TAMSULOSIN STADA ARZNEIMITTEL 0,4 MG MÓDOSÍTOTT HATÓANYAGLEADÁSÚ KEMÉNY KAPSZULA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - TAMSULOSIN 0,4 MG
Adagolás
Naponta 1kapszula reggeli – vagy a nap első étkezése – után.
Vesekárosodás esetén nem szükséges a dózis módosítása. Enyhe és közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegeknél nem szükséges a dózis módosítása (lásd még 4.3pont, Ellenjavallatok).
Gyermekek és serdülők
A Tamsulosin Stada Arzneimittel‑nek gyermekek és serdülők esetén nincs releváns alkalmazása.
A tamszulozin biztonságosságát és hatásosságát <18éves gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. A jelenleg rendelkezésre álló adatok leírása az 5.1pontban található.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás.
A kapszulát egészben kell lenyelni, és nem szabad szétharapni vagy összerágni, mert ez befolyásolhatja a hatóanyag elhúzódó felszabadulását.
A tamszulozin-hidrokloriddal szembeni túlérzékenység – beleértve a gyógyszer által kiváltott angio-oedemát is –, vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Orthostaticus hypotensio az anamnézisben.
Súlyos májkárosodás.
Egyéb alfa1‑adrenoreceptor antagonistákhoz hasonlóan a 0,4mg tamszulozin-dózissal végzett kezelés alatt egyedi esetekben vérnyomáscsökkenés fordulhat elő, ami ritkán syncopét okozhat. Az orthostaticus hypotensio első tüneteinek (szédülés, gyengeség) jelentkezésekor a betegnek le kell ülnie, vagy feküdnie, amíg a tünetek meg nem szűnnek.
A 0,4mg tamszulozinnal történő kezelés megkezdése előtt a beteget ki kell vizsgálni, hogy kizárják azon egyéb elváltozások fennállását, amelyek a benignus prostata hyperplasiához (BPH) hasonló tüneteket okozhatnak. A kezelés megkezdése előtt, majd utána rendszeres időközönként újra el kell végezni a prosztata rectalis digitális vizsgálatát, és szükség szerint a PSA meghatározását.
Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance <10ml/perc) különös körültekintéssel kell végezni, mivel ilyen betegekkel nem végeztek vizsgálatokat.
Néhány, jelenleg, vagy korábban tamszulozin-hidrokloridot alkalmazó betegnél cataracta illetve glaucoma műtét közben Intraoperativ Floppy Iris szindrómát (IFIS, a szűk pupilla szindróma egyik variánsa) figyeltek meg. Az IFIS növelheti a műtét közbeni és műtét utáni komplikációk kockázatát.
A tamszulozin-hidroklorid kezelés felfüggesztése cataracta vagy glaucoma műtét előtt 1‑2héttel általában véve hasznosnak bizonyult, de a kezelés felfüggesztésének előnyét még nem állapították meg. Azoknál a betegeknél is jelentettek IFIS‑t, akiknél a tamszulozin-kezelést már hosszabb idővel a műtétet megelőzően felfüggesztették.
Tamszulozin-hidroklorid kezelést nem ajánlott kezdeni azon betegeknél, akik cataracta vagy glaucoma műtétre vannak előjegyezve. A műtét előkészítése során a műtétet végző sebésznek és a szemészcsoportnak meg kell győződnie, hogy a cataracta vagy glaucoma műtétre előjegyzett beteget kezelik-e, vagy kezelték‑e tamszulozinnal, annak érdekében, hogy az IFIS műtét alatti kezeléséhez a megfelelő feltételeket biztosítsák.
A tamszulozin-hidroklorid nem alkalmazható erős CYP3A4 inhibitorokkal kombinációban gyengén metabolizáló CYP2D6-fenotípusú betegeknél.
A tamszulozin-hidroklorid erős és közepesen erős CYP3A4 inhibitorral kombinációban csak kellő óvatossággal alkalmazható (lásd 4.5pont).
