PHYSIOTENS 0,4 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - PHYSIOTENS 0,4 MG
Adagolás
A szokásos kezdő adag napi 0,2 mg moxonidin, a maximális napi adag 0,6 mg, amelyet már két részre osztva kell bevenni. A maximális egyszeri adag 0,4 mg. Az adagolást egyénileg, a beteg terápiára adott válaszának megfelelően kell megállapítani.
Az alkalmazás módja
A moxonidin táplálékkal, de a nélkül is bevehető.
Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban kezdő adagja napi 0,2 mg moxonidin, amit 0,4 mg napi adagig lehet emelni mérsékelt vesekárosodásban, ha szükséges és a beteg jól tolerálja a gyógyszert, és 0,3 mg napi adagig olyan betegek esetében, akik súlyos vesekárosodásban szenvednek. (Lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések”)
Dializált betegek kezdő napi adagja 0,2 mg. Szükség esetén – és ha a beteg jól tolerálja a gyógyszert – 0,4 mg-ig lehet emelni a napi adagot.
Gyermekek és serdülők
A Physiotens nem javasolt 18 éven aluli gyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és a hatékonyságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
A készítmény alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:
-
a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
-
sick sinus szindróma,
-
bradycardia (nyugalmi helyzetben < 50 ütés/perc),
-
másod- vagy harmadfokú AV-blokk,
-
szívelégtelenség.
Különböző fokú AV-blokkok eseteit jelentették moxonidinnel kezelt betegek köréből a moxonidint tartalmazó készítmények forgalomba hozását követően. Ezen esetjelentések alapján a moxonidinnek az atrioventricularis vezetést késleltető hatását nem lehet teljességgel kizárni. Ezért óvatosság javasolt olyan betegek kezelésénél, akiknél AV-blokk esetleges kialakulására lehet számítani.
Olyan betegek esetében, akiknek elsőfokú AV-blokkja van, a bradycardia elkerülése érdekében a moxonidin alkalmazása különleges odafigyelést igényel. Magasabb fokú AV-blokk esetén a moxonidint nem szabad alkalmazni (lásd 4.3 pont).
Azoknál a betegeknél, akiknek súlyos koronáriabetegsége vagy instabil anginája van, különleges óvatosság szükséges, mivel ebben a betegcsoportban limitált tapasztalat áll rendelkezésre.
Mivel a moxonidin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért vesekárosodás esetén való alkalmazásakor óvatosság szükséges. Ezeknél a betegeknél a dózist óvatosan kell beállítani, főleg a kezelés elkezdésekor. Az adagolást napi 0,2 mg-mal kell elkezdeni és maximum napi 0,4 mg-ig emelhető mérsékelt vesekárosodásban szenvedőknél (GFR > 30 ml/min, de < 60 ml/min), és maximum napi 0,3 mg-ig súlyos vesekárosodásban (GFR < 30 ml/min), amennyiben ez klinikailag indokolt és jól tolerálja a beteg.
Amennyiben a moxonidin β-blokkolóval kombinált terápiában kerül alkalmazásra és mindkét kezelést le kell állítani, először a β-blokkoló adagolását kell megszüntetni, majd ezt követően – néhány nappal később – szabad csak leállítani a moxonidin adását (lásd 4.5 pont).
A moxonidinterápia leállítását követően a vérnyomás alakulásában rebound hatást mindeddig nem figyeltek meg. Ennek ellenére nem tanácsos a moxonidinterápia hirtelen leállítása, ehelyett inkább a dózis 2 hét alatti fokozatos csökkentése ajánlott.
Idős betegek érzékenyebbek lehetnek a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek cardiovascularis hatásaira. A kezelést ezért a legkisebb adaggal kell elkezdeni és óvatosan kell a dózist emelni az említett reakciók esetleges súlyos következményeinek megelőzése céljából.
A Physiotens filmtabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, laktózintoleranciában vagy glükóz-galaktóz-malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
A moxonidin egyéb antihipertenzív gyógyszerekkel történő párhuzamos alkalmazásakor a vérnyomáscsökkentő hatások összegződnek.
Mivel a triciklikus antidepresszánsok csökkenthetik a centrálisan ható antihipertenzívumok hatását, a moxonidinnek triciklikus antidepresszánsokkal együtt történő alkalmazása nem javasolt.
A Physiotens fokozhatja a triciklusos antidepresszánsok (együttes alkalmazásuk kerülendő), a trankvillánsok, az alkohol, a szedatívumok és a hipnotikumok szedatív hatását.
A moxonidin mérsékelten rontotta a lorazepammal kezelt betegek amúgy is károsodott kognitív funkcióit. Együttes alkalmazás során a moxonidin fokozhatja a benzodiazepinek szedatív hatását.
A moxonidin tubuláris exkrécióval választódik ki, ezért egyéb, tubuláris exkrécióval kiválasztódó hatóanyagokkal való kölcsönhatása nem zárható ki.
Terhesség
A moxonidin terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre megfelelő adat. Állatkísérletek során embriotoxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont). A potenciális humán kockázat nem ismert. A moxonidin alkalmazása nem javallt terhesség alatt, kivéve ha a terhes állapota ezt szükségessé teszi.
Szoptatás
A moxonidin kiválasztódik a humán anyatejbe, ezért alkalmazása nem javallt szoptatás alatt. Ha a moxonidinterápia feltétlenül szükséges, a szoptatást le kell állítani.
A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. A Physiotens alkalmazása során álmosságról és bizonytalanságérzésről számoltak be, így ezeket figyelembe kell venni a fenti tevékenységeknél.
A moxonidinkezelés során előforduló leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság, bizonytalanságérzés, általános gyengeségérzés, álmosság. Ezek a tünetek gyakran csökkennek a kezelés első néhány hete után.
A mellékhatások csoportosítása szervrendszerek szerint (placebókontrollos klinikai vizsgálatokban, melyek során 886 beteget kezeltek moxonidinnel, az alábbi gyakorisági adatokat kapták):
| Szervrendszer | Nagyon gyakori (≥ 1/10) | Gyakori (≥ 1/100, < 1/10) | Nem gyakori (≥ 1/1000, < 1/100) |
| Pszichiátriai kórképek | álmatlanság | idegesség | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás*, bizonytalanság-érzés/vertigo, aluszékonyság | syncope* | |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | tinnitus | ||
| Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek | bradycardia | ||
| Érbetegségek és tünetek | hypotensio (beleértve az orthostaticus hypotensiot) | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | szájszárazság | hasmenés, hányinger/hányás/dyspepsia | |
| A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei | kiütés, viszketés | angiooedema | |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | hátfájás | nyakfájás | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | asthenia | oedema |
*nem emelkedett az előfordulási gyakoriság a placebóhoz képest.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei
Túladagolásról csak néhány esetben számoltak be. Ezek során még egy 19,6 mg-os akut túladagolásnak sem volt fatális következménye.
A túladagolás során fejfájás, szedáció, álmosság, hypotensio, bizonytalanságérzés, általános gyengeség, bradycardia, szájszárazság, hányás, fáradtság, gyomorfájás léptek fel. A túladagolás súlyos eseteinél főként az esetleges tudatzavar és légzésdepresszió gondos monitorozása javasolt.
Nagy dózist alkalmazó állatkísérletek alapján átmeneti hypertensio, tachycardia, hyperglykaemia is előfordulhat.
A túladagolás kezelése
Specifikus antidotuma nem ismert. Hypotensio esetén keringést támogató intézkedések (folyadékbevitel, dopamin adagolása) mérlegelendők. A bradycardia atropinnal kezelhető.
A moxonidin-túladagolás során fellépő paradox hypertonia α-blokkoló adásával csökkenthető, ill. szüntethető meg.
Farmakológiai tulajdonságok - PHYSIOTENS 0,4 MG
Farmakoterápiás csoport: Vérnyomáscsökkentők; Központi hatású adrenerg anyagok; Imidazolinreceptor-agonisták ATC: C02A C05
A moxonidin szelektív imidazolinreceptor-agonista (SIRA).
Különböző állatkísérletek során a moxonidin hatékony antihipertenzív hatóanyagnak bizonyult. A rendelkezésre álló kísérletek adatai bizonyítják, hogy a moxonidin a központi idegrendszeren fejti ki antihipertenzív hatását: szelektíven stimulálja az agytörzsben az imidazolinreceptorokat. Ezek az imidazolinszenzitív receptorok koncentráltan helyezkednek el a rostralis ventrolateralis medullán, amely kritikus terület a perifériás szimpatikus idegrendszer központi kontrollja szempontjából. Az imidazolinreceptorok stimulálása mérsékli a szimpatikus aktivitást és csökkenti a vérnyomást.
A moxonidin abban különbözik a többi szimpatolitikus antihipertenzív szertől, hogy az imidazolinreceptorokhoz való kötődéséhez képest csekély affinitást mutat az ismert α2-adrenoceptorokhoz. Az α2-adrenoceptorokhoz való alacsony affinitásának tudható be, hogy moxonidinterápia mellett alacsony az előfordulási gyakorisága olyan mellékhatásoknak, mint a szedáció és a szájszárazság.
Humán alkalmazás során a moxonidin csökkenti a szisztémás vascularis rezisztenciát, s ennek következtében az artériás vérnyomást. A moxonidin antihipertenzív hatását kettős vak, placebókontrollos, randomizált vizsgálatok bizonyították. Szakirodalmi adatok szerint olyan magas vérnyomásos betegek esetében, akiknél balkamra-hipertrófia is fennállt, azonos vérnyomáscsökkentő hatás mellett valamely angiotenzin II-antagonistának moxonidinnel együtt való alkalmazása a balkamra-hipertrófia nagyobb mérvű regresszióját idézte elő, mint kalciumcsatorna-blokkoló és tiazid kombinációja.
Egy 2 hónapos terápiás vizsgálat során mérsékelten magas vérnyomású, elhízott és inzulinrezisztenciában szenvedő betegek inzulinérzékenységi indexét a moxonidin 21%-kal javította a placebóhoz képest.
Felszívódás
Per os alkalmazást követően a moxonidin gyorsan (a tmax 1 óra körül alakul) és csaknem teljes mértékben felszívódik a felső gastrointestinalis traktusból. Abszolút biohasznosulása 88%, ami azt mutatja, hogy nincs jelentős first-pass metabolizmus. A táplálékbevitel nem befolyásolja a moxonidin farmakokinetikáját.
Eloszlás
Plazmafehérjékhez való in vitro kötődése kb. 7,2%.
Biotranszformáció
Humán plazmamintákban csak dehidrogenizálódott moxonidin volt pozitívan kimutatható. A dehidrogenizálódott moxonidin farmakodinámiás aktivitása mintegy 1/10-e a moxonidinénak.
Kiválasztódás
24 óra alatt a teljes adag 78%-a ürül ki a vizelettel az anyavegyület formájában és 13%-a dehidrogenizálódott moxonidinként. Egyéb, kisebb mennyiségben előforduló metabolitok az adagnak kb. 8%-át teszik ki a vizeletben. A moxonidinnek kevesebb mint 1%-a választódik ki a széklettel.
A moxonidinnek és metabolitjának az eliminációs féléletideje mintegy 2,5, ill. 5 óra.
Farmakokinetika hypertoniás betegek esetében:
Hypertoniás betegek esetében a farmakokinetika nem mutatott releváns különbséget az egészséges önkéntesekhez képest.
Farmakokinetika időskorúak esetében:
Életkorfüggő eltéréseket figyeltek meg a farmakokinetikában, ami valószínűleg az idősebbeknél tapasztalható csökkent mértékű metabolikus aktivitásnak és/vagy a valamivel nagyobb biohasznosulásnak tudható be. Ezek a farmakokinetikai különbségek azonban klinikailag nem relevánsak.
Farmakokinetika gyermekek esetében:
Mivel gyermekek moxonidinnel történő kezelése nem ajánlott, nem került sor farmakokinetikai vizsgálatokra sem ebben a csoportban.
Farmakokinetika veseelégtelenségben:
A moxonidin eliminációja szignifikánsan korrelál a kreatinin-clearance-szel.
Mérsékelt veseelégtelenségben (GFR 30-60 ml/min) a moxonidin steady-state plazmakoncentrációja és felezési ideje kétszerese, ill. másfélszerese a normál vesefunkcióval (GFR > 90 ml/min) rendelkező hipertóniásoknál mértnek. Súlyos veseelégtelenségben (GFR < 30 ml/min) szenvedőknél a steady-state plazmakoncentráció és a féléletidő háromszorosa a normál vesefunkcióval rendelkezőkének. Ezeknél a betegeknél többszöri dózis alkalmazása után sem észleltek gyógyszer-akkumulációt. Dializált, végstádiumú vesebetegeknél (GFR < 10 ml/min) a plazmakoncentráció és a felezési idő 6-szor, ill. 4-szer volt magasabb, mint a normál vesefunkciójú személyeknél. Mérsékelt veseelégtelenségben azonban a maximális moxonidinkoncentráció csak 1,5-2-szerese volt a kontrollcsoporténak. Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében az adagot az egyéni szükségletnek megfelelően kell beállítani.
A moxonidin csak kismértékben eliminálódik dialízissel.
Gyógyszerészeti jellemzők - PHYSIOTENS 0,4 MG
Tablettamag: magnézium-sztearát, povidon K25, kroszpovidon, laktóz-monohidrát
Filmbevonat:
0,2 mg: Opadry OY-S-24835 (vörös vas-oxid (E 172), makrogol 6000, talkum, etil-cellulóz, titán-dioxid (E 171), hipromelllóz
0,3 mg: Opadry OY-S-24837 (vörös vas-oxid (E 172), makrogol 6000, talkum, etil-cellulóz, titán-dioxid (E 171), hipromelllóz
0,4 mg: Opadry OY-S-24839 (vörös vas-oxid (E 172), makrogol 6000, talkum, etil-cellulóz, titán-dioxid (E 171), hipromelllóz
Physiotens 0,2 mg: legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
Physiotens 0,3 mg: legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
Physiotens 0,4 mg: legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
28 db 0,2 mg filmtabletta, ill. 28 db 0,3 mg filmtabletta, ill. 28 db 0,4 mg filmtabletta PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.