BRIMOGEN 2 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Kölcsönhatások a következőkkel
Felhasználási korlátok
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - BRIMOGEN 2 MG/ML
Az emelkedett szembelnyomás csökkentése nyitott zugú glaucomában vagy ocularis hypertensioban szenvedő betegeknél.
-
Monoterápiában olyan betegeknek, akiknek béta‑blokkoló topicalis alkalmazása ellenjavallt.
-
Szembelnyomás csökkentésére alkalmazott egyéb gyógyszer mellé kiegészítő kezelésként, olyan betegeknek, akiknél a monoterápia elégtelen a szembelnyomás csökkentésére (lásd 5.1pont).
Adagolás
Ajánlott adagolás felnőtteknek (beleértve az időseket is)
Az ajánlott adag kb. 12órás időkülönbséggel naponta kétszer 1 csepp Brimogen szemcsepp az érintett szem(ek)be cseppentve. Idősek esetében nincs szükség a dózis módosítására.
Mint valamennyi szemcseppnél, a lehetséges szisztémás felszívódás csökkentése érdekében ajánlatos a könnytömlőt a belső szemzugnál 1 percre összenyomni (pontszerű occlusio). Ezt minden egyes csepp becseppentése után azonnal el kell végezni.
Egynél több topicalis szemészeti készítmény alkalmazása esetén a különböző gyógyszerek alkalmazása között 5–15percnek kell eltelnie.
Alkalmazása máj- és vesekárosodásban
A Brimogen szemcseppet nem vizsgálták máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4pont).
Gyermekek és serdülők
Nem végeztek klinikai vizsgálatot 12 és betöltött 18. életév közötti életkorú gyermekek és serdülők esetében.
A Brimogen szemcsepp alkalmazása nem javasolt 12évesnél fiatalabb gyermekeknél, valamint ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 2éves kor alatti gyermekeknél (lásd 4.3, 4.4, és 4.9pontok). Ismert, hogy újszülöttek esetében súlyos mellékhatások fordulhatnak elő.
A hatásosságot és a biztonságot gyermekek esetében nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Szemészeti alkalmazásra.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Újszülötteknél, csecsemőknél és 2éves kor alatti gyermekeknél történő alkalmazás (lásd 4.8pont).
-
Monoamin-oxidáz (MAO)-gátló-kezelésben részesülő betegek és noradrenerg transzmisszióra ható antidepresszánsokat (pl. triciklusos antidepresszánsok és mianszerin) szedő betegek.
A 2éves és annál idősebb gyermekeket, különösen a 2–7éves kor közötti és/vagy ≤20kg testtömegű gyermekeket kellő körültekintéssel kell kezelni, és szorosan kell monitorozni az aluszékonyság magas incidenciája és súlyossága miatt (lásd 4.8pont).
Súlyos, vagy instabil és nem kontrollált cardiovascularis betegségben szenvedő betegek kezelésénél kellő óvatosság szükséges.
A betegek egy részénél (12,7%) a Brimogen szemcseppel végzett kezelés alatt a klinikai vizsgálatok során ocularis túlérzékenységi típusú reakció alakult ki (lásd 4.8pont). Amennyiben túlérzékenységi reakciókat figyelnek meg, a Brimogen szemcseppel végzett kezelést abba kell hagyni.
Késleltetett ocularis túlérzékenységi reakciókról számoltak be brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppekkel kapcsolatban; egyes esetekben arról számoltak be, hogy ez a szembelnyomás emelkedésével járt.
A Brimogen szemcsepp csak kellő körültekintéssel alkalmazható depresszióban, agyi keringészavarban vagy koszorúér‑betegségben, Raynaud-jelenségben, orthostaticus hypotensióban, vagy thrombangiitis obliteransban szenvedő betegeknél.
A Brimogen szemcseppet nem vizsgálták máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az ilyen betegek kezelése során fokozott óvatosság szükséges.
A Brimogen szemcseppben levő tartósítószer, a benzalkónium‑klorid, szemirritációt okozhat. A lágy kontaktlencsékkel való érintkezés kerülendő. A kontaktlencséket az alkalmazás előtt el kell távolítani, és visszahelyezésük előtt legalább 15percet várni kell. A benzalkónium‑kloridról ismert, hogy elszínezi a lágy kontaktlencséket.
A Brimogen szemcsepp ellenjavallt monoamin-oxidáz (MAO)‑gátló-kezelésben részesülő betegek, valamint a noraderenrg transzmisszióra ható antidepresszánst (például triciklusos antidepresszánsok és mianszerin) szedő betegek esetében (lásd 4.3pont).
Bár a Brimogen szemcseppel nem végeztek specifikus gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokat, a központi idegrendszert gátló szerekkel (alkohol, barbiturátok, opiátok, szedatívumok vagy anesztetikumok) az additív vagy potencírozó hatás lehetőségét figyelembe kell venni.
Nem áll rendelkezésre adat a keringő katekolaminok Brimogen szemcsepp adását követő vérszintjéről. Elővigyázatosság javasolt azonban azoknál a betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek befolyásolhatják a keringő aminok metabolizmusát és felvételét, mint például a klórpromazin, metilfenidát, reszerpin.
Brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppek alkalmazását követően néhány betegnél klinikailag nem szignifikáns vérnyomáscsökkenésről is beszámoltak. Ezért a Brimogen szemcsepp szisztémás vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel és/vagy szívglikozidokkal történő együttes alkalmazása esetén körültekintően kell eljárni.
Körültekintés javasolt olyan, egyidejűleg adott szisztémás gyógyszerrel (függetlenül annak gyógyszerformájától) történő kezelés elindításakor (vagy a dózis megváltoztatásakor), amely kölcsönhatásba léphet az alfa-adrenerg-agonistákkal, vagy módosíthatja azok hatását, vagyis adrenerg‑receptor agonisták vagy antagonisták (pl. izoprenalin, prazozin).
Terhesség
A készítmény alkalmazásának biztonságosságát humán terhesség esetén nem igazolták. Állatokon végzett kísérletek során a brimonidin‑tartarát nem mutatott teratogén hatást. Nyulaknál a brimonidin‑tartarát az embereknél kezelés alatt mért értékeknél magasabb plazmaszintek esetén preimplantációs vetélést és születés utáni növekedési elmaradást okozott. A Brimogen szemcsepp terhes nőknél csak akkor alkalmazható, ha az anyára gyakorolt várható előnyös hatás felülmúlja a magzatra gyakorolt lehetséges károsító hatás kockázatát.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a brimonidin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. A vegyület a laktáló patkány tejébe kiválasztódik. A Brimogen szemcsepp szoptató anyáknak nem adható.
Ez a készítmény fáradtságot és/vagy álmosságot okozhat, ami ronthatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez a készítmény homályos látást és/vagy látászavart okozhat, ami ronthatja a gépjárművezetést vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen éjszaka, vagy csökkentett kivilágításnál. Gépjárművezetés vagy gépek kezelése előtt a betegnek meg kell várnia, amíg ezek a tünetek elmúlnak.
A biztonságossági profil összefoglalása
A leggyakrabban jelentett mellékhatások a szájszárazság, a szem vérbősége és égő/szúró érzése, amik a betegek 22–25%-ánál jelentkeztek. Ezeknek a többsége átmeneti volt és ritkán volt olyan súlyos, hogy a kezelést emiatt abba kellett hagyni.
Klinikai vizsgálatok során szemészeti allergiás reakció a betegek 12,7%-ánál jelentkezett (a betegek 11,5%-ánál emiatt abba kellett hagyni a kezelést), a betegek többségénél a kezelés harmadik és kilencedik hónapja között.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az egyes gyakorisági csoportokon belül a mellékhatások a súlyosság szempontjából csökkenő sorrendben vannak feltüntetve.
A mellékhatások előfordulási gyakoriságát az alábbi terminológia szerint osztályozzák:
| Nagyon gyakori | (≥1/10) |
| Gyakori | (≥1/100–<1/10) |
| Nem gyakori | (≥1/1000–<1/100) |
| Ritka | (≥1/10000–<1/1000) |
| Nagyon ritka | (<1/10000) |
| Nem ismert | (A gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) |
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | szisztémás allergiás reakciók |
| Pszichiátriai kórképek | Nem gyakori | depresszió |
| Nagyon ritka | álmatlanság | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon gyakori | fejfájás, aluszékonyság |
| Gyakori | szédülés, ízérzészavar | |
| Nagyon ritka | ájulás | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nagyon gyakori | szemirritáció (vérbőség, égő és szúró érzés, viszketés, idegentestérzés, conjunctiva-folliculusok), homályos látás, allergiás blepharitis, allergiás blepharoconjunctivitis, allergiás conjunctivitis, szemészeti allergiás reakció és follicularis conjunctivitis |
| Gyakori | helyi irritáció (szemhéj vérbősége és ödémája, blepharitis, kötőhártya ödémája és váladékozása, szemfájdalom és könnyezés), fotofóbia, cornea‑erosio és -beszűrődés, szemszárazság, a kötőhártya elfehéredése, látászavar, kötőhártya-gyulladás | |
| Nagyon ritka | iritis, miózis | |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nem gyakori | palpitatio/arrhythmia (bradycardia és tachycardia) |
| Érbetegségek és tünetek | Nagyon ritka | hypertensio, hypotensio |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Gyakori | felső légúti tünetek |
| Nem gyakori | az orrnyálkahártya szárazsága | |
| Ritka | dyspnoe | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon gyakori | szájszárazság |
| Gyakori | emésztőrendszeri tünetek | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Nagyon gyakori | fáradtság |
| Gyakori | gyengeség |
Az alábbi mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően a brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppek alkalmazása során észlelték. Mivel ezek ismeretlen méretű populáció önkéntes jelentésén alapulnak, ezek előfordulási gyakorisága nem állapítható meg.
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | iridocyclitis (anterior uveitis), a szemhéj viszketése. |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem ismert | bőrreakciók, köztük erythema, az arc ödémája, viszketés, bőrkiütés és értágulat |
Azokban az esetekben, amikor a brimonidint a veleszületett glaucoma kezelésének részeként adták, a brimonidinnel kezelt újszülötteknél és csecsemőknél a brimonidin-túladagolás tüneteiről, így eszméletvesztésről, lethargiáról, aluszékonyságról, hypotensióról, izomtónus‑csökkenésről, bradycardiáról, hypothermiáról, cianózisról, sápadtságról, légzésdepresszióról és apnoeról számoltak be (lásd 4.3pont).
Egy három hónapos, béta‑blokkoló-kezeléssel nem kellően kontrollált glaukómában szenvedő 2‑7éves gyermekek bevonásával végzett III. fázisú vizsgálatban a brimonidinnel kiegészített kezelésben részesülő gyermekek körében magas volt az aluszékonyság előfordulási gyakorisága (55%). A gyermekek 8%‑ánál ez súlyos volt, és 13%‑ánál vezetett a kezelés abbahagyásához. Az aluszékonyság incidenciája az életkor növekedésével csökkent, a legalacsonyabb (25%) a 7évesek körében volt, de a testtömeg nagyobb hatással volt erre: ≤20 kg testtömegű gyermekeknél magasabb volt az incidencia (63%), mint a >20kg testtömegű gyermekeknél (25%) (lásd 4.4pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Szemészeti túladagolás (felnőttek)
Az ismert esetekben a jelentett események általában azok voltak, amelyek a mellékhatások között már felsorolásra kerültek.
Véletlen lenyelésből eredő szisztémás túladagolás (felnőttek)
Felnőtteknél a brimonidin véletlen lenyelésére vonatkozóan csak nagyon korlátozott információ áll rendelkezésre. Az eddig jelentett egyetlen mellékhatás a hypotensio volt. Beszámoltak arról, hogy a hypotensióval járó epizódot rebound hypertensio követte. A túladagolás kezelése szupportív és tüneti kezelésből áll; a betegnél a légutak átjárhatóságát biztosítani kell.
Más alfa-2-agonisták orális túladagolásával kapcsolatban olyan tünetekről számoltak be, mint a hypotensio, asthenia, hányás, letargia, szedáció, bradycardia, arrhythmia, miózis, apnoe, izomtónus-csökkenés, hypothermia, légzésdepresszió és görcsroham.
Gyermekek és serdülők
Közöltek vagy jelentettek olyan súlyos mellékhatásokat, melyek a brimonidin szemcsepp véletlen lenyelését követően gyermekeknél jelentkeztek. Az érintetteknél a központi idegrendszeri depresszió tünetei, jellegzetesen átmeneti kóma vagy beszűkült tudatállapot, letargia, aluszékonyság, izomtónus-csökkenés, bradycardia, hypothermia, sápadtság, légzésdepresszió és apnoe jelentkezett; az érintetteket intenzív osztályra kellett felvenni és szükség esetén intubációra is sor került. A beszámolók szerint minden beteg teljesen felépült, általában 6–24órán belül.
Farmakológiai tulajdonságok - BRIMOGEN 2 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szimpatomimetikumok a glaucoma terápiában, ATC kód: S01EA05.
A brimonidin egy alfa‑2-adrenergreceptor-agonista, amely 1000-szer szelektívebben kötődik az alfa‑2-adrenoreceptorhoz, mint az alfa‑1-adrenoreceptorhoz.
Ennek a szelektivitásnak az eredményeként nincs mydriasis, és nem lép fel vasoconstrictio a humán retinális xenograftokhoz kapcsolódó mikroerekben.
Embereknél a brimonidin‑tartarát topicalis alkalmazása csökkenti a szembelnyomást, a cardiovascularis és a pulmonaris paraméterekre gyakorolt minimális hatás mellett.
Korlátozottan elérhető adatok alapján asthma bronchialéban szenvedő betegeknél nem mutatkoztak mellékhatások.
Topicalis alkalmazást követően a brimonidin‑tartarát gyorsan kifejti hatását, az alkalmazást követően kétórával mutatja a legnagyobb szembelnyomás-csökkentő hatást. Két, egy éven át tartó vizsgálatban a brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppek átlagosan körülbelül 4‑6Hgmm-rel csökkentették a szembelnyomást.
Állatokon és emberek bevonásával végzett fluorofotometrás vizsgálatok alapján arra lehet következtetni, hogy a brimonidin‑tartarát kettős hatásmechanizmusú. Feltételezések szerint a brimonidin‑tartarát úgy csökkenti a szembelnyomást, hogy csökkenti a csarnokvíz termelődését és fokozza az uveoscleralis elfolyást.
Klinikai vizsgálatokban a brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppek topicalis béta‑blokkolókkal kombinálva hatásosnak bizonyultak. Rövidebb ideig tartó vizsgálatok eredményei is arra utalnak, hogy a brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppek és travoproszt (6hétig tartó), valamint latanoproszt (3hónapig tartó) együttes alkalmazása során a két gyógyszer hatása klinikailag jelentős mértékben összeadódik.
Általános jellemzők
0,2%-os oldat 10napon keresztül történő, napi kétszeri szemészeti alkalmazása után a plazmakoncentráció alacsony volt (átlagos Cmax-értéke 0,06ng/ml). Többszöri alkalmazást (naponta kétszer, 10napon át) követően a vérben kismértékű felhalmozódást figyeltek meg. Dinamikus egyensúlyi állapotban a 12órás plazmakoncentráció‑idő görbe alatti terület (AUC0‑12h) 0,31ng×óra/ml volt, az első adag utáni 0,23ng×óra/ml értékhez képest. Topicalis alkalmazást követően az átlagos látszólagos felezési idő a szisztémás keringésben emberben körülbelül 3óra volt.
Topicalis alkalmazást követően a brimonidin plazmafehérjéhez való kötődése emberben 29% volt.
In vitro és in vivo a brimonidin a szem szöveteiben reverzibilisen kötődik a melaninhoz. Két hétig tartó szemészeti alkalmazást követően a brimonidin koncentrációja a szivárványhártyában, a sugártestben, az ér‑ és ideghártyában 3–17‑szer magasabb volt, mint egyszeri alkalmazás után. Felhalmozódás melanin hiányában nem következik be.
A melaninhoz való kötödés jelentősége embereknél nem tisztázott. Ugyanakkor biomikroszkópos vizsgálatok nem mutattak szignifikáns szemészeti mellékhatásokat brimonidin‑tartarát-tartalmú szemcseppel legalább egy éven át kezelt betegeknél, és nem találtak szignifikáns szemészeti toxicitást egy egy éven át tartó biztonságossági vizsgálat során sem, amikor a brimonidin‑tartarát ajánlott dózisának négyszeresét adták majmoknak.
Embernél történő orális adagolását követően a brimonidin jól felszívódik és gyorsan eliminálódik. Az adag nagyobb része (körülbelül 75%-a) a vizelettel 5napon belül ürült ki, metabolitok formájában; változatlan hatóanyagot nem mutattak ki a vizeletben. Állati és emberi májon végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a metabolizmus főleg az aldehid‑oxidáz és a citokróm P450 enzimeken jön létre. Ezért úgy tűnik, hogy a szisztémás elimináció elsősorban a májmetabolizmus útján történik.
Kinetikai profil
Nem volt nagy eltérés dózisarányos Cmax és AUC tekintetében 0,08%, 0,2% és 0,5%-os adag egyszeri topicalis alkalmazását követően.
Jellemzők betegeknél
Jellemzők időseknél
A brimonidin egyszeri adagját követően a Cmax, az AUC és a látszólagos felezési idő idősek (65éves vagy afelett) és fiatal felnőttek esetében hasonló volt, ami arra utal, hogy a szisztémás felszívódást és eliminációt nem befolyásolja az életkor.
Egy, idősek bevonásával végzett, három hónapos klinikai vizsgálat adatai alapján a brimonidin szisztémás expozíciója nagyon alacsony volt.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
