AZOPT 10 MG/ML SZUSZPENZIÓS SZEMCSEPP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - AZOPT 10 MG/ML
Az Azopt az emelkedett szembelnyomás csökkentésére javallott:
-
ocularis hypertensióban
-
nyílt zugú glaucomában
monoterápiaként olyan felnőtt betegek esetén, akik nem reagálnak a béta-blokkolókra, vagy olyan felnőtt betegek esetében, akiknek a béta-blokkolók adása ellenjavallt, vagy kiegészítő terápiaként béta-blokkolók vagy prosztaglandin analógok mellé (lásd még 5.1 pont).
Adagolás
Monoterápiaként vagy kiegészítő terápiaként történő alkalmazása során az adag naponta kétszer egy csepp AZOPT az érintett szem(ek) kötőhártyazsákjába. Néhány betegnél jobb hatás érhető el napi háromszor egy csepp adagolással.
Különleges betegcsoportok
Idősek
Idős betegeknél nem szükséges a dózis módosítása.
Májkárosodás és vesekárosodás
Az AZOPT-ot nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, így alkalmazása az ilyen betegeknél nem ajánlott.
Az AZOPT-ot nem vizsgálták súlyos vesekárosodásban (kreatinin clearance <30 ml/perc) vagy hyperchloraemias acidosisban szenvedő betegek esetén. Mivel a brinzolamid és fő metabolitja főként a vesén keresztül választódik ki, ezért az AZOPT alkalmazása az ilyen betegeknél ellenjavallt (lásd
pont).
Gyermekek és serdülők
Az AZOPT biztonságosságát és hatásosságát 0 és 17 éves kor közötti csecsemők, gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. A jelenleg rendelkezésre álló adatok leírása a 4.8 és 5.1 pontban található. Az AZOPT alkalmazása csecsemők, gyermekek vagy serdülők esetén nem javasolt.
Az alkalmazás módja
Szemészeti alkalmazásra.
Nasolacrimális okklúzió vagy a szemhéjak enyhe összezárása ajánlott a becseppentést követően. Ezzel csökkenthető a gyógyszer szisztémás felszívódása a szemészeti alkalmazás során, és így a szisztémás mellékhatások előfordulása is csökken.
A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy a cseppentős tartályt az alkalmazás előtt alaposan fel kell rázni. Ha a kupak levételét követően a biztonsági gyűrű meglazul, akkor azt a készítmény alkalmazása előtt el kell távolítani.
A cseppentő és a szuszpenzió kontaminációjának megakadályozása érdekében a cseppentővel nem szabad megérinteni a szemhéjat, a környező területeket vagy bármely más felszínt. A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy használaton kívül a cseppentős tartályt szorosan zárva kell tartani.
Más glaucoma-elleni szemészeti készítmény AZOPT-tal történő helyettesítése során abba kell hagyni a másik készítmény alkalmazását, és következő nap el kell kezdeni az AZOPT-kezelést.
Egynél több topicalis szemészeti gyógyszer alkalmazása esetén a gyógyszerek alkalmazása között legalább 5 perc szünetet kell tartani. A szemkenőcsöket kell utolsóként alkalmazni.
Ha egy adag kimaradt, akkor a kezelést a következő tervezett adaggal kell folytatni. A napi adag nem
haladhatja meg a háromszor egy cseppet az érintett szem(ek)be.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Ismert szulfonamid túlérzékenység (lásd még 4.4 pont).
-
Súlyos vesekárosodás.
-
Hyperchloraemiás acidosis (lásd 4.2 pont).
Szisztémás hatások
Az AZOPT karboanhidráz-gátló szulfonamid, amely a topicalis alkalmazás ellenére is bekerülhet a szisztémás keringésbe. Ugyanazon típusú gyógyszermellékhatások, amelyek a szulfonamidoknak tulajdoníthatóak– köztük a Stevens–Johnson-szindróma (SJS) és a toxicus epidermalis necrolysis (TEN) –, a brinzolamid topicalis alkalmazása során is kialakulhatnak. A gyógyszer rendelésekor tájékoztatni kell a betegeket a jelekről és tünetekről, valamint a bőrreakciókra irányuló szoros monitorozást kell végezni. Súlyos reakciók vagy túlérzékenység jeleinek észlelésekor azonnal le kell állítani az AZOPT alkalmazását.
Az orális karboanhidráz-gátlókkal kapcsolatban sav-bázis zavarokról számoltak be. A metabolikus acidózis lehetséges kockázata miatt a vesekárosodás kockázatával érintett betegeknél körültekintően alkalmazandó (lásd 4.2 pont).
A brinzolamidot koraszülötteknél (36 gesztációs hétnél fiatalabb) vagy 1 hétnél fiatalabb korú csecsemőknél nem vizsgálták. A metabolikus acidózis lehetséges veszélye miatt jelentős vesetubulus éretlenséggel vagy rendellenességekkel bíró betegeknek brinzolamid kizárólag az előny/kockázat
alapos mérlegelése után adható.
Az orális karboanhidráz-gátlók ronthatják a szellemi éberséget és/vagy mozgáskoordinációt ígénylő feladatok elvégzéséhez szükséges képességet. Az AZOPT 10 mg/ml szuszpenziós szemcsepp szisztémás felszívódása miatt ez topicalis alkalmazás esetén is előfordulhat.
Egyidejű terápia
Egyidejűleg orális karboanhidráz-gátló és AZOPT terápiában részesülő betegeknél számolni kell a karboanhidráz-gátlók ismert szisztémás hatásainak additív jelentkezésével. Az AZOPT és az orális karboanhidráz-gátlók egyidejű alkalmazását nem vizsgálták, így az nem ajánlott (lásd még 4.5 pont).
Az AZOPT-ot elsősorban timolollal együtt adva vizsgálták a glaucoma adjuváns terápiája során. Ezen felül az AZOPT szembelnyomás-csökkentő hatását a prosztaglandin-analóg travoproszt mellett, kiegészítő terápiaként vizsgálták. Nem állnak rendelkezésre hosszú távú adatok az AZOPT travoproszt mellett, adjuváns terápiaként történő alkalmazását illetően (lásd 5.1 pont).
Korlátozott tapasztalattal rendelkeznek pszeudoexfoliatív és pigment glaucomában szenvedő betegek AZOPT-tal történő kezelésével kapcsolatban. Ilyen betegek kezelésénél fokozott óvatossággal kell eljárni, és a szembelnyomás (IOP) szoros monitorozása javasolt. Az AZOPT-tal nem végeztek vizsgálatot szűk zugú glaucomában szenvedő betegeken, ezért alkalmazása ezeknél a betegeknél nem javasolt.
A brinzolamid cornealis endothel funkcióra gyakorolt esetleges szerepét nem vizsgálták veszélyeztetett szaruhártyájú betegeken (főleg alacsony endothelsejt-számú egyének esetén). Nem vizsgáltak célzottan kontaktlencsét viselőket és brinzolamid alkalmazása esetén az ilyen betegek szoros monitorozása javasolt, mert a karboanhidráz-gátlók a szaruhártya hidratáltsági állapotát befolyásolhatják és a kontaktlencse viselése tovább fokozhatja a szaruhártya veszélyeztetettségét. Szaruhártya érintettséggel járó más megbetegedésekben is, mint amilyen a cukorbetegség vagy a cornea dystrophia, a betegek gondos ellenőrzése szükséges.
A szemészeti készítményekben gyakran alkalmazott benzalkónium-klorid bizonyítottan kerathopathia punctatat és/vagy toxikus keratopathia ulcerativát okoz. Mivel az AZOPT benzalkónium-kloridot tartalmaz, gyakori és elhúzódó alkalmazásakor száraz szemű betegeknél vagy olyan állapotokban, ahol a szaruhártya érintett, szigorú ellenőrzés szükséges.
Az AZOPT-ot nem vizsgálták kontaktlencse viselőkön. Az AZOPT benzalkónium-kloridot tartalmaz, mely irritálhatja a szemet és ismert, hogy elszínezheti a lágy kontaktlencséket. Lágy kontaktlencsével való érintkezését kerülni kell. Tájékoztatni kell a betegeket, hogy az AZOPT alkalmazása előtt vegyék ki a kontaktlencséiket, és az adag becseppentése után várjanak legalább 15 percet, mielőtt visszahelyeznék azokat.
Nem számoltak be az AZOPT terápia abbahagyását követően megvonási tünetek kialakulásáról. Az intraocularis nyomáscsökkentő hatása várhatóan 5-7 napig tart.
