ZINNAT 125 MG FILMTABLETTA
- cefuroxime
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - ZINNAT 125 MG
A Zinnat az alábbi fertőzések kezelésére javallott felnőtteknél és gyermekeknél 3hónapos életkortól (lásd 4.4 és 5.1pont).
-
Akut streptococcus tonsillitis és pharyngitis.
-
Akut bakteriális sinusitis.
-
Akut otitis media.
-
Krónikus obstruktív tüdőbetegség akut exacerbatiója.
-
Cystitis.
-
Pyelonephritis.
-
Szövődménymentes bőr- és lágyrészfertőzések.
-
Lyme‑kór korai szakasza.
Figyelembe kell venni az antibakteriális gyógyszerek helyes használatával kapcsolatos hivatalos irányelveket.
Adagolás
A kezelés szokásos időtartama 7nap (5‑10napos időtartomány). Az adott fertőzés kezelésére a cefuroxim-dózis kiválasztásakor figyelembe kell vennie az alábbiakat:
-
A várható kórokozók és valószínű érzékenységük a cefuroxim-axetilre.
-
A fertőzés súlyossága és helye.
-
A beteg életkora, testtömege és vesefunkciója a lentiek szerint.
A kezelés időtartamát a fertőzés típusa és a beteg terápiás válasza alapján kell meghatározni, és általában nem lehet az ajánlottnál hosszabb.
1.táblázat: Felnőttek és gyermekek (≥40ttkg)
| Javallat | Adagolás |
| Akut tonsillitis és pharyngitis, akut bakteriális sinusitis | 250mg naponta kétszer |
| Akut otitis media | 500mg naponta kétszer |
| Krónikus obstruktív tüdőbetegség akut exacerbatiója | 500mg naponta kétszer |
| Cystitis | 250mg naponta kétszer |
| Pyelonephritis | 250mg naponta kétszer |
| Szövődménymentes bőr- és lágyrészfertőzések | 250mg naponta kétszer |
| Lyme‑kór | 500mg naponta kétszer, 14 napon át (10‑21 napos időtartomány) |
2.táblázat: Gyermekek (<40ttkg) (lásd még 3. és 4. táblázat)
| Javallat | Adagolás |
| Akut tonsillitis és pharyngitis | 10mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer |
| Akut otitis media | 15mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer |
| Akut bakteriális sinusitis | 10mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer |
| Cystitis | 15mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer |
| Pyelonephritis | 15mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer, 10-14napig |
| Szövődménymentes bőr- és lágyrészfertőzések. | 15mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer |
| Lyme‑kór | 15mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 250mg naponta kétszer, 14 napig (10-21napos időtartomány). |
Nincsenek tapasztalatok a Zinnat alkalmazásával kapcsolatban 3hónapos életkor alatti gyermekeknél.
Csecsemőknél (3hónapos kortól) és 40kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél ajánlatos a dózis testtömeg szerinti meghatározása.
A cefuroxim‑axetil tabletta és a cefuroxim‑axetil granulátum belsőleges szuszpenzióhoz nembioegyenértékűek, és nem helyettesíthetik egymást milligramm/milligramm alapon számítva (lásd 5.2pont).
Az alábbi két, testtömeg szerint megosztott táblázat útmutatóként szolgál a mérőkanállal (5ml) történő egyszerűsített adagoláshoz a 125mg/5ml többadagos szuszpenzióból.
3.táblázat: 10mg/ttkg adagolás a 3 hónapos és idősebb, 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél
| Testtömeg-tartomány (kg) | Adag (mg), naponta kétszer | Az elkészített szuszpenzió alkalmazandó térfogata (ml) adagonként |
| 4–6 | 40–60 | 2,5 |
| 6–12,5 | 60–125 | 2,5–5 |
| 12,5–25 | 125–250 | 5–10 |
| nagyobb mint 25 | 250 | 10 |
4.táblázat: 15mg/ttkg adagolás a 3 hónapos és idősebb, 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél
| Testtömeg-tartomány (kg) | Adag (mg) naponta kétszer | Az elkészített szuszpenzió alkalmazandó térfogata (ml) adagonként |
| 4–6 | 60–90 | 2,5–5 |
| 6–12 | 90–180 | 5–7,5 |
| 12–16 | 180–240 | 7,5–10 |
| nagyobb mint 16 | 250 | 10 |
Nagyon fiatal gyermekek kezeléséhez a terápiás adherencia és az adagolási pontosság növelése érdekében a többadagos üveghez adagoló fecskendő biztosítható.
Szükség esetén az adagoló fecskendő idősebb gyermekeknél is használható (lásd az alábbi adagolási táblázatokat).
10 mg/ttkg-os dózis adagolásához egy „W” kg testtömegű gyermeknél a szükséges 125mg/5ml hatáserősségű szuszpenzió térfogata (ml-ben): (10 × W × 5)/125
Az alábbi táblázat néhány példát mutat be a pediátriai adagoló fecskendővel történő beadáshoz számított adagokra, ml-ben vagy mg-ban kifejezve, a gyermek kg-ban megadott testtömege alapján.
