DOXITIDIN 100 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Felhasználási korlátok
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - DOXITIDIN 100 MG
A doxiciklin indikációja a doxiciklinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések kezelése, azaz:
Alsó légúti fertőzések:
- Mycoplasma vagy Chlamydia által okozott tüdőgyulladás;
- krónikus bronchitis akut súlyosbodása.
Urogenitális fertőzések:
- Chlamydia trachomatis által okozott fertőzések.
Bőr- és lágyszöveti fertőzések:
- acne vulgaris, ha szisztémás antibiotikum-kezelés szükséges.
Egyéb fertőzések:
- borreliosis.
Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos útmutatást.
Adagolás
Felnőttek és 12-18 éves gyermekek
A Doxitidin szokásos dózisa felnőttek és 12-18 éves gyermekek akut fertőzéseinek kezelésére 200mg az első napon (egyetlen, vagy osztott dózisban), a fenntartó dózis 100mg, napi egyszeri dózis formájában. Súlyosabb fertőzések esetében az egész kezelés során naponta 200mg-ot kell beadni.
Ha feltételezhető, hogy a betegnél a hepatikus enzimek indukálódtak, azaz például fenobarbitállal, fenitoinnal vagy karbamazepinnel végzett kezelés során, vagy ha a beteg alkoholista, de nincs májkárosodása (nem kórosak a májfunkciós értékei), akkor a dózis 100mg naponta kétszer.
A kezelés időtartama 7-14nap.
8-12 éves gyermekek (lásd 4.4. pont)
A doxiciklin alkalmazását akut fertőzések kezelésében 8-12 éves gyermekeknél kellő körültekintéssel kell igazolni azokban az esetekben, amelyekben más gyógyszerek nem elérhetők, illetve nem valószínű, hogy hatékonyak, vagy ellenjavalltak.
Ilyen körülmények között az akut fertőzések kezelési dózisai a következők:
45 kg-nál kisebb gyermekeknél a kezdő dózis 4,4 mg/kg (egyetlen, vagy 2 részre osztott dózisban), a fenntartó dózis: 2,2 mg/kg (egyetlen, vagy 2 részre osztott dózisban). A súlyosabb fertőzések esetében maximum 4,4 mg/kg-t kell beadni az egész fertőzés során.
A 45 kg-nál nehezebb gyermekeknél a felnőttek dózisait kell alkalmazni.
Újszülött korú és 8 évnél fiatalabb gyermekek
A doxiciklint nem szabad újszülött korú és 8 évnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazni, a fog elszíneződésének veszélye miatt (lásd 4.4 és 4.8. pont).
Acne vulgaris esetében a napi dózis 50mg 6-12hétig.
Idősek: idős betegeknél nincs szükség a dózis csökkentésére.
Vesekárosodásban szenvedő betegek: nincs szükség a dózis csökkentésére.
Májkárosodásban szenvedő betegek: nincs szükség a dózis csökkentésére (lásd 5.2pont), azonban óvatosan kell eljárni (lásd 4.4pont).
Az alkalmazás módja
A tablettákat lehetőség szerint nem az esti lefekvés előtt, étkezés után, sok folyadékkal kell bevenni.
A doxiciklinre vagy bármelyik tetraciklinre, vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Terhesség
A Doxitidin ellenjavallt terhességben. Úgy tűnik, hogy a tetraciklinek terhesség alatt történő alkalmazásához kapcsolódó veszély főleg a fogakra és a csontfejlődésre vonatkozik. (A fogfejlődés során történő alkalmazásra vonatkozóan lásd a 4.4 pontot.).
Szoptatós anyák
A tetraciklinek kiválasztódnak a tejbe, és ezért ellenjavalltak a szoptatós anyák számára. (A fogfejlődés során történő alkalmazásra vonatkozóan lásd a 4.4 pontot).
Gyermekgyógyászati populáció
A tet-ra-cik-lin osztályba tartozó gyógyszerek alkalmazása a fogfejlődés során (a terhesség második fele; csecsemőkor és gyermekkor 8 éves korig) a fogak állandó elszíneződését (sárgászöld-barna)) okozhatja. Ez a káros mel-lék-ha-tás gyakoribb a hosszú ideig tartó alkalmazások során, de meg-fi-gyelték ismételt rö-vi-d ideig tartó kezeléseknél is. Fogzománc hipopláziát is leírtak.
