AERIUS 0,5 MG/ML BELSŐLEGES OLDAT
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - AERIUS 0,5 MG/ML
Adagolás
Felnőttek és (12 éves vagy idősebb) gyermekek és serdülők
Az Aerius javasolt dózisa naponta egyszer 10 ml (5 mg) belsőleges oldat.
Gyermekek és serdülők
A gyógyszert rendelő orvosnak tudnia kell, hogy 2 éves kor alatt a rhinitises esetek többsége infekciós eredetű (lásd 4.4 pont), és hogy az infekciós rhinitis Aerius-szal történő kezelésére nincsenek adatok.
1–5 éves gyermekek: naponta egyszer 2,5 ml (1,25 mg) Aerius belsőleges oldat. 6–11 éves gyermekek: naponta egyszer 5 ml (2,5 mg) Aerius belsőleges oldat.
Az Aerius 0,5 mg/ml belsőleges oldat hatásosságát és biztonságosságát 1 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták.
A dezloratadin 1 és 11 éves kor közötti gyermekeknél valamint 12 és betöltött 18 éves kor közötti gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen) kezelését a beteg kórtörténetének értékelése alapján kell végezni, és a terápiát a
panaszok megszűnését követően meg lehet szakítani, majd azok ismételt megjelenésekor újrakezdeni. Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt folyamatos terápiát lehet a betegeknek javasolni.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A dózis étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy a loratadinnal szembeni túlérzékenység.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodás esetén körültekintően kell alkalmazni az Aeriust (lásd 5.2 pont).
Görcsrohamok
A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél (lásd
4.8 pont), mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a
dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.
Az Aerius belsőleges oldat szorbitot (E420) tartalmaz
Ez a készítmény 150 mg szorbitot (E420) tartalmaz 1 ml belsőleges oldatban.
Az egyidejűleg alkalmazott szorbit- (E420) (vagy fruktóz) tartalmú készítmények vagy a szorbit (E420) (vagy fruktóz) táplálékkal történő bevitelének additív hatását figyelembe kell venni. A szájon át alkalmazott gyógyszerek szorbit- (E420) tartalma befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott egyéb, szájon át alkalmazandó gyógyszerek biohasznosulását.
A szorbit fruktózforrás, ezért a veleszületett fruktóz-intoleranciában szenvedőknél ezt a gyógyszert nem szabad alkalmazni.
Az Aerius belsőleges oldat propilén-glikolt (E1520) tartalmaz
Ez a készítmény 100,19 mg propilén-glikolt (E1520) tartalmaz 1 ml belsőleges oldatban.
Az Aerius belsőleges oldat nátriumot tartalmaz
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz dózisonként, azaz gyakorlatilag
„nátriummentes”.
Az Aerius belsőleges oldat benzil-alkoholt tartalmaz
Ez a készítmény 0,375 mg benzil-alkoholt tartalmaz 1 ml belsőleges oldatban. A benzil-alkohol anafilaktoid reakciót okozhat.
Fiatal gyermekeknél fokozott a kockázat az akkumuláció miatt. Nem javasolt az alkalmazás 1 hétnél tovább fiatal gyermekeknél (3 éves kor alatt).
Nagy mennyiségben csak körültekintéssel alkalmazható és csak akkor, ha elengedhetetlenül szükséges, különösen máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az akkumuláció és a toxicitás kockázata miatt (metabolikus acidózis).
Gyermekek és serdülők
2 évesnél fiatalabb gyermekeknél az allergiás rhinitis diagnózisa, elkülönítése a rhinitis egyéb formáitól különösen nehéz. Figyelembe kell venni a felső légúti infekció, illetve a strukturális
abnormitás hiányát, továbbá a kórtörténetet, a fizikális vizsgálatokat, valamint a megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat és bőrpróbákat.
A felnőttek és a 2–11 éves gyermekek körülbelül 6%-a fenotípusosan a dezloratadint lassan metabolizálók közé tartozik, és náluk magasabb expozíció jelentkezik (lásd 5.2 pont). A dezloratadin biztonságossága a 2–11 éves, lassú metabolizáló gyermekekben ugyanolyan, mint a normálisan metabolizáló gyermekekben. A dezloratadin hatásait < 2 éves lassú metabolizálók esetében nem vizsgálták.
Klinikai vizsgálatokban dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együtt adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Egy, az Aerius tabletta és az alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont). A forgalomba hozatalt követő alkalmazás alatt azonban jelentettek alkohol-intolerancia és -mérgezéses eseteket. Ezért
alkohol egyidejű fogyasztása esetén óvatosság javasolt.
Terhesség
A nagy mennyiségű, terhes nőkre vonatkozó adat (több mint 1000 terhesség) alapján a dezloratadin nem okoz malformációt és foetalis illetve neonatalis toxicitást. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Az Aerius alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A dezloratadint kimutatták szoptató, kezelt anyák újszülöttjeinél/csecsemőinél. A dezloratadin hatása az újszülöttre/csecsemőre nem ismert. Az Aerius alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést/tartózkodnak a kezeléstől – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét az anyára nézve.
Termékenység
Férfi és női termékenység tekintetében nem állnak rendelkezésre adatok.
Klinikai vizsgálatok alapján az Aerius nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek
szellemi frissességet igénylő tevékenységeket, mint például autóvezetés vagy gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.
A biztonságossági profil összefoglalása
.
Felnőttek és serdülők
A felnőttekkel és serdülőkkel különböző indikációkban – köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában – folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt 5 mg napi dózisban Aerius-szal kezelt betegeknél 3%-kal gyakrabban jelentettek nemkívánatos hatásokat, mint a placebóval kezelteknél. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás a kimerültség (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) volt.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett
egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Aerius mellett észleltmellékhatások |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert | Étvágynövekedés |
| Pszichiátriai kórképek | Nagyon ritka Nem ismert | Hallucinációk Szokatlan viselkedés*,agresszió*, depresszív hangulat |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | GyakoriGyakori (2 évesnél fiatalabb gyermekeknél)Nagyon ritka | Fejfájás ÁlmatlanságSzédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás,konvulziók |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemszárazság |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Tachycardia, palpitatio QT-szakaszmegnyúlása* |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | GyakoriGyakori (2 évesnél fiatalabb gyermekeknél)Nagyon ritka | Szájszárazság HasmenésHasi fájdalom, hányinger, hányás,emésztési zavar, hasmenés |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nagyon ritkaNem ismert | Emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitisSárgaság |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem ismert | Fényérzékenység |
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Aerius mellettészlelt mellékhatások |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövetbetegségei és tünetei | Nagyon ritka | Myalgia |
| Általános tünetek, azalkalmazás helyén fellépő reakciók | GyakoriGyakori (2 évesnél fiatalabb gyermekeknél)Nagyon ritkaNem ismert | Kimerültség LázHiperszenzitív reakciók (úgymint anaphylaxia, angiooedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria)Gyengeség |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nem ismert | Testtömeg-növekedés |
* Nemkívánatos hatásokat jelentettek forgalombahozatali engedélyezést követően gyermekgyógyászati betegek esetében is.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb, nem ismert gyakoriságú mellékhatások között szerepelt az arrhythmia és a bradycardia.
Gyermekpopuláción végzett klinikai vizsgálatokban a dezloratadint szirup gyógyszerformában összesen 246, 6 hónapos és 11 éves kor közötti gyermeknek adagolták. Összességében a nemkívánatos események incidenciája a 2 és 11 éves kor közötti gyermekekben hasonló volt a dezloratadint és a
placebót szedő csoportokban. 6–23 hónapos csecsemőknél és kisgyermekeknél a leggyakrabban, a placebocsoportét meghaladó gyakoriságban jelentett nemkívánatos esemény a hasmenés (3,7%), a láz (2,3%) és az álmatlanság (2,3%) volt. Egy további vizsgálatban 6 és 11 éves kor közötti résztvevőknél egyetlen, 2,5 mg-os dózisú dezloratadin belsőleges oldat adását követően nem észleltek nemkívánatos eseményeket.
Egy 578, 12 és 17 éves kor közötti gyermekkel és serdülővel végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, ami a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebót kapó betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
Egy retrospektív, megfigyelésen alapuló biztonságossági vizsgálat dezloratadin adásakor a 0–19 éves betegeknél az újonnan megjelenő konvulziók gyakoribb előfordulását mutatta azokhoz az
időszakokhoz képest, amikor nem kaptak dezloratadint. A 0–4 éves kisgyermekeknél a korrigált abszolút növekedés 37,5/100 000 betegév (95%-os CI: 10,5–64,5) volt, ahol 80,3/100 000 betegév volt az újonnan megjelenő konvulziók normál előfordulási aránya (background rate). Az 5–19 éves betegek esetében a korrigált abszolút növekedés 11,3/100 000 betegév (95%-os CI: 2,3–20,2) volt, ahol 36,4/100 000 betegév volt a background rate. (Lásd 4.4 pont.)
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat-profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértke nagyobb lehet.
Kezelés
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és támogató kezelés javasolt.
A dezloratadin hemodialízissel nem távolítható el, a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat.
Tünetek
Egy felnőttekkel és serdülőkkel végzett, többszöri dózisadagolású klinikai vizsgálatban, melyben legfeljebb 45 mg (a javasolt dózis kilencszeresének megfelelő) dezloratadint adtak, klinikailag
számottevő hatásokat nem észleltek.
Gyermekek és serdülők
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Farmakológiai tulajdonságok - AERIUS 0,5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok – H1-receptor-antagonisták, ATC-kód: R06AX27 Hatásmechanizmus
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin-antagonista szelektív, perifériás H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1-hisztaminreceptorokat, mivel a hatóanyag nem jut a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították, és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Gyermekek és serdülők
Az Aerius belsőleges oldat hatásosságát nem értékelték külön, gyermekpopuláción folytatott klinikai vizsgálatokkal. A dezloratadin szirup gyógyszerforma biztonságosságát azonban, ami ugyanolyan koncentrációjú dezloratadint tartalmaz, mint az Aerius belsőleges oldat, három vizsgálat igazolta gyermekkorban. Antihisztamin-terápiára alkalmas 1–11 éves gyermekeket 1–5 éves kor esetén napi
1,25 mg, illetve 6–11 éves kor esetén 2,5 mg dózissal kezeltek. A betegek jól tolerálták a kezelést, ahogy ezt a klinikai laboratóriumi vizsgálatok, a vitális paraméterek, az EKG-görbe intervallumainak (többek között a QTc) paraméterei mutatták. A javasolt adagolásban alkalmazott dezloratadin plazmakoncentrációja (lásd 5.2 pont) nem különbözött a felnőtt populációban meghatározottól. Ily módon, mivel az allergiás rhinitis/krónikus idiopathiás urticaria kórlefolyása, valamint a dezloratadin farmakológiai jellemzői felnőttekben, ill. gyermekekben hasonlóak, a dezloratadin hatékonyságáról felnőttekben gyűjtött adatok a gyermekekre is vonatkoztathatók.
Az Aerius szirup hatásosságát nem vizsgálták 12 évesnél fiatalabb gyermekeken végzett gyermekgyógyászati vizsgálatokban.
Felnőttek és serdülők
Egy felnőttekkel és serdülőkkel végzett, többszöri dózisadagolású klinikai vizsgálat során legfeljebb
20 mg/nap dózisú dezloratadint 14 napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Egy felnőttekkel és serdülőkkel végzett klinikai
farmakológiai vizsgálat során, melyben a dezloratadint 45 mg/nap (a terápiás dózis kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták 10 napig, nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Farmakodinámiás hatás
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollos klinikai vizsgálatokban a javasolt napi dózissal (5 mg) kezelt felnőtteknél és serdülőknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5 mg-os dózisban felnőtteknek és serdülőknek adott Aerius tabletta nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Egy felnőtteken végzett, egyszeri dózisadagolású vizsgálatban az 5 mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt – beleértve a szubjektív álmosságérzet fokozódását –, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
A felnőtteken végzett klinikai farmakológiai vizsgálatok során alkohollal együtt adva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, ill. álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között, függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett, többszöri dózisadagolású interakció-vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
Allergiás rhinitises felnőtteknél és serdülőknél az Aerius tabletta hatékonyan enyhítette a tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A panaszokat az Aerius 24 órán keresztül hatásosan csökkentette. A 12 és betöltött 18 éves kor közötti gyermekeknél és serdülőknél az Aerius tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként és perzisztáló allergiás rhinitisként is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig vagy kevesebb mint
4 hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig, és több mint 4 hétig vannak jelen.
Az Aerius tabletta a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis okozta megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, hiszen a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, hat hétig tartó, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában
szenvedő betegeknél az Aerius már 1 nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a kiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az
adagolást követő 24 órán keresztül. Krónikus idiopathiás urticariában folytatott más antihisztaminos vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebo-kezelésben részesülők 19%-ánál tapasztalták. Az Aerius szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket e változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
Felszívódás
A dezloratadin az adagolást követő 30 perc múlva kimutatható a plazmában felnőtteknél és serdülőknél. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3 óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27 óra. A felezési időnek (kb. 27 óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő mértékben kumulálódott a dezloratadin. Az 5–20 mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos a dezloratadin biohasznosulása.
Egy sor farmakokinetikai és klinikai vizsgálatban a résztvevők 6%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. E lassan metabolizáló fenotípus prevalenciája hasonló volt a felnőtteknél (6%) és a 2–11 éves korú gyermekeknél (6%), és a feketebőrű betegek között mindkét populációban nagyobb volt (felnőttek: 18%, gyermekek: 16%), mint a kaukázusiak között (felnőttek: 2%, gyermekek: 3%).
Egy egészséges felnőtteken, tabletta gyógyszerformával végzett, többszöri dózisadagolású farmakokinetikai vizsgálatban négy résztvevő bizonyult a dezloratadint lassan metabolizálónak. Ezeknél a résztvevőknél a Cmax koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt kb. 7 óránál, a terminális felezési idő pedig hozzávetőlegesen 89 óra volt.
Hasonló farmakokinetikai jellemzőket figyeltek meg egy a szirup gyógyszerformával 2–11 éves kor közötti, lassú metabolizáló, allergiás rhinitisszel diagnosztizált gyermekeken végzett, többszöri dózisadagolású farmakokinetikai vizsgálatban. A dezloratadinra vonatkozó expozíció (AUC) 6-szor nagyobb volt, a Cmax pedig kb. 3-4-szer magasabb volt 3–6 óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 120 óra volt. Lassú metabolizáló felnőtteken és gyermekeken a korosztálynak megfelelő dózisokkal történő kezelés esetén az expozíció azonos volt. A biztonsági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől. A dezloratadin hatásait < 2 éves, lassú metabolizálók esetében nem vizsgálták.
Gyermekeken végzett, javasolt dózisokkal történő egyszeri adagolású külön vizsgálatokban a dezloratadin AUC és Cmax értékei hasonlóak voltak az 5 mg dezloratadin sziruppal kezelt felnőttekben mért értékekhez.
Eloszlás
A dezloratadin mérsékelten (83–87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20 mg dózisban, 14 napon keresztül ismételten adva felnőtteknek és serdülőknek, nem észlelték az aktív hatóanyag klinikai szempontból számottevő akkumulációját.
Egy keresztezett elrendezésű, egyszeri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin tabletta és szirup bioekvivalens készítményeknek bizonyultak. Mivel az Aerius belsőleges oldat azonos koncentrációban tartalmazza a dezloratadint, bioekvivalencia-vizsgálat végzésére nem volt szükség, és várhatóan bioekvivalens a sziruppal és a tablettával.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését, és nem szubsztrátja, ill. nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Elimináció
Egy egyszeri dózisadagolású, 7,5 mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsiradék- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Egy egyszeri és egy többszöri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek és egészséges vizsgálati alanyok esetén. Az egyszeri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2-szer
nagyobb volt az enyhe-közepes fokú és 2,5-szer nagyobb volt a súlyos krónikus vesekárosodásban
szenvedő betegek esetében, az egészséges alanyokhoz képest. A többszörös adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe–közepesen súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél körülbelül 1,5-szer, illetve a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél 2,5-szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3-hidroxidezloratadin expozíciójában (AUC és Cmax) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag jelentősek.
Gyógyszerészeti jellemzők - AERIUS 0,5 MG/ML
szorbit (E420) propilénglikol (E1520) szukralóz (E955) hipromellóz 2910 trinátrium-citrát-dihidrát
természetes és mesterséges ízesítő (rágógumi ízesítés, amely propilén-glikolt (E1520) és benzil-alkoholt tartalmaz)
vízmentes citromsav dinátrium-edetát tisztított víz
Az Aerius belsőleges oldat 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 és 300 ml mennyiségben, III. típusú, borostyánszínű, műanyag gyermekbiztonsági záras (child-resistant, C/R), többrétegű polietilén bélésű, csavaros zárókupakkal ellátott üvegben kerül forgalomba. A 150 ml-es kiszerelés kivételével mindegyik kiszereléshez tartozik egy 2,5 ml és 5 ml térfogatjelzéssel ellátott adagoló kanál. A
150 ml-es kiszereléshez egy 2,5 ml és 5 ml térfogatjelzéssel ellátott műanyag adagoló kanál vagy egy adagoló szájfecskendő tartozik.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.