Hypertonia, elsősorban vese eredetű és malignus hypetonia kezelése. Lehetőleg egyéb vérnyomáscsökkentő hatóanyagokkal kombinációban kell alkalmazni.

Gestatiós hypertonia (preeklampszia, eklampszia) kezelése. Lehetőleg egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (elsősorban béta‑blokkolókkal) kombinációban kell alkalmazni.

Adagolás

Az egyes betegek eltérően reagálnak a Nepresol-kezelésre. A kezelést ajánlott kis dózissal kezdeni, majd a beteg kezelésre adott válaszától függően fokozatosan emelni a dózist. A fokozatos dózisemelés célja az optimális hatás biztosítása és a mellékhatások lehetőség szerinti elkerülése.

Útmutató az adagoláshoz:

Hypertonia

Lehetőleg egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinációban kell alkalmazni:

Kezdő adag naponta 2‑szer fél tabletta, ami fokozatosan naponta 2‑szer 1 tablettára emelhető.

Fenntartó kezelésként a legkisebb hatásos egyszeri adagot kell alkalmazni.

Gestatiós hypertonia (preeklampszia, eklampszia)

Lehetőleg egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (elsősorban béta‑blokkolókkal) kombinációban kell alkalmazni:

Az adagolás megegyezik a hypertonia esetén ajánlott adagolással.

A dózist fokozatosan, gondos monitorozás mellett kell emelni.

A maximális napi dózis 100mg dihidralazin.

A napi 50mg-os adag nem léphető túl az acetilátor státusz megállapítása nélkül.

Gyermekek és serdülők

A Nepresol gyermekek kezelésére nem alkalmas, mivel nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat.

Az alkalmazás módja

A tablettát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal, étkezés közben vagy után kell bevenni.

A készítmény alkalmas a magasvérnyomás-betegség hosszan tartó kezelésére.

• A készítmény hatóanyagával (dihidralazinnal), a hidralazinnal vagy a készítmény 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Idiopátiás és gyógyszer által indukált lupus erythematosus.

• Aorta aneurysma.

• Szívbillentyű-stenosis.

• Hypertrophiás cardiomiopathia.

• Pulmonalis hypertonia következtében kialakult izolált jobbszívfél-elégtelenség.

• Terhesség első trimesztere.

Szívkoszorúér-elégtelenség, valamint nagyon magas pulzusszám esetén a Nepresol monoterápában történő alkalmazása nem ajánlott.

A Nepresol fokozott óvatossággal alkalmazható az alábbi esetekben:

• súlyos máj- és veseelégtelenség ben vagy cerebrovascularis keringési rendellenességekben és azok következményei esetén

• a hatóanyagot (dihidralazin) lassan metabolizáló betegeknél (lassú acetilálók).

A reflex tachycardia megelőzése érdekében a Nepresol-kezelés megkezdésekor vagy már néhány nappal korábban béta‑blokkoló adása javasolt. A béta‑blokkolók csökkentik renin‑angiotenzin rendszer stimulációjának következményeként előforduló mellékhatásokat.

Myocardialis ischaemia jeleit mutató koszorúér-betegség (CHD), angina pectoris vagy myocardiális infarctus, valamint tachycardia esetén a Nepresol kizárólag béta‑blokkolókkal kombinációban alkalmazható.

A kezelés megkezdése előtt javasolt a HLA‑DR4‑antigén meghatározása, valamint hosszú távú kezelés esetén az antinukleáris antitestek meghatározása és a vérkép rendszeres ellenőrzése is.

A Nepresol csökkentheti az agyi vérkeringést, ezért elővigyázatosság szükséges, különösen időseknél, akik hajlamosak a hypotoniára.

A Nepresol alábbi hatóanyagokkal való egyidejű alkalmazásakor a következő gyógyszerkölcsönhatásokat figyelték meg:

• Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl. béta‑blokkolók, ACE‑gátlók, kalciumantagonisták, diuretikumok stb.), negatív inotrop hatással rendelkező antiaritmiás szerek, értágítók (különösen a diazoxid) a vérnyomáscsökkentő hatás kölcsönös fokozódását okozzák.

• Hipnotikumok, szedatívumok, triciklusos antidepresszánsok, MAO‑gátlók, narkotikumok, neuroleptikumok fokozzák a Nepresol vérnyomáscsökkentő hatását, valamint fokozódik a hipnotikumok és szedatívumok altató hatása is.

• A szimpatomimetikumok (pl. efedrin) és az indometacin csökkentik a Nepresol vérnyomáscsökkentő hatását.

• Izoniazid egyidejű bevétele a hatás fokozódását okozza, az azonos metabolizmusért (acetiláció) folytatott versengés által.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A Nepresol a terhesség első trimeszterében ellenjavallt, mivel állatokon végzett vizsgálatokból reproduktív toxicitási adatok nem állnak rendelkezésre és a terhes nőknél történő alkalmazás tapasztalatairól még nem közöltek adatokat. A terhesség további időszakában a dihidralazint csak szigorúan indokolt esetben szabad alkalmazni.

Szoptatás

A Nepresol hatóanyaga, a dihidralazin átjut az anyatejbe. Mivel nem ismert, hogy a dihidralazin káros hatással van‑e a csecsemőre, a Nepresol-kezelés alatt nem szabad szoptatni. Ha a dihidralazin alkalmazása feltétlenül szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.

A hypertonia kezelése ezzel a gyógyszerrel rendszeres orvosi felügyeletet igényel.

A gyógyszerre adott egyéni reakciók ronthatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Különösen érvényes ez a kezelés megkezdésekor, az adagolás módosításakor, valamint egyidejű alkoholfogyasztás esetén.

A mellékhatások gyakorisága az alábbiak szerint került megadásra:

Nagyon gyakori: (≥1/10)

Gyakori: (≥1/100–<1/10)

Nem gyakori: (≥1/1000–<1/100)

Ritka: (≥1/10000–<1/1000)

Nagyon ritka: (<1/10000)

Nem ismert: (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nem gyakori: kimerültség, láz

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Gyakori: orthostaticus hypotonia, a nátrium- és vízretenció következtében kialakult ödéma

Nem ismert: elsősorban a kezelés megkezdésekor és a dózis gyors emelésekor: tachycardia, palpitatio és anginaszerű mellkasi fájdalom. Ez különösen érvényes a Nepresol-monoterápiában részesülő hypertoniás betegekre. Ezeknek a mellékhatásoknak a kockázata minimálisra csökkenthető, ha a Nepresol‑t béta‑blokkolókkal kombinációban alkalmazzák.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: emésztőrendszeri zavarok (étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, egyes esetekben paralyticus ileus)

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: nyirokmirigy-duzzanat, vérkép rendellenességek (anaemia, leukopenia és thrombocytopenia)

Nagyon ritka: agranulocytosis

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Rika: vizeletürítési rendellenességek

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek

Ritka: hepatitis, májfunkciós rendellenességek, icterus

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Gyakori: kipirulás (flush)

Ritka: allergiás reakciók (pl. exanthema, urticaria, viszketés)

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: hosszan tartó alkalmazás után: a disseminált lupus erythematosus-hoz hasonló állapot, különösen olyan betegeknél, akik lassan metabolizálják a hatóanyagot („lassú acetilálók”) és akiknél előrehaladott vesekárosodás áll fenn.

Első jelek: láz, rheumatoid arthritis és izomfájdalom. Lehetséges további jelek: nyirokmirigy-duzzanat, ízületi gyulladás, conjunctivitis és glomerulonephritis, valamint a vérben kimutatható antinukleáris antitestek.

Ezek a tünetek általában reverzibilisek a kezelés leállításakor.

A tartósan fennálló rheumás tünetek csak kortikoszteroid-terápiával fordíthatók vissza.

A HLA-DR4 antigénnel rendelkezőket gyakrabban érintik a disseminált lupus erythematosus‑szerű mellékhatások.

Pszichiátriai kórképek:

Gyakori: szorongás

Ritka: depressziós hangulat

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: szédülés, migrénszerű fejfájás

Nem gyakori: perifériás neuropathia, amely paresztézia formájában manifesztálódhat

Ritka: remegés és izomgörcsök

Ezek a tünetek piridoxin (B6‑vitamin) adása után megszűnnek.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Gyakori: orrdugulás

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

Nem gyakori: arthralgia

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

Ritka: szexuális diszfunkció

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A túladagolás tünetei

Elsősorban szív- és érrendszeri zavarok, mint például kifejezett tachycardia és hypotonia, hányingerrel, szédüléssel, verejtékezéssel és oliguria, ami a keringés összeomlásához vezethet, esetleg anginát okozó myocardialis ischaemia és ritmuszavarok. Felléphet továbbá tudatzavar, fejfájás és hányás, esetenként remegés, görcsök és hypothermia.

A túladagolás kezelése

Mivel specifikus antidotuma nem ismert, túladagolás esetén a teendők a hatóanyag gyomor-béltraktusból való eltávolítása (először hánytatás, később gyomormosás, aktív szén, illetve hashajtó adása) mellett, a keringő vértérfogat helyreállítása, szükség esetén katekolaminok adásával, és a tünetek kezelése.