A készítményt 8 évnél fiatalabb gyermekkorú betegeknél csak akkor szabad alkalmazni, ha a potenciális előnyök várhatóan felülmúlják a súlyos vagy életveszélyes állapotok (például lépfene, Sziklás-hegységi foltos láz) kockázatát, és csak akkor, ha nincsenek megfelelő al-ter-na-tív terápiák.
Bár az állandó fog-elszíneződés kockázata ritka a 8 -12 éves gyermekeknél, a doxiciklin alkalmazását gondosan igazolni kell azokban a helyzetekben, amikor más gyógyszerek nem elérhetőek, nem valószínű, hogy hatékonyak, vagy ellenjavalltak.
A spirochaeta-fertőzésben szenvedő betegek közül néhánynál kialakulhat Jarisch-Herxheimer
-reakció röviddel a doxiciklin-kezelés elindítását követően. A betegeket meg kell nyugtatni, hogy ez általában egy önkorlátozó következménye a spirochaeta-fertőzésre adott antibiotikum-kezelésnek.
Al-kal-ma-zás vesekárosodásbanszenvedő betegeknél
A doxiciklin szekréciója a veséken ke-resz-tül 42%/72óra, normál vesefunkcióval ren-del-kező betegeknél. Ez a szá-za-lékos szekréció 1-5%/72 óra közé eshet sú-lyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (a kreatinin‑clearance 10 ml/perc alatt van). A vizs-gálatok nem mutattak szig-ni-fi-káns különb-séget a doxiciklin felezési idejében normális, vagy sú-lyosan károsodott vesefunkciójú egyénekben. A hemodialízis nem változtatja meg a doxiciklin felezési idejét a szé-rumban. A tetraciklinek anti-anabolikus hatása a vér karbamid-tar-tal-mának növekedését okozhatja. A mai napig elvégzett vizs-gálatok azt mutatják, hogy ez az anti-anabolikus hatás nem lép fel a doxiciklin alkalmazásánál, károsodott vesefunkciójú betegeknél.
A kezelés során a napfényt vagy a szoláriumot kerülni kell a fényérzékenység megnövekedése, valamint a leégés veszélye miatt.
Figyelni kell a felülfertőzés veszélyére, valamint a rezisztens kórokozók, mint pl. a Candida elszaporodására, pl. glükokortikoidokkal egyidejű kezelés során.
Pseudomembranous colitis
Annak ellenére, hogy a doxiciklin általában teljesen felszívódik, tartós hasmenés esetében a pseudomembranosus colitis lehetőségét nem lehet kizárni. Tetraciklinekkel végzett kezelések során is leírták a pseudomembranosus colitis ritka előfordulását, aminek oka a Clostridium difficile elszaporodása, és az általa termelt toxin.
Hosszú ideig (több mint 4 hét) tartó kezelések során tanácsos alkalmanként ellenőrizni, sőt monitorozni a hematopoesist, valamint a máj- és vesefunkciókat.
Oesophagitis
Oesophagitis és nyelőcső fekélyesedések eseteit írták le a tet-ra-cik-lin osz-tályba tartozó gyógyszerek (be-le-ért-ve a doxiciklint is) kap-szu-la vagy tab-let-ta gyógyszerfor-májával kezelt betegeknél. Ezeknek a betegeknek a legnagyobb része a gyógyszereket vagy közvetlenül lefekvés előtt vagy nem elegendő mennyiségű fo--lya-dékkal szedte be.
Kidudorodó kutacsot gyermekeknél és jó-in-du-la-tú intracranialis hypertensiót írtak le serdülőknél és felnőtteknél, akik teljes te-rá-piás dó-zist kaptak. Ezek az ál-la-potok gyorsan eltűntek, amikor a gyógyszer szedését abbahagyták.
Porfíria
Tet-ra-cik-lint szedő betegeknél ritkán leírtak porfíriát.
Myasthenia gravis
A le-het-sé-ges gyenge neuromuscularis blokád miatt óvatosan kell eljárni, ha myasthenia gravisban szenvedő betegeknek adunk be tet-ra-cik-lineket.
Szisztémáslupus erythematosus (SLE)
A tet-ra-cik-linek az SLE sú-lyosbodását okozhatják.
Két- és háromértékű fémionok
A doxiciklin kelátokat képez a két- és háromértékű fémionokkal, ekkor a doxiciklin felszívódása csökken. Kisebb affinitással kötődik a kalciumhoz, mint számos más tetraciklin. Ennek következtében felszívódását kisebb valószínűséggel befolyásolja tej, kalcium vagy a tápanyagok, bár a savkötők és a vaskészítmények befolyásolhatják. Tanácsos, ha legalább egy óra telik el a doxiciklin beadása után, mielőtt savkötőt, tejet, kalciumot, magnéziumot vagy vaskészítményt kap a beteg.
A tetraciklinekkel együtt nem szabad magnéziumot vagy alumínium-tartalmú savkötőket, didanozin és kinapril készítményeket adni.
Probenecid
A probenecid gátolja a tetraciklin vizeletbe való kiválasztását.
Antikoagulánsok
A doxiciklin csökkenti a plazma protrombin aktivitását, és ezzel fokozza az antikoagulánsok hatását.
Orális fogamzásgátlók
A doxiciklin csökkentheti az orális fogamzásgátlók hatását.
Más antibiotikumok
A bakteriosztatikus doxiciklin és a baktericid béta-laktám antibiotikumok együttes használata csökkenti mindkét antibiotikum antimikrobiális hatását.
Hepatikus enzimek indukálószerei
Mivel az alkohol, a fenobarbitál, a fenitoin és a karbamazepin a májban fokozza a mikroszomális enzimek aktivitását, meg kell fontolni a doxiciklin napi dózisának megemelését, ha ezekkel egyidőben kell alkalmazni.
A doxiciklin nö-velheti a cik-lo-spo-rin plazmakon-cent-rá-cióját. Az együttes al-kal-ma-zást meg-fe-le-lő ellenőrzés mellett kell végezni.
Köl-csön-ha-tások a la-bo-ra-tó-ri-umi vizs-gálatokkal
A vizeletben a katekolamin szintjének hamis megemelkedése fordulhat elő a fluo-resz-cencia teszttel való interferencia miatt.
Terhesség
A doxiciklin a fog enamel hypoplasiáját okozhatja a mineralizáció során (a terhesség második‑harmadik trimesztere). A fejlődő csontokban akkumulálódik, és befolyásolhatja a csontrendszer fejlődését (lásd 4.4pont).
A doxiciklin terhesség alatt nem alkalmazható.
Szoptatás
A doxiciklin kiválasztódik az anyatejbe.
A doxiciklin a szoptatás alatt nem alkalmazható.
Termékenység
A doxiciklin orá-lis al-kal-ma-zása hím és nős-tény Sprague Dawley pat-kányoknál káros -ha-tásokkal volt a termékenységre és a re-pro-du-kciós to-xi-ci-tásra (lásd az 5.3pontot).
A doxiciklinnek a humán termékenységre gyakorolt hatása nem ismert.
A doxiciklinnek nincs vagy csak elhanyagolható hatása van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
A mellékhatások általában a gastrointestinalis rendszert érintik, és minimalizálhatók, ha a doxiciklint étkezés közben veszik be.
A Doxitidin 100mg tabletta alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők:
nagyon gyakori: ≥1/10
gyakori: ≥1/100 - <1/10
nem gyakori: ≥1/1000 - <1/100
ritka: ≥1/10000 - <1/1000
nagyon ritka: <1/10000
nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg
Az alábbi mellékhatásokat írták le:
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Ritka: candidiasis, staphylococcus enterocolitis, pseudomembranosus colitis, gyul-la-dásos laesiok (a Candida fajok elszaporodásával) az anogenitális ré-gióban
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: hematológiai elváltozások, például trombocytopenia és hemoliticus anaemia, neutropenia, porfíria, eosinophilia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: túlérzékenységi re-ak-ci-ók (be-le-ért-ve az anafilaxiás sokkot, az anafilaktoid re-ak-ci-ókat, az anafilaktoid purpurát, a hypotensiót, a szívburokgyulladást, a dyspnoét, a szé-rumbetegséget, a perifériás ödémát és a tachycardiát)
Nem ismert: Jarisch-Herxheimer-reakció (lásd 4,4. pont)
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: fejfájás
Nagyon ritka: megnövekedett koponyaűri nyomás (a tü-netek közé tartozik a látászavar, scotoma és diplopia), kutacs-kidudorodás csecsemőknél
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Nem ismert: tinnitus
Érbetegségek és tünetek
Nem ismert: kipirulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori(≥1/100, - <1/10) hányinger, hasi fájdalom, hányás, hasmenés
Nem gyakori(>1/1000, <1/100): nyelési nehézség
Ritka(≥1/10000, <1/1000): emésztési zavar, nyelőcsőgyulladás, nyelőcsőfekély, nyelvgyulladás, hasnyálmirigy‑gyulladás
Nagyon ritka: a fogak elszíneződése a
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek
Ritka: kóros májfunkció
Nem ismert: hepatitis, sárgaság, májelégtelenség
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: bőrkiütések (maculopapularis és erythemás), csalánkiütés, fényérzékenységi reakciók
Ritka: erythema multiforme, photo-onycholysis, mucocutan szindróma
Nagyon ritka: angioneurotikus ödéma
Nem ismert: exfoliativ dermatitis, Stevens-Johnson szind-ró-ma, to-xi-kus epidermális necrolysis
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka: ízületi fájdalom, a szisztémás lupus erythematosus sú-lyosbodása
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei
Nem ismert: a vér karbamid-szintjének emelkedése
aAz állandó fogak reverzibilis és felületi elszíneződését írták le a doxiciklin alkalmazása során, de a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Jelek és tünetek
A doxiciklin toxicitása viszonylag alacsony. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a nagy dózisok súlyos vese- és májkárosodást okozhatnak. A tünetek hányinger, hányás és hasmenés.
Leírták a koponyaűri nyomás fokozódását is.
A túladagolás kezelése
A kezelés gyomormosás, orvosi szén és savkötők beadása. Nincs specifikus antidotuma.
A hemodialízis nem változtatja meg a doxiciklin felezési idejét a plazmában, és valószínűleg semmi előnye nincs.
Farmakológiai tulajdonságok - DOXITIDIN 100 MG
Farmakoterápiás csoport: Szisztémás antibakteriális szerek, tetraciklinek
ATC kód: J01AA02
Hatásmechanizmus
A doxiciklin széles-spektrumú bakteriosztatikus antibiotikum.
Közvetlenül áthatol a bakteriális sejtfal lipid kettősrétegén. Emellett egy energiafüggő aktív transzport rendszer pumpálja a gyógyszert, ugyanúgy, mint az összes tetraciklint, a belső citoplazmatikus membránon keresztül. Ha egyszer már bekerült a baktériumsejtbe, akkor a doxiciklin gátolja a fehérjeszintézist, oly módon, hogy specifikusan kötődik a 30S riboszómákhoz. Úgy tűnik, hogy a gyógyszer megakadályozza az aminoacil tRNS-nek az akceptor helyhez való kötődését a mRNS‑riboszóma komplexen. A doxiciklin -ha nagyon nagy koncentrációban használják- gátolja a fehérjeszintézist az emlős sejtekben. Azonban ezekben a sejtekben nincs a baktériumokban megtalálható aktív transzport rendszer.
Határértékek
Az NCCLS (US National Committee on Clinical Laboratory Standards) szerint 1990-ben az alábbi határértékeket definiálták a doxiciklinre (hígításos technika: tápfolyadék, agar, mikrohígítás):
MIC50-értékek Érzékeny Mérsékelten érzékeny Rezisztens
A legtöbb törzs ≤ 4μg/ml 8µg/ml ≤ 12,5μg/ml
H. influenzae ≤ 2μg/ml 4µg/ml ≤ 8μg/ml
S. pneumoniae ≤ 2μg/ml 4µg/ml ≤ 8μg/ml
S. pyogenes ≤ 1μg/ml 2µg/ml ≤ 4μg/ml
Neisseria ≤ 1μg/ml 2µg/ml ≤ 4μg/ml
N. gonorrhoea
MIC50 GC agarbázison ≤ 0,25μg/ml 0,5µg/ml ≤ 2μg/ml
Érzékenység
Egy kiválasztott faj esetében a rezisztencia gyakorisága időben és földrajzilag is változhat, ezért a rezisztenciáról lokális információkra van szükség, különösen, ha súlyos fertőzéseket kell kezelni.
Ezek az információk csak hozzávetőleges iránymutatást adnak arról, hogy a mikroorganizmus érzékeny lesz-e a doxiciklinre, vagy sem. A legtöbb esetben a 2,0µg/ml-es szintet használják az érzékenység határaként.
Baktériumok Érzékenység Érzékeny (É) /Rezisztens (R)
MIC50 (µg/ml)
Érzékeny fajok
Gram-pozitív baktériumok
Streptococcus pyogenes 0,4 É
Streptococcus viridans 0,4 É
Gram-negatív baktériumok
Aeromonas spp. – É
Brucella spp. – É
Francisella tularensis < 2,0 É
Moraxella catarrhalis < 2,0 É
Yersinia enterocolitica < 2,0 É
Anaerobok
Actinomyces spp. – É
Prevotella melaninogenica < 2,0 É
Clostridium spp.(kivéve C. difficile) változó É
Egyéb mikroorganizmusok
Mycoplasma pneumoniae 1,6 É
Chlamydia pneumoniae < 1,0 É
Legionella pneumophila < 2,0 É
Rickettsia spp. változó É
Mérsékelten érzékeny fajok
Gram-pozitív baktériumok
Staphylococcus aureus§ 1,6 É/R
Streptococcus pneumoniae§ 0,2 É/R
Gram-negatív baktériumok
Haemophilus influenzae* változó É/R
Neisseria gonorrhoeae* 0,4 É/R
Neisseria meningitidis* 1,6 É/R
Anaerobok
Bacteroides fragilis – É/R
Rezisztens fajok
Gram-pozitív baktériumok
Staphylococcus aureus (MRSA) – R
Staphylococcus epidermidis (MRSE) – R
Streptococcus faecalis 50,0 R
Enterococcus faecium – R
Gram-negatív baktériumok
Acinetobacter spp. – R
Escherichia coli§ 12,5 R
Enterobacter spp. 25,0 R
Klebsiella spp. 50,0 R
Serratia spp. 50,0 R
Proteus mirabilis > 100,0 R
Proteus vulgaris > 20,0 R
Shigella spp. 100,0 R
Pseudomonas aeruginosa 100,0 R
Anaerobok
Clostridium difficile > 100,0 R
___________________________________________________________________________
– : nincs pontos információ
* : A doxiciklin hatékonynak bizonyult a legtöbb Hemophilus influenzae és Neisseria gonorrheae törzzsel szemben. Azonban a rezisztencia növekvő elterjedtsége miatt ezeknek a fertőzéseknek doxiciklinnel való kezelése nem javasolt az érzékenységi teszt elvégzése előtt.
§ : Az alábbi fajoknál a rezisztencia olyan elterjedt, hogy a doxiciklin nem javallott elsőnek választott kezelésként: S. aureus, S.faecalis, néhány Pneumococcus törzs és E. coli.
Emellett a következő Gram-pozitív és Gram-negatív fajokat tekintik érzékenynek:
Chlamydia spp., Mycoplasma spp, Leptospira spp. Nocardia spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Campylobacter spp., valamint Vibrio cholerae baktériumok.
A spirochéták, mint pl. a Borrelia recurrentis, Treponema pallidum és a T.pertenue szintén érzékenyek.
A Plasmodium falciparum sporozoák és a Balantidium coli ciliátok, amelyek a klorokvinre rezisztensek, szintén érzékenyek doxiciklinre.
Az anaerob baktériumoknak általában 70-90%-a érzékeny doxiciklinre.
Felszívódás
A doxiciklin orálisan beadva gyorsan és majdnem teljesen felszívódik, biohasznosulása körülbelül 93%. Ha élelmiszerrel együtt adják be, akkor ez nem érinti szignifikánsan a felszívódását.
Egy 200 mg-os dózis beadása után 2-3órával éri el a maximális plazmakoncentrációt (2-3µg/ml).
A terápiás szintet körülbelül 30perc alatt éri el.
Eloszlás
A doxiciklin számos szövetbe és testfolyadékba eljut; a szövet/szérum koncentráció aránya mindig >1, kivéve az intestinalis és lymphaticus szöveteket. A koncentrációk a cerebrospinális folyadékban alacsonyak. A doxiciklin 82-95%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
A doxiciklin kis része metabolizálódik a májban. A first pass metabolizmus elhanyagolható.
Elimináció
A doxiciklin főleg változatlanul szekretálódik a vizeletbe, és kelátos formában szekretálódik a székletbe. Ha a vesefunkció beszűkül, a széklettel történő kiürülés fokozódik. Ezzel magyarázható, hogy a doxiciklin nem akkumulálódik jelentős mértékben veseelégtelenségben.
A plazmából való elimináció felezési ideje 18-22óra.
A májban a metabolizmust indukáló alkohol, fenitoin, fenobarbitál és karbamazepin felgyorsítja a doxiciklin vizeletben való kiválasztódását.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás nem érinti jelentősen a doxiciklin farmakokinetikáját (lásd 4.4pont).
