CEFAZOLIN BE PHARMA 1 G POR OLDATOS INJEKCIÓHOZ VAGY INFÚZIÓHOZ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CEFAZOLIN 1 G
A készítmény a következő, cefazolin-érzékeny kórokozók által okozott fertőzésekben javallt felnőttek, serdülők, gyermekek és 1 hónaposnál idősebb csecsemők kezelésére (lásd 5.1pont):
-
alsó légúti fertőzések: krónikus bronchitis akut bakteriális exacerbációja, pneumonia
-
húgyúti fertőzések: akut pyelonephritis
-
bőr- és lágyrészfertőzések
-
endocarditis
-
septicaemia
Perioperativ profilaxis: a cefazolin perioperatív alkalmazása csökkentheti a postoperatív fertőzések incidenciáját kontaminált vagy potenciálisan kontaminált műtétek esetén.
A cefazolin parenterális kezelést igénylő esetekben alkalmazandó.
Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek alkalmazására vonatkozó hivatalos irányelveket, protokollokat, módszertani ajánlásokat.
Az adagolás, az alkalmazás módja és az adagolás gyakorisága a kórokozók érzékenységétől (lásd 5.1pont), a betegség súlyosságától és a beteg állapotától függ.
Adagolás
Normál vesefunkciójú felnőttek, serdülők és 12 évnél idősebb gyermekek
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések
A szokásos dózis naponta 1-2g, két vagy három egyenlő adagra elosztva (8vagy12óránkéntegyadag).
Kevésbé érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések
A szokásos dózis naponta 3-4g, három vagy négy egyenlő adagra elosztva (6vagy8óránkéntegyadag).
Súlyos, esetleg életet veszélyeztető fertőzésekben naponta legfeljebb 6-12g adható, három vagy négy egyenlő adagra elosztva (6vagy 8óránként egy adag).
Perioperativ profilaktikus alkalmazás felnőtteknél és serdülőknél
-
1g intravénásan vagy intramuscularisan 30perccel-1órával a műtét kezdete előtt.
-
Hosszú ideig tartó (2 órás vagy annál hosszabb) beavatkozás esetében 500mg-1g adható intravénásan vagy intramuscularisan a műtét alatt (a beadás a sebészeti beavatkozás időtartamától függően változtatható).
-
500mg-1g intravénásan vagy intramuscularisan 6-8óránként a műtétet követő 24órán keresztül vagy olyan beavatkozásnál, ahol fertőzésveszély áll fenn a beavatkozást követő 3-5 napban.
Fontos, hogy (1) a preoperatív dózist röviddel (30perc-1óra) a műtét elkezdése előtt adják be, így megfelelő antibiotikumszint lesz jelen a szérumban és a szövetekben, amikor az első bemetszést megejtik; és (2) a cefazolint – amennyiben szükséges – további, megfelelő időközönként adagolják a műtét alatt, annak érdekében, hogy elégséges antibiotikumszint legyen jelen azokban az időpontokban, amikor várhatóan a legnagyobb mértékű a fertőzőmikroorganizmus-expozíció.
Vesekárosodásban szenvedő felnőtt betegek
A vesekárosodásban nem szenvedő betegeknél alkalmazott kezdő dózist kell alkalmazni. Az ezt követő dózisokat a vesekárosodás mértéke, a fertőzés súlyossága és a kórokozó érzékenysége alapján kell megállapítani.
Vesekárosodásban szenvedő felnőtt betegeknek a kumuláció elkerülése érdekében alacsonyabb dózist kell alkalmazni. A dóziscsökkentést a vérszintek alapján, amennyiben ez nem lehetséges, a kreatinin-szint alapján kell meghatározni.
Hemodialízis-kezelésben részesülő betegek esetében az adagolás a dialízis körülményeitől függ. Lásd 4.4pont.
Cefazolin fenntartó terápia vesekárosodásban szenvedő betegeknél
| Kreatinin-clearance (ml/perc) | Szérum-kreatininszint (mg/100 ml) | Napi adag | Adagolási intervallum |
| ≥ 55 | ≤ 1,5 | szokásos dózis* | változatlan |
| 35-54 | 1,6-3,0 | szokásos dózis* | legalább 8 óra |
| 11-34 | 3,1-4,5 | a szokásos dózis fele | 12 óra |
| ≤ 10 | ≥ 4,6 | a szokásos dózis fele | 18-24 óra |
* Normál vesefunkciójú felnőtt betegek napi dózisa.
1 hónaposnál idősebb csecsemők és gyermekek
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén
Naponta 25-50mg/ttkg ajánlott, három-négy egyenlő adagra elosztva.
Kevésbé érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén
Naponta legfeljebb 100mg/ttkg ajánlott, három vagy négy egyenlő adagra elosztva (6 vagy 8óránként egy adag).
Vesekárosodásban szenvedő gyermekek és serdülők
A vesekárosodásban nem szenvedő betegeknél alkalmazott kezdő dózist kell alkalmazni. Az ezt követő dózisokat a vesekárosodás mértéke, a fertőzés súlyossága és a kórokozó érzékenysége alapján kell megállapítani.
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél és serdülőknél – a felnőttekhez hasonlóan – a kumuláció elkerülése érdekében alacsonyabb dózist kell alkalmazni. A dóziscsökkentést a vérszintek alapján, amennyiben ez nem lehetséges, a kreatininszint alapján kell meghatározni.
| Kreatinin-clearance (ml/perc) | A normál napi adag javasolt %-a |
| 70-40 | 60% 2 egyenlő adagra osztva |
| 40-20 | 25% 2 egyenlő adagra osztva |
| 20-5 | 10% 2 egyenlő adagra osztva |
Újszülöttek és 1hónaposnál fiatalabb koraszülöttek és csecsemők
Mivel az újszülöttek és az egy hónapos kor alatti csecsemők esetében az alkalmazás biztonságosságát még nem igazolták, a cefazolin alkalmazása ezeknél a betegeknél nem ajánlott. Lásd 4.4pont.
Idősek
Normál vesefunkciójú idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
A kezelés időtartama
A betegség lefolyásától függ.
Az alkalmazás módja
Az elkészített oldat beadható mély intramuscularis (im.) injekció, lassú intravénás (iv.) injekció vagy lassú intravénás infúzió formájában.
500 mg-nál több cefazolin nem adható be egyszeri intramuscularis injekcióban.
A gyógyszer alkalmazás előtti hígítására vonatkozó utasításokat lásd a 6.6pontban.
A készítmény hatóanyagával vagy bármely cefalosporinnal szembeni túlérzékenység.
Egyéb béta-laktám antibakteriális szerekkel (pl. penicillin, monobaktámok és karbapenemek) szembeni súlyos túlérzékenység (pl. anaphylaxiás reakció) az anamnézisben.
Túlérzékenység
Allergiára hajlamos betegeknél a cefazolint kellő körültekintés mellett kell alkalmazni.
Különleges körültekintés szükséges allergiás diathesis, asthma bronchiale vagy szénanátha esetén. Penicillinek és cefalosporinok közötti keresztérzékenységet dokumentáltak.
Minden egyéb béta-laktám antibakteriális szerhez hasonlóan, a cefazolin esetében is beszámoltak súlyos, esetenként halálos túlérzékenységi reakciókról. Súlyos túlérzékenységi reakciók jelentkezésekor a cefazolin-kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő sürgősségi intézkedéseket kell tenni.
A cefazolin alkalmazása előtt meg kell állapítani, hogy a betegnek volt-e korábban súlyos túlérzékenységi reakciója cefazolinnal, más cefalosporinnal vagy bármilyen egyéb típusú béta-laktám antibiotikummal szemben. Akkor is körültekintés szükséges, ha a cefazolint olyan betegnek adják, akinek anamnézisében szerepel egyéb béta-laktám készítményekkel szembeni nemsúlyos túlérzékenységi reakció.
Antibiotikummal összefüggő pseudomembranosus colitis
Súlyos, elhúzódó hasmenés esetén gondolni kell az antibiotikumhoz társuló pseudomembranosus colitis lehetőségére. Mivel ez az állapot életveszélyes lehet, a cefazolin adását haladéktalanul le kell állítani, és megfelelő kezelést kell elkezdeni. Ilyen esetekben a perisztaltikát csökkentő szerek alkalmazása ellenjavallt. Lásd 4.8 pont.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésekor az adagok nagyságát és/vagy az adagolási intervallumot a vesekárosodás súlyosságának függvényében kell meghatározni (lásd 4.2pont).
Bár a cefazolin ritkán okoz vesekárosodást, mégis ajánlott a vesefunkció ellenőrzése, főként olyan, súlyos betegségben szenvedőknél, akik maximális mennyiséget kapnak, illetve azon betegeknél, akiket egyidejűleg más, potenciálisan nephrotoxicus gyógyszerekkel, pl. aminoglikozidokkal vagy erősdiuretikumokkal (pl. furoszemid) kezelnek.
Intratekális alkalmazás
Intratekálisan nem alkalmazható. A cefazolin intratekális alkalmazását követően súlyos központi idegrendszeri toxicitásról (köztük convulsiókról) számoltak be.
Hosszan tartó vagy nagy dózisú terápia
A vese, a máj és a vérképzőrendszer működésének rendszeres felülvizsgálata javasolt hosszú távú vagy nagy dózisú kezelés során. A májenzimek szintjének emelkedéséről és a vérkép változásairól számoltak be (lásd 4.8 pont).
Bakteriális rezisztencia és felülfertőzések
A cefazolinnal történő tartós kezelés elősegítheti a cefazolin-rezisztens kórokozók elszaporodását. A betegeknél szorosan monitorozni kell az esetleges felülfertőzések kialakulását. Amennyiben a felülfertőzés kialakul, megfelelő intézkedéseket kell életbe léptetni (lásd 4.8 pont).
Vérzési rendellenességek
Kivételes esetekben a cefazolin-kezelés során előfordulhatnak véralvadási zavarok. Azok a betegek fokozottan veszélyeztetettek, akiknél fennállnak K-vitamin-hiányt okozó, illetve a véralvadást befolyásoló kockázati tényezők (parenterális táplálás, étrendbeli hiányosságok, vese- vagy májkárosodás, thrombocytopenia). Egyes vérzéseket okozó vagy súlyosbító betegségek egyidejű fennállása esetén (pl. hemofília, gyomor- és nyombélfekély) is felléphet a véralvadás zavara. Ezen betegségek fennállása esetén ellenőrizni kell a betegnél a Quick-időt. Csökkent érték esetén K‑vitamin‑pótlás szükséges (10 mg/hét).
Gyermekek
Újszülöttek és egy hónaposnál fiatalabb koraszülöttek és csecsemők
A cefazolin adása nem javallt koraszülötteknek, újszülötteknek és 1 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek, mivel ezen betegcsoportra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, és nem bizonyított a készítmény biztonságossága.
A készítmény nátriumot tartalmaz
Ez a gyógyszer megközelítőleg 48mg nátriumot tartalmaz injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2,4%-ának felnőtteknél.
Antibiotikumok
A cefazolin nem alkalmazható egyidejűleg olyan antibiotikumokkal, amelyek bakteriosztatikus hatásmechanizmusúak (pl. tetraciklinek, szulfonamidok, eritromicin, klóramfenikol), mivel in vitro vizsgálatok során antagonisztikus hatásokat figyeltek meg.
Probenecid
A cefazolin vesén át történő kiürülése csökken, ha probeneciddel egyidejűleg alkalmazzák.
K1-vitamin
Egyes cefalosporinok, mint a cefamandol, cefazolin és cefotetán megzavarhatják a K1-vitamin metabolizmusát, elsősorban a K1-vitamin-hiányban szenvedő betegeknél. Ilyen esetben K1‑vitamin‑pótlásra lehet szükség.
Antikoagulánsok
A cefalosporinok nagyon ritkán a véralvadás zavarát okozhatják (lásd 4.4 pont). Orálisantikoagulánsok vagy nagy dózisú heparin egyidejű alkalmazása esetén monitorozni kell a véralvadási paramétereket.
Nagyszámú olyan esetről számoltak be, amikor az antibiotikumokkal kezelt betegeknél kimutatható volt az orális antikoagulánsok hatásának fokozódása. Kockázati tényezőknek tűnnek a fertőzés és a gyulladás körülményei, a beteg életkora, valamint általános állapota. Ilyen körülmények között nehéz megállapítani, hogy a fertőző betegség, illetve annak kezelése milyen mértékben járul hozzá a kóros INR értékek kialakulásához. Néhány antibiotikumosztály azonban nagyobb mértékben érintett ebben, többek között a fluorokinolonok, makrolidok, tetraciklinek, a kotrimoxazol és egyes cefalosporinok.
Nephrotoxicus szerek
Nem zárható ki annak lehetősége, hogy bizonyos antibiotikumok (pl. aminoglikozidok, kolisztin, polimixin B), a jódozott kontrasztanyagok, a szerves platinavegyületek, a nagy dózisú metotrexát, egyes antivirális gyógyszerek (pl. ciklovirek, foszkarnet), a pentamidin, a ciklosporin, a takrolimusz és a vízhajtók (pl. furoszemid) nephrotoxicus potenciálja fokozódhat. Amennyiben ezeket a szereket a cefazolinnal egyidejűleg alkalmazzák, a vesefunkciós paramétereket rendszeresen kell ellenőrizni.
Labordiagnosztikai vizsgálatok
A vizelet cukorkoncentrációját kimutató laboratóriumi vizsgálatok álpozitív eredményt adhatnak, amennyiben a vizsgálat Benedict-oldattal, Fehling-oldattal vagy Clinitest tablettával történik. A cefazolin ugyanakkor nem befolyásolja az enzimatikus vizeletcukor-vizsgálatokat.
Mind a direkt, mind az indirekt Coombs-teszt álpozitív eredményt adhat, pl. olyan újszülötteknél, akiknek az édesanyját cefalosporinokkal kezelték.
Terhesség
Az állatkísérletes vizsgálatok a reprodukcióra kifejtett toxicitás tekintetében nem utalnak sem direkt, sem indirekt káros hatásokra.
Nincs kellő tapasztalat a cefazolin humán alkalmazásáról terhesség során, ráadásul átjut a méhlepényen, ezért terhességben, különösképpen az első trimeszterben kizárólag a lehetséges kockázatok és előnyök alapos mérlegelését követően alkalmazható. A cefazolin terhesség alatti alkalmazása lehetőleg kerülendő, kivéve, ha ez egyértelműen szükséges.
Szoptatás
A cefazolin nagyon kis koncentrációkban jut be az anyatejbe, ezért terápiás dózisok mellett nem várható a szoptatott csecsemőre gyakorolt hatás. Amennyiben a csecsemőnél a szoptatás alatt hasmenés vagy candidiasis jelentkezik, az anyának abba kell hagynia a szoptatást, vagy le kell állítani nála a cefazolin alkalmazását.
Termékenység
Állatkísérletes vizsgálatokban nem tapasztaltak a termékenységre gyakorolt hatást.
A Cefazolin Be Pharma nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mellékhatások azonban előfordulhatnak (lásd 4.8pont), amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A mellékhatások a gyakoriság csökkenő sorrendje szerint vannak felsorolva: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
| Gyakori | Nem gyakori | Ritka | Nagyon ritka | Nem ismert | |
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | Tartós alkalmazás a rezisztens mikroorganizmusok elszaporodásához vezethet (oralis candidiasis, vaginitis) | ||||
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eosinophilia, agranulocytosis, haemolyticus anaemia | Véralvadási zavarok a vérplazmában és ennek következtében vérzések* | |||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Allergiás bőrreakció: erythema, urticaria, pruritus | Súlyos túlérzékenységi reakció: angioneuroticus oedema, láz | Életet veszélyeztető anaphylaxiás sokk** | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás, vertigo, parasthesia, központi idegrendszeri izgatottság, myoclonus, görcsrohamok§ | ||||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hasmenés, hányinger, hányás, étvágycsökkenés, puffadás, hasi fájdalom# | Pseudomembranosus colitis+ | |||
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | A glutamát-oxálacetát-transzamináz- (GOT-), a glutamát-piruvát-transzamináz- (GPT) vagy az alkalikusfoszfatáz-szint átmeneti emelkedése | Reverzibilis hepatitis és cholestaticus icterus | |||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Stevens–Johnson-szindróma, toxicus epidermalis necrolysis | ||||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Interstitialis nephritis és egyéb vesebetegségek$ | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Phlebitis, thrombophlebitis |
* Ezen tünetek szempontjából elsősorban azok a betegek veszélyeztetettek, akik K‑vitamin-hiányban szenvednek, akiknél véralvadási zavarokat okozó állapotok állnak fenn, ill. vérzés vagy annak fokozódásának kockázata áll fenn.
** ami azonnali intenzív ellátást igényel.
§ Különösen túladagolás vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknek adott, nem megfelelően csökkentett dózisok esetén.
# Legtöbb esetben a tünetek enyhék és a kezelés során enyhülnek, a kezelés után pedig megszűnnek.
+ Amennyiben cefazolin-kezelés alatt vagy után súlyos, tartós hasmenés alakul ki, orvoshoz kell fordulni, mivel ez egy súlyos, azonnali ellátást igénylő betegség (pseudomembranosus colitis) tünete lehet, ami azonnali kezelést igényel. A beteg ne alkalmazzon saját elhatározásból semmilyen perisztaltikát befolyásoló gyógyszert.
$ Elsősorban kritikus állapotú betegeknél, akik több gyógyszert kaptak.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei
A túladagolás a tű beszúrásának helyén kialakuló fájdalmat, gyulladásos reakciókat és phlebitist okozhat. Nagyon nagy adagú, parenterális alkalmazás mellett a cefalosporinok vertigót, paraesthesiát és fejfájást okozhatnak. A cefalosporinok túladagolása görcsrohamokat okozhat, elsősorban vesebetegeknél.
Túladagolás esetén a következő laboratóriumi eltérések alakulhatnak ki: a kreatinin, a vér-karbamid‑nitrogén, a májenzimek és a bilirubin szintjének emelkedése; pozitív Coombs-teszt, thrombocytosis és thrombocytopenia, eosinophilia, leukopenia, valamint megnyúlt prothrombin-idő.
A túladagolás kezelése
Görcsrohamok fellépése esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani. Antiepileptikumok alkalmazása szükségessé válhat. Az életfunkciók és a releváns laboratóriumi vizsgálatok szoros ellenőrzése szükséges. Egyéb kezelésre nem reagáló, súlyos túladagolás esetén hemodialízis és hemoperfúzió kombinációja előnyös lehet, de ezt még nem igazolták. A peritoneális dialízis hatástalan.
Farmakológiai tulajdonságok - CEFAZOLIN 1 G
Farmakoterápiás csoport: szisztémás alkalmazású antibakteriális szerek, egyéb béta-laktám antibiotikumok, első generációs cefalosporinok
ATC kód: J01DB04
Hatásmechanizmus
Minden cefalosporin (béta-laktám antibiotikum) gátolja a sejtfal-képződést és szelektív inhibitora a peptidoglikán-szintetáznak. A mechanizmus első lépése a gyógyszer sejtreceptorokhoz kötődése (penicillin-kötő fehérjék, PBP-k). A kötődés gátolja a transzpeptidáz működését, és megakadályozza a peptidoglikán szintézisét. Ez a folyamat a baktérium líziséhez vezet.
A rezisztencia mechanizmusa
A béta-laktám antibiotikumokban található egy úgynevezett béta-laktám gyűrű, ami elengedhetetlen az antimikrobiális hatáshoz. Ha ez a gyűrű felhasad, az antibiotikus hatás elvész. Számos baktériumfaj rendelkezik olyan enzimekkel, amelyek felhasíthatják ezt a gyűrűt (béta-laktamázok), és ezzel rezisztenssé válnak az ilyen típusú antibiotikumokkal szemben.
Minden cefalosporinhoz és egyéb béta-laktamáz antibiotikumhoz hasonlóan, az egyes baktériumcsoportoknál a rezisztencia eltérő mechanizmusai alakulnak ki, többek között: a célkórokozó változásai (penicillin-kötő fehérjék), a molekula vázának béta-laktamázok általi enzimatikus lebontása, a célkórokozó megváltozott hozzáférhetősége. A cefalosporinok és penicillinek között keresztrezisztencia áll fenn. Az indukálható, kromoszómális béta‑laktamázokkal rendelkező Gram-negatív mikroorganizmusokat – mint pl. az Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp. és Providencia spp. – cefazolinra rezisztensnek kell tartani, in vitro érzékenységük ellenére.
Az érzékenységi vizsgálatok határértékei
A minimális gátló koncentráció (Minimum inhibitory concentration, MIC) határértékeket az EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) állapította meg (10.0 verzió, 2020.01.01) az alábbiak szerint:
| Mikroorganizmus | Határérték (mg/l) | |
| É | R | |
| Staphylococcus spp. | Megjegyzés 1 | Megjegyzés 1 |
| Streptococcus A, B, C és G csoport | Megjegyzés 2 | Megjegyzés 2 |
| Streptococcus viridans csoport | ≤ 0,5 | > 0,5 |
| Nem fajfüggő határértékek | ≤ 1 | > 2 |
É=érzékeny, R=rezisztens.
1A Staphylococcusok cefalosporin-érzékenységére a cefoxitin-érzékenység alapján lehet következtetni.
2Az A, B, C és G csoportú Streptococcusok cefalosporin-érzékenységére a benzilpenicillin-érzékenység alapján lehet következtetni.
Mikrobiológiai érzékenység
A kiválasztott fajoknál a szerzett rezisztencia prevalenciája földrajzi területektől és időtől függően változhat, ezért ajánlatos a rezisztenciára vonatkozó helyi információkat beszerezni, főként súlyos fertőzések kezelésekor. Szükség szerint szakértő tanácsát kell kérni, ha a rezisztencia helyi prevalenciája olyan, hogy a gyógyszer alkalmazása – legalábbis néhány típusú fertőzés esetében – megkérdőjelezhető.
| Általában érzékeny fajok |
| Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusokStaphylococcus aureus (meticillin-érzékeny) |
| Fajok, amelyeknél a szerzett rezisztencia problémát jelenthet |
| Aerob Gram-negatív mikroorganizmusokHaemophilus influenzaeAerob Gram-pozitív mikroorganizmusokStreptococcus A, B, C és G csoport Streptococcus pneumoniaeStaphylococcus epidermidis (meticillin-érzékeny) |
| Eredendően rezisztens fajok |
| Aerob Gram-negatív mikroorganizmusokCitrobacter spp. Enterobacter spp. (Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes)Morganella morganiiProteus stuartiiProteus vulgarisPseudomonas aeruginosaSerratia spp. Indol-pozitív Proteus spp. Klebsiella pneumoniaeProteus mirabilisAerob Gram-pozitív mikroorganizmusokStaphylococcusok, meticillin-rezisztens |
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggések
A cefalosporinokra vonatkozó legfontosabb, in vivo hatásossággal összefüggő, farmakokinetikai‑farmakodinámiás index a két gyógyszeralkalmazás közötti intervallum azon százaléka, amely alatt a szabad cefazolin koncentrációja az adott célfajokra vonatkozó minimális gátló koncentráció (MIC) érték felett marad (vagyis %T>MIC).
A cefazolin parenterálisan alkalmazandó. A maximális szérumszinteket im. injekciót követően 30‑75perccel éri el.
Szérumkoncentrációk (µg/ml) intramuscularis adagolást követően
| Adag | 30 perc | 1 óra | 2 óra | 4 óra | 6 óra | 8 óra |
| 250 mg | 15,5 | 17 | 13 | 5,1 | 2,5 | |
| 500 mg | 36,2 | 36,8 | 37,9 | 15,5 | 6,3 | 3 |
| 1 g* | 60,1 | 63,8 | 54,3 | 29,3 | 13,2 | 7,1 |
* Két vizsgálat átlaga
Szérumkoncentrációk (µg/ml) 1 g intravénás adagolását követően
| 5 perc | 15 perc | 30 perc | 1 óra | 2 óra | 4 óra |
| 188,4 | 135,8 | 106,8 | 73,7 | 45,6 | 16,5 |
Intravénás alkalmazás esetén a plazma felezési ideje kb. 1,4 óra.
Felszívódás
Egy egyórás intravénás infúzió 3,5 mg cefazolin/ttkg dózissal (kb. 250 mg), majd egy kétórás intravénás infúzió 1,5 mg cefazolin/ttkg dózissal (kb. 100 mg) 28 μg/ml tartós szérumszintet eredményezett a harmadik órában.
Azoknál a betegeknél, akiknél peritoneális dialízist (2 l/h) alkalmaztak, 50 mg/l vagy 150 mg/l koncentrációjú oldat 24 órás alkalmazása után az átlagos szérumszint rendre 10 μg/ml vagy 30 μg/ml volt.
50 mg/l alkalmazásakor az átlagos szérumszint 29 μg/ml (3 beteg) és 150 mg/l alkalmazásakor 72μg/ml (6 beteg) volt.
Eloszlás
A cefazolin kb. 65-92%-a kötődik plazmafehérjékhez, eloszlási térfogata 11 l/1,73 m2 körül van.
A cefazolin epevezeték-elzáródásban nem szenvedő betegeknél a szérumszinteknél lényegesen magasabb koncentrációt ért el az epehólyag-szövetben és az epében. Epevezeték-elzáródás esetén az antibiotikum koncentrációja az epében lényegesen alacsonyabb, mint a szérumban.
A liquor cerebrospinalisba (meningitis esetén) és a csarnokvízbe nem jut át kielégítő módon.
A cefazolin a gyulladt ízületi membránon átjut és az ízületi folyadékban a szérumszinttel összemérhető koncentrációt ér el.
A cefazolin átjut a méhlepényen és az anyatejbe is kiválasztódik.
Biotranszformáció / Elimináció
A cefazolin változatlan formában ürül a vizelettel, főként glomerulusfiltrációval és kisebb mértékben tubuláris szekrécióval.
500 mg intramuscularis injekciós beadása után a beadott dózis 56-89%-a 6 órán belül, és csaknem 80-100%-a 24 órán belül eliminálódik a vesén keresztül.
500 mg cefazolin intramuscularis beadása után a csúcskoncentrációja a vizeletben 1000 μg/ml fölött, 1 g esetén pedig 4000 μg/ml fölött mérhető.
Gyógyszerészeti jellemzők - CEFAZOLIN 1 G
A cefazolin inkompatibilis az alábbi vegyületekkel: amikacin-diszulfát, amobarbitál-nátrium, aszkorbinsav, bleomicin-szulfát, kalcium-glükoheptonát, kalcium-glükonát, cimetidin-hidroklorid, kolisztin-metánszulfonát-nátrium, eritromicin-glükoheptonát, kanamicin-szulfát, oxitetraciklin‑hidroklorid, pentobarbitál-nátrium, polimixin B-szulfát, tetraciklin-hidroklorid.
Felbontatlan csomagolásban: 3 év
Elkészítés után:
Mikrobiológiai szempontból az elkészített oldatot azonnal fel kell használni.
A hígított oldat kémiai és fizikai stabilitása hűtőszekrényben (2°C-8°C) és 25°C-on 24 órán át igazolt.
Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig eltelt idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége, amely általános esetben 2°C-8°C közötti hőmérsékleten tárolva nem haladhatja meg a 24 órát.
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az injekciós üveget tartsa a dobozában.
A gyógyszer feloldás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.
1,048 g por brómbutil gumidugóval és rolnizott alumínium kupakkal lezárt, színtelen, átlátszó III-as típusú injekciós üvegben.
1 db, 11×5db (11db – egyenként 5db injekciós üveget tartalmazó – tálca) vagy 55 db injekciós üveg dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A Cefazolin Be Pharma 1 g por oldatos injekcióhoz vagy infúzióhoz steril por, ezért a beadás előtt fel kell oldani. Az oldáshoz alkalmazott oldószer térfogata az alkalmazás módjától függ.
Az elkészített oldatot azonnal fel kell használni. Lásd 6.3pont.
Intramuscularis injekció
A Cefazolin Be Pharma feloldását a következő, kompatibilis oldószerek valamelyikével kell elvégezni, az alábbi hígítási táblázat alapján:
-
injekcióhoz való víz
-
0,9%-os nátrium-klorid-oldat
Az injekciós üveget addig kell rázni, amíg a por teljesen feloldódik.
Feloldási/hígítási táblázat intramuscularis injekcióhoz
| Injekciós üvegenkénti tartalom | Hozzáadandó oldószer mennyisége | Körülbelüli koncentráció |
| 1g | 4ml | 250mg/ml |
Intravénás injekció
A Cefazolin Be Pharma feloldását a következő, kompatibilis oldószerek valamelyikével kell elvégezni, az alábbi hígítási táblázat alapján:
-
injekcióhoz való víz
-
0,9%-os nátrium-klorid-oldat
| Feloldási/hígítási táblázat intravénás injekcióhoz Injekciós üvegenkénti tartalom Hozzáadandó oldószer mennyisége Körülbelüli koncentráció 1g 4ml 250mg/ml | ||
| A Cefazolin Be Pharma-t lassan, három-öt perc alatt kell beinjekciózni. Az oldatot semmilyen körülmények között nem szabad 3percnél rövidebb idő alatt beadni. A beadás történhet közvetlenül a vénába, vagy egy kanülön keresztül, amellyel intravénás oldatot is bejuttatnak a beteg szervezetébe. Intermittáló és folyamatos intravénás infúzió A cefazolin közvetlenül, intravénásan, folyamatos vagy intermittáló infúzióként is beadható. A Cefazolin Be Pharma már folyamatban lévő intravénás terápiával kombinációban is alkalmazható, akár az elsődleges tartályon keresztül, akár második infúziós tartályból beadva. A Cefazolin Be Pharma-t először az intravénás injekcióhoz kompatibilisként meghatározott oldószerek valamelyikével fel kell oldani. A további hígítást a következő, kompatibilis oldószerek valamelyikével kell elvégezni, az alábbi hígítási táblázat alapján: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat injekcióhoz való víz Hígítási táblázat intermittáló és folyamatos intravénás infúzióhoz Injekciós üvegenkénti tartalom Feloldás Hígítás Körülbelüli koncentráció A minimálisan szükséges oldószer mennyisége A hozzáadandó oldószer mennyisége 1g 4ml 50ml-100ml 10mg/ml-19mg/ml Az injekciós üveghez adja hozzá a feloldáshoz szükséges oldat ajánlott mennyiségét, majd alaposan rázza fel az injekciós üveget, amíg annak tartalma teljesen feloldódik. Beadás előtt az oldatot szabad szemmel meg kell vizsgálni. Kizárólag tiszta, részecskéktől mentes oldat használható fel. Kizárólag egyszeri alkalmazásra. Bármilyen fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni. Bármilyen fel nem használtgyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. |
Megjegyzés: (két kereszt)
Osztályozás: II./3 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. törvény 3.§-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).
7. A FORgalomba hozatali engedély JOGOSULTJA
BE Pharma d.o.o.,
Brdnikova ulica 44,
1000 Ljubljana
Szlovénia