DAZPARDA 100 EGYSÉG/ML OLDATOS INJEKCIÓ ELŐRETÖLTÖTT INJEKCIÓS TOLLBAN
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - DAZPARDA 100
A Dazparda diabetes mellitus kezelésére javallott felnőttek, serdülők és 1 éves, valamint annál idősebb
gyermekek számára.
Adagolás
Az inzulin-analógok, köztük az aszpart inzulin hatáserősségét egységekben, míg a humán inzulinok hatáserősségét nemzetközi egységekben fejezik ki.
A Dazparda adagolását egyénileg, a beteg szükségletének megfelelően kell meghatározni. Rendszerint intermedier vagy hosszú hatástartamú inzulinnal kombinációban kell alkalmazni.
Vércukorszint-monitorozás és az inzulinadag módosítása ajánlott az optimális glikémiás kontroll elérése érdekében.
Az egyéni inzulinigény gyermekek, serdülők és felnőttek esetén általában 0,5 és 1,0 egység/ttkg/nap között van. Bázis-bólus rendszerű kezelésben ennek a szükségletnek az 50%–70%-át fedezheti a Dazparda, a fennmaradó részt pedig az intermedier vagy a hosszú hatástartamú inzulin.
A dózis módosítására lehet szükség, ha a beteg fizikai aktivitása nő, megváltoztatja szokásos étrendjét vagy kísérőbetegség esetén.
Különleges betegcsoportok
Idősek (≥ 65 év)
Az aszpart inzulin alkalmazható idős betegeknél.
Idős betegeknél a vércukor fokozott ellenőrzésére és az aszpart inzulin adag egyéni beállítására van szükség.
Vesekárosodás
A vesekárosodás csökkentheti a beteg inzulinigényét.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vércukorszint fokozott ellenőrzésére és az aszpart inzulin adagjának egyéni beállítására van szükség.
Májkárosodás
A májkárosodás csökkentheti a beteg inzulinigényét.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vércukorszint fokozott ellenőrzésére és az aszpart inzulin adagjának egyéni beállítására van szükség.
Gyermekek és serdülők
Az aszpart inzulin alkalmazható 1 éves vagy annál idősebb gyermekeknél és serdülőknél, és az oldható humán inzulin helyett előnyben részesíthető, ha a gyorsabb hatáskezdet valamilyen okból előnyösebb, például az injekció beadásának az étkezéshez történő időzítése szempontjából (lásd 5.1 és 5.2 pont).
Az aszpart inzulin biztonságosságát és hatásosságát 1 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Átállítás más inzulinkészítményekről
Más inzulinkészítményről történő átállításkor a Dazparda adagjának és a bázis inzulin adagjának módosítására lehet szükség. A Dazparda hatása gyorsabban alakul ki, mint az oldható humán inzuliné és hatástartama is rövidebb. A hasfalba adott subcutan injekció beadásakor a hatáskezdet az injekciót követő 10–20 percen belül jelentkezik. Maximális hatását az injekció beadása utáni 1. és 3. óra között éri el. Hatástartama 3-5 óra.
Az átállítás ideje alatt és az azt követő hetekben a vércukorszint szoros ellenőrzése ajánlott (lásd 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
Az aszpart inzulin gyors hatású inzulin-analóg.
Az aszpart inzulin injekciót subcutan kell beadni a hasfalba, a combba, a felkarba, a deltoid vagy a gluteális régióba. A lipodystrophia és a cutan amyloidosis (lásd 4.4 és 4.8 pont) kockázatának csökkentése érdekében az injekció beadási helyét mindig váltogatni kell ugyanazon a régión belül. A hasfalba adott subcutan injekció gyorsabban szívódik fel, mint a más helyre beadott injekció. Az aszpart inzulin oldható humán inzulinhoz viszonyított gyorsabb hatáskezdete független a beadás helyétől. A hatástartam az adag, a beadás helye, a véráramlás, a hőmérséklet és a testmozgás mértéke szerint változik.
A gyorsabb hatáskezdet miatt az aszpart inzulin injekciót általában közvetlenül étkezés előtt kell beadni. Ha szükséges, az aszpart inzulin röviddel az étkezés után is beadható.
Dazparda 100 egység/ml oldatos injekció előretöltött injekciós tollban
Az egyes előretöltött injekciós tollak 1–60 egység közötti, 1 egységnyi pontossággal beállított adag beadását teszik lehetővé. Az előretöltött injekciós toll kizárólag subcutan injekció formájában történő beadásra alkalmas.
A betegnek vizuálisan kell ellenőriznie az injekciós toll adagszámlálóján a beállított egységek számát. Ezért a beteg öninjekciózásának feltétele, hogy le tudja olvasni az injekciós toll adagszámlálóját. A vak vagy gyengén látó betegeket arra kell utasítani, hogy mindig kérjenek segítséget egy jól látó és az inzulinadagoló készülék használatára kiképzett személytől.
A Dazparda kizárólag 100 egység/ml oldatos injekció formájában, előretöltött injekciós tollban kapható, kizárólag subcutan alkalmazásra. Ezért ha alternatív alkalmazási módra van szükség, akkor ilyen opciókat lehetővé tevő, más aszpart inzulin készítményt kell alkalmazni.
A részletes használati utasítást lásd a betegtájékoztatóban.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Nyomonkövethetőség
A biológiai készítmények könnyebb nyomonkövethetősége érdekében az alkalmazott készítmény nevét és gyártási tételszámát egyértelműen kell dokumentálni.
Hyperglykaemia
Az elégtelen adagolás vagy a kezelés megszakítása – különösen 1-es típusú cukorbetegségben – hyperglykaemiához és diabeteses ketoacidosishoz vezethet. A hyperglykaemia első tünetei rendszerint fokozatosan, órák vagy napok alatt alakulnak ki, melyek a következők lehetnek: szomjúságérzés, gyakori vizeletürítés, nausea, hányás, álmosság, kipirult és száraz bőr, szájszárazság, étvágytalanság, valamint az aceton szagú lehelet. 1-es típusú diabetesben a kezeletlen hyperglykaemiás események végül diabeteses ketoacidosishoz vezetnek, ami potenciálisan halálos.
Hypoglykaemia
Az étkezés kihagyása, vagy a szokásostól eltérő, fokozott testmozgás hypoglykaemiához vezethet. Főleg gyermekeknél, a hypoglykaemia kockázatának lehető legkisebbre történő csökkentése érdekében óvatosságra van szükség az inzulinadagoknak (különösen bázis-bólus rezsim esetén) a táplálékbevitelhez, a fizikai aktivitáshoz és az aktuális vércukorszinthez való igazítása során.
Hypoglykaemia jelentkezhet, ha az inzulinszükséglethez viszonyítva az inzulinadag túl magas. Hypoglykaemia vagy hypoglykaemia gyanúja esetén az aszpart inzulin injekciót tilos beadni. A beteg vércukorszintjének stabilizálódása után meg kell fontolni az adag módosítását (lásd 4.8 és 4.9 pont).
Azok a betegek, akiknél jelentősen javult a glikémiás kontroll, pl. intenzív inzulinkezelés következtében, a hypoglykaemiára figyelmeztető szokásos tünetek megváltozását tapasztalhatják, és ennek megfelelően kell őket tanáccsal ellátni. Régóta fennálló diabetes esetén a szokásos figyelmeztető tünetek megszűnhetnek.
A gyors hatású inzulin-analógok farmakodinamikájának következménye, hogy az esetleges hypoglykaemia az injekció után gyorsabban következhet be, mint az oldható humán inzulin esetében.
Mivel az aszpart inzulint szorosan az étkezésekhez kapcsoltan kell alkalmazni, a gyors hatáskezdetet figyelembe kell venni az olyan betegek esetében, akiknél társbetegség vagy kezelés miatt a táplálék megkésett felszívódására lehet számítani.
Egyidejű betegségek - különösen a fertőzések és a lázas állapotok - általában megnövelik a betegek inzulinigényét. Egyidejű vesebetegség, májbetegség vagy a mellékvesét, az agyalapimirigyet vagy a pajzsmirigyet érintő társbetegség szükségessé teheti az inzulinadag módosítását.
Amikor a beteget az egyik típusú inzulinkészítményről egy másik típusúra állítják át, a hypoglykaemia korai figyelmeztető tünetei megváltozhatnak, vagy kevésbé kifejezettek lehetnek, mint az előző inzulin készítményük mellett.
Átállítás más inzulinkészítményről
A beteg átállítása más típusú vagy gyártmányú inzulinra szoros orvosi felügyelet mellett történjen. Az alkalmazott inzulin hatáserősségének, gyártmányának (gyártó), típusának, eredetének (állati, humán inzulin vagy humáninzulin-analóg) és/vagy előállítási módjának (rekombináns DNS, illetve állati eredetű inzulin) változtatása az adag módosítását teheti szükségessé. Az aszpart inzulinra más típusú inzulinról áttérő betegeknél - a megszokott inzulinkészítményükhöz képest - a napi injekciók számának növelésére vagy a dózis változtatására lehet szükség. Ha módosításra van szükség, akkor az történhet az első dózissal, vagy az első néhány hét, illetve hónap alatt.
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók
Mint minden inzulinkezelés során, az injekció beadásának helyén reakciók jelentkezhetnek, köztük fájdalom, bőrpír, csalánkiütés, gyulladás, véraláfutás, duzzanat és viszketés. Egy adott területen belül az injekció beadási helyének folyamatos váltogatása csökkenti ezeknek a reakcióknak a kockázatát. A reakciók rendszerint néhány nap vagy néhány hét alatt megszűnnek. Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók ritkán az aszpart inzulinnal történő kezelés leállítását tehetik szükségessé.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
A betegeket fel kell szólítani, hogy folyamatosan váltogassák az injekció beadási helyét a lipodystrophia és a cutan amyloidosis kockázatának csökkentése érdekében. Ha ilyen reakciókat mutató helyekre adják be az inzulin-injekciókat, fennáll az inzulin késleltetett felszívódásának kockázata, ami ronthatja a glykaemiás kontrollt. Beszámoltak arról, hogy hypoglykaemiához vezetett, amikor a beteg hirtelen olyan injekciózási helyre váltott, amely nem volt érintett ilyen elváltozás által. Az injekciózási hely egy ilyen elváltozás által érintett területről egy nem érintett területre történő váltása után a vércukorszint monitorozása javasolt, és mérlegelhető az antidiabetikus gyógyszerek dózisának módosítása is.
Aszpart inzulin kombinációja pioglitazonnal
Szívelégtelenség eseteit jelentették pioglitazon inzulinnal történő együttes alkalmazásakor, különösen olyan betegeknél, akik a szívelégtelenség kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkeztek. A pioglitazon és az aszpart inzulin együttes alkalmazásának mérlegelésekor gondolni kell erre.
Amennyiben ezt a kombinációt alkalmazzák, a betegeknél figyelni kell a szívelégtelenség okozta panaszokat és tüneteket, a testtömegnövekedést és az oedémát. A pioglitazon-kezelést meg kell szakítani, amennyiben a kardiális tünetek romlanak.
A véletlen összetévesztés és a gyógyszerelési hibák elkerülése
A betegeket utasítani kell, hogy minden egyes injekció beadása előtt ellenőrizzék az inzulin címkéjét, nehogy az aszpart inzulint véletlenül összetévesszék más inzulinkészítménnyel.
Inzulinellenes antitestek
Az inzulin alkalmazása inzulin ellenes antitestek képződését válthatja ki. Ritka esetekben az ilyen inzulin ellenes antitestek jelenléte a hyper- vagy a hypoglykaemiára való hajlam ellensúlyozása érdekében szükségessé teheti az inzulin adagjának a módosítását.
Utazás
A különböző időzónák közötti utazás előtt a betegnek konzultálnia kell orvosával, mert ez azt
jelentheti, hogy a betegnek más időpontokban kell étkeznie és alkalmaznia az inzulint. Nátrium
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, azaz
gyakorlatilag „nátriummentes”.
Számos gyógyszerről ismert, hogy befolyásolja a glükóz metabolizmusát. A következő anyagok csökkenthetik a beteg inzulinigényét:
Orális antidiabetikus gyógyszerek, monoaminoxidáz-gátlók (MAO-gátlók), béta-blokkolók,
angiotenzinkonvertáló enzim (ACE)-gátlók, szalicilátok, anabolikus szteroidok és szulfonamidok.
A következő anyagok növelhetik a beteg inzulinigényét:
Orális fogamzásgátlók, tiazidok, glükokortikoidok, pajzsmirigyhormonok, szimpatomimetikumok, növekedési hormon és danazol.
A béta-blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia tüneteit.
Az oktreotid/lanreotid egyaránt növelheti, vagy csökkentheti is az inzulinigényt.
Az alkohol fokozhatja is, de csökkentheti is az inzulin vércukorszintcsökkentő hatását.
Terhesség
A Dazparda (aszpart inzulin) alkalmazható terhességben. Azok az adatok, amelyek két randomizált, kontrollos klinikai vizsgálatból származtak (322, illetve 27 gyógyszerhatásnak kitett terhesség) a humán inzulinnal összehasonlítva nem jelezték az aszpart inzulinnak a terhességre vagy a magzatra/újszülöttre gyakorolt semmilyen mellékhatását (lásd 5.1 pont).
A diabetesben szenvedő terhes nők (1-es típusú diabetes, 2-es típusú diabetes vagy gesztációs diabetes) esetén intenzív vércukor kontroll és ellenőrzés javasolt a terhesség egész ideje alatt és a terhesség tervezésekor. Az első trimeszterben rendszerint csökken az inzulinigény, azután a második és a harmadik trimeszterben fokozatosan nő. Szülés után az inzulinszükséglet rendszerint gyorsan visszatér a terhességet megelőző szintre.
Szoptatás
A szoptatás ideje alatt nem kell korlátozni a Dazparda injekcióval történő kezelést. A szoptató anya inzulinkezelése nem jelent kockázatot a csecsemőre, a Dazparda adagjának módosítására azonban szükség lehet.
Termékenység
Az állatokkal végzett reprodukciós vizsgálatok a termékenységgel kapcsolatban nem mutattak ki különbséget az aszpart inzulin és a humán inzulin között.
A hypoglykaemia következtében a beteg koncentráló képessége és reakciókészsége károsodhat. Ez kockázatot jelenthet azokban az esetekben, amikor ezek a képességek különösen fontosak (pl. gépjárművezetés vagy gépkezelés).
A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy tegyenek óvintézkedéseket a vezetés közben jelentkező hypoglykaemia elkerülése érdekében. Ez különösen azok esetében fontos, akiknél csökkent vagy hiányzik a hypoglykaemia figyelmeztető jelei iránti érzékenység, vagy akiknek gyakran vannak hypoglykaemiás epizódjai. A gépjárművezetésre vonatkozó ajánlást ezen körülmények között kell meghatározni.
A biztonságossági profil összefoglalása
Az aszpart inzulint alkalmazó betegeknél megfigyelt gyógyszermellékhatások többnyire az inzulin farmakológiai hatásának köszönhetőek.
A kezelés során jelentett leggyakoribb mellékhatás a hypoglykaemia. A hypoglykaemia gyakorisága a betegpopulációval, az adagolási renddel és a glikémiás kontroll mértékével változik (lásd 4.8 pont, Kiválasztott mellékhatások leírása).
Az inzulinkezelés kezdetekor fénytörési rendellenességek, oedema és az injekció beadásának helyén reakciók (fájdalom, bőrpír, csalánkiütés, gyulladás, véraláfutás, duzzanat és viszketés) jelentkezhetnek. Ezek a tünetek általában átmeneti jellegűek. A vércukoranyagcserében bekövetkező hirtelen javulás akut fájdalmas neuropathiával járhat, ami rendszerint reverzibilis. Az inzulinkezelés intenzifikálása a hirtelen javuló glikémiás kontroll révén a diabeteses retinopathia átmeneti rosszabbodásával társulhat, míg a hosszú távon jó glikémiás kontroll csökkenti a diabeteses retinopathia progressziójának kockázatát.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbiakban felsorolt mellékhatások klinikai vizsgálatokból származnak és MedDRA gyakoriság, valamint szervrendszeri kategóriák szerint lettek osztályozva. A gyakorisági kategóriákat az alábbi konvenció alapján határozták meg: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥ 1/100 – < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100); ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori – Csalánkiütés, bőrpír és bőrkiütés |
| Nagyon ritka – Anaphylaxiás reakciók* | |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nagyon gyakori – Hypoglykaemia* |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Ritka – Perifériás neuropathia (fájdalmas neuropathia) |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem gyakori – Fénytörési rendellenességek |
| Nem gyakori – Diabeteses retinopathia | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem gyakori – Lipodystrophia* |
| Nem ismert – Cutan amyloidosis*† |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Nem gyakori – Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók |
| Nem gyakori – Oedema |
* lásd 4.8 pont, Kiválasztott mellékhatások leírása.
† Forgalomba hozatal után jelentett mellékhatás Kiválasztott mellékhatások leírása
Anaphylaxiás reakciók
A generalizált túlérzékenységi reakciók (köztük a generalizált bőrkiütés, a viszketés, a verejtékezés, az emésztőszervi panaszok, az angioneurotikus oedema, a légzési nehézségek, a szívdobogásérzés és vérnyomáscsökkenés) előfordulása nagyon ritka, de potenciálisan életveszélyes lehet.
Hypoglykaemia
A leggyakrabban jelentett mellékhatás a hypoglykaemia. Akkor jelentkezhet, ha az inzulinszükséglethez viszonyítva az inzulinadag túl magas. A súlyos hypoglykaemia eszméletvesztéshez és/vagy görcsrohamhoz vezethet, és átmeneti vagy tartós agykárosodást vagy akár halált is okozhat. A hypoglykaemia tünetei rendszerint hirtelen jelentkeznek és a következők lehetnek: hideg verejtékezés, hűvös és sápadt bőr, kimerültség, nyugtalanság vagy remegés, szorongás, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, zavartság, koncentrálási nehézség, álmosság, túlzott éhségérzet, a látásban bekövetkező változások, fejfájás, émelygés és szívdobogásérzés.
A klinikai vizsgálatokban a hypoglykaemia gyakorisága a betegpopulációtól, az adagolási rendtől és a glikémiás kontroll mértékétől függően változott. A klinikai vizsgálatok során az aszpart inzulinnal kezelt betegek között a hypoglykaemia teljes előfordulási gyakorisága nem különbözött a humán inzulinnal kezelt betegekétől.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Lipodystrophia (beleértve a lipohypertrophiát és a lipoatrophiát is) és cutan amyloidosis alakulhat ki az injekció beadásának helyén, késleltetve az inzulin helyi felszívódását. Az injekció beadási helyének folyamatos változtatása a megadott területen belül csökkentheti vagy megelőzheti ezeket a reakciókat (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők
A gyermekeknél és serdülőknél megfigyelt mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága a forgalomba hozatal utáni és a klinikai vizsgálatok adatai alapján nem mutatott semmilyen különbséget az átlagpopulációban szerzett, szélesebb körű tapasztalatokhoz képest.
Egyéb különleges betegcsoportok
Az idős betegek és a vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetén megfigyelt mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága a forgalomba hozatal utáni és a klinikai vizsgálatok adatai alapján nem mutatott semmilyen különbséget az átlagpopulációban szerzett, szélesebb körű tapasztalatokhoz képest.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Az inzulinok esetében a túladagolásnak nincs konkrét meghatározása, a hypoglykaemia azonban egymást követő stádiumokban alakulhat ki, ha az alkalmazott adag túl nagy a beteg inzulinigényéhez viszonyítva.
-
Az enyhe hypoglykaemiás epizódokat glükóz vagy cukortartalmú termékek szájon át történő adásával lehet kezelni. Ajánlatos ezért, hogy a diabetesben szenvedő beteg mindig hordjon magánál cukortartalmú terméket.
-
A súlyos hypoglykaemiás epizódok, amikor a beteg eszméletlen, glükagonnal kezelhetők
(0,5-től 1 mg-ig), amit az erre betanított személy ad be intramuscularisan vagy subcutan; illetve orvos vagy az egészségügyi személyzet más tagja által intravénásan alkalmazott glükózzal.
Intravénásan glükózt kell adni, ha a beteg 10-15 percen belül nem reagál a glükagonra. Az eszmélet visszanyerésekor szájon át adott szénhidrát javasolt a beteg számára a visszaesés elkerülése érdekében.
Farmakológiai tulajdonságok - DAZPARDA 100
Farmakoterápiás csoport: Cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek. Injekcióként történő beadásra való inzulinok és inzulin-analógok, gyors hatású, ATC kód: A10AB05.
A Dazparda egy biohasonló gyógyszer. Részletes információ az Európai Gyógyszerügynökség honlapján (https://www.ema.europa.eu/en) érhető el.
Hatásmechanizmus és farmakodinámiás hatások
Az aszpart inzulin vércukorcsökkentő hatása annak következtében jön létre, hogy egyrészt az izom- és zsírsejteken található inzulinreceptorokhoz kötődve elősegíti a sejtek glükóz felvételét, másrészt ezzel egyidejűleg gátolja a májból történő glükózkibocsátást.
Az aszpart inzulin hatáskezdete gyorsabban következik be, mint az oldható humán inzuliné és az étkezés utáni első négy órában kifejezettebb vércukorcsökkentő hatással rendelkezik. Subcutan alkalmazás után az aszpart inzulin hatástartama rövidebb, mint az oldható humán inzuliné.
Idő (h)
Vércukor (mmol/l)
1. ábra. A vércukorszint alakulása a közvetlenül étkezés előtt adott egyszeri aszpart inzulin adag után (folyamatos vonal), vagy a 30 perccel étkezés előtt alkalmazott oldható humán inzulint követően (szaggatott vonal) 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegekben.
Amikor az aszpart inzulin injekciót subcutan alkalmazzák, a hatáskezdet az injekció beadása után 10-20 percen belül jelentkezik. Maximális hatását az injekciót követő 1. és 3. óra között éri el. A hatástartama 3-5 óra.
Klinikai hatásosság
-
es típusú cukorbetegeken végzett klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy aszpart inzulin adásával alacsonyabb postprandialis vércukor érték érhető el, mint az oldható humán inzulinnal (1. ábra). Két hosszú távú, nyílt klinikai vizsgálatban - amelyben 1070 és 884 1-es típusú diabetesben szenvedő beteg vett részt - az aszpart inzulin 0,12 [95%-os CI 0,03; 0,22] illetve 0,15 [95%-os CI 0,05; 0,26] százalékponttal csökkentette a glikált hemoglobin szintjét a humán inzulinhoz képest; a különbség klinikai jelentősége korlátozott.
-
es típusú diabetesben szenvedő betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy az éjszakai hypoglykaemia kockázata az aszpart inzulin alkalmazása esetén kisebb, mint az oldható humán inzulin esetében. A napközbeni hypoglykaemia kockázata nem emelkedett szignifikánsan.
Az aszpart inzulin a molaritást tekintve egyenértékű az oldható humán inzulinnal. Különleges betegcsoportok
Idősek
-
es típusú diabetesben szenvedő idős betegekkel (65 és 83 év közötti 19 beteg, átlagéletkor 70 év) egy randomizált, kettős vak, keresztezett farmakokinetikai/farmakodinámiás vizsgálatot végeztek, melyben az aszpart inzulint hasonlították össze az oldható humán inzulinnal. Időseknél az aszpart inzulin és az oldható humán inzulin farmakodinámiás tulajdonságaiban (GIRmax, AUCGIR, 0–120 perc) mutatkozó relatív különbség hasonló volt ahhoz, mint amit egészségesek és fiatal diabetesben szenvedő betegek esetén tapasztaltak.
Gyermekek és serdülők
Kisgyermekekkel egy, a preprandiálisan adott oldható humán inzulint a posztprandiálisan adott aszpart inzulinnal összehasonlító klinikai vizsgálatot (20 beteget vizsgáltak 12 héten keresztül, akik 2 évesnél idősebbek, de 6 évesnél fiatalabbak voltak, közülük négy pedig 4 évesnél fiatalabb volt) illetve (6–
12 éves korú) gyermekekkel, valamint (13–17 éves korú) serdülőkkel egy egyszeri dózisú FK/FD vizsgálatot végeztek. Gyermekeknél az aszpart inzulin farmakodinámiás profilja hasonló volt a felnőtteknél tapasztalhatóhoz.
A bólus inzulinként alkalmazott aszpart inzulin hatásosságát és biztonságosságát, vagy detemir inzulinnal, vagy degludek inzulinnal, mint bázis inzulinnal kombinációban 1 évesnél idősebb és 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél (n = 712) 12 hónapon keresztül vizsgálták, két
randomizált, kontrollos klinikai vizsgálatban. A vizsgálatban 167 1–5 éves, 260 6–11 éves és 285 12–17 éves gyermek vett részt. A HbA1c értékekben megfigyelt javulás és a biztonságossági profil összehasonlítható volt az összes korcsoport között.
Terhesség
Egy, az aszpart inzulin és a humán inzulin biztonságosságát és hatásosságát 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő terheseknél (322 inzulinhatásnak kitett terhesség (aszpart inzulin: 157; humán inzulin: 165)) összehasonlító klinikai vizsgálat nem utalt az aszpart inzulin terhességre vagy a magzatra/újszülöttre gyakorolt káros hatásra.
Egy további vizsgálatban azt tapasztalták, hogy amikor 27 gesztációs diabéteszes terhes nőt randomizáltak aszpart inzulin, illetve humán inzulinkezelésre (aszpart inzulin: 14; humán inzulin: 13) a különböző kezelések biztonságossági profilja hasonló volt.
Felszívódás, eloszlás és elimináció
Az aszpart inzulinban a B28-as helyzetben lévő aminosav, a prolin helyettesítése aszparaginsavval csökkenti az oldható humán inzulinnál megfigyelt hexamerek kialakulásának tendenciáját. Emiatt az aszpart inzulin gyorsabban felszívódik a subcutan rétegből, mint az oldható humán inzulin.
A maximális koncentráció eléréséig eltelt idő átlagosan fele az oldható humán inzulin esetében észlelhetőnek. Az 1-es típusú diabetesben szenvedő betegekben 0,15 egység/ttkg dózist alkalmazva a 492±256 pmol/l átlagos maximális plazmakoncentrációt 40 (interkvartilis tartomány: 30-40) perccel a subcutan beadás után mérték. A beadás után 4-6 órával az inzulin érték visszatért a kiindulási értékre. Az abszorpciós sebesség 2-es típusú cukorbetegek esetében valamivel lassabb volt, ami alacsonyabb Cmax (352±240 pmol/l) értéket és későbbi tmax-ot [60 (interkvartilis tartomány: 50-90) perc] eredményezett. Az aszpart inzulin maximális koncentrációjáig eltelt idő intraindividuális változékonysága lényegesen kisebb az oldható humán inzulinéhoz viszonyítva, míg a Cmax intraindividuális változékonysága az aszpart inzulin esetén nagyobb.
Különleges betegcsoportok
Idősek
2-es típusú diabetesben szenvedő idős betegeknél (65 és 83 év közötti betegek, átlagéletkor 70 év) az aszpart inzulin és az oldható humán inzulin farmakokinetikai tulajdonságaiban mutatkozó relatív különbség hasonló volt ahhoz, mint amit egészségesek és fiatal diabetesben szenvedő betegek esetén tapasztaltak. Idős betegeknél csökkent felszívódási sebességet figyeltek meg, ami későbbi tmax értéket (82 [interquartilis tartomány: 60–120]) eredményezett, jóllehet a Cmax értéke hasonló volt ahhoz, mint amit 2-es típusú fiatalabb diabetesben szenvedő betegeknél, és kicsit alacsonyabb, mint amit 1-es típusú diabetesben szenvedő betegeknél tapasztaltak.
Májkárosodás
Az aszpart inzulinnal egy egyszeri dózisú farmakokinetikai vizsgálatot végeztek 24 olyan beteggel, akik normális vagy súlyos májkárosodásban szenvedtek. Májkárosodásban szenvedő betegeknél csökkent és változékonyabb volt a felszívódási sebesség, ami nagyobb tmax értéket eredményezett, ami a normál májfunkciójú betegeknél észlelt 50 perces értéktől a közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél észlelt 85 perces tmax értékig terjedt. Az AUC, a Cmax és a CL/F értékek hasonlóak voltak a csökkent májfunkciójú és a normális májfunkciójú betegeknél.
Vesekárosodás
Az aszpart inzulinnal egy egyszeri dózisú farmakokinetikai vizsgálatot végeztek 18 olyan betegen, akik vesefunkciói a normális és a súlyosan károsodott vesefunkció közötti tartományba estek. A kreatinin-clearance értékeknek nincs nyilvánvaló hatása az aszpart inzulin AUC, Cmax, CL/F és tmax értékeire. A közepes és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekkel kapcsolatos adatok csak korlátozottan álltak rendelkezésre. Dialízist igénylő veseelégtelenségben szenvedő betegeket nem vizsgáltak.
Gyermekek és serdülők
Az aszpart inzulin farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságait 1-es típusú diabetesben szenvedő (6-12 éves korú) gyermekeknél és (13-17 éves korú) serdülőknél vizsgálták. Az aszpart inzulin mindkét korcsoportban gyorsan felszívódott, a tmax hasonló volt a felnőtteknél észlelthez. A Cmax azonban eltérő volt a két korcsoportban, ami az aszpart inzulin egyéni beállításának fontosságára hívja fel a figyelmet.
Gyógyszerészeti jellemzők - DAZPARDA 100
glicerin fenol metakrezol cink-klorid
dinátrium-hidrogén-foszfát nátrium-klorid
sósav (a pH beállításához)
nátrium-hidroxid (a pH beállításához) injekcióhoz való víz
Felbontás előtt
30 hónap.
Használat közben vagy ha a beteg tartalékként magával hordja
4 hétig tartható el.
Legfeljebb 30 °C-on tárolandó. Nem fagyasztható! A fénytől való védelem érdekében az injekciós toll kupakját tartsa az injekciós tollon.
Hűtőszekrényben (2 °C – 8 °C) tárolandó. Nem fagyasztható!
A gyógyszer első felbontás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.
3 ml oldat (I. típusú üveg) patronban, (brómbutil) dugattyúval és (brómbutil/poliizoprén) gumi lezárással, amit egy polipropilénből készült, előretöltött, többadagos, eldobható injekciós toll tartalmaz.
Kiszerelési egységek: 1 db és 5 db előretöltött injekciós toll (tű nélkül). Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Ezt a gyógyszert nem szabad felhasználni, ha úgy látja, hogy az oldat nem tiszta vagy nem színtelen, vagy nem vizes állagú.
Azt a Dazparda injekciót, amelyik megfagyott, tilos felhasználni.
Csak olyan tűket használjon, amelyek kompatibilisek a Dazparda előretöltött injekciós tollal, amelyeknek a mérete kompatibilis ezzel az injekciós tollal:
– 31 G, 5 mm
– 32 G, 4-6 mm
– 33 G, 4 mm
– 34 G, 4 mm
A betegségek átvitelének megelőzése érdekében egy injekciós tollat csak egy beteg használhat még akkor is, ha az injekciós tűt kicserélik. A tűket, a fecskendőket és az előretöltött injekciós tollakat tilos több személynek közösen használnia.
A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy a tűt minden egyes injekció beadása után dobja ki.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.