenését tapasztalták, amely kétheti adagolás után már jelentkezett. Ezen kívül az össz-koleszterinszint
7-10%-kal csökkent, a HDL-koleszterin 3%-al és a trigliceridszint 9-10%-al emelkedett. Az apo-B 12%-kal csökkent. Összehasonlításképp azoknál a betegeknél, akik placebót kaptak, az LDL- koleszterinszint, össz-koleszterinszint, HDL-koleszterinszint és az Apo-B nem változtak, míg a trigliceridszint 5%-kal emelkedett. Azokban a vizsgálatokban, amelyekben a Cholestagel-t napi egyszeri adagban adták reggelivel, napi egyszeri adagban ebéddel, vagy két részletben reggelivel és ebéddel, nem jelentkezett szignifikáns eltérés az LDL-koleszterinszintben a különböző adagolási rendek között. Azonban egy vizsgálatban, amikor a Cholestagel-t egy dózisban adták reggelivel, a trigliceridszint jobban emelkedett.
Egy hathetes vizsgálatban 129, kevert hyperlipidaemiás beteget randomizáltak 160 mg fenofibrát plusz 3,8 g Cholestagel kombinációs terápiára vagy fenofibrát monoterápiára. A fenofibrát plusz Cholestagel csoportban (64 beteg) 10%-kal csökkent az LDL-koleszterinszint a fenofibrát csoportban (65 beteg) megfigyelt 2%-os növekedéssel szemben. A nem HDL-koleszterin-, az összkoleszterin- és az Apo-B szintje is csökkent. A triglicerideknél kismértékű, 5%-os, nem szignifikáns emelkedést észleltek. A fenofibrát és a Cholestagel együttes adásának a myopathia és a hepatotoxicitás kockázatára gyakorolt hatásai nem ismertek.
487 betegen végzett multicentrikus, randomizált, kettős vak, placebo kontrollos vizsgálatokban az LDL-koleszterinszint további 8-16%-os csökkenése volt tapasztalható, amikor 2,3 és 3,8 g közötti mennyiségű Cholestagel-t egy sztatinnal (atorvasztatin, lovasztatin vagy simvasztatin) adtak együtt.
Egy 86, primer hypercholesterinaemiában szenvedő betegen végzett multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportú, hathetes kezelési időtartamra kiterjedő vizsgálat során az egyik csoportban a 3,8 g Cholestagel plusz 10 mg ezetimib, a másik csoportban pedig a monoterápiában adott 10 mg ezetimib LDL-koleszterinszintre gyakorolt hatását vizsgálták.
Napi 10 mg ezetimib és 3,8 g Cholestagel sztatin nélküli kombinált terápiája jelentős kombinált hatást eredményezett. Az LDL-koleszterinszint 32%-kal csökkent, tehát a Cholestagel és ezetimib kombinációja 11%-kal nagyobb LDL-koleszterinszint-csökkenést eredményezett, mint az önmagában adott ezetimib.
Egy 86, familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő betegen végzett multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat során azt vizsgálták, hogy milyen hatása van a maximálisan tolerálható dózisú sztatin és ezetimib terápia napi 3,8 g Cholestagel-lel történő kiegészítésének. A betegek 85%-át vagy atorvasztatinnal (ezek 50%-a 80 mg-os dózist kapott) vagy rozuvasztatinnal
kezelték (ezek 72%-a 40 mg-os dózist kapott). A Cholestagel-t kapó csoportban 6, illetve 12 hét alatt jelentős, 11%-os, illetve 11%-os LCL-koleszterinszint-csökkenést értek el, szemben a
placebo-csoportban mért 7%-os, illetve 1%-os növekedéssel. Az átlagos kiindulási szint 3,75 mmol/l, illetve 3,86 mmol/l volt. A Cholestagel-csoportban a trigliceridszint 6, illetve 12 hét alatt 19%-ot, illetve 13%-ot emelkedett, szemben a placebo-csoportban mért 6%-kal, illetve 13%-kal, de a növekedések mértéke nem tért el egymástól jelentősen. A HDL-koleszterin- és a hsCRP szintje 12 hét után nem mutatott jelentős eltérést a placebo-csoporthoz képest.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél egy nyolchetes multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat során napi 1,9 g, illetve 3,8 g Cholestagel biztonságosságát és hatásosságát vizsgálták 194, heterozygota familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő, stabil dózisú sztatinokkal kezelt
(47 beteg, 24%), illetve lipidcsökkentő terápiában még nem részesült (147 beteg, 76%), 10–17 év közötti fiún és az első havivérzésen már átesett lányon. A Cholestagel valamennyi beteg esetében statisztikailag szignifikáns LDL-koleszterinszint-csökkenést eredményezett: a napi 3,8 g-os csoportban 11%-os, a napi 1,9 g-os csoportban pedig 4%-os volt a csökkenés, szemben a
placebo-csoportban mért 3%-os növekedéssel. A sztatin-kezelésben korábban nem részesült,
monoterápiát kapó betegek esetén a Cholestagel statisztikailag szignifikáns
LDL-koleszterinszint-csökkenést eredményezett: a napi 3,8 g-os csoportban 12%-os, a napi 1,9 g-os csoportban pedig 7%-os volt a csökkenés, szemben a placebo-csoportban mért 1%-os csökkenéssel (lásd 4.2 pont). A növekedést, nemi érést, a zsírban oldódó vitaminok szintjét és a koagulációs faktorokat befolyásoló jelentős hatást nem figyeltek meg, és a Cholestagel mellékhatásprofilja a placebóéval volt összehasonlítható.
A Cholestagel-t klinikai vizsgálatokban nem hasonlították össze közvetlenül más epesav-megkötőkkel.
Klinikai vizsgálatokat nem végeztek, melyek kimutathatják a Cholestagel monoterápiában vagy egyéb gyógyszerrel együttadása esetén bármilyen hatással lenne a kardiovaszkuláris morbiditásra, mortalitásra.
A Cholestagel nem szívódik fel a gyomor-bél rendszerből.
A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
A nem klinikai vizsgálatok során csak a maximális humán expozíciót jóval meghaladó expozíciónak voltak következményei, melyeknek a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.
Gyógyszerészeti jellemzők - CHOLESTAGEL 625 MG
Tablettamag:
Mikrokristályos cellulóz (E460) Kolloid szilícium-dioxid Magnézium-sztearát
Tisztított víz
Filmbevonat:
Hipromellóz (E464)
Diacetilált monogliceridek
Jelölőfesték:
Fekete vas-oxid (E172) Hipromellóz (E464) Propilénglikol
A nedvességtől való védelem érdekében a gyógyszer tartályát tartsa jól lezárva.
HDPE tartály PP kupakkal külső dobozzal.
Kiszerelések: 180 tabletta (1 × 180)
HDPE tartály PP kupakkal külső doboz nélkül.
Kiszerelések: 180 tabletta (1 × 180)
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.