PROCTOZETA 1,5%/1% crema rettale
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
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Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - PROCTOZETA 1,5%/1%
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Emorroidi interne ed esterne;
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complicanze delle emorroidi (eczemi, eritemi, ragadi, prurito, bruciore);
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trattamento pre o post-operatorio in chirurgia anorettale.
Due o più applicazioni al giorno, con lieve massaggio, nella quantità sufficiente a ricoprire la parte affetta
Istruzioni per l'uso
In caso di applicazioni interne, utilizzare la cannula rettale inclusa nella confezione. Prima dell’utilizzo forare il sigillo di sicurezza e avvitare la cannula. Dopo la somministrazione rimuovere la cannula dal tubo e pulirla.
Ipersensibilità ai principi attivi, agli anestetici locali di tipo amidico ed ai cortisonici in generale, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Concomitante infezione micotica manifesta o sospetta.
Concomitanti infezioni virali (es. tubercolosi cutanea, herpes simplex, varicella), batteriche e fungine.
Bambini di età inferiore a 12 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e dall'adozione di misure precauzionali.
Il medicinale deve essere usato alla minima dose efficace, riducendo opportunamente il dosaggio in rapporto all'età ed allo stato fisico, negli anziani e negli ammalati in forma acuta. L'eccessivo dosaggio della lidocaina o un intervallo ristretto tra la applicazione delle dosi può causare elevati livelli plasmatici e la manifestazione di effetti indesiderati.
L'assorbimento della lidocaina dopo applicazione sulla cute lesa e sulle mucose è elevato. Pertanto, PROCTOZETA crema rettale deve essere usata con cautela in pazienti con gravi traumatismi, sepsi o lesioni cutanee estese.
È buona norma evitare un uso prolungato di idrocortisone acetato, in particolare su ampie superfici. L'applicazione locale dei cortisonici e per periodi prolungati può determinare un assorbimento sistemico.
L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi per uso locale può produrre una soppressione reversibile dell'asse adreno-ipotalamo-ipofisario (HPA), con la possibilità di insufficienza di glucocorticosteroidi dopo sospensione del trattamento. In alcuni pazienti si possono anche avere manifestazioni della sindrome di Cushing a seguito dell'assorbimento sistemico di corticosteroidi durante il trattamento. I pazienti, che ricevono elevate quantità di steroidi particolarmente attivi applicati localmente su ampie aree cutanee, devono essere valutati periodicamente al fine di rilevare la soppressione dell'asse adreno-ipotalamo-ipofisario. Se si verifica soppressione dell'asse adreno-ipotalamo-ipofisario, occorre tentare di sospendere il farmaco, di ridurne la frequenza delle applicazioni oppure di sostituirlo con un altro corticosteroide meno potente. Il ripristino della funzionalità dell'asse HPA è in genere rapido e completo una volta cessato il farmaco. Talvolta si può manifestare sintomatologia da privazione, che richiede un supplemento di corticosteroidi sistemici.
Come con tutti i preparati cortisonici per uso locale ad attività elevata, il trattamento dovrebbe essere interrotto appena conseguito il controllo della patologia.
L'idrocortisone, come altri corticosteroidi per uso locale, può accentuare un'infezione incipiente. In tal caso è necessario istituire terapia idonea di copertura.
L'uso specie se prolungato, dei prodotti per uso locale, può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione o a fenomeni emorragici; se, durante l'uso del medicinale, si manifesta irritazione cutanea (eruzioni cutanee, fenomeni di irritazione e bruciore), è necessario interrompere il trattamento e, se necessario, istituire terapia idonea.
Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, è necessario considerare il rinvio a un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.
Non deve essere sottovalutata la possibilità di una sensibilizzazione specifica nei confronti della lidocaina.
Evitare il contatto con gli occhi.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti:
PROCTOZETA contiene:
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alcol cetostearilico: può causare reazioni sulla pelle localizzate (es. dermatite da contatto);
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paraidrossibenzoati: possono causare reazioni allergiche (anche ritardate);
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glicole propilenico: questo medicinale contiene 30 mg di propilene glicole per 1 g. può causare irritazione cutanea.
La cimetidina e i beta-bloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici aumentano il rischio di brachicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.
Utilizzando elevati dosaggi di lidocaina deve essere considerato il rischio di un aumento della tossicità sistemica nei pazienti trattati con altri anestetici locali o con agenti a loro strutturalmente correlati, es. tocainide. La somministrazione locale di idrocortisone acetato, specie per applicazioni su ampie zone o per periodi lunghi, può provocare fenomeni di attività sistemica quali glicosuria e iperglicemia postprandiale; inoltre in occlusione può indurre diminuzione dell'escrezione urinaria di 17-KS e 17- OHCS.
Possono anche manifestarsi fenomeni di interazione con altri farmaci che si esplicano principalmente attraverso meccanismi di induzione enzimatica, spiazzamento o attività contrapposta.
Barbiturici, antistaminici e difenilidantoina, inducendo un aumento della metabolizzazione dello steroide, ne riducono l'attività farmacologica.
Antinfiammatori, quali salicilati e fenilbutazone, spiazzando lo steroide dal legame alle proteine plasmatiche, ne incrementano l'attività.
Ipoglicemizzanti orali ed insulina sono contrastati nella loro azione dall'incremento di glicemia indotto dallo steroide per effetto della sua intensa attività gliconeogenetica e glicogenolitica.
Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi i medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici.
L’associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso è necessario monitorare i pazienti per verificare l’assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.
Gravidanza
Non sono disponibili dati clinici sulla sicurezza dell'uso di lidocaina in gravidanza.
I glucocorticoidi, di cui l'idrocortisone fa parte, hanno effetti farmacologici dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato.
Come nel caso di tutti i glucocorticoidi applicati localmente deve essere presa in considerazione la possibilità che la crescita del feto venga influenzata dal passaggio di idrocortisone attraverso la barriera placentare.
PROCTOZETA crema rettale, pertanto, non deve essere usato in gravidanza se non in caso di assoluta necessità.
Allattamento
Non sono disponibili dati clinici sulla sicurezza dell'uso di lidocaina durante l'allattamento.
I glucocorticoidi vengono escreti nel latte materno; pertanto, è necessario decidere se interrompere l'allattamento o il trattamento con il medicinale, tenendo in considerazione l'importanza del farmaco per la madre.
PROCTOZETA crema rettale non altera la capacita di guidare veicoli o di usare macchinari.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di PROCTOZETA crema rettale, organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Irritazione, secchezza, atrofia della cute e delle mucose, sensazione di bruciore, prurito.
Disturbi del sistema immunitario
In seguito alla somministrazione locale di anestetici locali di tipo amidico sono riportate reazioni allergiche (e nei casi più gravi shock anafilattico).
PROCTOZETA crema rettale quando somministrato nelle modalità previste viene assorbito solo in piccole quantità con minimi effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse dovute a un effetto sistemico del medicinale.
Patologie del sistema nervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, ansietà, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni ed arresto respiratorio.
Patologie cardiache
Bradicardia, ipotensione, depressione miocardica fino all'arresto cardiaco.
Patologie dell’occhio
Visione, offuscata (vedere anche il paragrafo 4.4)
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
A causa del raggiungimento di elevati livelli sistemici, dovuti a rapido assorbimento o a sovradosaggio, la lidocaina cloridrato può causare effetti tossici acuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da depressione, insufficienza respiratoria e coma) e da alterazioni cardiovascolari con ipotensione e bradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o benzodiazepine ad azione breve.
L'impiego eccessivamente prolungato di corticosteroidi somministrati localmente può deprimere l'asse adreno-ipofisi-surrene (HPA), provocando insufficienza surrenalica secondaria. Se si verifica soppressione dell'asse HPA, occorre tentare di sospendere il farmaco, di ridurne la frequenza delle applicazioni oppure di sostituirlo con un altro corticosteroide meno potente. La sintomatologia da ipercorticoidismo è di fatto reversibile spontaneamente. Il trattamento è sintomatico. Se necessario, riequilibrare il bilancio idro-elettrolitico. In caso di tossicità cronica, è necessario allontanare lentamente il corticosteroide dall'organismo.
Proprietà farmacologiche - PROCTOZETA 1,5%/1%
Categoria farmacoterapeutica: sostanze per il trattamento di emorroidi e ragadi anali per uso topico, codice ATC: C05AA01
La presenza dell'idrocortisone acetato permette di prevenire o sopprimere lo sviluppo della flogosi nelle fasi più precoci, caratterizzate da comparsa di edema, dilatazione capillare e migrazione dei fagociti nell'area infiammata.
Idrocortisone acetato inibisce la sintesi di proteine specifiche con significato nelle reazioni di chemiotassi ed immunologiche e modifica le funzioni immunitarie e dei macrofagi. È attivo, inoltre, nelle manifestazioni più tardive dell'infiammazione, caratterizzate dalla proliferazione capillare e fibroblastica.
L'azione antinfiammatoria sembra dipendere da un effetto diretto dovuto a stabilizzazione della membrana dei liposomi nei confronti dell'azione dirompente dell'ipossia e delle tossine batteriche e chimiche.
La lidocaina cloridrato concorre all'effetto analgesico; analogamente ad altri anestetici locali, impedendo l'entrata di ioni sodio attraverso le membrane dei nervi, causa un blocco reversibile della propagazione dell'impulso lungo le fibre nervose stesse. Gli anestetici locali di tipo amidico agiscono, infatti, attraverso i canali del sodio delle membrane dei nervi ma possono avere effetti analoghi anche sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio. Quando la lidocaina viene applicata ad un tronco nervoso essa causa la paralisi sensitiva e motoria dell'area innervata: quest'effetto è reversibile, con la restituzione completa dell'integrità funzionale della fibra anestetizzata.
Lidocaina cloridrato
Assorbimento
Dopo somministrazione topica l'assorbimento della lidocaina è da porre in relazione alla concentrazione utilizzata ed alla dose somministrata, al sito di applicazione ed alla durata della esposizione. In generale l'assorbimento degli anestetici locali dopo applicazione topica è più rapido dopo somministrazione intratracheale e bronchiale.
La lidocaina è anche ben assorbita nel tratto gastrointestinale, tuttavia piccole quantità di farmaco intatto sono rilevabili nel torrente circolatorio a causa della biotrasformazione nel fegato.
Distribuzione
Il legame della lidocaina con le proteine plasmatiche dipende dalla concentrazione del farmaco, la frazione legata diminuisce all'aumentare della concentrazione. A concentrazioni pari a 1,4 mcg di base libera, il 60- 80% della lidocaina è legata alle proteine.
Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell'alfa-1 glicoproteina acida. La lidocaina attraversa le barriere emato-encefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva.
Il volume apparente di distribuzione è di circa 1,3 I/kg, l'emivita plasmatica è circa 100 min.
Metabolismo
La lidocaina è rapidamente metabolizzata nel fegato.
La biotrasformazione avviene mediante N-dealchilazione ossidativa, idrossilazione dell'anello, rottura del legame amidico e coniugazione. La N- dealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la glicinxylidide che presentano attività farmacologica e tossicologica analoga a quella della lidocaina stessa, pur essendo meno potenti.
A causa della sua elevata metabolizzazione epatica, qualsiasi alterazione della funzionalità del fegato può interferire con la cinetica della lidocaina. L'emivita può essere prolungata di due volte o più nei pazienti con disfunzione epatica.
Eliminazione
I metaboliti e il farmaco immodificato hanno un'escrezione renale.
Circa il 90% della lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti e meno dei 10% come immodificata.
Il principale metabolita urinario è un coniugato della 4-idrossi-2,6 dimetilanilina. L'emivita di eliminazione della lidocaina, dopo bolo intravenoso, è generalmente di 1,5-2 ore.
A causa della sua elevata metabolizzazione epatica, qualsiasi alterazione della funzionalità del fegato può interferire con la cinetica della lidocaina. L'emivita può essere prolungata di due volte o più nei pazienti con disfunzione epatica.
Le disfunzioni renali non interferiscono con la cinetica della lidocaina ma possono favorire l'accumulo di metaboliti. L'acidosi o l'uso di stimolanti o deprimenti del SNC interferiscono con i livelli di lidocaina nel SNC e inducono evidenti effetti sistemici.
Gli effetti collaterali diventano rilevabili per livelli plasmatici di lidocaina superiori a 6 mcg/ml di base libera.
Idrocortisone acetato
Assorbimento
L'idrocortisone acetato viene assorbito dalla cute più lentamente rispetto ad altri corticosteroidi, ma l'assorbimento è comunque rapido quando applicato sulle mucose e soprattutto nelle aree glabre; rispetto agli altri corticosteroidi, esso possiede un'azione più prolungata.
Metabolismo
L'idrocortisone è metabolizzato nel fegato e in quasi tutti i tessuti corporei, nelle sue forme idrogenate e degradate come, ad esempio, tetraidrocortisone e tetraidrocortisol.
Eliminazione
I metaboliti dell'idrocortisone sono escreti nell'urina principalmente coniugati come glucoronidi insieme ad una piccola porzione di idrocortisone non modificato.