5. táblázat: 10 mg/ttkg/adag (Pediátriai adagoló fecskendő)
| Az elkészített szuszpenzió alkalmazandó térfogata (ml) adagonként | ||
| Testtömeg-tartomány (kg) | Adag (mg), naponta kétszer | 125 mg/5 ml hatáserősségű szuszpenzió dózisa, naponta kétszer |
| 4 | 40 | 1,6 |
| 6 | 60 | 2,4 |
| 8 | 80 | 3,2 |
| 10 | 100 | 4,0 |
| 12 | 120 | 4,8 |
| 14 | 140 | 5.6 |
15 mg/ttkg-os dózis adagolásához egy „W” kg testtömegű gyermeknél a szükséges 125mg/5ml hatáserősségű szuszpenzió térfogata (ml-ben): (15 × W × 5)/125
Az alábbi táblázat néhány példát mutat be a pediátriai adagoló fecskendővel történő beadáshoz számított adagokra, ml-ben vagy mg-ban kifejezve, a gyermek kg-ban megadott testtömege alapján.
6. táblázat: 15 mg/ttkg/adag (Pediátriai adagoló fecskendő)
| Az elkészített szuszpenzió alkalmazandó térfogata (ml) adagonként | ||
| Testtömeg-tartomány (kg) | Adag (mg), naponta kétszer | 125 mg/5 ml hatáserősségű szuszpenzió dózisa, naponta kétszer |
| 4 | 60 | 2,4 |
| 6 | 90 | 3,6 |
| 8 | 120 | 4,8 |
| 10 | 150 | 6,0 |
| 12 | 180 | 7,2 |
| 14 | 210 | 8,4 |
Vesekárosodás
A cefuroxim‑axetil biztonságosságát és hatásosságát veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem igazolták. A cefuroximot elsősorban a vesék választják ki. A vesefunkció jelentős mértékű károsodása esetében a Zinnat adagjának csökkentése javasolt, a lassúbb kiválasztódás ellensúlyozására. A cefuroxim dialízissel hatásosan eltávolítható.
7.táblázat. A Zinnat ajánlott adagjai vesekárosodás esetén
| Kreatinin‑clearance | t1/2 (óra) | Ajánlott adagolás |
| ≥30ml/perc/1,73m2 | 1,4‑2,4 | Dózismódosítás nem szükséges standard dózis esetén: 125mg‑500mg naponta kétszer |
| 10‑29ml/perc/1,73m2 | 4,6 | Standard egyéni adag, 24óránként adva |
| <10ml/perc/1,73m2 | 16,8 | Standard egyéni adag, 48óránként adva |
| Hemodialízis alatt | 2‑4 | Egy egyszeri kiegészítő standard egyéni adagot kell adni minden dialízis kezelés végén |
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegek kezeléséről nem állnak rendelkezésre adatok. Mivel a cefuroxim elsősorban a vesén keresztül ürül, nem várható, hogy a kóros májműködés befolyást gyakorolna a cefuroxim farmakokinetikájára.
Az alkalmazás módja
Zinnat 125mg, 250mg, 500mg filmtabletta
Peros alkalmazásra.
A Zinnat filmtablettát étkezés után kell bevenni az optimális felszívódás biztosítása érdekében.
A Zinnat filmtablettákat nem szabad összezúzni, ezért nem alkalmasak olyan betegek kezelésére, akik nem képesek tablettákat lenyelni. Gyermekeknél a Zinnat belsőleges szuszpenziót kell alkalmazni.
Zinnat 125mg/5ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
Peros alkalmazásra.
A cefuroxim-axetil szuszpenziót étkezés közben kell bevenni az optimális felszívódás biztosítása érdekében.
A gyógyszer alkalmazás előtti elkészítésére vonatkozó utasításokat lásd a 6.6pontban.
Az adagolástól függően más gyógyszerforma is rendelkezésre áll.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A cefalosporin antibiotikumokkal szembeni ismert túlérzékenység.
Súlyos túlérzékenység (pl. anafilaxiás reakció) a kórtörténetben bármely típusú béta-laktám antibakteriális hatóanyaggal (penicillinekkel, monobaktámokkal és karbapenemekkel) szemben.
Túlérzékenységi reakciók
A keresztérzékenység kockázata miatt különös óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akik penicillinekkel vagy egyéb béta‑laktám antibiotikumokkal szemben allergiás reakciót tapasztaltak.
Mint minden béta-laktám antibakteriális hatóanyag esetében, súlyos és esetenként halálos kimenetelű túlérzékenységi reakciókat jelentettek. Olyan túlérzékenységi reakciókat is jelentettek, amelyek Kounis-szindrómába (akut allergiás coronaria arteriospasmus, ami akár myocardialis infarctust is okozhat, lásd 4.8 pont) progrediáltak.
Súlyos túlérzékenységi reakciók esetén a cefuroxim-kezelést azonnal abba kell hagyni, és megfelelő sürgősségi intézkedéseket kell kezdeményezni.
A kezelés megkezdése előtt meg kell ismerni, hogy a beteg kórtörténetében szerepelnek-e cefuroximra, egyéb cefalosporinra vagy bármely más típusú béta-laktám hatóanyag által kiváltott túlérzékenységi reakciók. Óvatosság szükséges, ha a cefuroximot olyan betegnél alkalmazzák, akinek a kórtörténetében nem súlyos mértékű túlérzékenység fordult elő egyéb béta-laktám hatóanyagokra.
Bőrt érintő, súlyos mellékhatások (severe cutaneous adverse reaction, SCAR)
Bőrt érintő, súlyos mellékhatásokat, köztük Stevens–Johnson-szindrómát (SJS), toxicus epidermalis necrolysist (TEN) és eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS) jelentettek cefuroxim-kezeléssel összefüggésben, amelyek életveszélyesek vagy halálos kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.8 pont).
A gyógyszer rendelésekor a betegeket tájékoztatni kell a bőrreakciók jeleiről és tüneteiről, és szoros monitorozásuk szükséges a bőrreakciók kialakulása tekintetében. Amennyiben ilyen reakciók kialakulására utaló jelek és tünetek lépnek fel, a cefuroxim-kezelést azonnal le kell állítani, és mérlegelni kell másik terápiás lehetőség alkalmazását. Ha a betegnél a cefuroxim alkalmazásakor súlyos reakció, például SJS, TEN vagy DRESS jelentkezik, akkor ez a beteg soha többé nem kezelhető cefuroximmal.
Jarisch–Herxheimer-reakció
Jarisch–Herxheimer-reakciót észleltek Lyme‑kór cefuroxim‑axetillel történt kezelést követően. Ez közvetlenül a cefuroxim‑axetilnek a Lyme-kórt okozó baktérium (Borrelia burgdorferi spirochaeta) elleni baktericid aktivitásából ered. A betegeket meg kell nyugtatni, hogy ez a Lyme‑kór antibiotikumos kezelésének gyakori és rendszerint önmagától rendeződő következménye (lásd 4.8pont).
Cefuroximra nem érzékeny mikroorganizmusok elszaporodása
Más antibiotikumhoz hasonlóan, a cefuroxim‑axetil alkalmazása a Candida elszaporodását okozhatja. A tartós használat az egyéb nem érzékeny mikroorganizmusok (pl. az Enterococcusok és a Clostridioides difficile) elszaporodásához is vezethet, ami a kezelés megszakítását igényelheti (lásd 4.8pont).
Antibakteriális szerek alkalmazásával összefüggő colitis pseudomembranosát csaknem az összes antibakteriális gyógyszerrel, köztük a cefuroximmal kapcsolatban is jelentettek, amelynek súlyossága az enyhétől az életveszélyesig terjedhet. Ezt a diagnózist figyelembe kell venni a cefuroxim alkalmazása során vagy közvetlenül azután kialakult hasmenés esetén (lásd 4.8pont). Mérlegelni kell a cefuroxim‑kezelés abbahagyását és a Clostridioides difficile elleni specifikus kezelés alkalmazását. A perisztaltikát gátló gyógyszereket nem szabad alkalmazni (lásd 4.8pont).
Interferencia diagnosztikai vizsgálatokkal
A cefuroxim alkalmazásával kapcsolatban kialakuló pozitív Coombs teszt megzavarhatja a vér kompatibilitási vizsgálat eredményét (lásd 4.8pont).
Mivel álnegatív reakció fordulhat elő a ferricianid tesztnél, ajánlott, hogy vagy glükóz‑oxidáz vagy hexokináz módszer kerüljön alkalmazásra a vér/plazma glükózszint meghatározására cefuroxim‑axetillel kezelt betegek esetében.
Fontos információk a segédanyagokkal kapcsolatban
Zinnat 125mg filmtabletta
Ez a gyógyszer 0,00152mg nátrium-benzoátot tartalmaz 125mg‑os tablettánként.
Zinnat 250mg filmtabletta
Ez a gyógyszer 0,00203mg nátrium benzoátot tartalmaz 250mg‑os tablettánként.
Zinnat 500mg filmtabletta
Ez a gyógyszer 0,00506mg nátrium‑benzoátot tartalmaz 500mg‑os tablettánként.
Zinnat 125mg filmtabletta
Zinnat 250mg filmtabletta
Zinnat 500mg filmtabletta
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Zinnat 125mg/5ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
A cefuroxim‑axetil szuszpenzió szacharózt tartalmaz, amit figyelembe kell venni cukorbetegek kezelésénél, akiket megfelelő tanácsokkal kell ellátni.
Ez a gyógyszer 0,021 g aszpartámot (E951) tartalmaz 5 ml-es adagonként. Az aszpartám egy fenilalanin-forrás, ezért alkalmazása fenilketonúriában szenvedő betegeknél kellő körültekintést igényel.
Ez a gyógyszer 3,1g szacharózt tartalmaz 5ml‑es adagonként. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
Ez a gyógyszer 6mg propilénglikolt (E1520) tartalmaz 5ml‑es adagonként.
Ez a gyógyszer 4,5mg benzil‑alkoholt (E1519) tartalmaz 5ml-es adagonként. A benzil‑alkohol allergiás reakciót okozhat. A benzil-alkohol csak körültekintéssel alkalmazható vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél vagy terhes és szoptató betegeknél, az akkumuláció és a toxicitás kockázata miatt (metabolikus acidózis). Nagy mennyiségben csak körültekintéssel alkalmazható és csak akkor, ha elengedhetetlenül szükséges, különösen máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél az akkumuláció kockázata miatt. Továbbá a cefuroxim-axetil szuszpenzió egyhétnél hosszabb ideig történő alkalmazása fiatal gyermekeknél (3 éves kor alatt) az akkumuláció kockázata miatt kerülendő, kivéve, ha klinikailag szükséges.
A gyomor savasságát csökkentő gyógyszerek az éhgyomri állapottal összehasonlítva lecsökkenthetik a cefuroxim‑axetil biohasznosulását, és semlegesíthetik az étkezés utáni fokozott felszívódás hatását.
A cefuroxim glomerulus filtrációval és tubuláris szekrécióval választódik ki. A probenecid egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Probenecid egyidejű alkalmazása jelentősen megnöveli a cefuroxim szérum csúcskoncentrációját, a szérumkoncentráció-idő görbe alatti területét és eliminációs felezési idejét.
Orális antikoagulánsok egyidejű alkalmazása emelkedett INR ( nemzetközi normalizált arány) értéket eredményezhet.
Terhesség
A cefuroxim terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Állatkísérletek nem mutattak ki káros hatást a vemhesség, az embrionális vagy foetalis fejlődés, a vajúdás, illetve a posztnatális fejlődés tekintetében. A Zinnat csak akkor rendelhető terhes nőknek, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
Szoptatás
A cefuroxim kis mennyiségben kiválasztódik a humán anyatejbe. Terápiás adagok esetében mellékhatások nem várhatók, mindazonáltal, a hasmenés és a nyálkahártyák gombás fertőzésének kockázatát nem lehet kizárni. Ezen hatások miatt a szoptatást esetleg fel kell függeszteni. A szenzitizáció lehetőségét figyelembe kell venni. A cefuroxim csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha a kezelőorvos mérlegelte a haszon/kockázat arányt.
Termékenység
Nincs adat a cefuroxim‑axetil humán termékenységre gyakorolt hatásairól. Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak fertilitásra gyakorolt hatásokat.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásokat nem vizsgálták. Mindazonáltal, mivel ez a gyógyszer szédülést okozhat, a betegeket figyelmeztetni kell, hogy legyenek óvatosak, mikor gépjárművet vezetnek vagy gépet kezelnek.
A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a Candida elszaporodása, az eosinophilia, a fejfájás, a szédülés, a gastrointestinalis zavarok és az átmeneti májenzimszint-emelkedés.
A mellékhatásokhoz rendelt alábbi gyakorisági kategóriák becslések, mivel a legtöbb reakció esetében nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok (pl. placebo-kontrollált klinikai vizsgálatok) az előfordulási gyakoriság kiszámításához. Ezen felül a cefuroxim‑axetillel összefüggő mellékhatások incidenciája a javallatok szerint változhat.
Nagy klinikai vizsgálatokból származó adatokat használtak fel a nagyon gyakoritól a ritkáig terjedő mellékhatások gyakoriságának meghatározásához. Az összes többi mellékhatáshoz (azaz a <1/10000esetben előfordulókhoz) rendelt gyakoriságok meghatározása főként a forgalomba hozatal utáni adatok alapján történt, és inkább a jelentési arányt, mintsem a valódi gyakoriságot tükrözik. Placebo-kontrollált vizsgálati adatok nem álltak rendelkezésre. Ahol az előfordulási gyakoriságokat klinikai vizsgálati adatokból számították ki, ezek gyógyszerrel kapcsolatos (vizsgáló által értékelt) adatokon alapultak. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint vannak feltüntetve.
