CISATRACURIUM KABI 5 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ VAGY INFÚZIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CISATRACURIUM 5 MG/ML
A Cisatracurium Kabi 5 mg/ml oldatos injekció vagy infúzió (továbbiakban: Cisatracurium Kabi) sebészeti műtétek és más beavatkozások során alkalmazható felnőtteknél és gyermekeknél 1 hónapos kortól. A Cisatracurium Kabi felnőtteknél alkalmazható az intenzív terápiában is. A Cisatracurium Kabi adható az általános anesztézia, vagy az intenzív ellátásban (Intensive Care Unit, ICU) történő szedálás kiegészítéseként a vázizomzat ellazítása, valamint az endotrachealis intubáció és a gépi lélegeztetés megkönnyítése érdekében.
A Cisatracurium Kabi kizárólag neuromuscularis blokkolók alkalmazásában és hatása terén járatos aneszteziológus vagy egyéb klinikai szakember által, vagy az ő felügyelete mellett alkalmazható. Atrachealis intubációhoz, valamint a pulmonalis ventilláció és a megfelelő artériás oxigenizáció fenntartásához szükséges eszközöknek rendelkezésre kell állniuk. Ajánlott a neuromuscularis funkció monitorozása a Cisatracurium Kabi alkalmazása alatt, az egyéni dózis-szükségletek beállítása érdekében.
Adagolás
- Alkalmazás intravénás bolusban
Adagolás felnőtteknek
Endotrachealis intubáció
Felnőtteknek a Cisatracurium Kabi ajánlott adagja 0,15mg/ttkg (testtömegkilogramm). A Cisatracurium Kabi beadása után 120 másodperccel, az anesztézia propofollal történt indukcióját követően, az endotrachealis intubáció végrehajtható.
Nagyobb adagok alkalmazása lerövidíti a neuromuscularis blokád kialakulásához szükséges időt.
Az alábbi táblázat egészséges felnőtt betegeknek ópiát (tiopentál/fentanil/midazolam) vagy propofol anesztézia során 0,1-0,4 mg/ttkg dózisban adagolt ciszatrakurium farmakodinámiás jellemzőinek átlagértékeit összegzi.
| A ciszatrakurium kezdő adagja(mg/ttkg) | Az anesztézia típusa | A 90%-os T1* szuppresszió kialakulásához szükséges idő (perc) | A maximális T1* szuppresszió kialakulásához szükséges idő (perc) | A 25%-os spontán T1* visszatéréshez szükséges idő (perc) |
| 0,1 | Ópiát | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Propofol | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Ópiát | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Ópiát | 1,5 | 1,9 | 91 |
*T1 Egyes ingerlésre adott válasz, valamint a nervus ulnaris szupramaximális elektromos ingerlése nyomán a TOF első stimulusra adott musculus adductor pollicis válasz.
Az enflurán vagy izoflurán anesztézia a ciszatrakurium kezdő adagjának klinikai hatástartamát akár 15%-kal is meghosszabbíthatja.
Fenntartó adag
A neuromuscularis blokád meghosszabbítható a ciszatrakurium fenntartó adagjainak alkalmazásával. A 0,03mg/ttkg-os adag kb. 20 perccel nyújtja meg a klinikailag hatékony neuromuscularis blokád időtartamát ópiát vagy propofol anesztéziában.
További kiegészítő dózisok adása nem vezet a neuromuscularis blokkoló hatás meghosszabbodásához.
Spontán visszatérés
Miután a neuromuscularis blokk spontán oldódása láthatóvá válik, a helyreállás üteme független a ciszatrakurium alkalmazott dózisától. A visszatérés mértékének 25%-ról 75%-ra, ill. 5%-ról 95%-ra történő növekedése ópiát vagy propofol anesztézia alatt átlagosan 13, ill. 30 percet vesz igénybe.
A gyógyszerhatás felfüggesztése
A ciszatrakurium alkalmazását követő neuromuscularis blokk könnyen felfüggeszthető kolinészteráz-gátlók szokásos adagjaival. Átlagosan 10%-os T1-visszatérés esetén a felfüggesztő szer beadása után kb. 4 perc szükséges a 25%-ról 75%-ra történő, illetve 9 perc a klinikailag teljes mértékű visszatéréshez (T4-T1 hányados ≥ 0,7).
Adagolás gyermekeknek
Endotrachealis intubáció (1 hónapos - 12 éves gyermekek)
Mint a felnőtteknél, a ciszatrakurium javasolt intubációs adagja 0,15 mg/ttkg (testtömegkilogramm), gyorsan, 5-10 másodperc alatt beadva. Az endotrachealis intubáció a ciszatrakurium beadása után 120másodperccel hajtható végre.
Az erre az adagra vonatkozó farmakodinámiás adatokat az alábbi táblázatok tartalmazzák.
A ciszatrakuriumot nem vizsgálták ASA III. – IV. osztályú gyermekeknél. Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a ciszatrakurium 2 éves életkor alatti, hosszú időtartamú vagy jelentős sebészeti beavatkozáson átesett gyermekeknél történő alkalmazásáról.
Gyermekek esetében 1 hónapos és 12 éves kor között a ciszatrakurium klinikai hatástartama rövidebb, és gyorsabb a spontán visszatérés, mint felnőttekben azonos aneszteziológiai körülmények esetén. A farmakodinámiás jellemzőkben kisebb eltéréseket figyeltek meg az 1-11 hónapos és az 1-12 éves korcsoport között, amelyeket az alábbi táblázatok foglalnak össze.
1-11 hónapos gyermekek
| A ciszatrakurium kezdő adagja (mg/ttkg) | Az anesztézia típusa | A 90%-os szuppresszió kialakulásához szükséges idő (perc) | A maximális szuppresszió kialakulásához szükséges idő (perc) | A 25%-os spontán T1 visszatéréshez szükséges idő (perc) |
| 0,15 | Halotán | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Ópiát | 1,4 | 1,9 | 47 |
1-12 éves gyermekek
| A ciszatrakurium kezdő adagja (mg/ttkg) | Az anesztézia típusa | A 90%-os szuppresszió kialakulásához szükséges idő (perc) | A maximális szuppressziókialakulásához szükséges idő (perc) | A 25%-os spontán T1 visszatéréshez szükséges idő (perc) |
| 0,15 | Halotán | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Ópiát | 2,6 | 3,6 | 38 |
Amikor a ciszatrakuriumra nem intubáció miatt van szükség: 0,15 mg/ttkg-nál kisebb adag alkalmazható. A 0,08 és 0,1 mg/ttkg adagok 2-12-éves gyermekek esetében történő alkalmazására vonatkozó farmakodinámiás adatokat az alábbi táblázat tartalmazza:
| A ciszatrakurium kezdő adagja (mg/ttkg) | Az anesztézia típusa | A 90%-os szuppresszió kialakulásához szükséges idő (perc) | A maximális szuppressziókialakulásához szükséges idő (perc) | A 25%-os spontán T1 visszatéréshez szükséges idő (perc) |
| 0,08 | Halotán | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Ópiát | 1,7 | 2,8 | 28 |
Szuxametónium adását követően a ciszatrakurium alkalmazását gyermekek tekintetében nem vizsgálták (lásd 4.5 pont).
A halotán akár 20%-kal is fokozhatja a ciszatrakurium klinikai hatásának időtartamát.
Gyermekkorban a ciszatrakurium alkalmazásáról egyéb halogénezett fluorokarbon anesztetikummal történő anesztézia során nincs adat. Ennek ellenére várhatóan ezek a készítmények is megnyújtják a ciszatrakurium dózis klinikai hatástartamát.
Fenntartó adag (2-12- éves gyermekek)
A neuromuscularis blokád meghosszabbítható a ciszatrakurium fenntartó adagjának alkalmazásával.
2‑12éves gyermekek esetében a 0,02mg/ttkg-os dózis kb. 9 perccel hosszabb klinikailag megfelelő mértékű neuromuscularis blokádot biztosít halotán anesztéziában.
További kiegészítő dózisok adása nem vezet a neuromuscularis blokkoló hatás meghosszabbodásához.
2 éves kor alatti gyermekek fenntartó adagjára vonatkozó javaslathoz nem áll rendelkezésre elegendő adat. Azonban a 2 évesnél kisebb gyermekek körében végzett klinikai vizsgálatokból származó nagyon korlátozott mértékű adatok felvetik azt a lehetőséget, hogy a 0,03 mg/ttkg fenntartó adag akár 25 perccel is megnyújthatja a klinikailag megfelelő mértékű neuromuscularis blokád időtartamát ópiát anesztézia során.
Spontán visszatérés
Miután a neuromuscularis blokk spontán oldódása láthatóvá válik, a helyreállás üteme független a ciszatrakurium alkalmazott dózisától. A visszatérés mértékének 25%-ról 75%-ra, ill. 5%-ról 95%-ra történő növekedése ópiát vagy halotán anesztézia alatt átlagosan 11, ill. 28 percet vesz igénybe.
A gyógyszerhatás felfüggesztése
A ciszatrakurium alkalmazását követő neuromuscularis blokk könnyen felfüggeszthető kolinészteráz-gátlók szokásos adagjaival. Átlagosan 13%-os T1-visszatérés esetén a felfüggesztő szer beadása után kb. 2 perc szükséges a 25%-ról 75%-ra történő, illetve 5 perc a klinikailag teljes mértékű visszatéréshez (T4-T1 hányados ≥ 0,7).
-
Alkalmazás intravénás infúzióban
Adagolás felnőtteknek és gyermekeknek 2-től 12 éves korig:
A neuromuscularis blokád Cisatracurium Kabi infúzióval fenntartható. Az ajánlott kezdeti infúziós sebesség 3 μg/ttkg/perc (0,18mg/ttkg/óra) a 89-99%-os T1 szuppresszió helyreállításához az izomtónus spontán visszatérésének észlelése után. A neuromuscularis blokád stabilizálódásának kezdeti szakaszát követően a betegek többsége számára elegendő 1-2 μg/ttkg/perc (0,06-0,12 mg/ttkg/óra) sebességű infúzió a blokád fenntartására.
Enflurán vagy izoflurán anesztézia során a ciszatrakurium infúzió sebességének akár 40 %-os csökkentése is szükségessé válhat (lásd 4.5 pont).
Az infúzió sebessége az infúziós oldat ciszatrakurium koncentrációjától, a neuromuscularis blokád kívánatos mértékétől és a beteg testtömegétől függ. A következő táblázat a hígítatlan Cisatracurium Kabi adagolásához nyújt útmutatást.
Cisatracurium Kabi 5mg/ml infúziós sebessége*| Beteg (testtömeg) (ttkg) | Adag (μg/ttkg/perc) | Infúzió sebessége | |||
| 1,0 | 1,5 | 2,0 | 3,0 | ||
| 70 | 0,8 | 1,2 | 1,7 | 2,5 | ml/óra |
| 100 | 1,2 | 1,8 | 2,4 | 3,6 | ml/óra |
* A Cisatracurium Kabi 2 mg/ml hatáserősség rendelkezésre áll és alkalmazható alacsony testtömegű betegeknél.
Az infúzió állandó sebességű adagolása nem jár a neuromuscularis blokkoló hatás progresszív fokozódásával vagy csökkenésével.
Az infúzió befejezése után a neuromuscularis blokkból történő spontán visszatérés hasonló ütemben történik, mint az egyszeri bolusban adott dózist követően.
-
Alkalmazás intravénás bolus injekcióban és/vagy intravénás infúzióban
Adagolás felnőtteknek
Intenzív osztályon (ICU) ellátott betegek
Intenzív osztályon felnőtt betegek számára a Cisatracurium Kabi adható bolus injekcióban és/vagy infúzióban.
Intenzív osztályon felnőtt betegek számára az ajánlott kezdeti infúziós sebesség 3 μg/ttkg/perc (0,18mg/ttkg/óra).
Az egyes betegek számára szükséges adagok nagymértékben eltérhetnek egymástól, és ezek az idő múlásával nőhetnek, vagy csökkenhetnek. A klinikai vizsgálatok során az átlagos infúzió sebesség 3μg/ttkg/perc [0,5-10,2μg/ttkg/perc (0,03-0,6 mg/ttkg/óra)] volt.
Felnőtt betegek teljes visszatérésének átlagos időtartama intenzív ellátás keretében történő tartós (legfeljebb 6 napig) ciszatrakurium adagolás után körülbelül 50 perc volt.
A hígítatlan Cisatracurium Kabi 5mg/ml infúziós sebessége:
| Beteg (testtömeg) (kg) | Adag (μg/ttkg/perc) | Infúzió sebessége | |||
| 1,0 | 1,5 | 2,0 | 3,0 | ||
| 70 | 0,8 | 1,2 | 1,7 | 2,5 | ml/óra |
| 100 | 1,2 | 1,8 | 2,4 | 3,6 | ml/óra |
Ciszatrakurium infúzió adását követően az intenzív ellátásban részesült betegek állapotának javulása független az infúzió időtartamától.
Különleges betegcsoportok
Adagolás időskorban
Időskorban nem szükséges az adagolás módosítása. Ezeknél a betegeknél a farmakodinámiás jellemzők hasonlóak, mint a fiatal felnőtteknél, azonban, mint más neuromuscularis blokkolók esetében is, a terápiás hatás kialakulásához szükséges idő hosszabb lehet.
Adagolás vesekárosodás esetén
Elégtelen veseműködés esetében nem szükséges az adagolás módosítása.
Ezeknél a betegeknél a farmakodinámiás jellemzők hasonlóak a normális vesefunkciójú betegekéhez, a terápiás hatás kialakulásához szükséges idő azonban hosszabb lehet.
Adagolás májkárosodás esetén
Nem szükséges az adagolás módosítása végstádiumú májbetegségben. Ezeknél a betegeknél a farmakodinámiás jellemzők hasonlóak a normális májműködésű betegekéhez, de a terápiás hatás valamivel hamarabb is kialakulhat.
Adagolás cardiovascularis betegségekben
Súlyos cardiovascularis betegségben szenvedő (NYHA I-III stádiumú) betegeknek koszorúér bypass graft (CABG)műtét során gyors bolus injekcióban beadva (5-10 másodperc alatt), a ciszatrakurium nem váltott ki klinikailag számottevő cardiovascularis hatást a vizsgált adagokban (maximális 0,4mg/ttkg adagban sem, ami az ED95 8-szorosa). Azonban kevés az adat 0,3 mg/ttkg fölötti adagok alkalmazására ebben a betegcsoportban.
A ciszatrakuriumot nem vizsgálták gyermekeken szívműtét alatt.
Gyermekek
Adagolás újszülötteknek (1 hónapos kor alatt)
A ciszatrakurium alkalmazása újszülötteknél nem javasolt, mivel a készítmény alkalmazását ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.
Az alkalmazás módja
A Cisatracurium Kabi intravénás alkalmazásra szolgál.
A Cisatracurium Kabi nem tartalmaz antimikróbás tartósítószert, és kizárólag egyszeri alkalmazásra szolgál.
A gyógyszert alkalmazása előtt szemrevételezéssel ellenőrizni kell. Az oldat csak akkor használható fel, ha tiszta és színtelen, vagy legfeljebb enyhén sárga/zöldessárga, gyakorlatilag részecskementes, és a csomagolás sértetlen. Ha a készítmény külleme megváltozott, vagy a csomagolás sérült, a készítményt meg kell semmisíteni.
A gyógyszer alkalmazás előtti hígítására vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban.
Termékspecifikus szempontok
A ciszatrakurium bénítja a légző- és más vázizmok működését, de nincs ismert hatással az éberségre és a fájdalomküszöbre.
Óvatosan alkalmazandó a ciszatrakurium olyan betegeknek, akik túlérzékenységet mutattak más neuromuscularis blokkolókkal szemben, mivel a neuromuscularis blokkolók között magas arányban (több mint 50%‑ban) fordult elő keresztérzékenység.
A ciszatrakuriumnak nincs jelentős vagolitikus, illetve ganglionblokkoló hatása. Következésképpen a ciszatrakurium nem befolyásolja klinikailag jelentős mértékben a szívfrekvenciát, és nem ellensúlyozza a számos anesztetikum mellékhatásaként fellépő, vagy a műtét során vagus stimulációval kiváltott bradycardiát.
Myasthenia gravisban vagy egyéb neuromuscularis betegségben szenvedők érzékenysége nagymértékben fokozott a nem-depolarizáló izomrelaxánsokra. Ilyen betegeknek legfeljebb 0,02mg/kg kezdő adagban ajánlott adni a ciszatrakuriumot.
A sav-bázis egyensúly és/vagy az elektrolit-háztartás súlyos zavaraiban fokozódhat vagy csökkenhet a betegek érzékenysége a neuromuscularis blokkolókkal szemben.
A ciszatrakurium egy hónaposnál fiatalabb újszülöttekben történő alkalmazásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre információ, mivel azt nem vizsgálták ebben a betegcsoportban.
A ciszatrakurium hatásait nem vizsgálták olyan betegeknél, akik kórelőzményében malignus hyperthermia szerepel. Azonban malignus hyperthermiára hajlamos sertésekben végzett kísérletek eredményei azt jelzik, hogy a ciszatrakurium nem váltja ki ezt a szindrómát.
A ciszatrakuriummal nem végeztek vizsgálatokat indukált hypothermiában (25-28°C) végzett műtéten áteső betegeknél. A megfelelő műtéti izomrelaxáció fenntartásához ilyen körülmények mellett szükséges infúzió beadási sebesség várhatóan jelentősen alacsonyabb.
Égési sérülteknél sem tanulmányozták a ciszatrakurium hatásait. Mindazonáltal figyelembe kell venni annak a lehetőségét, hogy a ciszatrakurium alkalmazásakor megnőhet a dózisszükséglet és csökkenhet a hatástartam.
A Cisatracurium Kabi hypotoniás, és ezért vérkészítmény adásakor nem fecskendezhető a transzfúziós szerelékbe.
Intenzív osztályon kezelt betegek
Laboratóriumi állatkísérletekben nagy dózisban adagolva a laudanozin, a ciszatrakurium és az atrakurium metabolitja, átmeneti hypotoniát okoz és egyes fajokban cerebralis izgató hatást fejt ki. A legérzékenyebb állatfajokban ezek a hatások hasonló laudanozin plazma-koncentrációk mellett fordultak elő, mint amiket egyes intenzív osztályon kezelt betegeknél figyeltek meg a hosszú időtartamú atrakurium infúziók beadását követően.
Összhangban azzal, hogy a ciszatrakuriumot alacsonyabb infúziós sebességgel kell beadni, a plazma laudanozin koncentrációja mintegy egyharmada az atrakurium infúziót követően mért értéknek.
Szórványosan észleltek görcsrohamokat olyan intenzív osztályon kezelt betegeknél, akik atrakuriumot vagy más szert kaptak. E betegeknél rendszerint egy vagy több, a görcskészséget fokozó tényezőt lehetett azonosítani (pl. koponyasérülést, hypoxiás encephalopathiát, cerebralis oedemát, vírus-encephalitist, uraemiát). A laudanozin oki szerepét nem bizonyították.
A nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának erősségét és/vagy időtartamát számos gyógyszer befolyásolja.
Hatásfokozódás:
-
anesztetikumok, mint enflurán, izoflurán, halotán (lásd 4.2 pont) és ketamin,
-
egyéb nem-depolarizáló neuromuscularis blokkolók,
-
egyéb gyógyszerek, mint pl. antibiotikumok (ide értve az aminoglikozidokat, polimixineket, spektinomicint, tetraciklineket, linkomicint és klindamicint),
-
antiaritmiás szerek (pl. propranolol, Ca-csatorna blokkolók, lidokain, prokainamid és kinidin),
-
diuretikumok (pl. furoszemid, valószínűleg a tiazidok, mannit és acetazolamid),
-
magnézium- és lítiumsók, valamint
-
ganglionblokkolók (trimetafán, hexametónium).
Bizonyos gyógyszerek ritkán felszínre hozhatják vagy súlyosbíthatják a látens myasthenia gravist, vagy myastheniás szindrómát válthatnak ki; fokozódhat a betegek érzékenysége a nem-depolarizáló izomrelaxánsokkal szemben. Ilyen gyógyszerek egyes antibiotikumok, béta-blokkolók (propranolol, oxprenolol), antiaritmiás szerek (prokainamid, kinidin), antireumatikumok (klorokin, D-penicillamin), trimetafán, klórpromazin, szteroidok, fenitoin és lítium.
A nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatástartamának megnyújtására adott szuxametónium hatására elhúzódó, komplex blokk alakulhat ki, ami kolinészteráz-bénítókkal nehezen szüntethető meg.
Hatáscsökkenés
Előzetes tartós fenitoin vagy karbamazepin alkalmazás után az izomrelaxáns hatás csökkenését észlelték.
Az Alzheimer-kór kezelésében gyakran alkalmazott antikolinészterázok, pl. donepezil, alkalmazása megrövidítheti a ciszatrakuriummal kiváltott neuromuscularis blokád időtartamát és csökkentheti annak mértékét.
Nem befolyásolja a hatást
Szuxametónium előzetes adása nem befolyásolja a bolus injekcióban adott ciszatrakurium hatástartamát, sem a szükséges infúzió-sebességet.
Terhesség
A ciszatrakurium terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok. Az állatkísérletek során nyert eredmények elégtelenek a terhességre, magzati fejlődésre, szülésre és a születés utáni fejlődésre vonatkozó hatás megítéléséhez (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt hatás potenciális kockázata nem ismert.
A Cisatracurium Kabi alkalmazása nem javasolt terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a ciszatrakurium vagy metabolitjai emberben kiválasztódnak-e az anyatejbe.
A szoptatott csecsemőt érintő kockázat nem zárható ki. A rövid felezési idő miatt azonban, ha az anya a hatóanyag hatásainak megszűnése után kezdi újra a szoptatást, nem várható a szoptatott csecsemőt érintő hatás. Óvintézkedésként a kezelés ideje alatt abba kell hagyni a szoptatást, és ciszatrakurium eliminációs felezési idejének ötszöröséig ajánlott tartózkodni a szoptatástól, azaz az utolsó adag vagy a ciszatrakurium infúziójának befejezése után kb. 3 órán keresztül.
Termékenység
A termékenység vonatkozásában vizsgálatokat nem végeztek.
A Cisatracurium Kabi a többi anesztetikumhoz hasonlóan nagymértékben befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegnek tilos gépjárművet vezetni és gépeket kezelni ciszatrakuriummal végzett anesztézia után.
Ennek időtartamát az orvosnak egyénre szabottan kell megállapítania.
A mellékhatások gyakoriságának osztályozása a következő kategóriák szerint történik:
| Nagyon gyakori | ≥1/10 |
| Gyakori | ≥1/100 – <1/10 |
| Nem gyakori | ≥1/1000 – <1/100 |
| Ritka | ≥1/10 000 – <1/1000 |
| Nagyon ritka | <1/10 000 |
| Nem ismert | a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg |
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: Anafilaxiás reakció, anafilaxiás sokk
Neuromuscularis blokkolók alkalmazását változó súlyosságú anafilaxiás reakciók követhetik, köztük anafilaxiás sokk. Nagyon ritkán előfordult súlyos anafilaxiás reakció olyan betegeknél, akik a ciszatrakuriumot egy vagy több anesztetikummal együtt kapták.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
Gyakori: Bradycardia
Érbetegségek és tünetek:
Gyakori: Hypotonia
Nem gyakori: Bőrpír
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nem gyakori: Bronchospasmus
A bőr és bőralatti szövet betegségei és tünetei:
Nem gyakori: Bőrkiütés
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:
Nagyon ritka: Myopathia és izomgyengeség
Intenzív osztályon ápolt, súlyos állapotú betegekben izomrelaxánsok tartós alkalmazása után olykor előfordult izomgyengeség és/vagy myopathia. E betegek többségét egyidejűleg kortikoszteroidokkal is kezelték. Ciszatrakuriummal kapcsolatosan csak ritkán észlelték ezeket a mellékhatásokat, és az oki összefüggést nem bizonyították.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek és jelek
Ciszatrakurium túladagolása esetén fő jelekként elhúzódó izombénulás és annak következményei várhatók.
Kezelés
A spontán légzés normalizálódásáig alapvetően fontos mesterségesen fenntartani a pulmonalis ventillációt és biztosítani az artériás vér oxigenizációját. A ciszatrakurium nem csökkenti az éberséget, ezért teljes mértékű szedáció szükséges. Az izomtónus spontán visszatérését jelző tünetek észlelésekor kolinészteráz-gátlók adásával meggyorsítható a visszatérés.
Farmakológiai tulajdonságok - CISATRACURIUM 5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Izomrelaxánsok, perifériás támadásponttal; egyéb kvaterner ammónium vegyületek,
ATC kód: M03AC11
A ciszatrakurium közepesen hosszú hatástartamú, a vázizomzatra ható, nem-depolarizáló, benzilizokinolin izomrelaxáns.
Klinikai vizsgálatok azt jelzik, hogy a ciszatrakurium akár az ED95 8-szorosának megfelelő vagy azt meghaladó adagban sem vált ki dózisfüggő hisztamin-felszabadulást.
Hatásmechanizmus
A ciszatrakurium a motoneuronok véglemezén található kolinerg receptorokhoz kötődve, kompetitíven gátolja az acetilkolin hatásait, és ezáltal a neuromuscularis ingerületátvitelt. Ez a hatása kolinészteráz-bénítókkal, pl. neosztigminnel vagy edrofóniummal könnyen felfüggeszthető.
A nervus ulnaris ingerlésére a musculus adductor egyszeri, hirtelen összehúzódását 95%-ban meggátló átlagos ciszatrakurium adag (ED95) ópiát anesztézia (tiopentál/fentanil/midazolám) során 0,05 mg/ttkg.
Gyermekekben halotán anesztézia során az ED95 0,04mg/ttkg.
Biotranszformáció/Elimináció
A ciszatrakurium bomlása a szervezetben fiziológiás pH és hőmérséklet esetén Hofmann eliminációval (kémiai folyamatban) történik és laudanozin, valamint monokvaterner akrilát metabolit keletkezik. A monokvaterner akrilátot nem-specifikus plazmaészterázok monokvaterner alkohol metabolittá hidrolizálják. A ciszatrakurium eliminációja javarészt független a szervműködésektől, de metabolitjai főleg a májon és veséken keresztül ürülnek ki a szervezetből.
A metabolitoknak nincs neuromuscularis blokkoló hatásuk.
Farmakokinetikai jellemzők felnőtteknél
A vizsgált dózistartományban (0,1 - 0,2 mg/kg vagyis az ED95 2 - 4-szerese) a ciszatrakurium nem-kompartmentes farmakokinetikai jellemzői függetlenek az adagtól.
Populációs farmakokinetikai modellvizsgálatok ezt megerősítették, még 0,4 mg/kg dózis (az ED958‑szorosa) esetén is. Egészséges felnőtt sebészeti betegeknek műtéti érzéstelenítés során 0,1‑0,2mg/kg ciszatrakuriumot adva a farmakokinetikai jellemzők a következők voltak:
| Paraméter | Átlagérték-tartomány |
| Clearance | 4,7-5,7 ml/perc/kg |
| Eloszlási térfogat (a steady-state koncentráció kialakulása után) | 121-161 ml/kg |
| Eliminációs felezési idő | 22-29 perc |
Farmakokinetikai jellemzők időseknél
A ciszatrakurium idősekben és fiatalokban mért farmakokinetikai jellemzőiben nincsenek klinikai szempontból számottevő különbségek. Az izomműködés normalizálódásának alakulása is azonos.
Farmakokinetikai jellemzők vese-/májkárosodott betegeknél
Végstádiumú veseelégtelenségben vagy végstádiumú májbetegségben az egészséges felnőtt betegekhez képest nincs klinikailag jelentős eltérés a ciszatrakurium farmakokinetikájában. Az izomműködés normalizálódásának alakulása is azonos.
Farmakokinetikai jellemzők az infúziós alkalmazások esetén
Infúzióban alkalmazva a ciszatrakurium farmakokinetikája hasonló az egyszeri bolus adagok után mérthez. Az izomműködés normalizálódása infúzióban történő adagolás után független az infúzió időtartamától és hasonlóan zajlik le, mint a ciszatrakurium egyszeri bolusban való adása esetén.
Farmakokinetikai jellemzők az intenzív osztályon kezelt betegek esetében
A ciszatrakurium farmakokinetikája intenzív osztályon kezelt betegeknek hosszú időn keresztül infúzióban adagolva, illetve egészséges felnőttek műtéti érzéstelenítése során infúzióban vagy egyszeri bolusban adva hasonló. A ciszatrakurium infúzió beadása után az izomműködés normalizálódásának jellemzői intenzív osztályon kezelt betegeknél függetlenek az infúziós kezelés időtartamától.
Intenzív osztályon kezelt, kóros vese- és/vagy májműködésű betegeknél magasabbak a metabolit-koncentrációk (lásd 4.4 pont). Ezek a metabolitok nem járulnak hozzá a neuromuscularis blokkhoz.
Gyógyszerészeti jellemzők - CISATRACURIUM 5 MG/ML
Ez a gyógyszer kizárólag a 6.6 pontban felsorolt gyógyszerekkel keverhető.
Mivel a ciszatrakurium csak savas oldatokban stabil, nem elegyíthető egy fecskendőben, ill. nem adható közös tűn keresztül lúgos kémhatású oldatokkal, pl. tiopentál-nátriummal.
Nem kompatibilis ketorolak, trometamol vagy propofol emulziós injekcióval.
Bontatlan injekciós üvegben: 2 év
Felhasználhatósági időtartam a felnyitás után:
Az injekciós üveg felbontása után a gyógyszert azonnal fel kell használni.
Felhasználhatósági időtartam az infúziós oldat elkészítése után:
Az elkészített oldat kémiai és fizikai stabilitása 25ºC-on tárolva 24 óráig igazolt.
Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni. Ha az elkészített oldatot nem használják fel azonnal, annak a felhasználásig történő tárolási idejéért és körülményeiért a felhasználó felel, amely általános esetben legfeljebb 2-8 °C közötti hőmérsékleten tárolva nem haladhatja meg a 24 órát.
Hűtőszekrényben (2°C-8°C) tárolandó.
Nem fagyasztható!
A fénytől való védelem érdekében az injekciós üveget tartsa a dobozában.
A gyógyszer hígítás és első felbontás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.
30 ml oldat halobutil, I-es típusú gumidugóval, alumínium kupakkal, valamint lepattintható alumínium vagy műanyag kupakkal lezárt, színtelen, I-es típusú injekciós üvegbe töltve, dobozban.
Kiszerelés:
1 × 30ml
5 × 30 ml
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
A Cisatracurium Kabi 25ºC-on fizikai-kémiai stabilitását legalább 24 órán át megőrzi 0,1‑2 mg/ml-re hígítva nátrium-klorid 9 mg/ml (0,9%) oldattal, vagy nátrium-klorid 9 mg/ml (0,9%) és glükóz 50mg/ml (5%) oldattal, vagy glükóz 50 mg/ml (5%) oldattal.
A ciszatrakurium kompatibilisnek bizonyult a következő, perioperatív időszakban alkalmazott gyógyszerekkel, Y-csatlakozón keresztüli i.v. infúziós alkalmazást szimuláló kísérletekben: alfentanil-hidroklorid, droperidol, fentanil-citrát, midazolám-hidroklorid és szufentanil-citrát. Ha egyéb gyógyszereket is alkalmaznak ugyanazon a tűn vagy kanülön keresztül, úgy tanácsos mindegyik gyógyszert a megfelelő mennyiségű intravénás oldattal, pl. 0,9%-os nátrium-klorid oldattal átmosni.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./3. csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3.§-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).