LUMOBRY 0,25 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LUMOBRY 0,25 MG/ML
A Lumobry szemcsepp felnőtteknél a szem kisebb mértékű irritációja miatt fellépő izolált kötőhártya-hyperaemia topicalis kezelésére javallott.
Adagolás
Egy csepp az érintett szem(ek)be 6-8 óránként, legfeljebb naponta négyszer.
A szemvörösségnek 5-15 percen belül mérséklődnie kell. Amennyiben a betegség rosszabbodik vagy 72 óránál tovább fennáll, a készítmény alkalmazását abba kell hagyni, és a beteget újra ki kell vizsgálni (lásd 4.4pont).
Az alkalmazás módja
Szemészeti alkalmazásra.
A Lumobry érintett szem(ek)be való cseppentését követően a könnycsatornát össze kell nyomni és a szemhéjakat 2 percig zárva kell tartani. Ennek segítségével csökkenthető a gyógyszer szisztémás felszívódása, ami a szisztémás mellékhatások előfordulásának csökkenését és a helyi (szemészeti) aktivitás fokozódását eredményezi.
Ha a Lumobry más topicalisan alkalmazott szemészeti készítménnyel együtt kerül alkalmazásra, 15percnek el kell telnie a két készítmény alkalmazása között.
A készítmény alkalmazása előtt és után alaposan kezet kell mosni.
A szennyeződés elkerülése érdekében a tartály csúcsa nem érintkezhet a szemmel vagy a környező bőrfelületekkel.
Vesekárosodás/májkárosodás
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcseppet nem vizsgálták vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetében (lásd 4.4pont).
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Lumobry nem alkalmazható a következők fennállása esetén:
- a tartós ocularis hyperaemia;
- a szem tartós irritációja;
- szemfertőzések – a szem szöveteinek mucopurulens (nyákos-gennyes) váladékozása
- szemfájdalom;
- a látást érintő változások/látászavar.
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp kizárólag időszakos vagy alkalmi alkalmazásra való.
Amennyiben az feltárható, elsősorban az ocularis hyperaemia kiváltó okát (pl. allergiás reakció, szemszárazság) kell kezelni.
A szemvörösségnek 5-15 percen belül mérséklődnie kell. Amennyiben a betegség rosszabbodik vagy 72 óránál tovább fennáll, a készítmény alkalmazását abba kell hagyni, és a beteget újra ki kell vizsgálni.
A súlyos szemészeti betegségek – például fertőzés, idegentest jelenléte vagy a szaruhártya károsodása, akut glaucoma vagy iritis – által okozott szemirritáció vagy szemvörösség azonnali orvosi ellátást igényelnek.
Cardiovascularis rendellenességek
A brimonidin (helytelen vagy hosszabb ideig történő alkalmazás miatti) szisztémás felszívódása esetén cardiovascularis zavarok jelentkezhetnek, ezért különös körültekintéssel kell eljárni a következő betegségek esetében:
- súlyos vagy instabil és kezeletlen cardiovascularis betegség;
- cerebrovascularis vagy coronaria-elégtelenség;
- Raynaud-jelenség;
- ortosztatikus hypotensio;
- thromboangiitis obliterans.
Központi idegrendszeri depresszió
A vér-agy gáton könnyen átjutó brimonidin (helytelen vagy hosszabb ideig történő alkalmazás miatti) szisztémás felszívódása esetén a központi idegrendszeri funkciók gyengülése figyelhető meg (szédülés, aluszékonyság, sedatio stb.). Ez a betegség tüneteinek fokozódását okozhatja, ezért a készítménnyel kezelt betegek esetében különös körültekintéssel kell eljárni.
Más topicalisan alkalmazott szemészeti gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás
Ha a Lumobry más topicalisan alkalmazott szemészeti készítménnyel egyidejűleg kerül alkalmazásra, 15 percnek el kell telnie a két készítmény alkalmazása között.
Májkárosodás / vesekárosodás
A brimonidint nem vizsgálták máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek esetében, ezért az ilyen betegek kezelése során különös elővigyázatossággal kell eljárni.
Gyermekek és serdülők
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcseppet nem szabad alkalmazni gyermekeknél és serdülőknél.
Segédanyagokra vonatkozó információk
A gyógyszer benzalkónium-kloridot tartalmaz és szemirritációt okozhat.
A benzalkónium-klorid elszínezi a lágy kontaktlencséket, így a gyógyszer nem érintkezhet kontaktlencsével. A kontaktlencséket a készítmény alkalmazása előtt el kell távolítani, és 15 perccel az alkalmazást követően helyezhetők ismét a szembe.
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Egyéb szemészeti gyógyszerek
Jelenleg nincs információ arról, hogy a Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp hatással van-e az azzal egyidejűleg alkalmazott szemészeti készítmények felszívódására. A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp és más szemészeti készítmények alkalmazása között azonban rövid, 15 perces szünetet kell tartani.
Szisztémás gyógyszerek
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp más, szisztémásan alkalmazott gyógyszerekkel együtt történő alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp topicalis szemészeti alkalmazását követően a brimonidin szisztémás felszívódása korlátozott, és a hatóanyag ilyen mennyiségben valószínűleg nem jelent kockázatot más szisztémásan alkalmazott gyógyszerek alkalmazása esetén (lásd 5.2pont). A Lumobry-ban találhatónál nagyobb brimonidin-koncentráció esetén (0,2%-nál) számolni kell az alábbi gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal.
Monoamin-oxidáz- (MAO) gátlók
A monoamino-oxidáz- (MAO) gátlók elméletileg befolyásolhatják a brimonidin metabolizmusát, és potenciálisan a szisztémás mellékhatások – például hypotensio – fokozódását okozhatják. Elővigyázatosság javasolt MAO-gátlókat szedő betegeknél, mivel a MAO-gátlók befolyásolhatják a keringésben lévő aminok metabolizmusát és felvételét.
Triciklusos vagy tetraciklusos antidepresszánsok
Elővigyázatosság javasolt a noradrenerg transzmissziót befolyásoló antidepresszánsokat szedő betegeknél.
Központi idegrendszeri depresszánsok
Bár a brimonidin-tartarát szemészeti oldattal nem végeztek specifikus gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokat, a központi idegrendszeri depresszánsok (alkohol, barbiturátok, opiátok, nyugtatók vagy anesztetikumok) esetében fellépő additív vagy erősítő hatás lehetőségét figyelembe kell venni.
Béta-blokkolók, vérnyomáscsökkentők, szívglikozidok
Az alfa-agonisták – gyógyszercsoportra jellemző hatásként – csökkenthetik a pulzusszámot és a vérnyomást. Elővigyázatosság javasolt a béta-blokkolóknak (szemészeti és szisztémás), a vérnyomáscsökkentőknek és/vagy a szívglikozidoknak a készítménnyel együtt történő alkalmazásakor.
Adrenoceptor-agonisták/-antagonisták
Kezdetben elővigyázatosság szükséges olyan szisztémás gyógyszereknek (függetlenül a gyógyszerformától) a készítménnyel együtt történő alkalmazása (vagy az adagolás megváltoztatása) során, amely kölcsönhatást okozhat az α-adrenerg-agonistákkal, vagy befolyásolhatja azok hatásosságát. Ezek közé tartoznak például az adrenoceptor-agonisták vagy -antagonisták (pl. izoprenalin, prazozin).
Klonidin, klórpromazin, metilfenidát, reszerpin
Bár a brimonidin-tartarátot tartalmazó szemészeti oldat alkalmazása után a keringésben lévő katekolaminok szintjére vonatkozóan nem állnak rendelkezésre tényleges adatok, elővigyázatosság javasolt, ha a szemcseppet olyan betegeknél alkalmazzák, akik olyan gyógyszereket szednek, mint a klórpromazin, a metilfenidát vagy a reszerpin, mivel ezek befolyásolhatják a keringésben lévő aminok metabolizmusát és felvételét.
Terhesség
A brimonidin terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok, vagy korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. A brimonidin az emberek kezelése során elértnél magasabb plazmaszinteknél nyulak esetében a beágyazódás meghiúsulását és a posztnatális fejlődés visszamaradását okozta (lásd 5.3pont). A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a brimonidin-tartarát milyen mértékben választódik ki a szoptató nők anyatejébe szemészeti alkalmazást követően. Állatokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a brimonidin és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejjel (a részleteket lásd az 5.3pontban). Az újszülött/csecsemő vonatkozásában a kockázatot nem lehet kizárni. Ezért a Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp alkalmazása kerülendő a szoptatás ideje alatt.
Termékenység
Emberek esetében nem áll rendelkezésre arra utaló adat, hogy a topicalisan alkalmazott brimonidin-tartarát hatással lenne a termékenységre.
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Más szemen alkalmazott készítményekhez hasonlóan átmenetileg homályos látást okozhat, ami ronthatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen éjszaka vagy rossz fényviszonyok között. A betegnek a gépjárművezetés vagy gépek kezelése előtt meg kell várnia, amíg ezek a tünetek megszűnnek.
A mellékhatások előfordulási gyakorisága az alábbiak szerint került meghatározásra:
Nagyon gyakori: (≥ 1/10)
Gyakori: (≥ 1/100–< 1/10)
Nem gyakori: (≥ 1/1000–< 1/100)
Ritka: (≥ 1/10 000–< 1/1000)
Nagyon ritka: (< 1/10 000)
Nem ismert (a gyakoriság rendelkezésre álló adatok alapján nem határozható meg).
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp biztonsági profilja hasonlónak bizonyult a vivőanyag biztonsági profiljához.
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Gyakori | Ocularis hyperaemia |
| Nem gyakori | Szemszárazság, photophobia, szemváladékozás, szemirritáció, szemfájdalom, idegentestérzés a szemben | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori | Fájdalom az alkalmazás helyén |
| Nem gyakori | Égő érzés, irritáció vagy viszketés az alkalmazás helyén | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Fejfájás |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nem gyakori | Palpitatio |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Nem gyakori | Izomrángás |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Lymphocytosis, monocytosis |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nem gyakori | Kellemetlen érzés az orrban |
| Érbetegségek és tünetek | Nem gyakori | Hypotensio |
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp alacsonyabb koncentrációja miatt a hatástani csoportra jellemző ismert mellékhatások előfordulásának potenciális kockázata várhatóan kisebb, mint a 0,2%brimonidint tartalmazó szemcseppek esetében. Ez különösen a szisztémás hatások esetében igaz, mivel a Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp szisztémás expozíciója elhanyagolható (lásd 5.2pont).
A veleszületett glaucoma orvosi kezelésének részeként magasabb koncentrációjú (0,2%-os) brimonidint tartalmazó szemcseppel kezelt gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatokban a brimonidin-túladagolás tünetei, pl. eszméletvesztés, lethargia, aluszékonyság, hypotensio, hypotonia, bradycardia, hypothermia, cyanosis, sápadtság, légzésdepresszió és apnoe jelentkeztek (lásd 4.9pont). Figyelembe véve, hogy a Lumobry készítményben a brimonidin 0,025%-os koncentrációja 8-ad része a glaucoma kezelése során alkalmazott koncentrációnak (0,2%), feltételezhető, hogy a központi idegrendszerrel és a perifériás szövetekkel kapcsolatos súlyos mellékhatások kockázata is jelentősen alacsonyabb a Lumobry készítmény esetében.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Szemészeti túladagolás
A szemészeti alkalmazást követő túladagolásról felnőttek esetében nem állnak rendelkezésre adatok.
Szisztémás túladagolás véletlen lenyelés esetén
A brimonidin véletlen lenyeléséről felnőtteknél nagyon korlátozott mennyiségben állnak rendelkezésre adatok. Az egyetlen eddig bejelentett mellékhatás a 0,2%-os brimonidin-oldat lenyelése után jelentett hypotensio volt. A bejelentés szerint a hypotensiv epizódot rebound hypertensio követte.
Az orális túladagolás kezelése szupportív és tüneti terápiát foglal magában – a beteg légzésfunkcióját fenn kell tartani.
Más alfa-2-agonisták orális túladagolása a jelentések szerint olyan tüneteket okozott, mint hypotensio, asthenia, hányás, lethargia, sedatio, bradycardia, arrhythmia, miosis, apnoe, hypotonia, hypothermia, légzésdepresszió és görcsrohamok.
Gyermekek és serdülők
A 0,2%-os brimonidin-oldat (a Lumobry termékben található mennyiség 8-szorosa) gyermekek általi véletlen lenyelését követően súlyos mellékhatásokról számoltak be. Az érintetteknél központi idegrendszeri depresszió tünetei jelentkeztek, jellemzően átmeneti kóma vagy zavart tudatállapot, lethargia, aluszékonyság, hypotonia, bradycardia, hypothermia, sápadtság, légzésdepresszió és apnoe, és szükségessé vált az intenzív osztályra való felvétel, szükség esetén intubálással. A jelentések szerint minden érintett teljes mértékben felépült, általában 6-24 órán belül.
Farmakológiai tulajdonságok - LUMOBRY 0,25 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szemészeti gyógyszerek, Localis oedema-csökkentőként használt sympathomimeticumok, ATC kód: S01GA07
Hatásmechanizmus
A brimonidin egy alfa-2-adrenergreceptor-agonista, amely a szimpatikus idegekre hatva érszűkületet okoz. Ezerszer szelektívebb az alfa-2 adrenoceptorokra, mint az alfa-1 adrenoceptorokra. Az alfa-2-adrenoceptorok mind pre-, mind posztszinaptikusan jelen vannak az érszövetekben. A preszinaptikus α2-adrenoceptorok negatív visszacsatolási mechanizmusként működnek; e receptorok aktiválása gátolja a noradrenalin felszabadulását. A posztszinaptikus α2-adrenoceptorok aktiválása csökkenti az intracelluláris cAMP-szintet, ami szövetspecifikus hatásokhoz vezet, beleértve a vazoaktív hatásokat is. Kimutatták, hogy a brimonidin mind a pre-, mind a posztszinaptikus α2-adrenoceptorokra hat a sugártestben, ezzel szabályozva az intraocularis nyomást. A jelek szerint az α2-adrenoceptor által közvetített vazokonstrikció elsősorban a vénás oldalon jelentkezik.
A szemben az α2-adrenerg receptor agonizmusa a neurotranszmitterek felszabadulásának és a sugártestben található erek szűkületének modulálásával, valamint az uveoscleralis kiáramlás növelésével szabályozza az intraocularis nyomást.
Az alfa-2-adrenerg receptorokat humán kötőhártya-biopsziás mintákban azonosították, ami alátámasztja a kötőhártyában megfigyelt érszűkítő hatásokat.
Farmakodinámiás hatások
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp a kötőhártyát érintő hyperaemiát gyorsan, 1 percen belül enyhíti, és hatása legfeljebb 8 órán át tart.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp napi négyszeri alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatok a placebóhoz képest szuperioritást igazoltak az ocularis hyperaemia csökkentését illetően, jelentős tachyphylaxia nélkül. Két randomizált, kontrollos vizsgálatba izolált, alapbetegség nélküli hyperaemiában szenvedő alanyokat vontak be. Az alanyokat 2:1 arányban randomizálták 0,25 mg/ml brimonidin (N=78) vagy vivőanyag (N=39) alkalmazására. A vizsgálatok időtartama 28 nap, illetve 5hét volt. A szemvörösségi pontszámok átlagos változása az alkalmazást követő 5. és 240. perc között –1,36 pont volt a brimonidint kapó alanyoknál és –0,24 pont a vivőanyagot kapó alanyoknál,.
A brimonidin biztonságosságát 475 alany esetében értékelték. A nemkívánatos események incidenciája a placebóéhoz hasonló volt. A vizsgálatban résztvevőknél nem észleltek klinikailag jelentős szemnyomás-változást.
Felszívódás
Szemészeti alkalmazást követően az intraocularis felszívódás gyors. A 0,5%-os brimonidin-oldat egyszeri topicalis alkalmazását követően nyulak esetében a brimonidin szintje már 10 perccel az alkalmazás után mérhető volt az összes vizsgált szemszövetben (kötőhártya, szaruhártya, csarnokvíz, iris, sugártest és szemlencse).
A brimonidin embernél szájon át történő alkalmazást követően jól felszívódik.
A Lumobry 0,25 mg/ml oldatos szemcsepp topicalis szemészeti alkalmazását követően 14 egészséges önkéntes esetében a szisztémás expozíció a mennyiségi meghatározás alsó határértéke (LLOQ, azaz <0,0250 ng/ml) alatt volt minden alanynál, egy kivételével, akinél a Cmax 0,0253 ng/ml volt.
Eloszlás
A brimonidin szemészeti alkalmazását követően nyulak esetében kimutatták, hogy a készítmény az összes szemszövetben eloszlik. Embereknél a brimonidin átlagos szintje a csarnokvízből – körülbelül 1 órával 30 μl oldat egyszeri becseppentése után – vett mintákban 59,4 ng/ml volt a 0,1%-os, illetve 95,5 ng/ml volt a 0,15%-os brimonidin-oldat esetében.
A brimonidin a pigmenthez kötődik, így a pigmentált szövetekben (pl. iris) nagyobb mennyiségben van jelen. Az emberekkel végzett hosszú távú klinikai vizsgálatok azonban azt valószínűsítik, hogy a pigmentált szövetekhez való kötődésnek nincsenek káros hatásai.
A jelentések szerint a 0,2%-os oldat 10 napon át napi kétszer történő szemészeti alkalmazását követően a plazmakoncentrációk alacsonyak (átlagos Cmax 0,06 ng/ml). Többszöri alkalmazás (10napon keresztül naponta kétszer) után enyhe akkumuláció figyelhető meg a vérben. Az AUC0-12h dinamikus egyensúlyi állapotban 0,31 ng×h/ml, szemben a kezdeti dózist követő 0,23 ng×h/ml értékkel. Az átlagos látszólagos felezési idő emberek esetében a szisztémás keringésben a topicalis adagolást követően körülbelül 3 óra volt. A brimonidin plazmafehérjékhez való kötődése a topicalis adagolást követően emberek esetében körülbelül 29%.
Biotranszformáció
Állati és emberi májon végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a metabolizmust nagyrészt az aldehid-oxidáz és a citokróm P450 végzi. Ezért úgy tűnik, hogy a szisztémás elimináció módja elsősorban a májban zajló metabolizmus.
Elimináció
Emberek esetében a brimonidin a szájon át történő alkalmazást követően gyorsan kiürül. A dózis nagy része (kb. 75%) 5 napon belül metabolitok formájában ürül ki a vizelettel; a vizeletben nem mutattak ki változatlan hatóanyagot.
Linearitás/nonlinearitás
A brimonidin-tartarát szemészeti alkalmazást követő farmakokinetikájáról korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre, és a linearitásról vagy a nonlinearitásról nem állnak rendelkezésre információk.
Gyógyszerészeti jellemzők - LUMOBRY 0,25 MG/ML
glicerin (E422)
nátrium-tetraborát (borax) (E285)
bórsav (E284)
kálium-klorid (E508)
kalcium-klorid-dihidrát
nátrium-klorid
25%-os benzalkónium-klorid-oldat
nátrium-hidroxid (pH-beállításhoz) (E524)
sósav (pH-beállításhoz) (E507)
injekcióhoz való víz
7,5 ml oldat 10 ml-es LDPE tartályban LLDPE cseppentő feltéttel és kétrészes gyermekbiztos PP/HDPE csavaros kupakkal.