CERUCAL 5 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Felhasználási korlátok
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CERUCAL 5 MG/ML
Felnőttek
A Cerucal 5 mg/ml oldatos injekció felnőttek számára javallott:
- posztoperatív hányinger és hányás (PONV) megelőzésére.
- a hányinger és hányás (benne az akut migrénes roham okozta hányingerrel és hányással) tüneti kezelésére.
- a radioterápia okozta hányinger és hányás (RINV) megelőzésére.
Gyermekek és serdülők
A Cerucal 5 mg/ml oldatos injekció 1-18 éves gyermekek és serdülők számára javallott:
- a kemoterápia okozta késői hányinger és hányás (CINV) megelőzésére második vonalbeli szerként.
- fennálló posztoperatív hányinger és hányás (PONV) kezelésére második vonalbeli szerként.
Az oldat intravénásan vagy intramuscularisan alkalmazható.
Az intravénás adagokat lassú bolusként (legalább 3 perces időtartamban) kell beadni.
Felnőttek
PONV megelőzésére 10 mg egyszeri dózis ajánlott.
A hányinger és a hányás (benne az akut migrénes roham okozta hányingerrel és hányással) tüneti kezelésére, valamint a radioterápia okozta hányinger és hányás (RINV) megelőzésére: az ajánlott egyszeri dózis 10 mg, naponta legfeljebb háromszor adható.
A legnagyobb ajánlott napi dózis 30 mg, illetve 0,5 mg/ttkg.
A parenteralis kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie, és a lehető leghamarabb át kell térni az orális vagy a rectalis kezelésre.
1-18 éves gyermekek és serdülők
Az ajánlott intravénás dózis 0,1-0,15 mg/ttkg, naponta legfeljebb háromszor adható. A legnagyobb dózis 24 óra alatt 0,5 mg/ttkg.
Táblázatos adagolási útmutató
| Életkor | Testtömeg | Dózis | Adagolási gyakoriság |
| 1-3 év | 10-14 kg | 1 mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 3-5 év | 15-19 kg | 2 mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 5-9 év | 20-29 kg | 2,5 mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 9-18 év | 30-60 kg | 5 mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 15-18 év | >60 kg | 10 mg | naponta legfeljebb 3-szor |
A leghosszabb kezelési időtartam fennálló posztoperatív hányinger és hányás (PONV) esetén 48 óra.
A leghosszabb kezelési időtartam kemoterápia okozta késői hányinger és hányás (CINV) megelőzésére 5 nap.
Az alkalmazás módja:
Két alkalmazás között legalább 6 órának kell eltelnie még hányás, illetve a dózis visszautasítása esetén is (lásd 4.4 pont).
Különleges betegcsoportok
Idős betegek:
Időskorú betegeknél a dózis csökkentését kell mérlegelni a vese- és a májfunkció, valamint az általános állapot alapján.
Vesekárosodás:
Végstádiumú vesebetegségben (kreatinin-clearance ≤ 15 ml/perc) a napi dózist 75%-kal kell csökkenteni.
Közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 15-60 ml/perc) a dózist 50%-kal kell csökkenteni (lásd 5.2 pont).
Májkárosodás:
Súlyos májkárosodásban a dózist 50%-kal kell csökkenteni (lásd 5.2 pont).
Gyermekek
A metoklopramid ellenjavallott 1 évesnél fiatalabb gyermekek esetében (lásd 4.3 pont).
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Gastrointestinalis vérzés, mechanikai obstructio vagy gastrointestinalis perforatio, amelynél a gastrointestinalis motilitás kockázatot jelent.
- Diagnosztizált vagy gyanított phaeochromocytoma, a súlyos hypertensiós események kockázata miatt.
- Neuroleptikus vagy metoklopramid által előidézett tardiv dyskinesia a kórtörténetben.
- Epilepsia (fokozott krízisgyakoriság és –intenzitás).
- Parkinson-kór.
- Levodopával vagy dopaminerg agonistával való kombináció (lásd 4.5 pont).
- Ismert metoklopramid által előidézett methaemoglobinaemia vagy NADH citokróm-b5-hiány a kórtörténetben.
- 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazás az extrapiramidális rendellenességek fokozott kockázata miatt (lásd 4.4 pont).
Neurológiai rendellenességek
Extrapiramidális rendellenességek előfordulhatnak, különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél, és/vagy ha nagy dózisokat alkalmaznak. Ezek a reakciók rendszerint a kezelés kezdetén fordulnak elő, és bekövetkezhetnek egyetlen alkalmazás után is. Extrapiramidális tünetek megjelenése esetén a metoklopramid alkalmazását azonnal be kell fejezni. Ezek a hatások általában teljesen reverzíbilisek a kezelés felfüggesztését követően, de tüneti kezelést igényelhetnek (gyermekeknél benzodiazepineket és/vagy felnőtteknél antikolinerg/Parkinson-kór ellenes gyógyszereket).
A 4.2 pontban megadottak szerint, a túladagolás elkerülése érdekében legalább 6 órás időkülönbséget kell tartani az egyes metoklopramid alkalmazások között még hányás vagy a dózis visszautasítása esetén is.
Az elhúzódó metoklopramid-kezelés potenciálisan irreverzíbilis tardiv dyskinesiát okozhat, különösen időseknél. A kezelésnek nem szabad túllépnie a 3 hónapot a tardiv dyskinesia kockázata miatt (lásd 4.8 pont). A kezelést fel kell függeszteni a tardiv dyskinesia klinikai jeleinek megjelenése esetén.
Neuroleptikus malignus szindrómát jelentettek a metoklopramid neuroleptikumokkal való kombinációja, valamint metoklopramid monoterápia esetén (lásd 4.8 pont). A metoklopramid alkalmazását azonnal fel kell függeszteni a neuroleptikus malignus szindróma tüneteinek megjelenése esetén, és megfelelő kezelést kell kezdeményezni.
Különös óvatosság szükséges olyan betegeknél, akiknél neurológiai kórképek állnak fenn, illetve akiket egyéb központi idegrendszeri gyógyszerekkel kezelnek (lásd 4.3 pont).
A metoklopramid súlyosbíthatja a Parkinson-kór tüneteit is.
Methaemoglobinaemia
A NADH citokróm-b5-reduktázhiánnyal összefüggésbe hozható methaemoglobinaemiát jelentettek. Ilyen esetekben a metoklopramid alkalmazását azonnal és véglegesen be kell fejezni, és megfelelő intézkedéseket kell kezdeményezni (pl. metilénkékkel való kezelés).
Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek
A metoklopramid injekció - különösen intravénás alkalmazási mód - esetén súlyos szív- és érrendszeri nemkívánatos hatásokat jelentettek, köztük a keringés összeomlását, súlyos bradycardiát, szívmegállást és a QT‑szakasz megnyúlását (lásd 4.8 pont).
Fokozott óvatosság szükséges a metoklopramid alkalmazása, különösen az intravénás alkalmazási mód esetén idős betegeknél, a szívingerület-vezetési zavarokban szenvedőknél (beleértve a QT‑szakasz megnyúlását), korrigálatlan elektrolitzavar, bradycardia és olyan gyógyszerek szedése esetén, amelyek ismert módon a QT‑szakasz megnyúlását okozhatják.
Az intravénás dózisokat lassú bolus formájában (legalább 3 percen át) kell alkalmazni a mellékhatások (pl. hypotensio, akathisia) kockázatának csökkentése érdekében.
Vese és májkárosodás
Vesekárosodásban vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a dózis csökkentése ajánlott (lásd 4.2 pont).
A gyógyszer nátrium-szulfitot tartalmaz, mely ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhat.
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes".
Ellenjavallott kombináció
A levodopa, illetve a dopaminerg agonisták és a metoklopramid között kölcsönös antagonizmus áll fenn (lásd 4.3 pont).
Kerülendő kombináció
Az alkohol potencírozza a metoklopramid szedatív hatásait.
Számításba vehető kombinációk
A metoklopramid prokinetikus hatása miatt bizonyos gyógyszerek felszívódása módosulhat.
Antikolinerg szerek és morfinszármazékok
Az antikolinerg szerek és a morfinszármazékok, illetve a metoklopramid között kölcsönös antagonizmus állhat fenn az emésztőrendszeri motilitás vonatkozásában.
Központi idegrendszeri depresszánsok (morfinszármazékok, anxiolitikumok, szedatív H1 antihisztaminok, szedatív antidepresszánsok, barbiturátok, klonidin és hasonló hatóanyagok)
A központi idegrendszeri depresszánsok és a metoklopramid szedatív hatásai potencírozódnak.
Neuroleptikumok
A metoklopramidnak és más neuroleptikumoknak additív hatásuk van az extrapiramidális rendellenességek előfordulása vonatkozásában.
Szerotonerg gyógyszerek
A metoklopramid más szerotonerg gyógyszerekkel, pl. SSRI-kkel való egyidejű alkalmazása fokozhatja a szerotonin-szindróma kockázatát.
Digoxin
A metoklopramid csökkentheti a digoxin biohasznosulását. A digoxin plazmakoncentrációjának gondos monitorozása szükséges.
Ciklosporin
A metoklopramid növeli a ciklosporin biohasznosulását (a Cmax-ot 46%-kal, míg az expozíciót 22%‑kal). A ciklosporin plazmakoncentráció gondos monitorozása szükséges. A klinikai következmények nem egyértelműek.
Mivakurium és szuxametonium
A metoklopramid injekció megnyújthatja a neuromuszkuláris blokk időtartamát (a plazma kolinészteráz gátlásán át).
Erős CYP2D6 inhibitorok
A metoklopramid expozíciós szintek emelkednek erős CYP2D6-inhibitorok (pl. fluoxetin és paroxetin) egyidejű alkalmazása esetén. Bár ennek klinikai jelentősége bizonytalan, a betegeket megfigyelés alatt kell tartani a mellékhatások vonatkozásában.
Tiamin (B1-vitamin)
A nátrium-szulfit egy igen reakcióképes vegyület. Ezért számolni kell azzal, hogy a Cerucal 5 mg/ml oldatos injekcióval együttadott tiamin (B1-vitamin) lebomlik.
Terhesség
Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat (több, mint 1000 terhességi vizsgálati eredmény) nem igazolt sem malformatív, sem föto/neonatális toxicitást. A metoklopramid a klinikai szükséglet szerint alkalmazható terhességben. A farmakológiai tulajdonságok miatt (mint más neuroleptikumoknál) a metoklopramid terhesség végén történő alkalmazása esetén nem zárható ki az újszülött extrapiramidális szindrómája. A metoklopramid alkalmazását kerülni kell a terhesség végén. Metoklopramid alkalmazása esetén az újszülöttet megfigyelés alatt kell tartani.
Szoptatás
A metoklopramid alacsony koncentrációban kiválasztódhat az anyatejbe. A szoptatott csecsemőre gyakorolt mellékhatások nem zárhatók ki. Ezért alkalmazása nem javasolt szoptatás során. Szoptató nőknél a metoklopramid alkalmazásának felfüggesztése mérlegelendő.
A metoklopramid álmosságot, szédülést, dyskinesiát és dystoniát okozhat, amely befolyásolhatja a látást, továbbá a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket is.
A mellékhatások szervrendszerek szerinti osztályozásban kerülnek felsorolásra. A gyakoriságok az alábbi csoportosítás szerint kerültek meghatározásra: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100‑<1/10), nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), ritka (≥1/10 000‑<1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakorisága rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer szerinti osztályozás | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nem ismert | Methaemoglobinaemia, amely a NADH citokróm‑b5-reduktázhiánnyal állhat kapcsolatban, különösen újszülötteknél (lásd 4.4 pont) Sulfhaemoglobinaemia, különösen azon gyógyszerek nagy dózisainak egyidejű alkalmazása esetén, amelyekből kén szabadul fel. | |
| Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek | ||
| Nem gyakori | Bradycardia, különösen az intravénás gyógyszerforma alkalmazása esetén | |
| Nem ismert | Szívmegállás, amely röviddel a parenteralis alkalmazás után alakul ki, és amelyet bradycardia előzhet meg (lásd 4.4 pont); Atrioventricularis blokk, Sinus működés leállása (sinus arrest), különösen az intravénás gyógyszerforma alkalmazása esetén; A QT-intervallum megnyúlása az EKG-n; Torsade de Pointes; | |
| Endokrin betegségek és tünetek* | ||
| Nem gyakori | Amenorrhoea, Hyperprolactinaemia | |
| Ritka | Galactorrhoea | |
| Nem ismert | Gynaecomastia | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Gyakori | Diarrhoea | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | ||
| Gyakori | Asthenia | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nem gyakori | Túlérzékenység | |
| Nem ismert | Anaphylaxiás reakciók (benne anaphylaxiás sokk, különösen az intravénás gyógyszerforma esetén) | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nagyon gyakori | Aluszékonyság | |
| Gyakori | Extrapiramidális rendellenességek (különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél, és/vagy ha az ajánlott dózist túllépik, még a gyógyszer egyszeri dózisának alkalmazását követően is (lásd 4.4 pont), Parkinsonismus, Akathisia | |
| Nem gyakori | Dystonia (köztük látászavarok és oculogyriás krízis), Dyskinesia, Csökkent tudatállapot | |
| Ritka | Görcsrohamok, különösen epilepsziás betegeknél | |
| Nem ismert | Tardiv dyskinesia, amely tartós lehet, elhúzódó kezelés során és azt követően, különösen idős betegeknél (lásd 4.4 pont) | |
| Pszichiátriai kórképek | ||
| Gyakori | Depresszió | |
| Nem gyakori | Hallucináció | |
| Ritka | Zavartság | |
| Érbetegségek és tünetek | ||
| Gyakori | Hypotensio, különösen az intravénás gyógyszerforma alkalmazása esetén | |
| Nem ismert | Sokk, ájulás a parenteralis alkalmazás esetén, Akut hypertensio phaeochromocytomás betegeknél (lásd 4.3 pont), átmeneti vérnyomás emelkedés | |
* Endokrin betegségek és rendellenességek elhúzódó kezelés során hyperprolactinaemiával összefüggésben (amenorrhoea, galactorrhoea, gynaecomastia).
Az alábbi, esetenként társuló mellékhatások gyakrabban fordulnak elő nagy dózisok alkalmazása során:
- Extrapiramidális tünetek: akut dystonia és dyskinesia, Parkinson szindróma, akathisia még a gyógyszer egyetlen adagjának alkalmazását követően is, különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél (lásd 4.4 pont).
- Álmosság, csökkent tudatállapot, zavartság, hallucináció.
A Cerucal injekció nátrium-szulfit tartalma miatt egyes esetekben, különösen asthma bronchiale-ban szenvedő betegeknél, túlérzékenységi reakciók léphetnek fel, ami hányinger, hasmenés, nehézlégzés, akut asztmás roham, öntudatzavar vagy sokk formájában jelentkezik. Ezek a reakciók egyénileg eltérő módon zajlanak le, és életveszélyes állapothoz is vezethetnek.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
Extrapiramidális rendellenességek, álmosság, csökkent tudatállapot, zavartság, hallucináció és szív- és a légzőműködés leállása fordulhat elő.
Kezelés
Túladagolással összefüggésben vagy anélkül kialakult extrapiramidális tünetek esetén a kezelés csak tüneti (gyermekeknél benzodiazepinek és/vagy felnőtteknél antikolinerg szerek, illetve Parkinson-kór elleni készítmények).
A tüneti kezelést és a szív- és érrendszeri, valamint légzőfunkciók folyamatos ellenőrzését a klinikai állapotnak megfelelően kell végezni.
Farmakológiai tulajdonságok - CERUCAL 5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Propulsiv szerek
ATC kód: A03FA01
Hatásmechanizmus
A metoklopramid centrális támadáspontú dopamin-antagonista. Ezen kívül perifériás kolinerg hatása is van.
Két fő hatás különböztethető meg:
-
antiemetikus hatás
-
a gyomorkiürülést és a vékonybél-passzázst gyorsító hatás.
Az antiemetikus hatását az agytörzsben (a hányásközpont kemoreceptor-trigger zónájában) centrális támadásponton keresztül, feltehetően a dopaminerg neuronok ingerküszöbének emelésével fejti ki.
A megnövekedett motilitás részben szintén a központi centrumok irányítása alatt áll, ugyanakkor a perifériás hatásmechanizmus a posztganglionaris kolinerg receptorok aktiválásán keresztül és valószínűleg a gyomor és bél dopaminerg receptorainak gátlásán keresztül játszik szerepet.
A nemkívánatos hatás főként extrapiramidális tüneteket foglal magába (akaratlan spasztikus mozgás), amit a dopamin-receptor blokkoló hatás idéz elő.
Hosszan tartó alkalmazás esetén a prolaktin szekréció gátlásának hiányában a prolaktin szérum koncentrációja megnövekedhet. Nőknél galactorrhoeát és menstruációs zavarokat, férfiaknál gynaecomastiát írtak le. A gyógyszer szedésének felfüggesztését követően ezek megszűnnek.
Eloszlás
Intravénás alkalmazás esetén a metoklopramid gyors kezdeti eloszlása megy végbe.
A megoszlási térfogat 2,2‑3,4 l/ttkg között mozog. A plazma protein-kötődés alacsony.
A metoklopramid átjut a vér-agy gáton, és bejut az anyatejbe.
Biotranszformáció és elimináció
A metoklopramid leginkább a májban metabolizálódik (first-pass metabolizmus).
Részben változatlan formában ürül (kb. 20%), részben glükuronsavval vagy szulfonsavval történő májmetabolizáció után a vesén keresztül, vizelettel ürül.
A felezési idő 2,6‑4,6 óra között van egészséges egyéneknél, és kb. 14 óra vesekárosodott betegek esetében.
Vesekárosodás
A metoklopramid clearance súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 70%-ig terjedő mértékben csökkent, míg a plazma eliminációs féléletidő emelkedett (10-50 ml/perc kreatinin-clearance esetén kb. 10 óra, míg <10 ml/perc kreatinin-clearance esetén 15 óra).
Májkárosodás
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél metoklopramid akkumulációt figyeltek meg, amely a plazma clearance 50%-os csökkenésével társult.