A kezeléssel összefüggő mellékhatások összes fokozata az alábbiakban a MedDRA szervrendszer szerinti osztályozásban, gyakoriság és súlyosság szerint van felsorolva. A gyakoriság osztályozása az alábbi konvenció alapján történt: nagyon gyakori ≥1/10; gyakori ≥1/100–<1/10; nem gyakori ≥1/1000–<1/100; ritka ≥1/10000–<1/1000; nagyon ritka <1/10000 és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszeri kategória | Gyakori | Nem gyakori | Nem ismert |
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | a Candida elszaporodása | a Clostridioides difficile elszaporodása | |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | eosinophilia | pozitív Coombs teszt, thrombocytopenia, leukopenia (esetenként súlyos) | haemolyticus anaemia |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Kounis-szindróma | ||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | gyógyszer okozta láz, szérumbetegség, anaphylaxia, Jarisch–Herxheimer-reakció | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás, szédülés | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | hasmenés, hányinger, hasi fájdalom | hányás | pseudomembranosus colitis (lásd4.4 pont) |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | a májenzimszintek átmeneti emelkedése | sárgaság (főként cholestaticus), hepatitis | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés | urticaria, pruritus, erythema multiforme, Stevens–Johnson-szindróma, toxicus epidermális necrolysis (exanthemás necrolysis) (lásd Immunrendszeri betegségek és tünetek), angioneurotikus oedema, eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS) | |
| Egyes kiválasztott mellékhatások leírása A cefalosporinok gyógyszercsoportja hajlamos a vörösvértestek membránjának felszínére abszorbeálódni és a gyógyszer elleni antitestekkel reakcióba lépni, ezért a Coombs teszt pozitívvá válhat (ami megzavarhatja a a vér kompatibilitási vizsgálat eredményét), és nagyon ritkán haemolyticus anaemia jelentkezhet. A szérum májenzimszintek átmeneti emelkedését figyelték meg, amely rendszerint reverzibilis. | |||
Gyermekek és serdülők
A cefuroxim‑axetil biztonságossági profilja megegyezik a felnőttekével.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás neurológiai következményekhez vezethet, beleértve az encephalopathiát, a convulsiókat és a kómát. A túladagolás tünetei előfordulhatnak, ha a dózist nem csökkentik megfelelő mértékben vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 és 4.4pont).
A cefuroxim szérumszintje hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel csökkenthető.
Farmakológiai tulajdonságok - ZINNAT 125 MG
Farmakoterápiás csoport: Szisztémásan alkalmazott antibakteriális szerek; második generációs cefalosporinok
ATC kód: J01DC02
Hatásmechanizmus
A cefuroxim‑axetilt az észteráz enzimek hidrolizálják cefuroximmá, az aktív antibiotikummá. A cefuroxim a penicillinkötő fehérjékhez való kapcsolódást követően gátolja a bakteriális sejtfalszintézist. Ennek eredményeként megszakad a sejtfal (peptidoglikán) bioszintézise, ami a baktériumsejt líziséhez és pusztulásához vezet.
A rezisztencia mechanizmusa
A cefuroximmal szembeni bakteriális rezisztenciáért az alábbi mechanizmusok közül egy vagy több lehet felelős:
-
béta‑laktamázok általi hidrolízis, köztük (de nem kizárólagosan) a kiterjesztett spektrumú, bizonyos aerob Gram‑negatív baktériumfajokban indukálható vagy stabilan derepresszálható béta‑laktamázokkal (ESBL‑ekkel) és az AmpC enzimekkel rendelkezők;
-
a penicillinkötő fehérjék csökkent affinitása a cefuroxim iránt;
-
a külső membrán impermeabilitása, ami korlátozza a cefuroxim hozzáférését a Gram‑negatív baktériumokban lévő penicillinkötő fehérjékhez;
-
bakteriális efflux pumpák.
Az injekció formájában alkalmazott egyéb cefalosporinokra rezisztens mikroorganizmusok várhatóan rezisztensek a cefuroximra is.
A rezisztencia mechanizmusától függően a penicillinre rezisztens mikroorganizmusok csökkent érzékenységet vagy rezisztenciát mutathatnak a cefuroximra is.
Cefuroxim‑axetil határértékek
A minimális gátló koncentráció (MIC) European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) által meghatározott határértékei a következők (13-as verzió, érvényes 2023. január 1-től):
| Mikroorganizmus | Határérték(mg/l) | |
| É≤ | R> | |
| Enterobacterales1, 2 | 8 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Megjegyzés3 | Megjegyzés3 |
| Streptococcus A, B, C és G csoport | Megjegyzés4 | Megjegyzés4 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,25 | 0,25 |
| Haemophilus influenzae | 0,001 | 1 |
| Moraxella catarrhalis | 0,001 | 4 |
| 1Az Enterobacterales fajokra jellemző cefalosporin határértékek az összes klinikailag fontos rezisztencia mechanizmust (köztük az ESBL‑t és a plazmid‑mediált AmpC‑t) mutatják. Egyes béta‑laktamázt termelő izolátumok érzékenyek a fenti határértékekkel a 3. és 4.generációs cefalosporinok iránt, azaz ezeknél az érzékenységi vizsgálat eredményét kell jelenteni, vagyis valamely ESBL jelenléte vagy hiánya önmagában nem befolyásolja az érzékenység kategorizálását. Közegészségügyi szempontból és az infekciókontroll céljából az ESBL kimutatása és jellemzése ajánlott. 2 Csak szövődménymentes húgyúti fertőzés, E. coli, Klebsiella spp. (kivétel K. aerogenes), Raoultella spp. és P. mirabilis. 3A Staphylococcusok cefalosporinok iránti érzékenységét a cefoxitin‑érzékenységből lehet következtetni, a cefixim, ceftazidim, ceftazidim-avibaktám, ceftibutén és ceftazolán/tazobaktám kivételével, amelyeknek nincs határértékük, és nem használhatók Staphylococcus-fertőzésekben. Szájon át adott szerek esetében ügyelni kell arra, hogy a fertőzés helyén megfelelő expozíciót érjenek el. Meticillin-érzékeny Staphylococcusok cefotaxim- és ceftriaxon-érzékenységét „Érzékeny, fokozott expozició” (I) formájában kell jelenteni. Néhány meticillin-rezisztens S. aureus érzékeny a ceftarolinra és a ceftobiprolra. 4A Streptococcus A, B, C és G csoportok cefalosporinokkal szembeni érzékenységére a benzilpenicillin-érzékenységből lehet következtetni. | ||
É=érzékeny, standard adagolási rend; I = érzékeny, fokozott expozíció, R=rezisztens.
Mikrobiológiai érzékenység
A szerzett rezisztencia előfordulási gyakorisága kiválasztott fajok esetében földrajzilag és időben változhat, és kívánatos, hogy legyenek helyi rezisztencia információk, különösen súlyos fertőzések kezelésekor. Szükség esetén szakértő tanácsát kell kérni, ha a rezisztencia helyi prevalenciája olyan, hogy a hatóanyag alkalmazhatósága a fertőzéstípusok legalább egy részében kérdéses.
A cefuroxim in vitro rendszerint hatásos az alábbi mikroorganizmusok ellen.
| Általában érzékeny fajok |
| Gram‑pozitív aerobok:Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny)* Koaguláz-negatív Staphylococcus (meticillinre érzékeny) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae |
| Gram‑negatív aerobok:Haemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalis |
| Spirocheták:Borrelia burgdorferi |
| Mikroorganizmusok, amelyeknél a szerzett rezisztencia problémát okozhat |
| Gram‑pozitív aerobok:Streptococcus pneumoniae |
| Gram‑negatív aerobok:Citrobacter freundiiKlebsiella aerogenesEnterobacter cloacaeEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeProteus mirabilis Proteus spp. (a P. vulgaris kivételével) Providencia spp. |
| Gram‑pozitív anaerobok: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. |
| Gram‑negatív anaerobok: Fusobacterium spp. Bacteroides spp |
| Eredendően rezisztens mikroorganizmusok |
| Gram‑pozitív aerobok:Enterococcus faecalisEnterococcus faecium |
| Gram‑negatív aerobok: Acinetobacter spp. Campylobacter spp.Morganella morganiiProteus vulgarisPseudomonas aeruginosaSerratiamarcescens |
| Gram‑negatív anaerobok:Bacteroides fragilis |
| Egyéb mikroorganizmusok: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
* Az összes meticillinre rezisztens S. aureus rezisztens cefuroximra is.
Felszívódás
A cefuroxim‑axetil oralis adagolást követően felszívódik a gyomor-béltraktusból, és gyorsan hidrolizálódik a bélnyálkahártyában, valamint a vérben, ezáltal cefuroxim kerül a keringésbe. Felszívódása akkor optimális, ha alkalmazására röviddel étkezés után kerül sor.
Cefuroxim‑axetil tabletták alkalmazása esetében a plazma csúcskoncentráció (2,1mikrogramm/ml a 125mg‑os dózis, 4,1mikrogramm/ml a 250mg‑os dózis, 7,0mikrogramm/ml az 500mg‑os dózis és 13,6mikrogramm/ml az 1000mg‑os dózis esetében) kb. 2‑3órával a bevétel után alakul ki, ha erre étkezés közben kerül sor. A cefuroxim abszorpciós rátája a szuszpenzióból alacsonyabb a tablettához képest, ami később kialakuló, alacsonyabb szérum csúcskoncentrációt és (4‑17%‑kal) csökkent szisztémás biohasznosulást eredményez. A cefuroxim-axetil belsőleges szuszpenzió egészséges önkénteseken vizsgálva nem volt bioegyenértékű a cefuroxim-axetil tablettákkal, ezért nem helyettesíthetik egymást milligramm/milligramm alapon számítva (lásd 4.2pont). A cefuroxim farmakokinetikája a 125‑1000mg‑os dózistartományban lineáris. Nem fordult elő a cefuroxim felhalmozódása 250‑500mg‑os oralis dózisok ismételt adását követően.
