LIDOKAIN NORIDEM 20 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ

Helyi és regionális érzéstelenítés: a Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekció felnőttek, serdülők és 2évesnél idősebb gyermekek számára javallott. 2évesnél fiatalabb gyermekeknél csak korlátozottan állnak rendelkezésre adatok (lásd 4.2pont).

Életveszélyesnek ítélt súlyos, tünetekkel járó kamrai tachycardia vagy tachyarrhythmia: a Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekció felnőttek, serdülők és 2évesnél idősebb gyermekek számára javallott. 2évesnél fiatalabb gyermekeknél csak korlátozottan állnak rendelkezésre adatok (lásd 4.2pont).

Adagolás

Helyi és regionális érzéstelenítés

Alapelvként az a lehető legkisebb dózis alkalmazandó, amely biztosítja a megfelelő érzéstelenítést. Az adagolást egyénileg, az egyes eset jellemzői szerint kell megállapítani.

Felnőttek

A lidokain-hidroklorid-monohidrát egyszeri dózisa nem lehet nagyobb 4,5mg/ttkg-nál (vagy 300mg-nál), ha érszűkítő nélkül adják jelentős szisztémás abszorpciót mutató szövetekbe. Érszűkítővel együttadva az egyszeri dózis nem lehet nagyobb mint 7mg/ttkg (vagy 500mg) lidokain-hidroklorid-monohidrát.

Az alább felsorolt klinikai alkalmazási esetekben a javasolt egyszeri dózis és az injekciós oldat hatáserőssége egy átlagos (70kg) testtömegű felnőttnél a következő:

* szegmensenként átlagosan 1,5ml.

Az anaesthesia időtartamának meghosszabbítása érdekében a lidokain kombinálható érszűkítővel, pl. adrenalinnal. Az adrenalin 1:100000–1:200000koncentrációban együttadva bizonyult megfelelőnek.

Gyermekek és serdülők

Gyermekeknél a dózist egyénileg kell kiszámolni a beteg életkora, testtömege és az eljárás típusa szerint. Legfeljebb 5mg/ttkg alkalmazható; adrenalin hozzáadásával pedig legfeljebb 7mg/ttkg alkalmazható. Nagy testtömegű gyermekeknél gyakran az adagolás fokozatos csökkentésére van szükség, ezt az ideális testtömeg alapján kell meghatározni. Az egységesen használatos tankönyvekre kell hagyatkozni, hogy melyek a speciális blokádtechnikákat befolyásoló tényezők és a betegek esetén mik az egyéni követelmények. Gyermekeknél végzett érzéstelenítésnél csak alacsony hatáserősségű (0,5m/v%) helyi érzéstelenítő alkalmazható. Teljes motoros blokád elérése érdekében nagyobb hatáserősségre (1m/v%) lehet szükség.

A lidokain elővigyázatossággal alkalmazandó kétévesnél fiatalabb gyermekeknél, mivel ebben a betegcsoportban jelenleg korlátozottan állnak rendelkezésre adatok a készítmény biztonságosságának és hatásosságának alátámasztására.

Idősek

Idős betegeknél a dózist egyénileg kell kiszámolni a beteg életkora és testtömege szerint. Előfordulhat, hogy az adagolást módosítani kell, mivel előrehaladott életkorban a perctérfogat és a máj vérátáramlása csökkenhet, ami a lidokain csökkent clearance-ét vetíti elő (lásd 5.2pont).

Egyéb különleges betegcsoportok

• A dózist csökkenteni kell rossz általános állapotú betegeknél, valamint azoknál, akiknél a fehérjekötés kapacitása csökkent (amelynek eredete pl. vesekárosodás, májkárosodás, daganatos betegség, terhesség).

• Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél előfordulhat, hogy a dózist módosítani kell a lidokain csökkent clearance-e és megnövekedett felezési ideje miatt (lásd 5.2pont). Májbetegségben szenvedő betegek csökkent toleranciát mutatnak az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben. Ennek oka a csökkent májmetabolizmus és a csökkent fehérjeszintézis lehet, ami a helyi érzéstelenítő alacsonyabb fehérjekötődési arányát idézi elő. Ilyen esetekben a dózis csökkentése ajánlott.

• A dózist csökkenteni kell olyan betegeknél, akik szívbetegség klinikai jeleit mutatják. Az ilyen betegeknél mégis előfordul, hogy a helyi vagy regionális idegblokád lehet a választandó érzéstelenítési módszer.

• Terhesség alatt a dózis csökkentésére lehet szükség az érzéstelenítés típusától függően. Az első trimeszterben kerülendő a regionális érzéstelenítő blokád, amelynél általában nagy dózisok szükségesek. Azoknál az érzéstelenítő blokádoknál, amelyeknél kisebb dózisokat alkalmaznak, előfordulhat, hogy csökkenteni kell a dózist a terhesség késői szakaszában megváltozó anatómiai és fiziológiás jellemzők miatt.

Antiarrhythmiás terápia

Felnőttek

Az adagolást az egyéni követelményeknek és a terápiás hatásnak megfelelően kell beállítani.

Bolus:

A szokásos telítő dózis 50–100mg vagy 1–1,5mg/ttkg lidokain-hidroklorid-monohidrát közvetlen intravénás injekcióként adva, ami körülbelül 2,5–5ml vagy 0,05–0,075ml/ttkg Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekciónak felel meg.

Az injekció beadási sebessége nem lehet nagyobb 25–50mg/percnél, ami körülbelül 1,25–2,5ml/perc Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekciónak felel meg.

Ha az első dózis terápiás hatása nem kielégítő az első 5‑10percen belül, a kezdeti dózis megismételhető egyszer vagy kétszer, 1óra alatt legfeljebb 200–300mg maximális dózisig.

Fenntartó terápia:

A lidokain terápiás plazmakoncentrációjának (1,5–5µg/ml) fenntartása érdekében a lidokain-hidroklorid-monohidrátot 20–50µg/ttkg/perc (körülbelül 1-4mg/perc) sebességgel adják be, ami körülbelül 0,001‑0,0025ml/ttkg/perc dózisnak felel meg.

Infúzió készíthető 1000mg lidokain-hidroklorid-monohidrát (ami megfeleltethető 50ml Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekciónak) 500ml glükózoldathoz vagy fiziológiás sóoldathoz adásával.

Az infúziót le kell állítani, amint a beteg alapszívritmusa stabilnak tűnik, illetve a toxicitás legkorábbi jelénél. Ritkán szükséges az infúzió 24órán túli adása. Fenntartó terápiához a beteget a lehető leghamarabb át kell állítani per os antiarrhythmiás gyógyszerre.

Gyermekek és serdülők

A lidokain alkalmazásának biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták egyértelműen. A dózist a klinikai körülmények és az eljárás típusa szerint kell meghatározni.

Csecsemők és gyermekek kezdeti iv. bolusként 0,5–1mg/ttkg dózist kaphatnak. Ez a dózis megismételhető a beteg reakciójától függően, de a teljes dózis nem lehet nagyobb 3–5mg/ttkg-nál. Szükség esetén 10–50µg/ttkg/perc fenntartó iv. infúzió adható infúziós pumpán keresztül.

Gyermekek életben tartó cardiovascularis kezelésekor a javasolt adagolás 1mg/ttkg kezdeti gyors iv. vagy intraossealis injekció (vagyis bolus) legfeljebb 100mg-os kezdő dózisig.

Ha a kamrai tachycardia vagy kamrafibrilláció nem szűnik meg defibrillálás (vagy cardioversio) és az ajánlott kezdő lidokain-dózis beadása után, 20–50µg/ttkg/perc sebességgel iv. vagy intraossealis infúziót kell kezdeni.

Idősek

Idős betegeknél a dózist egyénileg kell kiszámolni a beteg életkora és testtömege szerint. Előfordulhat, hogy az adagolást módosítani kell, mivel előrehaladott életkorban a perctérfogat és a máj vérátáramlása csökkenhet, ami a lidokain csökkent clearance-ét vetíti elő (lásd 5.2pont).

Egyéb különleges betegcsoportok

Szívbetegség, májkárosodás, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, terhesség

A dózist csökkenteni kell szívbetegségben vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél, olyan betegeknél, akik a lidokain hatását felerősítő gyógyszert szednek (lásd 4.5pont) és terhesség alatt (lásd 4.6pont). Lásd 5.2pont is.

Vesekárosodás

Előírás szerint a vesekárosodás nem igényel speciális dózismódosítást. Ezeket a betegeket azonban monitorozni kell a toxikus hatások észlelése érdekében, amelyeket az aktív metabolitok felhalmozódása okozhat.

Súlyos vesekárosodás esetén előfordulhat, hogy a dózist módosítani kell (lásd még 5.2pont).

Az alkalmazás módja

Helyi és regionális érzéstelenítés

Intradermalis, intramuscularis, subcutan vagy submucosus alkalmazásra (infiltráció), perifériás idegek környékére beadott injekcióként, epiduralis vagy spinalis alkalmazásra. Intravénás alkalmazásra intravénás regionális érzéstelenítés esetén (Bier-blokk). Minden helyi érzéstelenítő eljárást csak az adott anesztéziai technikában megfelelően képzett személyzet végezhet el.

Antiarrhythmiás terápia

Intravénás alkalmazásra.

Lassú intravénás injekcióként vagy intravénás infúzióként alkalmazandó megfelelő vivőoldatban való hígítást követően.

A lidokain viszonylag rövid hatástartama miatt az injekciót folyamatos infúziónak kell követnie, ha lehetséges, infúziós pumpával adva.

Általános

• A lidokain hatóanyaggal, az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.

Helyi és regionális érzéstelenítés

A spinalis és epiduralis érzéstelenítés speciális ellenjavallatait is figyelembe kell venni:

• kezeletlen hypovolaemia;

• coagulopathia (szerzett, indukált, genetikai);

• fokozott intracranialis nyomás;

• intracranialis vagy intraspinalis vérzés.

Antiarrhythmiás terápia

• súlyos ingerületvezetési zavarok;

• myocardialis infarctus az elmúlt 3hónapban;

• jelentősen csökkent perctérfogat, kivéve, ha életveszélyes kamrai arrhythmia áll fenn.

Általános

Más, amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szembeni ismert allergia esetén a lidokainnal szembeni gyógyszercsoport-allergiát figyelembe kell venni.

A lidokain csak különös óvatossággal alkalmazható máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél, illetve myasthenia gravis, a szív csökkent ingerületvezetési képessége (lásd 4.3pont is), szívbetegség, bradycardia, csökkent légzésfunkció vagy súlyos sokk esetén (lásd 4.2pont is).

Általánosságban a lidokain injekció beadása előtt meg kell győződni arról, hogy az újraélesztéshez szükséges eszközök és a toxikus reakciók kezelésére szolgáló sürgősségi gyógyszerek azonnal elérhetőek-e.

Az epilepsziában szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a központi idegrendszeri tünetek észlelése érdekében. Még a maximális dózisnál alacsonyabb dózisok esetén is figyelembe kell venni a convulsióra való fokozott hajlamot.

Helyi és regionális érzéstelenítés

Hirtelen artériás hypotonia fordulhat elő a spinalis és epiduralis érzéstelenítés szövődményeként, különösen idős betegeknél.

Különös óvatosság szükséges akkor is, ha a helyi érzéstelenítőt gyulladt (fertőzött) szövetbe adják be, mivel a szisztémás abszorpció fokozódik a nagyobb véráramlás miatt, a fertőzött szövet alacsonyabb pH-ja miatt pedig csökken az érzéstelenítő hatás.

A spinalis anaesthesia a spinalis érzéstelenítés utáni fejfájás kockázatával jár – főként serdülőknél és felnőtteknél, legfeljebb 30éves életkorig. A spinalis érzéstelenítés utáni fejfájás kockázata jelentősen csökkenthető kellően vékony injekciós kanül választásával.

Az intravénás regionális érzéstelenítés után, az érszorító eltávolítását követően fokozott a nemkívánatos események kockázata, ezért a helyi érzéstelenítőt több adagban le kell csapolni.

A nyak és a fej területén végzett anesztéziai eljárások során a betegeknél a gyógyszer központi idegrendszeri toxikus hatásainak kockázata fokozott. Lásd még 4.8pont.

Antiarrhythmiás terápia

Acidosisban a lidokain plazmafehérjéhez kötődése csökken, ezért a szabad lidokain koncentrációja nő. Emiatt a lidokain hatása erőteljesebb lehet acidosisban.

A lidokain alkalmazása előtt a hypokalaemiát, a hypoxiát és a sav-bázis egyensúly zavarait korrigálni kell azoknál a betegeknél, akiknek nagy dózisban van szükségük antiarrhythmiás szerre.

Lidokainnal végzett hosszan tartó parenteralis terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a folyadékegyensúlyt, a szérumelektrolitokat és a sav-bázis egyensúlyt.

A lidokain alkalmazását az EKG, a vérnyomás, a tudatállapot és a légzés folyamatos monitorozásával kell végezni. Különösen az antiarrhythmiás gyógyszer dózisának módosítása igényel gondos kardiológiai monitorozást. Kardiológiai mentőeszközöknek rendelkezésre kell állni. Ha egy vagy több paraméter a szívfunkció romlására utal, a terápia felülvizsgálata szükséges, amelybe beletartozhat a lidokain-kezelés leállítása is.

Megjegyzés:

Narkotizált betegeknél előfordulhat, hogy a központi idegrendszeri zavarokat nem ismerik fel, és a kardiológiai nemkívánatos hatások hirtelen jelenhetnek meg – más megelőző figyelmeztető tünet nélkül.

A segédanyagokra vonatkozó különleges figyelmeztetések/óvintézkedések

2ml-es, 5ml-es és 10ml-es ampulla:

A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

20ml-es ampulla:

A készítmény 38,1–41,0mg nátriumot tartalmaz 20ml-es ampullánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2g nátriumbevitel 1,90–2,05%-ának felnőtteknél.

Farmakodinámiás kölcsönhatások

• Érszűkítők

A helyi érzéstelenítő hatás meghosszabbodik érszűkítőkkel – például adrenalinnal – kombinációban adva. Ha a lidokaint antiarrhythmiás szerként adják, egyidejűleg adrenalin vagy noradrenalin alkalmazása a kardiológiai mellékhatások felerősödéséhez vezethet.

• Nyugtatók, hipnotikumok

A lidokain kellő óvatossággal alkalmazandó olyan betegeknél, akiket nyugtatóval kezelnek. A nyugtatók a központi idegrendszer (KIR) működését is befolyásolják, ezért módosíthatják a lidokain toxicitását. A helyi érzéstelenítő és a nyugtatók vagy hipnotikumok között additív hatás lehetséges.

• Izomrelaxánsok

A lidokain meghosszabbítja az izomrelaxánsok hatását.

• Kombináció más helyi érzéstelenítőkkel

A különböző helyi érzéstelenítők kombinációja additív hatásokhoz vezethet, melyek a cardiovascularis rendszert és a központi idegrendszert érintik.

• Inhalációs anesztetikumok

Lidokain és inhalációs anesztetikum egyidejű alkalmazásakor mindkét gyógyszer deprimáló hatása erősödhet.

• I.osztályba tartozó antiarrhythmiás hatóanyagok

A lidokain és más, I.osztályba tartozó antiarrhythmiás hatóanyag egyidejű alkalmazása kerülendő a súlyos kardiológiai nemkívánatos hatások előfordulásának kockázata miatt.

• Más antiarrhythmiás hatóanyagok

A lidokain kombinációja más antiarrhythmiás hatóanyaggal, például béta-receptor-blokkolóval vagy kalciumcsatorna-blokkolóval, növelheti az antrioventricularis és intraventricularis ingerületvezetésre és a szívizom kontraktilitására kifejtett gátló hatást.

• A görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek

Mivel a lidokain magában is csökkentheti a görcsküszöböt, a görcsküszöböt csökkentő egyéb gyógyszerekkel (például tramadol vagy bupropion) való egyidejű alkalmazása fokozhatja a görcsrohamok kockázatát.

Farmakokinetikai kölcsönhatások

• A máj vérátáramlását, a perctérfogatot vagy a lidokain perifériás eloszlását módosító gyógyszerek befolyásolhatják a lidokain plazmaszintjét.

• Béta-receptor-blokkolók, érszűkítők, cimetidin

A béta-receptor-blokkolók (pl. propranolol, metoprolol, lásd alább is), a cimetidin (lásd alább is) és az érszűkítők, mint például a noradrenalin, csökkentik a perctérfogatot és/vagy a máj vérátáramlását, ezért csökkentik a lidokain plazmaclearance-ét és meghosszabbítják az eliminációs felezési idejét. Ezért figyelembe kell venni a lidokain felhalmozódásának lehetőségét is.

• Mivel a lidokain főként a citokróm P450 izomenzimeken, a CYP3A4-en és a CYP1A2-en keresztül metabolizálódik, az olyan, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, amelyek a CYP3A4 és a CYP1A2 izoemzim májenzimek szubsztrátjai, inhibitorai vagy induktorai, befolyásolhatják a lidokain farmakokinetikáját, így a hatását is.

CYP3A4- és/vagy CYP1A2-inhibitorok

A lidokain és a CYP3A4- és/vagy CYP1A2-inhibitorok együttes alkalmazásakor a lidokain plazmakoncentrációja gyorsan emelkedhet. Magasabb plazmaszintről számoltak be például az eritromicin, a fluvoxamin, az amiodaron, a cimetidin és a proteázgátlók esetén.

CYP3A4- és/vagy CYP1A2-induktorok

A CYP3A4-et és/vagy a CYP1A2-t serkentő gyógyszerek – például a barbiturátok (főként a fenobarbitál), a karbamazepin, a fenitoin vagy a primidon – gyorsítják a lidokain plazmaclearance-ét, így csökkentik a lidokain hatásosságát.

CYP3A4- és/vagy CYP1A2-szubsztrátok

A CYP3A4 és/vagy CYP1A2 egyéb szubsztrátjaival való egyidejű alkalmazás a gyógyszerek magasabb plazmaszintjéhez vezethet.

Terhesség

A lidokain terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok, vagy korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Állatokkal végzett vizsgálatok nem igazoltak közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont).

A lidokain azonban gyorsan átjut a placentán, így az anyai vérplazma magas lidokain-koncentrációja a magzatnál/újszülöttnél központi idegrendszeri depressziót okozhat, illetve a perifériás értónus és a szívfunkció megváltozását is kiválthatja.

A lidokain csak akkor adható terhesség alatt, ha az alkalmazás elengedhetetlenül szükséges (kötelező jellegű). A dózisnak a lehető legalacsonyabbnak kell lennie.

Helyi és regionális érzéstelenítés

A lidokain különböző mértékű foetalis és neonatalis toxicitást okozhat (például bradycardiát, hypotoniát vagy légzésdepressziót), ha epiduralis, pudendalis, caudalis vagy paracervicalis blokk kiváltására alkalmazzák. A paracervicalis vagy perinealis blokk során a véletlenül a magzatba adott subcutan lidokain injekció apnoét, hypotoniát és görcsrohamot okozhat, így életet veszélyeztető kockázatnak teheti ki az újszülöttet.

Általánosságban terhesség során a lidokain 10mg/ml-es hatáserőssége preferálandó.

Szoptatás

A lidokain metabolitjai kis mennyiségben kiválasztódnak a humán anyatejbe, de a Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekció terápiás dózisai várhatóan nem gyakorolnak hatást az anyatejjel táplált újszülöttre/csecsemőre.

Termékenység

Nem állnak rendelkezésre adatok.

Általánosságban, a Lidokain Noridem 20mg/ml oldatos injekció csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha azonban a járóbeteg-ellátásban adott érzéstelenítés olyan testrészt érint, amelyet használni kell a gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez, a betegnek javasolni kell e tevékenységek kerülését addig, amíg az érintett testrész normális funkciója teljes mértékben helyre nem áll. Ezért a gyógyszer alkalmazásánál a kezelőorvosnak minden esetben egyénileg kell értékelnie, hogy a beteg képes-e forgalomban gépjárművet vezetni vagy képes-e gépeket kezelni.

Általános

A lidokain nemkívánatos hatásainak gyakorisága és súlyossága a dózistól, az alkalmazás módjától és a beteg egyéni érzékenységétől függ.

A lidokain alkalmazása után helyi toxicitás tünetei jelenhetnek meg. Szisztémás nemkívánatos hatások várhatóak 5–10mg/l-nél magasabb plazmakoncentráció mellett. Ezek KIR tünetként és cardiovascularis tünetként egyaránt megjelennek (lásd 4.9pont is).

Figyelembe véve az alkalmazás módját, szisztémás nemkívánatos események gyakrabban fordulnak elő a lidokain antiarrhythmiás szerként történő alkalmazásakor.

A lidokain mint helyi érzéstelenítő alkalmazását követő esetleges nemkívánatos események nagyrészt megegyeznek az egyéb, amid típusú helyi érzéstelenítőkével.

A nemkívánatos hatásokat a következő gyakorisági kategóriák szerint soroljuk fel:

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100–<1/10)

Nem gyakori (≥1/1000–<1/100)

Ritka (≥1/10000–<1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Helyi és regionális érzéstelenítés

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Anaphylaxiás reakció, amely urticaria, oedema, bronchospasmus, respirációs diszstressz és keringési tünetek formájában jelenik meg, egészen az anaphylaxiás sokkig.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: Átmeneti (legfeljebb 5napig tartó) neurológiai tünetek, különösen spinalis és epiduralis érzéstelenítést követően.

Ritka: Centrális idegblokádot – főként spinalis érzéstelenítést – követő neurológiai szövődmények, például perzisztáló anaesthesia, paraesthesia, paresis – akár paraplegia, cauda equina szindróma (kétoldali gyengeség a lábban – akár paraplegia, lovaglónadrág típusú érzéscsökkenés, vizeletretenció és székletinkontinencia), fülzúgással és fényérzékenységgel kísért fejfájás.

Agyideglaesiók, neuroszenzoros süketség (fej–nyak régióba adva).

Nem ismert: Horner-szindróma, amely epiduralis érzéstelenítéshez vagy a fej–nyak régióba adott regionális alkalmazáshoz társul.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: Hányinger, hányás.

Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények

Ritka: Trauma, spinalis érzéstelenítés okozta átmeneti radicularis irritáció, haematoma kialakulása után a gerincvelő kompressziója.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: Reszketés (epiduralis alkalmazást követően).

Antiarrhythmiás terápia

A lidokain antiarrhythmiás szerként történő alkalmazását követően a leggyakrabban tapasztalt nemkívánatos hatások az idegrendszert érintik. Emellett a szívműködés és a keringés lehet érintett. A legtöbb megfigyelt reakció nagy injekciós vagy infúziós sebesség esetén következett be.

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Anaphylaxiás reakció, amely urticaria, oedema, bronchospasmus, respirációs diszstressz és keringési tünetek formájában jelenik meg, egészen az anaphylaxiás sokkig.

Pszichiátriai kórképek

Gyakori: Zavartság, nyugtalanság, ingerlékenység, eufória, hallucinációk és depresszió.

Nagyon gyakori: Dysphoria.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: Álmosság, szédülés, vertigo, dysarthria, fülzúgás, reszketés, bizsergés és paraesthesia (bőr), homályos látás.

Ritka: Izomrángás – akár generalizált görcsroham, a tudatszint csökkenése – akár kóma.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Ritka: Bradycardia, antrioventricularis blokk – akár szívmegállás.

Nagyon ritka: Ventricularis tachycardia.

Érbetegségek és tünetek

Ritka: Hypotonia.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: Hányinger, hányás, dysphagia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Ritka: Légzésdepresszió vagy akár légzésleállás.

Gyermekek és serdülők

A nemkívánatos hatások gyakorisága, típusa és súlyossága gyermekeknél és serdülőknél várhatóan megegyezik a felnőttekével.

Idősek

Időseknél a nemkívánatos hatások incidenciája nagyobb lehet (lásd 4.4pont).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A lidokain toxikus hatásai a plazmakoncentráció szintjétől függenek; minél magasabb a plazmakoncentráció, és minél gyorsabban emelkedik, annál gyakoribbak és súlyosabbak a toxikus reakciók.

Az egyéni érzékenységtől függően a toxikus reakciók a vénás vér körülbelül 5–9mg/l lidokain-koncentrációját meghaladó koncentrációk esetén fordulnak elő.

A halálos lidokain-plazmakoncentráció embernél a 6–33mg/l tartományban van.

Tünetek

A központi idegrendszerre gyakorolt hatások:

A lidokain enyhe toxikus túladagolása a KIR stimulációjához vezet.

A nagymértékű túladagolás – magas toxikus plazmakoncentrációt létrehozva – a központi funkciók depresszióját okozza.

A lidokain-mérgezés két fázisa különböztethető meg:

Stimuláció

Lidokain-mérgezés esetén kezdetben többnyire izgatottság tünetei mutatkoznak a betegeknél: nyugtalanság, vertigo, hallás- és látászavar, kellemetlen perioralis érzetek, agitáció, hallucináció, eufória, paraesthesia (pl. száj körüli paraesthesia és a nyelv zsibbadása), szédülés, fülzúgás, homályos látás, hányinger, hányás, dysarthria jelentkezhetnek. A reszketés és az izomrángás a kialakulófélben lévő generalizált görcsroham jele lehet. A lidokain subconvulsiv plazmaszintjei gyakran álmossághoz és szedációhoz is vezetnek. Tachycardia, hypertensio és kipirulás előfordulhat a szimpatikus idegrendszer kezdeti stimulációjának jeleként.

Depresszió

A KIR intoxicatiójának előrehaladtával az agytörzsi funkciók fokozatosan károsodnak, ami légzésdepresszió és kóma formájában jelentkezik, akár halál is bekövetkezhet.

A cardiovascularis keringésre gyakorolt hatások:

Nem tapintható pulzus, sápadtság, hypotonia, bradycardia, arrythmiák, keringés-összeomlás, kamrafibrilláció, szívmegállás.

A hirtelen fellépő hypotonia gyakran az első jele a lidokain cardiovascularis toxicitásának. A hypotoniát főként a szív impulzusvezetésének sérülése vagy blokkolt volta okozza. Ezek a toxikus hatások azonban kevésbé fontosak, mint a KIR-t érintő hatások.

Kezelés

A központi idegrendszeri vagy cardiovascularis tünetek kialakulása a következő sürgősségi kezelést igényli:

• Azonnal hagyja abba a készítmény alkalmazását.

• Biztosítsa a légutak átjárhatóságát.

• Adjon kiegészítésként oxigénpótlást. Szükség esetén biztosítson – asszisztált vagy kontrollált – mesterséges lélegeztetést tiszta oxigénnel, kezdetben maszkon és lélegeztető ballonon keresztül, majd végezzen intubációt. Az oxigénterápiát addig kell folytatni, amíg az összes életfunkció vissza nem tér a normális szintre.

• Figyelmesen ellenőrizze a vérnyomást, a pulzust és a pupilla tágasságát.

• Tartsa fenn a keringést megfelelő mennyiségű intravénás folyadékkal.

• Szükség esetén azonnal kezdje meg a cardiopulmonalis újraélesztést.

Ezek az intézkedések alkalmazandók nem szándékos teljes spinalis érzéstelenítés esetén is, amely elsőként nyugtalanságként, suttogó hangként és álmosságként jelenik meg. Az utóbbi eszméletvesztésig és légzésleállásig is progrediálhat.

További terápiás intézkedések többek között a következők:

Az akut, életveszélyes hypotonia intravénás vazopresszorral kezelendő. A magas vagustónus okozta bradycardia intravénás atropinnal kezelendő. A kielégítő oxigenizációra nem reagáló convulsiók intravénás benzodiazepinekkel vagy ultrarövid hatástartamú barbiturátokkal kezelendők.

A központi hatású analeptikumok ellenjavallottak.

Nincs specifikus antidotum.

A lidokain nem eliminálható hemodialízissel.