Esencialna hipertenzija.

Kronična stabilna in vazospastična angina pektoris.

Odrasli

Za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris je običajni začetni odmerek 5 mg enkrat na dan. Če v 2 – 4 tednih ne dosežemo želenega terapevtskega učinka, lahko glede na odziv posameznega bolnika ta odmerek povišamo na najvišji dnevni odmerek 10 mg na dan (kot enkratni odmerek). Amlodipin lahko uporabljamo kot monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi zdravili za angino pektoris pri bolnikih z angino pektoris.

Otroci s hipertenzijo od 6 do 17 let starosti.

Priporočeni začetni antihipertenzivni peroralni odmerek pri pediatričnih bolnikih, starih 6-17 let je 2,5 mg enkrat dnevno in se postopoma povečuje do 5 mg enkrat dnevno, če ciljni krvni tlak ni dosežen v 4 tednih. Odmerkov, ki presegajo 5 mg dnevno, pri pediatričnih bolnikih niso preučevali (glejte poglavje 5.1 Farmakodinamične lastnosti in poglavje 5.2 Farmakokinetične lastnosti). Učinek amlodipina na krvni tlak pri bolnikih, mlajših od 6 let, ni znan.

Za k apsule ali tablete br ez prelomne črte: Pri tabletah Amlodipine 5 mg delitev na 2,5 mg odmerke ni možna, ker tablete niso narejene tako, da bi se jih dalo razpoloviti na dva enaka dela.

Starejši

Pri starejših priporočamo običajen režim odmerjanja, pri višanju odmerka pa je potrebna previdnost (glejte poglavje 5.2).

Bolniki z ledvično okvaro

Pri teh bolnikih lahko amlodipin uporabljamo v običajnih odmerkih (glejte poglavje 5.2). Amlodipin dajemo posebej previdno pri bolnikih na dializi. Amlodipin se ne dializira.

Bolniki z jetrno okvaro

Ustrezno odmerjanje za bolnike z jetrno okvaro ni bilo ugotovljeno, zato je treba amlodipin dajati previdno (glejte poglavje 4.4).

Tablete je treba vzeti s kozarcem vode in z ali brez hrane.

Amlodipin je kontraindiciran pri bolnikih s/z:

• preobčutljivostjo za dihidropiridinove derivate, amlodipin, ali katerokoli pomožno snov,

• hudo hipotenzijo,

• šokom (vključno s kardiogenim šokom),

• obstrukcijo izhodnega trakta levega prekata (denimo s hudo aortno stenozo),

• hemodinamično nestabilnim srčnim popuščanjem po akutnem infarktu miokarda.

Varnost in učinkovitost amlodipina pri hipertenzivni krizi še nista dokazani.

Bolniki s srčnim popuščanjem:

Bolnike s srčnim popuščanjem zdravimo previdno. V dolgotrajni s placebom kontrolirani študiji bolnikov s hudim srčnim popuščanjem (razred III in IV po NYHA) so v skupini bolnikov, zdravljenih z amlodipinom, poročali o višji incidenci pljučnega edema v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, vendar to ni bilo povezano s poslabšanjem srčnega popuščanja (glejte poglavje 5.1).

Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter:

Razpolovni čas amlodipina je pri bolnikih z jetrno okvaro podaljšan; priporočila za odmerjanje še niso določena. Amlodipin takim bolnikom zato dajemo previdno.

Uporaba pri starejših

Pri starejših je potrebna previdnost pri višanju odmerka (glejte poglavje 5.2).

Uporaba pri ledvičnem popuščanju

Pri takih bolnikih se amlodipin lahko uporablja v normalnih odmerkih. Spremembe v plazemskih koncentracijah amlodipina niso sorazmerne s stopnjo ledvične okvare. Amlodipin se ne dializira.

Učinki drugih zdravil na amlodipin

Zaviralci CYP3A4: Pri sočasni uporabi z zaviralcem CYP3A4 – eritromicinom pri mladih bolnikih in diltiazemom pri starejših, so se plazemske koncentracije amlodipina povečale: pri prvih za 22% in pri drugih za 50%. Vendar pa klinični pomen teh ugotovitev ni zanesljiv. Ni izključeno, da močni zaviralci CYP 3A4 (tj. ketokonazol, itrakonazol in ritonavir) lahko povečajo plazemske koncentracije amlodipina v večji meri kot diltiazem. Pri uporabi amlodipina skupaj z zaviralci CYP 3A4 je potrebna previdnost. Vendar pa ne poročajo o neželenih pojavih kot posledici takšne interakcije.

Spodbujevalci CYP3A4: Ni podatkov o vplivu spodbujevalcev CYP3A4 na amlodipin. Pri sočasni uporabi spodbujevalcev CYP3A4 (tj. rifampicina, šentjanževke) lahko pride do nižjih plazemskih koncentracij amlodipina. Pri uporabi amlodipina skupaj s spodbujevalci CYP 3A4 je potrebna previdnost.

V kliničnih študijah medsebojnega delovanja sok grenivke, cimetidin, aluminij/magnezij (antacidi) in sildenafil niso vplivali na farmakokinetiko amlodipina.

Učinki amlodipina na druga zdravila

Hipotenzivni učinek amlodipina prispeva k povečanju hipotenzivnega učinka drugih sredstev za zniževanje krvnega tlaka.

V kliničnih študijah medsebojnega delovanja amlodipin ni vplival na farmakokinetiko atorvastatina, digoksina, etanola (alkohola), varfarina ali ciklosporina.

Amlodipin ne vpliva na laboratorijske parametre.

Nosečnost

Varnosti uporabe amlodipina pri nosečnicah niso ugotavljali.

Raziskave pri podganah niso pokazale reproduktivne toksičnosti razen kasnejše kotitve in podaljšanega trajanja kotitve pri odmerkih, ki so 5o-krat presegali najvišje priporočene odmerke pri človeku.

Uporaba v nosečnosti se priporoča le v primeru, kadar ni druge varnejše možnosti in kadar bolezen sama predstavlja večje tveganje za mater in plod.

Dojenje

Ni znano, ali se amlodipin izloča v materino mleko. Treba se je torej odločiti, ali nadaljevati/prenehati z dojenjem ali nadaljevati/prekiniti zdravljenje z amlodipinom, pri čemer naj se upošteva koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja z amlodipinom za mater.

Amlodipin ima lahko blag ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če bolniki, ki jemljejo amlodipin, občutijo omotico, glavobol, utrujenost ali slabost, je lahko njihova sposobnost reagiranja oslabljena.

Med zdravljenjem z amlodipinom so opažali in poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjimi pogostnostmi: zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do <1/1.000); zelo redki (≤1/10.000).

*večinoma skladno s holestazo

Pri ljudeh so izkušnje z namernim prevelikim odmerjanjem omejene.

Simptomi:

Razpoložljivi podatki kažejo, da bi izredno preveliko odmerjanje lahko povzročilo čezmerno periferno vazodilatacijo in možne refleksne tahikardije. Poročajo o izraziti in verjetno dalj časa trajajoči sistemski hipotenziji do vključno šoka s fatalnim izidom.

Zdravljenje:

Klinično pomembna hipotenzija zaradi prevelikega odmerjanja amlodipina zahteva aktivno srčnožilno podporo, vključno s pogostim spremljanjem srčnih in dihalnih funkcij, dvigom okončin in spremljanjem volumna krožeče tekočine in diureze.

Za obnovo žilnega tonusa in krvnega tlaka je lahko v pomoč vazokonstriktor, če za njegovo uporabo ni kontraindikacij. Intravensko dajanje kalcijevega glukonata lahko nasprotuje učinku blokade kalcijevih kanalčkov.

V nekaterih primerih je potrebno izpiranje želodca. Pri zdravih prostovoljcih so dokazali, da uporaba aktivnega oglja do 2 uri po dajanju 10 mg amlodipina zmanjša stopnjo absorpcije amlodipina.

Dializa verjetno ne bo učinkovita, ker se amlodipin v veliki meri veže na plazemske beljakovine.