Gyermekek és serdülők
Az AZOPT biztonságosságát és hatásosságát 0 és 17 éves kor közötti csecsemők, gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, és annak alkalmazása csecsemők, gyermekek vagy serdülők esetén nem javasolt.
Célzott interakciós vizsgálatokat nem végeztek az AZOPT-tal.
Klinikai vizsgálatok során az AZOPT-ot prosztaglandin analógok és timolol tartalmú szemészeti
készítményekkel együtt használták a nélkül, hogy nem várt reakciók fordultak volna elő. Kiegészítő
glaucoma terápia során nem találtak összefüggést az AZOPT és pupillaszűkítők vagy adrenerg
agonisták között.
Az AZOPT karboanhidráz-gátló, és bár topicalisan alkalmazzák, szisztémásan is felszívódik. Az orális karboanhidráz-gátlók sav-bázis egyensúlyi zavarokat okoznak, ezért az AZOPT és más szájon át szedhető karboanhidráz-gátlók együttes alkalmazásakor számolni kell az interakció kialakulásának lehetőségével.
A citokróm P-450 izoenzimek, beleértve a CYP3A4 (fő), CYP2A6, CYP2C8 és CYP2C9, felelősek a brinzolamid metabolizmusáért. Valószínű, hogy a CYP3A4 gátlók, mint a ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és troleandomicin gátolják a brinzolamid CYP3A4 izoenzimes metabolizmusát. Az AZOP valamint a CYP3A4 gátlók egyidejű alkalmazása óvatosságot igényel. Bár a brinzolamid felhalmozódása nem valószínű, mivel eliminációja főként a vesén keresztül történik. A brinzolamid nem gátolja a citokróm P-450 izoenzimek működését.
Terhesség
A brinzolamid terhes nőknél történő szemészeti alkalmazása tekintetében nem állnak rendelkezésre adatok, vagy korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Állatkísérletek során, szisztémás adagolást követően, reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont).
Az AZOPT alkalmazása nem javasolt terhesség alatt és olyan fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a brinzolamid/metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe topicalis szemészeti alkalmazást követően. Az állatkísérletek során nyert adatok orális adagolást követően a brinzolamid minimális mennyiségben való kiválasztódását igazolták az anyatejbe.
Az anyatejjel táplált újszülöttre/csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni. Az Azopt alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést/tartózkodnak a kezeléstől, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, valamint a terápia előnyét az anya szempontjából.
Termékenység
Brinzolamiddal végzett állatkísérletek nem mutattak a termékenységre gyakorolt hatást. A topicalis szemészeti alkalmazású brinzolamid emberi termékenységre gyakorolt hatását értékelő vizsgálatokat nem végeztek.
Az Azopt kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges
képességeket.
Átmeneti homályos látás, ill. egyéb látási problémák befolyásolhatják a gépjárművezetési és gépkezelési képességet (lásd 4.8 pont). Amennyiben becseppentéskor homályos látás jelentkezik, gépjárművezetés és gépek kezelése előtt a betegnek várnia kell a látás kitisztulásáig.
Az orális karboanhidráz-gátlók ronthatják a szellemi éberséget és/vagy mozgáskoordinációt ígénylő
feladatok elvégzéséhez szükséges képességet (lásd 4.4 és 4.8 pont).
A biztonságossági profil összefoglalása
2732 beteg részvételével végzett AZOPT-vizsgálatok során a készítményt monoterápiában vagy
5 mg/ml koncentrációjú timolol-maleát mellett kiegészítő terápiában is alkalmazták. A leggyakoribb, terápiával összefüggő mellékhatások a következők voltak: az ízérzés megváltozása (6,0%) (keserű vagy szokatlan íz, lásd a leírást alább) és becseppentést követően átmeneti homályos látás (5,4%), mely néhány másodperctől néhány percig tartott (lásd még 4.7 pont).
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A következő mellékhatásokat jelentették AZOPT 10 mg/ml szuszpenziós szemcsepp használatával kapcsolatban, és osztályozták az alábbi besorolás szerint: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori
(≥1/100-<1/10), nem gyakori (≥1/1000-<1/100), ritka (≥1/10 000-<1/1000), nagyon ritka (<1/10 000) vagy nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A mellékhatások klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő spontán bejelentésekből származnak.
| Szervrendszerenkénticsoportosítás | MedDRA preferált kifejezés (v.15.1) |
| Fertőző betegségek ésparazitafertőzések | Nem gyakori: nasopharyngitis, pharyngitis és sinusitisNem ismert: rhinitis |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeribetegségek és tünetek | Nem gyakori: csökkent vörösvértestszám, a vér kloridszintjének emelkedése |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem ismert: túlérzékenység |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert: étvágycsökkenés |
| Pszichiátriai kórképek | Nem gyakori: apátia, depresszió, levertség, csökkent nemi vágy, rémálom, idegességRitka: álmatlanság |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori: motoros diszfunkció, amnézia, szédülés, paraesthesia, fejfájásRitka: memóriaromlás, álmosságNem ismert: tremor, hypoaesthesia, az ízérzékelés elvesztése |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Gyakori: homályos látás, szemirritáció, szemfájdalom, idegentest érzés a szemben, ocularis hyperaemia.Nem gyakori: cornea erosio, keratitis, keratitis punctata, keratopathia, lerakódás a szemen, cornea festődés, a cornea epitheliumának defektusa, a cornea epitheliumának betegsége, blepharitis, szemviszketés, conjunctivitis, szemduzzanat, meibomianitis, szemkáprázás, fényérzékenység, száraz szem, allergiás conjunctivitis, pterygium, sclerapigmentáció, asthenopia, diszkomfort érzés a szemben, szokatlan érzés a szemben, keratoconjunctivis sicca, subconjuntivalis cysta, conjuntivalis hyperaemia, szemhéjviszketés, szemváladékozás, beszáradt váladék a szemhéjon, fokozott könnyezésRitka: cornea oedema, diplopia, csökkent látásélesség, photopsia, a szem hypaesthesiája, periorbitális oedema, megnövekedett szembelnyomás, látóideg emelkedett cup/disc arányNem ismert: corneabetegség, látászavar, szemallergia,madarosis, szemhéjbetegség, szemhéj erythema |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | Ritka: tinnitusNem ismert: vertigo |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nem gyakori: cardio-respiratoricus distress, bradycardia, palpitatioRitka: angina pectoris, szabálytalan szívritmusNem ismert: arrhythmia, tachycardia, emelkedett vagy csökkent vérnyomás |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nem gyakori: dyspnoe, epistaxis, oropharyngealis fájdalom, pharyngolaryngealis fájdalom, torokirritáció, felső légúti köhögés szindróma, rhinorrhoea, tüsszentésRitka: bronchiális hiperreaktivitás, felső légutak vérbősége, sinus pangás, nasalis pangás, köhögés, orrszárazságNem ismert: asthma |
| Emésztőrendszeri betegségek éstünetek | Gyakori: ízérzés zavaraNem gyakori: oesophagitis, hasmenés, hányinger, hányás, dyspepsia, felhasi fájdalom, hasi diszkomfort, kellemetlen érzés a gyomorban, felfúvódás, gyakori székletürítés, gastrointestinalis zavarok, oralis hypoaesthesia, oralisparaesthesia, szájszárazság |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nem ismert: kóros májfunkció eredmények |
| A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem gyakori: csalánkiütés, maculo-papullaris kiütés,bőrfeszülésRitka: urticaria, alopecia, generalizált viszketésNem ismert: Stevens–Johnson-szindróma (SJS)/toxicusepidermalis necrolysis (TEN) (lásd 4.4 pont), dermatitis, erythema |
| A csont- és izomrendszer, valaminta kötőszövet betegségei és tünetei | Nem gyakori: hátfájás, izomspasmus, myalgia Nem ismert: arthralgia, végtagfájdalom |
| Vese- és húgyúti betegségek éstünetek | Nem gyakori: vesefájdalomNem ismert: pollakiuria |
| A nemi szervekkel és az emlőkkelkapcsolatos betegségek és tünetek | Nem gyakori: merevedési zavar |
| Általános tünetek, az alkalmazáshelyén fellépő reakciók | Nem gyakori: fájdalom, mellkasi szorító érzés, fáradtság, szokatlan érzésRitka: mellkasi fájdalom, idegesség, asthenia, ingerlékenység Nem ismert: perifériás oedema, rosszullét |
| Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények | Nem gyakori: idegentest érzése a szemben |
A kiválasztott mellékhatások leírása
Az ízérzés megváltozása (becseppentést követően keserű vagy szokatlan íz érzése) volt az AZOPT alkalmazásával összefüggő, leggyakoribb szisztémás mellékhatás a klinikai vizsgálatok során. Ezt valószínűleg az okozta, hogy a szemcsepp a könnycsatornán keresztül az orrgaratba is eljutott.
Becseppentést követően a nasolacrimalis csatorna elzárása vagy a szemhéjak óvatos becsukása
csökkentheti e hatás kialakulásának lehetőségét (lásd még 4.2 pont).
Az AZOPT karboanhidráz inhibitor típusú szulfonamid, amely szisztémásan is felszívódik. A gastrointestinalis, idegrendszeri, hematológiai, renalis és metabolikus hatások általában a szisztémás karboanhidráz-gátlókkal hozhatók összefüggésbe. Topicalis alkalmazás során ugyanazok a mellékhatások jelentkezhetnek, mint az orális karboanhidráz-gátlók használatakor.
Az AZOPT-tal kapcsolatban nem figyeltek meg nem várt mellékhatásokat, amikor azt travoproszt mellett, kiegészítő terápiaként alkalmazták. A kiegészítő terápia során megfigyelt mellékhatásokat az egyes hatóanyagoknál külön-külön is megfigyelték.
Gyermekek és serdülők
Kisebb, rövid ideig tartó vizsgálatokban a kezelt gyermekek 12,5%-ánál tapasztaltak mellékhatásokat, melyek többsége lokális, nem súlyos ocularis reakció volt, mint például a conjunctivalis hyperaemia, szemirritáció, szemváladékozás, fokozott könnytermelés (lásd még 5.1 pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - AZOPT 10 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: glaucoma elleni készítmények és pupillaszűkítők, carboanhydrase gátlók, ATC kód: S01EC04
Hatásmechanizmus
A karboanhidráz enzim a test sok szövetében jelen van, így a szemben is. A karboanhidráz enzim egy reverzíbilis reakciót, a szén-dioxid hidratációját és a szénsav dehidratációját katalizálja.
A szem corpus ciliaris processzusainak karboanhidráz enzim gátlása révén feltehetőleg a
bikarbonát-ionok képződésének csökkentésével illetve ennek következményeként a nátrium és folyadék transzport csökkenésével csökkenti a csarnokvíz termelődést. Az eredmény az intraocularis nyomás (IOP) csökkentése, mely a legfőbb rizikófaktora a látóideg károsodásnak és a glaucomás eredetű látótér kiesésnek. A brinzolamid, mely a szem fő izoenzimének, a karboanhidráz II (CA II) enzim gátlója, in vitro IC50 koncentrációja 3,2 nM, KI értéke a CA-II enzimmel szemben 0,13 nM.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Az AZOPT szembelnyomás-csökkentő hatását a prosztaglandin analóg travoproszt mellett, adjuváns terápiaként vizsgálták. A travoproszttal végzett 4 hetes bevezető időszakot követően, a >19 Hgmm szembelnyomású betegeket randomizálták brinzolamid vagy timolol kiegészítő kezelésre. Az átlagos diurnális szembelnyomás további 3,2-3,4 Hgmm-es csökkentését figyelték meg a brinzolamid-csoport, és 3,2-4,2 Hgmm-es csökkenését a timolol-csoport esetében. A nem súlyos, szemészeti mellékhatásoknak összességében magasabb volt az incidenciájuk, amelyek főleg a lokális irritáció tüneteivel voltak összefüggésben a brinzolamid/travoproszt csoportokban. Az események enyhék voltak, és a vizsgálatokban nem befolyásolták a kezelés abbahagyásának összesített arányát (lásd még 4.8 pont).
Az AZOP-tal 32, 6 évnél fiatalabb, glaucomával vagy ocularis hypertensióval diagnosztizált gyermeknél végeztek klinikai vizsgálatot. Néhány beteg korábban nem részesült
szembelnyomás-csökkentő kezelésben, míg mások egyéb szembelnyomás-csökkentő gyógyszer (eke)t kaptak. A korábban szembelnyomás-csökkentő gyógyszer(eke)t kapóknál az Azopt monoterápia megkezdéséig nem volt szükség a szembelnyomás-csökkentő gyógyszereik alkalmazásának abbahagyására.
Azoknál a betegeknél, akik először részesültek szembelnyomás-csökkentő kezelésben (10 beteg), az AZOPT hatékonysága hasonló volt a korábban felnőtteknél tapasztalthoz. Az ő esetükben a kiindulási állapothoz képest az átlagos szembelnyomás-csökkenés 5 Hgmm-ig terjedt. A topicalis szembelnyomás-csökkentő gyógyszer(eke)t használó betegek (22 beteg) körében az átlagos intraocularis nyomás a kiindulási állapothoz képest kissé megemelkedett az AZOPT-csoportban.
Topicalis, szemészeti alkalmazás során a brinzolamid bekerül a szisztémás keringésbe. A CA-II enzim iránti nagy affinitása következtében a brinzolamid felhalmozódik a vörösvértestekben (VVT); a vérben pedig hosszú felezési időt mutat (megközelítőleg 24 hetet). Emberben N-dezetil-brinzolamid metabolit keletkezik, mely szintén kötődik a CA enzimhez és felhalmozódik a vörösvértestekben.
Brinzolamid jelenlétében ez a metabolit elsősorban a CA-I enzimhez kötődik. A brinzolamid és az N-dezetil-brinzolamid koncentrációja a plazmában alacsony, általában a kimutathatósági határérték alatt van (<7,5 ng/ml).
A plazmaproteinekhez való kötődése nem kifejezett (kb. 60%). A brinzolamid elsősorban a vesén keresztül választódik ki (kb. 60%). Az adott dózis kb. 20%-a mérhető metabolit formájában a vizeletben. A brinzolamid és az N-dezetil-brinzolamid a fő komponens a nyomokban jelenlevő (<1%) N-dezmetoxipropil és O-dezmetil metabolitok mellett a vizeletben.
Egy farmakokinetikai vizsgálat során egészséges önkénteseknek 1 mg-os brinzolamid kapszulát adtak orálisan, naponta kétszer, 32 héten keresztül. A szisztémás CA enzim gátlás mértékének megállapításához a vörösvértestek CA aktivitását mérték.
A vörösvértest CA-II enzim brinzolamid szaturációja 4 hét alatt alakul ki (vörösvértest
koncentráció kb. 20 μM). Az N-dezetil-brinzolamid felhalmozódott a vörösvértestekben, az egyensúlyi állapotot 20-28 hét alatt érte el a 6-30 μM-os koncentráció tartományban. A teljes vörösvértest CA enzim aktivitás gátlása egyensúlyi állapotban megközelítően 70-75% volt.
Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek (kreatinin clearance 30-60 ml/perc) 1 mg brinzolamidot adtak orálisan, naponta kétszer, 54 héten át. A kezelés 4. hetére a vörösvértestek brinzolamid koncentrációja 20-40 μM közötti tartományba esett. Egyensúlyi állapotban a brinzolamid és metabolitjának vörösvértest koncentrációja a 22,0-46,1 μM, illetve a 17,1-88,6 μM tartományba esett.
A kreatinin clearance csökkenésével az N-dezetil-brinzolamid vörösvértestek koncentrációja is emelkedett, a teljes vörösvértest CA aktivitás csökkent, míg a vörösvértestek brinzolamid koncentrációja és CA-II enzim aktivitása változatlan maradt. A legsúlyosabb mértékű vesekárosodásban szenvedő betegeknél a totál CA aktivitás gátlása nagyobb mértékű volt, bár ez az egyensúlyi állapotnál 90% alatt volt.
Topicalis szemészeti vizsgálatban, az egyensúlyi állapotban a brinzolamid vörösvértest koncentrációja hasonló volt a per os alkalmazás során mért koncentrációhoz, ugyanakkor az N-dezetil-brinzolamid szintje alacsonyabb volt. A karboanhidráz aktivitás az adagolás előtti szintek kb. 40-70%-a volt.
Gyógyszerészeti jellemzők - AZOPT 10 MG/ML
benzalkónium-klorid mannit (E421) karbomer 974P tiloxapol
dinátrium-edetát nátrium-klorid
nátrium-hidroxid/sósav (a pH beállításhoz) tisztított víz
5 és 10 ml-es átlátszatlan alacsony sűrűségű polietilén tartály polipropilén csavaros kupakkal.
Az alábbi kiszerelések kaphatók: 1 × 5 ml, 3 × 5 ml és 1 × 10 ml cseppentős tartály dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható