BUDENOFALK 9 MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ GRANULÁTUM
- budesonide
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - BUDENOFALK 9 MG
Remisszió eléréséhez az ileumot és/vagy a colon ascendenst érintő enyhe és középsúlyos, aktív Crohn‑betegségben.
Remisszió eléréséhez mikroszkópos (kollagén és lymphocytás) colitis aktív szakaszában 18év feletti felnőtteknél.
Adagolás
Crohn‑betegség és mikroszkópos colitis
Felnőttek 18év felett
Az ajánlott napi adag naponta egyszer 1tasak (9mg budezonid-tartalmú gyomornedv-ellenálló granulátum) reggel, kb. fél órával a reggeli előtt.
Gyermekekés serdülők
Gyermekek és serdülők – az erre a korcsoportra vonatkozó – megfelelő tapasztalat hiányában nem szedhetik a Budenofalk granulátumot.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Nincs különleges adagolási ajánlás veseelégtelenség esetén (lásd 5.2pont).
Májkárosodásban szenvedő betegek
Mivel csak korlátozott számban áll rendelkezésre információ ebben a betegcsoportban, különleges adagolási ajánlás nem állapítható meg (lásd 4.3, 4.4 és 5.2pont).
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Egy tasak tartalmát kell reggeli előtt bevenni. A granulátumot a nyelvre kell helyezni, és sok folyadékkal (pl. egy pohár vízzel), egyben kell lenyelni. A granulátumot nem szabad elrágni vagy összetörni, hogy a granulátum gyomornedv-ellenálló bevonata ne sérüljön. A granulátum idő előtti szétesése kiszámíthatatlan módon befolyásolja a granulátum hatékonyságát.
A kezelés időtartama
A kezelés időtartama általában 8 hét.
A kezelés abbahagyása
A Budenofalk granulátummal végzett kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni. A kezelés végén nagyobb intervallumokban kell adni, azaz minden második nap 2héten keresztül. Ezután a kezelést be lehet fejezni.
A Budenofalk granulátum nem adható:
-
a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
-
májcirrhosis esetén.
A Budenofalk granulátummal végzett kezelés alacsonyabb szisztémás szteroidszintet eredményez, mint a hagyományos peros glükokortikoid-kezelés. Más glükokortikoiddal történő kezelésről való átállítás a szisztémás szteroidszintek változására utaló tüneteket válthat ki.
A Budenofalk granulátum alkalmazása fokozott óvatosságot igényel tuberculosis, hypertonia, diabetes mellitus, osteoporosis, peptikus fekély, glaucoma vagy cataracta esetén, továbbá diabetes vagy glaucoma családi előfordulása esetén, illetve egyéb olyan esetekben, amikor a glükokortikoidoknak nemkívánatos hatásai lehetnek.
Ez a gyógyszer nem alkalmas a gastrointestinalis rendszer felső szakaszát érintő Crohn‑betegség kezelésére.
A hatóanyag elsődleges helyi hatásánál fogva nem várható javulás extraintestinalis tünetek (pl. szemet, bőrt, ízületeket érintő tünetek) esetén.
Szisztémás glükokortikoid-hatások előfordulhatnak, elsősorban nagyobb adagok hosszabb ideig tartó alkalmazása esetén. Ilyen hatások lehetnek: Cushing‑szindróma, mellékvesekéreg-szuppresszió, a növekedés visszamaradása, a csontsűrűség csökkenése, cataracta, glaucoma és pszichiátriai/viselkedési zavarok széles skálája (lásd 4.8pont).
Fertőzés
A gyulladásra adott válasz és az immunrendszer szuppressziója növeli a fertőzésekre való hajlamot és azok súlyosságát. Bakteriális, gombás, amőbás és virális fertőzések súlyosabbá válhatnak glükokortikoid‑kezelés során, amire figyelemmel kell lenni. A klinikai kép atípusossá válhat, a súlyos fertőzések, mint a sepsis és tuberculosis tüneteit elnyomhatja, azok súlyosbodhatnak, mielőtt diagnosztizálják őket.