Eloszlás
A fehérjekötődés mértékét az alkalmazott módszertől függően 33‑50% között állapították meg. Az 500mg‑os cefuroxim‑axetil tabletta 12 önkéntesnek történő egyszeri beadását követően a látszólagos megoszlási térfogat 50l volt (CV%=28%). A cefuroxim gyakori patogénekre nézve minimális gátló koncentráció feletti szintjét lehet elérni a tonsillákban, a sinus szövetekben, a bronchus nyálkahártyában, a csontban, a pleuralis folyadékban, az ízületi folyadékban, a synovialis folyadékban, az interstitialis folyadékban, az epében, a nyálban és a csarnokvízben. Meningitis esetén a cefuroxim átjut a vér‑agy gáton.
Biotranszformáció
A cefuroxim nem metabolizálódik.
Elimináció
A szérum felezési idő 1‑1,5óra között van. A cefuroxim glomerularis filtrációval és tubularis szekrécióval választódik ki. A vese clearance értéke a 125‑148 ml/perc/1,73m2 tartományban található.
Különleges betegcsoportok
Nem
Nem figyeltek meg különbségeket a cefuroxim farmakokinetikájában férfiaknál és a nőknél.
Időskor
Normális vesefunkciójú idős betegeknél a legfeljebb napi 1g‑os szokásos legnagyobb dózisig terjedő adagolásnál nincs szükség fokozott elővigyázatosságra. Az idős betegeknél valószínűbb a csökkent vesefunkció előfordulása, ezért időskorban az adagot a vesefunkciónak megfelelően kell módosítani (lásd 4.2pont).
Gyermekek és serdülők
Idősebb csecsemőknél (3hónapos kor felett) és gyermekeknél a cefuroxim farmakokinetikája hasonló a felnőtteknél megfigyelthez.
Nem állnak rendelkezésre klinikai vizsgálati adatok a cefuroxim‑axetil alkalmazásáról 3hónaposnál fiatalabb gyermekeknél.
Vesekárosodás
A cefuroxim‑axetil biztonságosságát és hatásosságát veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem igazolták. A cefuroxim elsősorban a veséken keresztül választódik ki. Ezért, mint minden ilyen antibiotikum esetében, jelentősen károsodott vesefunkciójú betegeknél (azaz Clcr <30ml/perc) ajánlott a cefuroxim adagjának csökkentése, a lassúbb kiürülés kompenzációja érdekében (lásd 4.2pont). A cefuroxim hatásosan eltávolítható dialízissel.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. Mivel a cefuroximot elsősorban a vesék eliminálják, a májműködés zavarának várhatóan nincs hatása a cefuroxim farmakokinetikájára.
Farmakokinetikai/farmakodinamikai összefüggések
Kimutatták, hogy cefalosporinok esetében az invivo hatásossággal korreláló legfontosabb farmakokinetikai-farmakodinámiás index az adagolási intervallum azon részének százalékos aránya (%T), amellyel az egyes célfajok esetében a meg nem kötött hatóanyag koncentrációja meghaladja a cefuroxim minimális gátló koncentrációját (MIC), azaz %T >MIC.
Gyógyszerészeti jellemzők - ZINNAT 125 MG
Zinnat 125mg filmtabletta
Zinnat 250mg filmtabletta
Zinnat 500mg filmtabletta
Mag
mikrokristályos cellulóz
nátrium-lauril-szulfát
kroszkarmellóz nátrium
hidrogénezett növényi olaj
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
Filmbevonat
hipromellóz
propilénglikol
Opaspray white M-1-7120J (tartalmaz titán-dioxidot [E171] és nátrium-benzoátot [E211])
Zinnat 125mg/5ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
aszpartám (E951)
xantán gumi
aceszulfám-kálium (E950)
povidon K30
sztearinsav
szacharóz
Tutti-frutti aroma (tartalmaz propilénglikolt [E1520] és benzil‑alkoholt [E1519])
Pozitív Coombs tesztről számoltak be cefalosporinokkal történő kezelés alatt – ez a tulajdonság megzavarhatja a vér kompatibilitási vizsgálat eredményét.
Zinnat 125mg filmtabletta
Zinnat 250mg filmtabletta
Zinnat 500mg filmtabletta
3 év
Zinnat 125mg/5mlgranulátum belsőleges szuszpenzióhoz
A felbontatlan Zinnat granulátum belsőleges szuszpenzióhoz lejárati ideje a gyártástól számítva 2 év.
Az elkészített szuszpenzió hűtőszekrényben (2 °C‑8 °C) tárolva 10napig használható fel.
Zinnat 125mg filmtabletta
Zinnat 250mg filmtabletta
Zinnat 500mg filmtabletta
Legfeljebb 30°C-on tárolandó.
Zinnat 125 mg/5 mlgranulátum belsőleges szuszpenzióhoz
Legfeljebb 30°C-on tárolandó.
A Zinnat belsőleges szuszpenzió elkészítés utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3pontban.
Zinnat 125mg filmtabletta
Zinnat 250mg filmtabletta
Zinnat 500mg filmtabletta
Filmtabletták OPA/Al/PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Kiszerelés: 6db, 10db, 12db, 14db, 16db, 20db, 24db és 50db filmtabletta.
Zinnat125 mg/5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
Granulátum hőforrasztott zárófóliával ellátott III‑as típusú barna színű üvegben, amely gyermekbiztos csavaros műanyag kupakkal van lezárva.
Egy üveg műanyag adagoló kanállal és a szuszpenzió elkészítéséhez szükséges műanyag pohárral, dobozban.
Egy üveg 50 ml, 70ml vagy 100ml szuszpenzió elkészítéséhez szükséges granulátumot tartalmaz; az adagolókanál 5 ml űrtartalmú.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Zinnat 125mg/5ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
Útmutató a szuszpenzió elkészítéséhez és az alkalmazáshoz
Az üveget erősen fel kell rázni a gyógyszer bevétele előtt.
Az elkészített szuszpenzió hűtőszekrényben, 2 °C ‑8 °C közötti hőmérsékleten legfeljebb 10napig tárolható.
Ha szükséges, a több adagot tartalmazó üvegből kimért Zinnat szuszpenzió tovább hígítható hideg gyümölcslével vagy tejes italokkal, majd azonnal el kell fogyasztani.
Kérjük, vegye figyelembe, hogy az első adag alkalmazása előtt a Zinnat szuszpenzió elkészítéséhez szükséges idő több mint egy óra. Ez magában foglalja azt az időt is, amíg a szuszpenzió leülepedik a hűtőszekrényben.
-
Rázza fel az üveget, hogy a tartalma fellazuljon. Vegye le az üvegről a kupakot és a hőforrasztott zárófóliát. Ha ez utóbbi sérült vagy hiányzik, a készítményt vissza kell vinni a gyógyszerésznek.
-
Öntsön hideg vizet a mellékelt műanyag mérőpohárba (amennyiben a doboz tartalmazza), a pohár falán lévő jelzővonalig. Ha a vizet előzetesen felforralták, a hozzáöntés előtt hagyni kell, hogy szobahőmérsékletűre hűljön. Ne keverje össze a Zinnat belsőleges szuszpenziót forró vagy meleg folyadékokkal. Azért kell hideg vizet használni, mert ez megakadályozza, hogy a szuszpenzió túlzottan sűrűvé váljon.
-
Öntse a hideg víz teljes mennyiségét az üvegbe. Helyezze vissza az üvegre a kupakot. Hagyja állni az üveget, hogy a víz teljesen átitassa a szemcséket; ez körülbelül 1percet vesz igénybe.
-
Fordítsa fejjel lefelé az üveget, és jól rázza fel (legalább 15másodpercig), amíg a granulátum teljes mennyisége összekeveredik a vízzel.
-
Fordítsa vissza az üveget álló helyzetbe, és erősen rázza legalább 1percig, amíg a granulátum teljes mennyisége eloszlik a vízben.
Az elkészített Zinnat szuszpenziót azonnal hűtőszekrényben, 2°C‑8°C között kell tárolni (fagyasztani tilos), és az első adag bevétele előtt legalább 1órán át állni kell hagyni. Az elkészített szuszpenziót mindig hűtőszekrényben kell tárolni. 2°C‑8°C közötti hőmérsékleten hűtve az elkészített szuszpenzió legfeljebb 10napig tárolható.
A gyógyszer bevétele előtt mindig rázza fel alaposan az üveget. Az egyes adagok bevételéhez adagoló fecskendő vagy adagolókanál áll rendelkezésre.
Az adagoló fecskendő használati útmutatója (ha mellékelve van)
-
Távolítsa el az üveg kupakját, és helyezze a fecskendő–gyűrű egységet az üveg nyakába. Nyomja teljesen lefelé, amíg a gyűrű szorosan beleilleszkedik az üveg nyakába. Fordítsa fejjel lefelé az üveget és a fecskendőt.
-
Húzza vissza a dugattyút a hengerből addig, amíg a henger pereme egy vonalba nem kerül a dugattyún lévő, a szükséges adaghoz tartozó jellel.
-
Fordítsa vissza az üveget és a fecskendőt függőleges helyzetbe. A fecskendőt és a dugattyút egyaránt tartva – hogy a dugattyú ne mozduljon el – vegye ki a fecskendőt az üvegből, a műanyag gyűrűt azonban hagyja az üveg nyakában.
-
A beteget ülő, függőleges testhelyzetben tartva helyezze a fecskendő végét éppen csak a beteg szájába, az orca belső oldala felé irányítva.
-
A dugattyút lassan nyomja be, hogy a gyógyszer kiürüljön, de ne okozzon fulladást. NEspriccelje ki a gyógyszert sugárban.
-
Az adag beadása után tegye vissza az üveg kupakját anélkül, hogy eltávolítaná a műanyag gyűrűt. Szerelje szét a fecskendőt, és alaposan mossa el tiszta vízben. Hagyja a dugattyút és a hengert természetes módon megszáradni.
Megjegyzés: (két kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható