LORDESTIN 0,5 MG/ML BELSŐLEGES OLDAT
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LORDESTIN 0,5 MG/ML
Adagolás
Felnőttek és 12éves vagy idősebb serdülők
A Lordestin javasolt adagja naponta egyszer 10ml (5mg) belsőleges oldat.
Gyermekek és serdülők
A gyógyszert rendelő orvosnak tudnia kell, hogy 2éves kor alatt a rhinitises esetek többsége infekciós eredetű (lásd 4.4pont), és hogy az infekciós rhinitis Lordestinnel történő kezelésére nincsenek adatok.
1-5éves gyermekek: naponta egyszer 2,5ml (1,25mg) Lordestin belsőleges oldat.
6-11éves gyermekek: naponta egyszer 5ml (2,5mg) Lordestin belsőleges oldat.
A Lordestin belsőleges oldat hatásosságát és biztonságosságát 1évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták.
A dezloratadin 1és 11éves kor közötti gyermekeknél, valamint 12és betöltött 18éves kor közötti serdülőknél történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8és 5.1pont).
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb, mint 4napig vagy kevesebb, mint 4hétig vannak jelen) kezelését a beteg kórtörténetének értékelése alapján kell végezni, és a terápiát a panaszok megszűnését követően meg lehet szakítani, majd azok ismételt megjelenésekor újrakezdeni.
Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4vagy több napig és több mint 4hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt folyamatos terápiát lehet a betegeknek javasolni.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás.
A gyógyszeradag étellel vagy anélkül is bevehető.
A Lordestin csomagolása tartalmaz egy kettős végű adagoló kanalat, amely alkalmas a 2,5ml és az 5ml mennyiség kimérésére. A megfelelő mennyiségű belsőleges oldat az adagoló kanál segítségével adagolható. A 10ml-es adagokat az adagoló kanál nagyobb végének (5ml) kétszeri alkalmazásával lehet kimérni.
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, vagy a loratadinnal szembeni túlérzékenység.
Gyermekek és serdülők
2évesnél fiatalabb gyermekeknél az allergiás rhinitis diagnózis elkülönítése a rhinitis egyéb formáitól különösen nehéz. Figyelembe kell venni a felső légúti infekció hiányát, illetve a strukturális abnormitásokat, továbbá a kórtörténetet, a fizikális vizsgálatokat, valamint a megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat és a bőrpróbákat.
A felnőttek és a 2-11éves gyermekek körülbelül 6%-a fenotípusosan a dezloratadint nehezen metabolizálók közé tartozik, és ezért náluk magasabb expozíció jelentkezik (lásd 5.2pont). A dezloratadin biztonságossága a 2-11éves, nehezen metabolizáló gyermekekben ugyanolyan, mint a normálisan metabolizáló gyermekekben. A dezloratadin hatásait 2év alatti, rosszul metabolizálók esetében nem vizsgálták.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban körültekintően kell alkalmazni a Lordestint (lásd 5.2pont).
Convulsio
A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél (lásd 4.8pont), mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.
Segédanyagok
A készítmény 150mg/ml szorbitot tartalmaz. Az egyidejűleg alkalmazott szorbit- (vagy fruktóz-) tartalmú készítmények vagy a szorbit (vagy fruktóz) táplálékkal történő bevitelének additív hatását figyelembe kell venni. A szájon át alkalmazott gyógyszerek szorbittartalma befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott egyéb, szájon át alkalmazandó gyógyszerek biohasznosulását. Örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegeknél ez a gyógyszer nem alkalmazható.
A készítmény 150mg/ml propilén-glikolt tartalmaz. Az alkohol-dehidrogenáz bármely szubsztrátjával, pl. etanollal történő egyidejű alkalmazás mellékhatásokat okozhat.
A készítmény 0,017mg/ml benzil-alkoholt tartalmaz. Gyermekeknél fokozott a kockázat az akkumuláció lehetősége miatt. A benzil-alkohol allergiás reakciót okozhat. Nagy mennyiségben csak körültekintéssel alkalmazható, és csak akkor, ha elengedhetetlenül szükséges, különösen a máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint a várandósoknál vagy szoptató anyáknál az akkumuláció és a toxicitás kockázata miatt (metabolikus acidózis).
Klinikai vizsgálatokban dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együttadva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1pont).
Dezloratadin tabletta és alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1pont). A forgalomba hozatalt követő alkalmazás alatt azonban jelentettek alkohol-intolerancia és mérgezéses eseteket. Ezért óvatosság javasolt olyan esetekben, amikor egyidejű alkoholfogyasztásra kerül sor.
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
Terhesség
A nagy mennyiségű, terhes nőkre vonatkozó adat (több mint 1000 terhesség) alapján a dezloratadin nem okoz malformációt és foetalis illetve neonatalis toxicitást. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont). A Lordestin alkalmazása elővigyázatosságból inkább kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A dezloratadint azonosították szoptató, kezelt anyák újszülöttjeiben/csecsemőiben. A dezloratadin hatása az újszülött gyermekre / csecsemőre nem ismert. El kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik-e fel, vagy megszakítják a Lordestinnel történő kezelést / tartózkodnak a kezeléstől, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét a nőre nézve.
Termékenység
Férfi és női termékenység tekintetében nem állnak rendelkezésre adatok.
Klinikai vizsgálatok alapján a dezloratadin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek szellemi frissességet igénylő tevékenységet, mint például az autóvezetés vagy a gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.
A biztonságossági profil összefoglalása
Gyermekek és serdülők
Gyermekgyógyászati populáción végzett klinikai vizsgálatokban a dezloratadint szirup gyógyszerformában összesen 246, 6hónapos és 11éves kor közötti gyermeknek adagolták. Összességében a nemkívánatos események incidenciája a 2és 11éves kor közötti gyermekben hasonló volt a dezloratadint és a placebót szedő csoportokban. 6-23hónapos csecsemőknél és kisgyermekeknél a leggyakrabban, a placebo csoportét meghaladó gyakoriságban jelentett nemkívánatos reakciók a hasmenés (3,7%), a láz (2,3%) és az álmatlanság (2,3%) voltak. Egy további vizsgálatban 6és 11éves kor közötti résztvevőknél egyetlen, 2,5mg-os adag dezloratadin belsőleges oldat adását követően nem észleltek nemkívánatos eseményeket.
Egy 578, 12 és betöltött 18 éves kor közötti serdülőn végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, mely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebót kapó betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
Felnőttek és serdülők
A felnőtteken és serdülőkön különböző indikációkban – köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában – folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt 5mg napi adagban dezloratadinnal kezelt betegek 3%-ánál jelentettek olyan nemkívánatos hatásokat, melyek a placebo-csoportban ritkábban fordultak elő. A placebónál jelentetteket meghaladóan, leggyakrabban jelentett mellékhatás a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) volt.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000–<1/1000), nagyon ritka (<1/10000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert | Étvágynövekedés |
| Pszichiátriai kórképek | Nagyon ritka Nem ismert | Hallucinációk Szokatlan viselkedés, agresszió, depresszív hangulat |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Gyakori (2 évesnél fiatalabb gyermekeknél) Nagyon ritka | Fejfájás Álmatlanság Szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, convulsio |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemszárazság |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Tachycardia, palpitatio QT-szakasz megnyúlása |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Gyakori (2 évesnél fiatalabb gyermekeknél) Nagyon ritka | Szájszárazság Hasmenés Hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Májenzimszintek emelkedése, emelkedett bilirubinszint, hepatitis Sárgaság |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem ismert | Fényérzékenység |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Nagyon ritka | Myalgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori Gyakori (2 évesnél fiatalabb gyermekeknél) Nagyon ritka Nem ismert | Fáradtság Láz Hypersensitív reakciók (úgymint anaphylaxia, angio-oedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria) Gyengeség |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nem ismert | Testtömeg-növekedés |
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél a forgalomba hozatalt követően jelentettek egyéb, nem ismert gyakoriságú mellékhatásokat, ideértve a QT-szakasz megnyúlását, az arrhythmiát, a bradycardiát, a szokatlan viselkedést és az agressziót.
Egy retrospektív, megfigyelésen alapuló biztonságossági vizsgálat dezloratadin adásakor a 0–19 éves betegeknél az újonnan megjelenő konvulziók gyakoribb előfordulását mutatta azokhoz az időszakokhoz képest, amikor nem kaptak dezloratadint. A 0-4 éves kisgyermekeknél a korrigált abszolút növekedés 37,5/100 000 betegév (CI: 95%; 10,5-64,5) volt, ahol 80,3/100000 betegév volt az újonnan megjelenő konvulziók normál előfordulási aránya (background rate). Az 5–19 éves betegek esetében a korrigált abszolút növekedés 11,3/100000 betegév (CI: 95%; 2,3-20,2) volt, ahol 36,4/100000 betegév volt a background rate. (Lásd 4.4 pont.)
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Kezelés
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és támogató kezelés javasolt.
A dezloratadin haemodialízissel nem távolítható el, a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat.
Tünetek
Többszöri adagok hatását felnőtteken és serdülőkön értékelő olyan klinikai vizsgálatban, melyben legfeljebb 45mg (a javasolt adag kilencszeresének megfelelő) dezloratadint adagoltak, klinikailag számottevő hatást nem észleltek.
Gyermekek és serdülők
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Farmakológiai tulajdonságok - LORDESTIN 0,5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AX27
Hatásmechanizmus
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin-antagonista szelektív, perifériás H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1-hisztaminreceptorokat, mivel a hatóanyag nem jut a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították, és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Gyermekek
A dezloratadin belsőleges oldat hatásosságát nem értékelték külön, gyermekpopuláción folytatott klinikai vizsgálatokkal. A szirup formában adott dezloratadin biztonságosságát azonban - ami ugyanolyan koncentrációjú dezloratadint tartalmazott, mint a Lordestin belsőleges oldat - három vizsgálat igazolta gyermekkorban. Antihisztamin-terápiára alkalmas 1-11éves gyermekeket, 1-5éves kor esetén napi 1,25mg, illetve 6-11éves kor esetén 2,5mg dózissal kezeltek. A betegek jól tolerálták a kezelést, ahogy ezt a klinikai laboratóriumi vizsgálatok, az életfontosságú működések, az EKG-görbe intervallumainak (többek között a QTc) paraméterei mutatták. A javasolt adagolásban alkalmazott dezloratadin plazmakoncentrációja (lásd 5.2pont) a gyermekeknél nem különbözött a felnőtt populációban meghatározottól. Ily módon, mivel az allergiás rhinitis/krónikus idiopathiás urticaria kórlefolyása, valamint a dezloratadin farmakológiai jellemzői felnőttekben, illetve gyermekekben hasonlóak, a dezloratadin hatékonyságáról felnőttekben gyűjtött adatok a gyermekekre is vonatkoztathatók.
A dezloratadin szirup hatásosságát a 12évesnél fiatalabb gyermekeknél gyermekgyógyászati vizsgálatokban nem értékelték.
Felnőttek és serdülők
Többszöri adagolású, felnőtteken és serdülőkön végzett klinikai vizsgálat során legfeljebb 20mg/nap adagú dezloratadint 14napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Felnőtteken és serdülőkön végzett klinikai farmakológiai vizsgálat során, melyben a dezloratadint 45mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták 10napig, nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollos klinikai vizsgálatokban a javasolt napi adaggal (5mg) kezelt felnőtteknél és serdülőknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5mg-os adagban felnőtteknek és serdülőknek adott dezloratadin tabletta nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Felnőtteken végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt – beleértve a szubjektív álmosság fokozódását –, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
A felnőtteken végzett klinikai farmakológiai vizsgálatok során alkohollal együttadva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, illetve álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett többszörös dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
Allergiás rhinitises felnőtteknél és serdülőknél a dezloratadin tabletta hatékonyan enyhítette a tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya-vérbőséget, valamint a szájpad viszketését. A panaszokat a dezloratadin 24órán keresztül hatásosan csökkentette. A 12és betöltött 18éves kor közötti serdülőknél a dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist, a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett, a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként és perzisztáló allergiás rhinitisként is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb, mint 4napig vagy kevesebb, mint 4hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4vagy több napig és több mint 4hétig vannak jelen.
A dezloratadin tabletta a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis okozta megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, hiszen a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin, a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, hat hétig tartó, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már 1nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a kiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az adagolást követő 24órán keresztül. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebo kezelésben részesülők 19%-ánál tapasztaltál. A dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
Felszívódás
A dezloratadin az adagolást követő 30perc múlva kimutatható a plazmában felnőtteknél és serdülőknél. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27óra. A felezési időnek (kb. 27óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő mértékben kumulálódott a dezloratadin. Az 5-20mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos a dezloratadin biohasznosulása.
Farmakokinetikai és klinikai vizsgálatokban a résztvevők 6%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. E lassan metabolizáló fenotípus prevalenciája hasonló volt a felnőtteknél (6%) és a 2-11éves korú gyermekeknél (6%), és nagyobb volt a fekete bőrű betegeknél (18% a felnőtteknél, 16% a gyermekeknél), mint a kaukázusiak között (2% a felnőtteknél, 3% a gyermekeknél) mindkét populációban.
Egészséges felnőtteken a tabletta gyógyszerformával végzett többszörös adagolású farmakokinetikai vizsgálatban négy résztvevő bizonyult rosszul metabolizálónak. Náluk a Cmax koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt 7óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 89órára változott.
Hasonló farmakokinetikai jellemzőket figyeltek meg a szirup gyógyszerformával 2-11éves kor közötti, rosszul metabolizáló, allergiás rhinitisszel diagnosztizált gyermekeken végzett többszörös adagolású farmakokinetikai vizsgálatban. A dezloratadinra vonatkozó expozíció (AUC) 6-szor nagyobb volt, a Cmax pedig kb. 3-4-szer magasabb volt 3-6óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 120órára változott. Rosszul metabolizáló felnőtteken és gyermekeken a korosztálynak megfelelő adagokkal történő kezelés esetén az expozíció azonos volt. A biztonsági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől. A dezloratadin hatásait 2éves kor alatti, rosszul metabolizálók esetében nem vizsgálták.
Más, a javasolt dózisok egyszeri adagolásával gyermekeken végzett vizsgálatokban a dezloratadin AUC és Cmax értékei hasonlóak voltak az 5mg dezloratadin sziruppal kezelt felnőttekben mért értékekhez.
Eloszlás
A dezloratadin mérsékelten (83-87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20mg dózisban, 14napon keresztül ismételten adva felnőtteknek és serdülőknek nem észlelték az aktív hatóanyag klinikai szempontból számottevő akkumulációját.
Egy, a dezloratadinnal végzett, keresztezett elrendezésű, egyszeri adagolású vizsgálatban a tabletta és szirup gyógyszerformák bioekvivalenseknek bizonyultak.
Mivel a Lordestin belsőleges oldat azonos koncentrációban tartalmazza a dezloratadint, bioekvivalencia vizsgálat elvégzésére nem volt szükség, és várhatóan bioekvivalens a sziruppal és a tablettával.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, illetve nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Elimináció
Egyszeri adagú, 7,5mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsiradék- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
Vesekárosodás
Egy egyszeri és egy többszöri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek és egészséges vizsgálati alanyok esetén. Az egyszeri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2-szer nagyobb volt az enyhe és a közepesen súlyos, és 2,5-szer nagyobb volt a súlyos, krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek esetében az egészséges alanyokhoz képest. A többszörös adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe-közepesen súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél körülbelül 1,5-szer, illetve a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél 2,5-szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3-hidroxi-dezloratadin expozíciójában (AUC és Cmax) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag jelentősek.
Gyógyszerészeti jellemzők - LORDESTIN 0,5 MG/ML
Propilén-glikol (E1520),
Szorbit, folyékony (nem kristályos) (E420),
Vízmentes citromsav (E330),
Nátrium-citrát (E331),
Nátrium-ciklamát (E952),
Hipromellóz (2910 típusú),
Dinátrium-edetát,
Keserűmandula-ízesítés (propilén-glikol, benzaldehid, vanillin, trietil-citrát, maltol, benzil-alkohol),
Tisztított víz.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Ez a gyógyszer különleges tárolási hőmérsékletet nem igényel.
60ml, 120ml vagy 150ml Lordestin 0,5mg/ml belsőleges oldat borostyánszínű üvegben, gyermekbiztonsági záras, fehér, polipropilén (PP) 28 típusú, csavaros zárókupakkal lezárva.
Mindegyik kiszereléshez egy kettős végű, 2,5ml és 5ml térfogatjelzéssel ellátott, festett, fehér polisztirol (PS) adagoló kanál tartozik.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.