Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - VINPOCETIN-COVEX 5 MG
Neurológiában: az agyi keringészavar különböző formái: post-stroke állapotok, vertebrobasilaris területi keringési elégtelenség, vascularis dementia, agyi arteriosclerosis, posttraumás-, hypertensiv encephalopathia. Agyi keringészavarok pszichés vagy neurológiai tüneteinek csökkentése.
Szemészetben: az érhártya és ideghártya krónikus vascularis betegségei.
Fülészetben: percepciós típusú halláscsökkenés, Meniére-betegség, tinnitus.
Szokásos adagja naponta 3-szor 5-10 mg (15-30 mg/nap). A tablettát étkezés után kell bevenni. Vese- és májbetegség esetén az adagolás módosítása nem szükséges.
-
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Terhesség, szoptatás.
Gyermekkor (releváns klinikai vizsgálati adatok hiányában).
Hosszú QT szindróma vagy QT megnyúlást okozó gyógyszerek párhuzamos alkalmazása esetén EKG-kontroll javasolt.
Laktóz-intolerancia esetén figyelembe kell venni, hogy a készítmény tablettánként 66,55 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz.
Klinikai vizsgálatok során vinpocetint együtt adtak béta-blokkolókkal (kloranolol, pindolol), klomipramiddal, glibenklamiddal, digoxinnal, acenokumarollal és hidroklorotiaziddal: ezekben az esetekben nem volt kimutatható interakció.
Alfa-metil-dopával együtt adva ritkán enyhe adjuváns hatásról számoltak be, ezért rendszeres vérnyomás-kontroll javasolt ebben a kombinációban.
Bár klinikai vizsgálatok adatai nem utalnak erre, általánosságban mégis óvatosság javasolt központi idegrendszerre ható gyógyszerek együttes alkalmazásakor, valamint antiarritmikumokkal és antikoagulánsokkaI való párhuzamos kezelés esetén.
Terhesség és szoptatás ideje alatt alkalmazása ellenjavallt.
Terhesség: a vinpocetin átjut a placentán, de mind a placentában, mind a foetusban az anya vérénél alacsonyabb koncentrációt ér el. Teratogén, magzatkárosító hatást nem mutattak ki. Állatkísérletekben nagy dózisok alkalmazásakor néhány esetben placentavérzést, vetélést írtak le (feltehetően a fokozott placenta áramlás következményeképpen).
Szoptatás: bejut az anyatejbe. Radioaktív izotóppal jelzett vinpocetinnel végzett vizsgálatokban a radioaktivitás mintegy tízszer nagyobb koncentrációban volt mérhető a kiválasztott tejben, mint az anyaállatok vérében. A tejjel 1 óra alatt kiválasztott mennyiség 0,25 dózis százalék. Tekintettel arra, hogy a vinpocetin kiválasztódik az anyatejbe és nem áll rendelkezésünkre elegendő tapasztalat a csecsemőkre gyakorolt hatásáról, ezért alkalmazása a szoptatás ideje alatt ellenjavallt.
Nem állnak rendelkezésre arra utaló adatok, hogy a vinpocetin befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességet.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek(0,1 %): ST-depresszió, QT-megnyúlás, tachycardia, extrasystole. Összefüggésük a Cavinton-VR kezeléssel spontán előfordulási arányuk miatt nem bizonyított.
Érbetegségek és tünetek(0,8 %): vérnyomás kismértékű változása (főleg csökkenése), bőr-kipirulás.
Idegrendszeri betegségek és tünetek(0,9 %): alvászavar (insomnia, somnolentia), szédülés, fejfájás, gyengeség előfordulhat, de ezek a tünetek összefügghetnek az alapbetegséggel is.
Emésztőremdszeri betegségek és tünetek(0,6 %): hányinger, gyomorégés, szájszárazság.
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: Allergiás bőrtünetek 0,2 %-ban fordultak elő.
Farmakológiai tulajdonságok - VINPOCETIN-COVEX 5 MG
Farmakoterápiás csoport: Pszichostimulánsok; a figyelemzavar és hiperaktivitás szindróma kezelésében használt szerek, nootropikumok
ATC kód: N06B X18
A vinpocetin összetett hatású vegyület, ami az agyi metabolizmusra és a véráramlásra, valamint a vér rheologiai viszonyaira is kedvező hatást gyakorol.
Neuroprotektív hatás: mérsékli az excitatoros aminosavak által kiváltott citotoxikus reakciók káros hatásait. Gátolja a feszültségfüggő Na+ - és Ca2+ - csatornákat, valamint az NMDA és AMPA receptorokat. Potenciálja az adenozin neuroprotektív hatását. Serkenti az agyi metabolizmust: növeli az agyszövet glükóz- és O2- felvételét és felhasználását. Javítja a neuronok hypoxia-toleranciáját; fokozza az agy kizárólagos energiaforrásának, a glükóznak a vér-agy gáton történő transzportját; a glükóz lebontását az energetikailag kedvezőbb aerob irányba tolja el; szelektíven gátolja a Ca2+ kalmodulin függő cGMP-foszfodieszteráz (PDE) enzimet, fokozza az agy cAMP és cGMP szintjét. Emeli az agy ATP koncentrációját és az ATP/AMP arányt; fokozza az agy noradrenalin és szerotonin turnoverét; stimulál ja a felszálló noradrenerg rendszert; antioxidáns aktivitást fejt ki; mindezek révén cerebroprotektiv hatású.
Javítja az agyszövet mikrocirkulációját: gátolja a thrombocyta-aggregációt, csökkenti a kórosan fokozott vérviszkozitást; növeli a vörösvértestek deformabilitását és gátolja azok adenozin felvételét; elősegíti az O2 szöveti transzportját a vörösvértestek O2-affinitásának csökkentésével.
Szelektíven növeli az agyi véráramlást: a perctérfogat agyi frakcióját növeli; csökkenti az agyi vascularis rezisztenciát anélkül, hogy számottevően befolyásolná a szisztémás keringés paramétereit (vérnyomás, perctérfogat, pulzusszám, teljes perifériás rezisztencia); nem okoz "steal-effektust". sőt alkalmazása során elsősorban a károsodott, alacsony perfúziójú (de még el nem halt) ischaemiás terület vérellátása fokozódik ("inverz steal-hatás").
Felszívódás: a vinpocetin gyorsan felszívódik, a maximális plazmakoncentráció 1 órával a per os alkalmazás után mérhető. Felszívódásának elsődleges helye a bélcsatorna proximális szakasza. A vegyület a bél falon való áthaladás során nem metabolizálódik.
Eloszlás: radioaktív izotóppal jelzett vinpocetinnel végzett p. o. vizsgálatokban patkányban, a radioaktivitás a legnagyobb koncentrációban a májban és a gyomor-béltraktusban volt kimutatható.
A maximális szöveti koncentrációk a beadás után 2-4 órával mérhetők. Az agyban mért radioaktivitás koncentráció nem haladta meg a vérben mért értékeket.
Emberben: a fehérjekötődés mértéke 66 %. A p. o. biohasznosulás kb. 7%. A megoszlási tér 246,7±88,5 l, ami jelentős szöveti kötődésre utal. A clearance értéke (66,7 l/h) meghaladja a máj plazmatérfogatot (50 l/h), ami extrahepatikus metabolizmusra utal.
Elimináció: a vinpocetin ismételt per os adagolása során lineáris kinetikát mutatott 5 és 10 mg per os dózisban, az egyensúlyi plazma koncentrációk 1,2±0,27 ng/ml ill. 2,1±0,33 ng/ml-nek adódtak. Eliminációs féléletideje emberben 4,83±1,29 óra. Radioaktív vegyülettel végzett vizsgálatokban azt találták, hogy a vizelettel, illetve a széklettel ürül, mintegy 60:40 % arányban. .Jelentős mennyiségben választódik ki a radioaktivitás az epével patkányban és kutyában egyaránt, de jelentős mértékű enterohepatikus cirkuláció nem volt kimutatható. Az apovinkaminsav a vesén át gyakorlatilag egyszerű glomerulus filtrációval ürül, eliminációs felezési ideje a vinpocetin dózisától és adagolási módjától függően változik.
Metabolizmus: a fő metabolit az apovinkaminsav (AVA), ami emberben 25-30 %-ban képződik. Per os adás után mintegy kétszer akkora AVA görbe alatti területet lehet mérni, mint i.v. alkalmazás után, ami a vinpocetin "first-pass" metabolizmusa során fellépő AVA-keletkezésre utal. További azonosított metabolitok: hidroxi-vinpocetin hidroxi-AVA, dihidroxi-AVA-glicinát, ill. ezen metabolitok konjugátumai (szulfát és/vagy glukuronid konjugátumok). A változatlan formában ürült vinpocetin mennyisége mindegyik tanulmányozott fajban a dózisnak csupán néhány százalékát tette ki.
Fontos és kedvező tulajdonsága a vinpocetinnek, hogy máj-, illetve vesebetegségben is a szokásos adagolás folytatható, metabolizmusából következően nem kumulálódik.
Farmakokinetikai jellemzők változásai sajátos körülmények, ill. tényezők (pl. életkor, kísérőbetegségek) hatására: Miután a vinpocetin elsősorban idős emberek kezelésére javasolt, akiknél a gyógyszerek kinetikájában létrejövő változások - csökkent abszorpció, eltérő megoszlás és metabolizmus, lassult excretio - közismertek, fontos ezen korcsoport kinetikai vizsgálata, különös tekintettel a krónikus adagolásra. A vizsgálati eredmények szerint idős embereknél sem különbözik szignifikánsan a vinpocetin kinetikája a fiatalokétól, illetve akkumuláció sem fordul elő. Máj- és vesebetegeknél is a szokások adagolás folytatható, ilyen körülmények között sem kumulálódik, ami lehetővé teszi a hosszú időtartamú kezeléseket.
Gyógyszerészeti jellemzők - VINPOCETIN-COVEX 5 MG
Magnézium-sztearát, kismértékben szubsztituált hidroxipropil-cellulóz, talkum, laktóz-monohidrát.
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.