LISAC FORTE 1000 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LISAC 1000 MG
Az Lisac Forte, mint egy nem specifikus immunmodulátor, a szokásos antivirális vagy sebészeti kezelés kiegészítő terápiájaként immunkompetens betegeknél az alábbi vírusos fertőzésekben adható:
-
Felső légúti vírusos infekciók kezelése (pl. akut rhinopharyngitis, akut pharyngitis, akut laryngitis, akut laryngopharyngitis).
-
Szövődménnyel nem járó, ismétlődő, labiális vagy genitális Herpes simplex vírus okozta fertőzések.
-
Szövődménymentes Herpes zoster fertőzés (reaktíválódó VZV fertőzés).
-
Bőr- vagy nyálkahártya- (genitális vagy orális) érintettségű humán papillomavírus (HPV)-fertőzések (pl. condyloma acuminatum).
-
Szubakut szklerotizáló panencephalitis (SSPE).
Adagolás
Az adagolást a beteg testtömege és a betegség súlyossága alapján kell meghatározni.
A napi adagot a normál ébrenléti órákra egyenletesen elosztva kell alkalmazni.
A napi 4g-os adag nem léphető túl.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
Felnőttek és idősek
Az ajánlott napi adag 50mg/ttkg, legfeljebb napi 4g-ig (általában naponta 3-4tabletta, 3-4adagra elosztva).
Gyermekek és serdülők
Napi 50mg/ttkg (általában napi féltabletta/10ttkg 60kg testtömegig), 3-4 adagra elosztva.
60kg-nálnagyobb testtömegű gyermekeknél és serdülőknél a szokásos felnőtt adagot kell alkalmazni.
Ha az előírt adagolás a tablettával nem valósítható meg, más gyógyszerforma (szirup) alkalmazása javasolt.
Akezelés általános időtartama
Akut megbetegedések
Rövid lefolyású vírusos megbetegedésekben a kezelést a tünetek megszűnését követően még 1‑2napig, vagy tovább kell folytatni az orvos megítélése szerint. A kezelés időtartama általában 5‑14nap.
Elhúzódó vírusos megbetegedések
A kezelést a tünetek megszűnését követően még 1-2hétig vagy tovább kell alkalmazni az orvos megítélése szerint.
Recidiváló esetekben
Kezdetben az adag és a kezelés időtartama megegyezik az akut betegségben alkalmazottal. Ezt követően a tünetmentes betegnél csökkentett fenntartó dózis javasolt - amely felnőtteknél és időseknél napi 500-1000mg (1/2-1db tabletta) - a recidíva első tüneteinek megjelenéséig. Ekkor vissza kell térni az akut napi adagolásra, melyet a tünetek megszűnését követően még 1-2napig szükséges folytatni, majd ismételten a napi fenntartó adag alkalmazása javasolt. A beteg állapotának értékelésére és a további kezelés szükségességének megállapítására irányuló rendszeres monitorozás mellett a kezelés szükség szerint ismételhető.
Krónikus megbetegedések
Napi 50mg/ttkg az alábbi adagolás szerint:
Tünetmentes esetben: 30napig adagoljuk, 60napig kihagyjuk.
Enyhe tüneteknél: 60napig adagoljuk, 30napig kihagyjuk.
Súlyos tüneteknél: 90napig adagoljuk, 30napig kihagyjuk.
Ezen adagolási mód szükség szerint ismételhető. A kezelés során a recidíva tüneteire irányuló monitorozás szükséges.
Indikációspecifikus adagolás és időtartam
Szubakut szklerotizáló panencephalitis (SSPE)
Napi 100mg/ttkg, legfeljebb napi 4g-ig, folyamatos hosszú távú kezelés formájában, rendszeres klinikai és laboratóriumi monitorozás és a további kezelés szükségességének újraértékelése mellett. Nagyon súlyos esetekben az ajánlott napi adag túlléphető.
Humán papillomavírus okozta genitális fertőzések
Külső genitális szemölcsök (kivéve a perianalis, intraanalis vagy a meatusban levő szemölcsöket), vagy endocervix-szel összefüggő HPV-fertőzésekben napi 3g (naponta 3-szor 1tabletta) a hagyományos helyi kezelés vagy sebészi beavatkozás adjuváns terápiájaként, 14-28napig az alábbiak szerint:
a) az alacsony kockázatnak kitett betegeknél 14-28napon át folyamatosan adagolva, ezt követően legfeljebb 2hónapos gyógyszermentes időszak az elváltozások maximális visszahúzódásának elérése érdekében;
b) a magas kockázatnak1kitett betegeknél az elváltozások maximális visszahúzódásának elérése érdekében 3hónapon át minden hónapban 1-2 egymást követő héten hetente 5napig adagolva.
---------------------------------------------------------------------
1Genitális HPV-fertőzésekben szenvedő betegeknél a recidívákra vagy cervicalis dysplasiára vonatkozó legújabb, elfogadott „magas kockázati profil” hasonló az egyéb állapotokra jellemző profilokhoz, és az alábbiakat foglalja magába:
- genitális HPV-fertőzés az anamnézisben több mint 2éves időtartammal, vagy több mint három hatástalan kezeléssel,
- immunszuppresszió az alábbi okokból:
- recidiváló vagy krónikus fertőzések, vagy bármilyen egyéb, nemi úton terjedő betegség az anamnézisben,
- tumorellenes kemoterápia,
- rendszeres, mértéktelen alkoholfogyasztás,
- rosszul kontrollált diabetes mellitus,
- atopia,
- orális fogamzásgátlók tartós (legalább 2éven át történő) használata,
- vörösvértestek folátszintje 660nmol/l-nél kisebb,
- vaginalis promiszkuitás vagy a szexuális partner gyakori változása,
- analis szex,
- 20 (± 3) év feletti életkor,
- dohányzás.
Az alkalmazás módja
A készítmény kizárólag szájon át alkalmazható.
-
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Aktuálisan zajló köszvényes roham.
-
Kórosan emelkedett szérumhúgysavszint.
Az inozin-dimepranol-acedoben hatására a kiindulási szérum- vagy vizelet-húgysavszintek átmenetileg megemelkedhetnek, de általában a normál tartományon belül maradnak (8mg%-ot illetve az ennek megfelelő 420mikromol/l-t tekintve felső határnak). Ez különösen férfiaknál és mindkét nem esetén az időseknél következhet be.
A húgysavszint emelkedésének oka az, hogy a gyógyszer inozin összetevője emberben húgysavvá bomlik le, azaz a szérum húgysavkoncentráció-emelkedés oka nem az enzim- vagy a vese-clearance-funkciók gyógyszer okozta változása.
Ennélfogva azon betegeknek, akik kórelőzményében köszvény, hyperuricaemia, urolithiasis vagy károsodott vesefunkció szerepel, a gyógyszer csak fokozott körültekintéssel adható. A kezelés során a húgysavszintek rendszeres ellenőrzése szükséges.
Néhány betegnél túlérzékenységi reakció (urticaria, angiooedema, anaphylaxia) előfordulhat. Ezekben az esetekben az inozin-dimepranol-acedobennel történő kezelést abba kell hagyni.
Tartós (3hónap vagy hosszabb) alkalmazás során vesekövek képződése előfordulhat. A szérum- és/vagy a vizelethúgysavszint, a májfunkció, a vérkép és a vesefunkció rendszeres ellenőrzése ajánlott Lisac Forte tartós alkalmazása esetén.
Az inozin-dimepranol-acedoben egyidejű alkalmazása immunszuppresszív szerekkel kerülendő, mert egymás hatását módosíthatják.
Az inozin-dimepranol-acedoben óvatosan adható együtt xantin-oxidáz-gátlókkal vagy húgysavürítést fokozó szerekkel, beleértve a vízhajtókat is.
AZT-vel (azidotimidin, zidovudin) történő egyidejű alkalmazás hatására az AZT-ből történő nukleotidképzés több különböző mechanizmus útján fokozódik, beleértve az AZT biohasznosulásának növekedését és a vérben keringő monocyták intracelluláris foszforilációjának fokozódását.
Terhességben és a szoptatás teljes időszaka alatt az Lisac Forte szedése (a humán megfigyelések/adatok hiánya miatt) általában nem ajánlott, illetve a várható előnyök és lehetséges mellékhatások viszonya egyéni mérlegelést igényel.