Varicella
A varicella – ami normális körülmények között enyhe megbetegedés – kiemelt figyelmet érdemel, mivel immunszuppresszált betegeknél halálos kimenetelű lehet. Azoknak a betegeknek, akik korábban nem estek át bizonyíthatóan varicella-fertőzésen, fel kell hívni a figyelmét arra, hogy kerüljék a személyes kontaktust varicella vagy herpes zoster fertőzésben szenvedő betegekkel, és amennyiben az expozíció mégis megtörtént, haladéktalanul forduljanak orvoshoz. Amennyiben gyermek a beteg, a szülők figyelmét kell erre felhívni. Azoknál a nem immunizált, expozíciónak kitett betegeknél, akik szisztémás glükokortikoid-kezelést kapnak, illetve a megelőző 3hónapban kaptak, varicella zoster immunglobulinnal (VZIG) történő passzív immunizálás szükséges. Az immunizációnak a varicellával fertőzött beteggel való érintkezést követő 10napon belül kell megtörténnie. Ha a varicella diagnózisa megerősítést nyert, sürgős szakorvosi kezelésre van szükség. A glükokortikoidok adását nem kell felfüggeszteni, és az adag növelése szükséges lehet.
Morbilli
Csökkent immunitású betegeknek morbillivel történt kontaktus esetén – amennyiben lehetséges – az expozíciót követően a lehető leghamarabb normál immunglobulint kell kapniuk.
Vakcinák
Folyamatos glükokortikoid alkalmazása esetén nem szabad élő vírust tartalmazó vakcinát adni a betegeknek. Más vakcinákkal szembeni antitest válasz csökkenhet.
Májfunkciós zavarok
A primer biliaris cirrhosis (PBC) májcirrhosissal járó kései stádiumában a tapasztalatok alapján valamennyi, súlyosan károsodott májműködésű betegnél a budezonid szisztémás hasznosulásának növekedése várható. Ugyanakkor azoknál a májbetegeknél, akiknél májcirrhosis nem alakult még ki, a budezonid napi 9mg adagban biztonságos és jól tolerálható volt. Nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy speciális adagolási ajánlásra lenne szükség nem cirrhoticus májbetegségekben, illetve csak enyhén károsodott májfunkció esetén.
Látászavar
A kortikoszteroidok szisztémás és helyi alkalmazásával kapcsolatosan látászavarról számolhatnak be. Amennyiben a beteg olyan tünetekkel jelentkezik, mint például a homályos látás vagy egyéb látászavarok, fontolóra kell venni a beteg szemész szakorvoshoz történő utalását a lehetséges okok kivizsgálása céljából, amelyek között szerepelhet a cataracta, a glaucoma vagy olyan ritka betegségek, mint a centrális serosus chorioretinopathia (CSCR), amelyeket a szisztémás és helyi kortikoszteroid alkalmazása után jelentettek.
Egyebek
A glükokortikoidok a hypothalamus-hypophysis-mellékvesekéreg (HPA) tengely szuppresszióját okozhatják, és csökkenthetik a stresszre adott választ. Ha a beteg műtétnek vagy egyéb stressznek van kitéve, kiegészítő szisztémás glükokortikoid-kezelés ajánlott.
A ketokonazollal vagy egyéb CYP3A4‑inhibitorral történő egyidejű kezelést kerülni kell (lásd 4.5pont).
A készítmény segédanyagként laktózt, szacharózt és szorbitot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz- vagy fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban, szacharáz-izomaltáz hiányban, teljes laktázhiányban vagy veleszületett laktázhiányban a készítmény nem szedhető.
Farmakodinámiás kölcsönhatások
Szívglikozidok
A glikozidhatás fokozódhat a káliumhiány miatt.
Diuretikumok
A káliumürítés fokozódhat.
Farmakokinetikai kölcsönhatások
CitokrómP450
-
CYP3A4‑inhibitorok
Az egyidejű kezelés CYP3A‑inhibitorokkal, beleértve a kobicisztát-tartalmú készítményeket, várhatóan fokozza a szisztémás mellékhatások kockázatát. Kerülni kell ezt a kombinációt, kivéve, ha az előny meghaladja a szisztémás kortikoszteroid-mellékhatások fokozott kockázatát. Ebben az esetben a betegeket monitorozni kell, hogy nem alakulnak‑e ki szisztémás kortikoszteroid-mellékhatások.
