TEICOPLANINA SUN 200 MG POLVERE PER SOLUZIONE INIETTABILE/PER INFUSIONE O SOLUZIONE ORALE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Interazioni con
Restrizioni
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Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - TEICOPLANINA 200 MG
Teicoplanina SUN è indicata negli adulti e nei bambini dalla nascita per il trattamento parenterale delle seguenti infezioni (vedere paragrafi 4.2, 4.4 e 5.1):
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infezioni complicate della cute e dei tessuti molli
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infezioni delle ossa e delle articolazioni
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polmonite acquisita in ospedale
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polmonite acquisita in comunità
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infezioni complicate del tratto urinario
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endocardite infettiva
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peritonite associata a dialisi peritoneale ambulatoriale continua (CAPD)
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batteriemia che si verifica in associazione con una delle indicazioni sopraelencate.
Teicoplanina SUN è anche indicata come terapia orale alternativa nel trattamento di diarrea e colite associate a infezione da Clostridium difficile.
Ove appropriato, teicoplanina può essere somministrata in associazione con altri farmaci antibatterici.
Devono essere prese in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato dei farmaci antibatterici.
Posologia
Dose e durata del trattamento devono essere aggiustate individualmente secondo il tipo e la gravità dell’infezione in atto, la risposta clinica del paziente e parametri relativi al paziente quali l’età e la funzionalità renale.
Misurazione delle concentrazioni sieriche
Si devono monitorare le concentrazioni sieriche di valle di teicoplanina allo
steady-state, dopo il completamento del regime di carico per assicurarsi che siano state raggiunte le concentrazioni di valle minime:
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Per la maggior parte delle infezioni da Gram-positivi, livelli di valle di teicoplanina di almeno 10 mg/L se misurati con metodo cromatografico HPLC (High Liquid Performance Chromatography), o di almeno 15 mg/L se misurati con metodo immunologico FPIA (Fluorescence Polarization Immunoassay).
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Per endocarditi e altre infezioni gravi, livelli di valle di teicoplanina di 15-30 mg/L se misurati con HPLC, o 30-40 mg/L se misurati con metodo FPIA.
Durante la terapia di mantenimento, il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di valle di teicloplanina può essere effettuato almeno una volta alla settimana per assicurarsi che queste concentrazioni siano stabili.
Adulti ed anziani con funzione renale normale
Indicazioni Dose di carico Dose di mantenimento Regime di dose di Concentrazioni Dose di Concentrazioni carico minime sieriche mantenimento minime sieriche da da ottenere ai ottenere durante il giorni 3 - 5 mantenimento - Infezioni 6 mg/kg di peso >15 mg/L1 6 mg/kg di peso >15 mg/L1 complicate della corporeo ogni corporeo per via una volta la settimana cute e dei tessuti 12 ore per 3 endovenosa o molli somministrazioni intramuscolare - Polmonite endovenose o una volta al - Infezioni intramuscolari giorno complicate del tratto urinario - Infezioni delle 12 mg/kg di >20 mg/L1 12 mg/kg di >20 mg/L1 ossa e delle peso corporeo peso articolazioni ogni 12 ore per corporeo per via 3 – 5 endovenosa o somministrazioni intramuscolare endovenose una volta al giorno - Endocardite 12 mg/kg di 30-40 mg/L1 12 mg/kg di >30 mg/L1 infettiva peso corporeo peso ogni 12 ore per corporeo per via 3 – 5 endovenosa o somministrazioni intramuscolare endovenose una volta al giorno 1 Misurata con FPIA
La dose deve essere aggiustata in base al peso corporeo qualsiasi sia il peso del paziente. Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere stabilita in base alla risposta clinica. Per l’endocardite infettiva
solitamente viene considerato appropriato un minimo di 21 giorni. Il trattamento non deve superare i 4 mesi.
Trattamento in associazione
Teicoplanina ha uno spettro di attività antibatterica limitato (Gram positivi). Non è adatta all’uso come singolo agente per il trattamento di alcuni tipi di infezioni, a meno che il patogeno sia già conosciuto e di suscettibilità nota o vi sia un elevato sospetto che il(i) patogeno(i) più probabile(i) sia(no) suscettibile(i) al trattamento con teicoplanina.
Diarrea e colite associata a infezione da Clostridium difficile
La dose raccomandata è 100-200 mg somministrati per via orale due volte al giorno per 7 – 14 giorni.
Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio, a meno che non sia presente compromissione renale (vedere sotto).
Adulti e pazienti anziani con funzionalità renale compromessa
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio fino al quarto giorno di trattamento, a partire dal quale il dosaggio deve essere aggiustato per mantenere una concentrazione sierica di valle di almeno 10 mg/L.
Dopo il quarto giorno di trattamento:
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in caso di compromissione renale lieve e moderata (clearance della creatinina tra 30 e 80 mL/min): la dose di mantenimento deve essere dimezzata, somministrando la dose a giorni alterni o somministrando la metà della dose una volta al giorno.
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in caso di compromissione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 mL/min) e nei pazienti sottoposti ad emodialisi: la dose deve essere un terzo della dose normale, somministrando la dose unitaria iniziale ogni 3 giorni o un terzo di tale dose una volta al giorno.
Teicoplanina non viene rimossa dall’emodialisi.
Pazienti in dialisi ambulatoriale peritoneale continua (CAPD)
Dopo una singola dose di carico endovenosa di 6 mg/kg di peso corporeo, si somministrano 20 mg/L in tutte le sacche della soluzione per dialisi della prima settimana, 20 mg/L in sacche alterne nella seconda settimana e successivamente 20 mg/L nella sacca notturna durante la terza settimana.
Popolazione pediatrica
Le dosi raccomandate sono le stesse negli adulti e nei bambini di oltre 12 anni di età.
Neonati e lattanti fino a 2 mesi:
Dose di carico
Una singola dose di 16 mg/kg di peso corporeo, somministrata per infusione endovenosa il primo giorno.
Dose di mantenimento
Una singola dose di 8 mg/kg di peso corporeo, somministrata per infusione endovenosa una volta al giorno.
Bambini (da 2 mesi a 12 anni):
Dose di carico
Una singola dose di 10 mg/kg di peso corporeo, somministrata per via endovenosa ogni 12 ore, ripetuta 3 volte.
Dose di mantenimento
Una singola dose di 6-10 mg/kg di peso corporeo somministrata per via endovenosa una volta al giorno.
Modo di somministrazione
Teicoplanina deve essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare. L’iniezione endovenosa può essere somministrata o in bolo di 3-5 minuti o come infusione di 30
minuti. Nei neonati si deve usare solo l’infusione.
Per diarrea e colite associate a infezione da Clostridium difficile deve essere utilizzata la via orale.
Per istruzioni sulla ricostituzione e diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere il paragrafo 6.6.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Reazioni di ipersensibilità
Con teicoplanina sono state riportate reazioni di ipersensibilità gravi che hanno messo in pericolo di vita il paziente e si sono rivelate a volte fatali (es. shock anafilattico). Se si verifica una reazione allergica alla teicoplanina, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e devono essere intraprese le opportune misure di emergenza.
Teicoplanina deve essere somministrata con cautela in pazienti con ipersensibilità nota alla vancomicina, poichè si potrebbero verificare reazioni di ipersensibilità crociata, incluso shock anafilattico fatale.
Tuttavia, una anamnesi di “sindrome dell’uomo rosso” con vancomicina non è una controindicazione all’uso di teicoplanina.
Reazioni correlate all’infusione
In rari casi (anche alla prima dose), è stata osservata la “sindrome dell’uomo rosso” (un complesso di sintomi che include prurito, orticaria, eritema, edema angioneurotico, tachicardia, ipotensione, dispnea). L’interruzione o il rallentamento dell’infusione possono far cessare queste reazioni. Si possono limitare le reazioni correlate all’infusione se la dose giornaliera non viene somministrata con iniezione in bolo ma mediante infusione di 30 minuti.
Reazioni avverse cutanee gravi
Con l’uso di teicoplanina sono state riportate reazioni cutanee gravi (SCAR), tra cui la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN) e la reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), che possono essere pericolose per la vita o fatali (vedere paragrafo 4.8). Anche la pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) è stata segnalata con l'uso di teicoplanina (vedere paragrafo 4.8). Al momento della prescrizione, i pazienti devono essere informati dei segni e dei sintomi di reazioni cutanee gravi (ad es. rash cutaneo progressivo spesso con vesciche o lesioni della mucosa o rash pustoloso, o qualsiasi altro segno di ipersensibilità cutanea) e devono essere monitorati attentamente. Se compaiono segni e sintomi suggestivi di reazioni cutanee gravi, la teicoplanina deve essere ritirata e deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo.
Spettro di attività antibatterica
Teicoplanina ha uno spettro di attività antibatterica (Gram-positivi) limitato. Non è adatta all’uso come singolo agente per il trattamento di alcuni tipi di infezioni, a meno che il patogeno sia già conosciuto e di suscettibilità nota o vi sia un elevato sospetto che il(i) patogeno(i) più probabile(i) sia(no) suscettibile(i) al trattamento con teicoplanina.
L’uso razionale di teicoplanina deve prendere in considerazione lo spettro di attività antibatterica, il profilo di sicurezza e l’adeguatezza della terapia antibatterica standard al trattamento del singolo paziente. Su questa base ci si attende che in molti casi teicoplanina sia usata per trattare infezioni
severe in pazienti per i quali la terapia antibatterica standard sia considerata inappropriata.
Regime di dose di carico
Poiché i dati di sicurezza sono limitati, i pazienti devono essere attentamente monitorati per reazioni avverse quando vengono somministrate dosi di teicoplanina di 12 mg/kg di peso corporeo due volte al giorno. Con questo regime, in aggiunta al periodico monitoraggio ematologico raccomandato, devono essere monitorati i valori ematici di creatinina.
Teicoplanina non deve essere somministrata per via intraventricolare. Trombocitopenia
Con teicoplanina è stata riportata trombocitopenia. Durante il trattamento si raccomandano valutazioni ematologiche periodiche, inclusa una conta ematica completa.
Nefrotossicità
In pazienti trattati con teicoplanina è stata riportata insufficienza renale (vedere paragrafo 4.8). Pazienti con insufficienza renale, e/o che ricevono teicoplanina insieme o sequenzialmente ad altri medicinali con nefrotossicità potenziale nota (aminoglicosidi, colistina, amfotericina B, ciclosporina e cisplatino) devono essere attentamente monitorati, e devono essere inclusi test dell’udito.
Dato che teicoplanina è escreta principalmente per via renale, in pazienti con compromissione renale si deve aggiustare la dose di teicoplanina (vedere paragrafo 4.2).
Ototossicità
Come con altri glicopeptidi, in pazienti trattati con teicoplanina è stata riportata ototossicità (sordità e tinnito) (vedere paragrafo 4.8). Pazienti che sviluppano segni e sintomi di una compromissione dell’udito o disturbi dell’orecchio interno durante il trattamento con teicoplanina devono essere controllati e valutati attentamente, specialmente in caso di trattamento prolungato e in pazienti con insufficienza renale. Pazienti che ricevono teicoplanina insieme o sequenzialmente ad altri medicinali con neurotossicità/ototossicità potenziale nota (aminoglicosidi, ciclosporina, cisplatino, furosemide e acido etacrinico) devono essere attentamente monitorati, e, se l’udito si deteriora, deve essere valutato il beneficio di teicoplanina.
Si deve esercitare particolare cautela quando teicoplanina viene somministrata in pazienti che richiedono un trattamento concomitante con farmaci ototossici e/o nefrotossici per cui si raccomandano regolari test ematologici e di valutazione della funzionalità epatica e renale.
Superinfezione
Come per altri antibiotici, l’uso di teicoplanina potrebbe causare la crescita di organismi non sensibili, particolarmente in caso di trattamento prolungato. Se si dovesse verificare una superinfezione durante la terapia, adottare opportune misure.
Eccipienti
Teicoplanina Sun contiene sodio.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per dose, cioè è essenzialmente “senza sodio”.
Non sono stati effettuati studi di interazione specifici.
Soluzioni di teicoplanina e di aminoglicosidi sono incompatibili e non devono essere miscelate per l’iniezione; tuttavia, sono compatibili con i fluidi per la dialisi e possono essere usate liberamente nel trattamento della peritonite CAPD-correlata.
Teicoplanina deve essere usata con cautela in terapia concomitante o successiva a farmaci con noto potenziale nefrotossico o ototossico. Questi includono aminoglicosidi, colistina, amfotericina B,
ciclosporina, cisplatino, furosemide e acido etacrinico (vedere paragrafo 4.4). Tuttavia, non vi è evidenza di una tossicità sinergica in combinazione con teicoplanina.
Negli studi clinici teicoplanina è stata somministrata a molti pazienti già in terapia con vari medicinali inclusi altri antibiotici, antipertensivi, farmaci anestetici, cardiovascolari e farmaci antidiabetici senza evidenza di interazioni avverse.
Popolazione pediatrica
Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti.
Gravidanza
Vi sono dati limitati sull'uso di teicoplanina in donne in gravidanza.
Gli studi condotti su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3): nei ratti vi è stato un aumento dell’incidenza di nati morti e di mortalità neonatale. Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. Pertanto, teicoplanina non deve essere usata durante la gravidanza se non strettamente necessario. Non si può escludere un rischio potenziale di danno renale e all’orecchio interno per il feto (vedere paragrafo 4.4)
Allattamento
Non è noto se teicoplanina sia escreta nel latte materno umano. Non vi sono informazioni sull’escrezione di teicoplanina nel latte negli animali. La decisione se interrompere
l'allattamento o interrompere/astenersi dalla terapia con teicoplanina deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con teicoplanina per la madre.
Fertilità
Studi di riproduzione negli animali non hanno mostrato evidenza di una compromissione della fertilità.
Teiclopanina SUN altera lievemente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Teicoplanina può provocare capogiri e cefalea. La capacità di guidare veicoli o di usare macchinari può pertanto essere alterata. I pazienti che abbiano avuto tali effetti indesiderati non devono guidare o usare macchinari.
Tabella delle reazioni avverse
Nella tabella seguente sono elencate tutte le reazioni avverse che si sono verificate con un’incidenza superiore al placebo, secondo la seguente convenzione:
molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000,
<1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
All’interno dei diversi gruppi di frequenza, gli effetti indesiderati vengono riportati in ordine di gravità decrescente.
Si devono monitorare le reazioni avverse quando vengono somministrate dosi di teicoplanina di 12 mg/kg di peso corporeo due volte al giorno (vedere paragrafo 4.4).
| Classificazion esistemica organica | Comune (≥1/100 a<1/10) | Non Comune (≥1/1.000 a<1/100) | Raro (≥1/10.000 a<1/1.000) | Molto raro (<1/10.00 0) | Non nota (la frequenzanon può essere definita sulla base dei datidisponibili) |
| Infezioni ed infestazioni | Ascesso | Superinfezione (proliferazione di organisminon sensibili) | |||
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia | Agranulocitosi, Neutropenia, pancitopenia | |||
| Disturbi del sistema immunitario | Reazioni anafilattiche (anafilassi) (vedere paragrafo 4.4) | Reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), shock anafilattico (vedere paragrafo4.4) | |||
| Patologie delsistema nervoso | Capogiri, cefalea | Convulsioni | |||
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Sordità, perdita dell’udito (vedere paragrafo 4.4), tinnito, disturbivestibolari | ||||
| Patologie vascolari | Flebite | Tromboflebite | |||
| Patologie respiratorie, toraciche emediastiniche | Broncospasmo | ||||
| Patologie gastrointestina ali | Diarrea,vomito, nausea | ||||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eruzione cutanea, eritema, prurito | Sindrome dell’uomo rosso (es. vampate nella parte superiore del corpo) (vedere paragrafo 4.4) | Necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, dermatite esfoliativa, orticaria(vedere paragrafo 4.4) | ||
| Patologie renali eurinarie | Creatinina ematica aumentata | Insufficienza renale (inclusa |
| Classificazion esistemica organica | Comune (≥1/100 a<1/10) | Non Comune (≥1/1.000 a<1/100) | Raro (≥1/10.000 a<1/1.000) | Molto raro (<1/10.00 0) | Non nota (la frequenzanon può essere definita sulla base dei datidisponibili) |
| insufficienza renale acuta) | |||||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazi one | Dolore, piressia | Ascesso in sede di iniezione, brividi (rigidità) | |||
| Esami diagnostici | Aumento delle transaminasi (alterazione transitoria delle transaminasi), aumento della fosfatasi alcalina ematica (aterazione transitoria della fosfatasi alcalina), aumento della creatininemia (aumento transitorio dellacreatinina sierica) |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sintomi
Sono stati riportati casi di somministrazione accidentale di dosi eccessive a pazienti pediatrici. In un caso è stata riportata agitazione in un neonato di 29 giorni che aveva ricevuto 400 mg per via endovenosa (95 mg/kg).
Trattamento
In caso di sovradosaggio di teicoplanina il trattamento deve essere sintomatico.
Teicoplanina non viene rimossa dal circolo mediante emodialisi e solo lentamente mediante dialisi peritoneale
Proprietà farmacologiche - TEICOPLANINA 200 MG
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici glicopeptidici. Codice A.T.C.: J01XA02. Meccanismo d’azione
Teicoplanina inibisce la crescita di microorganismi sensibili interferendo con la biosintesi della parete cellulare in un sito diverso da quello bersaglio dei beta-lattamici. La sintesi dei peptidoglicani è bloccata dal legame specifico con i residui D-alanil-D-alanina.
Meccanismo di resistenza
La resistenza a teicoplanina può basarsi sui meccanismi seguenti:
-
struttura bersaglio modificata: questa forma di resistenza si è verificata in particolare con l’Enterococcus faecium. La modifica si basa sulla sostituzione del gruppo terminale D-alanina-D-alanina della catena aminoacidica in un precursore della mureina con D-ala-D-lattato, con conseguente riduzione dell’affinità per vancomicina. Gli enzimi responsabili sono D-lattato deidrogenasi o ligasi di nuova sintesi
-
la ridotta sensibilità o la resistenza degli stafilococchi a teicoplanina si basa su una iperproduzione di precursori della mureina a cui si lega teicoplanina
Può verificarsi resistenza crociata fra teicoplanina e la glicoproteina vancomicina. Diversi enterococchi resistenti a vancomicina sono sensibili a teicoplanina (fenotipo Van-B).
Suscettibilità - valori di breakpoint
Nella seguente tabella sono riportati i valori breakpoint di Concentrazione Minima Inibente (MIC) secondo EUCAST (European Committee on
Antimicrobial Susceptibility Testing), versione 9.0, 1 Gennaio 2019:
| Microorganismo | Sensibile | Resistente |
| Staphylococcus aureus a,b | ≤2 mg/L | >2 mg/L |
| Stafilococchi coagulasi-negativi a,b | ≤4 mg/L | >4 mg/L |
| Enterococcus spp. | ≤2 mg/L | >2 mg/L |
| Streptococcus spp. (gruppi A, B, C, G) b | ≤2 mg/L | >2 mg/L |
| Streptococcus pneumoniae b | ≤2 mg/L | >2 mg/L |
| Streptococchi del gruppo Viridans b | ≤2 mg/L | >2 mg/L |
-
Le MIC dei glicopeptidi sono dipendenti dal metodo e devono essere determinate tramite microdiluizione del brodo (referenza ISO 20776). S. aureus con MIC di vancomicina di 2 mg/L è all’estremo della distribuzione delle MIC del wild-type e potrebbe esservi una risposta clinica compromessa.
-
Isolati non sensibili sono rari o non ancora segnalati. L’identificazione ed il test di suscettibilità antimicrobica su qualsiasi isolato di tale tipo devono essere confermati e l’isolato deve essere inviato a un laboratorio di riferimento.
Relazione farmacocinetica / farmacodinamica
L’attività antimicrobica di teicoplanina dipende essenzialmente dal tempo in cui i livelli della sostanza sono superiori alla MIC del patogeno.
Suscettibilità
La prevalenza delle resistenze può variare geograficamente e in funzione del tempo per
specie selezionate perciò è auspicabile avere informazioni locali sulle resistenze, particolarmente
quando devono essere trattate infezioni gravi. Se necessario, è opportuno consultare un esperto quando la prevalenza locale dei fenomeni di resistenza, almeno in alcuni tipi di infezioni, è tale da mettere in dubbio l’utilità di teicoplanina.
| Specie comunemente sensibiliBatteri aerobi Gram-positivi Corynebacterium jeikeium a Enterococcus faecalisStaphylococcus aureus (inclusi ceppi meticillino-resistenti) Streptococcus agalactiaeStreptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis a(Streptococchi di gruppo C e G) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococchi del gruppo viridans ab Batteri anaerobi Gram-positivi Clostridium difficile aPeptostreptococcus spp.a |
| Specie per le quali la resistenza acquisita può essere un problemaBatteri aerobi Gram-positivi Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidisStaphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis |
| Batteri intrinsecamente resistentiTutti i batteri Gram-negativiAltri batteri Chlamydia spp. Chlamydophila spp.Legionella pneumophila Mycoplasma spp. |
a Non erano disponibili dati aggiornati al momento della pubblicazione della tabella. La letteratura principale, i testi standard e le raccomandazioni di trattamento lo ritengono sensibile.
b Termine collettivo per un gruppo eterogeneo di specie di Streptococcus. Il tasso di resistenza può variare secondo la reale specie di Streptococcus
Assorbimento
Teicoplanina viene somministrata per via parenterale (endovenosa o intramuscolare). Dopo somministrazione intramuscolare, la biodisponibilità di teicoplanina (rispetto alla somministrazione endovenosa) è quasi completa (90%). Dopo 6 somministrazioni giornaliere intramuscolari di 200 mg la concentrazione massima (Cmax) media (DS) di teicoplanina è di 12,1 (0,9) mg/L e si ottiene 2 ore dopo la somministrazione.
Dopo una dose di carico di 6 mg/kg somministrata per via endovenosa ogni 12 ore per 3-5 somministrazioni, i valori di Cmax variano fra 60 e 70 mg/L e i valori di Cmin sono generalmente maggiori di 10 mg/L. Dopo una dose di carico di 12 mg/kg somministrata per via endovenosa ogni 12 ore per 3 somministrazioni, i valori medi di Cmax e Cmin sono stimati in circa 100 mg/L e 20 mg/L, rispettivamente.
Dopo una dose di mantenimento di 6 mg/kg somministrata una volta al giorno, i valori di Cmax e Cmin sono circa di 70 mg/L e 15 mg/L, rispettivamente. Dopo una dose di mantenimento di 12 mg/kg una volta al giorno i valori di Cmin variano da 18 a 30 mg/L.
Teicoplanina non viene assorbita dal tratto gastrointestinale se somministata oralmente. Dopo somministrazione orale di una singola dose di 250 o 500 mg a soggetti sani, teicoplanina non è stata ritrovata nel siero o nell’urina, ma solo nelle feci (circa il 45% della dose somministrata) come farmaco immodificato.
Distribuzione
Il legame alle proteine del siero umano va da 87,6 a 90,8% senza variazioni in funzione delle concentrazioni di teicoplanina. Teicoplanina è legata principalmente all’albumina serica. Teicpolanina non si distribuisce nei globuli rossi.
Il volume di distribuzione allo steady-state (Vss) varia da 0,7 a 1,4 mL/kg. I valori più alti di Vss sono stati osservati in studi recenti in cui il periodo di campionamento è stato superiore a 8 giorni.
Il farmaco si distribuisce principalmente in polmoni, miocardio e tessuto osseo, con rapporti tessuto/siero superiori a 1. Nel liquido delle vescicole, fluido sinoviale e fluido peritoneale il rapporto tessuto/siero varia da 0,5 a 1. L’eliminazione di teicoplanina dal fluido peritoneale avviene alla stessa velocità come dal siero. Nel fluido pleurale e nel tessuto adiposo sottocutaneo il rapporto tessuto/siero è compreso fra 0,2 e 0,5. Teicoplanina non penetra prontamente nel fluido cerebrospinale (CSF).
Biotrasformazione
Il principale composto identificato nel plasma e nelle urine è la forma immodificata di teicoplanina, indicando un metabolismo minimo. Due metaboliti si formano probabilmente per idrossilazione, e rappresentano il 2-3% della dose somministrata
Eliminazione
Teicoplanina immodificata è escreta principalmente per via urinaria (80% entro 16 giorni) mentre il 2,7% della dose somministrata viene ritrovata nelle feci (attraverso l’escrezione biliare) entro 8 giorni dalla somministrazione. Nella maggior parte degli studi recenti con una durata di campionamento ematico da 8 a 35 giorni, l’emivita di eliminazione di teicoplanina varia da 100 a 170 ore.
Teicoplanina ha una bassa eliminazione totale, nell’ordine di 10-14 mL/h/kg ed una eliminazione renale nell’ordine di 8-12 mL/h/kg, che indica che teicoplanina è escreta principalmente per via renale.
Linearità
Teicoplanina mostra una farmacocinetica lineare in un intervallo di dosi da 2 a 25 mg/kg. Popolazioni speciali
Compromissione renale
Poiché teicoplanina è eliminata per via renale, l’eliminazione di teicoplanina diminuisce in funzione del grado di compromissione renale. La clearance totale e renale di teicoplanina dipendono dalla clearance della creatinina.
Pazienti anziani
Nella popolazione anziana la farmacocinetica di teicoplanina è immodificata, tranne in caso di compromissione renale.
Popolazione pediatrica
Rispetto ai pazienti adulti, si osservano una maggior clearance totale (15,8 mL/h/kg per i neonati, 14,8 mL/h/kg ad un’età media di 8 anni) e una più breve emivita di eliminazione (40 ore per i neonati, 58 ore a 8 anni).
Informazioni farmaceutiche - TEICOPLANINA 200 MG
Polvere per soluzione iniettabile/infusione o soluzione orale Sodio cloruro (E551)
Sodio idrossido (E524) (per aggiustamento del pH)
Teicoplanina e aminoglicosidi sono incompatibili quando miscelati direttamente e non devono essere miscelati prima dell’iniezione.
Se teicoplanina è somministrata in terapia di associazione con altri antibiotici, le preparazioni devono essere somministrate separatamente.
Questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali, eccetto quelli elencati al paragrafo 6.6
Validità della polvere in confezione di vendita:
36 mesi
Validità della soluzione ricostituita:
La stabilità chimico-fisica in uso della soluzione ricostituita preparata secondo le raccomandazioni è stata dimostrata per 24 ore a temperatura compresa tra 2 e 8°C.
Dal punto di vista microbiologico, il prodotto deve essere utilizzato immediatamente. Se non viene utilizzato immediatamente, l’utilizzatore è responsabile del periodo e delle condizioni di conservazione del prodotto prima dell’uso, che non deve normalmente superare le 24 ore a temperatura compresa tra 2 e 8°C, a meno che la ricostituzione/diluizione (ecc.) non venga effettuata in condizioni controllate e convalidate di asepsi.
Validità del medicinale diluito:
La stabilità chimico-fisica in uso è stata dimostrata per 24 ore a temperatura compresa tra 2 e 8°C. Dal punto di vista microbiologico, il prodotto deve essere utilizzato immediatamente. Se non viene utilizzato immediatamente, l’utilizzatore è responsabile del periodo e delle condizioni di conservazione del prodotto prima dell’uso, che non deve normalmente superare le 24 ore a
temperatura compresa tra 2 e 8°C, a meno che la ricostituzione/diluizione (ecc.) non venga effettuata in condizioni controllate e convalidate di asepsi.
Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione. Conservare nella confezione originale.
Per le condizioni di conservazione dopo ricostituzione/diluzione del medicinale, vedere paragrafo 6.3.
Polvere
Teicoplanina SUN 200 mg polvere per soluzione iniettabile/infusione o soluzione orale è confezionata in un flaconcino di vetro incolore di tipo I da 10 ml chiuso con un tappo di gomma bromobutilica e un sigillo flip-off di alluminio. Ogni flaconcino contiene 200 mg di teicoplanina.
Teicoplanina SUN 400 mg polvere per soluzione iniettabile/infusione o soluzione orale è confezionata in un flaconcino di vetro incolore di tipo I da 20 ml chiuso con un tappo di gomma bromobutilica e un sigillo flip-off di alluminio. Ogni flaconcino contiene 400 mg di teicoplanina
Confezioni:
1 flaconcino con 200 mg di polvere 5 flaconcini con 200 mg di polvere 10 flaconcini con 200 mg di polvere 25 flaconcini con 200 mg di polvere
1 flaconcino con 400 mg di polvere 5 flaconcini con 400 mg di polvere 10 flaconcini con 400 mg di polvere 25 flaconcini con 400 mg di polvere
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Questo medicinale è solo per uso singolo. Preparazione della soluzione ricostituita:
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Iniettare lentamente l’intero contenuto del solvente fornito nel flaconcino di polvere
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Far ruotare delicatamente il flaconcino fra le mani, finché la polvere non si sia completamente sciolta. Se la soluzione diventasse schiumosa, lasciarla riposare per circa 15 minuti. Devono essere usate solo soluzioni limpide e di colore giallognolo.
Le soluzioni ricostituite contengono 200 mg di teicoplanina in 3,0 mL e 400 mg in 3,0 mL
Contenuto nominale di teicoplanina del flaconcino 200 mg 400 mg Volume del flaconcino di polvere 10 ml 22 ml Volume contenente la dose nominale di teicoplanina (estratta con una siringa da 5 mL e un ago 23 G) 3,0 ml 3,0 ml Concentrazione finale quando diluito come indicato 200mg/3ml = 66,67w/v 400mg/3ml = 133,33w/v La soluzione ricostituita può essere iniettata direttamente o in alternativa diluita ulteriormente, o somministrata per via orale.
Preparazione della soluzione diluita prima dell'infusione:
Teicoplanina SUN può essere somministrata nelle seguenti soluzioni per infusione:
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soluzione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%)
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destrosio per iniezione 1,36%, 3,86%, 5%
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Ringer lattato
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NaCl 0,18% Destrosio 4%.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente
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