CETIRIZINE LIVSANE 10 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CETIRIZINE 10 MG
A Cetirizine LIVSANE 10mg filmtabletta felnőttek és 6éves és annál idősebb gyermekek és serdülők számára javallott:
-
a szezonális és perennialis allergiás rhinitis orr- és szemtüneteinek enyhítésére,
-
a krónikus idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítésére.
Adagolás
Felnőttek, valamint 12éves és annál idősebb gyermekek és serdülők: 10mg (1tabletta) naponta egyszer.
6–12éves gyermekek: 5mg (fél tabletta) naponta kétszer.
Különleges betegcsoportok
Idősek
Nincsenek arra utaló adatok, hogy időseknél dóziscsökkentésre volna szükség, amennyiben a vesefunkció normális.
Vesekárosodás
Nem állnak rendelkezésre adatok a hatásosság/biztonságosság arányának megállapítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Mivel a cetirizin döntően a vesén keresztül választódik ki (lásd 5.2pont), azokban az esetekben, amikor nem lehet alternatív kezelést alkalmazni, az adagolási gyakoriságot a vesefunkció függvényében, egyénileg kell megállapítani. Az alábbi táblázat segítséget nyújt a dózis megállapításához.
A dózis megállapítása vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél:
| Csoport | Becsült glomerulusfiltrációs ráta (eGFR) érték (ml/perc) | Dózis és adagolási gyakoriság |
| Normál veseműködés | ≥90 | 10mg naponta egyszer |
| Enyhe fokú vesekárosodás | 60–90 | 10mg naponta egyszer |
| Közepes fokú vesekárosodás | 30–60 | 5mg naponta egyszer |
| Súlyos fokú vesekárosodás | 15–<30 dialíziskezelést nem igénylő | 5mg 2naponta egyszer |
| Veseelégtelenség | <15 dialíziskezelést igénylő | Ellenjavallt |
Májkárosodás:
Nem szükséges a dózis módosítása, amennyiben a beteg csak májkárosodásban szenved. Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása szükséges (lásd feljebb a "Vesekárosodás" című részt).
Gyermekek és serdülők:
A tabletta gyógyszerforma a 6évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem alkalmazható, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a dózis beállítását.
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél és serdülőknél a dózist egyénileg kell beállítani a beteg veseclearence-ének, életkorának és testtömegének függvényében.
Az alkalmazás módja
A filmtablettát egy pohár folyadékkal kell lenyelni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával, hidroxizinnel vagy bármely piperazin-származékkal szembeni túlérzékenység.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél az eGFR (becsült glomerulusfiltrációs ráta) értéke alacsonyabb mint 15ml/perc.
Terápiás dózisok alkalmazása esetén nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatásokat alkohollal (0,5g/l véralkoholszint esetében). Mindazonáltal egyidejű alkoholfogyasztás esetén ajánlatos az óvatosság.
Óvatosság ajánlott vizeletretencióra hajlamosító tényezőkkel (pl. gerincvelő-károsodás, prostatahyperplasia) rendelkező betegek esetében, mivel a cetirizin fokozhatja a vizeletretenció kockázatát.
Óvatosság ajánlott epilepsziában szenvedő, és olyan betegek esetében, akiknél fennáll a convulsiók kialakulásának kockázata.
Az antihisztaminok gátolják az allergiás bőrtesztekre adott választ, ezért alkalmazásuk előtt (3napos) kimosási periódusra van szükség.
A cetirizin alkalmazásának abbahagyásakor pruritus és/vagy urticaria fordulhat elő, akkor is, ha ezek a tünetek a kezelés megkezdése előtt nem voltak tapasztalhatók. Néhány esetben a tünetek súlyosak lehetnek és a kezelés ismételt megkezdése válhat szükségessé. A kezelés újrakezdésekor a tünetek megszűnnek.
Gyermekek és serdülők
A filmtabletta gyógyszerforma alkalmazása nem ajánlott 6évesnél fiatalabb gyermekek esetében, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő dózis pontos adagolását.
Segédanyagok
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban a készítmény nem szedhető.
A készítmény kevesebb mint 1mmol nátriumot (23mg) tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
A cetirizin farmakokinetikai-, farmakodinámiás- és toleranciaprofiljának köszönhetően nem várható kölcsönhatások fellépése ezzel az antihisztaminnal. Valójában, a főként pszeudoefedrinnel vagy teofillinnel (400mg/nap) végzett gyógyszerinterakciós vizsgálatokban, sem farmakodinámiás, sem lényeges farmakokinetikai kölcsönhatást nem jelentettek.
A cetirizin felszívódásának mértékét az étel nem csökkenti, a felszívódás sebességét azonban igen.
Az arra érzékeny betegeknél az alkohol vagy más, központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti az éberséget, és ronthatja a teljesítményt annak ellenére, hogy a cetirizin nem potencírozza az alkohol hatását (0,5g/l vérszintek esetében).
Terhesség
A terhesség kimenetelére vonatkozó, prospektív gyűjtéssel nyert adatok nem utalnak arra, hogy a cetirizin anyai, illetve foetalis/embryonalis toxicitásának kockázata magasabb lenne a szokásosnál.
Állatokkal végzett vizsgálatok nem igazoltak közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a terhesség, az embryonalis/foetalis fejlődés, a szülés vagy a postnatalis fejlődés tekintetében. Mindazonáltal a gyógyszer terhes nőknek történő felírásakor ajánlatos az óvatosság.
Szoptatás
A cetirizin bejut az anyatejbe. Szoptatott csecsemők esetében a mellékhatások kockázata nem zárható ki. A beadás utáni mintavétel időpontjától függően, a cetirizin koncentrációja az anyatejben a plazmában mért koncentráció 25–90%‑át teszi ki. Ezért a gyógyszer szoptató nőknek történő felíráskor ajánlatos az óvatosság.
Termékenység
A készítmény humán termékenységre gyakorolt hatásairól kevés adat áll rendelkezésre, de gyógyszerbiztonságossági kockázatot nem azonosítottak. Állatkísérletek adatai nem utalnak biztonságossági kockázatra a humán reprodukció vonatkozásában (lásd 5.3pont).
A járművezetési képességre, az alvási latenciaidőre és a futószalag mellett nyújtott teljesítményre vonatkozó objektív mérések nem mutattak klinikai szempontból lényeges hatásokat az ajánlott 10mg‑os dózis alkalmazásakor.
Azok a betegek azonban, akik aluszékonyságot tapasztalnak, tartózkodjanak a gépjárművezetéstől, baleseti veszéllyel járó tevékenységek végzésétől vagy a gépek kezelésétől. Ezeknek a betegeknek nem szabad túllépniük az ajánlott dózist, és figyelembe kell venniük a gyógyszerre adott egyéni válaszreakciójukat.
Klinikai vizsgálatok
Áttekintés
Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott cetirizin kevés központi idegrendszeri nemkívánatos hatást okoz, beleértve az álmosságot, a fáradtságot, a szédülést és a fejfájást. Bizonyos esetekben paradox központi idegrendszeri stimulációs hatásról számoltak be.
Bár a cetirizin egy szelektív perifériás H1-receptor-antagonista, és viszonylag mentes az antikolinerg hatásoktól, elszigetelt esetekben vizeletürítési zavarról, a szem akkomodációs zavarairól és szájszárazságról számoltak be.
Egyes esetekben előfordultak kóros májfunkcióra utaló laboratóriumi eredmények, a májenzimek szintjének és a szérum bilirubin értékének emelkedésével. Ezek az eltérések az esetek többségében a cetirizin-dihidrokloriddal végzett kezelés abbahagyása után normalizálódtak.
Mellékhatások felsorolása
Kettős vak, kontrollos klinikai vizsgálatokban – amelyekben a cetirizint placebóval vagy más antihisztaminokkal hasonlították össze az ajánlott adagolásban (naponta 10mg cetirizin), és amelyekből számszerűsített biztonságossági adatok állnak rendelkezésre – több mint 3200, cetirizinnel kezelt beteg vett részt.
Az így nyert adatok összesítése alapján a placebokontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi mellékhatásokat jelentették a 10mg-os cetirizin esetében, 1,0%-os vagy nagyobb arányban:
| Mellékhatások(WHO-ART) | Cetirizin 10mg(n=3260) | Placebo(n=3061) |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók fáradtság | 1,63% | 0,95% |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek szédülés fejfájás | 1,10% 7,42% | 0,98% 8,07% |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek hasi fájdalom szájszárazság hányinger | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
| Pszichiátriai kórképek álmosság | 9,63% | 5,00% |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek pharyngitis | 1,29% | 1,34% |
Bár statisztikailag az álmosság gyakrabban jelentkezett a cetirizinnel kezelt egyéneknél a placebocsoporthoz viszonyítva, ezen mellékhatás súlyossága az esetek túlnyomó többségében enyhe vagy közepes fokú volt. Más vizsgálatokban objektív tesztekkel kimutatták, hogy egészséges fiatal önkénteseknél az ajánlott napi dózisok alkalmazása a szokásos napi tevékenységeket nem befolyásolta.
Gyermekekés serdülők
Hat hónapos–12éves korú gyermekekkel végzett, placebokontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi mellékhatásokat figyelték meg 1%-os vagy ennél nagyobb arányban:
| Mellékhatások(WHO-ART) | Cetirizin(n=1656) | Placebo(n=1294) |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek hasmenés | 1,0% | 0,6% |
| Pszichiátriai kórképek álmosság | 1,8% | 1,4% |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek nátha | 1,4% | 1,1% |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók fáradtság | 1,0% | 0,3% |
Posztmarketing tapasztalatok
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és fent felsorolt mellékhatásokon kívül a forgalomba hozatalt követően az alábbi mellékhatásokat jelentették.
A nemkívánatos hatások leírása a MedDRA szervrendszerenkénti csoportosítása, és az előfordulási gyakoriságok posztmarketing tapasztalatok alapján történő becslése alapján történt.
Az előfordulási gyakoriságok a következők: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | |
| Nagyon ritka | thrombocytopenia |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | |
| Ritka | túlérzékenység |
| Nagyon ritka | anaphylaxiás sokk |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | |
| Nem ismert | fokozott étvágy |
| Pszichiátriai kórképek | |
| Nem gyakori | nyugtalanság |
| Ritka | agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucináció, álmatlanság |
| Nagyon ritka | tic |
| Nem ismert | öngyilkossági gondolatok, rémálmok |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | |
| Nem gyakori | paraesthesia |
| Ritka | görcsrohamok |
| Nagyon ritka | az ízérzés zavara, syncope, tremor, dystonia, dyskinesia |
| Nem ismert | emlékezetkiesés, memóriazavar |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | |
| Nagyon ritka | akkomodációs zavar, homályos látás, oculogyriás krízis |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | |
| Nem ismert | vertigo |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | |
| Ritka | tachycardia |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | |
| Nem gyakori | hasmenés |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | |
| Ritka | kóros májfunkció (emelkedett transzamináz-, alkalikus foszfatáz-, gamma-GT- és bilirubinértékek) |
| Nem ismert | hepatitis |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | |
| Nem gyakori | pruritus, bőrkiütés |
| Ritka | urticaria |
| Nagyon ritka | angioneuroticus oedema, fix gyógyszer-exanthema |
| Nem ismert | akut generalizált exanthemás pustulosis |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | |
| Nem ismert | arthralgia |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | |
| Nagyon ritka | dysuria, enuresis |
| Nem ismert | vizeletretenció |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | |
| Nem gyakori | asthenia, rossz közérzet |
| Ritka | ödéma |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | |
| Ritka | testtömeg-növekedés |
Egyes kiválasztott mellékhatások leírása
A cetirizin alkalmazásának abbahagyásakor pruritus (erős viszketés) és/vagy urticaria jelentkezéséről számoltak be.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
A cetirizin túladagolását követően megfigyelhető tünetek elsősorban a központi idegrendszeri hatásokkal kapcsolatosak, vagy olyan hatásokkal, melyek antikolinerg hatásokra utalhatnak.
Az ajánlott napi dózisnál legalább 5-ször nagyobb dózis bevitele esetén az alábbi nemkívánatos eseményeket figyelték meg: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, pruritus, nyugtalanság, szedatív hatás, álmosság, stupor, tachycardia, tremor és vizeletretenció.
Kezelés
A cetirizinnek nincs ismert specifikus antidotuma.
Amennyiben túladagolás történne, tüneti vagy szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele után rövid időn belül a gyomormosás megfontolható.
A cetirizin hemodialízissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből.
Farmakológiai tulajdonságok - CETIRIZINE 10 MG
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, piperazin-származékok, ATC-kód: R06AE07
Hatásmechanizmus
A cetirizin – a hidroxizin humán metabolitja – hatásos és szelektív perifériás H1-receptor-antagonista. Invitro receptorkötési vizsgálatokban a H1-receptorokon kívül nem mutatott mérhető affinitást egyéb receptorok iránt.
Farmakodinámiás hatások
A H1-receptor-gátló hatás mellett a cetirizinről kimutatták, hogy antiallergiás aktivitást is kifejt: naponta egyszer vagy kétszer 10mg dózist alkalmazva a késői fázisban gátolja az eosinophilsejtek felszaporodását az allergén provokációnak kitett atópiás egyének bőrében és kötőhártyájában.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az 5mg és 10mg dózisban alkalmazott cetirizin erősen gátolja – a bőrben kialakuló magas hisztaminkoncentráció által kiváltott – „hármas választ” („wheal and flare” reakció), de ennek korrelációja a hatásossággal nem bizonyított.
Egy 6hetes, placebokontrollos vizsgálatban, amelyben 186, allergiás rhinitisben és ehhez társuló enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő beteg vett részt, a napi 10mg dózisban alkalmazott cetirizin enyhítette a rhinitis tüneteit, és nem befolyásolta a légzésfunkciót. Ez a vizsgálat a cetirizin alkalmazásának biztonságosságát támasztja alá enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő allergiás betegeknél.
Egy placebokontrollos vizsgálatban a cetirizin nagy, 60mg-os dózisban 7napon át alkalmazva, nem eredményezett statisztikailag szignifikáns mértékű QT-intervallum-megnyúlást.
, Igazolták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazva a cetirizin javítja a perennialis és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek életminőségét.
Gyermekekés serdülők
Egy 35napos, 5–12éves gyermekekkel végzett vizsgálatban a cetirizin antihisztamin hatásával szemben kialakuló toleranciát (a „wheal and flare” reakció szuppresszióját) nem észlelték. Amikor az ismételt adagolást követően a cetirizin-kezelést abbahagyják, a bőr 3napon belül visszanyeri normál, hisztamin által kiváltott reaktivitását.
Felszívódás
Egyensúlyi állapotban a plazma-csúcskoncentráció körülbelül 300ng/ml, és ezt 1,0±0,5órán belül éri el. A farmakokinetikai paraméterek – mint a plazma csúcskoncentráció (Cmax) és a görbe alatti terület (AUC) – unimodális eloszlást mutattak.
A cetirizin felszívódásának mértékét a táplálék nem csökkenti, bár a felszívódás sebessége csökken. A biohasznosulás mértéke hasonló a cetirizin oldat, kapszula, illetve tabletta gyógyszerformában való alkalmazása esetén.
Eloszlás
A látszólagos eloszlási térfogat 0,50l/ttkg. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93±0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin fehérjekötődését.
Biotranszformáció
A cetirizin nem megy át nagymértékű first-pass metabolizmuson.
Elimináció
A terminális felezési idő körülbelül 10óra, és a cetirizin nem akkumulálódott 10napon át, napi 10mg-os dózisban történő adagolását követően. A dózis kb. kétharmada változatlan formában ürül a vizelettel.
Linearitás/nonlinearitás
A cetirizin lineáris kinetikát mutat az 5mg–60mg közötti tartományban.
Vesekárosodás: A gyógyszer farmakokinetikája hasonló volt enyhe vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin‑clearance >40ml/perc) és egészséges önkéntesek esetében. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a felezési idő 3-szorosra emelkedett, a clearance pedig 70%‑kal csökkent az egészséges önkéntesek értékeihez viszonyítva.
Hemodializált betegek esetében (kreatinin-clearance <7ml/perc) egyetlen 10mg-os peros cetirizin-dózis adásakor 3-szoros emelkedést észleltek a felezési időben, a clearance csökkenése pedig 70%-os volt az egészségesekhez viszonyítva. A cetirizin hemodialízissel csak csekély mértékben távolítható el a szervezetből. Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél dózismódosítás szükséges (lásd 4.2pont).
Májkárosodás: Krónikus májbetegségben (hepatocellularis, cholestaticus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegeknél egyetlen 10mg-os vagy 20mg-os cetirizin-dózis adásakor a felezési idő 50%-os emelkedését, és a clearance 40%-os csökkenését észlelték az egészséges vizsgálati alanyok megfelelő értékeihez képest.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél dózismódosítás csak akkor szükséges, ha egyidejűleg vesekárosodás is fennáll.
Idősek: Egyetlen 10mg-os peros dózis alkalmazása után a felezési idő kb. 50%-kal nőtt, clearance pedig 40%-kal csökkent 16idős vizsgálati alany esetében, a fiatalabb vizsgálati alanyokhoz viszonyítva. A cetirizin-clearance csökkenése ezen idős önkéntesek esetében a csökkent vesefunkciójukkal állt összefüggésben.
Gyermekek: A cetirizin felezési ideje 6–12éves gyermekeknél kb. 6óra, 2–6éves gyermekeknél pedig 5óra volt. 6–24hónapos csecsemőknél és kisgyermekeknél ez az érték 3,1órára csökken.
Gyógyszerészeti jellemzők - CETIRIZINE 10 MG
laktóz
mikrokristályos cellulóz
kroszkarmellóz-nátrium
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Filmbevonat – Tabcoat TC fehér
-
hipromellóz 2910 (E464)
-
polidextróz
-
titán-dioxid (E171)
-
makrogol 4000 (E1521)
1db, 4db, 5db, 7db, 10db, 14db, 15db, 20db, 21db, 30db, 40db, 45db, 50db, 60db, 90db vagy 100db filmtabletta tiszta, PVC-PVDC/Alumínium buborékcsomagolásban, dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).