Naponta egyszer szájon át adott 200mg ketokonazol körülbelül hatszorosára növelte az együttesen alkalmazott budezonid (3 mg egyszeri adag) plazmakoncentrációját. Ha a ketokonazolt 12órával a budezonid után adták, a plazmaszint körülbelül háromszorosára nőtt. Mivel az adagolásra vonatkozó ajánláshoz nincs elegendő adat, ezt a kombinációt kerülni kell.
További erős CYP3A4‑inhibitorok, mint a ritonavir, az itrakonazol, a klaritromicin és a grépfrútlé szintén jelentősen megemelhetik a budezonid plazmakoncentrációját. Ezért a budezonid egyidejű bevételét kerülni kell.
-
CYP3A4‑induktorok
Olyan vegyületek és gyógyszerek, mint például a karbamazepin és a rifampicin, melyek indukálják a CYP3A4 enzimet, csökkenthetik a budezonid szisztémás és a bélnyálkahártyán érvényesülő helyi expozícióját egyaránt. A budezonid adagjának módosítása (pl. budezonid 3mg kapszula adása) válhat szükségessé.
-
CYP3A4‑szubsztrátok
Azok a vegyületek és gyógyszerek, melyeket a CYP3A4 enzim bont le, kompetitorai lehetnek a budezonidnak. Ha a kompetitor vegyület affinitása nagyobb a CYP3A4‑hez, az a budezonid magasabb plazmakoncentrációjához vezethet, vagy – ha a budezonid kötődik erősebben a CYP3A4‑hez – a kompetitor vegyület plazmaszintje emelkedhet meg, és ezen gyógyszer adagjának beállítása vagy csökkentése válhat szükségessé.
Emelkedett plazmakoncentrációkról és fokozott glükokortikoid-hatásokról számoltak be nőknél, akik egyidejűleg ösztrogént is kaptak vagy fogamzásgátlót is szedtek, de kis adagú kombinált fogamzásgátlók esetében ezt nem figyelték meg.
Az ajánlott dózisban alkalmazott cimetidin és a budezonid kombinációja a budezonid farmakokinetikájára csekély, klinikailag nem szignifikáns hatást gyakorol. Az omeprazol nem befolyásolja a budezonid farmakokinetikáját.
Szteroidkötő vegyületek
Elméletileg nem zárható ki lehetséges kölcsönhatás szteroidkötő műgyantákkal, például kolesztiraminnal és antacidumokkal. Budenofalk granulátummal egyidejűleg adva az ilyen kölcsönhatás a budezonid hatásának gyengüléséhez vezethet. Éppen ezért ezeket a készítményeket egyidejűleg nem szabad szedni, hanem legalább 2óra időeltolódással kell bevenni.
Mivel a budezonid-kezelés gátolhatja a mellékvese-működést, a hypophysis elégtelenségének diagnosztizálására szolgáló ACTH-stimulációs teszt hibás eredményt (alacsony értéket) adhat.
Terhesség
A terhesség során való alkalmazást kerülni kell, hacsak nincs sürgető oka a Budenofalk granulátummal történő kezelésnek. Kevés adat van terhesség során budezonid orális alkalmazásával kapcsolatban embereknél. Noha nagyszámú terhességből származó adatok inhalált budezonid alkalmazása kapcsán nem utalnak mellékhatásra, a Budenofalk granulátummal folytatott kezelés során a budezonid maximális plazmakoncentrációja várhatóan magasabb, mint az inhalált budezonid alkalmazásakor. Vemhes állatoknál a budezonid más glükokortikoidhoz hasonlóan magzati fejlődési rendellenességeket okozott (lásd 5.3pont). Ennek az emberre vonatkozó jelentőségét nem igazolták.
Szoptatás
A budezonid kiválasztódik az anyatejbe (inhalációs alkalmazás utáni kiválasztódással kapcsolatos adatok rendelkezésre állnak).
A terápiás tartományon belül azonban a szoptatott csecsemőnél csak enyhe hatásokra lehet számítani Budenofalk 9mg gyomornedv-ellenálló granulátum adása után. A Budenofalk alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést / tartózkodnak a kezeléstől – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét a nőre nézve.
Termékenység
Nincs humán adat a budezonid termékenységre gyakorolt hatásával kapcsolatban. Állatkísérletekben a budezonid-kezelés nem befolyásolta a fertilitást (lásd 5.3pont).
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre vonatkozó hatásokkal kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat.
A mellékhatások értékelése az alábbi gyakorisági besorolásnak megfelelően történik:
nagyon gyakori (≥1/10)
gyakori (≥1/100 – <1/10)
nem gyakori (≥1/1000 – <1/100)
ritka (≥1/10000 – <1/1000)
nagyon ritka (<1/10000)
nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság a MedDRA besorolás szerint | Mellékhatás |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Gyakori | Cushing‑szindróma, ami például a következő tünetekkel járhat: holdvilágarc, törzsi obesitas, csökkent glükóztolerancia, diabetes mellitus, hypertonia, nátriumretentio oedemaképződéssel, fokozott káliumkiválasztás, mellékvesekéreg-inaktivitás vagy ‑atrófia, vörös striák, szteroidra jellemző acne, szexuálhormonok szekréciójának zavara (pl. amenorrhoea, hirsutismus, impotencia) |
| Nagyon ritka | a növekedés visszamaradása gyermekeknél | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Ritka | glaucoma, cataracta, homályos látás (lásd még 4.4pont) |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | dyspepsia, hasi fájdalom |
| Nem gyakori | gyomor- és nyombélfekély | |
| Ritka | pancreatitis | |
| Nagyon ritka | székrekedés | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | a fertőzések veszélyének fokozódása |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Gyakori | izom- és ízületi fájdalom, izomgyengeség és izomrángás, osteoporosis |
| Ritka | csontnecrosis | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | fejfájás |
| Nagyon ritka | serdülőknél pseudotumor cerebri, esetenként a látóidegfő duzzanatával | |
| Pszichiátriai kórképek | Gyakori | depresszió, irritabilitás, eufória |
| Nem gyakori | pszichomotoros hiperaktivitás, szorongás | |
| Ritka | agresszió | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Gyakori | allergiás exanthema, petechiák, elhúzódó sebgyógyulás, kontakt dermatitis |
| Ritka | ecchimosis | |
| Érbetegségek és tünetek | Nagyon ritka | megnövekedett trombózisveszély, vasculitis (hosszú távú kezelés utáni megvonási szindróma) |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Nagyon ritka | fáradtság, rossz közérzet |
Az alkalmazási előírásban említett nemkívánatos események legtöbbje más glükokortikoidokkal végzett kezelés esetén is előfordulhat.
Esetenként előfordulhatnak olyan nemkívánatos események, melyek a szisztémás glükokortikoidokra jellemzőek. Ezek a nemkívánatos események az adagolástól, a kezelés időtartamától, az egyidejűleg vagy korábban alkalmazott egyéb glükokortikoidoktól és az egyéni érzékenységtől függenek.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a glükokortikoidokra jellemző nemkívánatos események gyakorisága orálisan adott Budenofalk esetében kisebb, mint a prednizolon egyenértékű adagjának peros adása esetén.
Extraintestinalis (elsősorban a bőrt és az ízületeket érintő) manifesztációk exacerbatióját vagy újbóli megjelenését idézheti elő a betegeknél szisztémás hatású glükokortikoidokról a helyi hatású budezonidra való áttérés.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - BUDENOFALK 9 MG
Farmakoterápiás csoport: Helyileg ható kortikoszteroidok, ATC kód: A07EA06
A budezonid pontos hatásmechanizmusa a gyulladásos bélbetegségek kezelésében nem teljesen tisztázott. Klinikai farmakológiai és kontrollos klinikai vizsgálati adatok hangsúlyozottan arra utalnak, hogy a Budenofalk granulátum hatásmechanizmusa elsősorban a bélben kifejtett helyi hatáson alapul. A budezonid erős helyi gyulladáscsökkentő hatású glükokortikoid. A szisztémásan ható glükokortikoidokkal klinikailag egyenértékű adagokban a budezonid jelentősen kisebb mértékben okozza a HPA (hypothalamus‑hypophysis‑mellékvesekéreg) tengely szuppresszióját, és kevésbé befolyásolja a gyulladásos markereket.
A Budenofalk granulátum dózisfüggő módon befolyásolja a kortizon plazmaszintjét, amely hatás az ajánlott napi 9mg budezonid-adag esetén szignifikánsan kisebb, mint a szisztémás glükokortikoidok klinikailag egyenértékű hatékony adagjainak adása esetén.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Crohn‑betegség
Egy randomizált, kettős vak, a gyógyszerformára nézve is kettős vak (double-dummy) vizsgálat során a terminális ileumot és/vagy a colon ascendenst érintő enyhe és középsúlyos Crohn‑betegeknél (200<CDAI<400) (Crohn’s disease activity index, CDAI) a napi egyszer adott 9mg budezonid (9mg OD) hatását hasonlították össze a naponta háromszor adott 3mg budezonid (3mg TID) hatásával.
Az elsődleges hatásossági végpont a remisszióba került betegek aránya volt (CDAI<150) a kezelés 8.hetében. Összesen 471beteget vontak a vizsgálatba (full analysis set, FAS), 439beteg volt a protokoll szerinti (per protocol, PP) vizsgálati csoportban. Nem volt releváns különbség a két vizsgálati csoport között az alapvető kiindulási jellemzők tekintetében. A megerősítő elemzés szerint a 9mg OD csoportban a betegek 71,3%‑a, a 3mg TID csoportban pedig a 75,1%‑a volt remisszióban (PP) (p=0,01975), ami arra utal, hogy a 9mg budezonid napi egyszeri alkalmazása nem kevésbé hatásos (non-inferiority), mint a 3mg budezonid napi háromszori adása.
Gyógyszerrel összefüggő súlyos nemkívánatos eseményről nem számoltak be.
Mikroszkópos colitis
A kollagén colitis remisszió-indukciójának klinikai vizsgálatai
A budezonid kollagén colitis remisszió-indukciójában mutatott hatásosságát és biztonságosságát két prospektív, kettős vak, randomizált, placebokontrollos, multicentrikus vizsgálatban értékelték aktív kollagén colitisben szenvedő betegeknél.
Az egyik vizsgálatban 30beteget randomizáltak napi 9mg budezonidot alkalmazó kezelésre, 25beteget napi 3g meszalazint alkalmazó kezelésre, 37-et pedig placebóra. Az elsődleges hatásossági változó a klinikai remisszióban lévő betegek aránya volt; klinikai remisszió alatt a napi legfeljebb 3székletet értették. A budezoniddal kezelt betegek 80%‑a, a meszalazinnal kezelt betegek 44%‑a és a placebo-csoport betegeinek 59,5%‑a érte el az elsődleges végpontot (budezonid vs. placebo=0,072). Aklinikai remisszió egy másik meghatározás szerint figyelembe veszi a széklet állagát is – azaz a vizsgálati készítmény legutolsó alkalmazását megelőző 7napban átlagosan napi 3‑nál kevesebb széklet és átlagosan napi 1‑nél kevesebb vizes széklet –, ez alapján a budezonid-csoport betegeinek 80%‑a, a meszalazin-csoport betegeinek 32,0%‑a és a placebo-csoport betegeinek 37,8%‑a ért el remissziót (budezonid vs. placebo: p<0,0006). A budezonid biztonságos és jól tolerálható volt. Abudezonid-csoportban tapasztalt nemkívánatos események egyikét sem tartották a gyógyszerrel összefüggőnek.
A másik vizsgálatban 14beteget randomizáltak napi 9mg budezonidot alkalmazó kezelésre, 14-et pedig placebóra. Az elsődleges hatásossági változó a klinikai válasz volt, amelyet a betegségaktivitás kiinduláshoz képest legalább 50%‑os csökkenéseként határoztak meg, és klinikai betegségaktivitás alatt a megelőző 7nap székleteinek számát értették. A budezonid-csoport betegeinek 57,1%‑a és a placebo-csoport betegeinek 21,4%‑a ért el klinikai választ (p=0,05). A budezonid biztonságos és jól tolerálható volt. A budezonid‑csoportban gyógyszerrel összefüggő súlyos nemkívánatos eseményről nem számoltak be.
A lymphocytás colitis remisszióindukciójának klinikai vizsgálata
A budezonid lymphocytás colitis remisszióindukciójában mutatott klinikai hatásosságát és biztonságosságát egy prospektív, kettős vak, a gyógyszerformára nézve is kettős vak, randomizált, placebokontrollos, multicentrikus vizsgálatban értékelték aktív lymphocytás colitisben szenvedő betegeknél.
Az elsődleges végpont a klinikai remisszió aránya volt, amit az utolsó vizitet megelőző 7napban előforduló legfeljebb 21székletként határoztak meg, köztük legfeljebb 6vizes széklettel.
57beteget randomizáltak (egyenként 19beteget a budezonid-csoportba, meszalazin-csoportba és placebo-csoportba is) és adtak legalább egy adagot a vizsgálati készítményből (budezonid: 9mg OD; meszalazin: 3g OD). A kezelés időtartama 8hét volt.
A megerősítő elemzésben a budezonid-csoportban szignifikánsan több beteg (78,9%) érte el az elsődleges végpontot, mint a placebo-csoportban (42,1%), ez a budezonid nagyobb hatásosságát (superiority) mutatja a placebóhoz képest. A meszalazin-csoport betegei közül 63,2% ért el klinikai remissziót (a placebóval összehasonlítva p=0,097).
Felszívódás
A Budenofalk granulátum speciális bevonatánál fogva 2‑3óra múlva szívódik fel. Egészséges önkénteseknél budezonid gyomornedv-ellenálló granulátum egyszeri 9mg adagjának éhgyomorra történő peros beadása után körülbelül 6órával 2,2ng/ml átlagos budezonid plazma csúcskoncentrációt figyeltek meg.
Budezonid 3mg gyomornedv-ellenálló granulátum egyszeri adagjával végzett vizsgálat során kimutatták, hogy az egyidejű étkezés 2‑3órával késleltetheti a gyomor-bél passzázst. Ez mintegy 4‑6órára növeli a felszívódás idejét, azonban a felszívódás mértékét nem befolyásolja.
Eloszlás
A budezonid nagy térfogatban oszlik meg (kb. 3l/kg). A plazmafehérjékhez való kötődése átlagosan 85‑90%.
Biotranszformáció
A budezonid jelentős mértékben metabolizálódik a májban (kb. 90%), melynek során kis glükokortikoid-aktivitású metabolitok keletkeznek. A két fő metabolit, a 6‑béta‑hidroxi‑budezonid és a 16‑alfa‑hidroxi‑prednizolon glükokortikoid-aktivitása kevesebb, mint 1%‑a a budezonidénak.
Elimináció
Az átlagos eliminációs felezési idő mintegy 3‑4óra. Egészséges önkénteseknél, valamint éhgyomorra alkalmazva gyulladásos bélbetegségben szenvedőknél a szisztémás hasznosulás körülbelül 9‑13%.A budezonid clearence‑e körülbelül 10‑15l/perc.
A budezonid esetlegesen nagyon kis mennyiségben ürül a vesén át.
Speciális betegcsoportok (májbetegségek)
A budezonid jelentős része a májban metabolizálódik. A budezonid szisztémás expozíciója károsodott májműködésű betegeknél megnőhet a budezonid CYP3A4‑en keresztül történő metabolizációjának csökkenése következtében. Ez a májbetegség típusától és súlyosságától függ.
Gyógyszerészeti jellemzők - BUDENOFALK 9 MG
Atípusú ammónium-metakrilát-kopolimer (EudragitRL)
Btípusú ammónium-metakrilát-kopolimer (EudragitRS)
citromsav (pH beállításhoz)
laktóz-monohidrát
citromaroma
magnézium-sztearát
metakrilsav-metil-metakrilát-kopolimer (1:1) (EudragitL100)
metakrilsav-metil-metakrilát-kopolimer (1:2) (EudragitS100)
povidonK25
szukralóz
cukorgömböcskék (kukoricakeményítőből és szacharózból)
szorbit (E420)
talkum
trietil-citrát
xantángumi
Granulátum PETP/Al/LDPE tasakban.
15 db, 20 db, 30 db, 50 db, 60 db tasak dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható