ARIKAYCE LIPOSZÓMÁS 590 MG PORLASZTÁSRA SZÁNT DISZPERZIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - ARIKAYCE 590 MG
A liposzómás ARIKAYCE a Mycobacterium avium Complex (MAC) által okozott,
nem tuberculosisos mycobacterialis (NTM) tüdőfertőzések kezelésére javallott cystás fibrosisban nem szenvedő felnőtteknél, akiknél a kezelési lehetőségek korlátozottak (lásd 4.2, 4.4, és 5.1 pont).
Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos ajánlásokat.
A liposzómás ARIKAYCE egyéb olyan antibakteriális szerekkel együtt alkalmazandó, amelyek a Mycobacterium avium Complex által okozott tüdőfertőzésekkel szemben hatásosak.
A liposzómás ARIKAYCE-kezelést a Mycobacterium avium Complex (MAC) által okozott, nem tuberculosisos tüdőbetegség terén tapasztalt orvosoknak kell megkezdeni és irányítani.
Adagolás
Az ajánlott dózis egy üveg (590 mg) naponta egyszer alkalmazva, szájon át inhalálva.
Kezelés időtartama
Az inhalációs liposzómás amikacinnal történő kezelést a köpettenyésztés konverzióját követően a
kombinált antibakteriális kezelési séma részeként, 12 hónapon át kell folytatni.
Az inhalációs liposzómás amikacin-kezelést nem szabad a maximális 6 hónapnál tovább folytatni, ha a köpettenyésztés konverzióját (SCC) addigra még nem igazolták.
Az inhalációs liposzómás amikacin-kezelés maximális időtartama nem haladhatja meg a 18 hónapot.
Kihagyott dózisok
Egy napi amikacin dózis kihagyása esetén a következő dózist a következő napon kell alkalmazni. Nem
szabad dupla dózist alkalmazni a kihagyott dózis pótlására.
Idősek
Nincs szükség dózismódosításra.
Májkárosodás
Az inhalációs liposzómás amikacint nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél. Májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra, mivel az amikacin nem a májon keresztül metabolizálódik.
Vesekárosodás
Az inhalációs liposzómás amikacint nem vizsgálták vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
A készítmény alkalmazása súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél ellenjavallt
Gyermekek és serdülők
Az inhalációs liposzómás amikacin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti
serdülőknél nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Az alkalmazás módja
Inhalációs alkalmazásra.
Az inhalációs liposzómás amikacin kizárólag a Lamira gyógyszerporlasztó rendszerrel (porlasztó (Lamira Nebuliser Handset), aeroszolfej és szabályozó) alkalmazható. A használatra vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban.
A készítmény semmilyen más módon és semmilyen más egyéb típusú inhalációs gyógyszerbejuttató rendszerrel nem alkalmazható.
A tüdőbe juttatott mennyiség betegfaktoroktól függ. A javasolt felnőtt légzésritmussal történő in vitro vizsgálat során (500 ml légzéstérfogat, 15 lélegzetvétel/perc, és 1:1 belégzési/kilégzési arány) a csutorából átlagosan bejuttatott dózis körülbelül 312 mg amikacin volt (a címke szerinti mennyiség körülbelül 53%-a), a gyógyszer bejuttatás átlagos sebessége 22,3 mg/perc volt, aminek alapján a porlasztási idő 14 perc volt.
A porlasztott aeroszolcseppek tömeg szerinti medián aerodinamikai átmérője (MMAD) körülbelül
4,7 µm volt, 2,4 µm D10-zel és 9,0 µm D90-nel, amelyet a következő generációs impaktoros módszerrel
határoztak meg.
A készítmény hatóanyagával, bármelyik aminoglikozid antibakteriális szerrel vagy a készítmény
6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Szójával szembeni túlérzékenység.
Bármelyik aminoglikoziddal bármilyen egyéb módon történő együttadás esetén.
Súlyos vesekárosodás.
Anaphylaxia és túlérzékenység reakciók
Súlyos és életveszélyes túlérzékenységi reakciókat, - beleértve az anaphylaxiát is - jelentettek azoknál a betegeknél, akik inhalációs liposzómás amikacint alkalmaztak.
Az inhalációs liposzómás amikacinnal történő kezelés megkezdése előtt ki kell értékelni az aminoglikozidokkal szembeni korábbi túlérzékenységi reakciókat. Ha anaphylaxia vagy
túlérzékenységi reakció fordul elő, az inhalációs liposzómás amikacint le kell állítani, és megfelelő
szupportív kezelést kell megkezdeni. Allergiás alveolitis
Klinikai vizsgálatokban allergiás alveolitist és pneumonitist jelentettek az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazása kapcsán (lásd 4.8 pont).
Ha allergiás alveolitis fordul elő, az inhalációs liposzómás amikacin-kezelést abba kell hagyni, és a beteget megfelelő kezelésben kell részesíteni.
Bronchospasmus
Klinikai vizsgálatokban bronchospasmust jelentettek az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazásával kapcsolatban. Az anamnézisben reaktív légúti betegségben, asthmában vagy bronchospasmusban szenvedő betegeknél az inhalációs liposzómás amikacint csak rövid hatású hörgőtágító használatát követően szabad alkalmazni. Ha az inhalációs liposzómás amikacin-inhalálás által okozott bronchospasmus bizonyított, a beteget előzetesen hörgőtágítókkal kezelhetik
(lásd 4.8 pont).
Pulmonalis alapbetegség exacerbatiója
Klinikai vizsgálatokban a pulmonalis alapbetegség exacerbatióját (krónikus obstruktív tüdőbetegséget (COPD-t), krónikus obstruktív tüdőbetegség infectio okozta exacerbatióját, bronchiectasia infectio okozta exacerbatióját) jelentették nagyobb gyakorisággal azoknál a betegeknél, akiket inhalációs liposzómás amikacinnal kezeltek, azokhoz a betegekhez képest, akik nem kaptak inhalációs liposzómás amikacint. Óvatossággal kell eljárni, ha az inhalációs liposzómás amikacint a fent említett alapbetegségekben szenvedő betegeknél kezdik el alkalmazni. Az exacerbatio jeleinek észlelése esetén meg kell fontolni az inhalációs liposzómás amikacin-kezelés leállítását.
Ototoxicitás
Klinikai vizsgálatokban ototoxicitást (beleértve a süketséget, szédülést, presyncopét, tinnitust és vertigot) jelentettek nagyobb gyakorisággal az inhalációs liposzómás amikacin-kezelésben részesülő betegeknél az inhalációs liposzómás amikacint kezelésben nem részesülő betegekhez képest. A leggyakrabban jelentett ototoxicitással kapcsolatos mellékhatás a tinnitus volt.
A hallás- és vestibularis funkciókat rendszeres időközönként monitorozni kell valamennyi betegnél, és gyakori monitorozás javasolt azoknál a betegeknél, akiknek ismert vagy feltételezett hallás- vagy vestibularis dysfunctiójuk van.
Ha a kezelés alatt ototoxicitás lép fel, fontolóra kell venni az inhalációs liposzómás amikacinnal
történő kezelés abbahagyását.
Fokozott az ototoxicitás kockázata mitokondriális DNS-mutáció (különösen a 12S rRNS génszekvencia 1555. nukleotidjának A-G szubsztitúciója) fennállása esetén, még akkor is, ha az aminoglikozid szérumszintje a kezelés során az ajánlott tartományon belül van. Az ilyen betegeknél megfontolandó más kezelés választása.
Azoknál a betegeknél, akiknek az anyai anamnézisében releváns mutáció vagy aminoglikozid kiváltotta süketség szerepel, megfontolandó más kezelés választása vagy az alkalmazás előtti genetikai vizsgálat.
Nephrotoxicitás
Klinikai vizsgálatokban nephrotoxicitást jelentettek azoknál a betegeknél, akiket inhalációs liposzómás amikacinnal kezeltek. A kezelés alatt valamennyi betegnél a vesefunkciót rendszeres
időközönként monitorozni kell, és a korábban veseműködési zavarban szenvedő betegek gyakori monitorozása javasolt.
Fontolóra kell venni az inhalációs liposzómás amikacin leállítását azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés alatt bizonyíthatóan nephrotoxicitás alakul ki.
A készítmény alkalmazása súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Neuromuscularis blokád
Klinikai vizsgálatokban neuromuscularis rendellenességeket (izomgyengeség, peripheriás neuropathia és egyensúlyzavar formájában) jelentettek az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazásával kapcsolatban. Az aminoglikozidok súlyosbíthatják az izomgyengeséget, mivel kuráreszerű hatással vannak a neuromuscularis junctióra. A myasthenia gravisben szenvedő betegeknél az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazása nem javasolt. Bármilyen ismert vagy feltételezett neuromuscularis rendellenességben szenvedő beteget szoroson monitorozni kell.
Egyéb gyógyszerekkel történő együttadás
Az inhalációs liposzómás amikacin egyéb aminoglikozidokkal történő együttadása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
A hallás- és vestibularis funkciókat vagy a veseműködést befolyásoló (a diuretikumokat is beleértve)
bármilyen egyéb gyógyszerekkel történő együttadása nem ajánlott.
Az inhalációs liposzómás amikacinnal klinikai gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokat nem végeztek. Farmakodinámiás interakciók
Az inhalációs liposzómás amikacin bármelyik aminoglikoziddal bármilyen módon történő együttadása kontraindikált (lásd 4.3 pont).
Az inhalációs liposzómás amikacin olyan neurotoxicus, nephrotoxicus vagy ototoxicus potenciállal rendelkező gyógyszerekkel történő egyidejű és/vagy szekvenciális alkalmazása nem ajánlott, amelyek megnövelhetik az aminoglikozid toxicitást (pl. diuretikus vegyületek, mint például etakrinsav, furoszemid, vagy intravénásan adott mannitol) (lásd 4.4 pont).
Terhesség
Az inhalációs liposzómás amikacin terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre információ. Az inhalációs liposzómás amikacin belélegzését követően az amikacin szisztémás expozíciója várhatóan alacsony, a parenteralisan alkalmazott amikacin-expozícióhoz képest.
Az aminoglikozidok terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Az aminoglikozidoknak magzatkárosító hatása lehet. Az aminoglikozidok áthatolnak a placentán, és teljes, irreverzibilis, bilateralis congenitalis süketséget jelentettek gyermekeknél, akiknek az édesanyja streptomicint kapott a terhesség alatt. Habár a magzatra vagy az újszülöttre vonatkozó mellékhatásokat nem jelentettek olyan terhes nőknél, akiket egyéb aminoglikozidokkal kezeltek, a potenciális káros hatás fennáll. Inhalációs amikacinnal nem végeztek állatkísérleteket a reprodukciós toxicitás tekintetében. Amikacinnal parenteralisan kezelt egerekkel, patkányokkal és nyulakkal végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatok során nem jelentettek magzati malformációkat.
Az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazása terhesség alatt elővigyázatosságból kerülendő.
Szoptatás
Az amikacin anyatejben lévő jelenlétéről nem áll rendelkezésre információ. Az inhalálását követően az inhalációs liposzómás amikacin szisztémás expozíciója azonban várhatóan alacsony a parenteralisan alkalmazott amikacin-expozícióhoz képest.
Az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy a kezelést szakítják meg/halasztják el – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, illetve a kezelés előnyét az anya szempontjából.
Termékenység
Az inhalációs liposzómás amikacinnal fertilitási vizsgálatokat nem végeztek.
Az amikacin kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Az inhalációs liposzómás amikacin alkalmazása szédülést és egyéb vestibularis zavarokat okozhat (lásd 4.8 pont).
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne vezessenek, vagy ne kezeljenek gépeket, amíg inhalációs liposzómás amikacint alkalmaznak.
A biztonságossági profil összefoglalása
A leggyakrabban jelentett respiratoricus mellékhatások a következők voltak: dysphonia (42,6%), köhögés (30,9%), dyspnoe (14,4%), haemoptysis (10,9%), oropharyngealis fájdalom (9,2%), és bronchospasmus (2,2%). Egyéb gyakran jelentett nem respiratoricus mellékhatások voltak: fáradtság (7,2%), hasmenés (6,4%), bronchiectasia infectio okozta exacerbatiója (6,2%), és hányinger (5,9%).
A leggyakoribb súlyos mellékhatások voltak: krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) (1,5%), haemoptysis (1,2%), és a bronchiectasis infectiv exacerbatiója (1,0%).
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A mellékhatások az 1. táblázatban a klinikai vizsgálatokból és forgalombahozatalt követő időszakból származó adatok alapján a MedDRA szervrendszeri kategóriákként vannak felsorolva. Az egyes szervrendszeri kategóriákban a gyakoriságra vonatkozó terminológiára az alábbi definíciók érvényesek: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 - <1/100); ritka (≥1/10 000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
1. táblázat – Mellékhatások összefoglalása
| Szervrendszeri kategória | Mellékhatások | Gyakoriságikategória |
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | Bonchiectasia infectiv exacerbatiója | Gyakori |
| Laryngitis | Gyakori | |
| Oralis candidiasis | Gyakori | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Anaphylaxiás reakciók | Nem ismert |
| Túlérzékenységi reakciók | Nem ismert |
| Szervrendszeri kategória | Mellékhatások | Gyakoriságikategória |
| Pszichiátriai kórképek | Szorongás | Nem gyakori |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás | Gyakori |
| Szédülés | Gyakori | |
| Dysgeusia | Gyakori | |
| Aphonia | Gyakori | |
| Egyensúlyazavar | Gyakori | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Szemirritáció* | Nem ismert |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szervbetegségei és tünetei | Tinnitus | Gyakori |
| Süketség | Gyakori | |
| Légzőrendszeri, mellkasi ésmediastinalis betegségek és tünetek | Dysphonia | Nagyon gyakori |
| tünetek | Dyspnoe | Nagyon gyakori |
| Köhögés | Nagyon gyakori | |
| Haemoptysis | Nagyon gyakori | |
| Oropharyngealis fájdalom | Gyakori | |
| Allergiás alveolitis | Gyakori | |
| Krónikus obstruktívtüdőbetegség (COPD) | Gyakori | |
| Zihálás | Gyakori | |
| Produktív köhögés | Gyakori | |
| Fokozott köpettermelődés | Gyakori | |
| Bronchospasmus | Gyakori | |
| Pneumonitis | Gyakori | |
| Hangszálgyulladás Torokirritáció | Gyakori Gyakori | |
| Pharyngealis duzzanat | Nem ismert | |
| Nasalis szárazság | Nem ismert | |
| Epistaxis | Nem ismert | |
| Rhinorrhoea | Nem ismert | |
| Tüsszögés | Nem ismert | |
| Orrdugulás | Nem ismert | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hasmenés | Gyakori |
| Hányinger | Gyakori | |
| Hányás | Gyakori | |
| Szájszárazság Étvágycsökkenés | Gyakori Gyakori | |
| Dysphagia | Nem ismert | |
| Glossitis | Nem ismert | |
| Glossodynia | Nem ismert | |
| Nyál hypersecretio | Nem ismert | |
| Stomatitis | Nem ismert | |
| Abdominalis fájdalom | Nem ismert | |
| Gyomortáji fájdalom | Nem ismert | |
| Hasi diszkomfortérzés | Nem ismert | |
| Abdominalis distensio | Nem ismert | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségeiés tünetei | Bőrkiütés | Gyakori |
| Pruritus | Gyakori |
| Szervrendszeri kategória | Mellékhatások | Gyakorisági kategória |
| A csont- és izomrendszer, valamint akötőszövet betegségei és tünetei | Myalgia Arthralgia | Gyakori Gyakori |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Vesekárosodás | Gyakori |
| Akut vesekárosodás | Nem ismert | |
| Veseelégteleneség | Nem ismert | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyénfellépő reakciók | Fáradtság | Gyakori |
| Láz | Gyakori | |
| Mellkasi diszkomfort | Gyakori | |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Testtömeg csökkenése | Gyakori |
| Kreatinin vérszintje emelkedett | Nem ismert |
* Az aeroszol véletlen szembe jutását követően. Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Kifejezetten inhalációs liposzómás amikacin-túladagolással kapcsolatos mellékhatásokat nem azonosítottak a klinikai vizsgálatokban. Már meglévő beszűkült vesefunkcióval, süketséggel, vagy vestibularis zavarral vagy károsodott neuromuscularis transzmisszióval rendelkező alanyoknál a már meglévő betegséget súlyosbíthatja.
Inhalációs liposzómás amikacin-túladagolás esetén azonnal abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását. Amikor az amikacin gyors eltávolítása indikált a célszerv károsodásának megakadályozása érdekében, például vesekárosodásban szenvedő alanyoknál, a peritonealis dialysis vagy haemodialysis meggyorsítja az amikacin extrakcióját a vérből.
Farmakológiai tulajdonságok - ARIKAYCE 590 MG
Farmakoterápiás csoport: Antibakteriális szerek szisztémás alkalmazásra, egyéb aminoglikozidok ATC kód: J01GB06
Hatásmechanizmus
Az amikacin egy bizonyos receptorfehérjéhez kötődik a bakteriális riboszomák 30S alegységén, és befolyásolja az mRNS (messenger RNS) és a 30S alegység közötti beindító komplexet, amely így a fehérjeszintézis gátlásához vezet.
Rezisztencia
A mikobaktériumok amikacinnal szembeni rezisztenciájának mechanizmusát a 16S rRNS „rrs” génjének mutációival hozták összefüggésbe.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Az inhalációs liposzómás amikacin hatásosságát az INS-212 vizsgálatban értékelték, amely egy randomizált, nyílt elrendezésű vizsgálat volt, amelyet MAC (Mycobacterium Avium Complex) által okozott nem tubercolosisos mycobacterialis tüdőfertőzésben szenvedő felnőtt betegek bevonásával végeztek.
Azokat a betegeket, akik nem érték el a köpettenyésztés konverzióját (SCC) a legalább 6 hónapig tartó többgyógyszeres kezelési séma/sémák (MDR) során a vizsgálati bevonás előtt, a következőképpen randomizálták: vagy ARIKAYCE-t kaptak az MDR kezelésük mellé, vagy folytatták önmagában az MDR-t. A köpettenyésztés konverzióját (SCC-t) elérő betegeket a következőképpen definiálták:
3 egymást követő negatív MAC köpettenyésztés a kezelés 6. hónapjában, és az SCC elérését követően folyamatosan legfeljebb 12 hónapig tartó kezelés. Azoknak, akik nem érték el az SCC-t a kezelés
hónapjára, a 8. hónapban abba kellett hagyniuk a vizsgálatot.
Összesen 335 beteget randomizáltak és kezeltek (liposzómás ARIKAYCE + MDR n = 223; MDR önmagában n = 112) (biztonságossági populáció). A MDR kezelést megelőző átlagidő 2,6 év volt, a liposzómás ARIKAYCE + MDR és önmagában MDR csoportban pedig 2,4 volt. A betegeket a szűréskor a dohányzási statusuk (jelenleg dohányzó vagy nem dohányzó) és az MDR alkalmazás (kezelés alatt vagy kezelésmentesen legalább 3 hónapig a szűrés előtt) alapján stratifikálták. Az elsődleges végpont a tartós SCC volt, a következőkben meghatározva: azon randomizált betegek aránya, akik a kezelés 6. hónapjában elérték az SCC-t, és nem volt pozitív szilárd táptalajuk, vagy legfeljebb 2 táplevesük volt a kezelésmentes időszak 3 hónapjában.
Hatvanöt (29,0%) illetve tíz (8,9%) beteg érte el az SCC-t a kezelés 6. hónapjában a liposzómás ARIKAYCE + MDR, illetve az MDR csoportban (p < 0,0001). Ezen betegek közül az elsődleges elemzés alapján a tartós SCC-t a következő százalékokban érték el a kezelésmentesség 3. hónapjában: 16,1% [36/224] versus 0% [0/112]; p-érték <0,0001.
Egy post-hoc elemzésben, amelyben kihagyták a negatív tenyésztéssel (szilárd táptalaj vagy tápleves) rendelkező betegeket a vizsgálat kezdetekor, és amelyben bármely kezelés utáni pozitív tenyésztést (szilárd táptalaj vagy tápleves) pozitívként számítottak, 30/224 (13,4%) a liposzómás ARIKAYCE + MDR csoportban és 0/112 (0%) az MDR csoportban értek el tartós SCC-t a kezelésmentesség
3. hónapjában. A kezelésmentesség 12. hónapjában ezeket az arányok a következők voltak: 25/224
(11%) versus 0/112 (0%).
Gyermekek és serdülők
Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek esetén egy vagy több korosztálynál halasztást engedélyez az inhalációs liposzómás amikacin vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségét illetően az NTM tüdőfertőzés kezelésére (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információk).
Felszívódás
Köpetkoncentrációk
Naponta egyszer 590 mg inhalációs liposzómás amikacin inhalációt követően a MAC betegeknél a
köpetkoncentrációk az inhalációt követő 1-4 órával 1720, 884, és 1300 µg/g voltak az 1., 3., és
6. hónapban. Az amikacin-koncentrációk magas variabilitását figyelték meg (CV% > 100%). 48 és
72 órával az inhalációt követően az amikacin köpetkoncentráció körülbelül 5%-ra csökkent az
inhalációt követő 1-4 órához képest.
Szérumkoncentrációk
Napi 590 mg ARIKAYCE inhalációt követően a MAC betegeknél, steady state állapotban, az átlagos szérum AUC0-24 16,7 µg *óra/ml volt (tartomány: 4,31-55,6 µg *óra/ml; n = 53), és az átlagos szérum Cmax 1,81 µg/ml volt (tartomány: 0,482-6,87 μg/ml; n = 53).
Eloszlás
Az amikacin ≤ 10%-a kötődik a szérumfehérjékhez. Az átlagos teljes látszólagos megoszlási térfogatát körülbelül 5,0 l/kg-ra becsülték.
Biotranszformáció
Az amikacin nem metabolizálódik. Elimináció
Az amikacin a vizelettel változatlan formában ürül, elsősorban glomerulus filtrációval. Az amikacin átlagos látszólagos terminális szérum felezési ideje a liposzómás ARIKAYCE inhalációt követően körülbelül 3,29-14,0 óra volt.
A liposzómás ARIKAYCE populációs farmakokinetikai elemzése 53 NTM tüdőbetegségben szenvedő 20 és 84 év közötti betegnél azt mutatta, hogy az amikacin clearance-e 34 l/óra. Az egyetlen klinikai kovariáns, amelyet az amikacin clearence predikciójaként azonosítottak az a testtömeg volt.
Gyógyszerészeti jellemzők - ARIKAYCE 590 MG
koleszterin
dipalmitoil-foszfatidil-kolin (DPPC) nátrium-klorid
nátrium-hidroxid (pH beállításhoz) injekcióhoz való víz
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.
Hűtőszekrényben (2 °C – 8 °C) tárolandó. Nem fagyasztható!
A liposzómás ARIKAYCE szobahőmérsékleten, 25 °C alatt, legfeljebb 4 hétig tárolható.
Üvegből készült üveg brómbutil gumidugóval és alumíniumlezárással, műanyag lepattintható kupakkal.
Kiszerelés: 28 db üveg. A doboz a Lamira porlasztót (Lamira Nebuliser Handset) és 4 db aeroszolfejet is tartalmazza.
A liposzómás ARIKAYCE-nak való véletlen expozíció az egészségügyi szakembereknél és a gondozóknál akkor fordulhat elő, ha a Lamira porlasztórendszert helytelenül használják. Azok az egészségügyi szakemberek és gondozók, akik véletlenül érintkezésbe kerültek az aeroszolos termékkel, átmeneti reakciókról számoltak be, többek között köhögésről, száj- és garatfájdalomról, fejfájásról, torok- és szemirritációról. A véletlen expozíció kockázatának csökkentése érdekében a liposzómás ARIKAYCE-t és a Lamira porlasztórendszert a mellékelt utasításoknak megfelelően kell használni és karbantartani. A beteget segítő személyeknek kerülniük kell, hogy az adagolás során a kiáramló aeroszol vagy a beteg által kilélegzett pára közelében álljanak.
Dobjon ki minden olyan üveget, amelyik megfagyott.
Szobahőmérsékleten a 4. hét után bármilyen fel nem használt gyógyszert ki kell dobni.
Ha a jelenlegi dózist hűtőszekrényben tárolták, a liposzómás ARIKAYCE üveget ki kell venni a hűtőszekrényből, és meg kell várni, amíg szobahőmérsékletűre melegszik. A liposzómás ARIKAYCE előkészítéséhez rázza az üveget erőteljesen, amíg annak tartalma egységessé nem válik, és jól össze nem keveredik. Nyissa fel az ARIKAYCE üveget az üvegen lévő műanyag kupak felpattintásával, majd húzza lefelé, hogy a fémgyűrű elengedjen. Óvatosan távolítsa el a fémgyűrűt és a gumidugót.
Öntse a liposzómás ARIKAYCE üveg tartalmát a Lamira porlasztó (Lamira Nebuliser Handset) gyógyszertartály részébe.
A liposzómás ARIKAYCE-t szájon át inhalálva, a Lamira gyógyszerporlasztó rendszer segítségével porlasztással kell alkalmazni. A liposzómás ARIKAYCE kizárólag a Lamira gyógyszerporlasztó rendszerrel alkalmazható (porlasztó, aeroszolfej és szabályozó). Az ARIKAYCE semmilyen más egyéb típusú inhalációs gyógyszerbejuttató rendszerrel nem alkalmazható. Ne tegyen más gyógyszert a Lamira porlasztóba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre
vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.