Levofloxacin UNIMED PHARMA 5mg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenje upotrebe
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Levofloxacin 5mg/mL
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči indikovan je za lokalno lečenje spoljašnjih bakterijskih infekcija oka kod pacijenata uzrasta ≥1 godine, koje su izazvane mikroorganizmima osetljivim na levofloksacin (videti odeljke 5.1).
Treba uzeti u obzir zvanične preporuke za pravilnu primenu antibiotika.
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči indikovan je za odrasle, decu uzrasta ≥1 do 12 godina i adolescente uzrasta od 12 do 18 godina.
Doziranje
Ukapati jednu do dve kapi u obolelo oko (oči) svaka dva sata do 8 puta dnevno u budnom stanju, tokom prva dva dana, a potom četiri puta dnevno od 3. do 5. dana. Ukoliko se istovremeno koriste drugi lokalni lekovi za okularnu upotrebu, te lekove treba primenjivati odvojeno sa razmakom od najmanje 15 minuta između ukapavanja.
Da bi se sprečila kontaminacija vrha kapaljke i rastvora, potrebno je voditi računa da vrh kapaljke ne dotakne očne kapke ili okolna područja.
Trajanje lečenja zavisi od težine, kliničkog i bakteriološkog toka infekcije. Uobičajeno trajanje lečenja je 5 dana.
Bezbednost i efikasnost lečenja ulcerativnog keratitisa i neonatalnog inkluzijskog konjunktivitisa (ophthalmia neonatorum) nisu ustanovljene.
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL se ne preporučuje za upotrebu kod dece mlađe od 1 godine zbog nedostatka podataka o bezbednosti i efikasnosti.
Starije osobe
Prilagođavanje doze nije potrebno.
Pedijatrijska populacija
Doziranje je isto kod dece uzrasta ≥1 godine, adolescenata kao i kod odraslih.
Bezbednost i efikasnost levofloksacina 5 mg/mL kod dece uzrasta ≥1 godine su ustanovljene. Bezbednost i efikasnost levofloksacina 5 mg/mL kod dece uzrasta <1 godine još uvek nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.
Način primene
Okularna upotreba.
Preosetljivost na aktivnu supstancu levofloksacin, druge hinolone ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1 (npr. benzalkonijum-hlorid).
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči ne sme se primenjivati subkonjunktivalno u vidu injekcije. Rastvor se ne sme primenjivati direktno u prednju očnu komoru.
Primena fluorohinolona sa sistemskim delovanjem povezana je sa razvojem reakcija preosetljivosti, čak i nakon primene samo jedne doze. Ukoliko se javi reakcija preosetljivosti na levofloksacin, treba prekinuti primenu leka.
Kao i kod drugih lekova protiv infekcija, produžena upotreba može dovesti do prekomernog razvoja neosetljivih organizama, uključujući gljivice. Ukoliko dođe do pogoršanja infekcije ili ukoliko se u očekivanom roku ne primeti kliničko poboljšanje, treba prekinuti upotrebu i razmotriti drugu terapijsku opciju. Uvek kada se na osnovu kliničke procene ustanovi potreba, pacijenta treba pregledati pomoću aparatura za uveličavanje, kao što je biomikroskopija slit - lampom, a kada je to potrebno bojenjem fluoresceinom.
Kod sistemske terapije fluorohinolonima, uključujući levofloksacin, može doći do zapaljenja i rupture tetiva, posebno kod starijih pacijenata i onih koji se istovremeno leče kortikosteroidima. Zbog toga treba biti oprezan i terapiju lekom Levofloksacin UNIMED PHARMA treba prekinuti na prvi znak zapaljenja tetiva (videti odeljak 4.8).
Pacijenti sa spoljašnjom bakterijskom okularnom infekcijom ne treba da nose kontaktna sočiva.
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči sadrže benzalkonijum-hlorid. Meka kontaktna sočiva mogu apsorbovati benzalkonijum hlorid i može se promeniti boja kontaktnih sočiva. Pre primene leka, ukloniti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15 minuta pre ponovnog stavljanja.
Za benzalkonijum-hlorid je prijavljeno da izaziva iritaciju oka, simptome suvog oka pa može uticati na suzni film i površinu rožnjače. Potrebno je primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa suvim okom i pacijenata kod kojih rožnjača može biti ugrožena.
Pacijente je potrebno pratiti u slučaju produžene upotrebe.
Na osnovu dostupnih, ograničenih podataka, nema razlike u profilu neželjenih događaja kod dece u poređenju sa odraslima. Uopšteno, oči deteta ipak pokazuju jaču reakciju na nadražaj nego oči odraslih osoba. Iritacija može imati uticaj na adherenciju dece u lečenju.
Pedijatrijska populacija
Posebna upozorenja i mere opreza za upotrebu leka su ista za odrasle i decu uzrasta ≥1 godine.
Nisu sprovedene posebne studije interakcija leka Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči, sa drugim lekovima. S obzirom na to da su maksimalne koncentracije levofloksacina u plazmi nakon
okularne primene najmanje 1000 puta manje od koncentracija zabeleženih nakon uobičajenih oralnih doza, mala je verovatnoća da interakcije navedene za sistemsku upotrebu budu klinički relevantne nakon upotrebe leka Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči.
Pedijatrijska populacija
Nisu sprovedene studije interakcija.
Trudnoća
Ne postoje odgovarajući podaci o upotrebi levofloksacina kod trudnica. Studije na životinjama ne ukazuju na direktna ili indirektna štetna dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Mogući rizik za ljude nije poznat.
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči treba da se koriste tokom trudnoće samo ukoliko moguća korist opravdava mogući rizik za fetus.
Dojenje
Levofloksacin se izlučuje u majčino mleko. Međutim, pri terapijskim dozama leka Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči ne očekuju se efekti kod beba koje doje. Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči treba koristiti tokom perioda dojenja samo ukoliko moguća korist opravdava mogući rizik za bebu.
Plodnost
Levofloksacin ne izaziva oštećenje plodnosti kod pacova prilikom izloženosti dozama značajno većim od maksimalne doze nakon okularne upotrebe kod ljudi (videti odeljak 5.3).
Lek Levofloxacin UNIMED PHARMA ima neznatan uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Ukoliko se jave neki od prolaznih efekata na vid, pacijenta treba posavetovati da sačeka da se ovi efekti povuku pre upravljanja vozilom i rukovanja mašinama.
Kod približno 10% pacijenata se može očekivati da dođe do neželjenih reakcija. Neželjena dejstva se uobičajeno klasifikuju kao blaga do umerena, prolazna su i uglavnom ograničena na oko.
S obzirom na to da lek sadrži benzalkonijum-hlorid, kontaktni ekcem i/ili iritacija mogu se javiti zbog aktivne supstance ili ovog konzervansa.
Sledeća neželjena dejstva su procenjena kao sigurno, verovatno ili moguće povezana sa lečenjem i prijavljena su tokom kliničkih ispitivanja i u postmarketinškom periodu prilikom upotrebe levofloksacina, 5 mg/mL, u obliku kapi za oči.
Poremećaji imunskog sistema
Retko (≥1/10000 do <1/1000): alergijske reakcije van područja oka (očiju), uključujuči osip po koži.
Veoma retko (<1/10000): anafilaksa.
Poremećaji nervnog sistema
Povremeno (≥1/1000 do <1/100): glavobolja.
Poremećaji oka
Često (≥1/100 do <1/10): osećaj peckanja u oku, smanjena oštrina vida i sluzavi iscedak.
Povremeno (≥1/1000 do <1/100): slepljenost kapaka, hemoza, papilarna reakcija na konjunktivi, otok kapaka, osećaj nelagodnosti u oku, svrab oka, bol u oku, urastanje konjunktive, konjunktivalne folikule, suvo oko, eritem kapka i fotofobija.
U kliničkim studijama nisu zabeleženi precipitati na rožnjači.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Povremeno (≥1/1000 do <1/100): rinitis. Veoma retko (<1/10000): edem larinksa.
Dodatne neželjene reakcije koje su uočene pri sistemskoj primeni aktivne supstance (levofloksacin), koje se mogu javiti i kod leka Levofloksacin UNIMED PHARMA:
Kod pacijenata koji su primali sistemske fluorohinolone prijavljene su rupture ramena, šake, Ahilove tetive ili drugih tetiva koje su zahtevale hiruršku sanaciju ili su dovele do produženog invaliditeta. Studije sa sistemskim hinolonima i postmarketinško iskustvo ukazuju na to da rizik od ovih ruptura može biti povećan kod pacijenata koji primaju kortikosteroide, posebno kod starijih pacijenata i kod tetiva pod velikim stresom, uključujući Ahilovu tetivu (videti odeljak 4.4).
Pedijatrijska populacija
Očekuje se da su učestalost, vrsta i ozbiljnost neželjenih reakcija kod dece iste kao i kod odraslih. Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Ukupna količina levofloksacina u bočici kapi za oči je premala da bi izazvala toksične efekte nakon slučajnog oralnog uzimanja. Ukoliko se ukaže potreba, pacijent se može klinički posmatrati i mogu se sprovesti suportivne mere. Nakon lokalnog predoziranja lekom Levofloxacin UNIMED PHARMA, 5 mg/mL, kapi za oči, oči se mogu isprati čistom vodom (sa česme) sobne temperature.
Pedijatrijska populacija
Mere koje treba sprovesti u slučaju predoziranja su iste kod odraslih i kod dece uzrasta ≥1 godine.
Farmakološki podaci - Levofloxacin 5mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji deluju na oko, antiinfektivi, fluorohinoloni
ATC šifra: S01AE05
Levofloksacin je L-izomer racemske supstance ofloksacin. Antibakterijska aktivnost ofloksacina nalazi se prvenstveno u L-izomeru.
Mehanizam dejstva
Kao fluorohinolonski antibiotik, levofloksacin inhibira bakterijske topoizomeraze tip II - DNK girazu i topoizomerazu IV. Levofloksacin prvenstveno deluje na DNK girazu kod Gram-negativnih bakterija i topoizomerazu IV kod Gram - pozitivnih bakterija.
Mehanizam rezistencije
Bakterijska rezistencija na levofloksacin može nastati prvenstveno zbog dva glavna mehanizma, i to smanjenja koncentracije leka u bakteriji ili alteracije ciljnih enzima leka. Alteracije su rezultat mutacije u genima hromozoma na mestu delovanja leka na DNK girazu (gyr A i gyr B) i topoizomerazu IV (parC i parE; grlA i grlB kod Staphylococcus aureus). Rezistencija usled smanjene koncentracije leka u bakteriji nastaje ili zbog promene porina spoljašnje membrane (OmpF) što dovodi do smanjenog ulaza fluorohinolona u Gram- negativne bakterije ili iz efluksnih pumpi. Rezistencija usled efluksnih mehanizama opisana je kod
pneumokoka - Streptococus pneumonie (PmrA), stafilokoka - Staphylococus aureus (NorA), anaeroba i Gram-negativnih bakterija. Konačno, rezistencija na hinolone preneta putem plazmida (određena qnr genom) prijavljena je kod Klebsiella pneumoniae i kod E. coli.
Unakrsna rezistencija
Među fluorohinolonima može doći do unakrsne rezistencije. Pojedinačne mutacije ne moraju dovesti do kliničke rezistencije, ali višestruke mutacije uglavnom dovode do kliničke rezistencije na sve lekove iz grupe fluorohinolona. Promenjeni porini spoljašnje membrane i efluksnih sistema mogu imati široku supstratnu specifičnost delujući na nekoliko grupa antibiotika i dovodeći do multirezistencije.
Granične vrednosti MIK
MIK vrednosti koje odvajaju osetljive od intermedijarno osetljivih mikroorganizama, kao i intermedijarno osetljive mikroorganizme od rezistentnih prema EUCAST (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, Evropski komitet antimikrobnog testiranja osetljivosti) su sledeće:
| Patogen | Osetljiv | Rezistentan |
| Enterobacterales | ≤ 0,5 mg/L | > 1 mg/L |
| Pseudomonas spp. | ≤ 0,001 mg/L | > 1 mg/L |
| Acinetobacter spp. | ≤ 0,5 mg/L | > 1 mg/L |
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,001 mg/L | > 1 mg/L |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,001 mg/L | > 2 mg/L |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤ 0,001 mg/L | > 2 mg/L |
| Haemophilus influenzae, | ≤ 0,06 mg/L | > 0,06 mg/L |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,125 mg/L | > 0,125 mg/L |
| Helicobacter pylori | ≤ 1 mg/L | > 1 mg/L |
| Pasteurella multocida | ≤ 0,06 mg/L | > 0,06 mg/L |
| Kingella kingae | ≤ 0,125 mg/L | > 0,125 mg/L |
| Aeromonas spp. | ≤ 0,5 mg/L | > 1 mg/L |
| Bacillus spp. (osim B. anthracis) | ≤ 0,001 mg/L | > 1 mg/L |
Antibakterijski spektar
Prevalenca stečene rezistencije može da varira geografski i vremenski za određene vrste, pa je poželjno imati lokalne informacije o rezistenciji, posebno prilikom lečenja teških infekcija. Stoga podaci koji su ovde predstavljeni daju samo približne smernice o verovatnoći da li će određeni mikroorganizmi biti osetljivi na levofloksacin. Ukoliko je potrebno, treba potražiti stručni savet kada je lokalna prevalenca rezistencije takva da dovodi u pitanje korisnost agensa kod najmanje nekih vrsta infekcija. Samo one vrste bakterija usled kojih
obično dolazi do spoljašnjih okularnih infekcija, kao što su konjunktivitis predstavljene su u tabeli: Antibakterijski spektar – kategorije osetljivosti i karakteristike rezistencije prema EUCAST
| Kategorija I: Vrste koje su obično osetljive | |
| Aerobni Gram - pozitivni mikroorganizmi | |
| Staphylococcus aureus (MSSA)* | |
| Streptococcus pneumoniae | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Streptokoki viridans grupe | |
| Aerobni Gram - negativni mikroorganizmi | |
| Escherichia coli | |
| Haemophilus influenzae | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pseudomonas aeruginosa | (vanbolnički izolati) |
| Drugi mikroorganizmi | |
| Chlamydia trachomatis | Lečenje pacijenata sa hlamidijalnimkonjunktivitisom zahteva i istovremeno sistemsko antimikrobno lečenje. |
| Kategorija II: Vrste kod kojih stečena rezistencija može predstavljati problem | |
| Aerobni Gram - pozitivni mikroorganizmi | |
| Staphylococcus aureus (MRSA)** | |
| Staphylococcus epidermidis | |
| Aerobni Gram - negativni mikroorganizmi | |
| Pseudomonas aeruginosa | Bolnički izolati |
* MSSA = Meticilin-osetljiv Staphylococcus aureus
** MRSA = Meticilin-rezistentan Staphylococcus aureus
Podaci o rezistenciji predstavljeni u tabeli zasnovani su na rezultatima multicentrične studije praćenja (oftalmološka studija) prevalence rezistencije među bakterijskim izolatima koji su dobijeni od pacijenata sa infekcijama oka u Nemačkoj u periodu od juna do novembra 2004. godine.
Mikroorganizmi su klasifikovani kao levofloksacin-osetljivi na osnovu in vitro osetljivosti i dostignutih koncentracija u plazmi nakon sistemskog lečenja. Lokalnom terapijom postignute su veće maksimalne vrednosti od onih u plazmi. Međutim nije poznato da li, ili na koji način kinetika leka nakon lokalne primene u oko može modifikovati antibakterijsko delovanje levofloksacina.
Pedijatrijska populacija
Farmakodinamski podaci su isti kod odraslih i kod dece uzrasta ≥1 godine.
Nakon okularnog ukapavanja, levofloksacin se dobro održava u suznom filmu.
U studiji na zdravim dobrovoljcima srednje koncentracije levofloksacina u suznom filmu izmerene četiri i šest sati nakon lokalne primene su bile 17,0, odnosno 6,6 mikrograma/mL. Pet od šest ispitanika su imali koncentracije od 2 mikrograma/mL ili veće, četiri sata nakon primene doze. Četiri od šest ispitanika su održavali te koncentracije 6 sati nakon primene.
Koncentracije levofloksacina u plazmi merene su kod 15 zdravih odraslih dobrovoljaca u različitim vremenskim periodima tokom 15 dana korišćenja levofloksacin 5 mg/mL kapi za oči, rastvora. Srednja koncentracija levofloksacina u plazmi 1 sat nakon primene bile su 0,86 nanograma/mL 1. dana i 2,05 nanograma/mL 15. dana. Najveće maksimalne koncentracije levofloksacina od 2,25 nanograma/mL izmerene su 4. dana nakon dvodnevnog doziranja na svaka 2 sata sa ukupnih 8 doza dnevno. Maksimalne koncentracije levofloksacina povećale su se od 0,94 nanograma/mL 1. dana do 2,15 nanograma/mL 15. dana,
što je preko 1000 puta manje od onih zabeleženih nakon uobičajenih oralnih doza levofloksacina.
Za sada, koncentracije u plazmi levofloksacina koje se dostižu nakon primene u inficirano oko (oči) nisu poznate.
