DICLAC LONG 20 MG/G GÉL
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - DICLAC 20 MG/G
Felnőttek és serdülők (14 éves kortól)
Fájdalom, gyulladás és duzzanat csökkentésére:
-
lágyrészsérülések: az inak, az ínszalagok, az izmok és az ízületek poszttraumás gyulladásának csökkentésére, például rándulások, húzódások és zúzódások, hátfájás (sportsérülések) esetén;
-
lágyrész-reuma lokalizált formáira, például tendinitis, teniszkönyök, bursitis, kéz‑váll szindróma, periartropathia.
Felnőttek (18éves kortól)
-
a térd és az ujjak ízületeiben zajló enyhe fokú arthritis kezelésére.
Adagolás:
Felnőttek és serdülők (14 éves kortól)
A Diclac Long 20 mg/g gélt naponta kétszer (lehetőleg reggel és este) kell alkalmazni, ami tartósan, akár 12órán át csillapítja a fájdalmat.
A kezelendő felület nagyságától függően cseresznye-dió nagyságnak megfelelő mennyiség, vagyis 2‑4g gél (46‑92,8mg diklofenák‑dietilamin só) szükséges, ami 40‑80mg diklofenák-nátriumnak felel meg. Ez kb. 400‑800cm2 nagyságú terület kezelésére elegendő.
Idősek (65évesnél idősebbek)
Idősek kezelésére a szokásos felnőtt dózis alkalmazható. A lehetséges mellékhatásprofil miatt az időseket gondos megfigyelés alatt kell tartani.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre.
A kezelés időtartama a tünetektől, az alapbetegségtől és az elért klinikai válaszreakciótól függ.
-
Az izmok, ínak és kötőszövet sérüléseinek kezelésére: orvosi ajánlás nélkül a készítmény legfeljebb 14napig alkalmazható felnőtteknél.
-
Arthritis kezelésére (kizárólag 18éves kor feletti felnőtteknél): orvosi ajánlás nélkül a készítmény legfeljebb 21napig alkalmazható.
-
Orvossal kell konzultálni, ha a tünetek 7napos kezelés után nem javulnak, vagy rosszabbodnak.
Gyermekek és serdülők
A 14éves kor alatti gyermekekre vonatkozóan elégtelen mennyiségű hatásossági és biztonságossági adat áll rendelkezésre (lásd még a 4.3pont).
Amennyiben a gyógyszer fájdalomcsillapítás céljára történő alkalmazása 14éves és idősebb serdülőknél 7napnál hosszabb ideig szükséges, vagy ha a tünetek rosszabbodnak, a betegnek/szüleiknek tanácsos orvoshoz fordulniuk.
Az alkalmazás módja
Külsőleges alkalmazásra.
A gélt vékonyan fel kell vinni az érintett testrészekre, és finoman be kell dörzsölni a bőrbe.
Ezután a kezeket papírtörlővel meg kell törölni, majd kezet kell mosni, kivéve, ha a kezelt felület a kézen van.
Ügyelni kell arra, hogy a gél ne kerüljön a szemekbe, illetve a szájba.
Ha véletlenül túl sok gélt alkalmaz, a felesleges gélt papírtörlővel törölje le.
A papírtörlőt a háztartási hulladék gyűjtőbe kell dobni, hogy a fel nem használt készítmény ne kerüljön a szennyvízbe.
Kötés alkalmazása előtt (lásd még 4.4pont) a gélt néhány percig hagyni kell száradni a bőrön.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek anamnézisében acetilszalicilsav, vagy más nem-szteroid gyulladáscsökkentő (non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID) által kiváltott túlérzékenységi reakció, mint asztmás roham, angioedema, urticaria vagy akut rhinitis szerepel.
-
Nem alkalmazható nyílt sérülésen, gyulladt vagy fertőzött bőrterületen, illetve ekcémás bőrön, valamint nyálkahártyán.
-
Nem alkalmazható a terhesség harmadik trimeszterében (lásd 4.6pont).
-
Nem alkalmazható 14évesnél fiatalabb gyermekeknél.
A szisztémás mellékhatások (melyek a diklofenák szisztémás gyógyszerformáival hozhatók összefüggésbe) előfordulásának lehetőségével számolni kell, ha a készítményt az előírtnál nagyobb dózisban és hosszabb ideig alkalmazzák (lásd 4.2pont).
A Diclac Long 20 mg/g gélt kizárólag ép, betegségtől és sérüléstől mentes bőrfelületen használható. A gyógyszer nem juthat a szembe vagy a nyálkahártyára, és a készítményt tilos lenyelni (lásd 4.2 és 4.3pont).
Ha a Diclac Long 20 mg/g gél‑kezelés során bőrkiütés fordul elő, a kezelést le kell állítani.
A kezelés alatt bőrreakciók jelentkezésével kísért fényérzékenységi reakció fordulhat elő a napfénynek kitett kezelt felületen.
A Diclac Long 20 mg/g gél nem okkluzív kötések alatt alkalmazható, de légmentesen lezárt okkluzív kötések esetén nem szabad használni.
A súlyos égési sérülések veszélye miatt a betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy dohányzáskor vagy nyílt láng közelében legyenek körültekintőek. A Diclac Long 20 mg/g gél paraffint tartalmaz, amely potenciálisan gyúlékony, ha szöveten (ruházat, ágynemű, kötszerek stb.) felhalmozódik. A ruházat és az ágynemű mosása csökkentheti a felhalmozódást, de a készítményt nem távolítja el teljesen.
A Diclac Long 20 mg/g gél tartalmaz:
-
butilhidroxitoluolt, amely helyi bőrreakciókat (pl.: kontakt dermatitis) vagy szem és nyálkahártya irritációt okozhat;
- legfeljebb 0,01 mg hexil-benzoátot grammonként, amely helyi irritációt okozhat;
- citrál és eugenol illatanyagokat, amelyek allergiás reakciót válthatnak ki. Az érzékeny betegeknél jelentkező allergiás reakciók mellett, a nem érzékeny betegek is szenzibilizálódhatnak.
Mivel helyi alkalmazás esetén az alkalmazott diklofenák szisztémás felszívódása nagyon kismértékű, előírásszerű alkalmazás során az interakciók kialakulásának valószínűsége csekély.
Külsőleges alkalmazást követően a diklofenák szisztémás koncentrációja alacsonyabb, mint a szájon át szedett gyógyszerformák esetében. A szisztémás keringésbe bejutó nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAD‑ok) végzett kezelés során szerzett tapasztalatokra hivatkozva az alábbiak javasolhatók:
Terhesség
A prosztaglandin‑szintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionalis/magzati fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok arra utalnak, hogy egy prosztaglandin‑szintézis‑inhibitor korai terhességben történő alkalmazása után megnő a vetélés, a cardialis malformatio és a gastroschisis kockázata. A cardiovascularis malformatio abszolút kockázata kevesebb mint 1%‑ról legfeljebb kb. 1,5%‑ra nőtt. A kockázat várhatóan a dózissal és a kezelés időtartamával együtt nő. Állatoknál kimutatták, hogy egy prosztaglandin‑szintézis‑gátló alkalmazása a pre‑ és posztimplantációs veszteség és az embrionalis‑magzati letalitás növekedését okozza. Emellett, az olyan állatoknál, amelyeknek az organogenesis időszaka alatt adtak prosztaglandin‑szintézis‑inhibitort, nőtt a különböző malformatiók, köztük a cardiovascularis malformatiók előfordulási gyakorisága.
Nincsenek klinikai adatok a Diclac Long 20 mg/g gél terhesség alatti alkalmazásáról. Még ha a szisztémás expozíció alacsonyabb is, mint a per os alkalmazásnál, nem zárható ki, hogy a topicalis alkalmazás után elért szisztémás Diclac Long 20 mg/g gél-expozíció káros lehet az embrióra/magzatra. A terhesség első és második trimeszterében a Diclac Long 20 mg/g gél alkalmazása nem javasolt, hacsak nem feltétlenül szükséges.
Alkalmazása esetén a lehető legkisebb dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig.
A magzati vesekárosodás és az azt követő oligohidramnion kialakulásának kockázatát figyelték meg, ha NSAID-okat (beleértve a diklofenákot is) alkalmaztak a terhesség 20. hetétől.
A terhesség harmadik trimesztere alatt minden prosztaglandin‑szintézis‑gátló az alábbinak teheti ki a magzatot:
-
cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus Botalli korai záródása és pulmonalis hypertonia);
-
renalis dysfunctio, ami oligohydramnionnal járó veseelégtelenségig progrediálhat (lásd fent);
az anyát és az újszülöttet a terhesség végén:
-
a vérzési idő esetleges megnyúlása, amely egy olyan thrombocyta‑aggregáció ellenes hatás, ami már nagyon kis dózisok mellett is jelentkezhet;
-
az uterus contractiók gátlása, ami késői vagy elhúzódó szülést okoz.
Ennek következtében a Diclac Long 20 mg/g gél ellenjavallt a terhesség harmadik trimesztere alatt.
Szoptatás
A diklofenák kis mennyiségben bejut az anyatejbe. A Diclac Long 20 mg/g gél terápiás dózisban alkalmazva azonban előreláthatólag nincs hatással a szoptatott csecsemőre. A szoptató nők esetében végzett kontrollos vizsgálatok hiánya miatt a gyógyszer szoptatás alatt csak orvosi javaslatra alkalmazható. Ilyen esetben a diklofenák gélt semmiképp sem szabad a szoptató nő emlőin vagy máshol, nagy bőrfelületen, valamint hosszabb ideig alkalmazni (lásd4.4 pont).
A diklofenák külsőleges alkalmazása nem, vagy csak kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A mellékhatások szervrendszerenként és gyakorisági kategóriánként az alábbiakban kerülnek felsorolásra. A gyakoriság a következők szerint kerül meghatározásra: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 – <1/10), nem gyakori (≥1/1000 – <1/100), ritka (≥1/10000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | |
| Nagyon ritka | pustulosus bőrkiütés |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | |
| Nagyon ritka | túlérzékenység (beleértve a csalánkiütést is), angiooedema |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | |
| Nagyon ritka | asthma |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | |
| Gyakori | dermatitis (beleértve a kontakt dermatitist is), bőrkiütés, erythema, ekcéma, pruritus |
| Ritka | dermatitis bullosa |
| Nagyon ritka | fényérzékenységi reakció |
A szisztémás mellékhatások (pl. vese-, máj- vagy gastrointestinalis nemkívánatos hatások, szisztémás túlérzékenységi reakciók) lehetősége nem zárható ki, ha a gyógyszert nagy bőrfelületen vagy hosszabb ideig alkalmazzák.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A helyileg alkalmazott diklofenák csekély szisztémás felszívódása miatt a túladagolás nem valószínű. Amennyiben az ajánlott dózist nagymértékben túllépik, a gélt papírtörlővel el kell távolítani a bőrről. A papírtörlőt a háztartási hulladék gyűjtőbe kell dobni, hogy a fel nem használt készítmény ne kerüljön a szennyvízbe.
A szisztémás diklofenák túladagolása után megfigyeltekhez hasonló nemkívánatos hatások jelentkezhetnek, ha a diklofenák gélt véletlenül lenyelik (1db 50g‑os tubus 1000mg diklofenák‑nátriumnak megfelelő hatóanyagot tartalmaz).
Jelentős szisztémás mellékhatásokat okozó véletlen lenyelés esetén azokat az általános terápiás intézkedéseket kell alkalmazni, amelyeket általában a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel történő mérgezés kezelésére alkalmaznak. Meg kell fontolni a gyomormosást és az aktív szén használatát, különösen a lenyelést követő rövid időn belül.
Specifikus ellenszere nem ismert.
Farmakológiai tulajdonságok - DICLAC 20 MG/G
Farmakoterápiás csoport: ízületi és izomfájdalmak lokális készítményei, gyulladásgátló készítmények, lokális alkalmazású nem-szteroid gyulladáscsökkentők
ATC kód: M02AA15
Hatásmechanizmus
A diklofenák kifejezett analgetikus, gyulladásgátló és antipiretikus hatással rendelkező nem‑szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID). A diklofenák terápiás hatását elsődlegesen a prosztaglandin-szintézis ciklooxigenáz-2 (COX-2) enzimrendszeren keresztüli gátlásával fejti ki.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A diklofenák gél gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású, helyi alkalmazásra szánt készítmény. Traumás vagy reumás eredetű gyulladás és fájdalom esetén a diklofenák gél csökkenti a fájdalmat és a duzzanatot, javítja a betegek mozgékonyságát és lerövidíti a szokásos mindennapi tevékenységhez történő visszatérés idejét.
Egy, bokaficamos betegekkel végzett vizsgálat (VOPO-P-307) eredményei alapján a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél rövid idő alatt hatékonyan csillapította a fájdalmat: a diklofenák géllel kezelt betegek értékelése szerint a kezelés megkezdése után 2nappal a mozgással összefüggő fájdalom 32mm-rel csökkent a 100mm-es vizuális analóg skálán (Visual Analogue Scale, VAS), összehasonlítva a placebóval kezelt betegeknél tapasztalt 18mm-es csökkenéssel (p <0,0001).
Az elsődleges végpont, vagyis a VAS a 4. napon 49mm-rel csökkent a 100mm-es vizuális analóg skálán a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g géllel kezelt betegek értékelése alapján, összehasonlítva a 25mm-es csökkenéssel, amelyet a placebóval kezelteknél tapasztaltak. A diklofenák gél statisztikailag szignifikáns különbséget mutatott a hatásosságban a placebóhoz képest (p<0,0001).
A 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél hatékonynak bizonyult a duzzanat kezelésében is: hét nappal a kezelés megkezdése után a sérült és az ellenoldali boka kerülete közötti medián különbség 0,3cm volt a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g géllel végzett kezelés esetén, és 0,9cm a placebo terápia mellett (p<0,0001).
A 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél hatékonyságára vonatkozóan további bizonyíték, hogy a mozgás során tapasztalt fájdalom 50%-os csökkenéséhez szükséges középidő 4nap volt a diklofenák géllel végzett kezelésnél, míg ugyanez 8napnak bizonyult a placebo-kezelés mellett (p<0,0001). A mozgás során tapasztalt fájdalom vizuális analóg skálán (VAS) kifejezett 30mm vagy alacsonyabb értékének eléréséhez szükséges középidő 4nap volt mindkét aktív kezelésben részesülő csoportnál, szemben a placebo csoport 9napos középidejével (p <0,0001). Így, a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g géllel végzett kezelés legalább 4nappal felgyorsította a gyógyulás folyamatát.
A VOPO-P-307 vizsgálat a betegelégedettséget is értékelte a bokaficam okozta fájdalom kezelése kapcsán. A kezelés 5. napján a diklofenák‑dietilamin‑sót (23,2mg/g gél) tartalmazó géllel kezelt betegek 84%-a a kezeléssel kapcsolatos elégedettségét jónak, nagyon jónak vagy kiválónak értékelte, összehasonlítva a placebóval kezeltek 23%-ával (p<0,0001).
Egy post hoc analízis során az összes I‑es és II‑as fokozatú bokaficamban szenvedő beteget aszerint kategorizálták, hogy a vizuális analóg skálán (VAS) a kiindulási, mozgás során tapasztalt fájdalom (pain on movement, POM) érték 80mm alatti vagy feletti érték volt és minden alcsoportban vizsgálták a hatásosságot is.
Négy nappal a kezelés megkezdését követően a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél sokkal hatásosabbnak bizonyult, mint a placebo, a mozgás során tapasztalt fájdalom csökkentésében (elsődleges hatásossági végpont), mind annál a betegcsoportnál, akik 80mm feletti (diklofenák gél 56,4mm; placebo 27,2mm; p<0,0001) mind azoknál, akik 80mm alatti (diklofenák gél 44mm; placebo 25mm; p<0,0001) kiindulási fájdalmat jeleztek.
A vizes-alkoholos bázisú gél hűsítő hatást is kifejt.
Felszívódás
A bőrön keresztül felszívódó diklofenák mennyisége a kezelt terület nagyságával arányos, és függ mind a felvitt összdózistól, mind a bőr hidratáltsági fokától. A 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél napi kétszeri, körülbelül 400cm2 nagyságú bőrfelületen történő helyi alkalmazása után a plazmakoncentráció alapján meghatározott szisztémás expozíció mértéke megegyezett azzal, amit a napi négyszer alkalmazott 10mg/g‑os diklofenák gél esetén tapasztaltak. A diklofenák relatív biohasznosulása (az AUC értékek arányából számítva) a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél esetén a tablettáéhoz viszonyítva 4,5%‑nak adódott a kezelés 7. napján, a diklofenák-nátriumban kifejezett egyenértékű dózisok alkalmazása esetén. A felszívódás mértékét nem változtatta meg, ha nedvességre és párára átjárható kötést helyeztek a kezelt területre.
A 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél egy felszívódást fokozó segédanyagot (oleil-alkohol) tartalmaz. Egy in vitro, bőrön át történő felszívódást értékelő vizsgálat során a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gélt a 10mg/g‑os diklofenák géllel hasonlították össze. Mindkét készítményt 20mg/cm2 egyszeri dózisban alkalmazták. 24óra elteltével az eredmények hozzávetőleg háromszor magasabb bőrön keresztüli kumulatív diklofenák-felszívódást mutattak ki a 23,2mg diklofenák‑dietilamin‑só/g gél (6,11 ± 1,27mikrogramm/cm2) esetében a 10mg/g‑os diklofenák gélhez (2,07±0,38mikrogramm/cm2) képest. Egy másik vizsgálatban ugyanezeket az eredményeket kapták.
Eloszlás
A kéz- és térdízületekre történő lokális alkalmazást követően megmérték a plazma, az ízületi szövet és az ízületi folyadék diklofenák koncentrációját. A maximális plazmakoncentráció körülbelül a század része volt az azonos mennyiségű diklofenák per os adagolása esetén elérhető szintnek.
A diklofenák 99,7 százalékban kötődik a szérum proteinekhez, elsősorban az albuminhoz (99,4%).
A diklofenák felhalmozódik a bőrben, mely raktárként működik, ahonnan folyamatosan szabadul fel a gyógyszer a mélyebb szövetekbe. Tulajdonságai miatt (például alacsony pKa-érték, kis eloszlási térfogat, nagymértékű fehérjekötődés) a diklofenák a gyulladt szövetekhez való affinitással rendelkezik. Innen a diklofenák szétoszlik és inkább a mélyen elhelyezkedő, gyulladt szövetekben, például az ízületekben perzisztál, ahol a diklofenák 20-szor magasabb koncentrációban található meg, mint a plazmában.
Biotranszformáció
A diklofenák biotranszformációja magában foglalja az anyamolekula részleges glükuronidációját, de főleg egyszeri és többszörös hidroxilációt jelent, ami több fenolos metabolitot eredményez, melyek többsége glükuronid konjugátumokká alakul. A fenolos metabolitok közül kettő biológiailag aktív, azonban sokkal kisebb mértékben, mint a diklofenák.
Elimináció
A plazmából a diklofenák teljes szisztémás clearance‑e 263 ± 56ml/perc. A terminális felezési idő a plazmában 1-2óra. A metabolitok közül négynek, beleértve a két aktívat is, szintén rövid, 1‑3óra a plazma felezési ideje. A metabolitok egyikének, a 3’-hidroxi-4’-metoxi-diklofenáknak a plazma felezési ideje hosszabb, azonban ez a metabolit gyakorlatilag inaktív. A diklofenák és metabolitjai főként a vizeletben választódnak ki.
Vese‑ és májkárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem várható sem a diklofenák, sem pedig a metabolitjainak akkumulációja.
Krónikus hepatitisben vagy kompenzált cirrhosisban szenvedő betegek esetén a diklofenák kinetikája és metabolizmusa ugyanolyan, mint a májbetegségben nem szenvedőknél.
Gyógyszerészeti jellemzők - DICLAC 20 MG/G
propilénglikol
oleil-alkohol
izopropil-alkohol
butilhidroxitoluol (E321)
dietilamin
könnyű folyékony paraffin
makrogol-cetil-sztearil-éter
karbomer 980 F
kókuszalkohol kaprilát-kaprát
parfümkrém 1876601 (hexil-benzoátot, citrált és eugenolt tartalmaz)
tisztított víz
Legfeljebb 25°C-on tárolandó. Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható!
Gél PP kupakkal és zárómembránnal lezárt, HDPE vállrésszel ellátott laminált alumínium tubusba töltve.
Kiszerelések: 50g, 100g, 150g és 180g készítményt tartalmazó tubus.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.