Perineuralis anaesthesia (perifériás idegblokád) felnőtteknél, rövid időtartamú műtétekhez (amelyek nem haladják meg a 60percet).

Azonnal rendelkezésre kell állnia beteg légutainak átjárhatóságát és oxigénnel való ellátását biztosító felszerelésnek és gyógyszereknek és a vészhelyzet kezelésében képzett személyzetnek, mivel ritka esetekben, néha végzetes kimenetelű, súlyos reakciókról számoltak be a helyi érzéstelenítők alkalmazása után, még akkor is, ha a beteg anamnézisben nem szerepelt egyéni túlérzékenység. A beteg ellátását végző orvos felelős azért, hogy megtegyen minden intézkedést az intravascularis injektálás elkerülése érdekében, és teljes mértékben képzettnek kell lennie a sürgősségi állapotok kezelésében és az újraélesztésben, és készen kell állnia a beavatkozás mellékhatásainak és szövődményeinek megelőzésére és kezelésére.

Adagolás

A klórprokain hatástartama dózisfüggő, a hatásos blokádot előidéző legalacsonyabb dózist kell alkalmazni. Az adagolást egyénileg kell megállapítani, és az az anaesthesiai beavatkozástól, a szövetek vascularitásától, az anaesthesia mélységétől és a szükséges izomrelaxáció mértékétől, az anaesthesia kívánt időtartamától és a beteg fizikális állapotától függően változik.

A dózis meghatározásakor az egyidejűleg alkalmazott, egyéb gyógyszereket is figyelembe kell venni.

Az alábbi táblázat a leggyakrabban alkalmazott blokádokhoz szükséges adagoláshoz szolgál útmutatóként.

Adagolás felnőtteknél

* A nagyideg blokád tekintetében csak az axillaris blokád esetén adható dózisajánlás. Az egyéb blokádok esetén jelenleg nincs tapasztalat a specifikus dózisajánlással, és az adagolást egyénileg kell megállapítani.

A maximális javasolt dózis a felnőtteknél 11mg/kg, de nem haladhatja meg a maximális, 800mg‑os (=40ml) klórprokain‑hidroklorid összdózist.

Különleges betegcsoport

A dózis meghatározásakor fontos a klinikus tapasztalata és a beteg fizikális állapotának ismerete. A rossz általános állapotú betegeknél a dózis csökkentése javasolt.

Emellett az idős betegeknél, az igazolt kísérőbetegségekben szenvedő betegeknél (pl. érelzáródás, arteriosclerosis, diabeteses polyneuropathia) csökkentett dózis javasolt.

Gyermekek és serdülők

A Clorotekal 20 mg/ml biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nem állnak rendelkezésre adatok (lásd5.1pont).

Az alkalmazás módja

Perineuralis alkalmazásra (perifériás idegblokád).

A klórprokain egyszeri adagban adható.

A gyógyszert a használat előtt ellenőrizni kell. Kizárólag a tiszta, gyakorlatilag részecskéktől mentes oldat alkalmazható. Az ép tartályt tilos újra autoklávozni!

• A készítmény hatóanyagával, a PABA (para‑amino‑benzoesav) észter‑csoporttal, egyéb, észter‑típusú helyi érzéstelenítőkkel vagy a készítmény 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• a perineuralis anaesthesia általános és specifikus ellenjavallatait kell figyelembe venni tekintet nélkül az alkalmazott helyi érzéstelenítőre,

• intravénás regionális anaesthesia (az érzéstelenítőt a végtagba adják be, hagyják hatni, miközben a leszorítás (tourniquet) visszatartja a szert a kívánt területen),

• hypovolemia.

• súlyos cardialis ingerületvezetési zavar.

A betegek egy része a súlyos, nemkívánatos hatások kockázatának csökkentése érdekében különleges figyelmet igényel, még akkor is, ha a lokoregionális anaesthesia az optimális választás a műtéti beavatkozás esetén:

• A teljes vagy részleges szívblokkban szenvedő betegek, mivel a helyi érzéstelenítők gátolhatják a myocardialis ingerületvezetést.

• A súlyos cardialis dekompenzációban szenvedő betegek.

• Az súlyos máj‑ vagy vesekárosodásban szenvedő betegek.

• Az idős betegek és a rossz általános állapotú betegek.

• A III osztályba tartozó antiarrhythmiás gyógyszerekkel (pl. amiodaronnal) kezelt betegek. Ezeket a betegeket gondos obszerváció és EKG‑s monitorozás alatt kell tartani, mivel a cardialis hatások összeadódhatnak (lásd 4.5pont).

• Mivel az észter‑típusú helyi érzéstelenítőket a máj által termelt plazma-kolinészteráz hidrolizálja, a klórprokaint az előrehaladott májbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

• A plazma-kolinészteráz genetikai hiányában szenvedő betegek.

Megbízható vénabiztosítás kötelező!

Elővigyázatosság szükséges, hogy az injekció ne gyulladt területre kerüljön beadásra!

Véletlen intravascularis injekció esetén azonnal súlyos, szisztémás toxicitás jelentkezhet (lásd 4.8 és 4.9pont).

A nagy kockázatú betegeknél a beavatkozás előtt javasolt az általános állapot javítása.

A lokoregionális anaesthesia ritka, de súlyos nemkívánatos hatása a perifériás idegsérülés, amit az anatómiai strukturák gondatlan megsértésével okozhat a behatoló tű. A legtöbb sérülés átmeneti jellegű és gyakran tünetmentes, vagy enyhe mononeuropathiaként jelentkezik. Ritkán a sérülés végleges idegkárosodást eredményez.

A helyi érzéstelenítők arthroscopia vagy más műtéti beavatkozások utáni intraarticularis infúziója nem engedélyezett alkalmazás, és az ilyen infúziókat kapó betegeknél vannak chondrolysisről szóló, forgalomba hozatalt követő bejelentések.

Alkalmazás szemészeti műtétek során: amikor helyi érzéstelenítő injekciót alkalmaznak a retrobulbaris blokádra, nem szabad a cornea érzéskiesésére hagyatkozni annak eldöntésére, hogy a beteg készen áll‑e a műtétre, vagy sem. Ennek az az oka, hogy a cornea teljes érzéskiesése rendszerint megelőzi a külső szemizmok klinikailag elfogadható akinesiáját.

Ismert, hogy a klórprokain és annak metabolitjai jelentős mértékben a veséken keresztül választódnak ki, és a toxikus reakciók kockázata nagyobb lehet a károsodott veseműködésű betegeknél. Mivel az idős betegeknél nagyobb valószínűséggel károsodott a vesefunkció, ezért a dózis megválasztásánál elővigyázatosság szükséges, és hasznos lehet a veseműködés monitorozása.

Ez a gyógyszer 37mg nátriumot tartalmaz 20ml‑es injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2g nátriumbevitel 1,85%‑ának felnőtteknél.

A vazopresszorok (például a szülészeti blokáddal összefüggő hypotonia kezelésére) és az ergot‑típusú oxitocikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása súlyos, tartós hypertoniát vagy cerebrovascularis történést okozhat.

A klórprokain para‑amino‑benzoesav metabolitja gátolja a szulfonamidok hatását. Ezért a klórprokaint nem szabad alkalmazni egyetlen olyan betegségben sem, amelyben egy szulfonamid gyógyszert alkalmaztak.

A klórprokain és a III osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek (pl. amiodaron) közötti kölcsönhatásokat értékelő vizsgálatokat nem végeztek, de ebben az esetben is elővigyázatosság szükséges (lásd még 4.4pont).

A különböző helyi érzéstelenítők kombinációja további hatásokat indukál, amelyek hatással vannak a cardiovascularis rendszerre és a központi idegrendszerre.

A kolinészteráz‑inhibitorok, mint például a myasthenia elleni szerek, a ciklofoszfamid, az ehotiofát egyidejű alkalmazása gátolhatja a klórprokain metabolizmusát, ami a toxicitás emelkedett kockázatához vezet.

Terhesség

Az állatkísérletek a terhességre és magzati fejlődésre gyakorolt hatások tekintetében nem elégségesek (lásd 5.3pont).

Ezért a Clorotekal 20 mg/ml alkalmazása a terhesség alatt és a fogamzásgátlást nem alkalmazó, fogamzóképes nőknél nem javasolt. A Clorotekal 20 mg/ml terhesség alatti alkalmazása csak akkor mérlegelhető, ha az anya esetén várható előnyök meghaladják a magzatot érintő potenciális kockázatokat. Ez nem zárja ki a Clorotekal 20 mg/ml szülészeti anaesthesia során történő alkalmazását.

Szoptatás

Nem ismert, hogy a klórprokain/metabolitok kiválasztódnak‑e a humán anyatejbe. A Clorotekal 20 mg/ml alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést / tartózkodnak a kezeléstől – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, valamint a terápia előnyét az anya szempontjából.

Termékenység

Fertilitási vizsgálatokat nem végeztek.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Clorotekal 20 mg/ml nagymértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Minden egyes esetben az orvos felelőssége azt eldönteni, hogy a beteg képes‑e a gépjárművezetésre vagy a gépek kezelésére.

A biztonságossági profil összefoglalása

A Clorotekal 20 mg/ml alkalmazása miatti lehetséges nemkívánatos hatások rendszerint hasonlóak az észter‑csoportból regionális anaesthesiára használt, egyéb helyi érzéstelenítők nemkívánatos hatásaihoz. A nemkívánatos hatások általában dózisfüggőek, és az injekció beadási helyéről történő gyors felszívódás, a csökkent tolerancia és a helyi érzéstelenítő oldat véletlen intravascularis injekciója eredményezheti. A szisztémás, dózisfüggő toxicitás mellett a gyógyszer tervezett, gerincoszlophoz közeli idegblokád bevezetése alatti véletlen subarachnoidealis befecskendezése (különösen a fej és a nyak régiójában) hypoventilatiót vagy apnoét eredményezhet („teljes spinális blokád”). A gyógyszer által előidézett nemkívánatos hatásokat nehéz megkülönböztetni az idegblokád élettani hatásaitól (például az artériás nyomás csökkenése, bradycardia), a tűszúrás közvetlen (például idegsérülés) vagy közvetett hatásaitól (például ideggyulladás).

A mellékhatások táblázatos összefoglalása

Az alábbi, 1. táblázatban felsorolt mellékhatások szervrendszeri kategóriák szerint kerültek osztályozásra. Az alább felsorolt lehetséges mellékhatások gyakoriságát a következő egyezményes megjelöléseket használva határozták meg: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 ‑ <1/10), nem gyakori (≥1/1000 ‑ <1/100), ritka (≥1/10000 ‑ <1/1000) és nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

1. táblázat: Mellékhatások

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Nem valószínű, hogy a Clorotekal 20 mg/ml a javasolt adagolásban, perineuralisan adva olyan plazmaszinteket idézne elő, amelyek szisztémás toxicitást lennének képesek indukálni (lásd 5.2pont).

Akut szisztémás toxicitás

Az alkalmazás miatti szisztémás nemkívánatos hatások farmakodinámiás vagy farmakokinetikai eredetűek, és a központi idegrendszert és a cardiovascularis rendszert érintik.

Iatrogén nemkívánatos hatások fordulnak elő:

• túlzott mennyiségű oldat befecskendezése után,

• véletlenül érbe adott injekció után,

Véletlen intravénás beadás után a toxikus hatás 1percen belül jelentkezik. Az intravénás klórprokain HCl LD50‑je egereknél 97mg/kg, tengerimalacoknál 65mg/kg, és kutyáknál < 30mg/kg, ami sorrendben 7,9mg/kg‑os, 14,1mg/kg‑os és < 16,7mg/kg‑os humán ekvivalens dózisoknak felel meg. A subcutan klórprokain HCl LD50‑je egereknél 950mg/kg, ami 77,2mg/kg‑os humán ekvivalens dózisoknak felel meg.

A túladagolás tünetei két különböző tünetcsoportba sorolhatók, amelyek minőség és intenzitás tekintetében különböznek:

A központi idegrendszert érintő tünetek

Általában az első tünetek a paraesthesia a száj területén, a nyelv zsibbadása, a kábultság, a hallászavar és a tinnitus. A látászavarok és az izomkontrakciók súlyosabbak, és megelőzik a generalizált convulsiókat. Ezeket a tüneteket nem szabad tévesen neurotikus viselkedésnek betudni! Később tudatvesztés és tónusos‑klónusos görcsrohamok jelentkezhetnek, amelyek rendszerint néhány másodperctől néhánypercig tartanak. A convulsiókat azonnal hypoxia és a vér emelkedett szén‑dioxidszintje követi (hypercapnia), ami a légzési problémákkal járó fokozott izomaktivitásnak tulajdonítható. Súlyos esetekben légzésleállás jelentkezhet. Az acidosis és/vagy hypoxia erősíti a helyi érzéstelenítők toxikus hatásait.

A központi idegrendszert érintő tünetek csökkenése vagy javulása a helyi érzéstelenítő központi idegrendszeren kívüli redisztribúciójának tulajdonítható, annak következményes metabolizmusa és kiválasztódása mellett. A regresszió gyors lehet, kivéve, ha igen nagy mennyiségeket alkalmaztak.

Cardiovascularis tünetek

Súlyos esetekben cardiovascularis toxicitás jelentkezhet. A helyi érzéstelenítők magas szisztémás koncentrációja mellett hypotonia, bradycardia, arrhythmia és szívmegállás is kialakulhat.

A központi idegrendszert érintő toxikus tünetek első jelei rendszerint megelőzik a toxikus cardiovascularis hatásokat. Ez a megállapítás nem alkalmazható, ha a beteget altatják vagy mélyen szedálják olyan gyógyszerekkel, mint például a benzodiazepin vagy a barbiturátok.

Az akut szisztémás toxicitás kezelése

Az alábbi intézkedéseket azonnal meg kell tenni:

• A Clorotekal 20 mg/ml adását le kell állítani.

• Megfelelő oxigénellátást kell biztosítani: a légutakat tisztán kell tartani, O2‑t kell adni, gépi lélegeztetés (intubálás) szükséges.

• Cardiovascularis depresszió esetén a keringést stabilizálni kell.

Ha convulsiók jelentkeznek, és 15–20másodperc után nem szűnnek meg spontán, egy antikonvulzív szer intravénás adása javasolt.

A helyi érzéstelenítők okozta intoxikáció esetén a centrális hatású analeptikumok kontraindikáltak!

Súlyos komplikációk esetén, a beteg kezelésekor javasolt a sürgősségi orvostanban és az újraélesztésben jártas orvos (például aneszteziológus) segítségét kérni.

A plazma-kolinészteráz genetikai hiányában szenvedő betegeknél intravénás lipidoldat adható.