FLUMAZENIL PHARMASELECT 0,1 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ/KONCENTRÁTUM OLDATOS INFÚZIÓHOZ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - FLUMAZENIL 0,1 MG/ML
Benzodiazepinek okozta szedatív hatás teljes vagy részleges felfüggesztésére javallott felnőtteknél, serdülőknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél. Ennél fogva aneszteziológiában és az intenzív terápiában alkalmazható a következő helyzetekben:
Aneszteziológia
-
Általános anesztézia alkalmával akár indukciós, akár fenntartó céllal alkalmazott benzodiazepin szedatohipnotikus hatásának felfüggesztésére fekvőbetegek részére.
-
Benzodiazepin-szedáció felfüggesztése rövid narkózisban végzett diagnosztikus, vagy terápiás beavatkozások esetén, ambuláns vagy fekvőbetegek részére.
-
Benzodiazepinek okozta éber szedáció felfüggesztésére gyermekeknél 1 éves kor felett.
Intenzív terápiás helyzetek
-
Benzodiazepin központi hatásának specifikus felfüggesztése a spontán ventiláció visszaállítása céljából.
-
Teljes mértékben, vagy részben benzodiazepin kiváltotta mérgezés, illetve túladagolás diagnózisára, valamint kezelésére.
Alkalmazás módja
A flumazenilt aneszteziológus vagy aneszteziológiában gyakorlattal rendelkező orvos adhatja be intravénásan.
A flumazenil hígítás nélkül vagy hígítva is alkalmazható (a készítmény beadás előtti hígítására vonatkozó utasítást lásd a 6.6 pontban).
A flumazenil újraélesztés alatt egyéb eljárásokkal egyidejűleg alkalmazható.
Ezen készítmény kizárólag egyszeri alkalmazásra szolgál. Felhasználás előtt vizuálisan ellenőrizni kell, és csak akkor adható be, ha az oldat tiszta, és látható részecskéket nem tartalmaz.
Adagolás
Felnőttek:
Aneszteziológia
A javasolt kezdődózis 0,2 mg intravénásan 15 másodperc alatt. Amennyiben a kívánt eszméleti szintet nem éri el a beteg 60 másodperc alatt, 0,1 mg-onként ismételhető 60 másodperces intervallumokban, a maximális 1,0 mg adag eléréséig. A szokásos adagja 0,3 és 0,6 mg között van, de ettől eltérhet a beteg jellemzői, illetve az alkalmazott benzodiazepin függvényében.
Intenzív terápia
A javasolt kezdődózis 0,2 mg intravénásan 15 másodperc alatt. Amennyiben a kívánt eszméleti szintet nem éri el a beteg 60 másodperc alatt, 0,1 mg-onként ismételhető 60 másodperces intervallumokban 2,0mg összdózisig, vagy ameddig a beteg felébred.
Amennyiben a szedáció visszatér, beadható egy második bolus injekció.
Továbbá, hasznos lehet egy 0,1-0,4 mg/óra sebességű infúzió is.
A dózist és az infúzió sebességét egyénileg kell beállítani a kívánt eszméleti szintnek megfelelően.
A kiegészítésképpen adható infúzió maximális dózisa 2 mg lehet.
Amennyiben ismételt adagolással sincs egyértelmű hatás a tudati szintre és a légzésre, feltételezhető, hogy az intoxikációt nem benzodiazepin okozta.
Az infúziót 6 óránként le kell állítani, és ellenőrizni kell, hogy kialakul-e reszedáció.
Intenzív osztályon hosszú időn keresztül nagy dózisban alkalmazott benzodiazepin után, a megvonási tünetek elkerülése céljából a flumazenil dózisát egyénileg kell megállapítani, és az injekciót lassan kell beadni (lásd 4.4 pont).
Idősek:
Mivel nincsenek adatok flumazenil alkalmazásáról idős korban, meg kell jegyezni, hogy ez a populáció általában érzékenyebb a gyógyszerek hatásaira, és a flumazenil alkalmazása különös figyelmet kíván.
Gyermekek és serdülők:
Gyermekek (1 éves kortól):
Benzodiazepinnel létrehozott éber szedáció felfüggesztésére 1 év feletti gyermekeknek 0,01 mg/ttkg (maximum 0,2 mg) induló dózis adandó 15 másodperc alatt. Amennyiben 45 másodperc várakozási idő alatt a kívánt tudatállapot-javulás nem következett be, percenként 0,01 mg/ttkg (maximum 0,2 mg) dózissal ismételhető, maximum 4 alkalommal, egészen a 0,05 mg/ttkg vagy az 1 mg maximális adag eléréséig, attól függően, hogy melyik ezek közül az alacsonyabb. A beadni kívánt adagot a klinikai válaszhoz kell igazítani. Gyermekeknél a flumazenil reszedáció miatti ismételt alkalmazásának biztonságosságára és hatásosságára vonatkozóan nincsenek adatok.
1 éves kor alatti gyermekek:
A flumazenil 1 éves kor alatti gyermekeknél történő alkalmazásáról kevés tapasztalat áll rendelkezésre. Ennél fogva a flumazenil csak abban az esetben alkalmazható 1 éves kor alatt, ha a várható előny ellensúlyozza a lehetséges kockázatot.
Máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek:
Vesekárosodásban szenvedő betegek esetén nem kell az adagot módosítani.
A flumazenil elsődlegesen a májban metabolizálódik.
Károsodott májműködés esetén a flumazenil eliminációja elhúzódhat (lásd 5.2 pont) ezért a beadni kívánt adag óvatos titrálása szükséges.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Flumazenil alkalmazása ellenjavallott azon betegeknél, ahol potenciálisan életveszélyes állapot (pl. intracranialis nyomás kontrollja vagy status epilepticus) kezelésére alkalmaznak benzodiazepin.
- Flumazenil alkalmazása ellenjavallott ciklikus antidepresszánsok okozta súlyos intoxikációban szenvedő betegeknél (roham, fokális görcsök, QRS-meghosszabbodás, szívritmuszavarok, mydriasis, anticholergenic tünetek). Benzodiazepin és ciklusos antidepresszáns okozta kevert intoxikáció esetén az antidepresszáns toxicitását elfedhetik a benzodiazepin védőhatásai. Ezért, a tri-/tetraciklusos antidepresszáns okozta súlyos toxicitás fellépése esetén, autonóm (antikolinerg), neurológiai (beidegzési zavarok) vagy cardialis tüneteknél flumazenilt nem szabad használni benzodiazepin antagonizálására.
Monitorozás
Azon betegeket, akik flumazenil-kezelést kaptak benzodiazepin által kiváltott szedáció megszüntetésére, megfelelő ideig monitorozni kell, ennek alapját az alkalmazott benzodiazepin dózisa és hatásának időtartama, a reszedáció tünetei, légzési depresszió, vagy a reziduális benzodiazepin-hatások egyéb jelei képezik (EKG, pulzus, oximetria, beteg ébersége és egyéb életjelek, pl. szívfrekvencia, légzésfrekvencia és vérnyomás). Mivel a májkárosodásban szenvedő betegeknél a fentebb leírt hatások késleltetve jelentkezhetnek, a megfigyelés időtartamának kiterjesztése lehet szükséges.
Általában a flumazenil hatása rövidebb ideig tart, ezért a szedálás újra előfordulhat, tehát a beteg klinikai állapotát szigorúan monitorozni kell – lehetőleg intenzív terápiás osztályon –, amíg a flumazenil hatása nyilvánvalóan meg nem szűnik.
Ha a beteg nem ébred fel
A flumazenil antagonista hatást gyakorol a benzodiazepinekre. Ezért, ha a beteg nem ébred fel, egyéb okokat kell figyelembe venni.
Aneszteziológia
Az aneszteziológiában alkalmazva műtét végén a flumazenil csak azután adható, ha biztosan megszűntek a perifériás izomrelaxánsok hatásai, és nem fordul elő az opiátok respiratív depressziós hatása (Naloxonnal történt visszaállítás).
Különleges betegcsoportok:
Emelkedett kockázattal rendelkező betegek esetén mérlegelni kell a benzodiazepin-szedációból származó előnyöket a gyors ébredés kiváltotta hatásokkal szemben. Egyes betegek esetén (pl. szívbetegség esetén) bizonyos fokú szedáció fenntartása kívánatosabb a korai posztoperatív szakaszban, mint a teljes ébrenlét.
Epilepsziás betegek
Hosszú ideje benzodiazepinnel kezelt epilepsziás beteg esetén nem javasolt az antagonista használata. Ugyan a flumazenil rendelkezik bizonyos intrinsic anti-epileptogen hatással, de a hirtelen fellépő antagonizáló hatás konvulziót válthat ki epilepsziás betegeknél.
Súlyos agysérüléssel rendelkező betegek
Súlyos agysérüléssel rendelkező betegeknél (és/vagy instabil intracraniális nyomásnál) a flumazenilt elővigyázatossággal kell alkalmazni, ugyanis a flumazenil antagonizálja a benzodiazepin hatását, és ezáltal intracranialis nyomásnövekedést, a cerebrális perfúzió változását vagy rohamot okozhat.
Megvonási tünetek
Kerülni kell a nagy flumazenil-dózis (több mint 1 mg) gyors beadását nagy dózisú és/vagy hosszú távú benzodiazepin-expozíció esetén (a flumazenil-alkalmazást megelőző néhány hétig).
Ezekben az esetekben a gyors injekció megvonásos tüneteket okozhat, pl. palpitációt, agitációt, szorongást, érzelmi labilitást, továbbá enyhe zavartságot, érzékszervi torzulást.
Hosszú időn keresztül alkalmazott nagy dózisú benzodiazepin-kezelés esetén mérlegelni kell a flumazenil alkalmazásának előnyeit a megvonási tünetek kockázatával szemben. Körültekintő adagolás ellenére kialakult megvonási tünetek esetén individuálisan titrálva 5 mg diazepám, vagy 5mg midazolám adandó lassan, intravénásan.
Különös körültekintés szükséges fizikai dependencia, krónikus benzodiazepin-túladagolás vagy nem tisztázott vegyes intoxikáció esetén, a javasolt 1 perces dózisintervallumot meg kell hosszabbítani, mivel az egyszeri dózis teljes kialakuló hatása 10 percet is igénybe vehet.
Ebben az esetben a legkisebb, de még hatásos dózist kell alkalmazni, elkerülve a fizikai dependencia lehetséges előfordulását, illetve legtöbb esetben a rohamokat.
Különösen a benzodiazepin és ciklusos antidepresszánsok okozta vegyes intoxikációban bizonyos toxikus hatások (mint pl. rohamok, szív-arrhythmia, amelyeket ezen depresszánsok okoznak, de amelyek kevésbé jelentkeznek a benzodiazepin együttes alkalmazásával) súlyosbodnak a flumazenil alkalmazásával.
Szorongás
Olyan betegeknél, akiknél erős a preoperatív feszültség, vagy krónikus, illetve epizodikus anxietas van az anamnézisükben a flumazenil dózisát körültekintéssel kell beállítani.
Posztoperatív fájdalom
Számolni kell a posztoperatív fájdalommal. Előnyösebb lenne a beteget enyhén szedált állapotban tartani.
Gyermekek és serdülők:
Előzetesen midazolámmal szedált gyermekeket a reszedáció és a légzésfunkciók csökkenésének veszélye miatt a flumazenil adása után legalább 2 óráig monitorozni kell. Egyéb szedatív benzodiazepin esetén a megfigyelési időt a benzodiazepin várható hatástartamának megfelelően módosítani kell.
A korlátozott tapasztalatok miatt a flumazenil csak nagy körültekintéssel alkalmazható az alábbi esetekben:
-
szedáció megszüntetése 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél;
-
túladagolás kezelése gyermekeknél;
-
újszülött újraélesztése;
-
gyermekeknél anaesthesia indukálására alkalmazott benzodiazepin szedatív hatásának megszüntetése.
Ameddig nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok, a flumazenil nem alkalmazható egy éves vagy fiatalabb korú gyermekeknél, hacsak a kezelés kockázata (különösen véletlen túladagolás esetén) és előnyei nem lettek mérlegelve.
Gyermekeknél és serdülőknél nem javasolt a készítmény alkalmazása más indikációban, mint a benzodiazepin által indukált éber szedáció, mivel nem állnak rendelkezésre kontrollált tanulmányok. Ugyanez vonatkozik 1 éven aluli gyermekekre is.
Benzodiazepin-dependencia
Flumazenil nem javallt benzodiazepin-dependencia, vagy hosszú ideje fennálló benzodiazepin absztinencia szindróma kezelésére.
Pánikbetegség
Flumazenil alkalmazása után pánikroham jelentkezését írták le pánikbetegségben szenvedő betegek esetén.
Dependencia-anamnézis
Alkohol- és egyéb gyógyszerfüggőségben szenvedő betegeknél nagyobb gyakorisággal előforduló benzodiazepin-tolerancia és -függőség miatt, ezen betegcsoportokban a flumazenilt fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni.
Májelégtelenség
Késhet a flumazenil eliminációja.
A Flumazenil Pharmaselect oldatos injekció megközelítőleg 3,6 mg nátriumot tartalmaz milliliterenként (18 mg/5 ml-es ampulla, 36 mg/10 ml-es ampulla) – ezt számításba kell venni a betegeknél kontrollált nátriumdiéta esetén.
Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
A flumazenil receptorszintű kompetitív kölcsönhatás révén függeszti fel a benzodiazepinek központi hatásait: a flumazenil a benzodiazepin-receptoron keresztül ható nem benzodiazepin-agonisták, például a zopiklon, a triazolopiridazin, és mások hatását is blokkolja. Azonban a flumazenil nem befolyásolja a gyógyszerek olyan hatásait, amelyek nem ezen a hatásmechanizmuson keresztül működnek. Egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal való kölcsönhatást nem figyeltek meg. Véletlen túladagolás esetén a flumazenil különös körültekintéssel alkalmazandó, hiszen az egyidejűleg beszedett pszichotróp gyógyszerek (különösen a triciklusos antidepresszánsok) toxikus hatásai növekedhetnek a benzodiazepin-hatás lecsengésével.
A flumazenil farmakokinetikájának megváltozását nem figyelték meg midazolám, flunitrazepám és lormetazepám benzodiazepinekkel kombinációban. A flumazenil nem befolyásolja ezen benzodiazepinek farmakokinetikáját.
Nem áll rendelkezésre ismert farmakokinetikai kölcsönhatásra vonatkozó adat az etanol és flumazenil között.
Terhesség
Bár az állatkísérletek nem mutattak ki direkt vagy indirekt bizonyítékokat a terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre és postnatalis fejlődésre (lásd 5.3 pont) gyakorolt káros hatásokra vonatkozóan, elővigyázatosságra van szükség a terhességben, szigorú kockázat-előny mérlegelést követően, mivel nem állnak rendelkezésre adatok a flumazenil terhesség során történő humán alkalmazásának lehetséges kockázatairól. A foetusra gyakorolt hatását nem tanulmányozták állatkísérletekben. A készítmény terhességben való lehetséges alkalmazásának előnyeit mérlegelni kell a foetusra gyakorolt potenciális kockázattal szemben.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a flumazenil kiválasztódik-e az anyatejbe. A szoptatást 24 órára fel kell függeszteni, amennyiben flumazenilt kap a beteg.
Termékenység
Lásd 5.3 pont.
A benzodiazepin általi szedáció hatásainak megszüntetése céljából flumazenilt kapott betegeket figyelmeztetni kell, hogy legalább 24 óráig ne vezessenek gépjárművet, ne kezeljenek gépeket, és ne végezzenek fizikai vagy szellemi erőfeszítést igénylő tevékenységeket, mert a benzodiazepin hatása visszatérhet.
A mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban és gyakoriság szerint az alábbi kategóriáknak megfelelően kerülnek megadásra:
Nagyon gyakori (≥1/10)
Gyakori (≥1/100 – <1/10)
Nem gyakori (≥1/1000 –<1/100)
Ritka (≥1/10000 –<1/1000)
Nagyon ritka (<1/10000)
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
| Immunrendszeri betegségek és tünetek Gyakori | Túlérzékenységi reakciók, anafilaxia |
| Pszichiátriai kórképek Gyakori Nem gyakori Nem ismert | Szorongás*, emocionális instabilitás, álmatlanság, somnolentia Félelem* Mentális változások, euphoria, nyugtalanság, kóros sírás, agresszív viselkedés, pánikrohamok** Elvonási tünetek: agitáció*, szorongás*, emocionális instabilitás, zavartság, érzékelési zavarok (lásd 4.4 pont) |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek Gyakori | Szédülés, fejfájás, agitáció*, tremor, szájszárazság, hyperventilatio, beszédzavar, paraesthesia |
| Nem gyakori Nem ismert | Konvulziók, rohamok (epilepsziában vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek esetén, főként hosszú távú benzodiazepin-kezelés, illetve kevert gyógyszer-túladagolás esetén) spontán mozgások |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek Gyakori | Diplopia, strabismus, fokozott könnyezés |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem gyakori | Hallászavar |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Gyakori Nem gyakori | Palpitáció* Tachycardia vagy bradycardia, extrasystole |
| Érbetegségek és tünetek Gyakori | Kipirulás, hypotensio, orthostaticus hypotensio, átmeneti vérnyomás-emelkedés (ébredésnél) |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem gyakori | Dyspnoe, köhögés, orrdugulás, mellkasi fájdalom |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Gyakori | Hányinger (anesztézia alatt, különösen opiátok együttes alkalmazása esetén) Hányás (anesztézia alatt, különösen opiátok együttes alkalmazása esetén), csuklás |
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Gyakori Nem gyakori Nem ismert | Verejtékezés Sápadtság Arc kipirosodása |
| Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori Nem gyakori Nem ismert | Fáradtság, az alkalmazás helyén fellépő fájdalom Reszketés Fájdalomérzés felerősödése, testtömeg-gyarapodás, hidegrázás |
*: gyors injekció után, nem igényel kezelést
Hosszú ideje benzodiazepinnel kezelt betegeknél a flumazenil megvonási tüneteket válthat ki. A tünetek lehetnek: feszültség, izgatottság, érzelmi labilitás, fáradtság, zavartság, érzékszervi torzulások, hallucinációk, tremor és görcsrohamok.
Nagy adag flumazenil (több mint 1 mg) gyors beadását kerülni kell nagy dózisú és/vagy hosszantartó (a flumazenil alkalmazását megelőzően több hétig tartó) benzodiazepin-kezelésben részesített betegeknél. Ebben az esetben a gyors injekció megvonásos tüneteket okozhat, többek között agitációt, szorongást, érzelmi labilitást, valamint enyhe zavartságot és érzékszervi torzulásokat (lásd 4.4 pont).
**: A kórtörténetükben pánikproblémákkal rendelkező betegeknél a flumazenil pánikrohamot válthat ki.
Gyermekek és serdülők:
A nemkívánatos hatások, mellékhatások profilja a gyermekeknél általában nem tér el jelentősen a felnőttekétől. A szándékos szedáció megszüntetésére alkalmazott flumazenil esetén rendellenes sírást, izgatottságot és agresszív reakciókat jelentettek.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Vegyes intoxikációk esetén, különösen ciklusos antidepresszánsokkal, a toxikus hatások (pl. görcsök és szív-arrhythmiák) jelentkezhetnek a benzodiazepin hatásának csökkenésével.
Nagyon kevés tapasztalat áll rendelkezésre a flumazenil által embereknél okozott akut túladagolásról. A flumazenilnek nincs specifikus ellenszere.
A flumazenil-túladagolás kezelésének tartalmaznia kell általános fenntartó intézkedéseket, beleértve az életjelek monitorozását és a beteg klinikai státuszának megfigyelését.
Még a javasoltnál nagyobb adag (legfeljebb 100 mg iv.) beadásánál sem észleltek túladagolási tüneteket.
Farmakológiai tulajdonságok - FLUMAZENIL 0,1 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: antidotumok; ATC-kód: V03A B25
Hatásmechanizmus
A flumazenil egy imidazobenzodiazepin, mely kompetitív hatásmechanizmus útján a benzodiazepin-receptoron ható anyagok hatását antagonizálja. Benzodiazepinre adott paradox reakció neutralizációjáról is beszámolnak.
Farmakodinámiás hatások
Állatkísérletek tanúsága szerint nem benzodiazepin-receptoron ható anyagok (pl. barbiturátok, GABA-mimetikumok és adenozinreceptor-agonisták) hatását nem gátolja. Nem benzodiazepin-agonisták, például ciklopirrolonok (zopiklon) és triazolopiridazinok hatását gátolja. Benzodiazepinek szedatohipnotikus hatását gyorsan (1-2 percen belül) gátolja intravénás alkalmazást követően. Az agonista és antagonista eliminációs idejének különbségétől függően órákkal később visszatérhet a hatás. A flumazenil gyenge agonista, antikonvulzív hatással bír.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Állatkísérletben hosszú távú flumazenil-kezelés megvonást – többek között konvulziót – váltott ki.
Eloszlás
A flumazenil egy lipofil gyenge bázis. A flumazenil körülbelül 50%-ban kötődik plazmafehérjékhez, ennek kétharmada albuminhoz kötődik. A flumazenil nagymértékben az extravascularis térben oszlik el. A disztribúciós fázisban a flumazenil plazmakoncentrációja 4-5 perces felezési idővel csökken. Az egyensúlyi állapot megoszlási térfogata (Vss) 0,9–1,1 l/kg.
Biotranszformáció
A flumazenil döntően májmetabolizmus útján eliminálódik. Legfontosabb metabolitként karboxilsavas metabolitot mutattak ki a plazmában (szabad forma) és a vizeletben (szabad és konjugált formában).
Farmakológiai vizsgálatokban benzodiazepin-agonistaként és -antagonistaként is inaktív metabolitnak mutatkozott.
Elimináció
A flumazenil a vizeletbe változatlan formában szinte nem ürül. Ez a hatóanyag szervezeten belüli teljes metabolikus lebomlását jelenti. Radioizotóppal jelölt hatóanyag teljesen kiürül 72 órán belül, ennek 90–95%-a vizeletben, 5–10%-a a székletben jelenik meg. A 40–80 perces felezési idő is jelzi a gyors eliminációt. A flumazenil teljes plazma-clearance-e 0,8–1,0 l/óra/kg, mely teljes egészében a hepaticus metabolizmusnak tulajdonítható.
A flumazenil farmakokinetikája a terápiás dózistartományon belül, illetve 100 mg-ig, dózisarányos.
Intravénás flumazenil-infúzió ideje alatti táplálékfelvétel hozzávetőlegesen 50%-os clearance-emelkedést okoz, feltehetően a májperfúzió postprandialis növekedése miatt.
Farmakokinetika különleges betegcsoportokban
Idősek
Időseknél a flumazenil farmakokinetikája nem különbözik a felnőttkoritól.
Májkárosodás
Közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a flumazenil felezési ideje megnövekedik (70–210%-kal), a teljes clearance pedig alacsonyabb (57–74% között) egészséges önkéntesekhez viszonyítva.
Vesekárosodás
Károsodott vesefunkciójú vagy hemodialízis-kezelés alatt álló betegeknél a flumazenil farmakokinetikája nem különbözik az egészséges önkéntesekétől.
Gyermekek és serdülők
Egy éves kor feletti gyermekeknél a flumazenil felezési ideje kissé rövidebb és nagyobb a variabilitása – átlagosan 40 perc (20–75 között változik) – a felnőttekéhez viszonyítva. A testtömegre korrigált clearance és a megoszlási térfogat megegyezik a felnőttkorival.
Gyógyszerészeti jellemzők - FLUMAZENIL 0,1 MG/ML
dinátrium-edetát
ecetsav 1%
nátrium-klorid
nátrium-hidroxid-oldat (1%-os)
injekcióhoz való víz
4év.
Felbontás utáni felhasználhatóság:
Felbontás után azonnal fel kell használni.
Hígítás utáni felhasználhatóság:
A hígított készítmény kémiai és fizikai stabilitása 25°C-on 24 órán át igazolt. Mikrobiológiai szempontból az oldatos injekciót azonnal fel kell használni. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége, amely általános esetben, 2 és 8°C közötti hőmérsékleten tárolva nem haladhatja meg a 24 órát, kivéve, ha a hígítás ellenőrzött és validált aszeptikus körülmények között történt.
5 ml vagy 10 ml oldat színtelen, I. típusú, kék törőponttal ellátott OPC (one point cut-törőpontos) üvegampullába töltve. 5 db vagy 10 db ampulla dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.
Amennyiben a flumazenilt infúzióként alkalmazzák, az alkalmazás előtt hígítani kell. Csak 9mg/ml-es (0,9%) nátrium-klorid-oldattal, 50 mg/ml-es (5%) glukózoldattal vagy Ringer-oldattal (8,6g NaCl, 0,3g KCl és 0,33g CaCl2/l) hígítható.
Más oldatok flumazenillel való kompatibilitását nem igazolták.
Az intravénás infúziót 24 óra után meg kell semmisíteni.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II/3 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. törvény 3.§-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).