URATENS IV. 25 MG OLDATOS INJEKCIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - URATENS 25 MG
Hypertoniás sürgősségi állapotokban (pl. kritikus vérnyomás‑emelkedés), a hypertonia súlyos, illetve nagyon súlyos formáiban, terápiarezisztens hypertonia esetében.
Kontrollált vérnyomáscsökkentés hypertoniás betegeknél, műtét alatt és/vagy után.
Adagolás
Hypertoniás sürgősségi állapotokban, a hypertonia súlyos és nagyon súlyos formáiban, terápiarezisztens hypertonia esetén.
Intravénás injekció
10‑50mg urapidilt kell beadni intravénás injekcióban, lassan, állandó vérnyomás‑ellenőrzés mellett.
A vérnyomáscsökkenés az injekció beadását követő 5percen belül várható. A 10‑50mg dózisú urapidil injekció alkalmazása a vérnyomásváltozás függvényében megismételhető.
Intravénáscsepp, vagy folyamatos infúzió perfúzor alkalmazásával, az injekció beadásával elért vérnyomásérték fenntartása érhető el.
A gyógyszer beadás előtti hígításával kapcsolatos utasításokat lásd a 6.6pontban.
A maximális kompatibilis mennyiség 4mg urapidil az oldatos infúzió egy milliliterében.
A beadás sebessége: Az infúzió beadási sebességét az egyéni vérnyomásérték határozza meg. Az ajánlott maximális kezdeti infúziós sebesség 2mg/perc.
Fenntartó adag: Általában 9mg/óra, ami 500ml oldatos infúzióhoz adott 250mg urapidilnek felel meg, vagyis 1mg = 44csepp = 2,2ml.
Kontrollált vérnyomáscsökkentés a vérnyomás műtét alatti és/vagy utáni emelkedése esetében.
Intravénáscsepp, vagy folyamatos infúzió perfúzor alkalmazásával az injekcióval elért vérnyomás fenntartása érhető el.
Adagolási rend
| 25mg urapidil (= 5ml oldatos injekció) intravénás injekciója | 2perc után vérnyomáscsökkenés | A vérnyomás stabilizálásainfúzióval Kezdetben max. 6mg 1‑2perc alatt, utána dóziscsökkentés | |
| 2perc után | nincs vérnyomás-csökkentő hatás | ||
| 25mg urapidil (=5ml oldatos injekció) intravénás injekciója | 2perc után vérnyomáscsökkenés | ||
| 2perc után | nincs vérnyomás-csökkentő hatás | ||
| 50 mg urapidil (=10ml oldatos injekció) lassú, intravénás injekciója | 2perc után vérnyomáscsökkenés | ||
Megjegyzés
Az Uratens iv. intravénás injekció vagy infúzió kizárólag vízszintesen fekvő betegeknek adható be. A dózist egy vagy több injekcióként, illetve lassú, intravénás infúzióban lehet beadni. Az injekciók az ezt követő lassú infúzióval kombinálhatók.
Idősek
Idős betegeknek a vérnyomáscsökkentők megfelelő körültekintés mellett, alacsony kezdő dózisokkal adhatók, mivel ezeknek a betegeknek gyakran az ilyen készítményekkel szembeni érzékenységük eltérő lehet.
Vese‑ és/vagymájkárosodásbanszenvedő betegek
Vese‑ és/vagy májfunkció-zavarban szenvedő betegeknél szükséges lehet az urapidil dózisának csökkentése.
Gyermekek és serdülők
Az intravénás urapidil biztonságossága és hatásossága nem bizonyított a 0‑18év közötti gyermekek és serdülők körében, ezért adagolási ajánlások nem adhatók.
A kezelés időtartama
Toxikológiai szempontból a 7napos kezelési periódust találták biztonságosnak. A parenterálisan adagolt vérnyomáscsökkentőknél ezt az időtartamot általában nem lehet túllépni. A parenterális terápia ismét alkalmazható, ha a vérnyomás újból emelkedik.
Az akut parenterális terápiát folyamatos, per os vérnyomáscsökkentő készítményekkel végzett kezelésre lehet átvezetni.
Az Uratens iv. nem alkalmazható a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (allergia) esetén. Az Uratens iv. nem adható aorta isthmus‑stenosisban és arterio‑venosus shunt-ben (kivéve a hemodinamikailag nem aktív, dialízis-shunt-öt).
Csak különös körültekintéssel szabad alkalmazni:
-
mechanikus funkciózavar okozta szívelégtelenségben, pl. aortabillentyű‑ vagy mitrális billentyű‑stenosis, tüdőembólia vagy a szívműködés pericardium‑megbetegedés miatti csökkenése esetén;
-
a májfunkciós zavarokban szenvedő betegeknél;
-
közepesen súlyos vagy súlyos veseműködési zavarok esetén;
-
idős betegek esetében;
-
azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg cimetidint is kapnak (lásd 4.5pont Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók).
Amennyiben az urapidilt nem első vonalbeli vérnyomáscsökkentőként alkalmazzák, elegendő időt kell hagyni arra, hogy az előző antihipertenzív készítmény(ek) hatása észrevehetően csökkenjen. Az urapidil adagja ebben az időszakban ennek megfelelően alacsonyabb kell, hogy legyen.
A túlságosan gyors vérnyomásesés bradycardiát vagy szívmegállást idézhet elő.
Információk ismert hatású segédanyagokról:
Uratens iv.25mg oldatos injekció:
A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Ez a gyógyszer 500mg propilén-glikolt tartalmaz ampullánként.
A gyógyszerben található propilén-glikolnak ugyanolyan hatásai lehetnek, mint az alkoholnak, és növeli a mellékhatások valószínűségét.
Ne alkalmazza a gyógyszert 5 éven aluli gyermekeknél.
Csak akkor alkalmazza ezt a gyógyszert, ha orvosa azt javasolta. Kezelőorvosa kiegészítő vizsgálatokat végezhet, mialatt ezzel a gyógyszerrel kezelik.
Uratens iv.50mg oldatos injekció:
A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Ez a gyógyszer 1000mg propilén-glikolt tartalmaz ampullánként.
A gyógyszerben található propilén-glikolnak ugyanolyan hatásai lehetnek, mint az alkoholnak, és növeli a mellékhatások valószínűségét.
Ne alkalmazza a gyógyszert 5 éven aluli gyermekeknél.
Csak akkor alkalmazza ezt a gyógyszert, ha orvosa azt javasolta. Kezelőorvosa kiegészítő vizsgálatokat végezhet, mialatt ezzel a gyógyszerrel kezelik.
Az urapidil vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik az egyéb alfa‑receptor‑blokkolók ‑ beleértve azokat is, amelyeket urológiai betegségekben adnak ‑, az értágítók, egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek együttadása, valamint volumenhiányos állapotokban (hasmenés, hányás) és alkoholfogyasztás esetében.
Az urapidil és baklofén kombinációja kellő megfontolást igényel, mivel a baklofén fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást.
Az egyidejűleg adott cimetidin gátolja az urapidil metabolizmusát. Az urapidil szérumkoncentrációja 15%‑kal emelkedhet, ezért megfontolandó a dózis csökkentése.
Körültekintés szükséges az alábbi készítményekkel történő egyidejű alkalmazáskor:
-
imipramin (antihipertenzív hatás és az orthostaticus hypotonia kockázata);
-
neuroleptikumok (antihipertenzív hatás és az orthostaticus hypotonia kockázata) és
-
kortikoidok (az antihipertenzív hatás csökkenése a folyadék‑ és nátriumretenció miatt).
Mivel az ACE‑gátlókkal kombinált alkalmazásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő tapasztalatok, együttes adásuk jelenleg nem javasolt.
Fogamzóképes nők
Az Uratens iv. alkalmazása nem javasolt olyan fogamzóképes nők esetében, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Terhesség
Az Uratens iv. alkalmazása nem javasolt a terhesség alatt. Az urapidil terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre információ vagy korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak, teratogenitás nélkül (lásd 5.3pont). A vizsgálatok korlátozott volta miatt a potenciális humán kockázat nem ismert.
Az Uratens iv. nem alkalmazható terhesség alatt kivéve, ha a nő klinikai állapota szükségessé teszi az urapidillel történő kezelést.
Szoptatás
Nem ismert, hogy az urapidil vagy metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Az anyatejjel táplált csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni. Az Uratens iv. nem alkalmazható a szoptatás alatt.
Termékenység
Az urapidil férfiak és nők termékenységére gyakorolt hatásáról nem áll rendelkezésre humán adat.
Állatokban az urapidil termékenységre gyakorolt káros hatásait dokumentálták (lásd 5.3 pont).
Ez a gyógyszer kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A kezelésre adott válaszreakciók az egyes betegek esetében eltérők lehetnek. Ez különösen érvényes a kezelés kezdetekor, a terápia megváltoztatásakor vagy egyidejű alkoholfogyasztásakor.
A biztonságossági profil összefoglalása
Az esetek többségében az alábbi nemkívánatos hatások a túl gyors vérnyomásesés következményei. A tapasztalat szerint ezek perceken belül megszűnnek, még a lassú, intravénás infúzió alatt is, azonban a terápia esetleges leállításáról a nemkívánatos hatások súlyossága alapján kell dönteni.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi táblázat a MedDRA szervrendszer szerinti besorolást tartalmazza.
A gyakorisági kategóriákat a következő konvenció alapján állapították meg:
Nagyon gyakori: ≥1/10,
Gyakori: ≥1/100 ‑ <1/10,
Nem gyakori: ≥1/1000 ‑ <1/100,
Ritka: ≥1/10000 ‑ <1/1000,
Nagyon ritka: <1/10000, beleértve az izolált eseteket,
Nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg.
| Gyakoriság Szerv- rendszer | Nagyon gyakori (≥1/10) | Gyakori (≥/100 - <1/10) | Nem gyakori ≥1/1000 - <1/100) | Ritka (≥1/10000 - <1/1000 | Nagyon ritka (<1/10000) | Nem ismert gyakorisá-gú (a rendelke-zésre álló adatokból nem állapítható meg) |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Palpitatio tachycardia, bradycardia, mellkasi nyomás vagy fájdalomérzet (angina pectorishoz hasonló), légzési nehézség | |||||
| Érbetegségek és tünetek | helyzetváltozta-tásra bekövetkező vérnyomásesés (orthostaticus dysregulatio) | |||||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger | Hányás | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | kimerültség | |||||
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | szabálytalan szívverés | thrombocy-topenia* | ||||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | szédülés, fejfájás | |||||
| Pszichiátriai kórképek | nyugtalan-ság | |||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | priapismus | |||||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | orrdugulás | |||||
| Bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei | verejtékezés | allergiás bőrreakciók tünetei (pruritus, bőrkiütés, exanthema) | angiooede-ma, urticaria |
*Nagyon ritka esetekben a thrombocytaszám csökkenését figyelték meg az urapidil alkalmazásával egy időben. Nem állapítottak meg az urapidil kezeléssel való ok-okozati összefüggést – pl. immunhematológiai vizsgálatokkal.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
A túladagolás tünetei a szédülés, orthostaticus hypotonia és collapsus, valamint a fáradékonyság, a reakciókészség csökkenése.
A túladagolás kezelése
A túl nagy vérnyomáscsökkenés az alsó végtagok felpolcolásával és folyadékpótlással rendezhető.
Amennyiben ezek az intézkedések nem járnak eredménnyel, intravénásan vazokonstriktor készítmények adhatók lassan, a vérnyomás ellenőrzése mellett. Nagyon ritkán katekolamin (pl. 0,5‑1,0mg adrenalin 10ml izotóniás nátrium‑klorid oldattal hígítva) adása válhat szükségessé.
Farmakológiai tulajdonságok - URATENS 25 MG
Farmakoterápiás csoport: Perifériás hatású antiadrenerg szerek. Alfa-adrenoreceptor-blokkolók
ATC kód: C02CA06
Az urapidil a perifériás érellenállás csökkentésén keresztül éri el mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomás csökkenését.
A pulzusszám többnyire állandó marad.
A perctérfogat nem változik, az utóterhelés esetleges fokozódása miatt csökkent perctérfogat növekedhet.
Hatásmechanizmus
Az urapidil centrális és perifériás támadásponttal rendelkezik.
-
Perifériás hatás: az urapidil elsődlegesen a posztszinaptikus alfa-receptorokat blokkolja, és ezáltal gátolja a katekolaminok vazokonstriktív hatását.
-
Centrális hatás: Az urapidil centális hatással is rendelkezik. Módosítja a vérkeringést szabályozó cerebralis központok működését, ezzel gátlás alá helyeződik vagy csökken a szimpatikus tónus reaktív fokozódása.
Felszívódás
25mg urapidil intravénás beadását követően a szérumkoncentráció kétfázisú kinetikát mutat (kezdeti megoszlási fázis, terminális eliminációs fázis).
Eloszlás
A megoszlási fázis felezési ideje kb. 35perc. Az eloszlási volumen 0,8l/ttkg (0,6‑1,2l/ttkg).
Biotranszformáció
Az urapidil elsősorban a májban metabolizálódik. A fő metabolit a fenil‑gyök 4‑es helyén hidroxilált urapidil, aminek nincs említésre méltó vérnyomáscsökkentő hatása. Az O‑demetilált urapidil kb. ugyanolyan biológiai aktivitással rendelkezik, mint maga az urapidil, azonban ez csak kis mennyiségben keletkezik.
Elimináció
Ember esetében az urapidil és metabolitjai 50‑70%‑ban a vesén keresztül választódnak ki, ebből az alkalmazott adag kb. 15%‑a a farmakológialag aktiv urapidil, a maradék pedig a széklettel ürül ki, metabolitok, főként para‑hidroxilált urapidil formájában, ami nem csökkenti a vérnyomást.
Intravénás bólus injekció beadását követően az eliminációs felezési idő a szérumból 2,7óra (1,8‑3,9óra). Az urapidil plazmaprotein (humán szérum) kötődése in vitro 80%. Ez a viszonylag alacsony plazmaprotein-kötődés magyarázatot adhat arra, hogy mind ezidáig miért nem azonosítottak az urapidil és a plazmaproteinekhez erősen kötődő gyógyszerek közötti interakciókat.
Egyéb különleges betegcsoportok
Előrehaladott máj‑ és/vagy veseelégtelenségben, valamint idős betegeknél az urapidil megoszlási térfogata és clearance‑e csökken, az eliminációs felezési idő pedig megnyúlik.
Az urapidil átjut a vér‑agy gáton és a placentán.
Gyógyszerészeti jellemzők - URATENS 25 MG
Propilén-glikol,
nátrium‑dihidrogén‑foszfát‑dihidrát,
sósav (37%),
dinátrium‑foszfát‑dihidrát,
sósav (3,7%),
nátrium‑hidroxid (4%),
injekcióhoz való víz.
Ez a gyógyszer kizárólag a 6.6pontban felsorolt gyógyszerekkel keverhető.
A következő hatóanyag(ok) [vagy feloldásra, illetve hígításra szolgáló oldatok] nem alkalmazhatók a készítménnyel egyidejűleg:
-
lúgos kémhatású injekciók vagy infúziós oldatok.
Az együttes alkalmazás zavarosodást vagy pehelyképződést (flokkuláció) idézhet elő.
3év
Az első felnyitást/hígítást követően:
A felhasználásra kész oldat kémiai és fizikai stabilitását igazoltan 50órán keresztül őrzi meg 15‑25°C‑on.
Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni.
Amennyiben nem kerül azonnal felhasználásra, az alkalmazásig eltelt tárolási időért és körülményekért a felhasználót terheli a felelősség, ami nem lehet 24óránál hosszabb időtartam, 2‑8ºC‑on, kivéve azokat az eseteket, amikor a feloldást/hígítást kontrollált és validált aszeptikus körülmények között végezték.
Legfeljebb 30°C‑on tárolandó.
A gyógyszer hígítás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3pontban.
Uratens iv.25mg oldatos injekció: 5ml oldat átlátszó, színtelen, I-es típusú, törőponttal és sárga színű kódgyűrűvel ellátott ampullában és dobozban.
Uratens iv.50mg oldatos injekció: 10ml oldat átlátszó, színtelen, I-es típusú, törőponttal és fehér színű kódgyűrűvel ellátott ampullában és dobozban.
Kiszerelés: 5ampulla dobozban.
A terápia elindításához rendelkezésre áll a 25mg vagy 50mg urapidilt tartalmazó ampulla. Ezek a hatáserősségek hígítás után alkalmazhatók intravénás infúzióban.
A hígítást aszeptikus körülmények között kell elvégezni.
A beadás előtt szabad szemmel kell megvizsgálni az oldatot, ellenőrizve részecskék, illetve elszíneződés jelenlétét. Kizárólag tiszta és színtelen oldat használható fel.
A hígított oldat elkészítése:
-
Intravénás infúzió:
Az egyik, kompatibilis oldószer 500ml‑éhez adjon 250mg urapidilt (5ampulla 50mg‑os urapidil).
-
Infúziós pumpa:
Az infúziós pumpa fecskendőjébe 100mg urapidilt kell felszívni, majd a kompatibilis oldószerek egyikével 50ml‑re hígítani.
A hígításhoz alkalmazható, kompatibilis oldószerek:
-
9mg/ml (0,9%) koncentrációjú nátrium‑klorid oldatos infúzió,
-
50mg/ml (5%) koncentrációjú glükóz,
-
100mg/ml (10%) koncentrációjú glükóz.
Kizárólag egyszeri alkalmazásra.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag, valamint az infúziós zsákok megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II./3. csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. törvény 3.§-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).