Az inozin-dimepranol-acedobennel való kezelés során időnként előfordulhat somnolentia és szédülés, ami ronthatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Az inozin-dimepranol-acedobennel való kezelés során a legtöbbször megfigyelt, a gyógyszeralkalmazással összefüggő mellékhatás mind a felnőtt, mind a gyermekpopulációban a vizelet- és a szérumhúgysav-koncentráció átmeneti megemelkedése (értéke általában a normál tartományon belül marad), és rendszerint a kezelés befejezése után néhány nappal visszatér a kiindulási értékre.
A mellékhatásokat az alábbi MedDRA szerinti gyakorisági kategóriákba sorolták: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 – <1/10), nem gyakori (≥1/1000 – <1/100), ritka (≥1/10000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| GyakoriságSzervrendszer | Nagyon gyakori | Gyakori | Nem gyakori |
| Pszichiátriai kórképek | idegesség, insomnia | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás | somnolentia | |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | vertigo | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | hányinger, hányás, epigastrialis diszkomfortérzés | hasmenés, székrekedés | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés, pruritus | ||
| A csont-és izomrendszer, valamint és a kötőszövet betegségei és tünetei | arthralgia | ||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | polyuria | ||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | kimerültség, rossz közérzet | ||
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | a vér húgysavszintjének emelkedése, a vizelet húgysavszintjének emelkedése | transzaminázok szintje emelkedett, alkalikusfoszfatáz-vérszint emelkedett, a vér karbamid-nitrogén (BUN) szintjének emelkedése |
A forgalomba hozatalt követően az alábbi mellékhatásokat jelentették az inozin-dimepranol-acedobennel kapcsolatban. Előfordulási gyakoriságuk nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | túlérzékenység, anaphylaxiás reakció |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | szédülés |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | gyomortáji és hasi fájdalom |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | angiooedema, erythema, urticaria |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Az inozin-dimepranol-acedoben túladagolására vonatkozóan nincsenek tapasztalatok. Az állatkísérletes toxicitási vizsgálatok fényében nem valószínű, hogy a húgysavszint átmeneti emelkedésén kívül bármilyen súlyos nemkívánatos esemény lépne fel.
Túladagolás esetén tüneti és támogató terápia javasolt.
Farmakológiai tulajdonságok - LISAC 1000 MG
Farmakoterápiás csoport: Szisztémás vírusellenes szerek, Közvetlenül ható vírusellenes szerek, ATC kód: J05AX05
Az immunrendszerre hatva, a sejtes immunválaszt befolyásolva növeli a szervezet saját védekezőképességét; ugyanakkor gátolja a vírusok szaporodását is.
Az inozin-dimepranol-acedoben szintetikus purinszármazék, amely immunmodulációs és vírusellenes hatásokkal bír. Ezen hatások abból erednek, hogy in vivo egyértelműen fokozza a szervezet immunválaszát.
Klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy az inozin-dimepranol-acedoben javítja a csökkent vagy kórosan működő sejtmediált immunitást egy Th1 típusú válasz kiváltása révén, amely a T-lymphocyták érését és differenciálódását, valamint az indukált lymphoproliferatív válaszok potencírozását indítja el a mitogén vagy antigén által aktivált sejtekben. Hasonlóképpen a gyógyszerről azt is kimutatták, hogy modulálja a T-lymphocyták és a természetes ölő (natural-killer, NK) sejtek citotoxicitását és a CD8+ szuppresszor és a CD4+ helper sejtek funkcióit, valamint növeli az IgG és a komplement felszíni markerek számát. Az inozin-dimepranol-acedoben fokozza az IL-1 és IL-2 citokinek termelését, valamint in vitro növeli az IL-2 receptor expresszióját. In vivo szignifikáns mértékben fokozza az endogén IFN-gamma szekrécióját és csökkenti az IL-4 termelését. Továbbá kimutatták, hogy potencírozza a neutrofil granulocyták, a monocyták és a makrofágok kemotaxisát és fagocitaaktivitását.
In vivo az inozin-dimepranol-acedoben fokozza a lymphocyták csökkent fehérjeszintézisét és transzlációs képességét, ugyanakkor gátolja a virális RNS-szintézist a következő mechanizmusok révén (amelyek mértéke még további vizsgálatokat igényel):
1./ inozin-mediált orotsav beépítése a poliriboszómákba,
2./ a poliadenilsav virális mRNS-hez történő kötődésének gátlása, és
3./ a transzmembrán fehérje komplexek molekuláris reorganizációja történik, amelyek szerepet játszanak a T-sejt specifikus receptor signalling-jában, ami a lymphociták membránon belüli plazmarészecskéin (IMP-n) keresztül zajlanak, és ami közel háromszorosára növeli a membrán sűrűségét.
Az inozin-dimepranol-acedoben in vitro csak nagy koncentrációkban gátolja a cGMP-foszfodiészterázt, ezen koncentrációk az in vivo immunfarmakológiai hatások szempontjából nem vehetők figyelembe.
A gyógyszer két összetevője különböző farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik.
Felszívódás
Emberben a per os alkalmazást követően az inozin-dimepranol-acedoben gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből és megjelenik a szisztémás keringésben. Izotóp vizsgálatokban a bevételt követő 8-24órán belül a vizeletben mért radioaktivitások alapján az N,N-dimetilamino‑2‑propanol (DIP) és a p‑acetamido‑benzoesav (PAcBA) összetevők felszívódása gyakorlatilag teljesnek tekinthető. Hasonlóképpen, Rhesus majmoknál történő orális alkalmazást követően a radioaktív izotóppal jelölt DIP és PAcBA összetevők intravénás koncentrációinak 94-100%-a mutatható ki a vizeletben.
Az inozin-dimepranol-acedobenből származó inozin az endogén inozinnal egyezően a purinlebontás útvonalán metabolizálódik. A felszívódás mennyiségi méréséhez a húgysavszintek emelkedését határozzák meg. Orális alkalmazást (tabletta) követően az exogén inozinnak legfeljebb 70%-a ürül a vizelettel húgysav formájában, a fennmaradó hányad a normál metabolitok, azaz xantin és hipoxantin formájában távozik. Embernél a radioaktív izotóppal jelölt gyógyszer nem alkalmas a keletkező inozin felszívódásának mérésére, mivel a radioaktív izotóp a normál purinmetabolizmus útvonalain keresztül később beépülhet a DNS-be, amit állatkísérletes vizsgálatok meg is erősítettek (radioaktivitás megjelent a nukleotid-frakcióban).
Eloszlás
A radioaktív izotóppal jelölt gyógyszert majmoknál alkalmazva a radioaktív izotóp a következő szövetekben volt kimutatható (csökkenő sorrendben): vese, tüdő, máj, szív, lép, here, hasnyálmirigy, agy és vázizomzat.
Biotranszformáció
A készítmény inozin komponense az elimináció során ugyanazon anyagcsere-útvonalra (purinlebontás) kerül, mint az endogén inozin.
Emberben a fő metabolit a DIP esetében az N-oxid, a PAcBA esetében pedig az o-acil-glukuronid.
Embernél 1gramm izotóppal jelzett inozin-dimepranol-acedoben per os bevételét követően a DIP esetében 3,7mikrogramm/ml illetve a PAcBA esetében 9,4mikrogramm/ml plazmakoncentrációkat mértek a bevétel után 2, illetve 4órával. Humán dózis-tolerancia vizsgálatokban a szérumhúgysav-koncentráció növekedése – mint a gyógyszer eredetű inozin mérésének indirekt markere – nem lineáris, és az 1. és 3.óra között ±10% variabilitást mutat.
Elimináció
4gramm/nap dózisú inozin-dimepranol-acedoben per os adása mellett, kromatográfiásan mérve a beadott mennyiség 85%-ának megfelelő PAcBA és metabolitjai választódik ki a vizelettel 24óra alatt. A DIP eliminációs felezési ideje 3,5óra. A PAcBA eliminációs felezési ideje 50perc.
Humán vizsgálatok szerint steady-state állapotban minden gramm per os bevett inozin-dimepranol-acedobenből 0,147gramm húgysav választódik ki a vizelettel 24óra alatt.
Biohasznosulás/AUC
Orális adagolás mellett a 4.napon elért steady-state állapotnál a PAcBA molekularésznek és metabolitjainak a vizelettel ürülő mennyisége a bevett mennyiségnek legalább 90%-a, a DIP és metabolitjainak vizelettel ürülő mennyisége a bevett adagnak legalább 76%-a volt. A vizelettel ürülő mennyiségek alapján meghatározott "plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC)" a DIP esetében legalább 88%, a PAcBA esetében legalább 77% volt.
Gyógyszerészeti jellemzők - LISAC 1000 MG
10 vagy 30 db tabletta átlátszó Al/PVC/PE/PVDC buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.