Interakciós vizsgálatokat csak felnőttekkel végeztek.
Nem észleltek kölcsönhatást tamszulozin-hidroklorid és atenolol, enalapril vagy teofillin egyidejű alkalmazása során. Az egyidejűleg adott cimetidin a tamszulozin plazmaszintjének emelkedését okozhatja, a furoszemid pedig annak csökkenését, de mivel a gyógyszerszintek a normális tartományban maradnak, nem szükséges megváltoztatni az adagolást.
Invitro sem a diazepám, sem a propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenák, glibenklamid, szimvasztatin és warfarin sem változtatja meg a humán plazmában a tamszulozin szabad frakciójának mennyiségét. A tamszulozin sem változtatja meg a diazepám, propranolol, triklormetiazid és klormadinon szabad frakcióját.
A diklofenák és a warfarin azonban gyorsíthatja a tamszulozin eliminációját.
A tamszulozin-hidroklorid erős CYP3A4 inhibitorokkal történő együttes alkalmazása megnövekedett tamszulozin-hidroklorid expozícióhoz vezethet. A tamszulozin-hidroklorid AUC és Cmax értékének 2,8, illetve 2,2‑szeres emelkedését eredményezi a ketakonazollal (ismert erős CYP3A4 inhibitor) történő együtt alkalmazása.
A tamszulozin-hidroklorid nem alkalmazható erős CYP3A4 inhibitorokkal kombinációban gyengén metabolizáló CYP2D6‑fenotípusú betegeknél.
A tamszulozin-hidroklorid erős és közepesen erős CYP3A4 inhibitorral kombinációban csak kellő óvatossággal alkalmazható.
A tamszulozin-hidroklorid paroxetinnel (erős CYP2D6 inhibitor) történő együttadása a tamszulozin Cmax és AUC értékeinek 1,3‑szeres illetve 1,6‑szeres emelkedését eredményezi, de ez a növekedés klinikailag nem jelentős.
Egyéb alfa1‑adrenoreceptor antagonistával történő együttes alkalmazása hypotenzív hatáshoz vezethet.
A tamszulozin nőbetegeknek nem javallt.
Rövid és hosszútávú klinikai vizsgálatok során férfiaknál ejakulációs zavarokat figyeltek meg. Engedélyezést követően retrográd ejakulációt és ejakuláció képtelenséget jelentettek.
A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. A betegnek tudnia kell azonban, hogy a készítmény alkalmazását követően szédülés léphet fel.
| Szervrendszeri kategória | Gyakori(≥1/100 - <1/10) | Nem gyakori(≥1/1000 - <1/100) | Ritka(≥1/10000 - <1/1000) | Nagyon ritka(<1/10000) | Nem ismert(a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | szédülés (1,3%) | fejfájás | syncope | ||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | tachicardia, palpitatio | ||||
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | homályos látás*, látászavar | ||||
| Érbetegségek és tünetek | orthostaticus hypotensio | ||||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | rhinitis | orrvérzés* | |||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | obstipatio, diarrhoea, hányinger, hányás | szájszárazság* | |||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés, pruritus, urticaria | angio-oedema | Stevens–Johnson-szindróma | erythema multiforme*, exfoliatív dermatitis* | |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | az ejakuláció zavara, beleértve a retrográd ejakulációt és az ejakulációképtelenséget | priapismus | |||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | asthenia |
*forgalomba kerülés után figyelték meg.
A tamszulozin‑kezeléssel összefüggő Intraoperativ Floppy Iris szindrómaként (IFIS) ismert szűk pupilla-tünetről számoltak be szürkehályog- és glaucoma-műtét közben a forgalomba hozatalt követően (lásd 4.4pont).
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok: a fent felsorolt mellékhatásokon kívül pitvarfibrillációról, szívritmuszavarról, tachycardiáról és dyspnoeról számoltak be a tamszulozin alkalmazásával kapcsolatban. Mivel ezek a spontán jelentett események a forgalomba hozatalt követően az egész világon keletkezett tapasztalatból származnak, az események gyakorisága, és a tamszulozinnal való oksági kapcsolata nem állapítható meg megbízhatóan.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
A tamszulozin-hidroklorid túladagolása súlyos vérnyomáscsökkentő hatású lehet. A súlyos vérnyomáscsökkentő hatást különböző szintű túladagolások esetén figyelték meg.
Kezelés
Túladagoláskor fellépő akut hypotensio esetén cardiovascularis támogatást kell alkalmazni. A vérnyomás és pulzusszám normalizálható a beteg fekvő helyzetbe hozásával. Amennyiben ez nem elegendő, volumenpótlást és szükség esetén vazopresszorokat lehet alkalmazni. A vesefunkciót ellenőrizni kell, és általános szupportív kezelést kell végezni. Mivel a tamszulozin nagyon erősen kötődik a plazmafehérjékhez, a dialízis-kezelés valószínűleg eredménytelen.
A felszívódás megakadályozására a beteget meg lehet hánytatni. Nagy mennyiség bevételekor gyomormosás végezhető, és aktív szenet, továbbá ozmotikus hashajtót, pl. nátrium-szulfátot lehet alkalmazni.
Farmakológiai tulajdonságok - TAMSULOSIN 0,4 MG
Farmakoterápiás csoport: alfa-adrenoreceptor antagonisták, ATC kód: G04CA02. Kizárólag a prosztata betegségeinek a kezelésére szolgáló készítmények.
Hatásmechanizmus
A tamszulozin szelektív és kompetitív módon kötődik a posztszinaptikus α1‑adrenoceptorokhoz, különösen az α1A és az α1D altípushoz. A húgycső és a prosztata simaizmainak ellazulását idézi elő.
Farmakodinámiás hatások
A 0,4mg tamszulozin fokozza a maximális vizeletáramlást. a prosztata és a húgycső simaizmainak ellazítása révén enyhíti az obstrukciót, ezáltal javítva a vizeletürítési tüneteket.
Javítja a vizelettartási tüneteket, amelyekben a hólyag instabilitása fontos szerepet játszik.
Tartós kezelés során is fennmarad a vizelettartásra és ürítésre gyakorolt hatása. Jelentősen késlelteti a sebészei beavatkozások és a katéterizáció szükségességének idejét.
Az α1‑adrenoceptor-antagonisták a perifériás ellenállás csökkentése révén csökkenthetik a vérnyomást. A 0,4mg tamszulozinnal végzett vizsgálatok során nem észleltek klinikai jelentőséggel bíró vérnyomáscsökkenést.
Gyermekek és serdülők
Kettős vak, randomizált placebo kontrollos, dózismegállapító vizsgálatot végeztek gyermekekkel és serdülőkkel neurogén hólyag megbetegedésben. Összesen 161(2és 16éves kor közötti)gyermeket és serdülőt randomizáltak és kezeltek a tamszulozin 3dózisának (alacsony [0,001‑0,002mg/ttkg], közepes [0,002‑0,004mg/ttkg] és magas [0,004‑0,008mg/ttkg]) egyikével vagy placebóval. Az elsődleges végpont azon betegek száma volt, akiknél a detrusor LPP (leak point pressure) <40H2Ocm alá csökkent (azonos napon történő két mérés alapján). A másodlagos végpontok az alábbiak voltak: tényleges és százalékos változás a kiindulási detrusor LPP‑hez képest, a hydronephrosis és a hydroureter javulása és stabilizációja, a katéterezésnél nyert vizelet mennyiségének változása, valamint a vizeletürítések száma a katéterezéseknél, amelyeket a katéterezési naplóban rögzítettek alapján állapítottak meg. Nem találtak statisztikailag szignifikáns különbséget a placebo és a három közül egyik tamszulozin csoport között sem az elsődleges, illetve bármelyik másodlagos végpont esetében sem. Egyik dózisszintnél sem figyeltek meg választ.
Felszívódás
A tamszulozin a belekből szívódik fel és biohasznosulása csaknem teljes. A gyógyszer bevétele előtt nem sokkal történő étkezés lelassítja a felszívódást. Az egyenletes felszívódás biztosítható a tamszulozin 0,4mg mindig ugyanazon étkezés után történő bevételével. A tamszulozin farmakokinetikája lineáris.
A plazmában a tamszulozin 0,4mg egyszeri dózisának étkezést követő bevétele után mintegy 6órával éri el a csúcskoncentrációt. A dinamikus egyensúlyi (steady-state) állapotot az ismételt adagolás ötödik napjára éri el, amikor a betegeknél mintegy kétharmaddal nagyobb Cmax mérhető, mint az egyszeri dózis után. Bár ezt csak idősek esetében tapasztalták, hasonló eredmény várható a fiatalabb betegeknél is.
A tamszulozin plazmaszintjeiben mind egyszeri, mind ismételt adagolás után nagyok az egyéni különbségek.
Eloszlás
Embernél a tamszulozin több mint 99%‑ban kötődik a plazmafehérjékhez, és az eloszlási térfogata kicsi (mintegy 0,2l/ttkg).
Biotranszformáció
A tamszulozin metabolizációja lassú, ezért a firstpass hatása nem számottevő. A legtöbb tamszulozin a plazmában található változatlan hatóanyag formájában. A májban metabolizálódik.
Patkányoknál a tamszulozin alig okoz mikroszomális májenzim-indukciót.
Invitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a metabolizációért a CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek felelősek, a tamszulozin-hidroklorid metabolizmusában más CYP izoenzimek kevésbé játszanak szerepet. A CYP3A4 és a CYP2D6 metabolizáló enzimek gátlása a tamszulozin-hidroklorid megnövekedett expozíciójával járhat (lásd 4.4 és 4.5pont).
Egyik metabolitja sem aktívabb az anyavegyületnél.
Elimináció
A tamszulozin és metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek, ahol a dózis mintegy 9%‑a található meg változatlan formában.
A tamszulozin 0,4mg egyszeri dózisa után, étkezést követő bevétel esetén eliminációs felezési ideje körülbelül 10óra; steady-state állapotban pedig 13óra.
Gyógyszerészeti jellemzők - TAMSULOSIN 0,4 MG
Pellet:
metakrilsav-etil-akrilát-kopolimer (1:1), 30%-os diszperzió *
mikrokristályos cellulóz
dibutil-szebakát
poliszorbát80 (E433)
Bevonat:
metakrilsav-etil-akrilát-kopolimer (1:1), 30%-os diszperzió *
dibutil-szebakát
poliszorbát80 (E433)
víztartalmú kolloid szilícium-dioxid
*a diszperzió 0,7% nátrium-lauril-szulfátot (Ph. Eur. / NF) és 2,3% poliszorbát80‑at (Ph. Eur. / NF) tartalmaz szilárd anyagban, emulgeálószerként
kalcium-sztearát
Kapszulahéj:
vörös vas-oxid (E172)
titán-dioxid (E171)
sárga vas-oxid (E172)
fekete vas-oxid (E172)
indigotin - FD&C Blue2 (E132)
zselatin
10db, 20db, 30db, 50db, 90db vagy 100db kapszula PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban; vagy
10×1db, 20×1db, 30×1db, 50×1db, 90×1db vagy 100×1dbkapszula adagonként perforált PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban; vagy
30db, 35db, 50db, 60db, 90db, 100db, 112db vagy 200dbkapszula HDPE tartályban, biztonsági gyűrűvel és szilikagél nedvességmegkötő betéttel ellátott PP kupakkal.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható