NESYRGY 5 MG/5 MG FILMTABLETTA

Esszenciális hypertonia szubsztitúciós kezelésére javallott azoknál a felnőtt betegeknél, akiknek vérnyomása megfelelően kontrollált a kombinációval azonos dózisban, de külön tablettaként adott nebivolol és amlodipin egyidejű alkalmazásával.

Adagolás

Az ajánlott dózis napi egy tabletta egyszeri adagban, lehetőleg a nap ugyanazon időszakában. A fix kombináció nem alkalmas kezdeti terápiára. Ha szükséges az adagolás változtatása, a titrálást az egyes összetevőkkel külön kell elvégezni.

Különleges betegcsoportok

Idősek

A 75év feletti betegeknél – a rendelkezésre álló korlátozott tapasztalatok miatt – óvatosság szükséges, és ezeket a betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani.

Vesekárosodás

Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodás esetén el kell végezni az egyes komponensek dózisának beállítását a fix kombinációra való áttérés előtt. Az amlodipin plazmakoncentrációjának változása nem függ a vesekárosodás mértékétől. Az amlodipin nem dializálható (lásd 4.4pont).

Májkárosodás

A Nesyrgy ellenjavallt májelégtelenség vagy májkárosodás esetén.

Gyermekek és serdülők

A Nesyrgy biztonságosságát és hatásosságát 18évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Ezért a gyógyszer alkalmazása gyermekek és serdülők esetében nem ajánlott.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A filmtabletta étkezés közben vagy két étkezés között is bevehető.

• A készítmény hatóanyagaival, a dihidropiridin-származékokkal vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Májelégtelenség vagy májkárosodás.

• Akut szívelégtelenség.

• Sokk (beleértve a cardiogen sokkot is).

• Szívelégtelenség dekompenzációs epizódjai (akut szívinfarktus után is), amelyek iv. inotrop terápiát igényelnek.

• Sick sinus szindróma, beleértve a sinuatrialis blokkot is.

• Másod- és harmadfokú szívblokk (pacemaker nélkül).

• Bronchospasmus és asthma bronchiale az anamnézisben.

• Kezeletlen phaeochromocytoma.

• Metabolikus acidózis.

• Bradycardia (pulzus <60/perc a terápia megkezdése előtt).

• Hipotónia (szisztolés vérnyomás <90Hgmm).

• Súlyos perifériás keringési zavarok.

• A bal kamrai kifolyótraktus (LVOT) obstrukciója (pl. nagyfokú aortastenosis).

Az egyes összetevőkre vonatkozó, alább felsorolt különleges figyelmeztetések és óvintézkedések a Nesyrgy fix kombinációra is vonatkoznak.

Nebivolol

Anesztézia

A béta-blokád folytatása csökkenti a szívritmuszavarok kockázatát az indukció és az intubáció során. Ha a béta-blokádot a műtéti előkészítés során megszakítják, a béta-adrenoceptor-antagonista alkalmazását legalább 24órával az anesztézia előtt abba kell hagyni.

Bizonyos szívizom-depressziót okozó anesztetikumok esetén óvatosság szükséges (lásd 4.5pont). A betegenél a vagusreakciókat atropin intravénás adagolásával lehet kivédeni.

Cardiovascularis rendszer

Általában a béta-adrenoceptor-antagonisták nem alkalmazhatók kezeletlen pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, kivéve, ha a betegek állapota stabilizálódott.

Ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél fokozatosan, azaz 1-2hét alatt kell abbahagyni a béta-adrenoceptor-antagonista-kezelést. Szükség esetén ezzel egyidejűleg helyettesítő terápiát kell megkezdeni az angina pectoris súlyosbodásának megelőzése érdekében.

A béta-adrenoceptor-antagonisták bradycardiát idézhetnek elő. Ha a pulzusszám nyugalmi állapotban 50-55/perc alá csökken és/vagy a betegnél bradycardiára utaló tünetek jelentkeznek, a dózist csökkenteni kell.

A béta-adrenoceptor-antagonistákat óvatossággal kell alkalmazni:

• perifériás keringési rendellenességben szenvedő betegeknél (Raynaud-kór vagy -szindróma, claudicatio intermittens), mivel ezek a betegségek súlyosbodhatnak;

• elsőfokú szívblokkban szenvedő betegeknél a béta-blokkolók vezetési időre gyakorolt negatív hatása miatt;

• Prinzmetal-angina esetén – a kompenzálatlan, alfa-receptor által közvetített koszorúér-szűkület miatt. A béta-adrenoceptor-antagonisták növelhetik az anginás rohamok számát és időtartamát. A nebivolol kombinációja verapamil és diltiazem típusú kalciumcsatorna-blokkolókkal, I. osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel és centrálisan ható vérnyomáscsökkentőkkel általában nem javasolt. A részleteket lásd a 4.5pontban.

Anyagcsere-betegségek / endokrinológia

A nebivolol diabeteses betegeknél nem befolyásolja a szérumglükózszintet. Diabeteses betegeknél azonban csak óvatossággal adható, mivel a nebivolol a hypoglykaemia bizonyos tüneteit (tachycardia, palpitatio) elfedheti. A béta-blokkolók szulfonilureákkal történő egyidejű alkalmazása tovább növelheti a súlyos hypoglykaemia kialakulásának kockázatát. A diabeteses betegeket vércukorszintjük gondos monitorozására kell utasítani (lásd 4.5 pont).

A béta-adrenoceptor-antagonisták pajzsmirigy-túlműködésben elfedhetik a tachycardia tüneteit. A kezelés hirtelen abbahagyása felerősítheti a a tüneteket.

Légzőrendszer

Krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél a béta-adrenoceptor-antagonistákat óvatossággal kell alkalmazni, mert a légúti szűkület súlyosbodhat.

Egyebek

Azoknak a betegeknek, akik anamnézisében psoriasis szerepel, csak gondos mérlegelés után szabad béta-adrenoceptor-antagonistát rendelni.

A béta-adrenoceptor-antagonisták fokozhatják az allergénekkel szembeni érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát.

Amlodipin

Aortabillentyű- és mitralisbillentyű-szűkület, obstruktív hipertrófiás cardiomyopathia

A Nesyrgy amlodipin komponense miatt, ahogy más vasodilatatoroknál is, különös óvatosság indokolt aorta- vagy mitralis szűkületben, illetve obstruktív hipertrófiás cardiomyopathiában szenvedő betegeknél.

Szívelégtelenség

A szívelégtelenségben szenvedő betegeket óvatossággal kell kezelni. Az amlodipin – súlyos szívelégtelenségben (NYHA III és IV.) szenvedő betegek bevonásával végzett – hosszú távú, placebokontrollos vizsgálatban a tüdőödéma előfordulása, a jelentések szerint, magasabb volt az amlodipin-, mint a placebocsoportban. A kalciumcsatorna-blokkolókat, beleértve az amlodipint is, óvatossággal kell alkalmazni pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mert növelhetik a későbbi cardiovascularis események és a halálozás kockázatát.

Egyebek

Mint minden vérnyomáscsökkentő esetében, ischaemiás szívbetegségben vagy ischaemiás cerebrovascularis betegségben szenvedő betegeknél a túlzott vérnyomáscsökkenés myocardialis infarktust vagy stroke-ot okozhat.

Veseelégtelenség

Az amlodipin a szokásos dózisban alkalmazható ilyen betegeknél. Az amlodipin plazmakoncentrációjának változása nem függ a vesekárosodás mértékétől. Az amlodipin nem dializálható.

Segédanyagok

A késztmény kevesebb mint 1mmol nátriumot (23mg) tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

A Nesyrgy alkalmazásával nem végeztek gyógyszerkölcsönhatásokat értékelő klinikai vizsgálatot. A Nesyrgy egyes összetevőivel (nebivolol vagy amlodipin) végzett vizsgálatok során megfigyelt kölcsönhatások a Nesyrgy alkalmazásakor is előfordulhatnak. A nebivolol és az amlodipin ismert tulajdonságai alapján a Nesyrgy egyes összetevői között klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatás nem várható.

Farmakokinetikai kölcsönhatások

Egyéb gyógyszerek hatása a Nesyrgy-re

Mivel a nebivolol metabolizmusában a CYP2D6 izoenzim vesz részt, az ezen enzimet gátló anyagokkal, különösen paroxetinnel, fluoxetinnel, tioridazinnal és kinidinnel történő együttes alkalmazás a nebivolol emelkedett plazmaszintjéhez vezethet, ami túlzott bradycardiával és a mellékhatások fokozott kockázatával járhat.

A cimetidin egyidejű alkalmazása a klinikai hatás megváltozása nélkül növelte a nebivolol plazmaszintjét. A ranitidin együttes alkalmazása nem befolyásolta a nebivolol farmakokinetikáját. Feltételezve, hogy a nebivololt étkezés közben, a savlekötőket pedig étkezések között veszik be, a két kezelés együttesen is alkalmazható.

A nebivolol és a nikardipin kombinálása enyhén megnövelte mindkét gyógyszer plazmaszintjét anélkül, hogy a klinikai hatás megváltozott volna. Alkohol, furoszemid vagy hidroklorotiazid együttes alkalmazása nem befolyásolta a nebivolol farmakokinetikáját.

CYP3A4-gátlók

Az amlodipin és az erős vagy közepesen erős CYP3A4-gátlók (proteázgátlók; azol típusú gombaellenes szerek; makrolidok, mint az eritromicin vagy a klaritromicin; verapamil vagy diltiazem) egyidejű alkalmazása az amlodipin-expozíció jelentős növekedését eredményezheti. Ezen farmakokinetikai változások klinikai megnyilvánulása időseknél kifejezettebb lehet. Fennáll a hipotónia emelkedett kockázata. A betegek szoros obszervációja ajánlott, és szükség lehet dózismódosításra is.

CYP3A4-induktorok

Ismert CYP3A4-induktorokkal való egyidejű alkalmazás esetén megváltozhat az amlodipin plazmakoncentrációja. Emiatt monitorozni kell a vérnyomást, és meg kell fontolni a dózis módosítását az egyidejű gyógyszeralkalmazás alatt és után is, különösen erős CYP3A4-induktorok (pl. rifampicin, közönséges orbáncfű – Hypericum perforatum) alkalmazása esetén.

Az amlodipin adása grépfrúttal vagy grépfrútlével nem ajánlott, mivel a biohasznosulás egyes betegeknél megnövekedhet, ami fokozott vérnyomáscsökkentő hatást okozhat.

A Nesyrgy hatása más gyógyszerkészítményekre

A nebivolol nem befolyásolja a warfarin farmakokinetikáját.

Klinikai kölcsönhatás-vizsgálatokban az amlodipin nem befolyásolta az atorvasztatin, a digoxin vagy a warfarin farmakokinetikáját.

Szimvasztatin: többszöri, 10mg-os amlodipin-dózis 80mg szimvasztatinnal történő együttes alkalmazása 77%-os növekedést eredményezett a szimvasztatin-expozícióban az önmagában alkalmazott szimvasztatinhoz képest. Amlodipint szedő betegeknél a szimvasztatin dózisát napi 20mg-ban kell korlátozni.

Takrolimusz: amlodipinnel való együttes alkalmazás esetén fennáll a kockázat a vér takrolimusz-szintjének emelkedésére. Ha az amlodipint takrolimusz-kezelésben részesülő betegnek adják, a vér takrolimusz-szintjének ellenőrzése – és adott esetben a takrolimusz dózisának módosítása – szükséges a takrolimusz toxicitásának elkerülése érdekében.

mTOR- (Mechanistic Target of Rapamycin) gátlók: az mTOR-gátlók – mint például a szirolimusz, temszirolimusz és everolimusz – CYP3A-szubsztrátok. Az amlodipin gyenge CYP3A-gátló, így mTOR-gátlók egyidejű alkalmazása esetén az amlodipin növelheti az mTOR-gátlók expozícióját.

Ciklosporin: egy vesetranszplantált betegekkel végzett prospektív vizsgálatban az – amlodipinnel egyidejűleg alkalmazott – ciklosporin mélyponti koncentrációjának átlagosan 40%-os emelkedését figyelték meg. A Nesyrgy és a ciklosporin együttes alkalmazása növelheti a ciklosporin-expozíciót. Az egyidejű alkalmazás alatt szükség lehet a ciklosporin mélyponti koncentrációjának monitorozására és a ciklosporin-dózis csökkentésére.

Farmakodinámiás kölcsönhatások

Az amlodipin és a nebivolol vérnyomáscsökkentő hatása hozzáadódik más antihipertenzív szerek vérnyomáscsökkentő hatásához.

Az alábbi kölcsönhatások általában a béta-adrenoceptor-antagonistákra vonatkoznak.

• Egyidejű alkalmazása nem javasolt:

I.osztályba tartozó antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, cibenzolin, flekainid, dizopiramid, lidokain, mexiletin, propafenon): az atrioventricularis vezetési időre gyakorolt hatás erősödhet, és a negatív inotrop hatás fokozódhat (lásd 4.4pont).

Verapamil/diltiazem típusú kalciumcsatorna-blokkolók: a kontraktilitásra és az atrioventricularis vezetésre gyakorolt negatív hatásuk miatt. A verapamil intravénás adása béta-blokkoló-kezelésben részesülő betegeknél jelentős hipotóniához és AV-blokk kialakulásához vezethet (lásd 4.4pont).

Centrálisan ható vérnyomáscsökkentők (klonidin, guanfacin, moxonidin, metildopa, rilmenidin): a centrálisan ható vérnyomáscsökkentők egyidejű alkalmazása a központi szimpatikus tónus csökkenése (a pulzusszám és a perctérfogat csökkenése, vasodilatatio) révén súlyosbíthatja a szívelégtelenséget (lásd 4.4pont). A hirtelen megvonás – különösen, ha az a béta-blokkoló-kezelés abbahagyását megelőzően történik – növelheti a „rebound hipertenzió” kockázatát.

• Óvatosságot igénylő egyidejű alkalmazás:

III.osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerek (amiodaron): az atrioventricularis átvezetési időre gyakorolt hatás felerősödhet.

Anesztetikumok – inhalációs halogénezett szénhidrogének: béta-adrenoceptor-antagonisták és anesztetikumok egyidejű alkalmazása elnyomhatja a reflextachycardiát és növelheti a hipotónia kialakulásának kockázatát (lásd 4.4pont). Általános szabályként: kerülni kell a béta-blokkoló-kezelés hirtelen megszakítását. Az aneszteziológust tájékoztatni kell, ha a beteg nebivololt kap.

Inzulin és egyéb orális antidiabetikus szerek: bár a nebivolol a glükózszintet nem befolyásolja, együttes adása a hypoglykaemia bizonyos tüneteit (palpitatio, tachycardia) elfedheti. A béta-blokkolók és a szulfonilureák egyidejű alkalmazása növelheti a súlyos hypoglykaemia kialakulásának kockázatát (lásd 4.4 pont).

Baklofén (antispasticum), amifosztin (antineoplasztikus adjuváns szer) vérnyomáscsökkentőkkel való egyidejű alkalmazása valószínűleg fokozza a vérnyomásesést, ezért a vérnyomáscsökkentő dózisát ennek megfelelően kell beállítani.

• Figyelmet igénylő kombinációk:

Digitáliszglikozidok: egyidejű alkalmazásuk növelheti az atrioventricularis vezetési időt. A nebivolollal végzett klinikai vizsgálatok nem mutattak kölcsönhatásra utaló klinikai bizonyítékot. A nebivolol nem befolyásolja a digoxin kinetikáját.

Dihidropiridin típusú kalciumantagonisták (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): egyidejű alkalmazásuk növelheti a hipotónia kockázatát, és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem zárható ki a kamrai pumpafunkció további romlása.

Antipszichotikumok, antidepresszánsok (triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok és fenotiazinok): egyidejű alkalmazásuk fokozhatja a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását (additív hatás).

Nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID): nem befolyásolják a nebivolol vérnyomáscsökkentő hatását.

Szimpatomimetikus szerek: egyidejű alkalmazásuk ellensúlyozhatja a béta-adrenoceptor-antagonisták hatását. A béta-antagonisták gátlás nélküli alfa-aktivitáshoz vezethetnek a mind alfa-, mind béta-adrenerg aktivitással rendelkező szimpatomimetikumok együttadása esetén (hipertenzió, súlyos bradycardia és szívblokk kockázata).

A nebivolol nem befolyásolja a warfarin farmakodinamikáját.

Dantrolén (infúzió): állatoknál halálos kamrafibrillációt és cardiovascularis kollapszust figyeltek meg verapamil és intravénás dantrolén beadását követően, hyperkalaemiával összefüggésben. A hyperkalaemia kockázata miatt javasolt a kalciumcsatorna-blokkolók – így az amlodipin – egyidejű alkalmazásának kerülése malignus hyperthermia kialakulására hajlamos betegeknél és a malignus hyperthermia kezelése során.

Terhesség

A Nesyrgy terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok.

Az állatokkal végzett vizsgálatokból nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nesyrgy reprodukciós toxicitásának megítéléséhez (lásd 5.3 pont).

A Nesyrgy alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott.

Nebivolol

A béta-adrenoceptor-blokkolók káros farmakológiai hatást fejtenek ki a terhesség alatt és/vagy káros farmakológiai hatásai vannak a magzatra/újszülöttre. Általában a béta-adrenoceptor-blokkolók csökkentik a placenta perfúzióját, ami a növekedésbeli retardációhoz, intrauterin magzati elhaláshoz, vetéléshez vagy koraszüléshez vezethet. A magzatnál és az újszülöttnél nemkívánatos hatások (pl. hypoglykaemia és bradycardia) is előfordulhatnak. Ha béta-adrenoceptor-blokkoló-kezelés szükséges, akkor a szelektív béta1-adrenoceptor-blokkolók – mint például a nebivolol – a választandó szerek.

A nebivolol nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha ez egyértelműen szükséges. Ha a nebivolol-kezelést szükségesnek tartják, az uteroplacentaris véráramlást és a magzat növekedését ellenőrizni kell. A terhességre vagy a magzatra gyakorolt káros hatások esetén terápiás alternatívára való áttérést kell mérlegelni. Az újszülöttet szoros megfigyelés alatt kell tartani. A hypoglykaemia és a bradycardia tünetei általában az első 3 életnapon belül várhatóak.

Amlodipin

Az amlodipin biztonságosságát emberi terhességben nem igazolták. Állatkísérletekben nagy dózisok esetén reprodukciós toxicitást figyeltek meg (lásd 5.3pont). Az alkalmazás terhesség esetén csak akkor javasolt, ha nincs biztonságosabb terápiás alternatíva, és ha maga a betegség jelent nagyobb kockázatot az anyára és a magzatra nézve.

Szoptatás

A Nesyrgy alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott.

Nebivolol

Állatkísérletek kimutatták, hogy a nebivolol kiválasztódik az anyatejbe. Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e a humán anyatejbe. A legtöbb béta-blokkoló, különösen a lipofil vegyületek – mint a nebivolol és aktív metabolitjai – átjutnak az anyatejbe, bár változó mértékben. Az újszülött/csecsemő vonatkozásában a kockázatot nem lehet kizárni. Ezért a nebivololt szedő anyák nem szoptathatnak.

Amlodipin

Az amlodipin kiválasztódik a humán anyatejbe. Becslések szerint a csecsemő által felvett dózis az anyai dózis 3–7%-os interkvartilis tartományában található, de legfeljebb 15%. Az amlodipin hatásai a csecsemőre nem ismertek.

Termékenység

A Nesyrgy alkalmazásáról nincsenek klinikai adatok a termékenységre vonatkozóan.

Nebivolol

A nebivolol nem befolyásolta a patkányok termékenységét, kivéve, ha az ajánlott maximális humán dózis többszörösét alkalmazták. Ekkor hím és nőstény patkányok és egerek nemi szerveire gyakorolt mellékhatásokat figyeltek meg (lásd 5.3pont). A nebivolol hatása az emberi termékenységre nem ismert.

Amlodipin

Néhány kalciumcsatorna-blokkolóval kezelt betegnél reverzibilis, a spermiumok feji részében történő biokémiai változásokról számoltak be. Az amlodipin termékenységre gyakorolt esetleges hatásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat. Egy patkányokkal végzett vizsgálatban a hímek termékenységére gyakorolt káros hatásokat találtak (lásd 5.3pont).

Nem végeztek vizsgálatokat a Nesyrgy gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásáról. Az amlodipin csekély vagy közepes mértékben befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha a betegek szédüléstől, fejfájástól, fáradtságtól vagy hányingertől szenvednek, a reakcióképesség romolhat.

A biztonsági profil összefoglalása

A nebivolol és az amlodipin összetevők klinikai vizsgálatokban és engedélyezés utáni biztonságossági vizsgálatokban tapasztalt, valamint spontán bejelentett mellékhatásait az alábbi táblázat foglalja össze.

A mellékhatások táblázatos felsorolása

A nemkívánatos hatások gyakoriságának osztályozása az alábbi kategóriák alkalmazásával történt:

Nagyon gyakori (≥1/10);

Gyakori (≥1/100–<1/10);

Nem gyakori (≥1/1000–<1/100);

Ritka (≥1/10000–<1/1000);

Nagyon ritka (<1/10000);

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

1. táblázat: A Nesyrgy egyes összetevőivel kapcsolatos mellékhatások áttekintése

Egyes béta-adrenoceptor-antagonistákkal kapcsolatban az alábbi mellékhatásokról is beszámoltak: hallucinációk, pszichózisok, zavartság, hideg/cianotikus végtagok, Raynaud-jelenség, szemszárazság és a praktolol típusú oculomucocutan toxicitás.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A Nesyrgy túladagolására vonatkozóan nem áll rendelkezésre humán adat.

Nebivolol

Tünetek

A béta-blokkolók túladagolásának tünetei: bradycardia, hipotónia, bronchospasmus és akutan kialakuló elégtelen szívműködés.

Kezelés

Túladagolás vagy túlérzékenységi reakció esetén szoros felügyelet és intenzív osztályon történő ellátás szükséges. A vércukorszintet ellenőrizni kell. Gyomormosással, aktív szén és hashajtó adásával a még fel nem szívódott hatóanyagot el kell távolítani a gastrointestinalis traktusból. Szükség lehet mesterséges lélegeztetésre is. A bradycardiát vagy a kiterjedt vagusreakciókat atropin vagy metilatropin adásával kell kezelni. A hipotoniát és a sokkot plazmával/plazmapótlóval és szükség esetén katekolaminokkal kell kezelni. A béta-blokkoló hatás ellensúlyozható izoprenalin-hidroklorid lassú intravénás adagolásával – kb. 5mikrogramm/perc dózissal kezdve –, vagy dobutaminnal – 2,5mikrogramm/perc dózissal kezdve – a kívánt hatás eléréséig. Refrakter esetekben az izoprenalin dopaminnal kombinálható. Ha ez sem hozza meg a kívánt hatást, megfontolható a glükagon 50–100mikrogramm/ttkg intravénás beadása. Ha szükséges, az injekciót egyórán belül meg kell ismételni, amelyet – szükség esetén – 70mikrogramm/ttkg/óra glükagon iv. infúzió követ. A kezelésre rezisztens bradycardia szélsőséges eseteiben pacemakert lehet beültetni.

Amlodipin

Tünetek

Az amlodipin túladagolása várhatóan túlzott perifériás vasodilatatióhoz vezet, kifejezett hipotóniával és esetleg reflexes tachycardiával. Jelentettek már kifejezett és potenciálisan elhúzódó szisztémás hipotóniát, többek között halálos kimenetelű sokkot is.

Ritka előfordulási gyakorisággal nem kardiogén eredetű tüdőödémát jelentettek az amlodipin-túladagolás következményeként, amely késői kezdettel (24–48 órával a bevétel után) jelentkezhet, és légzéstámogatást tesz szükségessé. A perfúzió és a perctérfogat fenntartására irányuló korai újraélesztési intézkedések (beleértve a folyadéktúlterhelést) kiváltó tényezők lehetnek.

Kezelés

Ha a bevétel nemrégiben történt, gyomormosást lehet fontolóra venni. Egészséges személyeknél az amlodipin lenyelése után az azonnal – vagy legfeljebb 2órán belül – beadott aktív szén bizonyítottan és jelentősen csökkenti az amlodipin felszívódását.

A túladagolás következtében kialakuló, klinikailag jelentős hipotónia a cardiovascularis rendszer aktív támogatását igényli, beleértve a szív- és tüdőfunkció szoros ellenőrzését, a végtagok felpolcolását, valamint a keringő folyadékmennyiségre és a vizeletürítésre irányuló figyelmet. Egy vasoconstrictor segíthet az értónus és a vérnyomás helyreállításában, feltéve, hogy az alkalmazásnak nincs ellenjavallata. Az intravénás kalcium-glükonát előnyös lehet a kalciumcsatorna-gátlás hatásainak visszafordításában.

Mivel az amlodipin nagymértékű fehérjekötődést mutat, a dialízis valószínűleg nem jár előnyökkel.